Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01470
Príloha č. 2 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01471


/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/

ATROPIN Biotika 0,5 mg

ATROPIN Biotika 1 mg

injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

Jedna 1 ml ampulka obsahuje 0,5 mg /liečiva/ atropini sulfas monohydricus
(monohydrát atropíniumsulfátu).
Jedna 1 ml ampulka obsahuje 1 mg /liečiva/ atropini sulfas monohydricus
(monohydrát atropíniumsulfátu).
/Pomocné látky/: natrii chloridum (chlorid sodný), dinatrii edetas
dihydricus (dihydrát dinatrium-edetátu), aqua ad iniectabilia (voda na
injekciu).
Obsah sodíka: 3,572 mg/ml, to zodpovedá 0,155 mmol/ml.

Farmakoterapeutická skupina

Parasympatikolytikum.

Charakteristika

Prirodzený alkaloid ľuľkovitých rastlín. Blokádou M-receptorov v rôznej
miere antagonizuje muskarínové účinky acetylcholínu. Veľmi malé dávky
naopak dráždia nervus vagus. Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo,
znižuje sekréciu slinných, potných žliaz a žliaz dýchacích ciest.

/Farmakokinetické údaje/

Po vnútrožilovom podaní nastupuje účinok za 30-90 sekúnd, po podkožnej
aplikácii po 15-30 minútach, po vnútrosvalovom podaní po 30-45 minútach.
Väčšina atropínu sa biotransformuje v pečeni a metabolity, vrátane zvyšku
liečiva, sa vylučujú močom (94 % za 24 hodín). Atropín preniká placentárnou
a hematoencefalickou bariérou a prechádza do materského mlieka.

Indikácie

Premedikácia pred celkovou anestéziou (znižuje sekréciu v respiračnom
trakte, upravuje frekvenciu tepu a arteriálny tlak počas anestézie, ak
stimulácia n.vagus vyvolá náhly pokles frekvencie srdca). Antidotum pri
intoxikácii ireverzibilnými inhibítormi acetylcholínesterázy (napr.
organofosfátmi) a inými parasympatikomimetickými látkami (napr.
pilokarpínom, fyzostigmínom). Bradykardicko-hypotenzívny syndróm pri
akútnom infarkte myokardu s postihnutím spodnej a zadnej steny myokardu, aj
pri podozrení na akútnu koronárnu príhodu pri tepovej frekvencii pod
45/min. Pomocný liek pri bradykardiách, ktoré vyvolávajú digitalisové
kardiotoniká. Znižuje nebezpečenstvo vzniku atrioventrikulárnej blokády I.
a II. stupňa, ak faktorom poruchy vodivosti je zvýšený tonus n. vagus,
alebo je porucha vodivosti vyvolaná predávkovaním betablokátorov.
Atropínový test v kardiológii. Akútne extrapyramídové dyskinézy,
okulogyrické krízy pri začiatku liečby neuroleptikami. Pri spazmoch v
tráviacom ústrojenstve sa užíva len v kombinácii so spazmoanalgetikami a
papaverínom.

Kontraindikácie

Glaukóm hlavne s uzavretým uhlom, hypertrofia prostaty, organická stenóza
pyloru, hypertyreóza, mukoviscidóza, tachykardia, zvýšený
vnútrolebečný tlak, ťažká porucha acidobázickej rovnováhy, hypoxia, porucha
vyprázdňovania močového mechúra, tachyarytmie.

Nežiaduce účinky

Pri terapeutických dávkach útlm sekrécie slinných žliaz, mydriáza, zvýšenie
vnútroočného tlaku, porucha akomodácie, fotofóbia, tachykardia, retencia
moču, bolesti hlavy, obstipácia. Pri vyšších dávkach: hypertermia vyvolaná
blokádou potenia, zášklby až svalové kŕče, halucinácie, zmätenosť až strata
vedomia.

Interakcie

Nevhodná je kombinácia s halotanom a metoxyfluránom, vzájomný antagonizmus
je s fyzostigmínom, neostigmínom, paraoxonom a pilokarpínom.
Anticholinergický účinok sa zvyšuje pri súčasnej aplikácii niektorých
antihistaminík, fenotiazínov, tricyklických antidepresív, butyrofenónov,
amantadínu, antiparkinsoník, chinidínu, petidínu. Chlórprotixén potencuje
centrálne účinky atropínu - možnosť vzniku delíria. Opatrnosť je potrebná
pri súčasnom podávaní propanididu z dôvodu vzniku periférnej vazodilatácie
a hypotenzie. Kombinácia s diazepamom a klonidínom vedie k synergizmu. K
zvýšeniu účinku atropínu dochádza pri súčasnej liečbe kalciovými blokátormi
(verapamil, nifedipín, nitrendipín, nimodipín). Atropín môže ovplyvniť
resorpciu iných liečiv spomalením pasáže GIT a znížením acidity žalúdka.


Dávkovanie a spôsob podávania

Dávky sú individuálne, závislé od indikácie a klinického účinku. Ako
spazmolytikum sa podáva zvyčajne v kombinácii s papaverínom 0,5 mg
subkutánne alebo intramuskulárne.
Na premedikáciu v anestéziológii sa aplikuje intramuskulárne 0,5 až 1 mg
30 až 45 minút pred začiatkom výkonu alebo intravenózne polovičné dávky
(vždy po zriedení vodou na injekciu, izotonickým roztokom chloridu sodného
alebo 5 % roztokom glukózy) približne 5 minút pred úvodom do anestézie.
Intravenózne sa pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii aplikuje dospelým
po 5 minútach 0,5 mg do celkovej dávky 2 mg. Deťom sa aplikuje 0,01-0,02
mg/kg.
Pri kardiologických indikáciách sa zvyčajne odporúčajú vyššie dávky v
závislosti na účinku. Za účinnú sa považuje dávka 0,5-1,0 mg podaná
intravenózne. Nízke dávky by mohli dráždením n.vagus prehĺbiť bradykardiu.
Pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je najvyššia jednotlivá dávka 1
mg, najvyššia denná dávka 2 mg. Najvyššia jednotlivá dávka p.o. 2 mg.
Najvyššia denná dávka p.o. 4 mg.
Pri akútnej otrave organofosfátmi je vitálne neodkladné podávanie vysokých
dávok atropínu (prekročenie maximálnej dennej dávky ). Prvá dávka dospelým
je 2 mg intravenózne. Pri nedostatočnom účinku alebo pri recidíve príznakov
sa dávka opakuje po 5 minútach, prípadne i opakovane.
Pozor! 15 mg je smrteľná dávka.
Pri otrave hubami pred vznikom kómy je potrebné podať dostatočnú dávku,
ktorá odstráni parasympatikomimetické príznaky otravy.

Špeciálne upozornenia

Sínusová bradykardia pri sick sinus syndróme je refrakterná na atropín,
jeho podanie môže vyvolať posttachykardickú asystóliu.
Neodporúča sa podávať pri febrilných stavoch, najmä u detí, pretože v
dôsledku blokády potenia môže atropín vyvolať hypertermiu.
Opatrnosť je potrebná pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra,
pretože vysoké dávky atropínu znižujú motilitu uretru.
Neodporúča sa podávať tehotným ženám pre možnosť vzniku následnej
tachykardie u novorodencov.
Atropín môže vyvolať nejasné videnie a zhoršiť koncentráciu, tým môže
ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
Na riedenie použiť vodu na injekciu, s izotonickým roztokom chloridu
sodného a 5% roztokom glukózy nie je dlho stabilný . Nepodávať spolu s
roztokom hydrogénuhličitanu sodného.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí doby použiteľnosti, ktorá je vyznačená na
obale.

Balenie

10 ampuliek po 1 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Liek musí byť uložený mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie: 3/2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01470
Príloha č. 1 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01471




/Súhrn charakteristických vlastností lieku/

1. Názov lieku

ATROPIN Biotika 0,5 mg

ATROPIN Biotika 1 mg

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
Liečivo: Atropini sulfas monohydricus 0,5 mg v 1ml.
Atropini sulfas monohydricus 1 mg v 1 ml.

3. Lieková forma
injekčný roztok

Popis lieku: číry, bezfarebný roztok, bez mechanických cudzorodých častíc.


4. Klinické údaje
/4.1. Terapeutické indikácie/
Premedikácia pred celkovou anestéziou (znižuje sekréciu v respiračnom
trakte, upravuje frekvenciu tepu a arteriálny tlak počas anestézie, ak
stimulácia n.vagus vyvolá náhly pokles frekvencie srdca). Antidotum pri
intoxikácii ireverzibilnými inhibítormi acetylcholínesterázy (napr.
organofosfátmi) a inými parasympatikomimetickými látkami (napr.
pilokarpínom, fyzostigmínom). Bradykardicko-hypotenzívny syndróm pri
akútnom infarkte myokardu s postihnutím spodnej a zadnej steny myokardu, aj
pri podozrení na akútnu koronárnu príhodu pri tepovej frekvencii pod
45/min. Pomocný liek pri bradykardiách, ktoré vyvolávajú digitalisové
kardiotoniká. Znižuje nebezpečenstvo vzniku atrioventrikulárnej blokády I.
a II. stupňa, ak faktorom poruchy vodivosti je zvýšený tonus n. vagus,
alebo je porucha vodivosti vyvolaná predávkovaním betablokátorov.
Atropínový test v kardiológii. Akútne extrapyramídové dyskinézy,
okulogyrické krízy pri začiatku liečby neuroleptikami. Pri spazmoch v
tráviacom ústrojenstve sa užíva len v kombinácii so spazmoanalgetikami a
papaverínom.

/4.2 Dávkovanie a spôsob podávania/
Ako spazmolytikum sa aplikuje podkožne alebo vnútrosvalovo v dávke 0,5 mg v
kombinácii s papa-verínom.
V anestéziológii na premedikáciu sa aplikuje 0,5-1 mg vnútrosvalovo 30-45
minút pred výkonom, alebo 0,3-0,5 mg vnútrožilne 5 minút pred úvodom do
anestézie (vždy po zriedení vodou na injekciu, izotonickým roztokom
chloridu sodného alebo 5 % roztokom glukózy).
Pri kardiopulmonálnej resuscitácii sa aplikuje intravenózne 0,5 mg v 5
minútových intervaloch do celkovej dávky 2 mg. Deťom sa aplikuje 0,01-0,02
mg/kg.
Pri kardiologických indikáciách sa podávajú relatívne vyššie dávky, 0,5-1mg
intravenózne. Nižšie dávky by mohli dráždením n.vagus prehĺbiť bradykardiu.
Pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je najvyššia jednotlivá dávka 1
mg, najvyššia denná dávka 2 mg. Najvyššia jednotlivá dávka p.o. 2 mg,
najvyššia denná dávka p.o. 4 mg.
Pri akútnej otrave organofosfátmi je vitálne neodkladné podávanie vysokých
dávok atropínu (prekročenie maximálnej dennej dávky ). Prvá dávka dospelým
je 2 mg intravenózne. Pri nedostatočnom účinku alebo pri recidíve príznakov
sa dávka opakuje po 5 minútach, prípadne i opakovane.
Pozor! 15 mg je smrteľná dávka.
Pri otrave hubami pred vznikom kómy je potrebné podať dostatočnú dávku,
ktorá odstráni parasympatikomimetické príznaky otravy.

/4.3. Kontraindikácie/
Glaukóm hlavne s uzavretým uhlom, hypertrofia prostaty, organická stenóza
pyloru, hypertyreóza, mukoviscidóza, tachykardia, zvýšený
vnútrolebečný tlak, ťažká porucha
acidobázickej rovnováhy, hypoxia, porucha vyprázdňovania močového mechúra,
tachyarytmie.

/4. 4. Špeciálne upozornenia/
Neodporúča sa podávať pri febrilných stavoch, najmä u detí, pretože v
dôsledku blokády potenia môže atropín vyvolať hypertermiu.
Opatrnosť je potrebná pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra,
pretože vysoké dávky atropínu znižujú motilitu ureterov.
Sínusová bradykardia pri sick sinus syndróme je refrakterná na atropín,
jeho podanie môže vyvolať posttachykardickú asystóliu.

/4.5./ /Liekové a iné interakcie/
Nevhodná je kombinácia s halotanom a metoxyfluránom, vzájomný antagonizmus
je s fyzostigmínom, neostigmínom, paraoxonom a pilokarpínom.
Anticholinergický účinok sa zvyšuje pri súčasnej aplikácii niektorých
antihistaminík, fenotiazínov, tricyklických antidepresív, butyrofenónov,
amantadínu, antiparkinsoník, chinidínu, petidínu. Chlórprotixén potencuje
centrálne účinky atropínu - možnosť vzniku delíria. Opatrnosť je potrebná
pri súčasnom podávaní propanididu z dôvodu vzniku periférnej vazodilatácie
a hypotenzie. Kombinácia s diazepamom a klonidínom vedie k synergizmu. K
zvýšeniu účinku atropínu dochádza pri súčasnej liečbe kalciovými blokátormi
(verapamil, nifedipín, nitrendipín, nimodipín). Atropín môže ovplyvniť
resorpciu iných liečiv spomalením pasáže GIT a znížením acidity žalúdka.

/4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie/
Teratogénny účinok atropínu nie je známy. Bezpečnosť liečiva počas
tehotenstva nebola stanovená. Preniká placentárnou bariérou. Môže sa
objaviť fetálna tachykardia. Prechádza do materského mlieka a môže pôsobiť
na dojča (hyperpyrexia, konvulzie). Z uvedených dôvodov neodporúča sa
podávať atropín v tehotenstve a počas dojčenia.

/4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/
Atropín môže vyvolať nejasné videnie a zhoršiť koncentráciu, tým môže
ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

/4.8. Nežiaduce účinky/
Po terapeutických dávkach: útlm sekrécie slinných žliaz, mydriáza, porucha
akomodácie, zvýšenie vnútroočného tlaku, fotofóbia, tachykardia prípadne
arytmie, retencia moču, bolesti hlavy, obstipácia.
Po vyšších dávkach: porucha termoregulácie s hypertermiou, excitácia,
zášklby až svalové kŕče, halucinácie až strata vedomia.

/4.9. Predávkovanie/
Atropín sa svojimi toxikologickými vlastnosťami radí medzi silno toxické a
silno nebezpečné látky. Existuje veľká variabilita vnímavosti na vysoké
dávky atropínu, preto aj údaje o minimálnej letálnej dávke sú rôzne. Po
intramuskulárnom a intravenóznom podaní je minimálna toxická dávka 28
(g/kg, iné zdroje uvádzajú letálnu dávku 15 mg.
/Príznaky/: Prejavuje sa silným útlmom sekrécie slinných a bronchiálnych
žliaz, tachykardiou, hyperventiláciou, hyperpyrexiou, palpitáciami, suchou
a začervenanou kožou, mydriázou až obrnou akomodácie, zrakovými, čuchovými
a sluchovými halucináciami.
Príznaky dráždenia CNS: nepokoj, konfúzia, excitácia, ataxia, paranoidná
alebo psychotická reakcia. Dochádza k retencii moču a stolice, k apatii až
k bezvedomiu.
/Liečba:/ Je symptomatická, dôležitá je dostatočná hydratácia pacienta.
Hyperpyrexia sa potláča ochladzovaním organizmu, pri poruchách dýchania je
nutná umelá ventilácia pľúc. Psychická excitácia a kŕče sa tlmia
diazepamom, fenotiazíny nie sú vhodné. V ťažkých prípadoch liečba spočíva v
podaní parasympatikomimetík zo skupiny reverzibilných inhibítorov
cholínesterázy napr. fyzostigmínu v dávke 1-4 mg intravenózne, v prípade
potreby opakovane v 1-hodinových intervaloch. Je potrebné monitorovať
pacienta.

5. Farmakologické vlastnosti
/5.1. Farmakodynamické vlastnosti/
Farmakoterapeutická skupina
Parasympatikolytiká, alkaloidy belladonny-terciálne amíny.
ATC kód: A03BA01
Mechanizmus účinku
Atropín pôsobí ako kompetitívny antagonista účinkov acetylcholínu na
muskarínových receptoroch. Znižuje sekréciu slinných, potných, žalúdočných
žliaz a žliaz dýchacieho systému. Atropín v terapeutických dávkach (0,4 -
0,6 mg) môže vyvolať prechodnú bradykardiu ako následok dráždenia vagového
nervu. Vo vyšších dávkach po blokáde vagového účinku na sinoaurikulárny
uzol dochádza ku tachykardii. Na oku vyvoláva mydriázu a poruchy akomodácie
do diaľky. Na hladké svaly pôsobí spazmolyticky.

/5.2. Farmakokinetické vlastnosti/
Po intravenóznej aplikácii nastupuje účinok do 30 až 90 sekúnd, po
podkožnom po 15-30 minútach, po vnútrosvalovom podaní po 30-45 minútach.
Klinický účinok trvá 45 minút až 4 hodiny, biologický polčas je 2,5
hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 14-22 %. Distribučný objem je
1,7-2,3 l/kg. Dobre prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou.
Atropín sa biotransformuje v pečeni mikrozomálnymi monooxygenázami na
metabolity-kyselinu tropovú a tropín (29 %), estery kyseliny tropovej,
konjugáty s kyselinu glukurónovou.
Nezmenená forma (30-60 %) atropínu a jeho metabolity sa vylučujú obličkami
(94 % z celkovej dávky za 24 hodín). Renálny plazmatický klírens je 660
ml/min a závisí od prietoku krvi obličkami. Polčas eliminácie je u
dospelých 2-3 hodiny, u detí môže byť predĺžený na 6,9 + 3,3 hodiny.
Existuje veľká individuálna variabilita. Eliminácia je predĺžená u detí
mladších ako 2 roky a u pacientov vyššieho veku.

/5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti/
Pri dlhodobom používaní lieku neboli zistené údaje o karcinogenite,
mutagenite a teratogénnych účinkoch.

6. Farmaceutické údaje
/6.1. Zoznam pomocných látok/
Pomocné látky: Natrii chloridum, Dinatrii edetas dihydricus, Aqua ad
iniectabilia.
Obsah sodíka v lieku: 3,572 mg/ml, to zodpovedá 0,155 mmol/ml.

/6.2. Inkompatibility/
Na riedenie použiť vodu na injekciu. Atropín po riedení v roztoku
izotonického chloridu sodného a 5 % glukózy nie je dlho stabilný. Nepodávať
s roztokom hydrogénuhličitanu sodného.

/6.3. Čas/ /použiteľnosti/
60 mesiacov

/6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania/
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Uchovávať mimo dosahu detí.

/6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia/
Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 1 ml.

6.6. /Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom/
Bez zvláštnych upozornení.

6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. Registračné číslo
53/0761/92-S (/0,5 mg/)
53/0762/92-S (/1 mg/)

9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
14.12.1992 (/0,5 mg; 1 mg/)

10. Dátum poslednej revízie textu
marec 2009