Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2107/1068,
2107/1069, 2107/1070

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽA

Frontin® 0,25 mg
Frontin® 0,5 mg
Frontin® 1 mg
alprazolamum

Predtým, ako začnete užívať liek, pozorne si prečítajte túto informáciu.
/- Odložte si túto informáciu, ak by ste si ju potrebovali znova prečítať./
- Ak máte ďalšie otázky, spýtajte sa svojho ošetrujúceho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný osobne Vám a nemali by ho užívať iní. Mohlo by
im to poškodiť, aj keď ich príznaky sú také isté ako Vaše.

V tejto písomnej informácii pre používateľa:
1. Čo je Frontin a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Frontin
3. Ako užívať Frontin
4. Možné vedľajšie účinky
5. Uchovávanie Frontinu
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE FRONTIN A NA ČO SA POUžÍVA
Indikácie
Alprazolam, účinná látka Frontinu, je liečivo patriace do skupiny
benzodiazepínov, ktoré má anxiolytický (znižuje nadmernú úzkosť
a strach) a sedatívno-hypnotický účinok (sedatívum, navodzuje stav
spánku). Uvoľňuje svalové napätie a pôsobí proti epileptickým
záchvatom.
Používa sa na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy, kombinovanej
úzkostno – depresívnej poruchy a panickej poruchy.

2. SKÔR AKO UŽIJETE FRONTIN
Neužívajte Frontin, ak:
- ste alergický na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné
benzodiazepíny,
- trpíte patologickou svalovou slabosťou (myasthenia gravis),
- Vám bol diagnostikovaný glaukóm s ostrým uhlom (typ progresívnej
slepoty),
- dojčíte,
- ste v prvých troch mesiacoch tehotenstva (v ďalších mesiacoch
tehotenstva Váš lekár rozhodne, či liečbu potrebujete alebo nie).
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu u detí a mladistvých do 18 rokov
nebola zistená.
Frontin je v týchto prípadoch kontraindikovaný, preto ak spĺňate
niektorú z uvedených podmienok, je dôležité, aby ste o svojom
zdravotnom stave informovali lekára.
Ak si nie ste istý svojím zdravotným stavom alebo liekmi, ktoré
užívate, poraďte sa so svojim lekárom.


Užívanie iných liekov
/Oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi ak užívate alebo ste/
/v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj/
/nie je viazaný na lekársky predpis, nakoľko účinnosť Frontinu a iných/
/liekov sa môže ovplyvňovať./
Zoberte prosím na vedomie, že nasledovné prípady môžu nastať aj vtedy,
ak ste v minulosti užívali alebo budete užívať niektoré z týchto
liekov:
- v prípade užívania sedatív, pôsobiacich na centrálnu nervovú
sústavu, antiepileptík, antihistaminík a alkoholu súčasne s
Frontinom môže znásobiť ich utíšujúci účinok na centrálnu nervovú
sústavu;
- niektoré antidepresíva (fluvoxamín, fluoxetín, sertralín,
paroxetín, nefazodon), perorálne antikoncepčné lieky, tabletky
proti bolesti obsahujúce dextropropoxifén, niektoré protipliesňové
lieky (ketokonazol, itrakonazol, metronidazol), makrolidové
antibiotiká (erytromycín, klaritromycín a iné) a lieky používané
pri vredovej chorobe (cimetidín) môžu zvýšiť účinok alprazolamu;
- Frontin môže zvýšiť účinok liekov, ktoré uvoľňujú svalové napätie
(myorelaxanciá), a tiež účinok lítia, imipramínu, desipramínu a
digoxínu.


Špeciálne upozornenia pri užívaní FRONTINU
- Počas užívania Frontinu sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.
- Mali by ste byť veľmi opatrný, ak trpíte spánkovým apnoickým
syndrómom (vážnou poruchou dýchania), poškodením pečene a/alebo
obličiek a ak máte vyšší vek.
- Užívanie Frontinu môže viesť k fyzickej aj psychickej závislosti.
Je preto dôležité užívať Frontin len na základe lekárskeho
predpisu, v množstve a po dobu, ako určí lekár.
- Pri náhlom prerušení liečby sa môžu vyskytnúť nasledovné
abstinenčné príznaky: v ľahších prípadoch chvenie, nepokoj, poruchy
spánku, bolesti hlavy, úzkosť, problémy s koncentráciou; v ťažších
prípadoch aj potenie, svalové a brušné kŕče, niekedy delírium a
u jedincov so sklonom ku spazmom kŕče. Preto je potrebné ukončiť
liečbu alprazolamom vždy postupne.
- Pri neznášanlivosti laktózy treba brať do úvahy, že každá tableta
obsahuje 96 mg laktózy.


Tehotenstvo a dojčenie
Frontin je kontraindikovaný v prvých troch mesiacoch tehotenstva,
keďže zvyšuje riziko poškodenia plodu. V ďalších štádiách tehotenstva
by mal užívanie lieku dôkladne zvážiť lekár.
Keďže účinná látka lieku preniká do materského mlieka, dojčiace matky
nesmú liek užívať.
/Ak ste tehotná alebo dojčíte, poraďte sa pred začatím užívania/
/akéhokoľvek lieku so svojim lekárom./

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Na začiatku liečby Frontinom sa treba vyhnúť vedeniu motorového
vozidla a obsluhe iných strojov, po dobu, ktorá sa určí v prípade
každého pacienta individuálne. Neskôr o zákaze alebo obmedzení vo
vedení motorového vozidla a obsluhe iných strojov rozhodne lekár, v
každom prípade individuálne.

3. AKO UžÍVAť FRONTIN
/Vždy užívajte Frontin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie/
/ste niečim istí, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom./
/Zvyčajná dávka je:/
o Ak trpíte stavmi úzkosti: Počiatočná dávka je 3-krát denne 0,25 mg
až 0,5 mg lieku. Dávku Vám lekár môže postupne zvýšiť. Bežná
udržiavacia dávka je 0,5 mg až 4 mg lieku denne, rozdelená do
niekoľkých dávok.
o Ak trpíte úzkosťou spojenou s depresiou: Počiatočná dávka je 0,5 mg
lieku 3-krát denne. Bežná udržiavacia dávka je 2,5 až 3 mg denne.
o Ak trpíte panickou poruchou: Počiatočná dávka je 0,5 mg lieku 3-
krát denne, dávku však spresní Váš lekár. Väčšina pacientov dobre
reaguje na 4 až 6 mg lieku denne, rozloženého do niekoľkých dávok.
o Starší a oslabení pacienti: počiatočná dávka je 0,25 mg lieku 2 až
3-krát denne. Lekár ju môže aj zvýšiť.
V prípade ochorenia pečene alebo obličiek Vám môže lekár predpísať
nižšiu dávku.
/Ak máte pocit, že účinok Frontinu je príliš silný alebo slabý, poraďte/
/sa so svojim lekárom alebo lekárnikom./

Ak užijete viac tabliet Frontinu, ako by ste mali,
alebo ak niekto náhodne užije tabletu, ihneď sa poraďte s lekárom na
pohotovosti v najbližšej nemocnici. Ukážte lekárovi túto písomnú
informáciu a zvyšné tablety.
Príznaky predávkovania: ospanlivosť, zmätenosť, poruchy koordinácie,
slabé reflexy až kóma (bezvedomie).
Liečba v prípade predávkovania: je potrebné urobiť výplach žalúdka a
následnú podpornú liečbu. U pacienta treba zaistiť priechodnosť
dýchacích ciest a monitorovať jeho dýchanie a kardiovaskulárne
funkcie. Je potrebné podať infúziu na doplnenie tekutín. Ako
špecifické antidotum (protilátka) je k dispozícii Flumazenil (Anexat).

Ak zabudnete užiť FRONTIN
/Ak ste zabudli užiť Frontin, po tom, ako si chybu uvedomíte, neužite/
/viac tabliet naraz. Užite zabudnutú tabletu len vtedy, ak je časový/
/interval do užitia ďalšej tablety dostatočne dlhý. V opačnom prípade/
/riskujete predávkovanie./
Váš lekár Vám povie, ako dlho budete /FRONTIN užívať. Dodržiavajte/
/pokyny svojho lekára./

4. MOŽNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY
/Pri užívaní Frontinu, tak ako pri užívaní iných liekov, sa môžu/
/vyskytnúť vedľajšie účinky./
Vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú na začiatku liečby. S
postupom liečby, alebo po znížení dávky obyčajne vymiznú.
Najčastejšie sa vyskytuje ospanlivosť a závraty, menej časté je
rozmazané videnie, bolesti hlavy, depresie, nespavosť, nervozita,
chvenie, zmeny telesnej hmotnosti, problémy s pamäťou, zábudlivosť,
poruchy koordinácie, tráviace a vegetatívne ťažkosti.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť zmätenosť, halucinácie, vzrušenosť,
podráždenosť, zúrivosť, agresivita a nepriateľské postoje. Pozorované
boli aj poruchy svalových funkcií, zlosť, nechutenstvo, únava, poruchy
reči, žltačka, svalová slabosť, zmeny libida (pohlavnej túžby),
poruchy menštruačného cyklu, inkontinencia (neschopnosť udržať moč),
zadržiavanie moča a poruchy funkcie pečene. Vo výnimočných prípadoch
dochádza k zvýšeniu vnútroočného tlaku.
Nie všetky spomínané vedľajšie účinky sa vyskytnú u pacienta
užívajúceho Frontin.
/Ak sa ktorýkoľvek vedľajší účinok prejaví ako vážny, alebo ak/
/spozorujete vedľajší účinok, ktorý sa nespomína v tejto písomnej/
/informácii, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi/.


5. UCHOVÁVANIE FRONTINU
Tablety uchovávajte pri teplote do 30 (C.
/Uchovávajte mimo dosahu detí./
Neužívajte /tieto tablety po čase použiteľnosti, ktorý je uvedený na/
/obale./

6. ĎALšIE INFORMÁCIE
/Zloženie tablety:/
/- Liečivo/: každá tableta obsahuje 0,25 mg, 0,5 mg alebo 1 mg
alprazolamum (alprazolam)
- Pomocné látky:
/0,25 mg tablety/: silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý
bezbodý), natrii laurilsulfas (nátriumlaurylsulfát), maydis amylum
(kukuričný škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát), cellulosum
microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum
(monohydrát laktózy)
/0,5 mg lablety/: ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý) - E 172,
silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezbodý), natrii
laurilsulfas (nátriumlaurylsulfát), maydis amylum (kukuričný škrob),
magnesii stearas (magnéziumstearát), cellulosum microcrystallinum
(mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum (monohydrát
laktózy)
/1 mg tablety/: ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý) - E 172,
silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezbodý), natrii
laurilsulfas (nátriumlaurylsulfát), maydis amylum (kukuričný škrob),
magnesii stearas (magnéziumstearát), cellulosum microcrystallinum
(mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum (monohydrát
laktózy)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
1106 Budapešť, Keresztúri ul. 30-38.
MAĎARSKO


Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená
v apríli 2007.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2107/1068,
2107/1069, 2107/1070

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Frontin® 0,25 mg
Frontin® 0,5 mg
Frontin® 1 mg



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivo: alprazolamum 0,25 mg, 0,5 mg alebo 1 mg v každej tablete.
Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
Tablety

Opis tabliet:
/0,25 mg tablety/: biele alebo žltobiele, bikonvexné, oválne tablety bez
vône, s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom
311 na druhej strane.


/0,5 mg tablety/: svetložlté, oválne, bikonvexné tablety bez vône,
s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 312
na druhej strane.


/1 mg tablety/: svetloružové, oválne, bikonvexné tablety bez vône,
s poliacou ryhou na jednej strane a so štylizovaným „E“ a číslom 313
na druhej strane.




4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba stredne ťažkých až ťažkých stavov úzkosti;
Generalizovaná úzkostná porucha;
Zmiešaná úzkostná a depresívna porucha;
Panická porucha;
Stavy úzkosti, ktoré sú sprievodným javom funkčných alebo organických
ochorení, najmä niektorých gastrointestinálnych, kardiovaskulárnych a
dermatologických chorôb.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Liek sa dávkuje individuálne, v závislosti od vážnosti príznakov a od
terapeutickej odpovede. Dávku je nutné zvyšovať len postupne, aby nedošlo
k nadmernej sedácii. Ak je potrebné zvýšiť dávku, prvú treba zvýšiť
večernú dávku.
. Stavy úzkosti: počiatočná dávka je 3x denne 0,25 mg až 0,5 mg lieku,
ktorú je možné postupne zvyšovať. Bežná dávka je 0,5 mg až 4 mg denne,
rozdelená do dvoch až troch dávok.
. Stavy úzkosti kombinované s depresiou: Počiatočná dávka je väčšinou 3x
0,5mg denne. Bežná udržiavacia dávka je 2,5 – 3 mg/deň.
. Panická porucha: počiatočná dávka 3 x 0,5 mg denne. Toto dávkovanie sa
môže meniť v závislosti od stavu pacienta. Dávka sa nemôže zvýšiť o viac
ako 1 mg počas intervalu 3 až 4 dní. Väčšina pacientov dobre reaguje na
liečbu, počas ktorej užívajú 4 – 6 mg lieku rozdeleného do 3-4 dávok.
Niektorí pacienti môžu potrebovať aj veľmi vysoké dávky, až do 10 mg
denne.
. Starší a oslabení pacienti: počiatočná dávka je 0,25 mg 2 alebo 3-krát
denne, ktorú je možné v prípade potreby, opatrne zvýšiť.
Liečbu treba ukončiť vždy postupne. Každé tri dni sa denná dávka
alprazolamu môže znížiť maximálne o 0,5 mg. U niektorých pacientov treba
znižovať dávku ešte po menších množstvách. Doporučuje sa znížiť najprv
obednú dávku.

4.3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek pomocnú látku alebo na iné
benzodiazepíny
- Myasthenia gravis
- Glaukóm s ostrým uhlom
- Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6)
- Deti (bezpečnosť a účinnosť alprazolamu u detí a mladistvých do 18 rokov
nebola preukázaná)

4.4 Špeciálne upozornenia

- Počas liečby je zakázané konzumovať alkoholické nápoje.
- Liek treba podávať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom so spánkovým
apnoickým syndrómom, ťažkou respiračnou insuficienciou, s ochoreniami
pečene a obličiek a u starších pacientov.
- Neodporúča sa súčasne užívať antimykotiká azolového typu.
- Účinnosť alprazolamu v prípade depresií s psychotickými príznakmi,
bipolárnych afektívnych porúch a endogénnych depresií nebola zistená.
- Užívanie benzodiazepínov vrátane alprazolamu môže viesť k fyzickej aj
psychickej závislosti. Čím vyššiu dávku pacient užíva a čím dlhšie sa
lieči, tým je vyššie aj riziko vzniku závislosti. Riziko vzniku
závislosti je vyššie aj u pacientov, ktorí boli závislí na alkohole alebo
na drogách. Je preto dôležité užívať benzodiazepíny len v odôvodnených
indikáciách, v množstve, aké určí lekár a čo najkratší čas. Užívanie
alprazolamu je odôvodnené len v prípade ťažkých porúch, ak je pacient
obmedzovaný alebo vystavený veľkému stresu kvôli ťažkým stavom úzkosti.
Nesmie sa predpisovať na liečbu fyziologických úzkostných stavov
prameniacich z bežného každodenného stresu.
- Keďže panická porucha je často spájaná s depresiou a neliečení pacienti v
depresii častejšie spáchajú samovraždu, odporúča sa takýmto pacientom
liek predpisovať, ale s primeranou obozretnosťou, v primeranej dávke a
takýchto pacientov sledovať.
- Náhle zníženie dávky alebo náhle ukončenie užívania alprazolamu obyčajne
sprevádzajú nasledovné abstinenčné príznaky: v ľahších prípadoch tremor,
nepokoj, poruchy spánku, bolesti hlavy, anxieta, problémy s
koncentráciou; v ťažších prípadoch aj potenie, svalové a viscerálne kŕče,
niekedy delírium a u spazmofilikov aj konvulzie. Preto je potrebné
ukončiť liečbu alprazolamom vždy postupne (pozri časť 4.2).
- Každá tableta obsahuje 96 mg laktózy. Treba to vziať do úvahy v prípade
intolerancie laktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Opatrne kombinovať s nasledovnými liekmi:
- Lieky tlmiace CNS, antiepileptiká, antihistaminiká a alkohol podávané
súčasne s Frontinom môžu znásobiť ich tlmiaci účinok na centrálnu nervovú
sústavu.
- Lieky, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P 450 3A4)
môžu zvýšiť koncentráciu alprazolamu a zvýšiť jeho účinok.
- Fluvoxamín (o 100 %), fluoxetín, orálne kontraceptíva , dextropropoxyfén,
ketokonazol, intrakonazol, metronidazol; v menšej miere sertralín,
paroxetín, nefazodon, cimetidín a makrolidové antibiotiká (erytromycín,
klaritromycín) môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvýšiť
jeho účinok.
- Alprazolam môže zvýšiť koncentráciu lítia v plazme, preto je potrebné jej
monitorovanie.
- Alprazolam môže tiež až o tretinu zvýšiť plazmatickú koncentráciu súčasne
užívaného imipramínu, desipramínu a tiež zvýšiť plazmatickú koncentráciu
digoxínu.
- Alprazolam zvyšuje účinok myorelaxancií.

4.6. Gravidita a laktácia

Užívanie alprazolamu je kontraindikované v prvých troch mesiacoch
gravidity, keďže benzodiazepíny zvyšujú riziko vzniku malformácií
plodu. Nesmie sa užívať ani v ďalších mesiacoch gravidity, len ak by
mal prínos takejto liečby prevýšiť riziká z nej vyplývajúce. Ak
pacientka z vážnych zdravotných dôvodov užíva liek v posledných
mesiacoch tehotenstva alebo počas pôrodu, môže sa novorodenec narodiť
podchladený, so zníženým svalovým napätím, poruchami sacieho reflexu
a depresiou dýchania. U dojčiat, ktoré sa narodili matkám dlhodobo
užívajúcim benzodiazepíny v posledných štádiách tehotenstva sa môže
vyvinúť fyzická závislosť od benzodiazepínov. Taktiež je u nich riziko
výskytu abstinenčných príznakov po narodení. Keďže benzodiazepíny
prenikajú do materského mlieka, nesmú sa podávať počas laktácie.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Keďže alprazolam ovplyvňuje pacientov psychomotorický stav, je vedenie
motorového vozidla a obsluha strojov na začiatku liečby zakázaná.
Dĺžka doby, počas ktorej pacient nemôže viesť vozidlo ani obsluhovať
stroje sa určí u každého pacienta individuálne. Neskôr treba zvážiť
zákaz alebo obmedzenie v riadení motorového vozidla a obsluhe strojov
u každého pacienta individuálne.

4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa najčastejšie vyskytujú na začiatku liečby, s
postupom liečby alebo pri znížení dávky vymiznú. Najčastejšie
nežiaduce účinky: ospanlivosť, závrate. Menej časté: rozmazané
videnie, bolesti hlavy, depresia, nespavosť, nervozita, tremor, zmena
telesnej hmotnosti, intelektuálne problémy/amnézia, poruchy
koordinácie, gastrointestinálne a vegetatívne ťažkosti. Zriedkavo sa
môžu objaviť paradoxné reakcie: zmätenosť, halucinácie, agitovanosť,
podráždenosť, zúrivosť, agresivita a nepriateľské postoje. Zistila sa
aj dystonia, zlosť, nechutenstvo, únava, poruchy artikulácie, žltačka,
svalová slabosť, zmeny libida, poruchy menštruačného cyklu,
inkontinencia, retencia moča a poruchy funkcie pečene. Sporadicky
dochádza k zvýšeniu vnútroočného tlaku.
Nežiaduce účinky boli častejšie pozorované u pacientov s panickými
poruchami, u pacientov, ktorí užívali vyššie dávky, u pacientov
s hraničnou poruchou osobnosti a u tých, ktorí boli podľa anamnézy
závislí na alkohole alebo drogách a trpeli agresivitou.

4.9 Predávkovanie
Pri predávkovaní dochádza k zvýšeniu farmakologického účinku
alprazolamu, čo sa prejaví ospalosťou/narkolepsiou, ataxiou,
zmätenosťou, poruchami rovnováhy, hyporeflexiou, pacient môže upadnúť
aj do kómy.
Pri predávkovaní je potrebné urobiť pacientovi výplach žalúdka
a poskytnúť ďalšiu podpornú liečbu. Treba zaistiť, aby mal pacient
voľné dýchacie cesty a monitorovať jeho dýchanie a kardiovaskulárne
funkcie. Je potrebné doplniť tekutiny infúziou. Ako špecifické
antidotum je dostupný Flumazenil (Anexat).



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum / alprazolam


ATC kód: N05BA12

Mechanizmus účinku:
Alprazolam je anxiolytikum z benzodiazepínovej skupiny, triazolo-
benzodiazepín. Alprazolam má anxiolytický, sedatívno – hypnotický,
antikonvulzívny a myorelaxačný účinok. Tak ako ostatné benzodiazepíny,
aj alprazolam účinkuje tak, že sa naviaže na benzodiazepínovú časť
GABAA receptorov, čím dôjde k zvýšeniu GABA-ergickej neurotransmisie
v centrálnom nervovom systéme a k poklesu aktivity príslušných
neurónov.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Alprazolam sa vstrebáva okamžite. Najvyššiu plazmatickú koncentráciu
dosahuje 1 až 2 hodiny po užití. Jeho schopnosť viazať sa na
plazmatické bielkoviny je 80%. Alprazolam je metabolizovaný enzýmami
hepatálneho cytochrómu P-450. Jeho najvýznamnejšími metabolitmi sú
?–hydroxy–alprazolam a derivát benzofenónu. Hladina týchto látok v
plazme je veľmi nízka. Biologická aktivita ?-hydroxy-alprazolamu
dosahuje polovicu úrovne aktivity alprazolamu. Derivát benzofenónu sa
môže považovať za neaktívny. Priemerný eliminačný polčas alprazolamu
je 12 – 15 hodín, jeho plazmatický klírens je 1,1 ml/min/kg.
Eliminačný polčas aktívnych metabolitov je taký istý ako má samotný
alprazolam. Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú prevažne močom.
Nezistilo sa žiadne hromadenie uvedených látok v organizme.
Alkoholické poškodenie pečene, poruchy funkcie pečene a vyšší vek
pacienta menia farmakokinetiku alprazolamu, takže takýmto pacientom je
potrebné podávať nižšie dávky. Špeciálnu pozornosť je potrebné venovať
pacientom s obličkovou nedostatočnosťou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Počas dvojročného sledovania na karcinogenitu sa nezistili u
alprazolamu žiadne karcinogénne účinky na myši a potkany, ktorým sa
podával najprv 150-násobok a potom 50-násobok odporúčanej humánnej
dávky. Ani pri pokusoch /in vitro/ ani na zvieratách sa u alprazolamu
nezistil mutagénny účinok.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok

/0,25 mg tablety/: silica colloidalis anhydrica, natrii laurilsulfas,
maydis amylum, magnesii stearas, cellulosum microcrystallinum, lactosum
monohydricum - 96 mg


/0,5 mg lablety/: ferri oxidum flavum - E 172, silica colloidalis
anhydrica, natrii laurilsulfas, maydis amylum, magnesii stearas,
cellulosum microcrystallinum, lactosum monohydricum - 96 mg


/1 mg tablety/ : ferri oxidum rubrum - E 172, silica colloidalis
anhydrica, natrii laurilsulfas, maydis amylum, magnesii stearas,
cellulosum microcrystallinum, lactosum monohydricum - 96 mg


6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
/0,25 mg tablety/: 2 roky
/0,5 mg a 1 mg tablety/: 3 roky

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Hnedá sklenená liekovka s bielym PE uzáverom, opatreným absorbérom
vibrácií a bezpečnostným prúžkom, papierová skladačka, písomná
informácia pre používateľa.


Veľkosť balenia: 30 x 0,25 mg
100 x 0,25 mg
30 x 0,5 mg
100 x 0,5 mg
30 x 1 mg
100 x 1 mg

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne špeciálne požiadavky.


7. DRžITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII:
EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri ul. 30-38.
MAĎARSKO



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

0,25 mg tablety: 70/0140/00-S
0,5 mg tablety: 70/0141/00-S
1 mg tablety: 70/0142/00-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: Máj 2000
Predĺženie registrácie: bez časového obmedzenia



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2007