Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2106/5479,
2106/5480, 2106/5481


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Helex SR 0,5 mg
Helex SR 1 mg
Helex SR 2 mg
alprazolam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Helex SR a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Helex SR
3. Ako užívať Helex SR
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Helex SR
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE HELEX SR A NA ČO SA POUŽÍVA

Tablety s riadeným uvoľňovaním Helex SR obsahujú liečivo alprazolam, ktorý
patrí do skupiny liekov nazývaných benzodiazepíny. Alprazolam
odstraňuje nepokoj a úzkosť, má uvoľňujúci a ukľudňujúci účinok a
pôsobí proti depresiám.

Helex SR sú tablety s riadeným uvoľňovaním. Liečivo sa do tkanív uvoľňuje
postupne a preto môžu pacienti užívať tento liek menej často.
Helex SR je určený na liečbu stavov úzkosti s príznakmi depresie (apatia,
strata záujmu alebo spokojnosti, znížená energia) alebo bez týchto
príznakov, na liečbu kombinovaných stavov úzkosti a depresie, ktoré
sprevádzajú iné choroby a na liečbu panických porúch.

2. SKÔR AKO UŽIJETE HELEX SR

Neužívajte Helex SR
- keď ste alergický (precitlivený) na alprazolam alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Helexu SR;
- keď máte myasteniu gravis (nervovosvalové ochorenie vedúce k svalovej
slabosti a unaviteľnosti);
- keď máte závažnú dychovú nedostatočnosť;
- keď máte syndróm spánkového apnoe (prerušované a nepravidelné dýchanie
počas spánku);
- keď máte vážne poškodenú funkciu pečene.
Liek nie je určený na podávanie deťom a mladistvým mladším ako 18 rokov.

Buďte zvlášť opatrný/á pri užívaní Helexu SR
- ak ste náchylný/á k požívaniu alkoholu alebo závislý/á na používaní
psychoaktívnych látok a užívaní návykových liekov, povedzte to Vášmu
lekárovi, pretože alprazolam môže vyvolať návyk a psychickú a fyzickú
závislosť;
- rýchle zníženie dávky alebo náhle prerušenie užívania benzodiazepínov,
medzi ktoré patrí aj alprazolam, môže vyvolať abstinenčné príznaky.
Preto neprerušujte náhle liečbu a dbajte na to, aby boli dávky lieku
znižované postupne (platí to najmä pre pacientov s epilepsiou).
Abstinenčné príznaky sa môžu prejaviť ako mierne výkyvy nálady
a nespavosť alebo, v závažnejších prípadoch, žalúdočnými a svalovými
kŕčmi, vracaním, potením, triaškou a delíriom. Po náhlom prerušení
liečby sa u pacientov s panickou poruchou často objavujú príznaky
panického záchvatu.
- ak máte alebo ste v minulosti mali depresívne poruchy, depresívne alebo
samovražedné myšlienky, povedzte to svojmu lekárovi;
- ak máte akútny glaukóm ostrého uhla (zvýšený vnútroočný tlak);
- ak máte ochorenie obličiek alebo pečene, alebo ste ho mali v minulosti,
ak ste starší a zoslabnutý alebo ak máte problémy s dýchaním, povedzte
to svojmu lekárovi, aby Vám prepisoval liek s opatrnosťou.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte o to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Povedzte svojmu lekárovi ak užívate lieky:
- na liečbu psychických ochorení (psychaktívne lieky);
- na liečbu depresie (imipramid, desipramid);
- na liečbu epilepsie (kyselina valproová a iné antiepileptiká);
- na liečbu alergie (antihistaminiká);
- ktoré majú vplyv na niektoré pečeňové enzýmy, napr. cimetidín (na
liečnu žalúdočných vredov), makrolidové antibiotiká (na liečbu
infekcií) alebo perorálne kontraceptíva (tablety užívané ústami na
zabránenie otehotnenia).

Užívanie Helexu SR s jedlom a nápojmi
Súčasné užívanie alkoholu a alprazolamu sa neodporúča, pretože tlmivý
účinok Helexu SR na centrálnu nervovú sústavu sa môže neprimerane
zvýšiť.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ak ste tehotná, myslíte si, že by ste mohli byť tehotná alebo plánujete
tehotenstvo, povedzte to svojmu lekárovi, pretože by ste nemali užívať
tento liek, nakoľko môže poškodiť vyvíjajúci sa plod. Alprazolam
prechádza do materského mlieka, preto ženy nesmú počas liečby
alprazolamom dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo, nepoužívajte nástroje a neobsluhujte stroje, pokiaľ si
nebudete istí, že užívanie tohto lieku u Vás nevyvoláva ospalosť či
závrat.. Súčasné užívanie alkoholu je prísne zakázané, pretože spolu
s alprazolamom výrazne ovplyvňuje Vaše psychomotorické schopnosti.
Taktiež sa vyvarujte súčasnému užívaniu iných liekov s tlmiacim účinkom
na centrálnu nervovú sústavu. Váš lekár zhodnotí Vašu schopnosť viesť
vozidlo a obsluhovať stroje, pričom vezme do úvahy Vaše súčasné
ochorenie a účinky liečby.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Helex SR
Helex SR obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.


3. AKO UŽÍVAŤ HELEX SR

Vždy užívajte Helex SR presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie lieku je individuálne. Váš lekár Vám predpíše tú najvhodnejšiu
dávku. Ak sa u Vás po úvodnej dávke objavia závažné vedľajšie účinky,
povedzte to okamžite svojmu lekárovi a on Vám dávku zníži.
Tablety nerozhrýzajte, prehltnite ich v celku a zapite tekutinou.

/Liečba stavov úzkosti a napätia/
Zvyčajná začiatočná denná dávka je jedna tableta Helexu SR 0,5 mg ráno
a jedna pred spaním alebo jedna tableta Helexu SR 1 mg pred spaním. Lekár
môže toto dávkovanie zmeniť. Maximálna denná dávka alprazolamu je 4 mg
denne, užitá jednorazovo alebo rozdelená do dvoch dávok.

/Liečba panických porúch/
Zvyčajná začiatočná denná dávka Helexu SR je 0,5 mg až 1 mg užitá pred
spaním. Dávka sa postupne zvyšuje priemerne na 5 až 6 mg. Táto dávka sa
môže výnimočne u niektorých pacientov zvýšiť až na 10 mg denne, ktoré
sa užívajú rozdelené do dvoch dávok. Denná dávka sa môže zvyšovať len
o 1 mg v intervale 3 až 4 dní.

/Starší a zoslabnutí pacienti/
Zvyčajná začiatočná denná dávka Helexu SR u starších a zoslabnutých
pacientov je 0,5 mg. Túto dávku môže lekár podľa potreby postupne zvýšiť až
na maximálnu dávku 4,5 mg denne.

Dávkovanie je zvyčajne postačujúce pre väčšinu pacientov. Zriedkavo tieto
dávky niektorým pacientom nepostačujú a vtedy môže lekár rozhodnúť
o zvýšení dávky, ktorá sa však robí postupne. Aby sa predišlo vedľajším
účinkom, najskôr sa zvyšuje večerná dávka. Pacienti, ktorí v minulosti
nikdy neužívali psychoaktívne látky (látky, ktoré ovplyvňujú psychický
stav) spravidla vyžadujú nižšie dávky, ako pacienti so závislosťou na
alkohole alebo pacienti, ktorí už užívali sedatíva (lieky s tlmiacim
účinkom na centrálnu nervovú sústavu), antidepresíva (lieky na
depresiu) alebo hypnotiká (lieky na spanie).

Ak máte pocit, že účinok Helexu SR je príliš silný alebo príliš slabý,
povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Helexu SR ako máte
Pri predávkovaní sa okamžite spojte so svojim lekárom. Ak to nemôžete
urobiť, choďte okamžite do najbližšieho lekárskeho alebo nemocenského
zariadenia na oddelenie urgentného príjmu.
Predávkovanie sa prejavuje zvýšeným účinkom lieku a môže zahŕňať ataxiu
(poruchu koordinácie pohybov) a ospanlivosť a v závažnejších prípadoch
poruchy vedomia.
Ak ste súčasne s Helexom SR pili alkohol alebo užívali lieky s tlmiacim
účinkom na centrálnu nervovú sústavu, povedzte to lekárovi, pretože
v týchto prípadoch je riziko predávkovania vyššie.

Ak zabudnete užiť Helex SR
Ak zabudnete užiť liek, pokračujte v bežnom dávkovaní. Nikdy neužívajte
dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili tú vynechanú.

Ak prestanete užívať Helex SR
Dĺžku trvania liečby Vám určí Váš lekár (priemerná dĺžka liečby úzkostných
porúch je 6 mesiacov a panických porúch je 8 mesiacov). Neprerušujte
liečbu bez vedomia Vášho ošetrujúceho lekára, pretože sa u Vás môžu
objaviť abstinenčné príznaky. Znižovanie dávky musí byť postupné a tým
dlhšie a postupnejšie, čím dlhšie trvala liečba. Denné dávky sa nesmú
znižovať o viac ako 0,5 mg v intervale troch dní.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Helex SR môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého. Vedľajšie účinky sa môžu objaviť na začiatku liečby,
postupne sa zvyčajne stratia. Prejavujú sa ospanlivosťou, pocitom točenia
hlavy a závratom.
Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu pri užívaní alprazolamu objaviť, sú podobné
ako vedľajšie účinky, ktoré sa objavujú pri užívaní všetkých
benzodiazepínov. Sú to: útlm, tras, poruchy pamäte, poruchy schopnosti
sústrediť sa, zmätenosť, poruchy koordinácie pohybov a rôzne tráviace
poruchy.
Zriedkavo alebo veľmi zriedkavo boli zaznamenané: delúzia (falošné
predstavy), depersonalizácia (pocit odosobnenia), halucinácie, sexuálne
poruchy, bolesť hlavy, mimovoľné pohyby svalov, zmenené svalové napätie
(dystónia), epileptické záchvaty, nezrozumiteľná reč, rozmazané
videnie, zvýšený vnútroočný tlak, problémy s dýchaním u pacientov
s ochorením pľúc, nechuť do jedla (anorexia), zmeny telesnej hmotnosti,
poruchy funkcie pečene, zadržiavanie vylučovania žlče, žltačka,
neschopnosť udržať moč alebo zadržiavanie vylučovania moču, menštruačné
alebo ovulačné nepravidelnosti, gynekomastia (zväčšovanie prsných žliaz
u mužov), zníženie počtu krvných buniek granulocytov (bielych krviniek
a monocytov), únava a alergické reakcie.
Počas liečby vysokými dávkami, ktoré sa používajú pri liečbe panických
porúch a s tým súvisiacimi ochoreniami, boli pozorované nasledovné
vedľajšie účinky: sedácia (neprimeraný útlm), únavnosť, ataxia
(nekoordinované pohyby svalov), poruchy koordinácie a nezrozumiteľná reč.
Zriedkavejšie boli pozorované zmeny nálady, tráviace ťažkosti, dermatitída
(zápalové ochorenie kože), poruchy pamäte, sexuálne poruchy, poruchy
vnímania a zmätenosť.
Tak ako pri všetkých benzodiazepínoch aj pri alprozolame sa môžu zriedkavo
vyskytnúť tzv. paradoxné reakcie. Ak sa objavia podráždenosť, rozrušenie,
hnev, agresivita a nepriateľské správanie, oznámte to okamžite svojmu
lekárovi.
Tolerancia na benzodiazepíny (na dosiahnutie toho istého účinku je potrebná
vyššia dávka) sa mení pri dlhodobejšej liečbe (viac ako štyri týždne). Môžu
sa vyvinúť príznaky psychickej a fyzickej závislosti. Prejavujú sa ako
potreba stále užívať liek. Prejavy závislosti sú podobné ako pri
abstinenčných príznakoch (úzkosť, podráždenosť, ospanlivosť, únava, tras
svalové kŕče, potenie, závrat) a objavujú sa pri akomkoľvek pokuse presušiť
liečbu alebo znížiť dávku. Riziko vytvorenia závislosti je väčšie pri
užívaní vyšších dávok a pri predlžovaní liečby.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ HELEX SR

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte Helex SR po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.


Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Helex SR obsahuje

- Liečivo je alprazolam.
Helex SR 0,5 mg: každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 0,5 mg
alprazolamu.
Helex SR 1 mg: každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 1 mg
alprazolamu.
Helex SR 2 mg: každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 2 mg
alprazolamu.


- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, hydroxypropylmetylcelulóza,
magnéziumstearát, indigotín E132 (iba Helex SR 0,5 mg a Helex SR
1 mg), chinolínová žltá E104 (iba Helex SR 0,5 mg)

Ako vyzerá HELEX SR a obsah balenia
Helex SR 0,5 mg sú zelenkavo-žlté okrúhle mierne dvojvypuklé tablety
s riadeným uvoľňovaním.
Helex SR 1 mg sú biele okrúhle mierne dvojvypuklé tablety s riadeným
uvoľňovaním.
Helex SR 2 mg sú bledomodré okrúhle mierne dvojvypuklé tablety s riadeným
uvoľňovaním.

Obsah balenia: 30 tabliet s riadeným uvoľňovaním.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava, tel.: 02/571
04 501, e-mail: krka.slovakia@krka.biz


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v septembri 2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2106/5479,
2106/5480, 2106/5481


SÚHRNN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Helex SR 0,5 mg
Helex SR 1 mg
Helex SR 2 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Helex SR 0,5 mg: každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 0,5 mg
alprazolamu.
Helex SR 1 mg: každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 1 mg
alprazolamu.
Helex SR 2 mg: každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 2 mg
alprazolamu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním.
Helex SR 0,5 mg sú zelenkavo-žlté okrúhle mierne bikonvexné tablety
s riadeným uvoľňovaním.
Helex SR 1 mg sú biele okrúhle mierne bikonvexné tablety s riadeným
uvoľňovaním.
Helex SR 2 mg sú bledomodré okrúhle mierne bikonvexné tablety s riadeným
uvoľňovaním.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Úzkostné poruchy s príznakmi depresie alebo bez nich.
Úzkostné poruchy a kombinované úzkostno-depresívne poruchy sprevádzané
organickými chorobami a chronickou fázou alkoholickej abstinencie.
Panické poruchy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.

Optimálna dávka sa má prispôsobiť závažnosti príznakov a individuálnej
odpovedi pacienta na liečbu. Pacient má užívať najnižšiu dávku, ktorá
dokáže kontrolovať prejavy a príznaky choroby. Ak pacient potrebuje vyššiu
dávku, dávka sa má zvyšovať opatrne, aby sa predišlo výskytu nežiaducich
účinkov. Pacientom, ktorí ešte neboli liečení anxiolytikami, zvyčajne
postačuje nižšia dávka v porovnaní s pacientmi, ktorí už v minulosti
užívali sedatíva, antidepresíva alebo hypnotiká. Aby sa predišlo ataxii
a nadmernej sedácii, odporúča sa starším pacientom a pacientom s alteráciou
celkového stavu podávať minimálna účinná dávka.

Tablety sa prehĺtajú celé a zapijú sa trochou tekutiny.

/Úzkostné poruchy/
Začiatočná denná dávka je 1 mg v jednej dávke alebo rozdelené do dvoch
dávok. Zvyčajná denná udržiavacia dávka je 0,5 až 4 mg v jednej dávke alebo
rozdelené do dvoch dávok.

/Panické poruchy/
Začiatočná denná dávka je 0,5 až 1 mg užitá pred spaním alebo 0,5 mg dva
razy denne. Udržiavacia denná dávka alprozolamu v tabletách s riadeným
uvoľňovaním, podávaná počas klinických štúdií, bola v priemere 5 až 6 mg.
Podávala sa raz denne alebo rozdelená do dvoch dávok. Veľmi málo pacientov
potrebovalo vyššiu dávku, ktorá bola až do 10 mg denne. Dávka sa môže, na
základe potrieb pacienta, zvyšovať o najviac 1 mg v intervale 3 až 4 dní.

/Geriatrickí pacienti alebo pacienti oslabení chorobou/
U starších pacientov alebo u pacientov s alterovaným zdravotným stavom
alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene je zvyčajná začiatočná denná
dávka 0,5 mg, ktorá sa užíva raz denne alebo rozdelená do dvoch dávok.
Dávka sa môže zvýšiť na maximálne 4,5 mg denne.

Tak, ako je to pri liečbe benzodiazepínmi, liečba má byť čo najkratšia,
maximálne 8-12 týždňov. V prípade predĺženia liečby alebo liečby vysokými
dávkami je potrebná konzultácia s psychiatrom. U niektorých pacientov
s úzkostnými poruchami je potrebná liečba trvajúca až 6 mesiacov
a u pacientov s panickými poruchami až 8 mesiacov.

/Ukončenie liečby/
Liečba Helexom SR sa ukončuje pomalým postupným znižovaním dávky. Odporúča
sa znižovanie dávky najviac o 0,5 mg v intervale 3 dní. V niektorých
prípadoch je dokonca potrebné ešte pomalšie znižovanie dennej dávky.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Myastenia gravis.
Závažné obštrukčné pľúcne ochorenie s dychovou nedostatočnosťou.
Syndróm spánkového apnoe.
Ťažké poškodenie funkcie pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Tolerancia/
Pri opakovanom užívaní sa môže po niekoľkých týždňoch vyvinúť čiastočná
strata hypnotického účinku benzodiazepínov.

/Závislosť/
Užívanie benzodiazepínov môže viest k vytvoreniu psychickej a fyzickej
závislosti. Riziko vzniku závislosti narastá so zvyšujúcou sa dávkou a
dĺžkou liečby; je vyššie u pacientov s drogovou závislosťou a alkoholizmom
v anamnéze.
Ak sa už psychická závislosť vyvinula, náhle prerušenie liečby bude spojené
s abstinenčnými príznakmi. Môžu sa prejavovať ako bolesti hlavy, svalové
bolesti, výrazná úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť.
V závažných prípadoch sa môžu objaviť nasledovné príznaky: derealizácia,
depersonalizácia, hyperakúzia, znížená periférna citlivosť a tŕpnutie,
precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo
epileptické záchvaty.

/„Rebound“ fenomén nespavosti a úzkosti/
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný "rebound" fenomén, ktorý je
manifestovaný zosilnenými príznakmi, ktoré viedli k začatiu liečby. Medzi
príznaky patria zmeny nálady, úzkosť alebo poruchy spánku a nepokoj. Keďže
riziko abstinenčných príznakov/“rebound“ fenoménu je väčšie po náhlom
prerušení liečby, odporúča sa postupné znižovanie dávky o 0,5 mg
v intervale 3 dní. U niektorých pacientov je potrebné ešte pomalšie
znižovanie dávky.

/Trvanie liečby/
Dĺžka liečby má byť, v závislosti od indikácie, čo najkratšia (pozri časť
4.2). Vrátane úpravy dávky nemá byť dlhšia ako 8-12 týždňov. O predĺžení
liečby sa má rozhodnúť len po spätnom vyhodnotení situácie.

Na začiatku liečby je vhodné informovať pacienta, že dĺžka liečby je
limitovaná a tiež o režime postupného znižovania dávky. Taktiež je
dôležité, aby si bol pacient vedomý možnosti vzniku „rebound“ fenoménu, aby
sa čo najviac zmenšila jeho obava z týchto príznakov, ktoré sa môžu po
prerušení liečby týmto liekom vyskytnúť.

Je predpoklad, že pri benzodiazepínoch s krátkodobým účinkom, sa môžu
abstinenčné príznaky objaviť v priebehu dávkovacieho intervalu, najmä pri
vysokých dávkach. Pri užívaní benzodiazepínov s dlhodobým účinkom je
potrebné vyvarovať sa ich výmeny za benzodiazepíny s krátkodobým účinkom,
nakoľko sa môžu vyvinúť abstinenčné syndrómy.

/Amnézia/
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. Tento stav môže nastať
niekoľko hodín po užití lieku a preto pacient aby minimalizoval toto
riziko, má si byť istý, že bude môcť spať bez prerušenia 7-8 hodín (pozri
časť 4.8).

/Psychické a paradoxné reakcie/
Po užití benzodiazepínov sú známe reakcie ako nepokoj, rozrušenie,
podráždenosť, agresivita, bludy, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy,
nevhodné správanie a iné nežiaduce následky správania. Ak sa tieto príznaky
objavia, liečba sa má prerušiť. Tieto príznaky sa častejšie objavujú u detí
a starších pacientov.

/Osobité skupiny pacientov/
Benzodiazepíny sa nemajú podávať deťom bez starostlivého vyhodnotenia
potreby ich podať; trvanie liečby má byť čo najkratšie. Starším pacientom
sa podávajú nižšie dávky (pozri časť 4.2). Z dôvodu rizika útlmu dýchania
sa nižšie dávky podávajú aj pacientom s chronickou dychovou
nedostatočnosťou.
Benzodiazepíny nie sú určené na liečbu pacientov so závažnou poruchou
funkcie pečene, nakoľko môžu vyvolať encefalopatiu. Opatrnosť je potrebná
u pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú ako primárna liečba psychotických ochorení.
Benzodiazepíny sa nemajú užívať ako monoterapia na liečbu úzkostných stavov
kombinovaných s depresiou (v týchto prípadoch môže vyvolať samovražedné
sklony). Pri podávaní alprozolamu ťažko depresívnym pacientom alebo
pacientom so samovražednými sklonmi treba náležitú obozretnosť a zváženie
veľkosti dávky.
Mimoriadnu pozornosť treba venovať pacientom, ktorí boli v minulosti
problémy so zneužívaním alkoholu alebo drog.

Helex SR obsahuje laktózu a preto pacienti s dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorbcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Alkohol/
Súčasné užívanie alkoholu sa neodporúča. Pri súčasnom užívaní alkoholu sa
môže zosilniť tlmivý účinok lieku. Toto ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.

/Súčasné užívanie liekov s tlmiacim účinkom na CNS/
Pri súčasnom užívaní antipsychotík (neuroleptiká), hypnotík,
anxiolytík/sedatív, antidepresív, narkotických analgetík, antiepeleptík,
anestetík a sedatívnych antihistaminík môže dôjsť k zvýšeniu tlmiaceho
účinku na CNS.
Ak sa alprazolam podáva spolu s liekmi, ktorých metabolizmus interferuje
s metabolizmom alprazolamu, ich farmakokinetiky sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Látky inhibujúce niektoré pečeňové enzýmy (najmä cytochróm
P450 3A4) môžu zvýšiť koncentrácie alprazolamu a tým jeho účinok. Údaje
z klinických a /in vitro/ štúdií s alprazolamom a z klinických štúdií
s liekmi s podobným metabolizmom ako alprazolam poukazujú na rôzne stupne
a možnosti interakcií alprazolamu s niektorými liekmi. Na základe
dostupných údajov o stupni a type interakcie:
- Neodporúča sa súčasné užívanie alprazolamu a ketokonazolu, itrakonazolu
a iných azolových antimykotík.
- Pri súčasnom podávaní alprazolamu a nefazodanu, fluvoxamínu a cimetidínu
sa odporúča opatrnosť a zváženie zníženia dávky alprazolamu.
- Opatrnosť sa odporúča aj pri súčasnom podávaní alprazolamu a flouxetínu,
dextropropoxyfénu, perorálnych kontraceptív, sertralínu, diltiazemu alebo
makrolidových antibiotík (ako sú erytromycín a troleandomycín).
- Interakcie alprazolamu a inhibítormi HIV proteázy (napr. ritonavir) sú
komplexné a časovo závislé. Nízke dávky ritonaviru majú za následok
značné ovplyvnenie klírensu alprazolamu, predlžujú jeho polčas
vylučovania a zvyšujú klinický účinok. Avšak po vyšších dávkach, indukcia
CYP3A túto inhibíciu vyrovnáva. Táto interakcia si vyžaduje úpravu
dávkovania alebo prerušenie liečby alprazolamom.

4.6 Gravidita a laktácia

Ak sa Helex SR predpisuje ženám, ktoré môžu otehotnieť, treba ich upozorniť
na to, aby navštívili svojho lekára v prípade, ak sa rozhodnú otehotnieť
alebo majú podozrenie, že sú tehotné. Nie sú presné údaje o teratogenite
a účinkoch na postnatálny vývoj v súvislosti s liečbou benzodiazepínmi.
Údaje zo skorších štúdií s látkou zo skupiny benzodiazepínov ukazujú, že
intrauterinná expozícia môže byť spojená s malformáciami. Neskoršie štúdie
s liekmi zo skupiny benzodiazepínov nedokázali jasný vplyv týchto liekov na
žiaden druh defektov.
Ak je nevyhnutné, aby sa liek zo závažných medicínskych dôvodov podával
v neskorej fáze tehotenstva alebo počas pôrodu, dá sa očakávať, že
v dôsledku farmakologických účinkov lieku sa u novorodenca objavia účinky,
ako hypotermia, hypotónia a závažné poruchy dýchania.
U detí ktoré sa narodia matkám, ktoré dlhodobo v priebehu poslednej fáze
tehotenstva užívali benzodiazepíny, sa môže vyvinúť fyzická závislosť
a v období po pôrode sa u nich môžu prejaviť abstinenčné syndrómy.
Keďže benzodiazepíny prechádzajú do materského mlieka, nemajú sa podávať
dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Helex SR môže ovplyvniť reakčnú schopnosť. Pacienta preto treba upozorniť,
že jeho schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje môže byť počas užívania
Helexu SR ovplyvnená.

4.8 Nežiaduce účinky

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.
Frekvencie výskytu delíme na: veľmi časté (?1/10), časté (? 1/100 -
? 1/10), menej časté (? 1/1000 - ? 1/100), zriedkavé (? 1/10 000 -
? 1/1000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), vrátane ojedinelých hlásení.

|Orgánové systémy |Frekvencia |Nežiaduci účinok |
|Poruchy metabolizmu a |Časté |Anorexia, zvýšená chuť do jedla |
|výživy | | |
|Psychické poruchy |Časté |Podráždenosť, depresia, sexuálna |
| | |dysfunkcia/zmenené libido |
| |Menej časté |nespavosť, nervozita/úzkosť |
|Poruchy nervového |Veľmi časté |Sedácia/ospalosť |
|systému: | | |
| |Časté |Bolesti hlavy, závraty/vertigo, |
| | |ataxia/problémy s koordináciou, |
| | |nejasná reč. |
| |Menej časté |Tras, zmeny nálady, zhoršená |
| | |pamäť/amnézia, duševné |
| | |ovplyvnenie, autonómne príznaky |
| | |(sucho v ústach, zvýšená sekrécia|
| | |slín, upchatie nosa, tachykardia)|
| |Zriedkavé |Problémy s koncentráciou, |
| | |zmätenosť, halucinácie, paradoxné|
| | |reakcie, stimulácie, nežiaduci |
| | |vplyv na správanie: podráždenosť,|
| | |agitácia, hnev, agresívne nebo |
| | |zaujaté správanie |
|Poruchy oka |Časté |Neostré videnie |
| |Zriedkavé |Zvýšený vnútroočný tlak |
|Poruchy |Menej časté |Gastrointestinálne príznaky |
|gastrointestinálneho | | |
|traktu | | |
|Poruchy pečene a |Časté |Abnormálne pečeňové funkcie |
|žlčových ciest | | |
|Poruchy kože |Menej časté |Dermatitída |
|a podkožného tkaniva | | |
|Poruchy kostrovej a |Menej časté |Dystónia, svalová slabosť |
|svalovej sústavy a | | |
|spojivového tkaniva | | |
|Poruchy obličiek |Menej časté |Inkontinencia, retencia moču |
|a močových ciest | | |
|Poruchy reprodukčného |Menej časté |Poruchy menštruácie, |
|systému a prsníkov | |hyperprolaktémie |
|Celkové poruchy a |Časté |Únava |
|reakcie v mieste | | |
|podania | | |
|Laboratórne a funkčné |Menej časté |Zmena telesnej hmotnosti, žltačka|
|vyšetrenia | | |

/Amnézia/
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť dokonca aj pri terapeutických
dávkach, u vyšších dávok riziko narastá. Amnéziu môže sprevádzať nevhodné
správanie (pozri časť 4.4).

/Depresia/
U citlivých jedincov sa v priebehu užívania benzodiazepínov môžu objaviť
depresie, ktoré boli predtým skryté.

/Psychické a „paradoxné“ reakcie/
Môžu sa vyskytnúť reakcie ako úzkosť, agitácia, podráždenosť, agresivita,
halucinácie, návaly hnevu, nočné mory, bludy, psychózy, nevhodné správanie
a iné zmeny správania. Výskyt takýchto paradoxných reakcií je
pravdepodobnejší u starších pacientov.

/Závislosť/
Užívanie alprozolamu (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže vyvolať
fyzickú závislosť. Preto môže prerušenie liečby vyvolať abstinenčné
príznaky a „rebound“ fenomén (pozri časť 4.4). Taktiež sa môžu objaviť
prípady psychickej závislosti. Môžu byť zaznamenané prípady zneužívania.

4.9 Predávkovanie

Ako aj pri iných benzodiazepínoch, predávkovanie by nemalo byť život
ohrozujúce, pokiaľ sa nekombinuje s inými depresantmi CNS (vrátane
alkoholu). Pri predávkovaní v kombinácii s iným liekom treba brať do úvahy
znásobovanie účinku liekov.
Po predávkovaní spolu s iným liekom sa môže vyvolať vracanie (do 1 hodiny
po užití) ak je pacient pri vedomí alebo gastrická laváž s podporou
dýchania, ak pacient nie je pri vedomí. Ak sa nepodarí vyvolať vracanie,
treba pacientovi podať aktívne uhlie, aby sa znížila absorpcia.
V prípade potreby treba pacientovi na jednotke intenzívnej starostlivosti
monitorovať dýchacie a kardiovaskulárne funkcie.
Príznaky predávkovania súvisiace so zvýšenou farmakologickou aktivitou
alprazolamu sa prejavujú nezrozumiteľnou rečou, znížením motorickej
koordinácie a rôznym stupňom zníženia aktivity CNS od ospalosti až po kómu.
V miernejších prípadoch je to ospalosť, zmätenosť a letargia. Symptómy v
závažnejších prípadoch môžu zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, utlmenie
dýchania, vzácnejšie kómu a veľmi ojedinele smrť.
Ako užitočné antidotum môže byť použitý flumazenil.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum, ATC kód: N05BA12

Alprazolam má, tak ako všetky benzodiazepíny, vysokú afinitu
k benzodiazepín väzobným miestam v mozgu. Napomáha inhibičnému
neurotransmiterovému účinku kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), ktorá je
hlavným inhibítorom neurotransmisie v mozgu a sprostredkováva ako pre-, tak
aj post- synaptickú inhibíciu vo všetkých oblastiach CNS.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Uvoľňovanie alprazolamu z tablety s riadeným uvoľňovaním je podobná ako
u tablety s okamžitým uvoľňovaním. Rozdiel je v nižšej rýchlosti absorpcie.
Dôsledkom nižšej rýchlosti absorpcie je pomerne stála koncentrácia, ktorá
sa udržuje 5 až 11 hodín po užití tablety. Farmakokinetika alprazolamu a
jeho dvoch hlavných aktívnych metabolitov (4-hydroxyalprazolam a ?-
hydroxyalprazolam) je lineárna a koncentrácie sú proporcionálne v rozsahu
odporúčanej maximálnej dennej dávky 10 mg užitej jednorazovo. Štúdie
s viacnásobnými dávkami naznačujú, že metabolizmus a eliminácia alprazolamu
z tabliet s okamžitým uvoľňovaním a tabliet s riadeným uvoľňovaním sa
zhodujú.
Priemerný polčas vylučovania alprazolamu je 12-15 hodín. Opakované dávky
môžu viesť k akumulácii, čo treba mať na zreteli najmä u starších pacientov
a u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Alprazolam a jeho
metabolity sa prednostne vylučujú močom.
/In vitro/ sa alprozolam viaže (80 %) na humánne sérové proteíny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity na laboratórnych zvieratách preukázali nízku
toxicitu alprazolamu. Akútna toxicita (LD50) alprazolamu u myší po
perorálnom podaní bola medzi 700 a 1 800 mg/kg a medzi 300 a viac ako
2 000 mg/kg u potkanov.
Štúdie toxicity pri dlhodobom podávaní potkanom preukázali, že veľmi vysoké
dávky alprazolamu (375 násobok zvyčajnej dávky používanej u ľudí)
pravdepodobne zapríčinili kataraktu u samíc a vaskularizáciu rohovky
u samcov.
Čo sa týka teratogenity, alprozolam je kategorizovaný do triedy D. Pri jeho
podávaní v prvom trimestri gravidity, narastá riziko vzniku anomálií.
Nie sú dôkazy, že alprozolam má mutagénne alebo karcinogénne účinky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Magnéziumstearát
Indigotín E132 (iba Helex SR 0,5 mg a Helex SR 1 mg)
Chinolínová žltá E104 (iba Helex SR 0,5 mg)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (OPA/Al/PVC fólia, Al fólia)
Veľkosť balenia: 30 tabliet s riadeným uvoľňovaním.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Helex SR 0,5 mg: 70/0642/10-S
Helex SR 1 mg: 70/0643/10-S
Helex SR 2 mg: 70/0644/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2010