Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.2009/03916


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEĽOV


Thiopental VUAB 0,5 g
Thiopental VUAB 1 g
prášok na prípravu injekčného roztoku


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Thiopental VUAB a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Thiopental VUAB
3. Ako používať Thiopental VUAB
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Thiopental VUAB
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE THIOPENTAL VUAB A NA ČO SA POUžÍVA

Thiopental VUAB obsahuje liečivo tiopental sodný a uhličitan sodný
(thiopentalum natricum a natrii carbonas) 0,5 g resp. 1 g. Liekovou formou
je prášok na prípravu injekčného roztoku.
Thiopental VUAB patrí do skupiny barbiturátových anestetík a používa sa ako
ultrakrátko pôsobiaci tiobarbiturát na intravenóznu narkózu pri
krátkodobých zákrokoch alebo na indukciu anestézie.


2. SKÔR AKO POUžIJETE THIOPENTAL VUAB

Nepoužívajte Thiopental VUAB
ak trpíte precitlivenosťou (alergiou) na barbituráty, na liečivo alebo na
pomocnú látku
ak máte Status asthmaticus a ťažké dyspnoe
ak máte latentnú alebo akútnu porfýriu
ak máte (suspektnú) pečeňovú a obličkovú nedostatočnosť

Buďte zvlášť opatrní pri používaní lieku Thiopental VUAB
5. pri mierne zníženom tlaku bez ohľadu na príčinu
6. pri situácii, kedy dochádza k predĺženiu narkotického účinku – príliš
silná premedikácia, pečeňová dysfunkcia, zvýšené močenie krvi a ťažká
anémia
7. pri vážnych srdcových problémoch prejavujúcich sa periférnou cirkulačnou
slabosťou, zvýšeným vnútrolebečným tlakom, astme, myasthenii gravis a
ťažkej urémii
nesmie sa podávať pri ochorení angina Ludovici alebo pri sepse
tiež obezita, Addisonova choroba a ochorenie štítnej žľazy sú okolnosťami,
pri ktorých sa užitie lieku musí veľmi dôkladne zvážiť




Zvláštne upozornenie
Zástavu dychu môže spôsobiť buď nezvyčajná reakcia na tiopental sodný,
alebo predávkovanie. Z tohoto dôvodu sa nesmie liek aplikovať bez vybavenia
prvej lekárskej pomoci vrátane zariadenia potrebného pre zavedenie
endotracheálnej intubácie. Z tohoto hľadiska je potrebné zaradiť tiopental
sodný medzi inhalačné anestetiká a po celý čas aplikácie sa musí sledovať,
či sú dýchacie cesty voľné.

V prípade opakovaného použitia Thiopentalu VUAB pri rôznych procedúrach sa
musí venovať pozornosť možnému vzniku tolerancie (znížená a zoslabená
odpoveď).

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.
Sulfentanil znižuje pri indukcii anestézie potrebu barbiturátov. Účinnosť
závisí od veľkosti dávky. Pacienti, ktorí pravidelne pijú alkohol alebo
používajú iné CNS depresíva môžu mať pre navodenie anestézie potrebu vyššej
dávky tiopentalu než tí, ktorí tak nerobia. Probenecid predlžuje dĺžku
trvania anestézie.

Používanie lieku Thiopental VUAB s jedlom a nápojmi

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.
Tehotenstvo: dlhodobá klinická skúsenosť naznačuje malé riziko škodlivých
následkov na priebeh tehotenstva, plod alebo novorodenca.

Dojčenie: tiopental sa dostáva v malom množstve do materského mlieka. Je
málo pravdepodobné, že by mohol mať vplyv na dojčené dieťa.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže ovplyvňovať schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať strojné
zariadenia.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Thiopentalu VUAB



3. AKO POUŽÍVAŤ THIOPENTAL VUAB

Vždy používajte Thiopental VUAB presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istí, overte si to u svojho lekára.

Obsah uzavretej liekovky sa rozpustí pridaním vody na injekcie alebo
infúzneho roztoku chloridu sodného 9 mg/ml a/alebo vodného roztoku glukózy
(5 %) na koncentráciu 25 mg/ml – 50 mg/ml.

Voda na injekcie/injekčná tekutina: po prvej dávke 2-3 ml roztoku s
koncentráciou 25 mg/ml (u ktorej nesmie byť prekročená rýchlosť podávania 1
ml za 10 sekúnd) je potrebné sledovať počas ˝ - 1 minúty klinickú odpoveď
pacienta. Rovnaká dávka sa podáva po prestávke v okamihu, keď pacient
dosiahol požadovanú hĺbku anestézie. Skúsení anesteziológovia tvrdia, že by
dávka nemala prekročiť 1 g, a že možným maximom je celková dávka 2 g.

Liek je určený k vnútrožilovému podaniu. Aby sa predišlo respiračnej
depresii a predávkovaniu, odporúča sa pomalá aplikácia.

Rýchlosť pri vnútrožilovom podávaní injekcie nesmie prekročiť 25 mg za 10
sekúnd.

Sú zaznamenané prípady vývoja tolerancie v prípadoch, kedy bol tiopental
sodný používaný opakovane.

Pripravený injekčný roztok

Hotový pripravený injekčný roztok sa musí použiť v priebehu 12 hodín,
pokiaľ bol uchovávaný pri izbovej teplote (do 25 °C).



4. MOžNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, aj Thiopental VUAB môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.


Časté (>1/100):

Obehové: nízky krvný tlak, nepravidelný srdcový rytmus
Dýchacie cesty: útlm dýchania, bronchiálny spasmus,
kašeľ, laryngospasmus
Iné: Chlad/tras

Zriedkavé (<1/1000):
Všeobecné: Anafylaktická reakcia
Predávkovanie
K predávkovaniu môže dôjsť v prípade príliš rýchlej injekčnej aplikácie
alebo pri opakovanej injekčnej aplikácii a môže vyústiť do hypotenzie
a/alebo apnoe.




5. AKO UCHOVÁVAŤ THIOPENTAL VUAB

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Thiopental VUAB po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky uchovávania.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Thiopental VUAB obsahuje

Liečivo je tiopental sodný a uhličitan sodný.
Každá liekovka Thiopental VUAB obsahuje sterilný prášok v množstve 0,5 g
resp. 1,0 g tiopentalu sodného a uhličitanu sodného (thiopentalum natricum
a natrii carbonas).

Pomocné látky:
Bezvodý uhličitan sodný (natrii carbonas anhydricum)

Ako vyzerá Thiopental VUAB a obsah balenia

Thiopental VUAB je sterilný prášok v sklenenej liekovke s uzáverom.

Thiopental VUAB 0,5 g: 1 x 0,5 g
Thiopental VUAB 1,0 g: 1 x 1 g






Inkompatibilita

Je vhodné používať číry, homogénny roztok. Pripravený roztok je zásaditý, a
pokiaľ by sa pridali akékoľvek látky znižujúce pH, ohrozil by sa proces
vstrebávania. Tento liek sa nesmie miešať so žiadnymi inými liekmi okrem
tých, ktoré sú uvedené v bode 3.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
VUAB Pharma a.s.
Vltavská 53
25263 Roztoky

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Tato písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
decembri 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č. 2009/03916

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU
Thiopental VUAB 0,5 g
Thiopental VUAB 1,0 g

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Thiopental VUAB 0,5 g: Thiopentalum natricum a natrii carbonas 500 mg
v jednej injekčnej liekovke
Thiopental VUAB 1,0 g: Thiopentalum natricum a natrii carbonas 1000 mg
v jednej injekčnej liekovke



3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na prípravu injekčného roztoku
Popis: žltkastý prášok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tiopental je indikovaný:
. ako jediné anestetikum pre chirurgické zásahy s krátkym časom trvania
(15 min)
. ako prostriedok pre začatie anestézie pred podaním ďalších
anestetických prostriedkov
. ako doplnok pre oblastnú anestéziu
. ako prostriedok pre vyvolanie hypnózy v priebehu anestézie dosiahnutej
inými liekmi – pre analgéziu alebo uvoľnenie svalov
. ako liek pre kontrolu kŕčovitých stavov v priebehu alebo po anestézii
prostredníctvom vdychovania, po lokálnej anestézii alebo z dôvodov
ďalších príčin
. ako liek pre neurochirurgiu u pacientov so zvýšeným vnútrolebečným
tlakom, pokiaľ sa vykonáva adekvátna ventilácia
. ako liek pre narkoanalýzu a narkosyntézu v prípadoch psychických
porúch.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Použitie tiopentalu je vyhradené špecialistom v odbore anesteziológie.

Príprava roztokov
Liek Thiopental VUAB je žltkastý, hygroskopický prášok v injekčnej
liekovke. Roztok musí byť pripravený aseptickou cestou za použitia jedného
z troch nasledujúcich rozpúšťadiel:
- voda na injekciu (podľa Ph. Eur.),
- infúzny roztok chloridu sodného (9 mg/l),
- 5 % infúzny roztok glukózy
Klinické koncentrácie používané pre občasné intravenózne podanie sa
pohybujú medzi 2,0 a 5,0 %. Roztoky s 2,0 alebo 2,5 % sa používajú
najčastejšie. Koncentrácia 3,4 % v sterilnej vode pre injekcie je
izotonická. Koncentrácie pod 2,0 % vo vode sa z dôvodu hemolýzy
nepoužívajú.
Pre podanie spôsobom kontinuálnej vnútrožilovej perfúzie sa používajú
koncentrácie 0,2 až 0,4 %. Roztoky môžu byť pripravené pridaním tiopentalu
k 5 % vodnému roztoku glukózy alebo k 0,9 % roztoku chloridu sodného.
PREPOČTY PRE RÔZNE KONCENTRÁCIE

| Požadovaná | Množstvo |
|koncentrácia | |
|% |mg/ml |g tiopentalu |ml rozpúšťadla |
|0,2 |2 |1 |500 |
|0,4 |4 |1 |250 |
| | |2 |500 |
|2,0 |20 |5 |250 |
| | |10 |500 |
|2,5 |25 |1 |40 |
| | |5 |200 |
|5,0 |50 |1 |20 |
| | |5 |100 |

Pretože Thiopental VUAB neobsahuje žiadne bakteriostatické prísady, je
potrebné dbať pri príprave a manipulácii zvlášť na to, aby nedošlo
k mikrobiálnej kontaminácii.
Ak je roztok podávaný viacerým pacientom, musí byť pripravený tesne pred
použitím a rýchlo spotrebovaný. Nespotrebované dávky musia byť po 24
hodinách zlikvidované. Sterilizácia parou sa nesmie vykonávať.
Tiopental sa podáva výlučne intravenózne.
Individuálne reakcie sú také rozdielne, že je ťažké stanoviť dávkovanie.
Dávka musí zodpovedať potrebám pacienta, a to pri zohľadnení veku, pohlavia
a hmotnosti. Mladí pacienti vyžadujú relatívne vyššie dávky ako pacienti v
strednom alebo zrelom veku. Títo pacienti odbúravajú tiopental metabolicky
pomalšie.
Dávka osobám pred pohlavnou zrelosťou je u obidvoch pohlaví rovnaká,
dospelá žena však vyžaduje nižšiu dávku ako dospelý muž.
Požadovaná dávka všeobecne zodpovedá funkčnej telesnej hmotnosti, a tak
pacienti s nadváhou vyžadujú podanie vyššej dávky než subtílni pacienti
rovnakej hmotnosti.

Premedikácia
Premedikácia spočíva zvyčajne v použití atropínu alebo skopolamínu pre
vágové reflexy a v potlačení tvorby sekrétov. Okrem toho sa často doplnkovo
podáva niektorý barbiturát alebo opiát. Barbituráty (napr. fenobarbital,
pentobarbital) majú sedatívny účinok tíšiaci kŕče, avšak žiadny účinok
analgetický.
Dávkovanie pentobarbitalu
Dospelí: 120 mg.
Deti: 0 až 6 mesiacov = 0 mg
6 mesiacov až 3 roky = 15 až 30 mg
3 roky až 18 rokov = 30 až 120 mg.
Opiáty (alkaloidy ópia alebo syntetické deriváty morfia) sú sedatíva a
všeobecne sú považované za analgetiká.
Dávkovanie – morfium: Dospelí: 10 až 15 mg, starší pacienti: 3 mg.

Testovacia dávka
Odporúča sa aplikovať intravenózne malé testovacie dávky od 25 do 75 mg (1
až 3 ml 2,5 % roztoku), na základe čoho sa môže preveriť tolerancia alebo
nezvyčajná precitlivenosť na tiopental. Potom 60 sekúnd počkať a pritom
sledovať reakciu pacienta. Pokiaľ dôjde k prejavu nečakane hlbokej
anestézie alebo depresie dýchania, musia sa preveriť nasledujúce možnosti:
1. Pacient je abnormálne precitlivený voči tiopentalu.
2. Roztok je koncentrovanejší, ako by mal byť.
3. Pacient dostal príliš mnoho premedikácie.

Použitie v anestézii
Mierne pomalé navodenie anestézie sa môže u priemerného dospelého pacienta
docieliť aplikáciou injekcie s 50 až 75 mg tiopentalu v intervale od 20 do
40 sekúnd, a to podľa reakcie pacienta. Ak je dosiahnutá anestézia, a
pokiaľ sa pacient hýbe, sa môžu aplikovať dodatočné injekcie s 25 až 50 mg.
Odporúča sa pomalá injekčná aplikácia, aby sa tak minimalizovala depresia
dýchania a možnosť predávkovania.
Cieľom, ktorý by mal byť sledovaný, je čo najnižšia dávka, ktorá vykazuje
kompatibilitu s plánovaným cieľom chirurgického zásahu. Momentálna zástava
dychu po aplikácii každej injekcie je typickým prejavom a rovnako sa
prejavuje progresívne zmenšenie amplitúdy dýchania po zvyšovaní dávok. Pulz
zostává normálny alebo sa pomaly zvyšuje, potom sa ale znovu vracia do
normálu.
Svaly sa uvoľňujú zvyčajne 30 sekúnd po dosiahnutí bezvedomia, toto môže
ale zostať skryté, pokiaľ sa použil liek na uvoľnenie svalov.
Napnutie čeľusťových svalov je príznakom, na ktorý sa je možné spoľahnúť.
Zorničky sa môžu zúžiť a neskôr znova rozšíriť.
Citlivosť na svetlo sa všeobecne nestráca až do času, kedy je dosiahnutá
hladina anestézie, ktorá je tak dostatočne hlboká, aby sa mohla začať
operácia. Chvenie očí (nystagmus) a divergentné škúlenie (strabizmus) sú
charakteristikami prvých štádií; v momente, kedy je dosiahnutá hladina
chirurgickej anestézie, zostávajú oči v centrálnej polohe a sú fixované.
Reflexy rohovky a spojoviek sa v priebehu chirurgickej anestézie strácajú.
Pokiaľ sa tiopental použije na navodenie anestézie, a to spoločne
s prostriedkom na uvoľnenie svalov a anestézie dosiahnutej pomocou
inhalačných anestetík, potom je možné celkovú dávku odhadnúť a injikovať v
2 až 4 frakciách. Pri použití tejto techniky môže dôjsť na krátky čas
k zástave dychu, ktorá môže vyžadovať kontrolovanú alebo asistovanú pľúcnu
ventiláciu.
Pokiaľ sa tiopental použije ako jediný anestetický liek, potom môže byť
požadovaná hladina anestézie, pokiaľ je to potrebné, udržiavaná opakovanými
aplikáciami injekcie alebo kontinuálnou infúziou s koncentráciou 0,2 až 0,4
% lieku v roztoku (VAROVANIE: Ako rozpúšťadlo sa nesmie pre túto
koncentráciu použiť sterilizovaná voda, inak vzniká nebezpečenstvo
hemolýzy).
V prípade perfúzie je hĺbka anestézie regulovaná úpravou rýchlosti
perfúzie.
Normálna dávka je 100 až 150 mg tiopentalu zavedeného v priebehu 10 až 15
sekúnd. Keď je to nutné, opakuje sa dávka 100 až 150 mg po jednej minúte.
Priemerná dávka pre dospelého jedinca s hmotnosťou 70 kg je 200-300 mg
s maximom 500 mg.
U detí je možné použiť dávkovanie 2 až 7 mg/kg váhy, celková dávka nesmie
prekročiť 7 mg/kg hmotnosti.

Použitie pri kŕčových stavoch
Pre kontrolu kŕčových stavov po anestézii (inhaláciou alebo lokálnou
aplikáciou anestetík), alebo z iných dôvodov, sa musí bezprostredne po
výskyte kŕčov podať 75 až 125 mg tiopentalu. Kŕče, ktoré sa objavia po
totálnej anestézii, vyžadujú 125 až 250 mg tiopentalu podávaného v rozmedzí
10 minút. Pokiaľ ku kŕčom došlo z dôvodu lokálnej anestézie, potom sa dávka
tiopentalu určuje podľa množstva podaného lokálneho anestetika a jeho
vlastností, ktoré sú schopné vyvolať kŕče.
U detí sa používa dávka 2 až 3 mg/kg hmotnosti.

Použitie v neurochirurgii pri hypertenzii
Občas aplikované injekcie s obsahom 1,5 až 3,5 mg/kg telesnej hmotnosti
môžu byť podané pre dosiahnutie redukcie zvýšeného intrakraniálneho tlaku,
a to v prípade, že sa uskutočňuje adekvátna ventilácia.
2,0 % roztok tiopentalu sa odporúča pri kŕčových stavoch a pre
neurochirurgické použitie, pretože zapríčiňuje nižšiu depresiu dýchania a
krvného obehu.
U detí sa používa dávka 1,5 až 5 mg/kg hmotnosti.

Použitie pri psychických poruchách
V prípade narkoanalýzy a narkosyntézy u psychických porúch môže podaniu
tiopentalu predchádzať premedikácia prostredníctvom anticholínergických
liekov. Po testovacej dávke sa tiopental pomaly injekčne aplikuje (100
mg/min), pričom pacient počíta od 100 dole. Akonáhle je počítanie zmätené,
ale ešte nenastúpil spánok, injekčná aplikácia sa zastaví. Pacient sa
privedie do stavu polospánku, v ktorom zostáva konverzácia súvislá.
Možno tiež vykonať rýchlu intravenóznu infúziu, a to 0,2 % až 5 % vodného
roztoku glukózy. Pri tejto koncentrácii nesmie rýchlosť podávania prekročiť
50 ml/min.
U detí nie je známe použitie v tejto indikácii.
Pečeňové funkcie
Je známe, že tiopental podávaný v normálnych dávkach nezhoršuje pečeňové
funkcie. Poruchy pečene sa prejavujú až po silnom prekročení dávok alebo
v prípade asociovanej hypoxie. Za týchto podmienok sa znižuje rezerva
glykogénu v pečeni, protrombínový čas sa predlžuje, bilirubinémia sa
zvyšuje. Hepatitída s narušenými pečeňovými bunkami spomaľuje vylučovanie
anestetika a musí viesť k frakcionácii a redukcii aplikovaných dávok.

Funkcie obličiek
Diuréza je v porovnaní so zmenami krvného obehu mierne znížená, ale toxické
pôsobenie na obličky sa javí ako zanedbateľné. U azotemikov však prebieha
vylučovanie s ľahkým oneskorením.

4.3 Kontraindikácie

. Absencia žily vhodnej pre intravenózne podanie
. Akútna intermitentná porfýria
. Hypersenzitivita na tiopental, barbituráty alebo na ktorúkoľvek
pomocnú látku lieku.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Musí sa počítať s vybavením pre resuscitáciu s tracheálnou intubáciou a
s kyslíkom. Vždy musí byť zaistená priechodnosť dýchacích ciest. Thiopental
VUAB sa môže aplikovať iba osobami, ktoré sú špecializované na podávanie
intravenóznych anestetík.
S opatrnosťou sa musí byť podávať Thiopental VUAB pacientom s hypotenziou,
alebo za podmienok, pri ktorých sa hypnotický účinok môže predĺžiť alebo
zosilniť, ako v prípade ochorenia obličiek a pečene.
Je potrebné zabrániť použitiu intraarteriálnych injekcií a extravazátov. V
prípade relatívnej kontraindikácie je potrebné dávku zredukovať a podávať
pomaly.
Pri príprave a použití lieku Thiopental VUAB v roztoku sa musia dodržať
aseptické preventívne opatrenia. U pacientov s ťažkými poruchami
kardiovaskulárnych funkcií, vnútrolebečnej hypertenzii, astmou, myasténiou,
endokrinnou hypofunkciou alebo hyperfunkciou (hypofýza, štítna žľaza, dreň
nadobličky, pankreas), nedomykavosť srdcových chlopní je potrebné pri
aplikácii dodržiavať zvláštne preventívne opatrenia.
Rovnako ako všetky barbituráty môže viesť používanie tiopentalu
k vytvoreniu návyku.
Nasledujúce stavy predstavujú relatívnu kontraindikáciu:
. Závažné kardiovaskulárne ochorenie
. Hypotenzia alebo šok
. Stavy pri ktorých môže byť hypnotický účinok predĺžený alebo zosilnený
(príliš silná premedikácia, Adisonova choroba, porucha funkcie
obličiek alebo pečene, myxedém, zvýšenie urey v sére, ťažká anémia,
astma, myasthenia gravis)
. Endokrinná insuficiencia
. Zvýšený intrakraniálny tlak
. Oftalmoplegia
. Poškodenie dýchacích funkcií, obštrukcia dýchacích ciest
. Angina Ludovici (flegmóna spodiny ústnej dutiny), sepsa
. Obezita
4.5 Liekové a iné interakcie
V spojení s tiopentalom sa pozorovali nasledujúce medikamentózne vzájomné
ovplyvňovania:
Aminofylín: Antagonismus
Diazoxid: Hypotenzia
Midazolam: Synergizmus
Analgetické opioidy: znížená citlivosť voči bolesti
Probenecid: predĺženie účinku tiopentalu
Metoklopramid: rovnaká vlastnosť metoklopramidu a tiopentalu môže mať za
následok zvýšený hypnotický účinok tiopentalu.
4.6. Gravidita a laktácia
Bezpečnosť tiopentalu v zmysle škodlivých účinkov na plod sa ne skúmala.
S liekom Thiopental VUAB sa nevykonávali žiadne pokusy na zvieratách za
účelom vyhodnotenia kancerogenity, mutagenity a plodnosti. Liečivo
prestupuje placentárnou bariérou. Thiopental VUAB by nemal byť podávaný
tehotným ženám, zvlášť na začiatku tehotenstva, s výnimkou prípadov, kedy
lekár usúdi, že výhody podania lieku Thiopental VUAB prevážia nad
potenciálnymi rizikami pre plod.
Liečivo prestupuje do materského mlieka, po anestézii liekom Thiopental
VUAB sa musí dojčenie na 24 hodín prerušiť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Riadiť motorové vozidlá a obsluhovať stroje je zakázané, výrazné
ovplyvnenie je potenciálne nebezpečné. Riadenie motorových vozidiel a
obsluha strojov sú možné 24 hodín po aplikácii.
4.8. Nežiaduce účinky
Frekvencia nežiaducich účinkov, uvedených nižšie, je definovaná podľa
nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté (? 1/10); časté (? 1/100 až <1/10); menej časté (? 1/1000 až
<1/100); zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000).


|Poruchy srdca a srdcovej |Časté: bradykardia, hypotenzia, arytmia |
|činnosti: | |
|Poruchy dýchacej sústavy, |Časté: Respiračná depresia, bronchiálny |
|hrudníka a mediastína: |spazmus, laryngálny spazmus, kašeľ |
|Celkové poruchy a reakcie v |Časté: chlad/tras |
|mieste podania: |Vzácne: Anafylaktycká reakcia |

Pri latentnej a manifestnej porfýrii, teda absolútnej kontraindikácii pre
užívanie tiopentalu, ako aj ďalších barbiturátov, môže podanie narušiť
centrálny nervový systém a spôsobiť ťažké paralýzy demyelinizáciou nervov.
4.9. Predávkovanie
. Predávkovanie
Predávkovanie môže byť spôsobené príliš rýchlymi alebo opakovanými
injekčnými aplikáciami. Po príliš rýchlej injekčnej aplikácii môže
nasledovať alarmujúci prejav poklesu krvného tlaku.
Zástava dychu, príležitostné kŕče hrtanu, kašeľ a iné dychové problémy sa
môžu prejaviť pri excesívnej alebo príliš rýchlej injekčnej aplikácii.
Vyskytnúť sa môže tiež kardiovaskulárny kolaps; v takomto prípade by sa
ošetrenie malo smerovať na obnovu krvného tlaku za pomoci vhodných
opatrení: objemová expanzia alebo podanie vazopresorík.
Pri domnelom alebo zjavnom predávkovaní sa musí byť injekčná aplikácia
zastaviť.
Dýchacie cesty musia byť voľné (v prípade potreby intubovať). Musí sa podať
kyslík, V prípade núdze s asistovanou ventiláciou, sa musí podať kyslík.
. Depresia dychu (hypoventilácia – zástava dychu)
Môže vzniknúť následkom nezvyčajnej reakcie na tiopental alebo následkom
predávkovania. Ošetrenie prebieha rovnakým spôsobom, ako je uvedené vyššie
(1). Tiopental vykazuje rovnaký potenciál depresie dýchacieho systému pri
vdýchnutí ako iné anestetiká a je teda nevyhnutne dôležité neustále
kontrolovať a správne udržiavať funkciu celkového dýchania.

. Kŕče hrtanu
Môžu sa vyskytnúť pri narkóze s tiopentalom, pri intubácii alebo absencii
intubácie, pokiaľ nejaké cudzie teleso alebo sekrécia v dýchacích cestách
vedú k iritácii. Vágová reflexia hrtanu a prieduškovej vetvy, rovnako ako
sekrécie, sa môžu zmierniť podaním atropínu alebo skopolamínu ako formy
premedikácie a následne podaním niektorého barbiturátu alebo opiátu.
Barbituráty (napr. fenobarbital, pentobarbital) majú sedatívny, kŕče
uvoľňujúci účinok, ale žiadny účinok analgetický.
Dávkovanie pentobarbitalu:
Dospelí = 120 mg; deti: 0 až 6 mesiacov = 0 mg; 6 mesiacov až 3 roky = 15
až 30 mg; 3 roky až 18 rokov = 30 až 120 mg.
Opiáty (alkaloidy ópia alebo syntetické deriváty morfia): Dospelí = 10 až
15 mg; starší pacienti: 3 mg.
Použitie lieku na uvoľnenie svalov alebo kyslíka vedie všeobecne
k odstráneniu kŕčov hrtanu. V ťažkých prípadoch môže byť indikovaná
tracheotómia.

. Depresia myokardu
Depresia môže nastať proporcionálne k množstvu lieku v priamom kontakte so
srdcom a následne spôsobiť hypertenziu, a to zvlášť u pacientov so zlým
stavom myokardu. Pokiaľ je hladina pCO2 vysoká, môžu sa vyskytnúť arytmie,
pokiaľ je ale ventilácia adekvátna, sú skôr nezvyčajné. Ošetrenie v prípade
depresie myokardu je rovnaké ako u predávkovania. Tiopental nevytvára
senzibilitu srdca voči adrenalínu alebo iným sympatikomimetikám.

. Extravaskulárna infiltrácia
Extravaskulárnej infiltrácii sa musí zabrániť. Je potrebné urobiť
preventívne opatrenia pre zaistenie toho, aby ihla bola dobre umiestnená v
priesvite žily, predtým, ako bude aplikovaný tiopental. Extravaskulárna
injekčná aplikácia môže spôsobiť chemické podráždenie tkaniva, a to od
mierne zvýšenej citlivosti až po žilové kŕče, rozsiahlu nekrózu a tvorbu
chrást. Tento stav býva dôsledkom predovšetkým vysokej hodnoty pH (10 až
11) použitých roztokov.
Ak dôjde k výskytu extravazácie, môžu sa prejavy lokálneho podráždenia
redukovať lokálnymi injekčnými aplikáciami 1% roztoku prokaínu, tak, aby
došlo k zníženiu bolesti a zvýšeniu vazodilatácie.
Pomôcť môže tiež lokálne použitie tepla, aby tak došlo k zlepšeniu lokálnej
cirkulácie a zabráneniu infiltrácie.

. Intraarteriálna injekčná aplikácia
K tejto sitácii môže dôjsť nedopatrením, pokiaľ sa na strednej ploche
antekubitálnej jamky vyskytuje zablúdená povrchová artéria. Oblasť zvolená
pre vnútrožilovú injekčnú aplikáciu sa musí ohmatať, aby sa mohla zistiť
pod povrchom sa nachádzajúca nárazová cieva. Neúmyselná intraarteriálna
injekčná aplikácia môže vyvolať kŕče a intenzívnu bolesť pozdĺž artérie
s prejavom zbelenia predlaktí a prstov.
V takom prípade sa musia okamžite prijať opatrenia na zabránenie možného
vzniku snete.
Každá bolesť, ktorú pacient cíti, zahŕňa tiež polohu injekčnej ihly pri
aplikácii lieku. Metódy, ktoré sa používajú pre ošetrenie týchto
komplikácií, sú rôzne podľa sily symptómov.
Navrhujú sa nasledujúce metódy:
1. Zriedenie injikovaného tiopentalu odstránením kolíkovej rukoväte
2. Pokiaľ je to možné, nechať ihlu v bode umiestenia.
3. Do artérie injikovať zriedený roztok papaverínu (40 až 80 mg) alebo 10
ml 1 % roztoku prokaínu a tým potlačiť kŕč svalu.
4. Pokiaľ je potrebné vykonať sympatickú blokáciu plexus brachialis, aby
sa bolesť stíšila a umožnilo sa otvorenie kolaterálnej cirkulácie. Do
subklaviálnej artérie sa môže byť injikovať papaverín.
5. Pokiaľ nie je predmetom kontraindikácie, potom okamžite zahájiť
heparinizáciu, aby sa zabránilo vytvoreniu trombu.
6. Zamerať sa na lokálnu infiltráciu alfa-adrenergného blokátora ako
pentolamín do vazospastickej oblasti.
7. Pokiaľ je potrebné, potom urobiť prídavné symptomatické ošetrenie.


. Zimomrivosť
Po anestézii s tiopentalom, manifestovanej kŕčovitým stiahnutím tvárových
svalov a príležitostným zosilnením trasu predlaktí, hlavy, ramien a tela,
dochádza k termickej reakcii spôsobenej zosilnenou citlivosťou na chlad.
Tras sa prejaví vtedy, keď je miestnosť chladná, v prípade anestézie
s oxidom dusným (N2O) vtedy, keď následkom ventilácie došlo k veľkej strate
tepla.
Ošetrenie pozostáva zo zahriatia pacienta dekami, udržovaním tepla
v miestnosti na 22°C a v podaní chlorpromazínu alebo metylfenidátu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: celkové anestetiká. ATC kód: NO1AFO3

1. Farmakodynamické vlastnosti


Tiopental je tiobarbiturát, sírny derivát močoviny. Je inhibítorom
centrálneho nervového systému s ultrakrátkym účinkom, indukuje hypnózu a
anestéziu, ale nie analgéziu. Pre svoju vysokú lipofilitu preniká tiopental
ľahko hematoencefalickou bariérou a tlmí takmer súčasne podkôru i kôru
mozgu. Hĺbka anestézie je závislá od dávky, jej účinok postupuje od
kortikálnej úrovne až po úroveň predĺženej miechy.
Hypnózu vyvoláva v priebehu 30 až 40 sekúnd po aplikácii intravenóznej
injekcie. Opätovný stav vedomia sa po nízkej dávke dostavuje rýchlo späť,
je sprevádzaný ľahkou ospalosťou a retrográdnou amnéziou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Tiopental pôsobí bezprostredne po aplikácii intravenóznej injekcie. Dávka 3-
4 mg/kg tiopentalu vyvolá stratu vedomia. Pri intravenóznom podaní je
indukčná doba podávania 30-40 sekúnd. Rýchle prebudenie po injekcii je
spôsobené prechodom substancie z mozgu do ostatných tkanív v priebehu
prvých 15-20 minút.


Distribúcia
Koncentrácia v mieche je mierne nižšia ako koncentrácia v plazme.
Degradáciu tiopentalu v organizme ovplyvňuje (rovnako ako i iných
barbiturátov) predovšetkým jeho rozpustnosť v lipidoch (rozdeľovací
koeficient), jeho schopnosť väzby na bielkoviny krvnej plazmy a rozsah jeho
ionizácie. Koeficient degradácie tiopentalu je 580. Asi 80 % lieku je
v krvi viazaných na plazmatické proteíny. Opakované dávky podávané
vnútrožilovou cestou spôsobujú predĺženie anestézie: tukové tkánivá, ktoré
pôsobia ako rezervoáre, kumulujú tiopental v 6 až 12 krát vyššej
koncentrácii ako rezervoáre v plazme; tiopental potom postupne uvoľňujú, čo
spôsobuje predĺženie anestézie.

Metabolizmus
Tiopental sa masívne odbúrava v pečeni a v podstatne nižšej miere
v ostatných tkanivách, zvlášť potom v obličkách alebo v mozgu. Hodnota pKa
tiopentalu je 7,4. Produkty biotransformácie tiopentalu sú farmakologicky
neaktívne a spravidla sa vylučujú močom.

Eliminácia
Predĺženie eliminačnej fázy po jednoduchej aplikácii intravenóznej injekcie
je 3 až 8 hodín.
Tiopental sa v ľudskom tele takmer úplne metabolicky odbúrava, iba 0,3 % z
podanej dávky ostáva nezmenené a vylučuje sa v moči.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Mutagénny a kancerogénny potenciál
Doteraz neboli publikované žiadne údaje týkajúce sa mutagenity tiopentalu,
ale vzhľadom na rýchlu a kompletnú elimináciu látky a jej obmedzeného
použitia, nie sú tieto údaje nevyhnutné. Testy na kancerogenitu tiopentalu
sa nevykonávali, ale vzhľadom na priaznivé farmakokinetické vlastnosti a
limitovaný počet použití, je riziko kancerogenity zanedbateľné.

Reprodukčná toxicita
U tiopentalu sa preukázal teratogénny účinok.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii carbonas anhydricum

2. Inkompatibility

Roztok lieku Thiopental VUAB, ktorý vykazuje viditeľné zrazeniny, sa nesmie
aplikovať. Stabilita roztokov Thiopental VUAB závisí od rôznych faktorov:
rozpúšťadla, skladovacej teplote a množstve oxidu uhličitého v miestnosti
pre prípravu roztokov. Každý faktor alebo každá podmienka, ktorá má
tendenciu znižovať hodnotu pH v roztoku Thiopental VUAB, znamená riziko.
Napríklad príliš kyslé rozpúšťadlo alebo absorpcia oxidu uhličitého v
priebehu prípravy, ktorá sa potom kombinuje s vodou, aby vytvorila kyselinu
uhličitú.
Roztoky chloridu suxametónia, tubokuraríny alebo iné medikamenty s kyslou
hodnotou pH sa nesmú zmiešavať s roztokmi lieku Thiopental VUAB.
Najstabilnejšími roztokmi sú tie, ktoré sú vytvorené s vodou alebo
izotonickým roztokom chloridu sodného alebo vodným roztokom glukózy,
skladované v chlade a dobre uzatvorené.
Existencia alebo neexistencia viditeľnej zrazeniny je praktickým
prostriedkom pre zhodnotenie kompatibility roztokov lieku Thiopental VUAB.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky
Po rekonštitúcii: 24 hodín

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neotvorené balenie: Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky
uchovávania.
Po rekonštitúcii: Liek uchovávajte v chladničke (2 – 8 °C).

Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale. Čas
použiteľnosti sa vzťahuje na posledný deň uvedeného mesiaca.
Roztoky lieku Thiopental VUAB musia byť pripravované čerstvé a musia byť
rýchle spotrebované.
Frakcie, ktoré neboli v priebehu 24 hodín spotrebované, musia byť
zlikvidované. Pripravované roztoky nesmú byť sterilizované parou.




6.5 Druh obalu a obsah balenia

Liekovky z číreho bezfarebného skla hydrolytickej triedy II, gumová zátka,
hliníkové viečko, papierová škatuľka
Thiopental VUAB 0,5 g: 1 x 0,5 g
Thiopental VUAB 1,0 g: 1 x 1 g

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Všetok materiál použitý k riedeniu, podávaniu alebo iným spôsobom
prichádzajú do styku s tiopentalom sa musí zlikvidovať v súlade s miestnymi
predpismi pre manipuláciu s nebezpečným odpadom.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

VUAB Pharma a.s.
Vltavská 53
25263 Roztoky
Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

05/0881/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2010