Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/01704-
Z1B

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Montelukast Mylan 5 mg
žuvacie tablety
pre deti od 6 do 14 rokov
montelukast


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám alebo Vášmu dieťaťu. Nedávajte ho nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy
alebo Vaše dieťa.
- Ak začnete pociťovať Vy alebo Vaše dieťa akýkoľvek vedľajší účinok
ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené
v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Montelukast Mylan 5 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Montelukast Mylan 5 mg
3. Ako užívať Montelukast Mylan 5 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Montelukast Mylan 5 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MONTELUKAST MYLAN 5 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Montelukast Mylan 5 mg je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý
blokuje látky nazývané leukotriény.
Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach. Blokádou
leukotriénov zlepšuje Montelukast Mylan 5 mg príznaky astmy a pomáha
kontrolovať astmu.

Váš lekár Vám alebo Vášmu dieťaťu predpísal Montelukast Mylan 5 mg na
liečbu astmy, predchádzaním príznakom astmy počas dňa a noci.

• Montelukast Mylan 5 mg sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú
dostatočne kontrolovaní ich súčasnou liečbou a potrebujú doplnkovú
liečbu.
• Montelukast Mylan 5 mg sa tiež môže použiť ako alternatívna liečba k
inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku 6 až 14 rokov, ktorí v
poslednej dobe neužívali na astmu perorálne (ústami užívané)
kortikosteroidy a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať
inhalačné kortikosteroidy.
• Montelukast Mylan 5 mg tiež pomáha zabrániť zúženiu dýchacích ciest
vyvolaných námahou.

Váš lekár určí, ako sa má Montelukast Mylan 5 mg užívať v závislosti od
príznakov a závažnosti Vašej astmy alebo astmy Vášho dieťaťa.

Čo je astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
• sťažené dýchanie v dôsledku zúžených dýchacích ciest. Toto zúženie
dýchacích ciest sa zhoršuje alebo zlepšuje vplyvom rôznych podmienok.
• citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na veľa podnetov, ako je
cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo námaha.
• opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.
Príznaky astmy zahŕňajú: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MONTELUKAST MYLAN 5 MG

Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných ťažkostiach alebo
alergiách, ktoré má Vaše dieťa v súčasnosti alebo malo v minulosti.

Neužívajte Montelukast Mylan 5 mg keď ste Vy alebo Vaše dieťa
- alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Montelukastu Mylan 5 mg (pozri časť 6. Ďalšie
informácie).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Montelukastu Mylan 5 mg

. Ak sa astma alebo dýchanie u Vás alebo Vášho dieťaťa zhorší, ihneď to
povedzte svojmu lekárovi.


. Montelukast Mylan 5 mg užívaný ústami nie je určený na liečbu akútnych
astmatických záchvatov. V prípade záchvatu sa riaďte pokynmi, ktoré Vám
dal lekár pre Vaše dieťa. Vždy pri sebe majte inhalačný záchranný liek
na astmatický záchvat pre Vaše dieťa.


. Je dôležité, aby ste Vy alebo Vaše dieťa užívali všetky lieky, ktoré
Vám alebo Vášmu dieťaťu lekár predpísal na liečbu astmy. Montelukast
Mylan 5 mg nemá nahrádzať ostatné lieky na liečbu astmy, ktoré lekár
predpísal pre Vás alebo Vaše dieťa.

. Všetci pacienti, ktorí užívajú lieky na liečbu astmy, si musia byť
vedomí, že ak sa objaví kombinácia príznakov ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, majú svoj stav konzultovať s
lekárom.


. Vaše dieťa alebo Vy nemáte užívať kyselinu acetylsalicylovú (aspirin)
alebo protizápalové lieky (tiež známe ako nesteroidné protizápalové
lieky alebo NSAID), ak zhoršujú jeho astmu.

Použitie u detí
Pre deti vo veku 2 až 5 rokov sú dostupné žuvacie tablety Montelukast Mylan
4 mg.
Pre deti vo veku 6 až 14 rokov sú dostupné žuvacie tablety Montelukast
Mylan 5 mg.

Užívanie iných liekov

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok Montelukastu Mylan 5 mg, alebo
Montelukast Mylan 5 mg môže ovplyvňovať účinok iných liekov.

Ak Vy alebo Vaše dieťa užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné
lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky
predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak Vaše dieťa alebo Vy užívate nasledovné lieky, povedzte to svojmu
lekárovi pred začatím užívania Montelukastu Mylan 5 mg:
• fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie)
• fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
• rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých iných
infekcií).

Užívanie Montelukastu Mylan 5 mg s jedlom a nápojmi

Žuvacie tablety Montelukast Mylan 5 mg sa nemajú užívať bezprostredne s
jedlom, majú sa užiť aspoň 1 hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie

/Používanie v tehotenstve/
Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa majú pred začatím
užívania Montelukastu Mylan poradiť so svojim lekárom. Váš lekár
posúdi, či môžete počas tohto obdobia Montelukast Mylan užívať.

/Používanie pri dojčení/
Nie je známe, či Montelukast Mylan prechádza do materského mlieka. Ak
dojčíte alebo plánujete dojčiť, je potrebné aby ste sa pred užívaním
Montelukastu Mylan poradili so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Nepredpokladá sa, že by Montelukast Mylan ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Individuálna odpoveď na liečbu sa však
môže líšiť. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat a ospanlivosť),
ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené v súvislosti s tabletami
montelukastu, môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Montelukastu Mylan 5 mg

Žuvacie tablety Montelukast Mylan 5 mg obsahujú aspartám, zdroj
fenylalanínu. Ak Vaše dieťa trpí fenylketonúriou (zriedkavé dedičné
ochorenie metabolizmu), je potrebné aby ste vzali do úvahy, že každá
5 mg žuvacia tableta Montelukast Mylan obsahuje fenylalanín
(zodpovedajúci 1,12 mg fenylalanínu v žuvacej tablete).


3. AKO UŽÍVAŤ MONTELUKAST MYLAN 5 MG

. Vy alebo Vaše dieťa máte užívať len jednu tabletu Montelukastu Mylan
5 mg jedenkrát denne tak, ako to predpísal Váš lekár.
. Liek sa má sa užívať aj vtedy, ak Vy alebo Vaše dieťa nemáte žiadne
príznaky alebo máte akútny astmatický záchvat.
. Vždy užívajte Montelukast Mylan 5 mg presne tak, ako Vám povedal Váš
lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.
. Liek sa užíva vnútorne (cez ústa).

Pre deti vo veku 6 až 14 rokov
Jedna 5 mg žuvacia tableta denne sa má užívať večer. Montelukast Mylan 5 mg
sa nemá užívať bezprostredne s jedlom, má sa užiť aspoň 1 hodinu pred
alebo 2 hodiny po jedle.

Ak Vy alebo Vaše dieťa užívate Montelukast Mylan 5 mg, uistite sa, že
neužívate žiadny iný liek, ktorý obsahuje to isté liečivo, montelukast.

Ak Vy alebo Vaše dieťa užijete viac Montelukastu Mylan 5 mg, ako máte
Ihneď sa spojte so svojim lekárom a požiadajte ho o radu.

Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Najčastejšie sa vyskytujúcimi príznakmi pri predávkovaní u dospelých a
detí sú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a
hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť Montelukast Mylan 5 mg alebo zabudnete podať Montelukast
Mylan 5 mg Vášmu dieťaťu
Snažte sa užívať Montelukast Mylan 5 mg tak, ako Vám predpísal lekár. Ak
však Vy alebo Vaše dieťa zabudnete užiť dávku, začnite znovu so
zvyčajným dávkovaním jedna tableta raz denne.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak Vy alebo Vaše dieťa prestanete užívať Montelukast Mylan 5 mg
Montelukast Mylan 5 mg môže liečiť Vašu astmu alebo astmu Vášho dieťaťa len
vtedy, ak sa užíva nepretržite.

Je dôležité, aby ste Montelukast Mylan 5 mg užívali tak dlho, ako Vám
predpísal Váš lekár. Pomôže to kontrolovať astmu Vášho dieťaťa.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Montelukast Mylan 5 mg môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

V klinických štúdiách so žuvacími tabletami montelukast 5 mg boli
najčastejšie hlásené vedľajšie účinky (vyskytujúce sa aspoň u 1 zo 100
pacientov a menej ako u 1 z 10 liečených pacientov) považované za
súvisiace s montelukastom:
. bolesť hlavy.

Okrem toho, nasledovný vedľajší účinok bol hlásený v klinických štúdiách s
filmom obalenými tabletami montelukast 10 mg:
. bolesť brucha

Tieto účinky boli zvyčajne mierne a vyskytli sa vo vyššej frekvencii u
pacientov liečených s montelukastom než pri placebe (tableta
neobsahujúca žiadne liečivo).

Po uvedení lieku na trh boli dodatočne hlásené nasledovné vedľajšie účinky:
• Infekcia horných dýchacích ciest
• zvýšený sklon ku krvácaniu
• alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní
• zmeny správania a nálady [poruchy snov zahŕňajúce nočné mory,
halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, rozrušenie vrátane
agresívneho a nepriateľského správania, tras, depresia, ťažkosti so
spánkom, námesačnosť, samovražedné myšlienky a činy (vo veľmi
zriedkavých prípadoch)]
• závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie, záchvat
• búšenie srdca
• krvácanie z nosa
• hnačka, sucho v ústach, tráviace ťažkosti, nevoľnosť, vracanie
• hepatitída (zápal pečene),
• podliatina, svrbenie, žihľavka, citlivé červené opuchliny pod kožou,
najčastejšie na predkolení (erythema nodosum),
• bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče,
• únava, celkový pocit choroby, opuch, horúčka.

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi
zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie rúk a nôh, zhoršenie pľúcnych
príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa objaví
jeden alebo viacero z týchto príznakov, musíte o tom ihneď informovať
svojho lekára.

Pre ďalšie informácie o vedľajších účinkoch sa obráťte na svojho lekára
alebo lekárnika. Ak začnete Vy alebo Vaše dieťa pociťovať akýkoľvek
vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov,
povedzte to, prosím, lekárovi Vášho dieťaťa alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTELUKAST MYLAN 5 MG

. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
. Nepoužívajte Montelukast Mylan 5 mg po dátume exspirácie, ktorý je
uvedený na škatuli alebo fľaši alebo blistri po EXP. Dátum exspirácie
sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
. Uchovávajte pri teplote do 25°C. Uchovávajte v pôvodnom obale na
ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
. Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť
životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Montelukast Mylan 5 mg obsahuje

. Liečivo je montelukast. Každá tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu
zodpovedajúcu 5 mg montelukastu.

. Ďalšie zložky sú:
Granulovaný manitol
Mikrokryštalická celulóza
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát
Nátriumlaurylsulfát
Oxid kremičitý, koloidný
Aspartám (E 951)
Čerešňová príchuť (kukuričný maltodextrín, benzylalkohol E 1519,
trietylcitrát E 1505)


Ako vyzerá Montelukast Mylan 5 mg a obsah balenia

Žuvacie tablety Montelukast Mylan 5 mg sú biele až takmer biele, okrúhle,
obojstranne vypuklé tablety s vyrazeným “M“ na jednej strane a “MS2“ na
druhej strane.

Tablety sú dostupné v nasledovných typoch a veľkostiach balenia:
Al/Al blistre v baleniach po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 112
alebo 200 tabliet.

Biele HDPE fľaše s bielym nepriehľadným PP uzáverom obsahujúcim absorpčnú
bavlnu a nádobu s vysušovadlom v baleniach po 28, 56, 100, 112, 200 a 500
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca
McDermott Laboratories Limited trading as Gerard Laboratories
35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika



Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko Montemyl5 mg Kauwtabletten
Česká republika Montelukast Mylan 5 mg
Cyprus Montelukast/Generics 5 mg
Fínsko Montelukast Mylan 5 mg
Francúzsko Montelukast Mylan 5 mg, comprimé ŕ croquer
Grécko Montelukast/Generics 5 mg
Holandsko Montelukast Kauwtablet Mylan 5 mg, Kauwtablet
Írsko Montelukast Mylan 5 mg Chewable Tablets
Luxembursko Montemyl5 mg comprimés ŕ croquer
Maďarsko Montelukast Mylan 5 mg
Malta Montelukast Mylan 5 mg
Nemecko Montelukast dura 5 mg Kautabletten
Nórsko Montelukast Mylan 5 mg
Poľsko Telugen 5 mg
Portugalsko Montelucaste Mylan 5 mg
Rakúsko Montelukast Arcana 5 mg - Kautabletten für Kinder
Rumunsko Montelukast Mylan 5 mg comprimate masticabile
Slovenská republika Montelukast Mylan 5 mg
Slovinsko Montelukast Mylan 5 mg žvečljive tablete
Španielsko Montelukast Mylan 5 mg comprimidos masticables EFG
Švédsko Montelukast Mylan 5 mg
Taliansko Montelukast Mylan
Veľká Británia Montelukast 5 mg Chewable Tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 06/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2010/00782-REG

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Montelukast Mylan 4 mg
žuvacie tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu 4 mg
montelukastu.
Pomocná látka: Každá žuvacia tableta obsahuje 2 mg aspartámu (E 951).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Žuvacia tableta

Biele až takmer biele, oválne bikonvexné tablety s vyrazeným “M“ na jednej
strane a “MS1“ na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Montelukast Mylan 4 mg je indikovaný na liečbu astmy ako doplnková liečba
u 2 až 5-ročných pacientov s miernou až stredne ťažkou perzistentnou
astmou, ktorých stav nie je dostatočne kontrolovaný inhalačnými
kortikosteroidmi a u ktorých podávanie krátkodobo pôsobiacich ?-agonistov
„podľa potreby“ neposkytuje dostatočnú klinickú kontrolu astmy.

Montelukast Mylan 4 mg môže byť tiež alternatívnou možnosťou liečby k
nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov u 2 až 5-ročných pacientov s
miernou perzistujúcou astmou, ktorí nemali v nedávnej minulosti závažné
astmatické záchvaty, ktoré si vyžadovali použitie perorálnych
kortikosteroidov a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať
inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.2).

Montelukast Mylan 4 mg je tiež indikovaný v profylaxii astmy u pacientov vo
veku od 2 rokov a starších, kde prevládajúcou zložkou je námahou indukovaná
bronchokonstrikcia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Spôsob podávania:/
Na perorálne použitie.

Tento liek sa má podávať deťom pod dohľadom dospelého.

Dávkovanie pre deti vo veku 2-5 rokov je jedna 4 mg žuvacia tableta denne,
ktorá sa má užiť večer.

Ak sa užíva v spojitosti s jedlom, má sa Montelukast Mylan 4 mg užiť 1
hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle. V tejto vekovej skupine nie je
potrebná žiadna úprava dávkovania. Montelukast Mylan 4 mg vo forme žuvacích
tabliet sa neodporúča pacientom mladším ako 2 roky.

/Všeobecné odporúčania./ Terapeutický účinok Montelukastu Mylan 4 mg na
ukazovatele kontroly astmy sa objaví v priebehu jedného dňa. Pacientov je
potrebné poučiť, aby pokračovali v užívaní Montelukastu Mylan 4 mg aj v
prípade, že ich astma je pod kontrolou, ako aj v obdobiach zhoršenia astmy.

U pacientov s renálnou insuficienciou alebo miernym až stredne ťažkým
hepatálnym poškodením nie je potrebná úprava dávkovania. Nie sú k
dispozícii údaje o pacientoch s ťažkým hepatálnym poškodením. Dávkovanie je
rovnaké pre pacientov mužského aj ženského pohlavia.

/Montelukast Mylan 4 mg ako alternatívna možnosť liečby k nízkym dávkam/
/inhalačných kortikosteroidov pri miernej perzistujúcej astme:/
Montelukast Mylan 4 mg sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne
ťažkou perzistujúcou astmou. Použitie montelukastu ako alternatívnej
liečebnej možnosti k nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov pre deti s
miernou perzistujúcou astmou sa má zvážiť len u tých pacientov, ktorí
nemali v nedávnej minulosti závažný astmatický záchvat, ktorý si vyžadoval
použitie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa dokázalo, že nie sú
schopní používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.1). Mierna
perzistujúca astma je definovaná ako astmatické symptómy vyskytujúce sa
viac ako jedenkrát týždenne, ale menej ako jedenkrát za deň, nočné symptómy
viac ako dvakrát za mesiac, ale menej ako jedenkrát týždenne, s normálnou
pľúcnou funkciou medzi epizódami. Ak pri ďalšom vyšetrení nie je dosiahnutá
dostatočná kontrola astmy (zvyčajne v priebehu jedného mesiaca), má sa
prehodnotiť potreba prídavnej alebo odlišnej protizápalovej liečby na
základe postupného systému terapie astmy. U pacientov sa má kontrola astmy
pravidelne vyhodnocovať.

/Montelukast Mylan 4 mg ako profylaxia astmy u pacientov vo veku 2 až 5/
/rokov, u ktorých je prevládajúcou zložkou námahou indukovaná/
/bronchokonstrikcia:/
U pacientov vo veku 2 až 5 rokov môže byť prevládajúcou manifestáciou
perzistentnej astmy námahou indukovaná bronchokonstrikcia, ktorá si
vyžaduje liečbu inhalačnými kortikosteroidmi. Po 2 až 4 týždňoch liečby
montelukastom je treba pacientov zhodnotiť. Ak nie je dosiahnutá dostatočná
odpoveď, má sa zvážiť prídavná alebo odlišná liečba.

/Terapia Montelukastom Mylan 4 mg vo vzťahu k inej liečbe astmy./
Keď je liečba Montelukastom Mylan 4 mg použitá ako prídavná terapia k
inhalačným kortikosteroidom, Montelukast Mylan 4 mg nemá náhle nahradiť
inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.4).

10 mg tablety sú k dispozícii pre dospelých a dospievajúcich vo veku od 15
rokov.
5 mg žuvacie tablety sú k dispozícii pre pediatrických pacientov vo veku 6
až 14 rokov.
4 mg žuvacie tablety sú k dispozícii pre pediatrických pacientov vo veku 2
až 5 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientov treba poučiť, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na
liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe
pripravený svoj zvyčajný vhodný záchranný liek. V prípade akútneho záchvatu
sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný ?-agonista. Ak pacienti
potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich ?-agonistov ako zvyčajne,
majú sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast Mylan 4 mg nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne
kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych
kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami,
vrátane montelukastu, vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými
prejavmi vaskulitídy, ktoré sa zhodujú s Churgovým-Straussovej syndrómom –
ochorením, ktoré sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov.
Tieto prípady zvyčajne, ale nie vždy, súviseli so znížením dávkovania alebo
s vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Pravdepodobnosť, že
antagonisty leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho-
Strasussovej syndrómu, nemožno ani vylúčiť ani potvrdiť. Lekári majú
venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršeniu
pľúcnych príznakov, srdcovým komplikáciám a/alebo neuropatii u svojich
pacientov. Pacientov, u ktorých sa objavia tieto symptómy, je potrebné
znovu vyšetriť a prehodnotiť ich liečebný režim.

Montelukast Mylan 4 mg obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu. Pacienti s
fenylketonúriou majú vziať do úvahy, že každá žuvacia tableta obsahuje
fenylalanín v množstve ekvivalentnom 1,12 mg fenylalanínu v jednej dávke.

4.5 Liekové a iné interakcie

Montelukast Mylan 4 mg sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne
používanými na profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových
interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významné
účinky na farmakokinetiku týchto liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón,
perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín,
digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila
približne o 40 % u osôb, ktoré súčasne užívali fenobarbital. Keďže
montelukast je metabolizovaný prostredníctvom CYP 3A4, je potrebná
opatrnosť, predovšetkým u detí, keď sa montelukast podáva súčasne s
induktormi CYP 3A4, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

/In vitro/ štúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a
rosiglitazón (testovací substrát zastupujúci liečivá metabolizované hlavne
CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in vivo/. Preto sa
nepredpokladá, že by montelukast významne menil metabolizmus liečiv, ktoré
sú metabolizované týmto enzýmom (napr. paklitaxel, rosiglitazón a
repaglinid).

4.6 Gravidita a laktácia

/Používanie počas gravidity/
Štúdie na zvieratách nenaznačujú škodlivé účinky na graviditu alebo
emryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidity nepoukazujú na príčinnú
súvislosť medzi montelukastom a malformáciami (t.j. defektmi končatín),
ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po uvedení
lieku na trh.

Montelukast Mylan 4 mg sa môže používať v gravidite, len ak sa to považuje
za jednoznačne nevyhnutné.

/Používanie počas laktácie/
Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka u
ľudí.

Montelukast Mylan 4 mg môžu dojčiace matky užívať, len ak sa to považuje za
jednoznačne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepredpokladá sa, že Montelukast Mylan 4 mg bude ovplyvňovať schopnosť
pacienta viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých
prípadoch, však hlásili jednotlivci ospanlivosť alebo závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:

. 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých astmatických
pacientov, vo veku 15 rokov a starších.
. 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku
6 až 14 rokov a
. 4 mg žuvacie tablety u 851 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov

Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako
časté (? 1/100 až < 1/10) u pacientov liečených montelukastom a s výskytom
väčším ako u pacientov užívajúcich placebo:


|Trieda orgánových |Dospelí pacienti |Pediatrickí |Pediatrickí |
|systémov |a adolescenti |pacienti vo veku |pacienti vo veku |
| |vo veku 15 rokov |6 až 14 rokov |2 až 5 rokov |
| |a starší |(jedna 8-týždňová|(jedna |
| |(dve 12-týždňové |štúdia; n=201) |12-týždňová |
| |štúdie; n=795) |(dve 56-týždňové |štúdia; n=461) |
| | |štúdie; n=615) |(jedna |
| | | |48-týždňová |
| | | |štúdia; n=278) |
|Poruchy nervového |bolesť hlavy |bolesť hlavy | |
|systému | | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |bolesť brucha |
|gastrointestinálneho | | | |
|traktu | | | |
|Celkové poruchy | | |smäd |
|a reakcie v mieste | | | |
|podania | | | |


Pri pokračujúcej liečbe v klinických skúškach s obmedzeným počtom pacientov
trvajúcich do 2 rokov u dospelých a do 6 mesiacov u pediatrických pacientov
vo veku 6 až 14 rokov sa bezpečnostný profil nezmenil.

Súhrnne bolo montelukastom liečených 502 pediatrických pacientov vo veku 2
až 5 rokov minimálne po dobu 3 mesiacov, 338 po dobu 6 mesiacov alebo
dlhšie a 534 pacientov po dobu 12 mesiacov alebo dlhšie. Pri predĺženej
liečbe sa u týchto pacientov rovnako bezpečnostný profil nezmenil.

Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Infekcie a nákazy: infekcie horných dýchacích ciest

Poruchy krvi a lymfatického systému: zvýšený sklon ku krvácaniu

Poruchy imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie,
hepatálna eozinofilná infiltrácia

Psychické poruchy: nezvyčajné sny vrátane nočných môr, halucinácie,
nespavosť, námesačnosť, podráždenosť, úzkosť, nepokoj, rozrušenie vrátane
agresívneho alebo nepriateľského správania, tras, depresia, samovražedné
myšlienky a správanie (suicidalita) vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému: závrat, ospalosť, parestézia/hypestézia, záchvat

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: palpitácie

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: epistaxa

Poruchy gastrointestinálneho traktu: hnačka, sucho v ústach, dyspepsia,
nauzea, vracanie

Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT,
AST), hepatitída (vrátane cholestatického, hepatocelulárneho a zmiešaného
poškodenia pečene)

Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém, modriny, urtikária, pruritus,
vyrážka, nodózny erytém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: artralgia,
myalgia vrátane svalových kŕčov

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia/únava, celková
nevoľnosť, edém, pyrexia

U astmatických pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi
zriedkavo prípady Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné žiadne špecifické
informácie. V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný
pacientom v dávkach až do 200 mg/deň po dobu 22 týždňov a krátkodobých
štúdiách až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky významných
nežiaducich účinkov.

Po uvedení na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli zaznamenané
hlásenia o akútnom predávkovaní. Zahŕňajú hlásenia u dospelých a detí s
dávkou až 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa). Pozorované
klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s profilom bezpečnosti
u dospelých a pediatrických pacientov. U väčšiny hlásení o predávkovaní
neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce
nežiaduce účinky boli zhodné s profilom bezpečnosti montelukastu a zahŕňali
bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú
hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty leukotriénových receptorov

ATC kód: R03D C03

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy
uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl-leukotriénové
(CysLT) receptory, ktoré sa nachádzajú v dýchacích cestách človeka
a spôsobujú aktiváciu dýchacích ciest vrátane bronchokonstrikcie, sekrécie
hlienu, cievnej permeability, a mobilizáciu eozinofilov.

Montelukast je perorálne aktívna látka, ktorá sa viaže s vysokou afinitou a
selektivitou na CysLT1 receptor. V klinických štúdiách montelukast inhibuje
bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4 pri dávkach už od 5 mg.
Bronchodilatácia bola pozorovaná v priebehu 2 hodín po perorálnom podaní.
Bronchodilatačný účinok spôsobený ?-agonistom bol aditívny k účinku
montelukastu. Liečba montelukastom inhibuje včasnú aj neskorú fázu
bronchokonstrikcie, vyvolanej pôsobením antigénu. Montelukast, v porovnaní
s placebom, znížil výskyt eozinofilov v periférnej krvi u dospelých
a pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom
významne znížila počet eozinofilov v dýchacích cestách (meraných v spúte).
U dospelých a pediatrických pacientov vo veku 2 až 14 rokov montelukast v
porovnaní s placebom znížil počet eozinofilov v periférnej krvi a zároveň
zlepšil klinickú kontrolu astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg, v
porovnaní s placebom, významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4% vs.
2,7% v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej
výdychovej rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena 24,5 l/min
vs. 3,3 l/min v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie
celkového použitia ?-agonistu (zmena -26,1% vs. -4,6% v porovnaní s
východiskovým stavom). Zlepšenie pacientmi hláseného skóre denných a
nočných astmatických príznakov bolo signifikantne väčšie ako pri placebe.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť
klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena v
porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne s
montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43% vs. 1,04%; použitie ?-
agonistu: -8,70% vs. 2,64%). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom
(podanie 200 µg 2-krát denne so spacerom (dávkovačom)) sa po montelukaste
zistila rýchlejšia počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-
týždňovej štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný účinok
(percentuálna zmena v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs.
beklometazón, pre FEV1: 7,49% vs. 13,3% v uvedenom poradí; použitie ?-
agonistu: -28,28% vs. -43,89%). U vysokého percenta pacientov liečených
montelukastom, v porovnaní s beklometazónom, sa však dosiahla podobná
klinická odpoveď (napr. 50% pacientov liečených beklometazónom dosiahlo
zlepšenie FEV1 v priemere 11% alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom
pričom pri liečbe montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42%
pacientov).

V 12-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii u pediatrických pacientov vo
veku 2 až 5 rokov zlepšil montelukast 4 mg jedenkrát denne v porovnaní s
placebom ukazovatele kontroly astmy bez ohľadu na súbežnú terapiu
kontrolórom (kortikosteroidy na inhaláciu/rozprašovanie alebo
dinátriumkromoglykát na inhaláciu/rozprašovanie). Šesťdesiat percent
pacientov neužívalo inú terapiu kontrolórmi. Montelukast v porovnaní s
placebom zlepšil denné príznaky (zahŕňajúce kašeľ, sipot, ťažkosti
s dýchaním a obmedzenie aktivity) a nočné príznaky. Montelukast v porovnaní
s placebom znížil tiež užívanie ?-agonistov „podľa potreby“ a záchrannú
terapiu kortikosteroidmi pri zhoršení astmy. Pacienti užívajúci montelukast
boli viac dní bez astmy ako pacienti, ktorí užívali placebo. Terapeutický
účinok sa dosiahol po prvej dávke.

V 12-mesačnej placebom kontrolovanej štúdii u pediatrických pacientov vo
veku 2 až 5 rokov s miernou astmou a epizodickými exacerbáciami montelukast
v dávke 4 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom signifikantne (p?0,001)
znížil ročnú mieru epizód exacerbácie astmy (exacerbation episodes, EE)
(1,60 EE oproti 2,34 EE), [EE definované ako ?3 po sebe idúce dni s dennými
príznakmi vyžadujúcimi použitie ?-agonistu alebo kortikosteroidov
(perorálne alebo inhalačné) alebo hospitalizáciu z dôvodu astmy].
Percentuálne zníženie ročnej miery EE bolo 31,9 %, s 95 % IS 16,9; 44,1.

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov
montelukast v dávke 5 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom
signifikantne zlepšil respiračnú funkciu (zmena FEV1 oproti východiskovej
hodnote 8,71 % vs. 4,16 %; zmena dopoludňajšieho PEFR oproti východiskovej
hodnote 27,9 l/min vs. 17,8 l/min) a znížil použitie ? agonistu „podľa
potreby“ (zmena oproti východiskovej hodnote -11,7 % vs. +8,2 %).

V 12-mesačnej štúdii porovnávajúcej účinnosť montelukastu s inhalačným
flutikazónom na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14
rokov s miernou perzistujúcou astmou nebol montelukast menej účinný v
porovnaní s flutikazónom pri zvyšovaní percenta dní bez záchrannej
astmatickej terapie (rescue-free days, RFD), čo bol primárny cieľový
ukazovateľ. Počas 12-mesačnej doby liečby sa priemerné percento astma RFD
zvýšilo zo 61,6 na 84,0 v skupine s montelukastom a zo 60,9 na 86,7 v
skupine s flutikazónom. Medziskupinový rozdiel priemeru najmenších štvorcov
zvýšenia percenta astma RFD bol štatisticky významný (-2,8 s 95% IS –4,7;
-0,9), ale v rámci limitu, ktorý bol vopred definovaný ako klinicky nie
menej účinný.

Montelukast aj flutikazón tiež zlepšili kontrolu astmy podľa sekundárnych
premenných hodnotených počas 12-mesačnej doby trvania liečby:

FEV1 sa zvýšil z 1,83 l na 2,09 l v skupine s montelukastom a z 1,85 l na
2,14 l v skupine s flutikazónom. Medziskupinový rozdiel priemeru najmenších
štvorcov zvýšenia FEV1 bol –0,02 l s 95 % IS –0,06; 0,02. Priemerný nárast
oproti východiskovej hodnote v % predikovaného FEV1 bol 0,6 % v liečebnej
skupine s montelukastom a 2,7 % v liečebnej skupine s flutikazónom. Rozdiel
priemeru najmenších štvorcov zmeny oproti východiskovej hodnote v %
predikovaného FEV1 bol signifikantný: -2,2 % s 95 % IS –3,6; -0,7.

Percento dní s použitím ?-agonistu kleslo z 38,0 na 15,4 v skupine s
montelukastom a z 38,5 na 12,8 v skupine s flutikazónom. Medziskupinový
rozdiel priemeru najmenších štvorcov v percente dní s použitím ?-agonistu
bol signifikantný: 2,7 s 95 % IS 0,9; 4,5.
Percento pacientov s astmatickým záchvatom (astmatický záchvat definovaný
ako obdobie zhoršenia astmy, ktoré si vyžiadalo liečbu perorálnymi
steroidmi, neplánovanú návštevu ambulancie lekára, pohotovosti alebo
hospitalizáciu) bolo 32,2 v skupine s montelukastom a 25,6 v skupine
s flutikazónom; miera pravdepodobnosti (95 % IS) bola významná: rovná 1,38
(1,04; 1,84).
Percento pacientov, ktorí použili systémové (hlavne perorálne)
kortikosteroidy počas trvania štúdie, bolo 17,8 % v skupine s montelukastom
a 10,5 % v skupine s flutikazónom. Medziskupinový rozdiel priemerov
najmenších štvorcov bol signifikantný: 7,3 % s 95 % IS 2,9; 11,7.

V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie
bronchokonstrikcie vyvolanej námahou (exercise-induced bronchoconstriction,
EIB) (maximálny pokles FEV1 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo;
čas obnovenia FEV1 na hodnotu pred námahou ±5% 44,22 min vs. 60,64 min).
Tento účinok bol počas 12-týždňového trvania štúdie konzistentný. Zníženie
EIB bolo preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo
veku 6 až 14 rokov (maximálny pokles FEV1 18,27% vs. 26,11%; čas obnovenia
FEV1 na hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách
bol tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním
jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí
dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy liečba
montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom
(zmena FEV1 8,55% vs -1,74% v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie
celkového použitia ?-agonistu -27,78% vs. 2,09% v porovnaní s východiskovým
stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia./ Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní
10 mg filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna
plazmatická koncentrácia (Cmax) dosiahne za tri hodiny (Tmax). Priemerná
perorálna biologická dostupnosť je 64 %. Obvyklá potrava neovplyvňuje
perorálnu biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala
v klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalená tableta podávala bez
ohľadu na dobu príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za 2
hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardné
jedlo ju zníži na 63 %.

Po podaní 4 mg žuvacej tablety pediatrickým pacientom vo veku 2 až 5 rokov
nalačno sa Cmax dosiahne 2 hodiny po podaní. Priemerná Cmax je o 66 %
vyššia, zatiaľ čo priemerná Cmin je nižšia ako u dospelých užívajúcich
10 mg tabletu.

/Distribúcia./ Viac ako 99 % montelukastu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 – 11
litrov. Štúdie u potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú
na minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ostatných
tkanivách 24 hodín po podaní minimálne.

/Biotransformácia./ Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s
terapeutickými dávkami u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie
metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa podieľajú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450
3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému
účinku montelukastu je minimálny.

/Eliminácia./ Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých
priemerne 45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného
montelukastu sa 86 % rádioaktivity vylúčilo v priebehu 5 dní v stolici a <
0,2 % v moči. Spolu s odhadom perorálnej biologickej dostupnosti
montelukastu to poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa
vylučujú takmer výlučne žlčou.

/Charakteristika u pacientov./ U starších pacientov ani u pacientov s miernou
až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava
dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u pacientov s poruchou funkcie
obličiek. Pretože montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou,
nepredpokladá sa, že by u pacientov s poruchou funkcie obličiek bola
potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou
(Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike
montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu.
Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali malé prechodné sérové
biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi
toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy,
riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili pri
dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili
pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinických dávkach). V štúdiách na zvieratách, pri
systémovej expozícii presahujúcej klinickú systémovú expozíciu viac ako 24-
násobne, montelukast neovplyvnil fertilitu alebo reprodukčný výkon. Mierne
zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa pozorovalo v štúdii samičej fertility
u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (> 69-násobok klinickej systémovej
expozície). V štúdiách na králikoch sa pri systémovej expozícii > 24-
násobok klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke
pozorovala vyššia incidencia neúplnej osifikácie v porovnaní so súbežnými
kontrolnými zvieratami. U potkanov sa nepozorovali žiadne abnormality.
Ukázalo sa, že montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do
materského mlieka zvierat.

Pri testovaní maximálnej dávky po jednorazovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5000 mg/kg u myší a potkanov (15 000
mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu uhynutiu. Táto
dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej dávky u dospelých
ľudí (vychádzajúcej z 50 kg telesnej hmotnosti dospelého pacienta).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch /in vitro/ a /in/
/vivo/ a ani tumorogénny účinok.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Granulovaný manitol
Mikrokryštalická celulóza
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát
Nátriumlaurylsulfát
Oxid kremičitý, koloidný
Aspartám (E 951)
Čerešňová príchuť 501027 AP 0551 (obsahuje kukuričný maltodextrín,
benzylalkohol E 1519, trietylcitrát E 1505)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25°C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu
pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/Al blistre v baleniach po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 112
alebo 200 tabliet.

Biele HDPE fľaše s bielym nepriehľadným PP uzáverom obsahujúcim absorpčnú
bavlnu a nádobu s vysušovadlom v baleniach po 28, 56, 100, 112, 200 a 500
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0181/11-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU