Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.3 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCIÍ LIEKU, EV.Č. 2009/08448

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Profast 10 mg/ml


injekčná alebo infúzna emulzia

Propofol


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako Vám podajú Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Profast 10 mg/ml na čo sa používa
2. Skôr ako Vám podajú Profast 10 mg/ml
3. Ako Vám podajú Profast 10 mg/ml
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Profast 10 mg/ml
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE PROFAST 10 MG/ML A NA ČO SA POUžÍVA

Profast 10 mg/ml patrí do skupiny liekov nazývaných celkové anestetiká.
Celkové anestetiká sa používajú na vyvolanie bezvedomia (spánku) počas
vykonávania chirurgickej operácie alebo ďalších zákrokov. Môžu byť použité
aj na Vašu sedáciu (budete ospalý ale nezaspíte úplne).

Profast 10 mg/ml sa používa:
- na navodenie a udržiavanie celkovej anestézie (celkového znecitlivenia)
u dospelých a detí > 1 mesiac,
- na sedáciu pacientov vo veku > 16 rokov, umelo ventilovaných na
jednotke intenzívnej starostlivosti.
- na sedáciu dospelých a detí > 1 mesiac, počas diagnostických
a chirurgických zákrokov, samostatne alebo v kombinácii s miestnou
alebo regionálnou (zasahujúcou väčšiu časť tela, napr. končatinu)
anestéziou


2. SKÔR AKO VÁM PODAJÚ PROFAST 10 MG/ML

Nepoužívajte Profast 10 mg/ml:
- u pacientov alergických (precitlivených) na propofol alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- u pacientov alergických (precitlivených) na sóju alebo arašidy
- u 16-ročných pacientov alebo mladších na jednotke intenzívnej
starostlivosti

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Profastu 10 mg/ml
Profast 10 mg/ml Vám nesmie byť podaný alebo len s veľkou opatrnosťou
a starostlivým sledovaním ak:
- máte pokročilé zlyhávanie srdca
- máte iné závažné ochorenie srdca
- podstupujete elektrokonvulzívnou liečbu (ECT, liečba psychiatrických
problémov)

Profast 10 mg/ml sa neodporúča používať u novorodencov.

Zvláštna pozornosť má byť venovaná podávaniu Profastu 10 mg/ml deťom
mladším ako 3 roky. Dostupné dôkazy však nenaznačujú, že je to menej
bezpečné ako podávanie starším deťom. Bezpečnosť propofolu na sedáciu
u detí a 16-ročných dospievajúcich a mladších na jednotke intenzívnej
starostlivosti nebola dokázaná.

Vo všeobecnosti Profast 10 mg/ml sa má starším alebo oslabeným pacientom
podávať s opatrnosťou.

Skôr ako Vám podajú Profast 10 mg/ml, povedzte svojmu anestéziológovi alebo
lekárovi ak máte:
- ochorenie srdca
- ochorenie pľúc
- ochorenie obličiek
- ochorenie pečene
- záchvaty (epilepsiu)
- zvýšený tlak vo vnútri lebky (zvýšený intrakraniálny tlak). Spolu
s nízkym krvným tlakom sa množstvo krvi v mozgu môže znížiť.
- zmenené hladiny tuku v krvi. Ak dostávate celkovú parenterálnu výživu
(kŕmenie cez žilu), hladiny tuku vo Vašej krvi musia byť sledované.

Ak trpíte niektorým z nasledovných stavov, tieto musia byť liečené pred tým
ako Vám podajú Profast 10 mg/ml:
- zlyhanie srdca
- keď je nedostatočné prekrvenie tkanív (obehové zlyhanie)
- závažné problémy s dýchaním (zlyhanie respirácie)
- odvodňovanie (zníženie celkového množstva krvi)
- záchvaty (epilepsia)

Profast 10 mg/ml môže zvýšiť riziko
- epileptických záchvatov
- nervových reflexov, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (vagotónia,
bradykardia)
- zmeny prítoku krvi do orgánov tela (hemodynamické účinky na
srdcovocievny systém), ak máte nadváhu a dostávate vysoké dávky
Profastu 10 mg/ml.


Počas sedácie Profastom 10 mg/ml sa môžu vyskytnúť mimovoľné pohyby. Lekári
budú brať do úvahy, do akej miery tieto môžu ovplyvniť chirurgické zákroky
vykonávané počas sedácie a urobia nevyhnutné predbežné opatrenia.

Veľmi zriedkavo sa po anestézii môže vyskytnúť obdobie bezvedomia spojené
so stuhnutosťou svalov. To vyžaduje pozorovanie zdravotníckym personálom,
ale žiadnu ďalšiu liečbu. Spontánne tento stav ustúpi.

Injekcia Profastu 10 mg/ml môže byť bolestivá. Je možné použiť lokálne
anestetikum (liek na miestne znecitlivenie) na zmiernenie tejto bolesti,
ale to môže mať vlastné vedľajšie účinky.

Nebude Vám dovolené opustiť nemocnicu, dokým sa úplne neprebudíte.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Toto zahŕňa lieky, bylinné lieky,
zdravú výživu alebo výživové doplnky, ktoré ste si kúpili sami.

Musíte byť obzvlášť opatrný, ak tiež užívate niektoré z nasledujúcich
liekov:
- lieky na prípravu pacienta pred anestéziou (Váš anestéziológ ich bude
poznať)
- anestetiká
- analgetiká (lieky proti bolesti)
- lieky ktoré uvoľňujú svalstvo, napr. suxametónium
- benzodiazepíny (lieky proti úzkosti), napr. válium
- parasympatolytiká (lieky ktoré ovplyvňujú účinky parasympatického
nervového systému, ktorý kontroluje sťahy hladkých svalov, reguluje
srdcový sval, alebo stimuluje alebo brzdí vylučovanie žliaz.)
- lieky ktoré ovplyvňujú mnohé vnútorné funkcie tela ako je srdcová
frekvencia, napr. atropín
- silné lieky proti bolesti, napr. fentanyl
- alkohol
- neostigmín (liečba svalovej slabosti)
- cyklosporín (používaný na prevenciu odvrhnutia transplantovaného
orgánu)

Užívanie Profastu 10 mg/ml s jedlom a nápojmi
Alkohol a propofol si navzájom zosilňujú sedatívne účinky. Preto by ste
nemali piť alkohol tesne pred a hneď po tom, ako Vám bol podaný propofol
a až do úplného zotavenia.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Profast 10 mg/ml sa nemá podávať tehotným ženám, ak to nie je nevyhnutné.
Ak svoje dieťa dojčíte mali by ste pozastaviť dojčenie na 24 hodín
a znehodnotiť materské mlieko po tom, ako Vám podali Profast 10 mg/ml.
Propofol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Po tom, ako Vám bol podaný Profast 10 mg/ml, nesmiete šoférovať,
obsluhovať stroje, alebo pracovať v nebezpečných podmienkach. Nemali by ste
ísť domov sami ani piť alkohol, ak nie ste úplne zotavený.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Profastu 10 mg/ml
Profast 10 mg/ml obsahuje olej zo sójových bôbov. Nepoužívajte tento liek,
ak ste alergický na arašidy alebo sóju.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v 20 ml, to je v
podstate „bez sodíka“.


3. AKO VÁM PODAJÚ PROFAST 10 MG/ML


Dávkovanie

Profast 10 mg/ml Vám podá anestéziológ alebo lekár na jednotke intenzívnej
starostlivosti.
Množstvo Profastu 10 mg/ml, ktoré potrebujete, závisí od Vášho veku,
telesnej hmotnosti, fyzickej zdatnosti a od potrebného stupňa ospalosti
alebo spánku. Lekár Vám, na základe starostlivého pozorovania Vašich
prejavov a vitálnych príznakov (pulz, tlak krvi, dýchanie atď.), podá
správnu dávku na začatie a udržanie anestézie alebo na dosiahnutie
požadovaného stupňa sedácie. Toto môže byť ovplyvnené aj inými liekmi ktoré
užívate. Väčšina ľudí potrebuje 1,5 - 2,5 mg na kg telesnej hmotnosti na
vyvolanie ospalosti alebo na upadnutie do spánku, a následne 4 až 12 mg/kg
(telesnej hmotnosti)/hodinu po tom. Na sedáciu obvykle postačujú dávky od
0,3 do 4,0 mg propofolu na kg telesnej hmotnosti.

Dospelí
Pri sedácii počas diagnostických a chirurgických zákrokov u dospelých je
u väčšiny pacientov na sedáciu potrebných 0,5 – 1 mg propofolu na kg
telesnej hmotnosti podávaných počas 1 až 5 minút. Sedáciu možno udržiavať
vytitrovaním Profastu 10 mg/ml až do dosiahnutia požadovaného stupňa
sedácie. Väčšina pacientov potrebuje 1,5 – 4,5 mg propofolu/kg telesnej
hmotnosti za hodinu.

Infúziu možno doplniť bolusovými injekciami 10 - 20 mg propofolu (1 - 2 ml
Profastu 10 mg/ml), keď je potrebné rýchlo dosiahnuť hlbšiu sedáciu.

Profast 10 mg/ml sa podáva formou injekcie do žily, zvyčajne na chrbte
(vonkajšej strane) ruky alebo na predlaktí. Váš anestéziológ môže použiť
ihlu alebo kanylu (tenkú plastovú hadičku). Pri dlhotrvajúcich operáciách
alebo pri použití na jednotke intenzívnej starostlivosti sa injekcia môže
podať pomocou elektrickej pumpy.

Starší a oslabení pacienti môžu potrebovať nižšie dávky.

Deti
Deti zvyčajne potrebujú nepatrne vyššie dávky. Dávka by mala byť upravená
podľa veku a/alebo telesnej hmotnosti.

Pri použití na sedáciu sa Profast 10 mg/ml nesmie podávať dlhšie ako 7 dní.

Ak dostanete viac Profastu 10 mg/ml, ako máte
Je nepravdepodobné že sa to stane, pretože dávka, ktorú dostanete, je
veľmi starostlivo kontrolovaná.

Ak Vám náhodne podajú viac propofolu, toto môže viesť k útlmu funkcie
srdca, cirkulácie a dýchania. V takom prípade Vám Váš lekár bezodkladne
poskytne potrebnú liečbu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Profast 10 mg/ml môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Tieto účinky závisia od podanej dávky propofolu ale aj od typu premedikácie
a iných súbežne užívaných liekov.

Veľmi časté (postihujú viac ako 1 používateľa z 10)
. miestna bolesť počas podávania injekcie

Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)
. nízky krvný tlak (hypotenzia)
. plytké dýchanie (útlm dýchania)
. spontánne pohyby
. pomalý tlkot srdca (bradykardia)
. rýchly tlkot srdca (tachykardia)
. návaly tepla
. prechodné apnoe (zastavenie dýchania)
. kašeľ po anestézii
. čkanie (singultus)
. hyperventilácia (zvýšená dýchacia činnosť)
. hypertriglyceridémia (vysoký obsah cholesterolu alebo triglyceridov
v krvi)

Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1000)
. závažne znížený krvný tlak (hypotenzia)
. kašeľ počas anestézie

Zriedkavé (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000)
. anafylaxia (závažná alergická reakcia)
. eufória (pocit šťastia) a sexuálne vzrušenie počas prebúdzania
z anestézie
. bolesť hlavy
. vertigo (závraty s pocitom točenia)
. triaška a pocity chladu počas prebúdzania z anestézie
. epileptiformné pohyby (pripomínajúce epilepsiu)
. nepravidelný tlkot srdca (arytmia) počas prebúdzania z anestézie
. kašeľ počas prebúdzania z anestézie
. zmena zafarbenia moču
. pooperačná horúčka
. krvné zrazeniny (trombóza) a zápal krvných ciev (flebitída)
. začervenanie kože (erytém)
. nízky krvný tlak (hypotenzia)
. bronchospazmus (stav, ktorý spôsobuje sťaženie dýchania)
. napínanie na vracanie alebo vracanie

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 používateľa z 10 000)
. oneskorené epileptiformné záchvaty (príznaky podobné epilepsii po
prebudení z anestézie)
. tekutina v pľúcach (opuch pľúc)
. zápal podžalúdkovej žľazy (pankreatitída)
. závažné tkanivové reakcie po náhodnom podaní injekcie do tkanív
. rabdomyolýza (rozpad svalových vlákien)
. metabolická acidóza (prekyslenie krvi)
. vysoká hladina draslíka v krvi (hyperkaliémia)
. zlyhanie srdca
. pooperačné bezvedomie

Keď sa Profast 10 mg/ml podáva spolu s lidokaínom (lokálne anestetikum
používané na zníženie bolestivosti v mieste podania injekcie), môžu sa
zriedkavo vyskytnúť tieto vedľajšie účinky:
- závrat
- vracanie
- ospalosť
- záchvaty
- spomalenie frekvencie srdca (bradykardia)
- nepravidelný tlkot srdca (srdcové arytmie)
- šok

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť PROFAST 10 MG/ML

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Profast 10 mg/ml po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
liekovke a na vonkajšom obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25° C.
Neuchovávajte v mrazničke.

Po otvorení sa musí liek použiť okamžite.

Nariedenie s 5 % (50 mg/ml) injekčným roztokom glukózy, 0,9 % (9 mg/ml)
injekčným roztokom chloridu sodného, alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčným
roztokom chloridu sodného a 4 % (40 mg/ml) injekčným roztokom glukózy a 1 %
(10 mg/ml), injekčným roztokom lidokaínu bez konzervačných látok. Zmes sa
má pripraviť asepticky (pri zachovaní kontrolovaných a validovaných
podmienok), bezprostredne pred podaním a musí sa podať do 12 hodín po
príprave. (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania časť Infúzia
nariedeného Profastu 10 mg/ml.

Obaly s emulziou sa majú pred použitím premiešať.
Emulzia sa nesmie použiť, ak sú po premiešaní viditeľné dve vrstvy.

Používajte len homogénne prípravky a nepoškodené obaly.

Len na jednorazové použitie. Po použití sa musí nespotrebovaná emulzia
zlikvidovať.

Váš anestéziológ alebo nemocničný lekárnik je zodpovedný za správne
uchovávanie, používanie a likvidáciu Profastu 10 mg/ml.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Profast 10 mg/ml obsahuje
Liečivo je propofol.

Každý ml injekčnej alebo infúznej emulzie obsahuje 10 mg propofolu.
Každá 20 ml injekčná liekovka obsahuje 200 mg propofolu.
Každá 50 ml injekčná liekovka obsahuje 500 mg propofolu.
Každá 100 ml injekčná liekovka obsahuje 1 000 mg propofolu.

Ďalšie zložky sú: čistený sójový olej, triglyceridy so stredne dlhým
reťazcom, glycerol, vaječný lecitín, nátriumoleát, hydroxid sodný (na
úpravu pH) a voda na injekciu.

Ako vyzerá Profast 10 mg/ml a obsah balenia
Biela emulzia typu olej vo vode.
Tento liek je dodávaný ako:
Injekčná alebo infúzna emulzia v bezfarebnej sklenenej injekčnej liekovke
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou.

Veľkosti balenia:
Bezfarebná sklenená injekčná liekovka (sklo typu II) s objemom 20 ml,
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou, balenia s 1, 5 a 10 liekovkami.
Bezfarebná sklenená injekčná liekovka (sklo typu II) s objemom 50 ml,
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou, balenia s 1 a 10 liekovkami.
Bezfarebná sklenená injekčná liekovka (sklo typu II) s objemom 100 ml,
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou, balenia s 1 a 10 liekovkami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
UAB Norameda
Didzioji Vandens 7-8, Klaipeda, Litva

Výrobcovia:
Peckforton Pharmaceuticals Limited
Crewe Hall, Golden Gate Lodge, Crewe, Cheshire, CW1 6UL, Spojené
kráľovstvo
Orifarm Generics A/S,
Energivej 15, 5260 Odense S, Dánsko
UAB Norameda,
Meistru 8a, 02189, Vilnius, Litva
SIDEFARMA- Sociedade Industrial de Expansăo Farmacęutica, S.A.
Rua da Guiné, n.ş 26 2689-514 Prior Velho, Portugalsko
Hand Prod sp. Z.o.o
ul. Stanislawa Leszczynskiego 40a, 02-496 Warszawa, Poľsko
AELSLIFE SAS
138, Rue Francis Garnier, 58000 Nevers, Francúzsko
Svizera Europe BV
Antennestraat 43, 1322 AH, Almere, Holandsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP)pod nasledovnými názvami:
|Členský štát|Vymyslený názov |
|Nemecko |Anesia 10mg/ml Emulsion zur Injektion/Infusion |
|(RMS) | |
|Rakúsko |Sefol |
|Belgicko |Profast 10mg/ml Emulsion for Injection/Infusion |
|Česká |Propofol Norameda10mg/ml |
|republika | |
|Dánsko |Profast |
|Estónsko |Propofol Norameda |
|Grécko |Spiva |
|Fínsko |Rapiva |
|Francúzsko |Spiva |
|Maďarsko |Spiva |
|Írsko |Propofol 10 mg/ml |
|Taliansko |Rapiva |
|Lotyšsko |Propofol Norameda 10 mg/ml emulsija |
| |injekcij?m/inf?zij?m |
|Litva |Propofol Norameda 10 mg/ml injekcinë/infuzinë |
| |emulsija |
|Luxembursko |Spiva |
|Holandsko |Rapiva |
|Nórsko |Spifol |
|Poľsko |Propofol Norameda |
|Portugalsko |Rapiva |
|Rumunsko |Profast 10mg/ml emulsie injectabila/perfuzabila |
|Švédsko |Spiva |
|Slovinsko |Rapiva 10mg/ml emulzija za injiciranje/infundiranje |
|Slovensko |Profast 10mg/ml |
|Spojené |Propofol 10 mg/ml Emulsion for injection/infusion |
|kráľovstvo | |


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 06/2011.
----------------------------------------------------------------------------
-----------------------------------------------
Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych
pracovníkov:

Profast 10 mg/ml musí podávať lekár, ktorý je vyškolený v anestézii alebo
v liečebnej starostlivosti o pacientov na jednotke intenzívnej
starostlivosti a to v nemocniciach alebo v adekvátne vybavených
zariadeniach ambulantnej starostlivosti.
Obehové a respiračné funkcie sa majú nepretržite monitorovať (napr. pomocou
EKG a pulzového oxymetra) a po celú dobu musia byť okamžite k dispozícii
pomôcky na zaistenie priechodnosti dýchacích ciest pacienta, prístroje na
umelú ventiláciu a ďalšie resuscitačné vybavenie.

Pri sedácii počas chirurgických alebo diagnostických výkonov nemá Profast
10 mg/ml podávať tá istá osoba, ktorá vykonáva chirurgický alebo
diagnostický výkon.

Pri podávaní Profastu 10mg/ml formou infúzie sa odporúča vždy kontrolovať
rýchlosť infúzie pomocou byriet, počítadla kvapiek, injekčnej pumpy alebo
volumetrickej infúznej pumpy.

Obaly s emulziou sa majú pred použitím premiešať. Emulzia sa nesmie použiť,
ak sú po premiešaní viditeľné dve vrstvy.

Používajte len homogénne prípravky a nepoškodené obaly.

Len na jednorazové použitie. Po použití sa musí nespotrebovaný obsah
zlikvidovať.

Pred použitím sa má gumová membrána liekovky vydezinfikovať alkoholom
v spreji alebo tampónom napusteným alkoholom. Po použití sa musia otvorené
liekovky zlikvidovať.

Profast 10 mg/ml je emulzia obsahujúca lipidy, ktorá neobsahuje konzervačné
látky a môže tak podporovať rast mikroorganizmov.

Emulzia sa musí asepticky natiahnuť do sterilnej injekčnej striekačky alebo
do súpravy na podávanie ihneď po napichnutí injekčnej liekovky. Musí sa
ihneď začať podávať.

Počas doby podávania infúzie sa musia zachovať aseptické podmienky, a to
tak pre Profast 10 mg/ml, ako aj pre infúznu súpravu. Súbežné podávanie
iných liekov alebo roztokov pridávaných k infúzii Profastu 10 mg/ml sa musí
vykonať blízko ku kanyle použitím Y-konektora alebo trojcestného filtra.

Profast 10 mg/ml sa môže použiť na infúziu nenariedený alebo nariedený.

Profast 10 mg/ml sa môže miešať len s nasledujúcimi liekmi: 5 % (50 mg/ml)
injekčný roztok glukózy, 0,9 % (9 mg/ml) injekčný roztok chloridu sodného,
alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčný roztok chloridu sodného a 4 % (40 mg/ml)
injekčný roztok glukózy a 1 % (10 mg/ml) injekčný roztok lidokaínu bez
konzervačných látok. Konečná koncentrácia propofolu nesmie byť nižšia ako
2 mg/ml).

Súbežné podávanie Profastu 10 mg/ml spolu s 5 % (50 mg/ml) injekčným
roztokom glukózy, 0,9 % (9 mg/ml) injekčným roztokom chloridu sodného,
alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčným roztokom chloridu sodného a 4 %
(40 mg/ml) injekčným roztokom glukózy je možné cez Y-konektor blízko miesta
podávania.

Profast 10 mg/ml sa nesmie podávať cez mikrobiologický filter.

Profast 10 mg/ml a akékoľvek infúzne zariadenie obsahujúce Profast 10 mg/ml
sú určené len na jedno podanie jednému pacientovi. Po použití sa má zvyšok
roztoku Profastu 10 mg/ml zlikvidovať.

Infúzia nenariedeného Profastu 10 mg/ml:

Keď sa Profast10 mg/ml podáva infúziou nenariedený, odporúča sa vždy
kontrolovať rýchlosť infúzie pomocou byriet, počítadla kvapiek, injekčnej
pumpy alebo volumetrickej infúznej pumpy.

Tak ako je to bežné pre tukové emulzie, tak aj pri podávaní infúzie
Profastu 10 mg/ml sa jedna infúzna súprava nesmie používať viac ako
12 hodín. Po 12 hodinách sa musí infúzna súprava alebo infúzna nádobka
s Profastom 10 mg/ml znehodnotiť alebo ,ak je to potrebné, vymeniť.

Infúzia nariedeného Profastu 10 mg/ml:

Keď sa Profast 10 mg/ml podáva infúziou nariedený, odporúča sa vždy
kontrolovať rýchlosť infúzie pomocou byriet, počítadiel kvapiek alebo
volumetrických infúznych púmp, aby sa zabránilo náhodnej nekontrolovanej
infúzii vysokých dávok nariedeného Profastu 10 mg/ml. Toto riziko je
potrebné vziať do úvahy pri rozhodovaní o maximálnom nariedení v byrete.

Maximálne nariedenie nesmie presiahnuť 1 diel Profastu 10 mg/ml so 4 dielmi
5 % (50 mg/ml) injekčného roztoku glukózy, 0,9 % (9 mg/ml) injekčného
roztoku chloridu sodného, alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčného roztoku
chloridu sodného a 4 % (40 mg/ml) injekčného roztoku glukózy (minimálna
koncentrácia je 2 mg propofolu/ml). Zmes sa má pripraviť asepticky (pri
zachovaní kontrolovaných a validovaných podmienok) bezprostredne pred
podaním a musí sa podať do 12 hodín po príprave.

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené
vyššie.

Na zmiernenie bolesti v mieste podania injekcie sa môže podať,
bezprostredne pred podaním Profastu 10 mg/ml, lidokaín formou injekcie,
alebo bezprostredne pred podaním sa môže Profast 10 mg/ml zmiešať
s lidokaínom bez konzervačných látok (20 dielov Profastu s 1 dielom 1%
injekčného roztoku lidokaínu) v kontrolovaných a validovaných aseptických
podmienkach. Zmes sa má podať do 12 hodín po príprave.

Svalové relaxanciá ako atrakurium alebo mivakurium sa môžu podať iba po
prepláchnutí infúznej súpravy použitej na podávanie Profastu 10 mg/ml.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCIÍ LIEKU, EV.Č. 2009/08448


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Profast 10 mg/ml
injekčná alebo infúzna emulzia


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý ml injekčnej alebo infúznej emulzie obsahuje 10 mg propofolu.
Každá 20 ml injekčná liekovka obsahuje 200 mg propofolu.
Každá 50 ml injekčná liekovka obsahuje 500 mg propofolu.
Každá 100 ml injekčná liekovka obsahuje 1 000 mg propofolu.

Pomocná látka:
Každý ml injekčnej alebo infúznej emulzie obsahuje: čistený sójový olej
50 mg, sodík 0,035 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčná alebo infúzna emulzia.

Biela emulzia typu olej vo vode.
Osmolalita: 250 až 390 mOsm/kg.

pH medzi 6,00 a 8,50


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Profast 10 mg/ml je krátkodobo pôsobiace, intravenózne, celkové anestetikum
- na navodenie a udržiavanie celkovej anestézie u dospelých a detí
> 1 mesiac,
- na sedáciu pri diagnostických a chirurgických výkonoch, samostatne
alebo v kombinácii s lokálnou alebo regionálnou anestéziou u dospelých
a detí > 1 mesiac,
- na sedáciu umelo ventilovaných pacientov vo veku > 16 rokov, na
jednotke intenzívnej starostlivosti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Profast 10 mg/ml musí podávať lekár, ktorý je vyškolený v anestézii alebo
v liečebnej starostlivosti o pacientov na jednotke intenzívnej
starostlivosti, a to v nemocniciach alebo v adekvátne vybavených
zariadeniach ambulantnej starostlivosti.
Obehové a respiračné funkcie sa majú nepretržite monitorovať (napr. pomocou
EKG a pulzového oxymetra) a po celú dobu musia byť okamžite k dispozícii
pomôcky na zaistenie priechodnosti dýchacích ciest pacienta, prístroje na
umelú ventiláciu a ďalšie resuscitačné vybavenie.
Pri sedácii počas chirurgických alebo diagnostických výkonov nemá Profast
10 mg/ml podávať tá istá osoba, ktorá vykonáva chirurgický alebo
diagnostický výkon.

Dávka Profastu 10 mg/ml sa má upraviť individuálne podľa odozvy pacienta
a použitej premedikácie.
Profast 10 mg/ml treba zvyčajne podávať v kombinácii s doplnkovými
analgetikami.

/Dávkovanie/

/Dospelí/

Celková anestézia u dospelých:

Navodenie anestézie:

Na navodenie anestézie sa má Profast 10 mg/ml vytitrovať (približne 20 -
40 mg propofolu každých 10 sekúnd) podľa odozvy pacienta, kým nejaví
klinické príznaky nástupu anestézie.

Väčšina dospelých pacientov mladších ako 55 rokov zvyčajne potrebuje
1,5 až 2,5 mg propofolu na kg telesnej hmotnosti.

U starších pacientov a u pacientov s rizikovým stupňom ASA (American
Society of Anesthesiologists) III a IV, najmä u tých s poruchou funkcie
srdca, budú zvyčajne potrebné nižšie dávky a celková dávka Profastu
10 mg/ml sa môže znížiť na minimálne 1 mg propofolu na kg telesnej
hmotnosti. Profast 10 mg/ml sa má podávať pomalšie (približne 2 ml (20 mg
propofolu) každých 10 sekúnd).

Udržiavanie anestézie:
Anestéziu možno udržiavať podávaním Profastu 10 mg/ml buď formou
kontinuálnej infúzie, alebo opakovanej bolusovej injekcie.

Na udržiavanie anestézie sa majú podávať bežné dávky 4 - 12 mg propofolu/kg
telesnej hmotnosti/hodina. Znížená udržiavacia dávka približne 4 mg
propofolu/kg telesnej hmotnosti môže byť postačujúca počas menej
stresujúcich chirurgických výkonov ako je minimálna invazívna chirurgia.

U starších pacientov, u celkovo oslabených pacientov, u pacientov
s poruchou funkcie srdca alebo u hypovolemických pacientov a pacientov
so stupňom ASA III a IV sa môže dávka ešte viac znížiť, v závislosti od
stavu pacienta a použitého spôsobu anestézie.

Na udržanie anestézie použitím opakovaných bolusových injekcií sa zvyšujú
dávky od 25 mg až do 50 mg propofolu (= 2,5 ml – 5 ml Profastu 10 mg/ml),
v závislosti od klinických potrieb.

Rýchle podanie bolusovej injekcie (jednorazové alebo opakované) sa nemá
používať u starších pacientov, nakoľko to môže viesť ku kardiopulmonálnej
depresii.

Sedácia u dospelých pacientov počas intenzívnej starostlivosti:

Pri použití na sedáciu umelo ventilovaných pacientov na jednotke
intenzívnej starostlivosti sa odporúča podávať Profast 10 mg/ml formou
kontinuálnej infúzie. Dávka sa má upraviť podľa požadovanej hĺbky sedácie.
Dostatočná sedácia sa zvyčajne dosiahne podaním dávky 0,3 až 4,0 mg
propofolu/kg telesnej hmotnosti/hodina. Rýchlosť infúzie vyššia ako 4,0 mg
propofolu/kg telesnej hmotnosti/hod sa neodporúča (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní).

Propofol sa nesmie používať na sedáciu na jednotke intenzívnej
starostlivosti u 16-ročných alebo mladších pacientov (pozri časť 4.3
Kontraindikácie).

Profast 10 mg/ml sa neodporúča podávať systémom TCI (Target Controlled
Infusion, t.j. programovaná infúzia s reguláciou cieľovej koncentrácie) pri
sedácii na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Sedácia pri diagnostických a chirurgických výkonoch u dospelých pacientov:

Na sedáciu počas chirurgických a diagnostických výkonov sa má dávka
a rýchlosť podávania upraviť podľa klinickej odpovede. Väčšina pacientov
potrebuje na navodenie sedácie 0,5 - 1 mg/kg telesnej hmotnosti podávaných
počas 1 až 5 minút. Sedáciu možno udržiavať vytitrovaním Profastu 10 mg/ml
až do dosiahnutia požadovaného stupňa sedácie. Väčšina pacientov potrebuje
1,5 – 4,5 mg propofolu/kg telesnej hmotnosti/hodina. Infúziu možno doplniť
bolusovými injekciami 10 - 20 mg (1 - 2 ml Profastu 10 mg/ml), keď je
potrebné rýchlo dosiahnuť hlbšiu sedáciu.

U pacientov starších ako 55 rokov a u pacientov so stupňom ASA III a IV
môžu byť potrebné nižšie dávky Profastu 10 mg/ml a zníženie rýchlosti
podávania.

/Deti a dospievajúci/

Celková anestézia u detí starších ako 1 mesiac:

Navodenie anestézie:
Na navodenie anestézie sa má Profast 10 mg/ml pomaly vytitrovať až do
klinických príznakov nástupu anestézie. Dávka sa musí upraviť podľa veku
a/alebo telesnej hmotnosti. Väčšina pacientov starších ako 8 rokov
potrebuje na navodenie anestézie približne 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti
Profastu 10 mg/ml. U mladších detí, najmä vo veku 1 mesiac až 3 roky, môžu
byť potrebné vyššie dávky (2,5 - 4 mg/kg telesnej hmotnosti).

Udržiavanie celkovej anestézie:
Na udržiavanie požadovanej hĺbky anestézie sa môže Profast 10 mg/ml podávať
buď formou kontinuálnej infúzie, alebo opakovanej bolusovej injekcie.
Požadovaná rýchlosť podávania sa mení v závislosti od pacienta, ale
rýchlosti v rozmedzí 9 – 15 mg/kg/hod. zvyčajne stačia na dosiahnutie
dostatočnej anestézie. U mladších detí, najmä vo veku 1 mesiac až 3 roky,
môžu byť potrebné vyššie dávky.

U pacientov so stupňom ASA III a IV sa odporúčajú nižšie dávky (pozri tiež
časť 4.4).

Profast 10 mg/ml je kontraindikovaný u 16-ročných alebo mladších detí pri
použití na sedáciu na jednotke intenzívnej starostlivosti (pozri časť 4.3
Kontraindikácie).

Sedácia pri diagnostických a chirurgických výkonoch u detí starších ako
1 mesiac:

Dávky a rýchlosti podávania sa majú upraviť podľa požadovanej hĺbky sedácie
a klinickej odpovede. Väčšina pediatrických pacientov potrebuje na
navodenie sedácie 1 - 2 mg Profastu 10 mg/ml na kg telesnej hmotnosti.
Sedáciu možno udržiavať vytitrovaním Profastu 10 mg/ml až do dosiahnutia
požadovaného stupňa sedácie. Väčšina pacientov potrebuje 1,5 – 9 mg
Profastu 10 mg/ml na kg telesnej hmotnosti/hod. Ak je potrebné rýchlo
dosiahnuť hlbšiu sedáciu, infúziu možno doplniť bolusovými injekciami až do
1 mg/kg telesnej hmotnosti.

U pacientov so stupňom ASA III a IV môžu byť potrebné nižšie dávky.

/Spôsob podania/

Na intravenózne použitie.

Profast 10 mg/ml sa môže použiť na infúziu nenariedený alebo nariedený.
Prosím, pozri časť 6.6 na riedenie a súbežné podanie lieku.

Pri podávaní Profastu 10mg/ml formou infúzie sa odporúča vždy kontrolovať
rýchlosť infúzie pomocou byriet, počítadla kvapiek, injekčnej pumpy alebo
volumetrickej infúznej pumpy.

Obaly s emulziou sa majú pred použitím premiešať. Emulzia sa nesmie použiť,
ak sú po premiešaní viditeľné dve vrstvy.

Používajte len homogénne prípravky a nepoškodené obaly.

Len na jednorazové použitie. Po použití sa musí nespotrebovaný obsah
zlikvidovať.

Pred použitím sa má gumová membrána liekovky vydezinfikovať alkoholom
v spreji alebo tampónom napusteným alkoholom. Po použití sa musia otvorené
liekovky zlikvidovať.

Profast 10 mg/ml je emulzia obsahujúca lipidy, ktorá neobsahuje konzervačné
látky a môže tak podporovať rast mikroorganizmov.

Emulzia sa musí asepticky natiahnuť do sterilnej injekčnej striekačky alebo
do súpravy na podávanie ihneď po napichnutí injekčnej liekovky. Musí sa
ihneď začať podávať.

Počas doby podávania infúzie sa musia zachovať aseptické podmienky, a to
tak pre Profast 10 mg/ml, ako aj pre infúznu súpravu. Súbežné podávanie
iných liekov alebo roztokov pridávaných k infúzii Profastu 10 mg/ml sa musí
vykonať blízko ku kanyle použitím Y-konektora alebo trojcestného filtra.

Profast 10 mg/ml sa nesmie podávať cez mikrobiologický filter.

Profast 10 mg/ml a akékoľvek infúzne zariadenie obsahujúce Profast 10 mg/ml
sú určené len na jedno podanie jednému pacientovi. Po použití sa má zvyšok
roztoku Profastu 10 mg/ml zlikvidovať.

Infúzia nenariedeného Profastu 10 mg/ml:

Keď sa Profast 10 mg/ml podáva infúziou nenariedený, odporúča sa vždy
kontrolovať rýchlosť infúzie pomocou byriet, počítadla kvapiek, injekčnej
pumpy alebo volumetrickej infúznej pumpy.

Tak ako je to bežné pre tukové emulzie, tak aj pri podávaní infúzie
Profastu 10 mg/ml sa jedna infúzna súprava nesmie používať viac ako
12 hodín. Po 12 hodinách sa musí infúzna súprava alebo infúzna nádobka
s Profastom 10 mg/ml znehodnotiť alebo ,ak je to potrebné, vymeniť.

Infúzia nariedeného Profastu 10 mg/ml:

Keď sa Profast 10 mg/ml podáva infúziou nariedený, odporúča sa vždy
kontrolovať rýchlosť infúzie pomocou byriet, počítadiel kvapiek alebo
volumetrických infúznych púmp, aby sa zabránilo náhodnej nekontrolovanej
infúzii vysokých dávok nariedeného Profastu 10 mg/ml. Toto riziko je
potrebné vziať do úvahy pri rozhodovaní o maximálnom nariedení v byrete.

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené
v časti 6.6.

Maximálne nariedenie nesmie presiahnuť 1 diel Profastu 10 mg/ml so 4 dielmi
5 % (50 mg/ml) injekčného roztoku glukózy, 0,9 % (9 mg/ml) injekčného
roztoku chloridu sodného, alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčného roztoku
chloridu sodného a 4 % (40 mg/ml) injekčného roztoku glukózy (minimálna
koncentrácia je 2 mg propofolu/ml). Zmes sa má pripraviť asepticky (pri
zachovaní kontrolovaných a validovaných podmienok), bezprostredne pred
podaním a musí sa podať do 12 hodín po príprave.

Na zmiernenie bolesti v mieste podania injekcie sa môže podať,
bezprostredne pred podaním Profastu 10 mg/ml, lidokaín formou injekcie,
alebo bezprostredne pred podaním sa môže Profast 10 mg/ml zmiešať
s lidokaínom bez konzervačných látok (20 dielov Profastu s 1 dielom 1%
(10 mg/ml) injekčného roztoku lidokaínu) v kontrolovaných a validovaných
aseptických podmienkach. Zmes sa má podať do 12 hodín po príprave.

Svalové relaxanciá ako atrakurium alebo mivakurium sa môžu podať iba po
prepláchnutí infúznej súpravy použitej na podávanie Profastu 10 mg/ml.

/Dĺžka podávania/

Dĺžka podávania nesmie presiahnuť 7 dní.

4.3 Kontraindikácie

Profast 10 mg/ml sa nesmie používať:
. u pacientov so známou precitlivenosťou na propofol alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok emulzie,
. u pacientov alergických na arašidy alebo sóju,
. u 16-ročných alebo mladších pacientov na sedáciu počas intenzívnej
starostlivosti.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientom s poruchou funkcie srdca, dýchacích ciest, obličiek alebo pečene,
alebo u starších pacientov, u oslabených pacientov, u pacientov
s hypovolémiou alebo u pacientov s epilepsiou alebo u pacientov s poruchami
vedomia sa má Profast 10 mg/ml podávať obozretne a so zníženou rýchlosťou
podávania (pozri časť 4.2). Klírens propofolu je závislý od prietoku krvi,
preto súbežné podávanie liekov, ktoré znižujú výkon srdca, znižuje aj
klírens propofolu.

Srdcová, obehová alebo pľúcna nedostatočnosť a hypovolémia sa majú
kompenzovať pred podaním Profastu 10 mg/ml.

Pred podaním anestézie pacientovi s epilepsiou sa má zistiť, či pacient
dostal antiepileptickú liečbu. Hoci rôzne štúdie preukázali účinnosť pri
liečbe status epilepticus, podanie propofolu pacientom s epilepsiou môže
zvýšiť riziko epileptického záchvatu.

Profast 10 mg/ml sa u pacientov s pokročilým zlyhávaním srdca alebo s iným
závažným myokardiálnym ochorením môže podávať len s mimoriadnou
obozretnosťou a intenzívnym sledovaním.

Riziko relatívnej vagotónie sa môže zvýšiť, pretože propofol nemá
vagolytický účinok. Toto bolo spájané s hláseniami bradykardie (občas
závažnej) a tiež asystolie. Je potrebné zvážiť intravenózne podanie
anticholínergika pred navodením alebo počas udržiavania sedácie, najmä
v situáciách, v ktorých sa očakáva zvýšenie tonusu vágu, alebo keď sa
Profast 10 mg/ml používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré pravdepodobne
spôsobujú bradykardiu.

Použitie s elektrokonvulzívnou liečbou sa neodporúča.

Tak ako pri iných sedatívach, pri použití propofolu na sedáciu počas
operácie sa môžu u pacienta vyskytnúť mimovoľné pohyby. Počas výkonov
vyžadujúcich si nehybnosť pacienta môžu byť tieto pohyby v mieste zákroku
nebezpečné.

Zvláštna starostlivosť má byť venovaná pacientom s poruchami metabolizmu
tukov a pri iných ochoreniach, pri ktorých emulzie lipidov sa musia
používať obozretne. Ak pacient dostáva parenterálnu výživu, je potrebné
zohľadniť množstvo lipidov obsiahnutých v Profaste 10 mg/ml: 1,0 ml
Profastu 10 mg/ml obsahuje 0,1 gramu tukov.

Na jednotke intenzívnej starostlivosti sa majú lipidy sledovať po 2 dňoch.

Kvôli vyšším dávkam u pacientov so závažnou nadváhou je potrebné zvážiť
riziko hemodynamických účinkov na kardiovaskulárny systém.

Zvláštna starostlivosť je potrebná u pacientov s vysokým vnútrolebečným
tlakom a nízkym priemerným arteriálnym tlakom, pretože existuje riziko
výrazného zníženia intracerebrálneho perfúzneho tlaku.

Na zmiernenie bolesti v mieste podania injekcie počas navodenia anestézie
s Profastom 10 mg/ml sa môže pred emulziou propofolu injekčne podať
lidokaín.

Roztok lidokaínu sa nesme použiť u pacientov s dedičnou akútnou porfýriou.

/Deti a dospievajúci/

Použitie Profastu 10 mg/ml sa neodporúča u novorodencov keďže táto
populácia nebola úplne preskúmaná. Farmakokinetické údaje (pozri časť 5.2)
ukazujú výrazne znížený klírens u novorodencov s veľmi vysokými
interindividuálnymi rozdielmi. Pri podávaní odporúčanej dávky starším deťom
môže dôjsť k relatívnemu predávkovaniu, ktoré môže vyústiť do závažnej
kardiovaskulárnej depresie.

Profast 10 mg/ml sa neodporúča podávať systémom TCI (Target Controlled
Infusion) na udržiavanie celkovej anestézie u detí.

Bezpečnosť propofolu pri sedácii (klinické krytie) u detí mladších ako
16 rokov sa nepreukázala.

Hoci sa nezistil príčinný vzťah, boli z obdobia pred registráciou hlásené
závažné nežiaduce účinky (vrátane prípadov s fatálnym následkom) počas
sedácie (klinické krytie) pacientov mladších ako 16 rokov. Konkrétne sa
tieto účinky týkali výskytu metabolickej acidózy, hyperlipidémie,
rabdomyolýzy a/alebo zlyhania srdca. Tieto účinky sa väčšinou pozorovali
u detí s infekciami dýchacích ciest, ktorým sa podávali vyššie dávky ako
dávky odporúčané na sedáciu dospelých na jednotke intenzívnej
starostlivosti. Zaznamenali sa podobné, veľmi zriedkavé hlásenia výskytu
metabolickej acidózy, rabdomyolýzy, hyperkaliémie a/alebo rýchlo
progredujúceho zlyhania srdca (v niektorých prípadoch s fatálnym následkom)
u dospelých, ktorým sa podávala dávka vyššia ako 5 mg propofolu na kg
telesnej hmotnosti/ hodina počas viac ako 58 hodín. Táto dávka prekračuje
maximálnu dávku 4 mg propofolu/kg telesnej hmotnosti na hodinu, ktorá sa
v súčasnosti odporúča na sedáciu pacientov na jednotke intenzívnej
starostlivosti. Týkalo sa to pacientov, ktorí mali väčšinou (ale nie
výlučne) závažné poranenie hlavy a zvýšený vnútrolebečný tlak. V takýchto
prípadoch zlyhanie srdca zvyčajne nereagovalo na inotropnú podpornú liečbu.
Ošetrujúci lekári sú upozornení, aby neprekročili dávku 4 mg propofolu/kg
telesnej hmotnosti/hodina. Predpisujúci lekári majú byť upozornený na tieto
možné nežiaduce účinky a pri prvom prejave výskytu príznakov majú zvážiť
zníženie dávky propofolu alebo zmenu na alternatívne sedatívum. Počas
takýchto úprav liečby je potrebné u pacientov so zvýšeným vnútrolebečným
tlakom vhodnou liečbou upraviť cerebrálny perfúzny tlak.

Zvláštna starostlivosť je potrebná pri používaní propofolu na anestéziu
u dojčiat a detí do 3 rokov, aj keď súčasne dostupné údaje nenaznačujú
jasné rozdiely v bezpečnosti lieku v porovnaní s deťmi staršími ako 3 roky.

V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť fáza pooperačného bezvedomia
sprevádzaná zvýšeným svalovým tonusom. Výskyt tejto udalosti nesúvisí
s tým, či sa pacient z anestézie prebudil alebo nie. Hoci sa vedomie
spontánne obnoví, pacient v bezvedomí má byť starostlivo sledovaný.

Pred prepustením sa má potvrdiť úplné prebratie pacienta z celkovej
anestézie.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v 20 ml, to je
v podstate „bez sodíka“.

4.5 Liekové a iné interakcie

Profast 10 mg/ml sa môže používať v kombinácii s inými anestetikami (lieky
na premedikáciu, prchavé anestetiká, analgetiká, svalové relaxanciá,
lokálne anestetiká). Doteraz neboli hlásené žiadne závažné interakcie
s týmito liekmi. Niektoré z týchto centrálne pôsobiacich liekov môžu
vyvolať cirkulačný a respiračný útlm. Pri ich podávaní spolu s Profastom 10
mg/ml môžu byť účinky zosilnené.

Keď sa celková anestézia používa spolu s regionálnou anestéziou, môžu byť
potrebné nižšie dávky.

Pri súbežnom používaní benzodiazepínov, parasympatolytík alebo inhalačných
anestetík bolo hlásené predĺženie anestézie a zníženie dychovej frekvencie.

Po doplnkovej premedikácii opiátmi môže byť sedatívny účinok propofolu
zosilnený a predĺžený a apnoe sa môže vyskytovať častejšie a trvať dlhšie.

Má sa vziať do úvahy, že súbežné použitie propofolu a liekov na
premedikáciu, inhalačných anestetík alebo analgetík môže potenciovať
anestéziu a kardiovaskulárne vedľajšie účinky.
Súbežné použitie látok, ktoré môžu vyvolať útlm centrálneho nervového
systému (napr. alkoholu, celkových anestetík alebo narkotických analgetík),
vedie k zvýšeniu ich sedatívnych účinkov.
Pri kombinácii Profastu 10 mg/ml s látkami utlmujúcimi centrálny nervový
systém, podávanými parenterálne, sa môže vyskytnúť závažný kardiovaskulárny
útlm.

Po podaní fentanylu sa hladina propofolu v krvi môže dočasne zvýšiť a s ňou
aj výskyt apnoe.

Po liečbe suxametóniom alebo neostigmínom sa môže vyskytnúť bradykardia
a zástava srdca.

U pacientov užívajúcich cyklosporín sa po podaní lipidových emulzií, ako je
propofol, hlásil výskyt leukoencefalopatie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť propofolu počas gravidity nebola stanovená. Preto sa propofol
nemá používať u gravidných žien, iba ak je to nevyhnutné. Propofol
prechádza placentou a môže spôsobiť útlm novorodenca (pozri aj časť 5.3).
Je potrebné vyhnúť sa vysokým dávkam (vyšším ako 2,5 mg/kg telesnej
hmotnosti pri navodení anestézie a 6 mg propofolu/kg telesnej
hmotnosti/hodina pri udržiavaní anestézie).

Dojčenie

Štúdie u dojčiacich matiek preukázali, že propofol sa v malom množstve
vylučuje do ľudského mlieka. Preto majú ženy po podaní propofolu prerušiť
dojčenie na 24 hodín.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Profast 10 mg/ml má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje. Po podaní Profastu 10 mg/ml má byť pacient primeranú dobu
sledovaný. Pacient má byť poučený, že nemá viesť vozidlo, obsluhovať
stroje, alebo pracovať v potenciálne nebezpečných podmienkach. Pacient má
mať pri návrate domov sprievod a má byť upozornený, aby sa vyhol konzumácii
alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky propofolu sú hypotenzia a útlm
dýchania. Tieto účinky závisia od podanej dávky propofolu, ale aj od typu
premedikácie a iných súbežne podávaných liekov. Konkrétne boli hlásené
nasledujúce nežiaduce účinky:

V tejto časti sú nežiaduce účinky definované nasledovne:
|Veľmi časté |(( 1/10) |
|Časté |(( 1/100 až < 1/10) |
|Menej časté |(( 1/1 000 až < 1/100) |
|Zriedkavé |(( 1/10 000 až < 1/1 000) |
|Veľmi zriedkavé |(< 1/10 000), neznáme (z |
| |dostupných údajov) |

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej
závažnosti.

/Poruchy imunitného systému:/

Zriedkavé:
Klinické znaky anafylaxie, ktoré môžu zahŕňať Quinckeho edém,
bronchospazmus, erytém a hypotenziu.

/Poruchy metabolizmu a výživy:/

Časté:
Hypertriglyceridémia.

/Psychické poruchy:/

Zriedkavé:
Eufória a strata sexuálnych zábran počas fázy prebúdzania.

/Poruchy nervového systému:/

Časté:
Počas navodenia anestézie: spontánne a myoklonické pohyby, minimálna
excitácia.

Zriedkavé:
Počas fázy prebúdzania: bolesť hlavy, závraty, triaška a pocity chladu.
Epileptiformné pohyby vrátane kŕčov a opistotonu.

Veľmi zriedkavé:
Oneskorené epileptické záchvaty, pričom doba oneskorenia sa pohybuje od
niekoľkých hodín po niekoľko dní.
Riziko kŕčov po podaní propofolu pacientom s epilepsiou.
Prípady pooperačného bezvedomia (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a
opatrenia pri používaní).


/Poruchy srdca a srdcovej činnosti, poruchy ciev:/


Časté:
Počas navodenia anestézie: hypotenzia, bradykardia, tachykardia, návaly
horúčavy.

Menej časté:
Výrazná hypotenzia. Toto môže vyžadovať zníženie rýchlosti podávania
Profastu 10 mg/ml a/alebo liečbu náhrady tekutín, v prípade potreby aj
vazokonstrikčné látky. Má sa vziať do úvahy možnosť závažného poklesu
krvného tlaku u pacientov s poruchou koronárnej alebo cerebrálnej perfúzie
alebo u pacientov s hypovolémiou.
Bradykardia počas celkovej anestézie s progresívnou závažnosťou
(asystólia). Má sa zvážiť intravenózne podanie anticholínergík pred
navodením alebo počas udržiavania anestézie (pozri aj časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní).

Zriedkavé:
Arytmia počas fázy prebúdzania.
Trombóza a flebitída.

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/

Časté:
Počas navodenia anestézie: hyperventilácia, prechodné apnoe, kašeľ,
singultus.

Menej časté
Kašeľ počas udržiavania anestézie.

Zriedkavé:
Kašeľ počas fázy prebúdzania.

Veľmi zriedkavé:
Pľúcny edém.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/

Zriedkavé:
Nauzea a vracanie počas fázy prebúdzania.

Veľmi zriedkavé:
Po podaní propofolu sa hlásila pankreatitída. Príčinný vzťah však nebolo
možné určiť.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/

Veľmi zriedkavé:
Závažné tkanivové reakcie po náhodnom paravenóznom podaní.

/Poruchy obličiek a močových ciest:/

Zriedkavé:
Prípady zmeny farby moču po dlhodobom podávaní propofolu.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/

Veľmi časté:
Lokálna bolesť počas podávania prvej injekcie. Profylaxia alebo liečba,
pozri nižšie.

Lokálnu bolesť, ktorá sa môže vyskytnúť počas podávania prvej injekcie
Profastu 10 mg/ml, možno zmierniť súbežným podaním lidokaínu (pozri aj časť
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania, časť Infúzia nariedeného Profastu
10 mg/ml), a injekciou alebo infúziou do väčších žíl predlaktia alebo do
lakťovej jamky. Po súbežnom podaní lidokaínu sa môžu zriedkavo (> 1/10 000
až < 1/1 000) vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky: závraty, vracanie,
ospalosť, kŕče, bradykardia, srdcová arytmia a šok.

Zriedkavé:
Prípady pooperačnej horúčky.
Trombóza a flebitída.

Veľmi zriedkavé:
Boli hlásené ojedinelé prípady závažných nežiaducich účinkov uvádzaných ako
komplex príznakov vrátane: rabdomyolýzy, metabolickej acidózy,
hyperkaliémie alebo zlyhania srdca, v niektorých prípadoch smrteľné.
Väčšina týchto účinkov bola pozorovaná u pacientov na jednotke intenzívnej
starostlivosti po podávaní dávok vyšších ako 4 mg/kg telesnej
hmotnosti/hodina. Viac detailov pozri v časti 4.4 Osobitné upozornenia a
opatrenia pri používaní.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie pravdepodobne spôsobuje kardiovaskulárny a respiračný útlm.
Respiračný útlm sa lieči umelou ventiláciou. Kardiovaskulárny útlm si môže
vyžiadať uloženie pacientovej hlavy do nižšej polohy ako aj podanie náhrad
plazmy a vazopresív.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Celkové anestetiká, iné celkové anestetiká,
ATC kód: N01AX10.

Po intravenóznom podaní Profastu 10 mg/ml je nástup hypnotického účinku
rýchly. V závislosti od rýchlosti podania injekcie trvá navodenie anestézie
30 až 40 sekúnd. Trvanie účinku po podaní jednorazovej bolusovej injekcie
trvá 4 - 6 minút, vzhľadom na rýchly metabolizmus a elimináciu.

Pri odporúčanej schéme dávkovania nebola pozorovaná klinicky významná
kumulácia propofolu po opakovanom podaní bolusovej injekcie alebo infúzie.
Pacienti rýchlo znovu nadobudnú vedomie.

Počas navodenia anestézie sa zriedkavo vyskytuje bradykardia a hypotenzia,
pravdepodobne v dôsledku chýbajúceho vagolytického účinku. Kardiocirkulačný
stav sa počas udržiavania anestézie zvyčajne znormalizuje.

Deti a dospievajúci
Obmedzené štúdie o trvaní anestézie vyvolanej propofolom u detí naznačujú
že, bezpečnosť a účinnosť sa nemení pri podávaní do 4 hodín. Literárne
dôkazy použitia u detí dokumentujú použitie pri dlhodobých výkonoch bez
zmeny v účinnosti a bezpečnosti.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenóznom podaní sa propofol viaže na plazmatické bielkoviny
približne v 98 %.

Po jednej dávke 3 mg/kg podanej intravenózne, klírens propofolu/kg telesnej
hmotnosti stúpal s vekom nasledujúco: Medián klírensu bol výrazne nižší
u novorodencov < 1 mesiac (n=25) (20 ml/kg/min) v porovnaní so staršími
deťmi (n=36, vekové rozmedzie 4 mesiace – 7 rokov). Navyše u novorodencov
bola výraznejšia interindividuálna variabilita (rozmedzie 3,7 – 78
ml /kg/min). Na základe týchto obmedzených údajov zo skúšaní, ktoré
naznačujú veľkú variabilitu, nie je možné stanoviť odporúčané dávky pre
túto vekovú skupinu.

Po intravenóznom podaní v podobe bolusu počiatočná hladina propofolu v krvi
rýchlo klesá kvôli rýchlej distribúcii do rôznych kompartmentov ((-fáza).
Distribučný polčas bol vypočítaný na 2 – 4 minúty.
Počas eliminačnej fázy je pokles hladín v krvi pomalý. Polčas eliminácie
počas ?-fázy je v rozmedzí 30 až 60 minút. Následne sa prejaví tretí hlboký
kompartment, ktorý zodpovedá redistribúcii propofolu zo slabo prekrvených
tkanív.

Klírens u detí je vyšší ako u dospelých.

Centrálny distribučný objem je v rozmedzí 0,2 - 0,79 l/kg telesnej
hmotnosti, distribučný objem v rovnovážnom stave je v rozmedzí 1,8 -
5,3 l/kg telesnej hmotnosti. Propofol sa extenzívne distribuuje a rýchlo
sa z tela vylučuje (celkový klírens 1,5 až 2 l/min). Klírens prebieha
metabolickými procesmi, najmä v pečeni, podmienený prietokom krvi, za
vzniku glukuronidov propofolu a glukuronidových a sulfátových konjugátov
metabolitu - chinolu. Všetky metabolity sú neúčinné. Približne 88 % podanej
dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov. Iba 0,3 % podanej dávky sa
močom vylúči v nezmenenej forme.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých štúdií toxicity po
opakovanom podávaní alebo genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko
pre ľudí. Štúdie karcinogenity sa nevykonali.

Štúdie reprodukčnej toxicity preukázali účinky súvisiace
s farmakodynamickými vlastnosťami propofolu iba pri podávaní vysokých
dávok. Teratogénne účinky neboli pozorované.
V štúdiách lokálnej tolerancie mali intramuskulárne injekcie za následok
poškodenie tkaniva okolo miesta vpichu, paravenózne a subkutánne injekcie
vyvolali histologické reakcie so zápalovou infiltráciou a fokálnou
fibrózou.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Čistený sójový olej
Triglyceridy so stredne dlhým reťazcom
Glycerol
Vaječný lecitín
Nátriumoleát
Hydroxid sodný (na úpravu pH)
Voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené
v časti 6.6.
Svalové relaxanciá, atrakurium alebo mivakurium, sa nemôžu podávať do tej
istej infúznej linky ako Profast 10 mg/ml bez prepláchnutia.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky
Po prvom otvorení a/alebo nariedení: použiť ihneď.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25° C.

Neuchovávajte v mrazničke.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebná sklenená injekčná liekovka (sklo typu II) s objemom 20 ml,
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou, balenia s 1, 5 a 10 liekovkami.
Bezfarebná sklenená injekčná liekovka (sklo typu II) s objemom 50 ml,
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou, balenia s 1 a 10 liekovkami.
Bezfarebná sklenená injekčná liekovka (sklo typu II) s objemom 100 ml,
so šedou brómbutylovou gumovou zátkou, balenia s 1 a 10 liekovkami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Pred použitím liekovku pretrepte.

Profast 10 mg/ml sa môže miešať len s nasledujúcimi liekmi: 5 % (50 mg/ml)
injekčný roztok glukózy, 0,9 % (9 mg/ml) injekčný roztok chloridu sodného,
alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčný roztok chloridu sodného a 4 % (40 mg/ml)
injekčný roztok glukózy a 1 % (10 mg/ml) injekčný roztok lidokaínu bez
konzervačných látok (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania časť
Infúzia nariedeného Profastu 10 mg/ml. Konečná koncentrácia propofolu
nesmie byť nižšia ako 2 mg/ml).
Súbežné podávanie Profastu 10 mg/ml spolu s 5 % (50 mg/ml) injekčným
roztokom glukózy, 0,9 % (9 mg/ml) injekčným roztokom chloridu sodného,
alebo 0,18 % (1,8 mg/ml) injekčným roztokom chloridu sodného a 4 %
(40 mg/ml) injekčným roztokom glukózy je možné cez Y-konektor blízko miesta
podávania.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UAB Norameda
Didzioji Vandens 7-8
Klaipeda
Litva


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

05/0374/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU