Písomná informácia pre používateľov





PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.
Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu inému.
Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

V tejto písomnej informácií pre používateľov:
1. Čo je Sulpirid Belupo 50 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Sulpirid Belupo 50 mg
3. Ako užívať Sulpirid Belupo 50 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Uchovávanie Sulpiridu Belupo 50 mg
6. Ďalšie informácie


Sulpirid Belupo 50 mg
kapsuly
sulpiridum


Liečivo je sulpiridum (sulpirid). Jedna kapsula obsahuje 50 mg sulpiridu.
Ďalšie zložky sú: maydis amylum (kukuričný škrob), lactosum monohydricum
(monohydrát laktózy), maydis amylum pregelificatum (predželatinovaný
kukuričný škrob), magnesii stearas (magnéziumstearát), titanii dioxidum
(oxid titaničitý) (E 171)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Belupo, s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

1. ČO JE SULPIRID BELUPO 50 MG A NA ČO SA POUŽÍVA
Sulpirid Belupo 50 mg sú kapsuly na vnútorné použitie.
Sulpirid Belupo 50 mg kapsuly sú indikované na liečbu:
. porúch nálady (mierne až stredne ťažké depresívne poruchy, cyklotymické
a dystymické poruchy)
. somatoformných porúch,
. závratu centrálneho pôvodu (vertebrobazilárna cirkulačná insuficiencia,
vestibulárna neuritída),
. závratu periférneho pôvodu (Ménierova choroba, poranenia hlavy, zápal
stredného ucha),
. pomocný liek pri liečbe vredu žalúdka a dvanástnika.

2. SKÔR AKO UŽIJETE SULPIRID BELUPO 50 MG
Neužívajte Sulpirid Belupo 50 mg:
keď ste precitlivený (alergický) na sulpirid alebo niektorú z ďalších
zložiek Sulpirid Belupo 50 mg
keď máte:
Feochromocytóm (nezhubný nádor drene nadobličiek),
Parkinsonovu chorobu,
Hyperprolaktinémiu (zvýšené vylučovanie laktačného hormónu),
Akútnu otravu alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami (lieky proti
bolesti).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Sulpiridu Belupo 50 mg:
. Keď máte /zníženú funkciu obličiek/, nakoľko 95 % sulpiridu sa vylučuje
obličkami. U týchto pacientov sa odporúča prispôsobiť dávku lieku, pre
zvýšenú možnosť výskytu nežiaducich účinkov (pozri odsek „Dávkovanie u
pacientov so zníženou funkciou obličiek“) zabránite riziku vzniku
nežiaducich účinkov.
. Keď máte /kardiovaskulárne ochorenie a hypertenziu./
. Potrebná je opatrnosť u /mladších žien s poruchami menštruačného cyklu./
. Keď máte /epilepsiu, hypertyreoidizmus (zvýšená činnosť štítnej žľazy),/
/pľúcne ochorenie alebo trpíte retenciou (zadržiavanie) moču./
. Potrebná je opatrnosť u osôb precitlivených na iné benzamidové deriváty
(metoklopramid, tiaprid, sultoprid).
Nežiaduce účinky sú častejšie u /starších pacientov/, preto u tejto skupiny
pacientov sa odporúča na začiatku liečby znížiť dávku lieku (o 25-50 %).
. Opatrnosť je nevyhnutná, keď sa sulpirid podáva /agitovaným a agresívnym/
/pacientom/, pretože tento liek môže zhoršiť príznaky.

Užívanie Sulpiridu Belupo 50 mg s jedlom a nápojmi:
Prítomnosť jedla v tráviacom trakte znižuje biologickú dostupnosť lieku o
30 %.
Preto sa odporúča užívať Sulpirid 50 mg kapsuly pred jedlom.
Pre možnosť vyvolania nespavosti sa neodporúča užiť poslednú dávku lieku
neskoro večer.

Gravidita
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Neodporúča sa užívanie sulpiridu počas gravidity, iba v prípade odporúčania
lekára, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre plod.

Dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Sulpirid sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnosti rizika vzniku
nežiaducich účinkov na dojča sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Sulpirid pôsobí na centrálny nervový systém, napríklad spomaľuje reakčný
čas a znižuje schopnosť koordinácie. Pacienti majú zníženú schopnosť viesť
motorové vozidlá a obsluhovať stroje počas liečby sulpiridom.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré
nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára alebo
lekárnika.
Súbežné užívanie sulpiridu a iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový
systém (analgetiká - lieky proti bolesti a antitusiká - lieky proti kašľu,
ktoré sú derivátmi morfínu, väčšina H1 antihistaminík - lieky proti
alergii, barbituráty - lieky na spanie, benzodiazepíny - lieky na
upokojenie a iné anxiolytiká) môže zvýšiť sedatívny účinok týchto liekov.
V kombinácii so sulpiridom sa môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu.
Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu s levodopou kvôli ich
protichodnému účinku.
V prípade súbežného podávania sulpiridu s antihypertenzívami (lieky na
zníženie vysokého krvného tlaku), existuje zvýšené nebezpečenstvo výskytu
ortostatickej hypotenzie.
Súbežné užívanie sulpiridu s antiulceróznymi (protivredové) liekmi
(antacidá s obsahom hydroxidu hlinitého alebo hydroxidu horečnatého,
sukralfát), ako aj jeho podanie dve hodiny po užití uvedených liekov, môže
výrazne znížiť absorpciu (vstrebávanie) sulpiridu.

3. AKO UŽÍVAŤ SULPIRID BELUPO 50 MG
Vždy užívajte Sulpirid Belupo 50 mg presne podľa pokynov svojho lekára. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Ak máte dojem, že účinok Sulpiridu Belupo 50 mg je priveľmi silný alebo
priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Poruchy nálady: 100-400 mg sulpiridu denne, rozdelených do viacerých dávok.
Závrat, somatoformné poruchy: 150-300 mg Sulpirid-u 50 mg denne,
rozdelených do viacerých dávok, pri ťažších stavoch sa môže dávka zvýšiť.
Pomocná liečba pri vrede žalúdka a dvanástnika: 150 mg Sulpirid-u 50 mg
denne, rozdelených do viacerých dávok.
Dávkovanie u pacientov so zníženou funkciou obličiek:
Nakoľko sa sulpirid vylučuje prevažne obličkami, odporúča sa, v závislosti
od klírensu kreatinínu, prispôsobiť dávku sulpiridu alebo predĺžiť interval
medzi jednotlivými dávkami. Preto vždy užite Sulpirid Belupo 50 mg podľa
pokynov vášho lekára.

Dávkovanie u detí: neodporúča sa užívanie lieku u detí mladších ako 14
rokov, ale v prípade zváženia lekára, že je užívanie lieku nevyhnutné, môže
sa užívať v dennej dávke 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Ak ste použili viac Sulpiridu Belupo 50 mg ako ste mali:
Predávkovanie sulpiridom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže vyvolať
príznaky toxicity, ktoré závisia od veľkosti dávky. V prípade predávkovania
alebo náhodného požitia lieku dieťaťom okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Ak ste zabudli užiť Sulpirid Belupo 50 mg:
Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, Sulpirid Belupo 50 mg môže mať vedľajšie účinky.
Sulpirid 50 mg sa dobre znáša a spôsobuje nižší výskyt nežiaducich účinkov
ako iné lieky podobného účinku.

Počas užívania Sulpiridu 50 mg sa môžu objaviť nežiaduce účinky na
endokrinný systém ako napr. reverzibilná (vratná) hyperprolaktinémia
s prejavom galaktorey (samovoľný odchod mlieka z prsnej žľazy), amenorey
(vynechanie menštruácie), zriedkavejšie gynekomastie (zväčšenie prsnej
žľazy u mužov), impotencie (neschopnosť pohlavného styku) alebo frigidity
(pohlavná chladnosť).

Nežiaduce účinky na centrálny nervový systém zahŕňajú zmätenosť, poruchy
spánku a zhoršenú koncentráciu. Sedatívny účinok sa vyskytuje zriedka a je
spôsobený vysokými dávkami. Zriedkavo, u pacientov so zvýšeným rizikom,
môže užívanie sulpiridu vyvolať extrapyramídové poruchy napr. tremor,
akatízia alebo tardívna dyskinéza. Veľmi zriedkavo sa môže objaviť malígny
neuroleptický syndróm.
Hepatálne nežiaduce účinky: zriedkavo môže dôjsť k vyvolaniu cholestatickej
žltačky, ktorá spontánne odoznie po prerušení liečby.
Nežiaduce účinky na vegetatívny nervový systém: zriedkavo sa môže vyskytnúť
pokles tlaku spôsobený vzpriamením sa alebo dlhším státím (ortostatická
hypotenzia). Užívanie sulpiridu môže vyvolať aj hypertenziu (vysoký krvný
tlak), najmä u pacientov so zvýšeným rizikom.
Iné nežiaduce účinky ako napr. zvýšené potenie, suchosť v ústach a zápcha
sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.

5. UCHOVÁVANIE SULPIRIDU BELUPO 50 MG
Liek uchovávajte pri teplote do 25°C.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte prosím
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.


Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v marci 2006.




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.
Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu inému.
Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.

V tejto písomnej informácií pre používateľov:
1. Čo je Sulpirid Belupo 200 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Sulpirid Belupo 200 mg
3. Ako užívať Sulpirid Belupo 200 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Uchovávanie Sulpiridu Belupo 200 mg
6. Ďalšie informácie


Sulpirid Belupo 200 mg
kapsuly
sulpiridum

Liečivo je sulpiridum (sulpirid). Jedna kapsula obsahuje 200 mg sulpiridu.
Ďalšie zložky sú: maydis amylum (kukuričný škrob), lactosum monohydricum
(monohydrát laktózy), magnesii stearas (magnéziumstearát), titanii dioxidum
(oxid titaničitý) (E 171), indigocarminum (indigokarmín).

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Belupo, s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

1. ČO JE SULPIRID BELUPO 200 MG A NA ČO SA POUŽÍVA
Sulpirid Belupo 200 mg sú kapsuly na vnútorné použitie.
Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly sú indikované na liečbu:
. schizofrénie
. iných psychotických porúch (indukované psychotické stavy, stavy
zmätenosti, schizoafektívne poruchy)
. schizotypových porúch osobnosti,
. ťažkých depresívnych porúch s psychotickými príznakmi,
. závratu centrálneho pôvodu (vertebrobazilárna cirkulačná insuficiencia,
vestibulárna neuritída),
. závratu periférneho pôvodu (Ménierova choroba, poranenia hlavy, zápal
stredného ucha).

2. SKÔR AKO UŽIJETE SULPIRID BELUPO 200 MG
Neužívajte Sulpirid Belupo 200 mg:
keď ste precitlivený (alergický) na sulpirid alebo niektorú z ďalších
zložiek Sulpirid Belupo 200 mg
keď máte:
Feochromocytóm (nezhubný nádor drene nadobličiek),
Parkinsonovu chorobu,
Hyperprolaktinémiu (zvýšené vylučovanie laktačného hormónu),
Akútnu otravu alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami (lieky proti
bolesti).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Sulpiridu Belupo 200 mg:
. Keď máte /zníženú funkciu obličiek/, nakoľko 95 % sulpiridu sa vylučuje
obličkami. U týchto pacientov sa odporúča prispôsobiť dávku lieku, pre
zvýšenú možnosť výskytu nežiaducich účinkov (pozri odsek „Dávkovanie u
pacientov so zníženou funkciou obličiek“) zabránite riziku vzniku
nežiaducich účinkov.
. Keď máte /kardiovaskulárne ochorenie a hypertenziu./
. Potrebná je opatrnosť u /mladších žien s poruchami menštruačného cyklu./
. Keď máte /epilepsiu, hypertyreoidizmus (zvýšená činnosť štítnej žľazy),/
/pľúcne ochorenie alebo trpíte retenciou (zadržiavanie) moču./
. Potrebná je opatrnosť u osôb precitlivených na iné benzamidové deriváty
(metoklopramid, tiaprid, sultoprid).
Nežiaduce účinky sú častejšie u /starších pacientov/, preto u tejto skupiny
pacientov sa odporúča na začiatku liečby znížiť dávku lieku (o 25-50 %).
. Opatrnosť je nevyhnutná, keď sa sulpirid podáva /agitovaným a agresívnym/
/pacientom/, pretože tento liek môže zhoršiť príznaky.

Užívanie Sulpiridu Belupo 200 mg s jedlom a nápojmi:
Prítomnosť jedla v tráviacom trakte znižuje biologickú dostupnosť lieku o
30 %.
Preto sa odporúča užívať Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly pred jedlom.
Pre možnosť vyvolania nespavosti sa neodporúča užiť poslednú dávku lieku
neskoro večer.

Gravidita
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Neodporúča sa užívanie sulpiridu mg počas gravidity, iba v prípade
odporúčania lekára, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre plod.

Dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Sulpirid sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnosti rizika vzniku
nežiaducich účinkov na dojča sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Sulpirid pôsobí na centrálny nervový systém, napríklad spomaľuje reakčný
čas a znižuje schopnosť koordinácie. Pacienti majú zníženú schopnosť viesť
motorové vozidlá a obsluhovať stroje počas liečby sulpiridom.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré
nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára alebo
lekárnika.
Súbežné užívanie sulpiridu a iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový
systém (analgetiká - lieky proti bolesti a antitusiká - lieky proti kašľu,
ktoré sú derivátmi morfínu, väčšina H1 antihistaminík - lieky proti
alergii, barbituráty - lieky na spanie, benzodiazepíny - lieky na
upokojenie a iné anxiolytiká) môže zvýšiť sedatívny účinok týchto liekov.
V kombinácii so sulpiridom sa môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu.
Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu s levodopou kvôli ich
protichodnému účinku.
V prípade súbežného podávania sulpiridu s antihypertenzívami (lieky na
zníženie vysokého krvného tlaku), existuje zvýšené nebezpečenstvo výskytu
ortostatickej hypotenzie.
Súbežné užívanie sulpiridu s antiulceróznymi (protivredové) liekmi
(antacidá alumínium-hydroxid alebo magnézium-hydroxid, sukralfát), ako aj
jeho podanie dve hodiny po užití uvedených liekov, môže výrazne znížiť
absorpciu (vstrebávanie) sulpiridu.

3. AKO UŽÍVAŤ SULPIRID BELUPO 200 MG
Vždy užívajte Sulpirid Belupo 200 mg presne podľa pokynov svojho lekára. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Ak máte dojem, že účinok Sulpiridu Belupo 200 mg je priveľmi silný alebo
priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Schizofrénia a iné psychotické stavy:
Na liečbu schizofrénie sa odporúča 200 – 400 mg sulpiridu 2x denne. Ak je
to nevyhnutné, dávka sa môže zvýšiť na 1200 mg 2x denne (najvyššia
odporúčaná denná dávka je 2400 mg). Antipsychotický účinok sulpiridu je
preukázaný už od dávok 400 mg denne. Negatívne príznaky psychóz reagujú
lepšie na nižšie dávky sulpiridu, zatiaľ čo pozitívne príznaky psychóz
reagujú lepšie na vyššie dávky sulpiridu. Nižšie dávky sulpiridu sú
účinnejšie počas prvej epizódy ochorenia u tých pacientov, ktorí doteraz
neboli liečení, zatiaľ čo vyššie dávky sulpiridu sú nevyhnutné u pacientov
so závažnou chronickou schizofréniou.
Závrat: 150-300 mg sulpiridu denne, rozdelených do viacerých dávok, pri
ťažších stavoch sa môže dávka zvýšiť.

Dávkovanie u pacientov so zníženou funkciou obličiek:
Nakoľko sa sulpirid vylučuje prevažne obličkami, odporúča sa, v závislosti
od klírensu kreatinínu, prispôsobiť dávku sulpiridu alebo predĺžiť interval
medzi jednotlivými dávkami. Preto vždy užite Sulpirid Belupo 200 mg podľa
pokynov vášho lekára.

Dávkovanie u detí: neodporúča sa užívanie lieku u detí mladších ako 14
rokov, ale v prípade zváženia lekára, že je užívanie lieku nevyhnutné, môže
sa užívať v dennej dávke 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Ak ste použili viac Sulpiridu Belupo 200 mg ako ste mali:
Predávkovanie sulpiridom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže vyvolať
príznaky toxicity, ktoré závisia od veľkosti dávky. V prípade predávkovania
alebo náhodného požitia lieku dieťaťom okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Ak ste zabudli užiť Sulpirid Belupo 200 mg:
Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, Sulpirid Belupo 200 mg môže mať vedľajšie účinky.

Sulpirid Belupo 200 mg sa dobre znáša a spôsobuje nižší výskyt nežiaducich
účinkov ako iné lieky podobného účinku.

Počas užívania Sulpiridu Belupo 200 mg sa môžu objaviť nežiaduce účinky na
endokrinný systém ako napr. reverzibilná (vratná) hyperprolaktinémia
s prejavom galaktorey (samovoľný odchod mlieka z prsnej žľazy), amenorey
(vynechanie menštruácie), zriedkavejšie gynekomastie (zväčšenie prsnej
žľazy u mužov), impotencie (neschopnosť pohlavného styku) alebo frigidity
(pohlavná chladnosť).

Nežiaduce účinky na centrálny nervový systém zahŕňajú zmätenosť, poruchy
spánku a zhoršenú koncentráciu. Sedatívny účinok sa vyskytuje zriedka a je
spôsobený vysokými dávkami. Zriedkavo, u pacientov so zvýšeným rizikom,
môže užívanie sulpiridu vyvolať extrapyramídové poruchy napr. tremor,
akatízia alebo tardívna dyskinéza. Veľmi zriedkavo sa môže objaviť malígny
neuroleptický syndróm.
Hepatálne nežiaduce účinky: zriedkavo môže dôjsť k vyvolaniu cholestatickej
žltačky, ktorá spontánne odoznie po prerušení liečby.
Nežiaduce účinky na vegetatívny nervový systém: zriedkavo sa môže vyskytnúť
pokles tlaku spôsobený vzpriamením sa alebo dlhším státím (ortostatická
hypotenzia). Užívanie sulpiridu môže vyvolať aj hypertenziu (vysoký krvný
tlak), najmä u pacientov so zvýšeným rizikom.
Iné nežiaduce účinky ako napr. zvýšené potenie, suchosť v ústach a zápcha
sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.

5. UCHOVÁVANIE SULPIRIDU BELUPO 200 MG
Liek uchovávajte pri teplote do 25°C.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte prosím
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená v marci 2006.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

SULPIRID BELUPO 50 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
jedna kapsula obsahuje sulpiridum 50 mg
Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
kapsuly

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sulpirid 50 mg kapsuly sú indikované na liečbu:
. porúch nálady (mierne až stredne ťažké depresívne poruchy,
cyklotymické a dystymické poruchy),
. somatoformných porúch,
. závratu centrálneho pôvodu (vertebrobazilárna cirkulačná
insuficiencia, vestibulárna neuritída),
. závratu periférneho pôvodu (Ménierova choroba, poranenia hlavy, zápal
stredného ucha),
. pomocný liek pri liečbe vredu žalúdka a dvanástnika.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Kapsuly sa podávajú perorálne.
Prítomnosť jedla v tráviacom trakte znižuje biologickú dostupnosť lieku o
30 %.
Preto sa odporúča užívať Sulpirid Belupo 50 mg kapsuly pred jedlom.
Pre možnosť vyvolania nespavosti sa neodporúča užiť poslednú dávku lieku
neskoro večer.

Poruchy nálady: 100-400 mg sulpiridu denne, rozdelených do viacerých dávok.
Závrat, somatoformné poruchy: 150-300 mg Sulpirid-u 50 mg denne,
rozdelených do viacerých dávok, pri ťažších stavoch sa môže dávka zvýšiť.
Pomocná liečba pri vrede žalúdka a dvanástnika: 150 mg Sulpirid-u 50 mg
denne, rozdelených do viacerých dávok.
Dávkovanie u pacientov so zníženou funkciou obličiek:
Nakoľko sa sulpirid vylučuje prevažne obličkami, odporúča sa, v závislosti
od klírensu kreatinínu, prispôsobiť dávku sulpiridu alebo predĺžiť interval
medzi jednotlivými dávkami:

|klírens kreatinínu |dávka sulpiridu vo |predlžovanie intervalu |
|(ml/min) |vzťahu k zvyčajnej |dávkovania medzi |
| |dávke (%) |jednotlivými dávkami |
| | |sulpiridu |
|30 - 60 |70 |1,5 krát |
|10 - 30 |50 |2 krát |
|menej ako 10 |34 |3 krát |

Dávkovanie u detí: neodporúča sa užívanie lieku u detí mladších ako 14
rokov, ale v prípade zváženia lekára, že je užívanie lieku nevyhnutné, môže
sa užívať v dennej dávke 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na sulpirid alebo na niektorú z pomocných látok,
feochromocytóm,
Parkinsonova choroba,
hyperprolaktinémia
akútna otrava alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami.

4.4 Špeciálne upozornenia
Je potrebné venovať pozornosť /pacientom so zníženou funkciou obličiek/,
nakoľko 95 % sulpiridu sa vylučuje obličkami. U týchto pacientov sa
odporúča prispôsobiť dávku lieku (pozri časť 4.2 inštrukcie pre túto
skupinu pacientov), pre zvýšenú možnosť výskytu nežiaducich účinkov.
Je potrebné venovať pozornosť /pacientom s kardiovaskulárnym ochorením a/
/pacientom s hypertenziou/.
Potrebná je opatrnosť u /mladších žien s poruchami menštruačného cyklu/.
Potrebná je zvýšená opatrnosť u pacientov s /epilepsiou, hypertyreoidizmom,/
/pľúcnym ochorením a pacientov trpiacich retenciou moču./
Potrebná je opatrnosť u osôb precitlivených na iné benzamidové deriváty
(metoklopramid, tiaprid, sultoprid).
Nežiaduce účinky sú častejšie u /starších pacientov/, preto u tejto skupiny
pacientov sa odporúča na začiatku liečby znížiť dávku lieku (o 25-50 %).
Opatrnosť je nevyhnutná, keď sa sulpirid podáva /agitovaným a agresívnym/
/pacientom/, pretože tento liek môže zhoršiť príznaky.

4.5 Liekové a iné interakcie
Súbežné užívanie Sulpirid-u 50 mg a iných liekov pôsobiacich na centrálny
nervový systém (analgetiká a antitusiká, ktoré sú derivátmi morfínu,
väčšina H1 antihistaminík, barbituráty, benzodiazepíny a iné anxiolytiká)
môže zvýšiť sedatívny účinok týchto liekov. V kombinácii so sulpiridom sa
môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu.
Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu s levodopou kvôli antagonistickej
interakcii.
V prípade súbežného podávania Sulpirid-u 50 mg s antihypertenzívami,
existuje zvýšené nebezpečenstvo výskytu ortostatickej hypotenzie.
Súbežné užívanie Sulpirid-u 50 mg s antiulceróznymi liekmi (antacidá s
obsahom hydroxidu hlinitého alebo hydroxidu horečnatého, sukralfát), ako aj
jeho podanie dve hodiny po užití uvedených liekov, môže výrazne znížiť
absorpciu sulpiridu.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita

Neodporúča sa užívanie Sulpirid-u 50 mg počas gravidity, iba v prípade
odporúčania lekára, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre
fetus.
Laktácia
Sulpirid sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnosti rizika vzniku
nežiaducich účinkov na dojča sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sulpirid 50 mg pôsobí na centrálny nervový systém, napríklad spomaľuje
reakčný čas a znižuje schopnosť koordinácie. Pacientov je potrebné
upozorniť na zníženú schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
počas liečby sulpiridom.

4.8 Nežiaduce účinky
Sulpirid 50 mg sa dobre znáša a spôsobuje nižší výskyt nežiaducich účinkov
ako iné lieky podobného účinku.

Počas užívania Sulpirid-u 50 mg sa môžu objaviť nežiaduce účinky na
endokrinný systém ako napr. reverzibilná hyperprolaktinémia s prejavom
galaktorey, amenorey, zriedkavejšie gynekomastie, impotencie alebo
frigidity.

Nežiaduce účinky na centrálny nervový systém zahŕňajú zmätenosť, poruchy
spánku a zhoršenú koncentráciu. Sedatívny účinok sa vyskytuje zriedka a je
spôsobený vysokými dávkami. Zriedkavo, u pacientov so zvýšeným rizikom,
môže užívanie sulpiridu vyvolať extrapyramídové poruchy napr. tremor,
akatízia alebo tardívna dyskinéza. Veľmi zriedkavo sa môže objaviť malígny
neuroleptický syndróm.
Hepatálne nežiaduce účinky: zriedkavo môže dôjsť k vyvolaniu cholestatickej
žltačky, ktorá spontánne odoznie po prerušení liečby.
Nežiaduce účinky na vegetatívny nervový systém: zriedkavo sa môže vyskytnúť
pokles tlaku spôsobený vzpriamením sa alebo dlhším státím (ortostatická
hypotenzia). Užívanie sulpiridu môže vyvolať aj hypertenziu, najmä u
pacientov so zvýšeným rizikom.
Iné nežiaduce účinky ako napr. zvýšené potenie, suchosť v ústach a zápcha
sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

4.9 Predávkovanie
Predávkovanie sulpiridom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže vyvolať
príznaky toxicity, ktoré závisia od veľkosti dávky. V prípade jednorazového
užitia dávky do 3 g sulpiridu, môže dôjsť k agitovanosti alebo nejasnému
vedomiu.
Dávky vyššie ako 3 g môžu vyvolať útlm, nepokoj a extrapyramídový syndrom.
Dávky vyššie ako 7 g môžu vyvolať stratu vedomia (kóma) a hypotenziu.
/Liečba predávkovania/
V prípade predávkovania je potrebné okamžite prerušiť užívanie lieku,
urobiť rýchle opatrenia zamedzujúce absorpcii lieku. Musia sa podniknúť
štandardné opatrenia na udržanie normálnej funkcie organizmu. Vyvolaná
alkalická diuréza môže urýchliť vylučovanie sulpiridu z organizmu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotikum (neuroleptikum)
ATC kód: N05AL01
Sulpirid patrí do skupiny neuroleptík, derivátov benzamidu, s
antidopamínovým účinkom. Používa sa na liečbu schizofrénie a iných psychóz,
neuróz a depresií a ako pomocný liek pri liečbe psychosomatických porúch.
Sulpirid má veľkú afinitu k dopamínovým receptorom v limbickom systéme a
nemá účinok na dopamínové receptory v striáte. Predpokladá sa, že
antipsychotický účinok neuroleptík je výsledkom ich pôsobenia na limbický
systém, zatiaľ čo extrapyramídové nežiaduce účinky sú výsledkom ich
pôsobenia na dopamínové receptory v striáte. Nakoľko sulpirid v centrálnom
nervovom systéme blokuje predovšetkým antagonisticky na dopamínové
receptory v limbickom systéme a má malý účinok na receptory v striáte,
vykazuje antipsychotický účinok s malými neurologickými nežiaducimi
účinkami.
Periférne pôsobenie sulpiridu spočíva v blokovaní presynaptických
receptorov, čo zvyšuje prenos dopamínu (autoreceptory kontrolujú
uvoľňovanie a syntézu dopamínu v CNS). Zvýšené hladiny dopamínu vedú
k zlepšeniu nálady, znížené hladiny dopamínu vyvolávajú prejavy depresie.
Pôsobenie malých dávok sulpiridu na aktivitu autoreceptorov vysvetľuje jeho
antidepresívny účinok.
Antipsychotický účinok sulpiridu sa prejavuje v dávkach od 400 - 3200 mg na
deň. Negatívne príznaky psychóz (apatia, demotivácia, emočná oploštelosť)
lepšie reagujú na nižšie dávky sulpiridu a pozitívne príznaky (bludy,
sluchové halucinácie) lepšie reagujú na vyššie dávky.
Sulpirid nemá významný vplyv na noradrenalínové, acetylcholínové,
sérotonínové, histamínové a GABA receptory.
Sulpirid sa v nižších dávkach používa aj ako pomocná liečba
psychosomatických porúch, kde sa ukázal účinný pri potláčaní negatívnych
psychických príznakov, ktoré sprevádzajú aj vredy žalúdka a dvanástnika.
Sulpirid redukuje pri sydróme dráždivého čreva intenzitu bolesti brucha
a zlepšuje pacientov klinický stav.
Nízke dávky sulpiridu (50-300 mg/deň) sú účinné pri príznakoch závratu, bez
ohľadu na jeho etiológiu. Sulpirid stimuluje sekréciu prolaktínu a má
centrálny antiemetický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

ABSORPCIA

Sulpirid sa po perorálnom užití pomaly a neúplne absorbuje zo zažívacieho
traktu. Po perorálnom užití je biologická dostupnosť sulpiridu u ľudí
nízka: 27% - 34 %. Sulpirid má lineárnu farmakokinetiku. Maximálna
koncentrácia v plazme sa po perorálnom užití dosiahne po 2-6 hodinách.

RESORPCIA

Menej ako 40 % sulpiridu sa viaže na proteíny plazmy. Sulpirid dosahuje
rovnakú koncentráciu v plazme a erytrocytoch. Sulpirid sa rýchlo distribuje
do tkanív, prestup hematoencefalickou bariérou je však slabý. Najvyššia
koncentrácia sulpiridu je v pečeni, obličkách a tráviacom trakte.
Koncentrácia sulpiridu v CNS predstavuje 2-5 % koncentrácie v plazme.

METABOLIZMUS


/Sulpirid nepodlieha metabolizmu v pečeni./


ELIMINÁCIA

Sulpirid sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Po perorálnom podaní sa
obličkami vylúči iba
15 % -30 % nezmeneného sulpiridu, značné množstvo sulpiridu sa nachádza aj
v stolici v dôsledku jeho slabej absorpcie z tráviaceho traktu. Novšie
práce ukázali, že sa sulpirid vylučuje do materského mlieka a môže mať
škodlivý vplyv na dojča.
Polčas eliminácie sulpiridu je 6-8 hodín. Významne je predĺžený u pacientov
s miernou až ťažkou insuficienciou obličiek. U týchto pacientov sa musí
znížiť dávka (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednorazovom podaní

Stanovenie toxicity po jednorazovom podaní: LD50 u myší po perorálnom
podaní je 2250 mg/kg.
Stanovenie toxicity po jednorazovom podaní: LD50 u potkanov po perorálnom
podaní je viac ako 4000 mg/kg.
Toxicita po viacnásobnom podaní
Stanovenie toxicity po viacnásobnom podaní: sulpirid bol podávaný perorálne
počas 180 dní potkanom v dávkach od 20 až 100 mg/kg a psom v dávke od 100
mg/kg.
Pokusné zvieratá výborne znášali sulpirid počas celého skúšania a
laboratórne výsledky krvi, moču a stolice boli v hraniciach normy. Po
ukončení testu neboli na týchto zvieratách zistené žiadne patologické
zmeny.
Karcinogenita
Nie sú dostupné údaje o karcinogénnom potenciáli sulpiridu.
Mutagenita a účinok na reprodukciu

V pokusoch in vivo a in vitro nebol zistený mutagénny účinok sulpiridu.

Výskumy teratogenity boli uskutočnené na potkanoch a zajacoch. Sulpirid bol
užívaný perorálne v dávkach od 10-50 mg/kg.
Neboli zaznamenané žiadne kongenitálne malformácie alebo zmeny na plode
počas liečby sulpiridom.
Odporúčané dávkovanie u ľudí je v priemere od 2-32 mg sulpiridu / kg
telesnej hmotnosti na deň. Tieto dávky sú v porovnaní s toxickými dávkami
používanými u pokusných zvierat takmer 100 krát nižšie.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
maydis amylum, lactosum monohydricum, maydis amylum pregelificatum,
magnesii stearas, titanii dioxidum (E 171)

6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti
4 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25°C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Al/PVC blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 30 kapsúl

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom a likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Belupo, s.r.o., Bratislava,
Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
68/0889/94-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
20.12.1994 / 30.12.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
marec 2006



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

SULPIRID BELUPO 200 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna kapsula obsahuje sulpiridum 200 mg.
Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
kapsuly

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly sú indikované na liečbu:
. schizofrénie
. iných psychotických porúch (indukované psychotické stavy, stavy
zmätenosti, schizoafektívne poruchy)
. schizotypových porúch osobnosti,
. ťažkých depresívnych porúch s psychotickými príznakmi,
. závratu centrálneho pôvodu (vertebrobazilárna cirkulačná insuficiencia,
vestibulárna neuritída),
. závratu periférneho pôvodu (Ménierova choroba, poranenia hlavy, zápal
stredného ucha).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Kapsuly sa podávajú perorálne.
Prítomnosť jedla v tráviacom trakte znižuje biologickú dostupnosť lieku o
30 %.
Preto sa odporúča užívať Sulpirid Belupo 200 mg kapsuly pred jedlom.
Pre možnosť vyvolania nespavosti sa neodporúča užiť poslednú dávku lieku
neskoro večer.

Schizofrénia a iné psychotické stavy:
Na liečbu schizofrénie sa odporúča 200 – 400 mg sulpiridu 2x denne. Ak je
to nevyhnutné, dávka sa môže zvýšiť na 1200 mg 2x denne (najvyššia
odporúčaná denná dávka je 2400 mg). Antipsychotický účinok sulpiridu je
preukázaný už od dávok 400 mg denne. Negatívne príznaky psychóz reagujú
lepšie na nižšie dávky sulpiridu, zatiaľ čo pozitívne príznaky psychóz
reagujú lepšie na vyššie dávky sulpiridu. Nižšie dávky sulpiridu sú
účinnejšie počas prvej epizódy ochorenia u tých pacientov, ktorí doteraz
neboli liečení, zatiaľ čo vyššie dávky sulpiridu sú nevyhnutné u pacientov
so závažnou chronickou schizofréniou.
Závrat: 150-300 mg sulpiridu denne, rozdelených do viacerých dávok, pri
ťažších stavoch sa môže dávka zvýšiť.

Dávkovanie u pacientov so zníženou funkciou obličiek:
Nakoľko sa sulpirid vylučuje prevažne obličkami, odporúča sa, v závislosti
od klírensu kreatinínu, prispôsobiť dávku sulpiridu alebo predĺžiť interval
medzi jednotlivými dávkami:

|klírens kreatinínu |dávka sulpiridu vo |predlžovanie intervalu |
|(ml/min) |vzťahu k zvyčajnej |dávkovania medzi |
| |dávke (%) |jednotlivými dávkami |
| | |sulpiridu |
|30 - 60 |70 |1,5 krát |
|10 - 30 |50 |2 krát |
|menej ako 10 |34 |3 krát |

Dávkovanie u detí: neodporúča sa užívanie lieku u detí mladších ako 14
rokov, ale v prípade zváženia lekára, že je užívanie lieku nevyhnutné, môže
sa užívať v dennej dávke 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na sulpirid alebo na niektorú z pomocných látok,
feochromocytóm,
Parkinsonova choroba,
hyperprolaktinémia,
akútna otrava alkoholom, liekmi na spanie, analgetikami.

4.4 Špeciálne upozornenia
Je potrebné venovať pozornosť /pacientom so zníženou funkciou obličiek/,
nakoľko 95 % sulpiridu sa vylučuje obličkami. U týchto pacientov sa
odporúča prispôsobiť dávku lieku (pozri časť 4.2 inštrukcie pre túto
skupinu pacientov), pre zvýšenú možnosť výskytu nežiaducich účinkov.
Je potrebné venovať pozornosť /pacientom s kardiovaskulárnym ochorením a/
/pacientom s hypertenziou/.
Potrebná je opatrnosť u /mladších žien s poruchami menštruačného cyklu/.
Potrebná je zvýšená opatrnosť u pacientov s /epilepsiou, hypertyreoidizmom,/
/pľúcnym ochorením a pacientov trpiacich retenciou moču./
Potrebná je opatrnosť u osôb precitlivených na iné benzamidové deriváty
(metoklopramid, tiaprid, sultoprid).
Nežiaduce účinky sú častejšie u /starších pacientov/, preto u tejto skupiny
pacientov sa odporúča na začiatku liečby znížiť dávku lieku (o 25-50 %).
Opatrnosť je nevyhnutná, keď sa sulpirid podáva /agitovaným a agresívnym/
/pacientom/, pretože tento liek môže zhoršiť príznaky.

4.5 Liekové a iné interakcie
Súbežné užívanie Sulpirid-u 200 mg a iných liekov pôsobiacich na centrálny
nervový systém (analgetiká a antitusiká, ktoré sú derivátmi morfínu,
väčšina H1 antihistaminík, barbituráty, benzodiazepíny a iné
(anxiolytiká) môže zvýšiť sedatívny účinok týchto liekov. V kombinácii so
sulpiridom sa môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu.
Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu s levodopou kvôli antagonistickej
interakcii.
V prípade súbežného podávania sulpiridu s antihypertenzívami, existuje
zvýšené nebezpečenstvo výskytu ortostatickej hypotenzie.
Súbežné užívanie sulpiridu s antiulceróznymi liekmi (antacidá alumínium-
hydroxid alebo magnézium-hydroxid, sukralfát), ako aj jeho podanie dve
hodiny po užití uvedených liekov, môže výrazne znížiť absorpciu sulpiridu.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

GRAVIDITA

Neodporúča sa užívanie sulpiridu mg počas gravidity, iba v prípade
odporúčania lekára, ak prínos pre matku je väčší ako možné riziko pre
fetus.
LAKTÁCIA
Sulpirid sa vylučuje do materského mlieka a kvôli možnosti rizika vzniku
nežiaducich účinkov na dojča sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sulpirid pôsobí na centrálny nervový systém, napríklad spomaľuje reakčný
čas a znižuje schopnosť koordinácie. Pacientov je potrebné upozorniť na
zníženú schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje počas liečby
sulpiridom.

4.8 Nežiaduce účinky
Sulpirid 200 mg sa dobre znáša a spôsobuje nižší výskyt nežiaducich účinkov
ako iné lieky podobného účinku.

Počas užívania Sulpirid-u 200 mg sa môžu objaviť nežiaduce účinky na
endokrinný systém ako napr. reverzibilná hyperprolaktinémia s prejavom
galaktorey, amenorey, zriedkavejšie gynekomastie, impotencie alebo
frigidity.

Nežiaduce účinky na centrálny nervový systém zahŕňajú zmätenosť, poruchy
spánku a zhoršenú koncentráciu. Sedatívny účinok sa vyskytuje zriedka a je
spôsobený vysokými dávkami. Zriedkavo, u pacientov so zvýšeným rizikom,
môže užívanie sulpiridu vyvolať extrapyramídové poruchy napr. tremor,
akatízia alebo tardívna dyskinéza. Veľmi zriedkavo sa môže objaviť malígny
neuroleptický syndróm.
Hepatálne nežiaduce účinky: zriedkavo môže dôjsť k vyvolaniu cholestatickej
žltačky, ktorá spontánne odoznie po prerušení liečby.
Nežiaduce účinky na vegetatívny nervový systém: zriedkavo sa môže vyskytnúť
pokles tlaku spôsobený vzpriamením sa alebo dlhším státím (ortostatická
hypotenzia). Užívanie sulpiridu môže vyvolať aj hypertenziu, najmä u
pacientov so zvýšeným rizikom.
Iné nežiaduce účinky ako napr. zvýšené potenie, suchosť v ústach a zápcha
sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

4.9 Predávkovanie
Predávkovanie sulpiridom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže vyvolať
príznaky toxicity, ktoré závisia od veľkosti dávky. V prípade jednorazového
užitia dávky do 3 g sulpiridu, môže dôjsť k agitovanosti alebo nejasnému
vedomiu.
Dávky vyššie ako 3 g môžu vyvolať útlm, nepokoj a extrapyramídový syndrom.
Dávky vyššie ako 7 g môžu vyvolať stratu vedomia (kóma) a hypotenziu.
Liečba predávkovania
V prípade predávkovania je potrebné okamžite prerušiť užívanie lieku,
urobiť rýchle opatrenia zamedzujúce absorpcii lieku. Musia sa podniknúť
štandardné opatrenia na udržanie normálnej funkcie organizmu. Vyvolaná
alkalická diuréza môže urýchliť vylučovanie sulpiridu z organizmu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotikum (neuroleptikum)
ATC kód: N05AL01
Sulpirid patrí do skupiny neuroleptík, derivátov benzamidu, s
antidopamínovým účinkom. Používa sa na liečbu schizofrénie a iných psychóz,
neuróz a depresií a ako pomocný liek pri liečbe psychosomatických porúch.
Sulpirid má veľkú afinitu k dopamínovým receptorom v limbickom systéme a
nemá účinok na dopamínové receptory v striáte. Predpokladá sa, že
antipsychotický účinok neuroleptík je výsledkom ich pôsobenia na limbický
systém, zatiaľ čo extrapyramídové nežiaduce účinky sú výsledkom ich
pôsobenia na dopamínové receptory v striáte. Nakoľko sulpirid v centrálnom
nervovom systéme blokuje predovšetkým antagonisticky na dopamínové
receptory v limbickom systéme a má malý účinok na receptory v striáte,
vykazuje antipsychotický účinok s malými neurologickými nežiaducimi
účinkami.
Periférne pôsobenie sulpiridu spočíva v blokovaní presynaptických
receptorov, čo zvyšuje prenos dopamínu (autoreceptory kontrolujú
uvoľňovanie a syntézu dopamínu v CNS). Zvýšené hladiny dopamínu vedú
k zlepšeniu nálady, znížené hladiny dopamínu vyvolávajú prejavy depresie.
Pôsobenie malých dávok sulpiridu na aktivitu autoreceptorov vysvetľuje jeho
antidepresívny účinok.
Antipsychotický účinok sulpiridu sa prejavuje v dávkach od 400-3200 mg na
deň. Negatívne príznaky psychóz (apatia, demotivácia, emočná oploštelosť)
lepšie reagujú na nižšie dávky sulpiridu a pozitívne príznaky (bludy,
sluchové halucinácie) lepšie reagujú na vyššie dávky.
Sulpirid nemá významný vplyv na noradrenalínové, acetylcholínové,
sérotonínové, histamínové a GABA receptory.
Sulpirid sa v nižších dávkach používa aj ako pomocná liečba
psychosomatických porúch, kde sa ukázal účinný pri potláčaní negatívnych
psychických príznakov, ktoré sprevádzajú aj vredy žalúdka a dvanástnika.
Sulpirid redukuje pri sydróme dráždivého čreva intenzitu bolesti brucha
a zlepšuje pacientov klinický stav.
Nízke dávky sulpiridu (50-300 mg/deň) sú účinné pri príznakoch závratu, bez
ohľadu na jeho etiológiu. Sulpirid stimuluje sekréciu prolaktínu a má
centrálny antiemetický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

ABSORPCIA

Sulpirid sa po perorálnom užití pomaly a neúplne absorbuje zo zažívacieho
traktu. Po perorálnom užití je biologická dostupnosť sulpiridu u ľudí
nízka: 27% - 34 %. Sulpirid má lineárnu farmakokinetiku. Maximálna
koncentrácia v plazme sa po perorálnom užití dosiahne po 2-6 hodinách.

RESORPCIA

Menej ako 40 % sulpiridu sa viaže na proteíny plazmy. Sulpirid dosahuje
rovnakú koncentráciu v plazme a erytrocytoch. Sulpirid sa rýchlo distribuje
do tkanív, prestup hematoencefalickou bariérou je však slabý. Najvyššia
koncentrácia sulpiridu je v pečeni, obličkách a tráviacom trakte.
Koncentrácia sulpiridu v CNS predstavuje 2-5 % koncentrácie v plazme.

METABOLIZMUS


Sulpirid nepodlieha metabolizmu v pečeni.


ELIMINÁCIA

Sulpirid sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Po perorálnom podaní sa
obličkami vylúči iba 15 % - 30 % nezmeneného sulpiridu, značné množstvo
sulpiridu sa nachádza aj v stolici v dôsledku jeho slabej absorpcie z
tráviaceho traktu. Novšie práce ukázali, že sa sulpirid vylučuje do
materského mlieka a môže mať škodlivý vplyv na dojča.
Polčas eliminácie sulpiridu je 6-8 hodín. Významne je predĺžený u pacientov
s miernou až ťažkou insuficienciou obličiek. U týchto pacientov sa musí
znížiť dávka (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita po jednorazovom podaní
Stanovenie toxicity po jednorazovom podaní: LD50 u myší po perorálnom
podaní je 2250 mg/kg.
Stanovenie toxicity po jednorazovom podaní: LD50 u potkanov po perorálnom
podaní je viac ako 4000 mg/kg.
Toxicita po viacnásobnom podaní
Stanovenie toxicity po viacnásobnom podaní: Sulpirid bol podávaný perorálne
počas 180 dní potkanom v dávkach od 20 až 100 mg/kg a psom v dávke od 100
mg/kg.
Pokusné zvieratá výborne znášali sulpirid počas celého skúšania a
laboratórne výsledky krvi, moču a stolice boli v hraniciach normy. Po
ukončení testu neboli na týchto zvieratách zistené žiadne patologické
zmeny.
Karcinogenita
Nie sú dostupné údaje o karcinogénnom potenciále sulpiridu.
Mutagenita a účinok na reprodukciu

V pokusoch in vivo a in vitro nebol zistený mutagénny účinok sulpiridu.

Výskumy teratogenity boli uskutočnené na potkanoch a zajacoch. Sulpirid bol
užívaný perorálne v dávkach od 10-50 mg/kg.
Neboli zaznamenané žiadne kongenitálne malformácie alebo zmeny na plode
počas liečby sulpiridom.
Odporúčané dávkovanie u ľudí je v priemere od 2-32 mg sulpiridu / kg
telesnej hmotnosti na deň. Tieto dávky sú v porovnaní s toxickými dávkami
používanými u pokusných zvierat takmer 100 krát nižšie.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
maydis amylum, lactosum monohydricum, magnesii stearas, titanii dioxidum (E
171), indigocarminum

6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti
4 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25°C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Polypropylénová liekovka s PE uzáverom, papierová skladačka, písomná
informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 12, 24, 120 kapsúl
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom a likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Belupo, s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
68/0889/94-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
20.12.1994 / 30.12.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
marec 2006