Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k Rozhodnutiu o registrácii, ev.č.: 2107/3362


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Aropix 0,5 mg
filmom obalené tablety

Ropinirol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať‘ akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.




V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Aropix a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Aropix
3. Ako užívať Aropix
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Aropix
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE AROPIX A NA ČO SA POUŽÍVA

Parkinsonova choroba je spôsobená nedostatkom látky nazývanej dopamín
v mozgu. Aropix patrí do skupiny liekov známych ako agonisti dopamínu a
pôsobí podobne ako prirodzený dopamín, takže pomáha zmierňovať príznaky
Parkinsonovej choroby.


Ako tento liek pôsobí
Aropix sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby. Aropix môžete užívať
samotný, alebo je možné ho brať spolu s ďalším liekom používaným pre liečbu
Parkinsonovej choroby (levodopou/L-dopou), čo vedie k lepšiemu účinku.


2. SKÔR AKO UŽIJETE AROPIX

Neužívajte Aropix:

- Ak ste alergickí (precitlivení) na ropinirol alebo na ktorúkoľvek ďalšiu
zložku prípravku Aropixu.
- Ak trpíte závažným ochorením obličiek.
- Ak trpíte závažným ochorením pečene.
- Ak ste tehotná alebo dojčíte.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Aropixu:
Než začnete tento liek užívať, povedzte svojmu lekárovi:

- ak máte ochorenie obličiek;
- ak máte ochorenie pečene;
- ak máte ťažkosti so srdcom;
- ak trpíte závažnou psychickou poruchou.

Počas liečby Aropixom buďte mimoriadne opatrní pri riadení alebo obsluhe
strojov. Ak trpíte mimoriadnou ospalosťou alebo náhle zaspíte, bez toho,
aby ste sa cítili veľmi ospalí, nesmiete riadiť ani obsluhovať stroje a je
potrebné, aby ste sa spojili so svojim lekárom. Pozri tiež Vedenie vozidla
a obsluha strojov.

Aropix sa neodporúča podávať deťom.


Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Svojmu lekárovi by ste mali oznámiť, ak užívate niektorý z nasledujúcich
liekov:
- lieky používané na liečbu psychických ochorení (napr. fluvoxamin a lieky
zvané neuroleptiká);
- lieky na zníženie krvného tlaku alebo na problémy so srdcom;
- lieky na žalúdočné vredy ;
- antibiotiká (napr. ciprofloxacín, enoxacín);
- lieky na astmu, bronchitídu alebo emfyzém (napr. teofylín);
- na liečbu hormonálnymi náhradami;
- liek zvaný metoklopramid, obvykle užívaný na poruchy zažívania;
- iné lieky na Parkinsonovu chorobu.

Užívanie Aropixu s jedlom a nápojmi
Pri užívaní tohto lieku nesmiete piť alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojim lekárom alebo
lekárnikom.

V priebehu tehotenstva sa Aropix nesmie užívať. Ak ste tehotná, myslíte si,
že by ste mohla byť tehotná, alebo plánujete otehotnieť, oznámte to ihneď
svojmu lekárovi. Váš lekár vám odporučí, aby ste tento liek prestala
užívať.

Aropix sa nesmie užívať počas dojčenia, pretože je ním ovplyvnená tvorba
mlieka. Oznámte ihneď svojmu lekárovi, ak dojčíte alebo plánujete, že
budete dojčiť. Váš lekár vám odporučí, aby ste tento liek prestala užívať.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek obvykle neovplyvňuje bežnú ľudskú činnosť. Menej často však môže
u niektorých jedincov dôjsť k nadmernej ospalosti a môžu náhle zaspať bez
varovných príznakov.

Ak trpíte týmito účinkami, nesmiete riadiť vozidlo alebo sa dostať do
situácie, kedy by vás mohla ospalosť alebo náhle zaspanie vystaviť
nebezpečenstvu vážneho poranenia alebo smrti (napríklad pri používaní
strojov), kým sa tieto epizódy nevyriešia.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Aropixu

Aropix obsahuje laktózu. Ak Vám lekár povedal, že neznášate niektoré cukry
, skontaktujte sa so svojím lekárom pred užitím tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ AROPIX

Vždy užívajte Aropix presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ak začínate prvý raz užívať Aropix, užívané množstvo sa bude postupne
zvyšovať. Váš lekár môže potom dávku Aropixu, ktorú užívate, zvýšiť alebo
znížiť, aby u vás dosiahol najlepší účinok.

Pre dosiahnutie rôznych dávok je Aropix k dispozícii s nasledujúcou silou:
0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg a 5 mg.
Počiatočná dávka je 0,25 mg trikrát denne. Váš lekár bude túto dávku prvé
štyri týždne liečby zvyšovať.

Pomôcka pre režim zvyšovania dávky v prvých štyroch týždňoch je uvedená
v tabuľke nižšie:

| |Týždeň |
| |1 |2 |3 |4 |
|Jednotková dávka (mg) |0,25 |0,5 |0,75 |1,0 |
|Prezentácia jednotkovej dávky|0,25 |0,5 |0,25, 0,5 |1,0 |
|(mg) | | | | |
|Celková denná dávka (mg) |0,75 |1,5 |2,25 |3,0 |

Po počiatočnom zvyšovaní dávkovania Vám lekár zvýši dávku týždenne o 1,5
mg až 3 mg denne.

Pacienti obvykle užívajú 3 až 9 mg Aropixu denne.

Niektorí pacienti však potrebujú užívať väčšiu dávku. Lekár Vám môže dávku
zvýšiť na maximálne 24 mg denne.
Počet tabliet, ktoré potrebujete užívať, bude závisieť od dávky, ktorú Vám
lekár odporučil.

U starších pacientov bude lekár zvyšovať dávku postupne.

Tablety treba prehltnúť celé s vodou a najlepšie je ich užívať s jedlom.
Nežuvajte ich. Neužívajte viac než Vám lekár odporučil.

Prosím prečítajte si starostlivo informáciu pre používateľov. Ak máte
akékoľvek otázky týkajúce sa tohto lieku alebo jeho užívania, spýtajte sa
svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety užívajte tak dlho, ako vám to lekár odporučí. Trvá niekoľko
týždňov, kým liek začne účinkovať.

Nikdy tieto tablety nedávajte nikomu inému. Nemusia byť pre neho vhodné, a
to ani vtedy, ak sa zdajú jeho príznaky rovnaké, ako máte vy.

Ak užijete viac Aropixu, ako máte
Nikdy by ste nemali užiť viac tabliet, než odporučí lekár. Ak si vezmete
príliš veľa tabliet, povedzte to svojmu lekárovi, alebo sa ihneď spojte
s pohotovostným oddelením nemocnice. Ukážte im svoje balenie tabliet.
Ten, kto sa predávkuje, môže mať nasledujúce príznaky: pocity nevoľnosti,
vracanie, závrate, ospalosť, únavu, bolesti žalúdka, mdloby alebo
nervozitu.
Ak zabudnete užiť Aropix
Ak zabudnete vziať jednu dávku, úplne ju vynechajte. Svoju ďalšiu dávku si
vezmite v obvyklom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Aropix môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

/Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa orgánov a častosti. Častosť/
/výskytu je definovaná ako:/
veľmi časté (vyskytujú sa u viac než jedného pacienta z desiatich);
časté (vyskytujú /sa u viac než jedného pacienta zo sto, ale menej než/
/jedného z desiatich)/;
/menej časté (vyskytujú sa u viac než jedného z tisíc, ale menej než jedného/
/zo sto);/
/zriedkavé (vyskytujú sa u viac než jedného z desiatich tisíc, ale menej než/
/jedného z tisíc);/
veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej než jedného z desiatich tisíc).


Vedľajšie účinky Aropixu sú obvykle mierne a po prvých niekoľkých týždňoch
liečby môžu odznieť.

/Psychické poruchy/
Pri používaní v monoterapii (bez iného lieku):
Časté: halucinácie.
Pri používaní v adjuvantnej terapii (s iným liekom):
Časté: zmätenosť, halucinácie
Menej časté: psychotické reakcie (iné než halucinácie) vrátane delíria,
bludov, paranoje. Patologický sklon k hazardným hrám, zvýšený pohlavný pud.
Patologický sklon k hazardným hrám bol hlásený u malého počtu pacientov,
predovšetkým s Parkinsonovou chorobou, liečených dopaminergnými látkami
vrátane ropinirolu. Kauzálny vzťah medzi týmito príhodami a ropinirolom nie
je možné stanoviť. V niektorých prípadoch boli prítomné iné faktory, ako
problematické chovanie spojené s hazardnými hrami v anamnéze alebo súbežná
dopaminergná liečba.


/Poruchy nervového systému/
Pri používaní v monoterapii (bez iného lieku):
Veľmi časté: ospalosť, synkopa(náhle prechodné bezvedomie).
Použitie v adjuvantnej terapii (s iným liekom):
Veľmi časté: dyskinézia (nedobrovoľné pohyby), ospalosť.
Časté: točenie hlavy (vrátane závrate).
Menej časté: nadmerná ospalosť počas dňa, náhle upadanie do spánku.
Ropinirol je spojovaný s ospalosťou a menej často býva spojovaný
s nadmernou ospalosťou počas dňa a epizódami náhleho upadania do spánku.

/Cievne poruchy/
Menej časté: hypotenzia (nízky krvný tlak), posturálna hypotenzia (pokles
krvného tlaku kvôli zmene polohy tela, keď sa osoba presunie do
vertikálnejšej polohy: z ľahu do stoja alebo z ľahu do sedu alebo stoja).
Hypotenzia alebo posturálna hypotenzia je zriedka závažná.

/Zažívacie poruchy/
Použitie pri monoterapii (bez iného lieku):
Veľmi časté: nevoľnosť.
Časté: bolesť brucha, zvracanie, pálenie záhy.
Používanie pri adjuvantnej terapii (s iným liekom):
Veľmi časté: nevoľnosť.
Časté: pálenie záhy.
/Poruchy pečene a obličiek/
Používanie pri monoterapii (bez iného lieku):
Veľmi zriedkavé: pečeňové reakcie, zvýšenie pečeňových enzýmov.

/Celkové poruchy/
Použitie pri monoterapii (bez iného lieku):
Časté: opuchy nôh.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



5. AKO UCHOVÁVAŤ AROPIX

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Aropix po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fólii blistra
a na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25°C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Aropix obsahuje

- Liečivo je ropinirol.
- Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,5 mg ropinirolu.
- Ďalšími zložkami sú
Jadro tablety: mikrokryštalická celulóza , celaktóza, monohydrát laktózy,
sodná soľ kroskarmelózy,
DL-metionín, koloidný oxid kremičitý a magnéziumstearát
Obal tablety: hypromelóza, makrogol 6000 , mastenec , oxid titaničitý
(E171), žltý oxid železitý (E172)


Ako vyzerá Aropix a obsah balenia

Balenie 21 tabliet po 0,5 mg.
- Biely blister PVC/Aclar/Al

Balenie 84 tabliet po 0,5 mg
- Biela nepriehľadná fľaštička z HDPE so závitovým uzáverom, na ktorom je
zrejmé prípadné falšovanie a ktoré bráni deťom v otvorení, a silikagélový
vysúšací prostriedok.




Držiteľ rozhodnutia o registrácii




Temapharm Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 81
02-091 Varšava
Poľsko

Výrobca

Pharmathen S.A., 6 Dervenakion, 15351 Pallini, Attiki, Grécko
Tel. 030 210 66 65 067
Fax: 0030 210 66 66 749
E-mail: info@pharmathen.com



Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii o zmene, ev.č.: 2010/05287


SÚHRN CHARAKTERITICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Aropix 0,5 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,5 mg ropinirolu (ako
ropiniroliumchloridu).

Pomocné látky: každá filmom obalená obsahuje 30 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.
Žlté, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba Parkinsonovej choroby za nasledujúcich podmienok:

( ako úvodná liečba vo forme monoterapie, aby sa oddialil začiatok
liečby levodopou.
( v kombinácii s levodopou, v priebehu ochorenia, keď sa účinok
levodopy skracuje alebo sa stáva neúplným a keď dochádza
k fluktuáciám terapeutického účinku (fluktuácie typu „end of dose“, t.j.
zhoršenie stavu ku koncu intervalu medzi dávkami, alebo typu „on-off“, t.j.
náhle sa začínajúce a náhle končiace akinézy).

2. Dávkovanie a spôsob podavania

Odporúča sa individuálna titrácia dávky na základe účinnosti a
znášanlivosti. Aropix sa má užívať trikrát denne, najlepšie s jedlom, aby
sa zlepšila tolerancia zažívacieho traktu.

Pre dosiahnutie odlišných dávok je Aropix k dispozícii aj v iných silách.

/Počiatok liečby:/ Úvodná dávka má byť 0,25 mg trikrát denne. Pomôcka pre
titračný režim v prvých štyroch týždňoch je uvedená v nižšie uvedenej
tabuľke:
| |Týždeň |
| |1 |2 |3 |4 |
|Jednotková dávka (mg) |0,25 |0,5 |0,75 |1,0 |
|Prezentácia jednotkovej dávky|0,25 |0,5 |0,25, 0,5 |1,0 |
|(mg) | | | | |
|Celková denná dávka (mg) |0,75 |1,5 |2,25 |3,0 |

/Terapeutický režim/: Po úvodnej titrácii je možné podávať trikrát denne
s týždennými prírastkami po 0,5 až 1 mg (1,5 až 3 mg/denne).
Terapeutická odpoveď môže byť viditeľná medzi 3 až 9 mg/denne. Ak nie je
dosiahnutá dostatočná symptomatická odpoveď, alebo sa neudržuje, je možné
dávku ropinirolu zvýšiť až na 24 mg/denne. Dávky vyššie než 24 mg/denne
neboli študované.

Ak sa podáva sa ropinirol ako adjuvantná terapia k levodope, môže sa
súbežná dávka levodopy postupne znížiť o zhruba 20 %.

Ak sa prejde na liečbu ropinirolom z iného agonisty dopamínu, je treba pred
zahájením liečby ropinirolom dodržať pokyny ohľadne prerušenia liečby.

Rovnako ako u iných agonistov dopamínu je nutné liečbu ropinirolom
prerušovať postupne znižovaním počtu denných dávok počas obdobia jedného
týždňa.

/Starší pacienti/: Klírens ropinirolu je u pacientov starších ako 65 rokov
znížený. Zvýšenie dávky má byť postupné a má sa titrovať na základe
symptomatickej odpovede pacienta na liečbu.

Porucha /funkcie obličiek/: U pacientov s Parkinsonovou chorobou s miernou až
stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi 30 a
50 ml/min.) nebola pozorovaná žiadna zmena klírensu ropinirolu, čo
signalizuje, že v tejto skupine pacientov nie je nutná žiadna úprava dávky.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na ropinirol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ťažká porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min.) a porucha
funkcie pečene.
Ropinirol je kontraindikovaný aj v gravidite a v období laktácie.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podávanie ropinirolu je spájané s ospalosťou a epizódami náhleho nástupu
spánku, predovšetkým u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Menej často bol
hlásený náhly nástup spánku počas každodenných činností, v niektorých
prípadoch bez varovných známok, alebo bez toho, aby si pacient uvedomoval
únavu. Pacienti musia o tomto byť informovaní a upozornení, aby boli
opatrní pri vedení vozidiel a obsluhe strojov počas liečby ropinirolom.
Pacienti, u ktorých sa objavuje ospalosť a/alebo epizódy náhleho upadnutia
do spánku, nesmú riadiť alebo obsluhovať stroje. Okrem toho sa môže zvážiť
zníženie dávkovania alebo ukončenie liečby.
Pacienti s psychiatrickými alebo psychotickými poruchami sa majú liečiť
agonistami dopamínu, len keď možný prínos liečby preváži vzniknuté riziká.

Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami intolerancie galaktózy,
deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú tento liek
užívať.

Upozornenie pre použitie

Závažné kardiovaskulárne ochorenia (predovšetkým koronárna insuficiencia).
Odporúča sa monitorovanie krvného tlaku, predovšetkým na počiatku liečby (z
dôvodu rizika posturálnej hypotenzie).

4.5 Liekové a iné interakcie

Nebola zaznamenaná žiadna farmakokinetická interakcia medzi ropinirolom a
levodopou alebo domperidónom, ktorá by vyžadovala úpravu dávky niektorej
z týchto účinných látok. U pacientov liečených vysokými dávkami estrogénov
boli pozorované zvýšené plazmatické koncentrácie ropinirolu . U pacientov,
u ktorých bola zahájená hormonálna substitučná terapia (HRT), môže byť
liečba ropinirolom zahájená normálne. Ak je však HRT zastavená, alebo ak sa
zavádza počas liečby ropinirolom, môže byť nutné upraviť dávku ropinirolu
podľa klinickej odpovede.

Ropinirol je v metabolizovaný hlavne izoenzýmom CYP 1A2 cytochrómu P450.
Vo farmakokinetická štúdii (pri dávkovaní ropinirolu 2 mg trikrát denne) u
pacientov s Parkinsonovou chorobou sa zistilo, že ciprofloxacin zvyšoval
Cmax ropinirolu o 60 % a AUC ropinirolu o 84 % s potenciálnym rizikom
nežiaducich účinkov. Preto môže byť u pacientov už liečených ropinirolom
nevyhnutné upraviť dávku, pri zavádzaní alebo ukončovaní liečby liekmi,
o ktorých je známe, že inhibujú CYP 1A2, napr. ciprofloxacín, enoxacín
alebo fluvoxamín.

Štúdie farmakokinetickej interakcie u pacientov s Parkinsonovou chorobou
medzi ropinirolom (v dávke 2 mg trikrát denne) a teofylínom, substrátom CYP
1A2, nezistila žiadne zmeny vo farmakokinetike ropinirolu ani teofylínu.


4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
V štúdiách na zvieratách viedlo podávanie ropinirolu brezivým potkanom
v dávkach toxických pre matku ku zníženiu telesnej hmotnosti plodu pri
dávkach 60 mg/kg, zvyšovalo úmrtnosť plodu pri 90 mg/kg a malformácie
prstov pri 150 mg/kg. Pri dávke 120 mg/kg nespôsoboval ropinirol u potkanov
teratogénne účinky a neobjavili sa žiadne známky účinku na vývoj králikov.
Štúdie ropinirolu na graviditu žien neboli uskutočnené. V dôsledku toho je
ropinirol v gravidite kontraindikovaný. Ak je gravidita zistená počas
liečby ropinirolom, je treba vyhľadať odbornú pomoc.

Laktácia
Ropinirol môže inhibovať laktáciu; liečba ropinirolom je v priebehu
laktácie kontraindikovaná.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti liečení ropinirolom u ktorých sa prejavila ospalosť a/alebo
epizódy náhleho spánku musia byť informovaní, aby sa vyhli vedeniu vozidiel
a činnostiam, pri ktorých by narušená bdelosť mohla predstavovať riziko
závažného úrazu alebo úmrtia pre nich alebo pre ostatné osoby (napr. pri
obsluhe strojov), až do vtedy, kým sa takéto opakujúce sa epizódy a
ospalosť nevyriešia (pozri časť 4.4 ).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a
frekvencie. Frekvencie výskytu sú definované takto: veľmi časté (>1/10),
časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1000 až <1/100), zriedkavé (>1/10
000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), zahŕňajúce jednotlivé
hlásenia.
Časté a menej časté nežiaduce účinky boli všeobecne stanovené zo zlúčených
dát o bezpečnosti získaných z klinických štúdií a ich výskyt prevyšoval
výskyt pri placebe. Zriedkavé a veľmi zriedkavé nežiaduce účinky sa
zvyčajne stanovili na základe údajov získaných po uvedení lieku na trh a
vyjadrujú skôr mieru hlásenia ako skutočnú frekvenciu.

/Psychické poruchy/
Menej časté: psychotické reakcie (iné než halucinácie) vrátane delíria,
falošných predstáv, paranoje. Patologická posadnutosť hazardnými hrami,
zvýšené libido.
Patologická posadnutosť (nutkanie) hazardom bola hlásená u malého počtu
pacientov, predovšetkým s Parkinsonovou chorobou, liečených dopaminergnými
látkami vrátane ropinirolu. Medzi týmito udalosťami a ropinirolom nie je
možné stanoviť kauzálny vzťah. V niektorých prípadoch boli prítomné aj iné
faktory, ako napríklad problémové chovanie spojené s hazardnými hrami
v anamnéze alebo súbežná dopaminergná liečba.
Užívanie v štúdiách monoterapie:
Časté: halucinácie.
Užívanie v štúdiách adjuvantnej terapie:
Časté: zmätenosť, halucinácie.

/Poruchy nervového systému/
Časté: točenie hlavy (vrátane závrate).
Menej časté: nadmerná ospalosť počas dňa, náhle upadanie do spánku.
Ropinirol je spojený s ospalosťou a je menej často spojovaný s nadmernou
ospalosťou počas dňa a epizódami náhleho upadania do spánku.
Užívanie v štúdiách monoterapie:
Veľmi časté: ospalosť, synkopa.
Užívanie v štúdiách adjuvantnej terapie:
Veľmi časté: dyskinéza, ospalosť.

/Poruchy ciev/
Menej časté: hypotenzia, posturálna hypotenzia. Hypotenzia alebo posturálna
hypotenzia sú len zriedka závažné.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Užívanie v štúdiách monoterapie:
Veľmi časté: nausea.
Časté: bolesť brucha, vracanie, pálenie záhy.
Užívanie v štúdiách adjuvantnej terapie:
Veľmi časté: nausea.
Časté: pálenie záhy.

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
Veľmi zriedkavé: pečeňová reakcia, zvýšenie pečeňových enzýmov.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Užívanie v štúdiách monoterapie:
Časté: opuchy nôh.

4.9 Predávkovanie

V klinických skúškach sa nevyskytli prípady zámerného predávkovania
ropinirolom. Predpokladá sa, že symptómy predávkovania ropinirolom budú
spojené s jeho dopaminergnou aktivitou. Tieto symptómy je možné zmierniť
vhodnou liečbou pomocou antagonistov dopamínu ako sú neuroleptiká alebo
metoklopramid.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dopaminergné látky, agonisti dopamínu;
ATC kód: N04BC04

Ropinirol je neergolinový agonista dopamínu.

Ropinirol zmierňuje nedostatok dopamínu, ktorý je charakteristický pre
Parkinsonovu chorobu, stimuláciou striatálnych dopamínových receptorov.

Ropinirol pôsobí v hypotalame a hypofýze, kde inhibuje sekréciu prolaktínu.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní je absorpcia ropinirolu rýchla. Biologická dostupnosť
je zhruba 50 % (36 až 57 %) a priemerné maximálne koncentrácie liečiva sa
dosiahnu v priemere po 1,5 hodine po podaní dávky. Značná interindividuálna
variabilita bola zaznamenaná vo farmakologických parametroch a zvýšenie
systémovej expozície (Cmax a AUC) ropinirolu po podaní jednotlivej dávky je
úmerné zvýšeniu dávky v rozsahu terapeutických dávok. V zhode so svojou
vysokou lipofilitou vykazuje ropinirol veľký distribučný objem (priemerná
hodnota 6,7 l/kg, rozsah 3,5 až 19,5 l/kg) a je zo systémového objemu
eliminovaný s priemerným eliminačným polčasom približne 6 hodín (rozsah 3,4
až 10,2 hodiny) a zdanlivým klírensom po perorálnom použití v hodnote
58,7 l/h (rozsah 18,5 až 132 l/h). Ropinirol sa len málo viaže na
bielkoviny plazmy (10 až 40 %). Za oxidačný metabolizmus ropinirolu je
primárne zodpovedný izoenzým CYP1A2 cytochrómu P450. Ropinirol sa vylučuje
predovšetkým močom vo forme metabolitov. Hlavný metabolit je u zvieracích
modelov dopaminergnej funkcie minimálne stokrát menej účinný než ropinirol.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

/Toxikológia:/ Toxikologický profil je v zásade daný farmakologickou
aktivitou ropinirolu: zmeny chovania, hypoprolaktinémia, pokles krvného
tlaku a srdečná frekvencia, ptóza a salivácia. V dlhodobej štúdii bola pri
vysokej dávke (50 mg/kg) len u potkanov-albínov pozorovaná degenerácia
sietnice, pravdepodobne spojená so zvýšeným vystavením svetlu.

/Genotoxicita/: Genotoxicita nebola v batérii /in vitro/ a /in vivo/ testov
pozorovaná. Karcinogenita: Z dvojročných štúdií uskutočňovaných na myšiach
a potkanoch pri dávkach až 50 mg/kg neplynú žiadne dôkazy o karcinogénnom
účinku na myši. U potkanov boli jedinými léziami spojenými s liečivom
hyperplazie Leydigových buniek a testikulárny adenóm, ktoré boli
dôsledkom hypoprolaktinemického účinku ropinirolu. Tieto lézie sú
považované za druhovo špecifický jav a nepredstavujú riziko pre klinické
používanie ropinirolu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Mikrokryštalická celulóza
Celaktóza
Monohydrát laktózy
Sodná soľ kroskarmelózy
DL-metionín
Koloidný oxid kremičitý
Magnéziumstearát

Obal tablety:
Hypromelóza
Makrogol 6000
Mastenec
Oxid titaničitý (E 171)
Žltý oxid železitý (E 172)

6.2. Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3. Čas použiteľnosti

2 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom

6.5. Druh obalu a veľkosť balenia

Balenie 21 tabliet po 0,5 mg
- Biely blister PVC/Aclar/AL

Balenie 84 tabliet po 0,5 mg
- Biela nepriehľadná fľaštička z HDPE s polypropylénovým závitovým
uzáverom, na ktorom je zjavné prípadné falšovanie a ktorý bráni deťom
v otvorení, a silikagélový vysúšací prostriedok.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Temapharm Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 81
02-091 Varšava
Poľsko


REGISTRAČNÉ ČÍSLO

27/0065/09-S

DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDLŽENIE REGISTRÁCIE

12.06.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2010