Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01481
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01482

/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/

MAGNESIUM SULFURICUM Biotika 10 %

MAGNESIUM SULFURICUM Biotika 20 %

injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika




Zloženie lieku

10 %: Jedna 10 ml ampulka obsahuje /liečivo/ magnesii sulfas heptahydricus (
heptahydrát síranu horečnatého) 1000 mg.
20 %: Jedna 10 ml ampulka obsahuje /liečivo/ magnesii sulfas heptahydricus (
heptahydrát síranu horečnatého) 2000 mg.
Koncentrácia iónov:
10 % roztok: 10 ml obsahuje 98,6 mg horčíka, to zodpovedá 4,06 mmol.
10 ml obsahuje 389,7 mg síranov, to zodpovedá 4,06 mmol.
20 % roztok: 10 ml obsahuje 197,2 mg horčíka, to zodpovedá 8,11 mmol.
10 ml obsahuje 779,4 mg síranov, to zodpovedá 8,11 mmol.
/Pomocné látky/: aqua ad iniectabilia (voda na injekciu).

Farmakoterapeutická skupina

Myorelaxans, homeostatikum

Charakteristika

Horčík je kofaktorom mnohých enzýmových systémov, zúčastňuje sa na
neurochemickej transmisii a muskulárnej excitabilite. Terapeutický účinok
je založený hlavne na inhibičnom pôsobení iónov Mg2+
na presynaptické uvoľňovanie acetylcholínu v neuromuskulárnej platničke.

/Farmakokinetické údaje/

Intravenózna injekcia vyvoláva okamžitý účinok, ktorý pretrváva 30 minút.
Normálne plazmatické koncentrácie sa pohybujú v rozmedzí 0,8-1,5 mmol/l.
Antikonvulzívna hladina (po i.v. injekcii) sa pohybuje od 1,2 do 3,6
mmol/l. Magnézium sa vylučuje obličkami, rýchlosť závisí na plazmatickej
koncentrácii
a na glomerulárnej filtrácii.

Indikácie

Adjuvantná liečba pri kŕčoch a sklonoch ku nim: spazmofilná neuropatia,
preeklampsia, eklampsia, tetania. Hypomagneziémia: deti s primárnou
kongenitálnou hypomagneziémiou, dospelí
s malabsorpčným syndrómom pri pretrvávajúcich hnačkách, pri chronickom
alkoholizme, pri dlhodobej parenterálnej výžive. Dlhodobá diuretická
liečba. Tokolytická liečba.

Kontraindikácie

Absolútne: hypermagneziémia (viac ako 2 mmol/l), prípadne s príznakmi
predávkovania. Svalová hypotónia, zníženie vigility.
Relatívne : insuficiencia obličiek, hyperkaliémia.
/Tehotenstvo a dojčenie/
U gravidných žien s eklampsiou môže vzniknúť hypokalciémia so známkami
sekundárnej tetanie.
Pri predávkovaní v neskoršom štádiu tehotenstva vyvoláva útlm a ochabnutosť
novorodenca. Malé množstvo horčíkových iónov sa vylučuje do materského
mlieka.

Nežiaduce účinky

Vyskytujú sa asi u 5 % liečených, zvlášť u starších jedincov: periférna
vazodilatácia s hyperémiou, potenie, pokles krvného tlaku až cirkulačný
kolaps, poruchy srdcovej činnosti až vznik totálneho AV bloku, zníženie až
vymiznutie reflexov, svalová slabosť až úplná ochabnutosť, hypotermia,
somnolencia, nauzea. Pri poruchách obličiek zvýšené riziko
hypermagneziémie, respiračná depresia, srdcová dysrytmia, neuromuskulárne
bloky.

Interakcie

Antagonizuje účinok vápnika na myokard a svalový tonus, zosilňuje účinky
periférnych myorelaxancií, zosilňuje centrálne tlmivé účinky opioidných
analgetík , barbiturátových hypnotík a celkových anestetík.
V infúzii je inkompatibilný s hydrolyzátmi bielkovín.

Dávkovanie a spôsob podávania

Magnesium sulfuricum aplikujeme veľmi pomaly intravenózne (rýchlosťou 1,5
ml/min), intramuskulárne alebo zriedkavo subkutánne. Zvyčajne sa aplikuje 1-
2 ampulky 10 alebo 20 % roztoku. Orientujeme sa podľa patelárneho reflexu.
V prípade potreby možno dávku opakovať niekoľkokrát denne
až do dávky 4 g.
Deťom sa podáva intramuskulárne 10 mg/kg telesnej hmotnosti v 10 % roztoku,
dávka sa podľa potreby opakuje. Pri hypomagneziémii možno intravenózne
podávať i deťom.

Špeciálne upozornenia


Predávkovanie

Korelácia hladín horčíka v sére a toxických príznakov:
Mg2+ (mmol/l ) účinok
0,8 - 1,5 normálna koncentrácia
2,0 - 3,5 preeklampsia, eklampsia, kŕče
3,5 - 5,0 oslabenie hlbokých šľachových reflexov, hypotenzia, útlm CNS
6,0 - 7,5 respiračná paralýza
viac ako 7,5 vplyv na vedenie srdcového vzruchu
viac ako 12,5 zastavenie srdca
/Liečba:/ Intravenózne podanie iónov vápnika antagonizuje niektoré
kardiovaskulárne a neurologické účinky magnézia . Pri zachovanej funkcii
obličiek sa podporuje diuréza izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom
predávkovaní alebo poruche činnosti obličiek je možné urobiť hemodialýzu
alebo peritoneálnu dialýzu.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.

Balenie

5 ampuliek po 10 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10°C do +25°C.
Liek musí byť uložený mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie

Marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01481
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2009/01482





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU
MAGNESIUM SULFURICUM Biotika 10%
MAGNESIUM SULFURICUM Biotika 20%
Injekčný roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU
Liečivo: Magnesii sulfas heptahydricus 1 000 mg v 10 ml (10%)
Magnesii sulfas heptahydricus 2 000 mg v 10 ml (20%)

Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

injekčný roztok

Popis lieku: číry, bezfarebný roztok, bez mechanických cudzorodých častíc.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Pomocná liečba pri kŕčových stavoch a sklonoch k nim (tetanus,
preeklampsia, eklampsia, tetania, spazmofilná neuropatia), hypomagneziémia:
deti s primárnou kongenitálnou hypomagneziémiou, dospelí s malapsorpčným
syndrómom pri pretvávajúcich hnačkách, pri chronickom alkoholizme, pri
dlhodobej parenterálnej výžive.Dlhodobá diuretická liečba. Tokolytická
liečba.

4.2. Dávkovanie a spôsob podania
a) Dávkovanie deťom:
Deťom sa podáva intramuskulárne 10 mg/kg telesnej hmotnosti v 10 %
injekčnom roztoku, dávka sa podľa potreby opakuje. Pri hypomagneziémii
možno intravenózne podať aj deťom.
b) Dávkovanie dospelým:
Je prísne individuálne, obvykle 10 - 20 ml 10 % alebo 20 % injekčného
roztoku pomaly intravenózne (rýchlosťou 1,5 ml/min), intramuskulárne alebo
zriedkavo subkutánne (bolestivosť), v prípade potreby aj opakovane.
Orientujeme sa podľa patelárneho reflexu.
Maximálna jednotlivá dávka je 1 až 4 g, denná dávka je 1až 8 g.

4.3. Kontraindikácie
Absolútne: hypermagneziéma, príznaky predávkovania, hypotónia svalov,
zníženie vigility.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Opatrnosť je potrebná pri poruchách funkcie obličiek a pri hyperkaliémii.

4.5. Liekové a iné interakcie
Horečnaté ióny antagonizujú účinok vápnika na myokard a tonus svalov. Pri
súčasnom podávaní myorelaxancií, aminoglykozidových antibiotík, vankomycínu
a bacitracínu hrozí neuromuskulárna blo-káda. Znižuje resorpciu
tetracyklínov tvorbou komplexov s Mg2+. Zosilňuje účinky niektorých
antibiotík (streptomycín, neomycín, kanamycín, vankomycín, bacitracín) a
centrálne tlmivé účinky opioidných analgetík, hypnotík.

4.6 Gravidita a laktácia
Pri podávaní v pokročilom štádiu tehotenstva vyvoláva útlm a ochabnutosť
plodu. Pri intravenóznej kontinuálnej infúzii, ktorá trvá dlhšie ako 24
hodín, sa zvyšuje možnosť neuromuskulárnej
a respiračnej depresie plodu. Malé množstvo Mg2+ sa vylučuje do materského
mlieka.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri terapeutických dávkach nedochádza k ovplyvneniu.

4.8. Nežiaduce účinky
Dochádza k nim zvyčajne následkom predávkovania resp. intoxikácie
magnéziom. Vyskytujú sa asi
u 5 % liečených, starší pacienti sú náchylnejší. Prejavujú sa svalovou
slabosťou až úplnou ochabnu-tosťou, nauzeou, periférnou vazodilatáciou s
hyperémiou a pocitom tepla, poklesom krvného tlaku, poruchami srdcovej
činnosti až AV-blokádou, zvýšeným potením, somnolenciou, oslabením až chý-
baním reflexov, možnosťou depresie až paralýzy respirácie. Pri renálnom
poškodení je zvýšené riziko hypermagneziémie s následkami na dych, srdcovú
činnosť a činnosť svalov.

4.9. Predávkovanie
Korelácia hladín horčíka v plazme a toxických príznakov:

0,8 - 1,5 mmol/l: normálna hladina
2,0 - 3,5 mmol/l: preeklampsia, eklampsia, kŕče
3,5 - 5,0 mmol/l: oslabenie hlbokých šľachových reflexov, hypotenzia,
útlm CNS
6,0 - 7,5 mmol/l: respiračná paralýza
viac ako 7,5 mmol/l: vplyv na srdcový vzruch
viac ako 12,5 mmol/l: zástava srdca

Prejavy predávkovanie môže vyvolať už hypermagneziémia nad 2,5 mmol/l.
Príznaky: nauzea, dychová depresia, svalová slabosť, duševná otupenosť a
zmätenosť, periférna vazodilatácia, hypo-tenzia, srdcové arytmie a zástava
srdca. EKG príznaky sú: predĺženie AV prevodu, rozšírenie QRS komplexu a
zvýšenie T vlny. Zjavné sú pri koncentrácii nad 6 mmol/l. Koncentrácie nad
8 mmol/l predstavujú vážne ohrozenie života.
/Liečba:/ Niektoré kardiovaskulárne a neurologické účinky magnézia môžu byť
antagonizované iónmi vápnika. Pri zachovanej funkcii obličiek je vhodná
diuréza izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom predávkovaní alebo poruche
obličiek je potrebné vykonať hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Iónový prípravok, myorelaxans
ATC kód: A12CC02
Mechanizmus účinku
Horčík je kofaktorom mnohých enzymatických systémov, zúčastňuje sa na
neurochemickej transmisii a muskulárnej excitabilite. Horečnaté ióny
inhibujú výdaj acetylcholínu z presynaptických nervových zakončení
cholínergných nervových vlákien a v nervosvalovej platničke kostrových
svalov. Majú výrazný modulačný efekt na hladkosvalovú a myokardiálnu
kontrakciu znižovaním gradientu vápnika.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po intramuskulárnom podaní síranu horečnatého sa dosiahne terapeutická
plazmatická hladina približne do 60 minút a trvá 3 - 4 hodiny. Po
intravenóznom podaní nastupuje účinok hneď po podaní a trvá 30 minút.
Normálne plazmatické koncentrácie sú v rozsahu 0,8 - 1,5 mmol/l.
Antikonvulzívna hladina po vnútrožilovej injekcii je v rozsahu 1,2 - 3,6
mmol/l. Okolo 33 % magnézia v plazme sa viaže na plazmatické proteíny.
Pri hypermagneziémii sa 97 % vylúči obličkami. Maximálny klírens magnézia
je priamo proporcionálny ku klírensu kreatinínu, ľahko môže dochádzať ku
kumulácii horčíka a toxickým hladinám u pacientov
s renálnou insuficienciou. Renálna exkrécia je zvýšená diuretikami. Okolo 1
% magnézia sa vylučuje stolicou. Malé množstvo sa vylučuje do materského
mlieka a slinami.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti lieku
Pri dlhodobom používaní lieku neboli zistené údaje o karcinogenite,
mutagenite a teratogénnych účinkoch.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok
aqua ad iniectabilia

6.2. Inkompatibility
Pri infúziách sa nesmie podávať spolu s bielkovinovými hydrolyzátmi.

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote od +10°C do +25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, vložka z PVC, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
39/0805/92-S (10%)
39/0806/92-S (20%)


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
18.12.1992 /(10%; 20%)/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2009