Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k NOTIFIKÁCII ZMENYV REGISTRÁCII, EV. Č.: 2010/00740

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Felodipin-ratiopharm® 5 mg


Felodipin-ratiopharm® 10 mg

filmom obalené tablety s preĺženým uvoľňovaním
felodipinum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Felodipin-ratiopharm® a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Felodipin-ratiopharm®
3. Ako užívať Felodipin-ratiopharm®
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Felodipin-ratiopharm®
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Felodipin-ratiopharm® A NA ČO SA POUŽÍVA

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatancium, antihypertenzívum.
Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg obsahuje liečivo felodipín.
Felodipín patrí do skupiny liečiv
označovaných ako blokátory kalciového kanála. Znižuje vysoký krvný tlak
tým, že spôsobuje
rozšírenie malých ciev (arteriol).
V odporúčaných dávkach neovplyvňuje činnosť srdca. Liečivo sa z tabliet s
predĺženým
uvoľňovaním uvoľňuje kontrolovanou rýchlosťou, a tým sa dosiahne rovnomerný
účinok po celý deň.
Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg sa užíva v liečbe hypertenzie
(vysokého krvného tlaku).
Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.
Skúsenosti s použitím felodipínu u detských pacientov s vysokým tlakom krvi
sú z klinických štúdii
obmedzené. Účinnosť felodipínu na zníženie tlaku krvi u detí vo veku 6 až
16 rokov nebola dokázaná.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Felodipin-ratiopharm®

Neužívajte Felodipin-ratiopharm®
4. keď ste alergický (precitlivený) na felodipín a iné dihydropyridíny
alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Felodipin-ratiopharm®,
5. pri kardiogénnom šoku,
6. pri výraznom zúžením chlopní v srdci a aorte (srdcovnici),
7. pri hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii (ochorenie srdcovej
svaloviny),
8. pri nestabilnej angíne pektoris (bolesť na hrudi),
9. pri dekompenzovanom zlyhaní srdca,
10. pri akútnom infarkte myokardu (do 4 – 8 týždňov po infarkte),
11. pri závažnom poškodení pečene
12. počas tehotenstva


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Felodipin-ratiopharm®
- pri poruchách vedenia vzruchu v srdci,
- pri kompenzovanom zlyhávaní srdca, pri zrýchlenej srdcovej činnosti,
pri zúžení chlopní srdca a aorty (srdcovnice),
- pri miernom až stredne ťažkom poškodení pečene, pretože sa
antihypertenzívny účinok môže zvýšiť, treba uvažovať o zmene
dávkovania,
- pri závažnej poruche obličiek,
- pri AV (predsieňovo-komorovom) bloku druhého alebo tretieho stupňa.
Terapia felodipínom sa nesmie prerušiť náhle, pretože môže prísť k značnému
poklesu krvného tlaku.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Kombinácia felodipínu s liekmi, ktoré inhibujú izoenzým 3A4 cytochrómu P450
v pečeni, napr.
cimetidín (liek na vredovú chorobu, na zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy),
azolové antimykotiká ako
itrakonazol, ketokonazol (lieky na liečbu plesňových ochorení), erytromycín
(makrolidové
antibiotikim) alebo inhibítory HIV proteázy, zvyšujú hladinu felodipínu
v plazme. Súčasné užívanie
felodipínu s niektorými liekmi, napr. s karbamazepínom, fenytoínom (lieky
na liečbu epilepsie),
barbiturátmi (lieky na upokojenie a spanie) alebo rifampicínom
(antibiotikum), znižuje plazmatické
hladiny felodipínu indukciou hepatálnych enzýmov (systém cytochrómu P
450). Preto treba dávku
felodipínu zvýšiť. Felodipín a cyklosporín sa môžu vzájomne ovplyvňovať.
Keď sa užíva súčasne
digoxín s felodipínom, môže sa zvýšiť koncentrácia digoxínu (liek na
zlepšenie funkcie srdca) v
plazme, preto treba dávky digoxínu pri tejto kombinácii liekov znížiť.

Užívanie Felodipin-ratiopharm® s jedlom a nápojmi
Grepová šťava zvyšuje maximálnu hladinu felodipínu v plazme a biologickú
dostupnosť felodipínu, pravdepodobne vzájomným pôsobením s flavonoidmi,
ktoré grepová šťava obsahuje. Preto sa grepový džús nesmie podávať
spolu s felodipínom.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Liek nesmiete užívať v priebehu gravidity. Ak otehotniete až v priebehu
liečby liekom Felodipin-
ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg, oznámte to ošetrujúcemu lekárovi čo najskôr.


Liečivo sa vylučuje do materského mlieka, ale je nepravdepodobné, ak
užívate odporúčané liečebné
dávky lieku a dojčíte, že by to ovplyvňovalo dojča. Ak je nutné užívať liek
počas dojčenia, je vhodné
dojčenie prerušiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg môže najmä na začiatku liečby alebo
pri zvýšenej dávke
ovplyvniť Vašu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Túto činnosť by
ste mali vykonávať len
na základe súhlasu lekára.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Felodipin-ratiopharm®
Tento liek obsahuje laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ Felodipin-ratiopharm®

Vždy užívajte Felodipin-ratiopharm® presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Nikdy nepodávajte liek niekomu inému, najmä nie deťom.
/Liečba vysokého krvného tlaku:/ liečba sa zvyčajne začína dávkou 5 mg
(Felodipin-ratiopharm® 5 mg)
raz denne. Ak treba, možno dávku zvýšiť alebo kombinovať Felodipin-
ratiopharm® s iným liekom na
zníženie vysokého krvného tlaku. Bežné dávkovanie na dlhodobú liečbu je 5 –
10 mg (1 tableta
Felodipin-ratiopharm® 5 mg, alebo 1 tableta Felodipin-ratiopharm® 10 mg).
/Spôsob podávania:/
Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg užívajte ráno pred ľahkým jedlom
alebo počas neho (napr.
počas ľahkých raňajok) a tablety zapite vodou, nikdy nezapíjajte grepovou
šťavou. Filmom obalené
tablety sa nesmú deliť, drviť ani hrýzť. Pri vynechaní jednej dennej dávky
užite ďalšiu dávku
v pravidelnú hodinu nasledujúci deň.

Ak užijete viac Felodipinu-ratiopharm®, ako máte
Pri predávkovaní liekom Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg sa môže
výrazne znížiť krvný tlak a
niekedy spomaliť srdcový pulz. Preto je veľmi dôležité, aby ste užívali
takú dávku, ktorú Vám
predpísal lekár. Ak sa objaví pocit mdloby, závratu alebo mdloby pri zmene
polohy tela (napr. keď
vstanete), ľahnite si na chrbát s podloženými dolnými končatinami a
kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť Felodipin-ratiopharm®
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Pri vynechaní jednej dennej dávky užite ďalšiu dávku v pravidelnú hodinu
nasledujúci deň.

Ak prestanete užívať Felodipin-ratiopharm®
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg môže
spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

/Veľmi časté nežiaduce účinky (viac ako 10 %):/
- začervenanie kože, bolesti hlavy, hučanie v ušiach, ktoré sa
vyskytujú najmä na začiatku liečby, pri zvýšení dávky alebo pri užívaní
vysokých dávok. Tieto príznaky zaniknú pri pokračovaní v liečbe.

/Časté nežiaduce účinky (viac ako 1 %, menej ako 10 %):/
- periférny opuch (rozsah opuchu členka je úmerný dávke), záchvaty
angíny pektoris (bolesť na hrudi) alebo zvýšenie frekvencie záchvatov,
ich intenzity a trvania, ak pacient mal už predtým angínu pektoris.

/Menej časté nežiaduce účinky (viac ako 0,1 % menej ako 1 %):/
- závraty, únava, pokles krvného tlaku, mdloba, búšenie srdca,
zrýchlenie srdcovej činnosti, dušnosť, nepokoj, parestézie (znížená
citlivosť), tras, bolesti svalov, bolesti kĺbov, gastrointestinálne
ťažkosti (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha), priberanie na telesnej
hmotnosti, potenie, polakizúria (chorobné časté nutkania na močenie),
kožná alergia (pruritus, urtikária, exantém, fotosenzitivita),
hyperplázia (zväčšenie tkaniva) ďasien a gingivitída (zápal ďasna).

/Zriedkavé nežiaduce účinky (viac ako 0,01 % menej ako 0,1 %):/
- leukocytoklastický zápal ciev (zápal malých ciev).

/Veľmi zriedkavé nežiaduce účinky, vrátane izolovaných prípadov:/
- poruchy funkcie pečene, exfoliatívna dermatitída (zápal kože
s olupovaním odumretého tkaniva - epitelu), horúčka, poruchy erekcie,
infarkt myokardu, gynekomastia (zväčšenie prsnej žľazy u mužov),
menorágia (silné menštruačné krvácanie).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Felodipin-ratiopharm®

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Felodipin-ratiopharm® 5 mg, resp. 10 mg po dátume exspirácie,
ktorý je uvedený na škatuľke alebo blistri. Dátum exspirácie sa
vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Felodipin-ratiopharm® obsahuje
- Liečivo je felodipín. Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje
5 mg, resp. 10 mg felodipínu.

13. Ďalšie zložky sú:
monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, povidón,
propylgalát, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Obal:
hypromelóza, červený oxid železitý E172, žltý oxid železitý E172,
oxid titaničitý E171, mastenec, propylénglykol.

Ako vyzerá Felodipin-ratiopharm® a obsah balenia

/Felodipin-ratiopharm//®/ /5 mg/

Svetloružové okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s
označením 5
na jednej strane.
/Felodipin-ratiopharm//®/ /10 mg/
Červenohnedé okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s
označením 10
na jednej strane.

Obsah balenia: 20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 60, 98, 100, 100x1, 250 tabliet
s predĺženým uvoľňovaním.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.-

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ratiopharm GmbH, 89079 Ulm, Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 07/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


príloha č. 1 k NOTIFIKÁcii zmeny v registrácii, ev.č.: 2010/00740


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Felodipin-ratiopharm 5 mg
Felodipin-ratiopharm 10 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Felodipinum 5 mg, resp. 10 mg v jednej tablete s predĺženým uvoľňovaním.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním.


Felodipin-ratiopharm 5 mg

Svetloružové okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s označením 5 na
jednej strane.
Felodipin-ratiopharm 10 mg
Červenohnedé okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s označením 10 na
jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Esenciálna hypertenzia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávku treba prispôsobiť individuálnym potrebám pacienta. Felodipín sa
zvyčajne podáva takto:
– Odporúčaná začiatočná dávka je 5 mg felodipínu 1-krát denne. Neskôr sa
môže dávka zvýšiť na 10 mg 1-krát denne a prípadne pridať ďalšie
antihypertenzívum. Dávka sa má zvyšovať postupne s časovým odstupom
najmenej dva týždne. Zvyčajná udržiavacia dávka je 5 – 10 mg felodipínu 1-
krát denne. Maximálna denná dávka felodipínu je 10 mg.

/Starší pacienti/
Pre starších pacientov treba odporúčanú začiatočnú dávku upraviť. Dávku
treba zvyšovať veľmi opatrne.


/Poškodenie funkcie obličiek/

Mierne poškodenie funkcie obličiek málo ovplyvňuje farmakokinetiku
felodipínu. Pri ťažkom poškodení funkcie obličiek treba pri dávkovaní
postupovať opatrne.

/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou poruchou má byť
začiatočná dávka minimálna, terapeuticky ešte účinná. Pri zvyšovaní dávok
treba starostlivo posúdiť pomer prínosu a rizika. Pacientom s ťažkým
poškodením funkcie pečene sa felodipín nesmie podávať.


/Deti/

Pre túto vekovú skupinu sa nestanovila účinnosť a bezpečnosť felodipínu,
preto sa felodipín nemá podávať deťom.

/Spôsob podávania/
Tablety felodipínu s predĺženým uvoľňovaním liečiva sa majú užívať ráno a
zapiť dostatočným množstvom tekutín (napr. jedným pohárom vody), ale nesmie
sa podávať spolu s grepovou šťavou (pozri časť 4.5)! Tablety treba
prehltnúť celé, nerozhryznuté, ani nie rozdrobené. Liek sa môže užívať
nalačno alebo s nemastným jedlom.

4.3 Kontraindikácie

Felodipín je kontraindikovaný u pacientov:
– s alergiou na felodipín a iné dihydropyridíny alebo na ktorúkoľvek z
pomocných látok v lieku,
– s kardiogénnym šokom,
– s ťažkou aortálnou alebo mitrálnou stenózou,
– s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou,
– s nestabilnou angínou pektoris,
– s dekompenzovaným zlyhaním srdca,
– s akútnym infarktom myokardu (do 4 – 8 týždňov po infarkte),
– s ťažkým poškodením funkcie pečene,
– v gravidite.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Felodipín sa môže použiť len veľmi opatrne:
– pri poruchách vedenia vzruchu v srdci,
– pri kompenzovanom zlyhávaní srdca, pri tachykardii, stenóze aorty alebo
mitrálnej chlopne,
– pri miernom až stredne ťažkom poškodení funkcie pečene, pretože sa
antihypertenzívny účinok
môže zvýšiť, treba uvažovať o zmene dávkovania,
– pri ťažkom poškodení funkcie obličiek, keď je glomerulálna filtrácia
menšia ako 30 ml/min,
kreatinín je viac ako 159,12 ?mol/l,
– pri AV bloku druhého alebo tretieho stupňa.
Hypertenzívna kríza hrozí, keď sa terapia felodipínom preruší náhle.
Felodipín môže vazodilatáciou vyvolať značný pokles krvného tlaku s
následnou tachykardiou, ktorá môže spôsobiť ischémiu. Pacientom s touto
poruchou hrozí infarkt myokardu (pozri časť 5.1).
Dihydropyridíny môžu vyvolať akútnu hypotenziu s rizikom hypoperfúzie,
sprevádzanú reflexnou tachykardiou. Felodipín sa metabolizuje enzýmami
CYP3A4. Nemá sa preto kombinovať s liekmi, ktoré inhibujú alebo indukujú
enzýmové systémy. Z toho istého dôvodu sa liek nesmie zapíjať grepovým
džúsom.
Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Felodipín je substrátom CYP3A4. Lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú
CYP3A4, výrazne ovplyvňujú koncentráciu felodipínu. Antihypertenzívny
účinok felodipínu sa môže zvýšiť pridaním ďalšieho antihypertenzíva alebo
súčasným užívaním tricyklických antidepresív.
Kombinácia felodipínu s liekmi, ktoré inhibujú izoenzým 3A4 cytochrómu P450
v pečeni, napr. cimetidín, azolové antimykotiká (itrakonazol, ketokonazol),
makrolidové antibiotiká (erytromycín) alebo inhibítory HIV proteázy,
zvyšujú hladinu felodipínu v plazme (pozri časť 4.4). Grepová šťava zvyšuje
maximálne plazmatické hladiny a biologickú dostupnosť felodipínu,
pravdepodobne interakciou s flavonoidmi, ktoré grepová šťava obsahuje.
Preto sa grepový džús nesmie podávať spolu s felodipínom. Súčasné užívanie
felodipínu s niektorými liekmi, napr. s karbamazepínom, fenytoínom,
barbiturátmi alebo rifampicínom, znižuje plazmatické hladiny felodipínu
indukciou hepatálnych enzýmov (systém cytochrómu P450). Preto môže byť
potrebné dávku felodipínu zvýšiť. Hydrochlorotiazid môže zvýšiť
antihypertenzívny účinok felodipínu. Felodipín môže zvýšiť
Cmax cyklosporínu. Cyklosporín navyše tlmí metabolizovanie felodipínu, čím
môže vzniknúť riziko toxicity felodipínu. Keď sa užíva súčasne digoxín
s felodipínom, môže sa zvýšiť koncentrácia digoxínu v plazme, preto treba
dávky digoxínu pri tejto kombinácii liekov znížiť.

4.6 Gravidita a laktácia

Felodipín je kontraindikovaný počas celej gravidity. V pokusoch so
zvieratami sa dokázalo poškodenie plodov (pozri časť 5.3). Pred začatím
terapie felodipínom sa musí vylúčiť gravidita. Felodipín sa vylučuje do
materského mlieka. Keď dojčiaca matka užíva terapeutické dávky felodipínu,
dojča resorbuje len veľmi malé množstvo aktívnej látky. O tom, aké riziko
hrozí novorodencom, nie sú informácie ani skúsenosti, preto počas
felodipínovej liečby treba z opatrnosti prerušiť dojčenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Terapia si vyžaduje pravidelnú lekársku kontrolu a dohľad. Felodipín môže
ovplyvniť rýchlosť reakcií natoľko, že schopnosť viesť vozidlo alebo
pracovať so strojmi sa môže zhoršiť. Býva to najmä na začiatku liečby, pri
zvýšení dávok, pri zmene terapie a po súčasnom požití alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

/Medzi veľmi časté nežiaduce účinky (viac ako 10 %) patria:/
– začervenanie kože, bolesti hlavy, hučanie v ušiach, ktoré sa vyskytujú
najmä na začiatku liečby, pri
zvýšení dávky alebo pri užívaní vysokých dávok. Tieto príznaky zaniknú
pri pokračovaní v
liečbe.
/Časté nežiaduce účinky (viac ako 1 %, a menej ako 10 %):/
– periférny opuch (rozsah opuchu členka je úmerný dávke), záchvaty angíny
pektoris alebo zvýšenie
frekvencie záchvatov, ich intenzity a trvania, ak pacient mal už predtým
angínu pektoris.
/Menej časté nežiaduce účinky (viac ako 0,1 % a menej ako 1 %):/
– závraty, únava, hypotenzia, mdloba, palpitácie, tachykardia, dušnosť,
nepokoj, parestézie,
tras, bolesti svalov, bolesti kĺbov, gastrointestinálne ťažkosti
(nauzea, vracanie, hnačka, zápcha),
priberanie na telesnej hmotnosti, potenie, polakizúria, kožná alergia
(pruritus, urtikária, exantém,
fotosenzitivita), hyperplázia ďasien a gingivitída.
/Zriedkavo sa vyskytujúce nežiaduce účinky (viac ako 0,01 % a menej ako 0,1/
/%):/
– leukocytoklastický zápal ciev.
/Veľmi zriedkavé nežiaduce účinky, vrátane izolovaných prípadov:/
– poruchy funkcie pečene (zvýšené hladiny transamináz), exfoliatívna
dermatitída, horúčka, poruchy erekcie, infarkt myokardu, gynekomastia,
menorágia.

4.9 Predávkovanie




/Symptómy/

Predávkovanie vyvoláva nadmernú periférnu vazodilatáciu s výrazným poklesom
krvného tlaku a zriedkavo s tachykardiou.

/Opatrenia pri predávkovaní/

Terapeutický postup má pozostávať z vylúčenia aktívnej látky a sledovania
vitálnych funkcií. Hypotenziu treba liečiť symptomaticky: pacienta uložiť
do polohy na chrbte so zdvihnutými nohami. Pri súčasnej bradykardii je
potrebné i. v. podať atropín (0,5 – 1,0 mg), opatrne podať i. v. infúziu a
sledovať krvný obeh, aby sa predišlo preťaženiu srdca. Možno pridať
sympatomimetiká s dominantným alfaadrenergickým účinkom (dobutamín,
dopamín, noradrenalín, resp. adrenalín).
Felodipín je len minimálne dialyzovateľný (asi 9 %).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti




Farmakoterapeutická skupina: vazodilatancium, antihypertenzívum.


ATC kód: C08CA02.


Felodipín je dihydropyridínový kalciový antagonista – blokátor vápnikových
kanálov. Kalcioví antagonisty ovplyvňujú kalciové kanály v membráne buniek
hladkého svalu. Znižujú prítok vápnikových iónov do buniek hladkého
svalstva, vyvolávajúc tým vazodilatáciu. Felodipín má väčšiu selektivitu
pre hladké svalstvo ciev ako myokardu. Selektívne rozširuje arterioly bez
ovplyvnenia vén. V závislosti od dávky znižuje krvný tlak vazodilatáciou a
následným poklesom periférneho cievneho odporu. Znižuje diastolický aj
systolický tlak. Hemodynamické účinky felodipínu sprevádza reflexná
tachykardia sprostredkovaná cez baroreceptory.
V terapeutických dávkach neovplyvňuje kontraktilitu ani vodivosť myokardu.
Felodipín znižuje aj renálnu cievnu rezistenciu, glomerulárna filtrácia
ostáva nezmenená. Felodipín má slabý diuretický a natriuretický účinok a
nevedie k retencii tekutín. Felodipín sa môže použiť v monoterapii, ale aj
v kombinácii s betablokátormi, diuretikami a antihypertenzívami
inhibujúcimi enzým konvertujúci angiotenzín.

Skúsenosti s použitím felodipínu u pediatrických pacientov s hypertenziou
z klinických štúdii sú limitované.

/Pediatrickí pacienti/
V randomizovanej, dvojito-zaslepenej 3-týždňovej štúdii s paralelnými
skupinami u detí vo veku 6 až 16 rokov s primárnou hypertenziou bol
porovnávaný felodipín podávaný jedenkrát denne v dávke 2,5 mg (n=33), 5 mg
(n=33) a 10 mg (n=31) s placebom (n=35). Štúdia nedokázala účinnosť
felodipínu na zníženie tlaku krvi u detí vo veku 6 až 16 rokov.
Neboli skúmané dlhodobé účinky felodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj.
Tiež nebol stanovený dlhodobý efekt antihypertenzívnej liečby v detstve na
zníženie kardiovaskulárnej morbidity a mortality v dospelosti.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti




/Resorpcia/

Po perorálnom podaní sa felodipín kompletne resorbuje. Pri užívaní liekovej
formy s predĺženým uvoľňovaním sa vrchol plazmatickej hladiny dosiahne po 3
až 5 hodinách a účinné hladiny felodipínu v plazme sa udržia 24 hodín v
terapeutickom rozpätí. Rovnovážny stav sa dosiahne približne tri dni po
začatí terapie. Pre vysoký účinok prvého prechodu cez pečeň sa do
systémového obehu dostane len približne 15 % z podanej dávky.

/Distribúcia/

Felodipín sa viaže na plazmatické bielkoviny viac ako 99 %. Pri rovnovážnom
stave je distribučný objem približne 10 l/kg, to znamená, že prienik
felodipínu do tkanív je veľký. Pri dlhodobej liečbe nie je akumulácia
felodipínu signifikantná.

/Metabolizmus/

Felodipín sa v značnej miere metabolizuje CYP3A4 v pečeni. Všetky
identifikované metabolity sú neúčinné.

/Vylučovanie/

Felodipín v nezmenenej forme nebol v moči detekovaný. Priemerný polčas
felodipínu v záverečnej fáze je 25 hodín. Neaktívne hydrofilné metabolity,
ktoré vznikajú metabolizovaním felodipínu v pečeni, sa vylučujú najmä
obličkami (približne do 70 %) a zvyšok sa vylúči stolicou. Priemerný
plazmatický klírens je 1 100 ml/l a závisí od prietoku krvi pečeňou.
/Starší pacienti/
U starších pacientov namerali zvýšené plazmatické koncentrácie.

/Poškodenie funkcie obličiek/

Porucha funkcie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku felodipínu, avšak pri
zlyhaní obličiek dochádza k akumulácii inaktívnych matabolitov.
/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov s poškodením funkcie pečene sa zvyčajne namerajú zvýšené
koncentrácie felodipínu v plazme (až o 100 %).

/Vplyv potravy/

Pri užívaní felodipínu ovplyvňuje mastný pokrm rýchlosť, ale nie veľkosť
resorpcie. Cmax je 2 až 2,5-krát vyššia po konzumovaní mastného jedla v
porovnaní s hodnotami resorpcie nalačno.

Vo farmakokinetickej štúdii s jednotlivou dávkou (felodipín s predlženým
uvoľňovaním 5 mg) s limitovaným počtom detí vo veku medzi 6 a 16 rokov
(n=12) nebol zjavný vzťah medzi vekom a AUC, Cmax alebo polčasom
felodipínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu
neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. V štúdiách vplyvu vedľajších
účinkov na reprodukciu na zvieratách zistili pri potkanoch predĺženie
trvania gravidity a ťažký pôrod, pri králikoch poruchu vývoja distálnych
falangov, ktorú pravdepodobne spôsobilo zníženie uteroplacentárneho
prietoku krvi. Nenašiel sa dôkaz priameho teratogénneho účinku, ale
poukazuje to na sekundárne dôsledky farmakodynamického účinku. Pri opiciach
našli abnormálnu polohu distálnych falangov. Význam týchto sledovaní pre
ľudí nie je známy.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum, hypromellosum,
povidonum, propylis galas, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.
Obal:
Hypromellosum, ferri oxidum rubrum E172, ferri oxidum flavum E172, titanii
dioxidum E171, talcum, propylenglycolum.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC /Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.

Balenie obsahuje 20, 28, 30, 30 x 1, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1 a 250
filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálna opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ratiopharm GmbH
Graf-Arco-Str. 3
89079 Ulm, Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Felodipin-ratiopharm 5 mg: 83/0025/04-S
Felodipin-ratiopharm 10 mg: 83/0026/04-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

10.2.2004


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Júl 2010