Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2010/06759

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Montelukast Mylan 10 mg
filmom obalené tablety
pre dospelých a dospievajúcich od 15 rokov
montelukast


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Montelukast Mylan a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Montelukast Mylan
3. Ako užívať Montelukast Mylan
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Montelukast Mylan
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MONTELUKAST MYLAN A NA ČO SA POUŽÍVA

Montelukast Mylan je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje
látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch
dýchacích ciest v pľúcach a tiež vyvolávajú alergické príznaky.
Blokádou leukotriénov zlepšuje Montelukast Mylan príznaky astmy, pomáha
kontrolovať astmu a zlepšuje príznaky sezónnej alergie (tiež známej ako
senná nádcha alebo sezónna alergická nádcha).

Váš lekár Vám predpísal Montelukast Mylan na liečbu astmy, predchádzaním
príznakom astmy počas dňa a noci.

• Montelukast Mylan sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú
dostatočne kontrolovaní ich súčasnou liečbou a potrebujú doplnkovú
liečbu.
• Montelukast Mylan tiež pomáha zabrániť zúženiu dýchacích ciest
vyvolaného telesnou námahou.
• U astmatických pacientov, ktorým je Montelukast Mylan predpísaný na
liečbu astmy, poskytuje aj úľavu od príznakov sezónnej alergickej
nádchy.

Váš lekár určí, ako sa má Montelukast Mylan užívať v závislosti od
príznakov a závažnosti Vašej astmy.

Čo je astma?

Astma je dlhodobé ochorenie.

Astma zahŕňa:
• sťažené dýchanie z dôvodu zúženia dýchacích ciest. Toto zúženie
dýchacích ciest sa zhoršuje alebo zlepšuje vplyvom rôznych podmienok.
• citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na veľa podnetov, ako je
cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo telesná námaha.
• opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

Medzi príznaky astmy patrí: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.

Čo sú sezónne alergie?

Sezónne alergie (tiež známe ako senná nádcha alebo sezónna alergická
nádcha) sú alergické reakcie často vyvolané poletujúcim peľom zo
stromov, tráv a burín. Príznaky sezónnej alergie môžu zvyčajne zahŕňať:
upchatý, usoplený, svrbiaci nos; kýchanie; slziace, opuchnuté, červené,
svrbiace oči.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MONTELUKAST MYLAN

Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných ťažkostiach alebo
alergiách, ktoré máte v súčasnosti alebo ste mali v minulosti.

Neužívajte Montelukast Mylan
- keď ste alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Montelukastu Mylan. (pozri časť 6. Ďalšie informácie)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Montelukastu Mylan

. Ak sa Vaša astma alebo dýchanie zhorší, ihneď to povedzte svojmu
lekárovi.


. Montelukast Mylan užívaný ústami nie je určený na liečbu akútnych
astmatických záchvatov. Ak dostanete záchvat, riaďte sa pokynmi, ktoré
Vám dal Váš lekár. Vždy pri sebe majte Váš inhalačný záchranný liek na
astmatický záchvat.


. Je dôležité, aby ste užívali všetky lieky, ktoré Vám lekár predpísal na
liečbu astmy. Montelukast Mylan nemá nahrádzať ostatné lieky na liečbu
astmy, ktoré Vám lekár predpísal.

. Všetci pacienti, ktorí užívajú lieky na liečbu astmy, si musia byť
vedomí, že ak sa objaví kombinácia príznakov ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, majú svoj stav konzultovať s
lekárom.


. Je potrebné aby ste neužívali kyselinu acetylsalicylovú (aspirin) alebo
protizápalové lieky (tiež známe ako nesteroidné protizápalové lieky
alebo NSAID) ak zhoršujú Vašu astmu.

Užívanie iných liekov

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok Montelukastu Mylan, alebo
Montelukast Mylan môže ovplyvňovať účinok iných liekov.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užívate nasledovné lieky, povedzte to svojmu lekárovi pred začatím
užívania Montelukastu Mylan:
• fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie)
• fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
• rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých iných
infekcií).

Užívanie Montelukastu Mylan s jedlom a nápojmi

Montelukast Mylan sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

/Používanie v tehotenstve/

Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa majú pred začatím
užívania Montelukastu Mylan poradiť so svojim lekárom. Váš lekár
posúdi, či môžete počas tohto obdobia Montelukast Mylan užívať.

/Používanie pri dojčení/

Nie je známe, či Montelukast Mylan prechádza do materského mlieka. Ak
dojčíte alebo plánujete dojčiť, je potrebné aby ste sa pred užívaním
Montelukastu Mylan poradili so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Nepredpokladá sa, že by Montelukast Mylan ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Avšak, jednotliví pacienti hlásili
ospalosť alebo závraty.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Montelukastu Mylan

Tablety obsahujú tiež oranžovú žlť FCF (E110), ktorá môže spôsobiť
alergické reakcie.


3. AKO UŽÍVAŤ MONTELUKAST MYLAN

Vždy užívajte Montelukast Mylan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajná dávka je:
• jedna tableta Montelukastu Mylan raz denne, tak ako Vám predpísal
lekár.
• má sa užívať aj vtedy, ak nemáte žiadne príznaky alebo máte akútny
astmatický záchvat.
• má sa užívať vnútorne (cez ústa).

Pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších
Jedna 10 mg tableta sa užíva raz denne večer. Montelukast Mylan 10 mg sa
môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Montelukast Mylan nie je vhodný pre deti a dospievajúcich mladších ako 15
rokov. Na liečbu týchto vekových skupín sú dostupné dodatočné liekové
formy/sily liečiva montelukast.

Ak užívate Montelukast Mylan, uistite sa, že neužívate aj iný liek, ktorý
obsahuje to isté liečivo, montelukast.

Ak užijete viac Montelukastu Mylan, ako máte
Ihneď sa spojte so svojim lekárom a požiadajte ho o radu.

Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Najčastejšie sa vyskytujúcimi príznakmi pri predávkovaní u dospelých a
detí sú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a
hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť Montelukast Mylan
Snažte sa užívať Montelukast Mylan tak, ako Vám predpísal lekár. Ak však
zabudnete užiť dávku, začnite znovu so zvyčajným dávkovaním jedna
tableta raz denne.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Montelukast Mylan
Montelukast Mylan môže liečiť astmu len vtedy, ak sa užíva nepretržite.
Je dôležité, aby ste Montelukast Mylan užívali tak dlho, ako Vám predpísal
Váš lekár. Pomôže to kontrolovať Vašu astmu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Montelukast Mylan môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich údajoch o
početnosti výskytu:

Veľmi časté: postihujú viac ako 1 užívateľa z 10
Časté: postihujú 1 až 10 užívateľov zo 100
Menej časté: postihujú 1 až 10 užívateľov z 1 000
Zriedkavé: postihujú 1 až 10 užívateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000
Neznáme: z dostupných údajov

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v súvislosti s montelukastom:

Časté:
• bolesť brucha,
• bolesť hlavy.

Neznáma početnosť výskytu
• Infekcia horných dýchacích ciest
• zvýšený sklon ku krvácaniu
• alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní
• zmeny správania a nálady [poruchy snov zahŕňajúce nočné mory,
halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, rozrušenie vrátane
agresívneho správania, tras, depresia, ťažkosti so spánkom,
samovražedné myšlienky a činy (vo veľmi zriedkavých prípadoch)]
• závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie, záchvat
• búšenie srdca
• krvácanie z nosa
• hnačka, sucho v ústach, tráviace ťažkosti, nevoľnosť, vracanie
• zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitída (zápal pečene),
• podliatina, svrbenie, žihľavka, citlivé červené opuchliny pod kožou,
najčastejšie na predkolení (erythema nodosum),
• bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče,
• únava, celkový pocit choroby, opuch, horúčka.

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi
zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie rúk a nôh, zhoršenie pľúcnych
príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa u Vás
objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov, musíte o tom ihneď
informovať svojho lekára.

Pre ďalšie informácie o vedľajších účinkoch sa obráťte na svojho lekára
alebo lekárnika. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako
závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené
v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTELUKAST MYLAN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Montelukast Mylan po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
štítku, škatuli a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Montelukast Mylan obsahuje

. Liečivo je montelukast.

. Každá tableta obsahuje 10 mg montelukastu, vo forme sodnej soli
montelukastu.

. Ďalšie zložky sú:


Jadro:
Mikrokryštalická celulóza
Manitol
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát
Nátriumlaurylsulfát
Oxid kremičitý, koloidný


Filmový obal:
Polydextróza
Oxid titaničitý
hypromelóza
Triacetylglycerol
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)
Makrogol 400
Hlinitý lak oranžovej žlte FCF (E110)
Makrogol 8000


Ako vyzerá Montelukast Mylan a obsah balenia

Filmom obalená tableta.
Modrá, filmom obalená, okrúhla, bikonvexná tableta so skosenými hranami,
s vytlačeným “MO“ nad “10“ na jednej strane a “M“ na opačnej strane.

Montelukast Mylan je dostupný v blistroch po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56,
60, 84, 90 a 100 tabliet alebo v polypropylénových obaloch na tablety
s polyetylénovým uzáverom po 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180
a 500 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca
McDermott Laboratories Limited trading as Gerard Laboratories
35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Tjoa Pack Hugary Gyógyszergyártó Kft
2040, Budaörs, Vasut u. 13, Maďarsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko Montemyl
Bulharsko Montelugen 10 mg film coated tablets
Česká republika Montelukast Mylan 10mg, potahované tablety
Cyprus Montelukast/Generics
Dánsko Montelukast Mylan
Fínsko Montelukast Mylan
Francúzsko Montelukast Mylan 10mg, comprimé pelliculé
Grécko Montelukast/Generics
Holandsko Montelukast Mylan 10mg, filmomhulde tabletten
Írsko Montelukast Mylan 10mg film coated tablets
Maďarsko Montelukast Mylan
Nemecko Montelukast dura 10mg Filmtabletten
Nórsko Montelukast Mylan
Poľsko Telumyl
Portugalsko Montelucaste Mylan
Rakúsko Montelukast Arcana 10 mg Filmtabletten
Rumunsko Montelukast Mylan 10 mg comprimate filmate
Slovenská republika Montelukast Mylan 10mg
Slovinsko Montelukast Mylan 10mg filmsko obložene tablete
Španielsko Montelukast Mylan 10 mg comprimidos recubiertos con
película EFG
Švédsko Montelukast Mylan
Taliansko Montelukast Mylan Generics
Veľká Británia Montelukast 10mg Tablets


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 02/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/07948-
Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Montelukast Mylan 10 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg montelukastu, vo forme sodnej soli
montelukastu
Pomocná látka: Každá tableta obsahuje 0,0028 mg oranžovej žlte FCF (E110)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.
Modrá, filmom obalená, okrúhla, bikonvexná tableta so skosenými hranami,
s vytlačeným “MO“ nad “10“ na jednej strane a “M“ na opačnej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Montelukast Mylan je určený na liečbu astmy ako doplnková liečba u
pacientov s miernou až stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav
nie je dostatočne kontrolovaný inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých
podávanie krátkodobo pôsobiacich ?-agonistov „podľa potreby“ neposkytuje
dostatočnú klinickú kontrolu astmy.
U astmatických pacientov, u ktorých je Montelukast Mylan indikovaný na
liečbu astmy, môže tiež poskytnúť symptomatickú úľavu pri sezónnej
alergickej rinitíde.

Montelukast Mylan je tiež určený na profylaxiu astmy v prípade, kedy
hlavnou zložkou je bronchokonstrikcia spôsobená námahou.

Montelukast Mylan 10 mg, filmom obalené tablety sú indikované u dospelých
a dospievajúcich pacientov vo veku od 15 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie:
Dávkovanie u dospelých a dospievajúcich pacientov vo veku 15 rokov a
starších s astmou, alebo s astmou a sprievodnou sezónnou alergickou
rinitídou je jedna 10 mg tableta denne podávaná večer.

/Všeobecné odporúčania./ Terapeutický účinok Montelukastu Mylan na
ukazovatele kontroly astmy sa objaví v priebehu jedného dňa. Pacientov
potrebné poučiť, aby pokračovali v užívaní Montelukastu Mylan aj v prípade,
že ich astma je pod kontrolou, ako aj v obdobiach zhoršenia astmy.
Montelukast Mylan sa nemá podávať súbežne s inými liekmi, ktoré obsahujú to
isté liečivo, montelukast.

U starších pacientov, alebo u pacientov s renálnou insuficienciou, alebo s
miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava
dávkovania. O pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene nie sú dostupné
údaje. Dávkovanie je rovnaké u mužov aj u žien.

Montelukast Mylan 10 mg, filmom obalené tablety nie sú vhodné na pre deti
a dospievajúcich mladších ako 15 rokov. Na liečbu týchto vekových skupín sú
dostupné dodatočné liekové formy/sily liečiva montelukast.

/Liečba Montelukastom Mylan vo vzťahu k inej liečbe astmy:/
Montelukast Mylan sa môže pridať k existujúcemu liečebnému režimu pacienta.

/Inhalačné kortikosteroidy:/ Liečba Montelukastom Mylan sa môže použiť ako
doplnková liečba u pacientov, u ktorých inhalačné kortikosteroidy a
krátkodobo pôsobiace ?-agonisty, podávané “podľa potreby”, neposkytujú
dostatočnú klinickú kontrolu.
Montelukast Mylan nemá náhle nahradiť inhalačné kortikosteroidy (pozri časť
4.4).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientov treba poučiť, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na
liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe
pripravený svoj zvyčajný vhodný záchranný liek. V prípade akútneho záchvatu
sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný ?-agonista. Ak pacienti
potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich ?-agonistov ako zvyčajne,
majú sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych
kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami,
vrátane montelukastu, vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými
prejavmi vaskulitídy, ktoré sa zhodujú s Churgovým-Straussovej syndrómom –
ochorením, ktoré sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov.
Tieto prípady zvyčajne, ale nie vždy, súviseli so znížením dávkovania alebo
s vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Pravdepodobnosť, že
antagonisty leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho-
Strasussovej syndrómu, nemožno ani vylúčiť ani potvrdiť. Lekári majú
venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršeniu
pľúcnych príznakov, srdcovým komplikáciám a/alebo neuropatii u svojich
pacientov. Pacientov, u ktorých sa objavia tieto symptómy, je potrebné
znovu vyšetriť a prehodnotiť ich liečebný režim.

Liečba montelukastom nemá vplyv na nutnosť vyhnúť sa užívaniu kyseliny
acetylsalicylovej a ostatných nesteroidných protizápalových liekov u
pacientov s astmou citlivou na kyselinu acetylsalicylovú.

Tieto filmom obalené tablety obsahujú tiež oranžovú žlť FCF (E110), ktorá
môže spôsobiť alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Montelukast sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne používanými na
profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. Plocha pod krivkou plazmatickej
koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila približne o 40 % u osôb, ktoré
súčasne užívali fenobarbital. Keďže montelukast je metabolizovaný
prostredníctvom CYP 3A4, je potrebná opatrnosť, predovšetkým u detí, keď sa
montelukast podáva súčasne s induktormi CYP 3A4, ako je fenytoín,
fenobarbital a rifampicín.
V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka
montelukastu žiadne klinicky významné účinky na farmakokinetiku týchto
liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva
(etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.
/In vitro/ štúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a
rosiglitazón (testovací substrát zastupujúci liečivá metabolizované hlavne
CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in vivo/. Preto sa
nepredpokladá, že by montelukast významne menil metabolizmus liečiv, ktoré
sú metabolizované týmto enzýmom (napr. paklitaxel, rosiglitazón a
repaglinid).

4.6 Gravidita a laktácia

/Používanie v gravidite/

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo
emryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidity nepoukazujú na príčinnú
súvislosť medzi Montelukastom Mylan a malformáciami (t.j. defektmi
končatín), ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po
uvedení lieku na trh.

Montelukast sa môže používať v gravidite, len ak sa to považuje za
jednoznačne nevyhnutné.

/Používanie počas laktácie/

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka u
ľudí.

Montelukast Mylan môžu dojčiace matky užívať, len ak sa to považuje za
jednoznačne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli hlásené žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Nepredpokladá sa, že montelukast bude ovplyvňovať schopnosť pacienta viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Avšak jednotlivci hlásili ospanlivosť a
závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých astmatických
pacientov, vo veku 15 rokov a starších.
• 10 mg filmom obalené tablety u približne 400 dospelých astmatických
pacientov so sezónnou alergickou rinitídou vo veku 15 rokov a starších.

Veľmi časté: ? 1/10
Časté: ? 1/100 až < 1/10
Menej časté: ? 1/1 000 až < 1/100
Zriedkavé: ? 1/10 000 až < 1/1 000
Veľmi zriedkavé: <1/10 000)
Neznáme (z dostupných údajov).

Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako
časté (? 1/100, < 1/10) u pacientov liečených montelukastom a s výskytom
väčším ako u pacientov liečených placebom:


|Trieda orgánových |Dospelí a dospievajúci | |
|systémov |pacienti, 15-roční a | |
| |starší | |
| |(dve 12-týždňové štúdie; | |
| |n=795) | |
|Poruchy nervového |bolesť hlavy | |
|systému | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |
|gastrointestinálneho | | |
|traktu | | |

Pri pokračujúcej liečbe v klinických skúškach s obmedzeným počtom pacientov
trvajúcich do 2 rokov u dospelých a do 6 mesiacov u pediatrických pacientov
vo veku 6 až 14 rokov sa bezpečnostný profil nezmenil.

Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Infekcie a nákazy: infekcie horných dýchacích ciest

Poruchy krvi a lymfatického systému: zvýšený sklon ku krvácaniu

Poruchy imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie,
hepatálna eozinofilná infiltrácia

Psychické poruchy: nezvyčajné sny vrátane nočných môr, halucinácie,
nespavosť, námesačnosť, podráždenosť, úzkosť, nepokoj, rozrušenie vrátane
agresívneho alebo nepriateľského správania, tras, depresia, samovražedné
myšlienky a správanie (suicidalita) vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému: závrat, ospalosť, parestézia/hypoestézia,
záchvat

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: palpitácie

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: epistaxa

Poruchy gastrointestinálneho traktu: hnačka, sucho v ústach, dyspepsia,
nauzea, vracanie

Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT,
AST), hepatitída (vrátane cholestatického, hepatocelulárneho a zmiešaného
poškodenia pečene)

Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém, modriny, urtikária, pruritus,
vyrážka, nodózny erytém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: artralgia,
myalgia vrátane svalových kŕčov

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia/únava, nevoľnosť, edém,
pyrexia

U astmatických pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi
zriedkavo prípady Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné žiadne špecifické
informácie. V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný
pacientom v dávkach až do 200 mg/deň po dobu 22 týždňov a krátkodobých
štúdiách až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky významných
nežiaducich účinkov.

Po uvedení na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli zaznamenané
hlásenia o akútnom predávkovaní. Zahŕňajú hlásenia u dospelých a detí s
dávkou až 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa). Pozorované
klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s profilom bezpečnosti u
dospelých a pediatrických pacientov. U väčšiny hlásení o predávkovaní
neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce
nežiaduce účinky boli zhodné s profilom bezpečnosti montelukastu a zahŕňali
bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú
hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné systémové lieky na liečbu obštrukčných
ochorení dýchacích ciest, Antagonista leukotriénových receptorov

ATC kód: R03D C03

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy
uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl-leukotriénové
(CysLT) receptory. CysLT receptor typu 1 (CysLT1) sa nachádza v dýchacích
cestách človeka (vrátane hladkých svalových buniek a makrofágov dýchacích
ciest) a na ďalších prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých
myeloidných kmeňových buniek). CysLT majú vzťah k patofyziológii astmy a
alergickej rinitídy. Pri astme zahŕňajú leukotriénmi sprostredkované účinky
bronchokonstrikciu, sekréciu hlienu, ovplyvnenie cievnej permeability a
mobilizáciu eozinofilov. Pri alergickej rinitíde sa CysLT uvoľňujú z
nazálnej sliznice po expozícií alergénu počas včasnej aj neskorej fázy
reakcie a sú spojené s príznakmi alergickej rinitídy. Intranazálny
imunologický test s CysLT preukázal zvýšenú rezistenciu nazálnej časti
dýchacích ciest a príznaky nazálnej obštrukcie.

Montelukast je perorálne aktívna látka, ktorá sa viaže s vysokou afinitou a
selektivitou na CysLT1 receptor. V klinických štúdiách montelukast inhibuje
bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4 pri dávkach už od 5 mg.
Bronchodilatácia bola pozorovaná v priebehu 2 hodín po perorálnom podaní.
Bronchodilatačný účinok spôsobený ?-agonistom bol aditívny k účinku
montelukastu. Liečba montelukastom inhibuje včasnú aj neskorú fázu
bronchoconstrikcie, vyvolanej pôsobením antigénu. Montelukast, v porovnaní
s placebom, znížil výskyt eozinofilov v periférnej krvi u dospelých a
pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne
znížila počet eozinofilov v dýchacích cestách (meraných v spúte) a v
periférnej krvi, pričom sa zlepšila klinická kontrola astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg, v
porovnaní s placebom, významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4% vs.
2,7% v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej
výdychovej rýchlosti (PEFR) (zmena 24,5 l/min vs. 3,3 l/min v porovnaní s
východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia ?-agonistu
(zmena -26,1% vs. -4,6% v porovnaní s východiskovým stavom).
Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení
denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť
klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena v
porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne s
montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43% vs. 1,04%; použitie ?-
agonistu: - 8,70% vs. 2,64%). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom
(podanie 200 µg 2-krát denne so spacerom) sa po montelukaste zistila
rýchlejšia počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-týždňovej
štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre
FEV1: 7,49% vs. 13,3% v uvedenom poradí; použitie ?-agonistu: -28,28% vs.
-43,89%). U vysokého percenta pacientov liečených montelukastom, v
porovnaní s beklometazónom, sa však dosiahla podobná klinická odpoveď
(napr. 50% pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 v
priemere 11% alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri
liečbe montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42% pacientov).

Bola vykonaná klinická štúdia na hodnotenie montelukastu pri symptomatickej
liečbe sezónne alergickej rinitídy u pacientov vo veku 15 rokov a viac s
astmou a súčasne sezónnou alergickou rinitídou. V tejto štúdii podávanie
10 mg tabliet montelukastu jedenkrát denne preukázalo štatisticky významné
zlepšenie, v porovnaní s placebom, v hodnotení denných symptómov rinitídy.
Hodnotenie denných symptómov rinitídy predstavuje priemer hodnotení denných
nazálnych príznakov (priemer nazálnej kongescie, rinorey, kýchania a
svrbenia nosa) a hodnotení nočných príznakov (priemer nazálnej kongescie po
prebudení, ťažkostí so zaspávaním a počet nočných prebudení). Celkové
hodnotenia alergickej rinitídy pacientmi a lekármi v porovnaní s placebom
sa významne zlepšili. Hodnotenie účinnosti na astmu nebolo primárnym cieľom
tejto štúdie.

V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie námahovej
bronchokonstrikcie (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny
pokles FEV1 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo; čas obnovenia
FEV1 na hodnotu pred námahou ±5% 44,22 min vs. 60,64 min). Tento účinok bol
počas 12-týždňového trvania štúdie konzistentný. Zníženie EIB bolo
preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až
14 rokov (maximálny pokles FEV1 18,27% vs. 26,11%; čas obnovenia FEV1 na
hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách bol
tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním
jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí
dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy liečba
montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom
(zmena FEV1 8,55% vs -1,74% v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie
celkového použitia ?-agonistu -27,78% vs. 2,09% v porovnaní s východiskovým
stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia./ Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní
10 mg filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna
plazmatická koncentrácia (Cmax) dosiahne za tri hodiny (Tmax). Priemerná
perorálna biologická dostupnosť je 64 %. Obvyklá potrava neovplyvňuje
perorálnu biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala
v klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalená tableta podávala bez
ohľadu na dobu príjmu potravy.

/Distribúcia./ Viac ako 99 % montelukastu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 – 11
litrov. Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú
na minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ostatných
tkanivách 24 hodín po podaní minimálne.

/Biotransformácia./ Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s
terapeutickými dávkami u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie
metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave nedali detegovať.
Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa podieľajú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450
3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému
účinku montelukastu je minimálny.

/Eliminácia./ Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých
priemerne 45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného
montelukastu sa 86 % rádioaktivity vylúčilo v priebehu 5 dní v stolici a <
0,2 % v moči. Spolu s odhadom perorálnej biologickej dostupnosti
montelukastu to poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa
vylučujú takmer výlučne žlčou.

/Charakteristika u pacientov./ U starších pacientov ani u pacientov s miernou
až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava
dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u pacientov s poruchou funkcie
obličiek. Pretože montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou,
nepredpokladá sa, že by u pacientov s poruchou funkcie obličiek bola
potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou
(Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike
montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu.
Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali malé prechodné sérové
biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi
toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy,
riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili pri
dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili
pri dávkach od 150 mg/kg/deň > 232-násobok systémovej expozície pozorovanej
pri klinických dávkach. V štúdiách na zvieratách, pri systémovej expozícii
presahujúcej klinickú systémovú expozíciu viac ako 24-násobne, montelukast
neovplyvnil fertilitu alebo reprodukčný výkon. Mierne zníženie telesnej
hmotnosti mláďat sa pozorovalo v štúdii samičej fertility u potkanov pri
dávke 200 mg/kg/deň > 69-násobok klinickej systémovej expozície. V štúdiách
na králikoch sa pri systémovej expozícii > 24-násobok klinickej systémovej
expozície pozorovanej pri klinickej dávke pozorovala vyššia incidencia
neúplnej osifikácie v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami. U
potkanov sa nepozorovali žiadne abnormality. Ukázalo sa, že montelukast
prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.


Pri testovaní maximálnej dávky po jednorazovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5000 mg/kg u myší a potkanov (15 000
mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu uhynutiu. Táto
dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej dávky u dospelých
ľudí (vychádzajúcej z 50 kg telesnej hmotnosti dospelého pacienta).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch /in vitro/ a /in/
/vivo/ a ani tumorogénny účinok.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro:
Mikrokryštalická celulóza
Manitol
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát
Nátriumlaurylsulfát
Oxid kremičitý, koloidný

Filmový obal:
Polydextróza
Oxid titaničitý
Hypromelóza
Triacetylglycerol
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)
Makrogol 400
Hlinitý lak oranžovej žlte FCF (E110)
Makrogol 8000

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/Al blistre v papierovej škatuli obsahujúcej veľkosti balení po 10, 14,
20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 alebo 100 filmom obalených tabliet.

Polypropylénový obal na tablety s polyetylénovým uzáverom obsahujúci 28,
30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 a 500 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0616/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

03.09.2010


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

marec 2012