Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v lieku, ev č.: 2009/02416


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

DELAGIL 250 mg
tablety
chloroquini phosphas


Pred tým, než začnete užívať liek, pozorne si prečítajte celú písomnú
informáciu.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na ošetrujúceho lekára
alebo lekárnika.
2. Tento liek predpísali Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, ošetrujúcemu lekárovi
alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov nájdete:
1. Čo je DELAGIL a na čo sa používa.
2. Skôr ako užijete DELAGIL.
3. Ako užívať DELAGIL.
4. Možné vedľajšie účinky.
5. Ako uchovávať DELAGIL.
6. Ďalšie informácie.


1. ČO JE DELAGIL A NA ČO SA POUžÍVA

DELAGIL patrí do skupiny liekov antimalariká (lieky proti malárii),
antireumatiká (lieky na reumatické ochorenia).
DELAGIL ničí améby (pôvodcov amébovej červienky) a nepohlavné formy
plazmódia (pôvodcov trojdňovej a štvordňovej malárie - okrem Plasmodium
falciparum). Má protizápalový účinok a ovplyvňuje imunitné mechanizmy pri
reumatických ochoreniach spojivového tkaniva.
Používa sa na prevenciu a liečbu niektorých foriem malárie Pri postihnutí
pečene pri amébovej červienke (ochorenie vyvolané prvokom Entamoeba
histolytica).
Pri reumatických ochoreniach spojivového tkaniva, napr. chronická
reumatoidna artritída, ankylozujúca spondylartritída (Bechterevova
choroba), generalizovaný a diskoidný lupus erythematosus (kožné
postihnutie).


2. SKÔR AKO UŽIJETE DELAGIL

Nesmiete užiť DELAGIL:
- ak ste alergický (precitlivený) na chloroquini phosphas, alebo na
niektorú z ďalších zložiek lieku,
- pri ťažších ochoreniach pečene, obličiek alebo krvotvorby,
- pri postihnutí sietnice a zrakového nervu.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní DELAGILu
Povedzte ošetrujúcemu lekárovi alebo lekárnikovi:
. ak máte epilepsiu (ak ste niekedy mali epileptický záchvat),
. ak máte psoriázu,
. ak máte ťažkosti s alkoholizmom.

Užívanie iných liekov
Užívanie DELAGILu spolu s iným liekom môže zvýšiť alebo znížiť účinok
niektorého z nich. Informujte preto lekára o užívaní všetkých liekov, ako
aj o úmysle užívať liek vrátane voľnopredajného lieku. Pri predpise iných
liekov informujte lekára, že užívate DELAGIL.
Neodporúča sa kombinovať DELAGIL s:
- fenylbutazonom (liek proti bolesti a zápalu),
- preparátmi zlata (lieky používané pri reumatických
ochoreniach),
- penicilamínom,
- cytostatikami,
- levamizolom.
Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní s:
- cimetidínom,
- chinínom a inými antimalarikami,
- kaolínom a antacidami,
- metronidazolom,
- inhibítormi MAO
- digoxínom a inými digitalisovými prípravkami,
- ampicilínom.

Tehotenstvo a dojčenie
V tehotenstve je použitie možné iba pri zvážení možných rizík pre plod.
Malé množstvo látky preniká do materského mlieka.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa s ošetrujúcim lekárom
alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať
stroje.

Dôležité informácie
Po dlhodobej liečbe je nutná pravidelná kontrola krvného obrazu a očné
vyšetrenie.
Súčasné používanie alkoholických nápojov je nevhodné.


3. AKO UŽÍVAŤ DELAGIL

Vždy užívajte DELAGIL presne tak, ako Vám predpísal lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u ošetrujúceho lekára alebo lekárnika.

Liečba malárie: Prvý deň 4 tablety, po 8 hodinách ďalšie 2 tablety. Druhý a
tretí deň sa podávajú 2 tablety denne.
Prevencia malárie: Dve tablety týždenne, vždy v ten istý deň týždňa. S
prevenciou sa má začať týždeň pred odchodom do oblasti s výskytom infekcie
a pokračovať 4-6 týždňov po návrate.
Liečba malárie u detí: Prvý deň 10 mg bázy na kg hmotnosti, po 6 hodinách 5
mg bázy na kg hmotnosti. Druhý a tretí deň 5 mg bázy na kg hmotnosti denne.
Profylaxia malárie u detí: 5 mg bázy na kg hmotnosti raz týždenne, vždy v
ten istý deň v týždni. Doba užívania je tá istá ako u dospelých.
Amébová červienka u dospelých: Dva dni sa užívajú 4 tablety denne. Potom 2
tablety denne po dobu 2-3 týždňov v jednej dávke.
Amébová červienka u detí: 10 mg bázy na kg telesnej hmotnosti denne po dobu
2-3 týždňov. Maximálna dávka pre deti sú 2 tablety.
Reumatické ochorenia: Priemerná dávka je 1 tableta denne. Pri zlepšení
klinického stavu je možné dávkovanie znížiť.
Lupus erythematosus: 1 tableta dvakrát denne počas jedného alebo dvoch
týždňov. Udržiavacia dávka je 1 tableta denne.

Vždy sa musíte riadiť odporúčaním lekára alebo lekárnika ako a kedy liek
užívať. Nemeňte si dávku sami bez odporúčania lekára. Lekár alebo lekárnik
Vám odporučí, ako dlho máte pokračovať v užívaní tabliet. Bude potrebné,
aby ste z času na čas prišli na kontrolu k ošetrujúcemu lekárovi, ktorý
posúdi Vašu liečbu a zhodnotí príznaky.

Ak užijete viac DELAGILu ako máte
Ak dôjde k predávkovaniu alebo náhodnému užitiu viac tabliet dieťaťom,
okamžite sa skontaktujte s ošetrujúcim lekárom alebo s najbližšou
nemocnicou (pohotovostné oddelenie). Vždy si so sebou do nemocnice vezmite
tablety a škatuľku od nich, aby lekár vedel, čo ste užili.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Pri užívaní DELAGILu sa môžu niekedy vyskytnúť nežiaduce účinky. Spojte sa
so svojim lekárom, ak sa vyskytne akákoľvek reakcia, ktorú považujete za
neobvyklú alebo neprimeranú.
Pri dlhodobej liečbe sa môžu zriedkavo vyskytnúť očné nežiaduce účinky:
zrakové poruchy, výpadky zrakového poľa (skotómy), zmeny na rohovke a
sietnici.
Môžu sa vyskytnúť nervosvalové ťažkosti, bolesť hlavy, závrat, porucha
sluchu, psychické zmeny alebo žalúdočno-črevné ťažkosti - nevoľnosť,
dávenie, hnačka, bolesť brucha.

|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, ošetrujúcemu lekárovi |
|alebo lekárnikovi. |


5. AKO UCHOVÁVAŤ DELAGIL

Uschovávajte pri teplote do 25 şC, v pôvodnom obale.
Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte tablety DELAGILu po dátume expirácie (EXP.),ktorý je uvedený
na škatuľke. Dátum expirácie (EXP.) sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo DELAGIL obsahuje

Liečivom DELAGILu je chlorochini phosphas.
Jedna tableta obsahuje 250 mg chloroquini phosphas (difosfátu chlorochínu),
čo zodpovedá báze chloroquinum (chlorochínu) 150 mg.

Ďalšie zložky – pomocné látky sú: amylum (škrob), polyvinylbutyralum
(polyvinylbutyral), talcum (mastenec), magnesii stearas (magnéziumstearát),
acidum polyacrylicum 934 (kyselina polyakrylová 934), silica hydrophobica
colloidalis, (hydrofóbny koloidný bezvodý oxid kremičitý) .


Ako vyzerá DELAGIL a obsah balenia
Balenie: 30 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
ICN Polfa Rzesów S.A., Przemysłowa 2, 35-959 Rzesów, Poľsko.

Výrobca:
ICN Polfa Rzesów S.A., Ul. Przemysłowa 2, 35-959 Rzesów, Poľsko.


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2009.
Príloha č. 3 k Rozhodnutiu o prevode registrácie, ev. č. 2107/7073







Písomná informácia pre použivateľov



DELAGIL 250 mg

(chloroquini phosphas)
tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ICN Polfa Rzeszów S.A., Przemyslowa 2, Rzeszów, Poľsko.

Liečivo
Jedna tableta obsahuje 250 mg chloroquini phosphas (difosfátu chlorochínu),
čo zodpovedá báze chloroquinum (chlorochínu) 150 mg.

Pomocné látky
amylum (škrob), polyvinylbutyralum (polyvinylbutyral), talcum (mastenec),
magnesii stearas (magnéziumstearát), acidum polyacrylicum 934 (kyselina
polyakrylová 934), acidum silicilicum colloidale (koloidná kyselina
kremičitá).

Farmakoterapeutická skupina
Antimalarikum (liek proti malárii), antireumatikum (liek na reumatické
ochorenia).

Charakteristika
Delagil ničí améby (pôvodcov amébovej červienky) a nepohlavné formy
plazmódia (pôvodcov trojdňovej a štvordňovej malárie - okrem Plasmodium
falciparum). Má protizápalový účinok a ovplyvňuje imunitné mechanizmy pri
reumatických ochoreniach spojivového tkaniva.

Indikácie
Prevencia a liečba niektorých foriem malárie. Postihnutie pečene pri
amébovej červienke (ochorenie vyvolané prvokom Entamoeba histolytica).
Reumatické ochorenia spojivového tkaniva, napr. chronická reumatoidna
artritída, ankylozujúca spondylartritída (Bechterevova choroba),
generalizovaný a diskoidny lupus erythematosus.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na účinnú látku, ťažšie ochorenie pečene, obličiek alebo
krvotvorby, postihnutie sietnice a zrakového nervu. Opatrné podávanie je
nutné pri epilepsii, psoriáze a alkoholizme.

Nežiaduce účinky
Pri užívaní Delagilu sa môžu niekedy vyskytnúť nežiaduce účinky. Spojte sa
so svojim lekárom, ak sa vyskytne akákoľvek reakcia, ktorú považujete za
neobvyklú alebo neprimeranú.
Pri dlhodobej liečbe sa môžu zriedkavo vyskytnúť očné nežiaduce účinky:
zrakové poruchy, výpadky zrakového poľa (skotómy), zmeny na rohovke a
sietnici.
Môžu sa vyskytnúť nervosvalové ťažkosti, bolesť hlavy, závrat, porucha
sluchu, psychické zmeny alebo žalúdočno-črevné ťažkosti - nevoľnosť,
dávenie, hnačka, bolesť brucha.

Interakcie
Užívanie Delagilu spolu s iným liekom môže zvýšiť alebo znížiť účinok
niektorého z nich. Informujte preto lekára o užívaní všetkých liekov, ako
aj o úmysle užívať liek vrátane voľnopredajného lieku. Pri predpise iných
liekov informujte lekára, že užívate Delagil.
Neodporúča sa kombinovať Delagil s:
- fenylbutazonom (liek proti bolesti a zápalu),
- preparátmi zlata (lieky používané pri reumatických
ochoreniach),
- penicilamínom,
- cytostatikami,
- levamizolom.
Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní s:
- cimetidínom,
- chinínom a inými antimalarikami,
- kaolínom a antacidami,
- metronidazolom,
- inhibítormi MAO
- digoxínom a inými digitalisovými prípravkami,
- ampicilínom.

Dávkovanie a spôsob užívania
Presné dávkovanie vždy určí lekár.
Liečba malárie: Prvý deň 4 tablety, po 8 hodinách ďalšie 2 tablety. Druhý a
tretí deň sa podávajú 2 tablety denne.

Prevencia malárie: Dve tablety týždenne, vždy v ten istý deň týždňa. S
prevenciou sa má začať týždeň pred odchodom do oblasti s výskytom infekcie
a pokračovať 4-6 týždňov po návrate.

Liečba malárie u detí: Prvý deň 10 mg bázy na kg hmotnosti, po 6 hodinách 5
mg bázy na kg hmotnosti. Druhý a tretí deň 5 mg bázy na kg hmotnosti denne.
Profylaxia malárie u detí: 5 mg bázy na kg hmotnosti raz týždenne, vždy v
ten istý deň v týždni. Doba užívania je tá istá ako u dospelých.

Amébová červienka u dospelých: Dva dni sa užívajú 4 tablety denne. Potom 2
tablety denne po dobu 2-3 týždňov v jednej dávke.

Amébová červienka u detí: 10 mg bázy na kg telesnej hmotnosti denne po dobu
2-3 týždňov. Maximálna dávka pre deti sú 2 tablety.

Reumatické ochorenia: Priemerná dávka je 1 tableta denne. Pri zlepšení
klinického stavu je možné dávkovanie znížiť.

Lupus erythematosus: 1 tableta dvakrát denne počas jedného alebo dvoch
týždňov. Udržiavacia dávka je 1 tableta denne.


Upozornenie
V tehotenstve je použitie možné iba pri zvážení možných rizík pre plod.
Malé množstvo látky preniká do materského mlieka.
Po dlhodobej liečbe je nutná pravidelná kontrola krvného obrazu a očné
vyšetrenie.
Súčasné používanie alkoholických nápojov je nevhodné.
Liek môže ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať
stroje.
Ak dôjde k predávkovaniu alebo náhodnému užitiu viac tabliet dieťaťom, vždy
vyhľadajte lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
30 tabliet

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25(C, v pôvodnom obale.

Dátum poslednej revízie
November

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev č.: 2009/02416





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. Názov lieku
DELAGIL 250 mg

2.Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
1 tableta obsahuje chloroquini phosphas 250 mg, čo zodpovedá báze
chloroquinum 150 mg.

3.Lieková forma
Tablety

4.Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikácie
Chlorochín je indikovaný na liečbu a prevenciu malárie vyvolanej P. vivax,
P. malariae, P. ovale a citlivými kmeňmi P. falciparum. Pri týchto
prípadoch bráni akútnemu prepuknutiu horúčky a významne zvyšuje časový
interval bez záchvatov. Chlorochín nepôsobí univerzálne profylakticky,
pretože nie je efektívny v prevencii infekcie spôsobenej P. vivax a P.
malárie. Nie je účinný na exoerytrocytárne formy malárie, nemôže sa
používať na prevenciu relapsov.

Je účinný proti extraintestinálnej amébovej červienke (podľa možnosti
v kombinácii s metronidazolom alebo emetínom). Používa sa ako liek druhej
línie pri liečbe reumatoidnej artritídy, ako aj pri generalizovanej
a diskoidnej forme lupus erythematosum, ako i fotodermatózach (exantémy na
svetlo) a v niektorých prípadoch porfýrii cutanea tarda.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

1 tableta obsahuje 250 mg chloroquini phosphas, čo zodpovedá báze
chloroquinum 150 mg.


/Dospelí//:/ Liečba pri akútnom záchvate malárie: Počiatočná dávka prvý deň je
1000 mg (600 mg bázy) to sú 4 tablety, potom o 6 až 8 hodín 500 mg (300 mg
bázy), to sú 2 tablety, na druhý a tretí deň sa podávajú 2 tablety t.j. 500
mg (300 mg bázy) to sú 2 tablety. Denná dávka sa podáva v jednej dávke,
t.j. v jednom podaní. Celková dávka za tri dni je 10 tabliet.

/Prevencia malárie./
Dve tablety týždenne, t.j. 500 mg (300 mg bázy), vždy v ten istý deň v
týždni. S prevenciou sa má začať 1 až 2 týždne pred cestou do oblastí
výskytu infekcie a pokračovať 4 - 6 týždňov po návrate.
/Deti:/ Liečba akútnej formy malárie.: Prvý deň 10 mg bázy/kg (nie viac ako
600 mg), po 6 hodinách 5 mg/kg, druhý a tretí deň 5 mg bázy/ kg. Trvanie
liečby: 3 dni.
/Profylaxia:/ Dávkovanie: 5 mg bázy/ kg raz týždenne, vždy v ten istý deň.
Doba užívania je taká istá ako u dospelých.

/Amébová červienka:/ Dospelí: 1000 mg (600 mg bázy) to sú 4 tablety denne
počas dvoch dní, potom 500 mg (300 mg bázy) to sú 2 tablety denne v jednej
dávke po dobu 2 - 3 týždňov.

Odporúča sa súčasné podávanie iných črevných amoebicídnych látok.
/Deti:/10 mg bázy/kg hmotnosti denne po dobu 2-3 týždňov. Maximálna dávka
u detí: 300 mg bázy (500 mg difosfátu chlorochínu) to sú 2 tablety.

/Reumatoidna artritída/: Bežná denná dávka pre dospelých je 250 mg (150 mg
bázy), t.j. 1 tableta. Zmiernenie symptómov je možné pozorovať do 4 - 6
týždňov po liečbe, ale môže to byť až za 4 mesiace. Pri zlepšení klinického
stavu môže byť dávkovanie znížené.

/Systémový lupus erythematosus/: Dospelí: 1 tableta t.j. 250 mg (150 mg
bázy). Pri diskoidnej forme, keď sú súčasne podávané aj lokálne kortikoidy,
kožné prejavy môžu ustúpiť za 3 - 4 týždne, a znovu sa neobjavia. Ak sa
zlepšia systémové alebo kožné nežiaduce účinky, dávkovanie chlorochínu sa
postupne zníži počas niekoľkých mesiacov, potom by liečba mala byť ukončená
čo najskôr.

4.3 . Kontraindikácie:
Postihnutie sietnice a zorného poľa akéhokoľvek pôvodu. Precitlivenosť na
deriváty 4-aminochinolínu. V prípade citlivých kmeňov spôsobujúcich
záchvaty malárie, je potrebná opatrnosť pri podávaní chlorochínu a zvážiť
úžitok oproti možnému riziku.

4.4. Špeciálne upozornenia
Kmeň P. falciparum rezistentný na chinolín, je potrebné liečiť inými
antimalarikami (napr.chinín).
Nežiaduce účinky po použití obvyklých dávok chlorochínu pri profylaxii
alebo liečbe malárie alebo pri liečbe amébovej červienky sú mierne
a reverzibilné.
Vysoké dávky a dlhé užívanie, napr. pri reumatoidnej artritíde alebo lupus
erythematosus môžu zapríčiniť ireverzibilné poškodenie zraku, zahrňujúce
retinopatie. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu okamžite prerušiť. Ak
je denná dávka vyššia ako 150 mg a užíva sa dlhú dobu, je potrebná
oftalmologická kontrola každých 3-6 mesiacov. Nižšie dávky podávané počas
kratšej doby môžu tiež spôsobiť rozmazané videnie a poruchy akomodácie
(riadenie vozidla, rizikové pracoviská), ale poruchy sú reverzibilné. Deti
sú zvlášť citlivé na 4-aminochinolíny. Sú známe fatálne prípady po náhodne
užitých nízkych dávkach (0,75 alebo 1,0 g). Vo všetkých prípadoch je
indikovaná okamžitá laváž žalúdka.
Chlorochín môže zhoršiť psoriázu a porfýriu.
Opatrnosť je potrebná pri používaní chlorochínu u pacientov s deficitom
enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Opatrnosť je potrebná i u pacientov,
ktorí majú poškodenú funkciu pečene a u alkoholikov. Liečba chlorochínom by
sa mala okamžite ukončiť v prípadoch svalovej slabosti. Pri dlhodobej
liečbe treba kontrolu šľachových (nervosvalových) reflexov a krvného obrazu
každých 3 - 6 mesiacov.

Deti: Pretože deti majú zvýšenú citlivosť na chlorochín, dávky sa musia
upravovať pri profylaxii i pri liečbe malárie.

4.5. Liekové a iné interakcie
Chlorochín sa neodporúča podávať s fenylbutazónom, preparátmi zlata,
penicilamínom, cytostatikami a levamizolom (poškodenie kostnej drene a
kožné poškodenia). Opatrnosť je potrebná i pri súčasnom podávaní
cimetidínu: môže zvýšiť hladinu chlorochínu v sére; chinín a iné
antimalariká: môže sa prejaviť antagonistický efekt;
kortikosteroidy:zvýšené nebezpečenstvo myopatie a kardiomyopatie; alkohol –
zvýšenie hepatotoxicity; kaolín a antacída: znížená absorpcia chlorochínu:
metronidazol: akútne dystonické reakcie, inhibítory MAO: môžu zvýšiť
toxicitu chlorochínu; digitalis: ak sa dlhšie spolu podávajú, zvyšuje sa
riziko digitalisovej intoxikácie; ampicilín: chlorochín znižuje absorpciu
ampicilínu. Pri orálnej imunizácii typhus abdominalis sa môže začať s
profylaxiou malárie až 3 dni od užitia poslednej kapsule.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Bezpečnosť lieku v tehotenstve nebola dokázaná v klinických skúškach.
V literatúre sa uvádza, že chlorochín je možné použiť pri zvážení všetkých
rizík pre plod pri liečbe malárie i profylakticky. V experimentálnych
podmienkach vo vysokých dávkach je toxický pre plod.
Možný teratogénny efekt bol predmetom záujmu, pretože boli popísané defekty
sluchu a zraku. U dvoch zo 169 narodených detí žien, ktoré dostávali
chlorochín 300 mg týždenne počas tehotenstva, sa zaznamenali nežiaduce
účinky. Naproti tomu u 4 detí zo 454 sa tiež zaznamenali nežiaduce účinky,
aj keď ich matky nedostávali antimalariká. Z toho vyplýva, že rozdiely nie
sú signifikantné. Z uvedených údajov vyplýva, že chlorochín v odporúčaných
profylaktických dávkach nie je silným teratogénom a jeho antimalarický
účinok prevažuje nad rizikom teratogenity.
/Laktácia:/ Pri 2% prípadoch chlorochín alebo jeho desetyl metabolit
prechádza do materského mlieka, preto počas dojčenia by sa chlorochín nemal
podávať, alebo je potrebné dojčenie ukončiť.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
DELAGIL môže znížiť schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať
stroje.

4.8. Nežiaduce účinky
Nie sú známe závažné nežiaduce účinky lieku DELAGIL.
Výskyt nežiaducich účinkov je vzácny ak sa DELAGIL podáva v predpísaných
dávkach. Pri dlhodobej liečbe a pri vysokých dávkach sa môžu vyskytnúť očné
nežiaduce účinky. Zrakové poruchy (rozmazané videnie, poruchy akomodácie),
ohraničené (tunelové) videnie, skotómy, reverzibilná keratopatia
a ireverzibilné retinopatie.
Poškodenie sietnice sa môže vyskytnúť u pacientov v závislosti od veku,
trvania liečby a od dávok. Riziko poškodenia sietnice je pri použití dávok
nad 4,0 mg/kg chlorochínu (fosfát) alebo nad 6,5 mg/kg hydrochlorochínu
(sulfát). Retinopatia sa vyskytuje vzácne a keď sa už vyskytne je spojená
s týždňovým dávkovaním chlorochínu, ktoré sa odporúča v prevencii malárie.
/Neuromuskulárne poškodenia:/ Môžu sa vyskytnúť svalová slabosť,
neuromyopatie, kŕče.
/Centrálny nervový systém:/ Bolesti hlavy, závraty, tinnitus (zvonenie
v ušiach), poruchy sluchu (najmä u pacientov, ktorí mali sluchové problémy
už predtým, psychické zmeny, najmä excitácie.
/Gastrointestinálny trakt:/ Znížená chuť do jedla, nauzea, vracanie, diarea,
kŕče.
/Koža a svalové reakcie:/ Všeobecne sa vyskytujú u africkej rasy. Svrbenie,
pleomorfné erupcie podobné lišajom, kožné a mukózne pigmentácie, šedivenie
a/alebo vypadávanie vlasov.
/Kardiovaskulárne abnormality/ sa vyskytujú zriedkavo, môže nastať hypotónia
a zmeny na EKG. Kardiomyopatie sa vyskytujú len ak sa podávajú dlhodobo
vysoké dávky.

4.9.Predávkovanie
Chlorochín sa rýchlo a kompletne absorbuje. Toxické dávky môžu byť letálne:
u detí to môže byť už 1 g ! Neexistuje špecifické antidotum. Symptómy
otravy sa môžu prejaviť za niekoľko minút: bolesti hlavy, ospalosť,
vracanie, poškodenia zraku, kŕče, zlyhanie cirkulácie a zlyhanie dýchania.
Liečba musí byť veľmi rýchla, ale je len symptomatická: podanie emetík,
laváž žalúdka, absorpčné uhlie (minimálne 5 násobné množstvo terapeut.
dávky). Indikuje sa protišoková terapia. Odporúča sa transfúzia
a peritoneálna dialýza.

5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti.
Farmakoterapeutická skupina: Antimalarikum, antireumatikum
ATC kód: P01BA01
Chlorochín je antimalarikum a amoebicídna látka. Je efektívny proti každej
forme Plazmodium vivax a Plazmodium malarie ako i proti erytrocytárnym
formám väčšiny kmeňov Plazmodium falciparum. Chlorochín nie je účinný proti
určitým kmeňom P. falciparum a ich gametocytom a proti exoerytrocytárnym
formám. Je neúčinný v prevencii relapsov P. vivax, P. malarie. Plazmocídny
mechanizmus účinku nie je úplne známy, predpokladá sa, že negatívne
ovplyvňuje a inhibuje syntézu DNA. Okrem antimalarického účinku, má
chlorochín protizápalový a imunosupresívny účinok, avšak jeho toxicita
limituje jeho dlhodobé používanie. Mechanizmus účinku proti trophozitickým
formám Entamoeba histolytika je podobný ako má emetín.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
/Absorpcia:/ Chlorochín sa rýchlo a skoro úplne absorbuje
z gastrointestinálneho traktu. Najvyššiu koncentráciu v plazme dosahuje za
2 - 6 hodín.
/Distribúcia:/ U zvierat sa kumuluje v pečeni, slezine, obličkách a pľúcach.
Koncentrácia v týchto tkanivách môže byť 200 až 700krát vyššia ako
v plazme. Silno sa viaže na bunky obsahujúce melanín (koža, oči) ako aj
granulocyty a trombocyty. Afinita k CNS (mozog, miecha) je nižšia dosahuje
len 10 –30 násobok koncentrácie v plazme.
Väzba na bielkoviny: 55 %
Vylučuje sa močom, 70 % v nezmenenej forme, 25% vo forme metabolitov.
Prechádza placentou: koncentruje sa v sietnici plodu. Prechádza do
materského mlieka.
/Metabolizmus a eliminácia:/ Eliminácia je pomalá, ale môže byť zvýšená
acidifikáciou moču.
Hlavným metabolitom (ktorý sa vylučuje močom) je desetylchlorochín, ktorý
má len nízku aktivitu. Bisdesetylchlorochín (derivát karboxylovej kyseliny)
a iné neidentifikované metabolity sú tiež vylučované obličkami. Polčas
eliminácie chlorochínu je 30 - 60 dní.

6. Farmaceutická časť.
6.1. Zoznam pomocných látok
Silica hydrophobica colloidalis, magnesii stearas, polyvinylbutyralum,
acidum polyacrylicum 934, amylum, talcum.

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25(C, v pôvodnom obale.

6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu
Al/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 tabliet

6..6. Inštrukcie pre použitie.
Len na lekársky predpis
Liek udržiavať mimo dosahu a dohľadu detí.
Používať podľa pokynov lekára.
Užívať pod lekárskym dohľadom

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ICN Polfa Rzeszów S.A., Przemyslowa 2, Rzeszów, Poľsko.

8. Registračné číslo
25/0044/74-S

9. Dátum registrácie
30. 9. 1974

10.Dátum poslednej revízie
Júl 2009
Príloha č. 2 k Rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č. 2107/7073





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. Názov lieku
DELAGIL 250 mg

2.Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
1 tableta obsahuje chloroquini phosphas 250 mg, čo zodpovedá báze
chloroquinum 150 mg.

3.Lieková forma
Tablety

4.Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikácie
Chlorochín je indikovaný na liečbu a prevenciu malárie vyvolanej P. vivax,
P. malariae, P. ovale a citlivými kmeňmi P. falciparum. Pri týchto
prípadoch bráni akútnemu prepuknutiu horúčky a významne zvyšuje časový
interval bez záchvatov. Chlorochín nepôsobí univerzálne profylakticky,
pretože nie je efektívny v prevencii infekcie spôsobenej P. vivax a P.
malárie. Nie je účinný na exoerytrocytárne formy malárie, nemôže sa
používať na prevenciu relapsov.

Je účinný proti extraintestinálnej amébovej červienke (podľa možnosti
v kombinácii s metronidazolom alebo emetínom). Používa sa ako liek druhej
línie pri liečbe reumatoidnej artritídy, ako aj pri generalizovanej
a diskoidnej forme lupus erythematosum, ako i fotodermatózach (exantémy na
svetlo) a v niektorých prípadoch porfýrii cutanea tarda.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

1 tableta obsahuje 250 mg chloroquini phosphas, čo zodpovedá báze
chloroquinum 150 mg.


/Dospelí//:/ Liečba pri akútnom záchvate malárie: Počiatočná dávka prvý deň je
1000 mg (600 mg bázy) to sú 4 tablety, potom o 6 až 8 hodín 500 mg (300 mg
bázy), to sú 2 tablety, na druhý a tretí deň sa podávajú 2 tablety t.j. 500
mg (300 mg bázy) to sú 2 tablety. Denná dávka sa podáva v jednej dávke,
t.j. v jednom podaní. Celková dávka za tri dni je 10 tabliet.

/Prevencia malárie./
Dve tablety týždenne, t.j. 500 mg (300 mg bázy), vždy v ten istý deň v
týždni. S prevenciou sa má začať 1 až 2 týždne pred cestou do oblastí
výskytu infekcie a pokračovať 4 - 6 týždňov po návrate.
/Deti:/ Liečba akútnej formy malárie.: Prvý deň 10 mg bázy/kg (nie viac ako
600 mg), po 6 hodinách 5 mg/kg, druhý a tretí deň 5 mg bázy/ kg. Trvanie
liečby: 3 dni.
/Profylaxia:/ Dávkovanie: 5 mg bázy/ kg raz týždenne, vždy v ten istý deň.
Doba užívania je taká istá ako u dospelých.

/Amébová červienka:/ Dospelí: 1000 mg (600 mg bázy) to sú 4 tablety denne
počas dvoch dní, potom 500 mg (300 mg bázy) to sú 2 tablety denne v jednej
dávke po dobu 2 - 3 týždňov.

Odporúča sa súčasné podávanie iných črevných amoebicídnych látok.
/Deti:/10 mg bázy/kg hmotnosti denne po dobu 2-3 týždňov. Maximálna dávka
u detí: 300 mg bázy (500 mg difosfátu chlorochínu) to sú 2 tablety.

/Reumatoidna artritída/: Bežná denná dávka pre dospelých je 250 mg (150 mg
bázy), t.j. 1 tableta. Zmiernenie symptómov je možné pozorovať do 4 - 6
týždňov po liečbe, ale môže to byť až za 4 mesiace. Pri zlepšení klinického
stavu môže byť dávkovanie znížené.

/Systémový lupus erythematosus/: Dospelí: 1 tableta t.j. 250 mg (150 mg
bázy). Pri diskoidnej forme, keď sú súčasne podávané aj lokálne kortikoidy,
kožné prejavy môžu ustúpiť za 3 - 4 týždne, a znovu sa neobjavia. Ak sa
zlepšia systémové alebo kožné nežiaduce účinky, dávkovanie chlorochínu sa
postupne zníži počas niekoľkých mesiacov, potom by liečba mala byť ukončená
čo najskôr.

4.3 . Kontraindikácie:
Postihnutie sietnice a zorného poľa akéhokoľvek pôvodu. Precitlivenosť na
deriváty 4-aminochinolínu. V prípade citlivých kmeňov spôsobujúcich
záchvaty malárie, je potrebná opatrnosť pri podávaní chlorochínu a zvážiť
úžitok oproti možnému riziku.

4.4. Špeciálne upozornenia
Kmeň P. falciparum rezistentný na chinolín, je potrebné liečiť inými
antimalarikami (napr.chinín).
Nežiaduce účinky po použití obvyklých dávok chlorochínu pri profylaxii
alebo liečbe malárie alebo pri liečbe amébovej červienky sú mierne
a reverzibilné.
Vysoké dávky a dlhé užívanie, napr. pri reumatoidnej artritíde alebo lupus
erythematosus môžu zapríčiniť ireverzibilné poškodenie zraku, zahrňujúce
retinopatie. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu okamžite prerušiť. Ak
je denná dávka vyššia ako 150 mg a užíva sa dlhú dobu, je potrebná
oftalmologická kontrola každých 3-6 mesiacov. Nižšie dávky podávané počas
kratšej doby môžu tiež spôsobiť rozmazané videnie a poruchy akomodácie
(riadenie vozidla, rizikové pracoviská), ale poruchy sú reverzibilné. Deti
sú zvlášť citlivé na 4-aminochinolíny. Sú známe fatálne prípady po náhodne
užitých nízkych dávkach (0,75 alebo 1,0 g). Vo všetkých prípadoch je
indikovaná okamžitá laváž žalúdka.
Chlorochín môže zhoršiť psoriázu a porfýriu.
Opatrnosť je potrebná pri používaní chlorochínu u pacientov s deficitom
enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Opatrnosť je potrebná i u pacientov,
ktorí majú poškodenú funkciu pečene a u alkoholikov. Liečba chlorochínom by
sa mala okamžite ukončiť v prípadoch svalovej slabosti. Pri dlhodobej
liečbe treba kontrolu šľachových (nervosvalových) reflexov a krvného obrazu
každých 3 - 6 mesiacov.

Deti: Pretože deti majú zvýšenú citlivosť na chlorochín, dávky sa musia
upravovať pri profylaxii i pri liečbe malárie.

4.5. Liekové a iné interakcie
Chlorochín sa neodporúča podávať s fenylbutazónom, preparátmi zlata,
penicilamínom, cytostatikami a levamizolom (poškodenie kostnej drene a
kožné poškodenia). Opatrnosť je potrebná i pri súčasnom podávaní
cimetidínu: môže zvýšiť hladinu chlorochínu v sére; chinín a iné
antimalariká: môže sa prejaviť antagonistický efekt;
kortikosteroidy:zvýšené nebezpečenstvo myopatie a kardiomyopatie; alkohol –
zvýšenie hepatotoxicity; kaolín a antacída: znížená absorpcia chlorochínu:
metronidazol: akútne dystonické reakcie, inhibítory MAO: môžu zvýšiť
toxicitu chlorochínu; digitalis: ak sa dlhšie spolu podávajú, zvyšuje sa
riziko digitalisovej intoxikácie; ampicilín: chlorochín znižuje absorpciu
ampicilínu. Pri orálnej imunizácii typhus abdominalis sa môže začať s
profylaxiou malárie až 3 dni od užitia poslednej kapsule.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Bezpečnosť lieku v tehotenstve nebola dokázaná v klinických skúškach.
V literatúre sa uvádza, že chlorochín je možné použiť pri zvážení všetkých
rizík pre plod pri liečbe malárie i profylakticky. V experimentálnych
podmienkach vo vysokých dávkach je toxický pre plod.
Možný teratogénny efekt bol predmetom záujmu, pretože boli popísané defekty
sluchu a zraku. U dvoch zo 169 narodených detí žien, ktoré dostávali
chlorochín 300 mg týždenne počas tehotenstva, sa zaznamenali nežiaduce
účinky. Naproti tomu u 4 detí zo 454 sa tiež zaznamenali nežiaduce účinky,
aj keď ich matky nedostávali antimalariká. Z toho vyplýva, že rozdiely nie
sú signifikantné. Z uvedených údajov vyplýva, že chlorochín v odporúčaných
profylaktických dávkach nie je silným teratogénom a jeho antimalarický
účinok prevažuje nad rizikom teratogenity.
/Laktácia:/ Pri 2% prípadoch chlorochín alebo jeho desetyl metabolit
prechádza do materského mlieka, preto počas dojčenia by sa chlorochín nemal
podávať, alebo je potrebné dojčenie ukončiť.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
DELAGIL môže znížiť schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať
stroje.

4.8. Nežiaduce účinky
Nie sú známe závažné nežiaduce účinky lieku DELAGIL.
Výskyt nežiaducich účinkov je vzácny ak sa DELAGIL podáva v predpísaných
dávkach. Pri dlhodobej liečbe a pri vysokých dávkach sa môžu vyskytnúť očné
nežiaduce účinky. Zrakové poruchy (rozmazané videnie, poruchy akomodácie),
ohraničené (tunelové) videnie, skotómy, reverzibilná keratopatia
a ireverzibilné retinopatie.
Poškodenie sietnice sa môže vyskytnúť u pacientov v závislosti od veku,
trvania liečby a od dávok. Riziko poškodenia sietnice je pri použití dávok
nad 4,0 mg/kg chlorochínu (fosfát) alebo nad 6,5 mg/kg hydrochlorochínu
(sulfát). Retinopatia sa vyskytuje vzácne a keď sa už vyskytne je spojená
s týždňovým dávkovaním chlorochínu, ktoré sa odporúča v prevencii malárie.
/Neuromuskulárne poškodenia:/ Môžu sa vyskytnúť svalová slabosť,
neuromyopatie, kŕče.
/Centrálny nervový systém:/ Bolesti hlavy, závraty, tinnitus (zvonenie
v ušiach), poruchy sluchu (najmä u pacientov, ktorí mali sluchové problémy
už predtým, psychické zmeny, najmä excitácie.
/Gastrointestinálny trakt:/ Znížená chuť do jedla, nauzea, vracanie, diarea,
kŕče.
/Koža a svalové reakcie:/ Všeobecne sa vyskytujú u africkej rasy. Svrbenie,
pleomorfné erupcie podobné lišajom, kožné a mukózne pigmentácie, šedivenie
a/alebo vypadávanie vlasov.
/Kardiovaskulárne abnormality/ sa vyskytujú zriedkavo, môže nastať hypotónia
a zmeny na EKG. Kardiomyopatie sa vyskytujú len ak sa podávajú dlhodobo
vysoké dávky.

4.9.Predávkovanie
Chlorochín sa rýchlo a kompletne absorbuje. Toxické dávky môžu byť letálne:
u detí to môže byť už 1 g ! Neexistuje špecifické antidotum. Symptómy
otravy sa môžu prejaviť za niekoľko minút: bolesti hlavy, ospalosť,
vracanie, poškodenia zraku, kŕče, zlyhanie cirkulácie a zlyhanie dýchania.
Liečba musí byť veľmi rýchla, ale je len symptomatická: podanie emetík,
laváž žalúdka, absorpčné uhlie (minimálne 5 násobné množstvo terapeut.
dávky). Indikuje sa protišoková terapia. Odporúča sa transfúzia
a peritoneálna dialýza.

5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti.
Farmakoterapeutická skupina: Antimalarikum, antireumatikum
ATC kód: P01BA01
Chlorochín je antimalarikum a amoebicídna látka. Je efektívny proti každej
forme Plazmodium vivax a Plazmodium malarie ako i proti erytrocytárnym
formám väčšiny kmeňov Plazmodium falciparum. Chlorochín nie je účinný proti
určitým kmeňom P. falciparum a ich gametocytom a proti exoerytrocytárnym
formám. Je neúčinný v prevencii relapsov P. vivax, P. malarie. Plazmocídny
mechanizmus účinku nie je úplne známy, predpokladá sa, že negatívne
ovplyvňuje a inhibuje syntézu DNA. Okrem antimalarického účinku, má
chlorochín protizápalový a imunosupresívny účinok, avšak jeho toxicita
limituje jeho dlhodobé používanie. Mechanizmus účinku proti trophozitickým
formám Entamoeba histolytika je podobný ako má emetín.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
/Absorpcia:/ Chlorochín sa rýchlo a skoro úplne absorbuje
z gastrointestinálneho traktu. Najvyššiu koncentráciu v plazme dosahuje za
2 - 6 hodín.
/Distribúcia:/ U zvierat sa kumuluje v pečeni, slezine, obličkách a pľúcach.
Koncentrácia v týchto tkanivách môže byť 200 až 700krát vyššia ako
v plazme. Silno sa viaže na bunky obsahujúce melanín (koža, oči) ako aj
granulocyty a trombocyty. Afinita k CNS (mozog, miecha) je nižšia dosahuje
len 10 –30 násobok koncentrácie v plazme.
Väzba na bielkoviny: 55 %
Vylučuje sa močom, 70 % v nezmenenej forme, 25% vo forme metabolitov.
Prechádza placentou: koncentruje sa v sietnici plodu. Prechádza do
materského mlieka.
/Metabolizmus a eliminácia:/ Eliminácia je pomalá, ale môže byť zvýšená
acidifikáciou moču.
Hlavným metabolitom (ktorý sa vylučuje močom) je desetylchlorochín, ktorý
má len nízku aktivitu. Bisdesetylchlorochín (derivát karboxylovej kyseliny)
a iné neidentifikované metabolity sú tiež vylučované obličkami. Polčas
eliminácie chlorochínu je 30 - 60 dní.

6. Farmaceutická časť.
6.1. Zoznam pomocných látok
Acidum silicilicum colloidale, magnesii stearas, polyvinylbutyralum, acidum
polyacrylicum 934, amylum, talcum.

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25(C, v pôvodnom obale.

6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu
Al/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 tabliet

6..6. Inštrukcie pre použitie.
Len na lekársky predpis
Liek udržiavať mimo dosahu a dohľadu detí.
Používať podľa pokynov lekára.
Užívať pod lekárskym dohľadom

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ICN Polfa Rzeszów S.A., Przemyslowa 2, Rzeszów, Poľsko.

8. Registračné číslo
25/0044/74-S

9. Dátum registrácie
30. 9. 1974

10.Dátum poslednej revízie
November