Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre používateľov

Plendil® 2,5 mg
Plendil® 5 mg
Plendil® 10 mg
filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
felodipinum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívať
tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, alebo
lekárnika alebo zdravotnú sestru.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.
- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára , alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj
akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Plendil a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete použijete Plendil
3. Ako používať užívať Plendil
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Plendil
6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Plendil a na čo sa používa

Plendil obsahuje liečivo felodipín. Felodipín patrí do skupiny liečiv
označovaných ako antagonisty kalcia. Felodipín znižuje tlak krvi tým, že
rozširuje malé krvné cievy (arterioly). Neovplyvňuje negatívne činnosť
srdca.
Liečivo sa z tabliet s predĺženým uvoľňovaním dostáva do organizmu
kontrolovanou rýchlosťou, čím sa zabezpečuje rovnomerný účinok lieku po
celý deň.

Plendil sa používa na liečbu:
- vysokého krvného tlaku (hypertenzie)
- bolesti pri srdci a na hrudníku, ktoré vznikajú napríklad po námahe alebo
po strese (angína pektoris).


2. Čo potrebuje vedieť skôr, ako užijete Plendil

Neužívajte Plendil
- ak ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
tohto lieku (uvedených v časti 6),
- ak ste tehotná,
- informujte preto svojho lekára, ak ste mali nejakú nezvyčajnú reakciu
aj na iné lieky,
- pri nekompenzovanom srdcovom zlyhaní (srdcové zlyhanie, ktoré nie je
dostatočne liečené),
- pri akútnom infarkte myokardu alebo angíne pektoris, ktorá trvá bez
prestávky 15 minút a viac alebo sa prejavuje výraznejšou bolesťou ako
obyčajne.

Upozornenia a opatrenia
Obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru
predtým, než začnete užívať Plendil.

Informujte svojho lekára aj o vašich predošlých zdravotných ťažkostiach.

Informujte svojho lekára, ak ste mali hocijaké alergické, nepríjemné alebo
neobvyklé reakcie na liek Plendil ako aj na iné lieky.

V zriedkavých prípadoch môže podávanie felodipínu, podobne ako iných liečiv
rozširujúcich malé cievy, vyvolávať značné zníženie krvného tlaku
(hypotenziu), čo môže mať u vnímavých osôb za následok nedokrvenie
srdcového svalu (myokardiálnu ischémiu).

Lekár predpísal Plendil len pre váš aktuálny zdravotný stav. Neužívajte ho
pri iných ťažkostiach, pokiaľ vám to lekár neodporučí.

Použitie u detí
Používanie lieku Plendil u detí sa neodporúča.

Iné lieky a Plendil
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie
lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Liečbu liekom Plendil môže ovplyvniť súbežné podávanie niektorých liekov
proti žalúdkovým vredom (cimetidín); antibiotík (erytromycín); liekov proti
plesňovým ochoreniam s obsahom itrakonazolu, ketokonazolu; liekov
používaných na navodenie spánku (barbituráty) a liekov užívaných na
prevenciu epilepsie (fenytoín, karbamazepín), lieky používané na liečbu
infekcie HIV (napr.ritonavir, efavirenz, nevirapín), ľubovník bodkovaný
používaný na liečbu depresie, lieky nazývané imunosupresíva -znižujú
aktivitu imunitného systému proti tkanivám vlastného tela (cyklosporín,
takrolimus).

Plendil a jedlo, nápoje a alkohol
Niektoré ďalšie lieky a alkohol, prípadne potrava môžu ovplyvniť spôsob
účinku lieku Plendil. Aj grapefruitová šťava môže ovplyvniť liečbu liekom
Plendil tým, že dôjde k zosilneniu účinku.

Tehotenstvo a, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak
plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
predtým, než začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Predtým, ako budete viesť vozidlo resp. obsluhovať stroje, mali by ste
poznať vašu reakciu na tento liek, pretože počas liečby sa môže vyskytnúť
únava alebo závrat.

Plendil obsahuje laktózu (mliečny cukor). Ak vám lekár povedal, že trpíte
neznášanlivosťou (intoleranciou) niektorých cukrov, obráťte sa na svojho
lekára predtým, než začnete užívať tento liek.


3. Ako užívať Plendil

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo
lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Presné dávky lieku Plendil určí vždy lekár. Aby ste dosiahli najväčší
úžitok z tohto lieku, dodržiavajte presne dávkovanie, ktoré vám predpíše
lekár.
Tablety lieku Plendil sa majú užiť ráno a zapiť vodou. Môžu sa užívať pred
jedlom alebo s ľahkým jedlom (neobsahujúcim veľa tukov alebo cukrov).
Tablety sa prehĺtajú celé, nesmú sa rozhrýzť ani rozdrviť.

/Vysoký krvný tlak (hypertenzia)/
Liečba sa obyčajne začína dávkou 5 mg raz denne. Ak je potrebné, môže lekár
dávku zvýšiť, alebo pridať ďalší liek znižujúci krvný tlak. Bežné
dávkovanie pri dlhodobej liečbe je 5-10 mg raz denne. U starších pacientov
môže spočiatku postačovať dávka iba 2,5 mg denne.

/Angína pektoris/
Liečba sa obyčajne začína dávkou 5 mg raz denne a v prípade potreby môže
lekár zvýšiť dávku na 10 mg denne.

/Starší pacienti/ môžu užívať Plendil, často sú postačujúce nižšie dávky.

Ak užijete použijete viac Plendilu, ako máte
Pri predávkovaní lieku Plendil môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného
tlaku a niekedy k spomaleniu pulzu. Preto je veľmi dôležité, aby ste užili
iba dávku, ktorú vám predpísal lekár. Ak pociťujete príznaky ako je
slabosť, závrat a nevoľnosť, okamžite o tom informujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť použiť Plendil
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Plendil
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára, alebo lekárnika alebo zdravotnej sestry.


4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Väčšina nežiaducich účinkov sa objavuje na začiatku liečby alebo po zvýšení
dávky. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, sú obyčajne prechodné a v krátkom
čase (v priebehu niekoľko dní) ustúpia.

Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 pacientov)
- Periférny edém (opúchanie rúk, členkov alebo chodidiel)

Časté (postihujú menej ako 1 z 10 ale viac ako 1 zo 100 pacientov)
- Bolesť hlavy
- Návaly horúčavy

Menej časté (menej ako 1 zo 100, ale viac ako 1 z 1000 pacientov)
- Tachykardia (trvalejšie zrýchlenie srdcového rytmu)
- Palpitácie (pocit búšenia srdca)
- Závrat
- Parestézia (nepríjemné subjektívne pocity vo svaloch alebo v kostiach)
- Nauzea (pocit nevoľnosti, nutkanie na vracanie)
- Bolesť brucha
- Vyrážka
- Svrbenie
- Únava

Zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 1000 pacientov)
- Synkopa (náhle a krátko trvajúce bezvedomie/mdloba)
- Vracanie
- Artralgia (bolesť kĺbov)
- Myalgia (svalová bolesť)
- Impotencia/sexuálna dysfunkcia
- Žihľavka

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov)
- Hyperplázia (zväčšenie) ďasien, gingivitída (zápalové ochorenie
ďasien)
- Zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov
- Fotosenzitívna reakcia, leukocytoklastická vaskulitída (zhoršená
funkcia obličiek a zápal drobných krvných ciev postihujúci najmä kožu)
- Polakizúria (chorobné časté nutkanie na močenie)
- Hypersenzitívne reakcie, napr.: angioedém (opuch podkožného tkaniva),
horúčka

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára
, alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek
vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov.


5. Ako uchovávať Plendil
Uchovávajte pri teplote do 30 (C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte
do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Plendil obsahuje

- Liečivo je felodipín 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg v jednej filmom
obalenej tablete s predĺženým uvoľňovaním.
- Ďalšie zložky sú karnaubský vosk, hyprolóza, hypromelóza, laktóza,
mikrokryštalická celulóza, makrogol 6000, hydrogénricinomakrogol,
propylgalát, hlinitokremičitan sodný, sodná soľ stearylfumarátu, oxid
titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172) oxid železitý červenohnedý,
iba Plendil 5 a 10 mg (E172/E171).


Ako vyzerá Plendil a obsah balenia
Filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním
30 tabliet
100 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná v marci 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU




Plendil 2,5 mg


Plendil 5 mg


Plendil 10 mg



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Felodipín 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg v jednej filmom obalenej tablete s
predĺženým uvoľňovaním.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba hypertenzie a profylaktická liečba anginy pectoris (chronická
stabilná forma).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety sa užívajú ráno, nezávisle od jedla, prehĺtajú sa celé a majú sa
zapiť pohárom vody. Tablety sa nesmú deliť, drviť ani žuvať, aby sa
zachovali vlastnosti predĺženého uvoľňovania. Tablety sa môžu
podávať nalačno alebo po ľahkom jedlo, nie bohatom na tuky alebo
sacharidy..

/Hypertenzia/
Dávkovanie je vždy individuálne. Liečba sa zvyčajne začína dávkou 5 mg raz
denne. V závislosti od odpovede pacienta, ak je to aplikovateľné sa dávka
môže znížiť na 2,5 mg alebo zvýšiť na 10 mg denne. Ak je to potrebné, dávka
sa môže zvýšiť alebo sa môže pridať ďalšie antihypertenzívum. Zvyčajná
udržiavacia dávka je 5 mg raz denne..

/Angina pectoris/
Dávkovanie je vždy individuálne. Liečba sa zvyčajne začína dávkou 5 mg raz
denne a ak je potrebné, dávku sa môže zvýšiť na 10 mg raz denne.

/Starší pacienti/
Má sa zvážiť počiatočná liečba s najnižšou dostupnou dávkou.

/Pacienti s poškodením funkcie obličiek/
U pacientov s poškodením funkcie obličiek dávkovanie nie je potrebné
upravovať.
/Pacienti s poškodením funkcie pečene/
Pacienti s poškodením funkcie pečene môžu mať zvýšené plazmatické
koncentrácie felodipínu a môžu reagovať na nižšie dávky (pozri časť 4.4).

/Deti a dospievajúci/
K dispozícii sú obmedzené skúsenosti z klinických štúdií o použití
felodipínu u hypertenzných pediatrických pacientov, pozri časti 5.1 a 5.2.

4.3 Kontraindikácie

. Gravidita.
. Známa precitlivenosť na felodipín alebo ktorúkoľvek z pomocných látok
lieku.
. Nedostatočne kompenzované srdcové zlyhanie.
. Akútny infarkt myokardu.
. Nestabilná angina pectoris.
. Hemodynamicky významná obštrukcia chlopní srdca.
. Dynamická srdcová obštrukcia.
. Kardiogénny šok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podobne ako u iných vazodilatancií môže Plendil v zriedkavých prípadoch
vyvolať výraznú hypotenziu s tachykardiou, ktorá môže u citlivých pacientov
viesť k ischémii myokardu.

Felodipín sa musí používať opatrne u pacientov so sklonom ku tachykardii.

Felodipín je metabolizovaný pečeňou. Následkom toho sa môže očakávať na
vyššie terapeutické koncentrácie odpoveď u pacientov so zníženou funkciou
pečene. (Pozri tiež časť 4.2).

Nie je dokázané, že je Plendil účinný na sekundárnu prevenciu infarktu
myokardu.
Účinnosť a bezpečnosť podávania Plendilu na liečbu malígnej hypertenzie
nebola hodnotená.
Plendil sa má podávať opatrne u pacientov so závažnou dysfunkciou ľavej
komory.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie látok interferujúcich s enzýmovým systémom cytochrómu
P450 3A4 môže ovplyvniť plazmatické koncentrácie felodipínu.

/Interakcie vedúce k zvýšeniu koncentrácie felodipínu v plazme/

Inhibítory enzýmu:
. cimetidín,
. erytromycín,
. itrakonazol,
. ketokonazol,
. anti-HIV/ inhibítory proteáz (napr. ritonavir),
. niektoré flavonoidy prítomné v grapefruitovej šťave.


/Interakcie vedúce k zníženiu koncentrácie felodipínu v plazme/


. fenytoín,
. karbamazepín,
. rifampicín,
. barbituráty
. efavirenz,
. nevirapín,
/. Hypericum perforatum/ (ľubovník bodkovaný).

Ďalšie interakcie
Takrolimus: Felodipín môže zvýšiť koncentráciu takrolimu. Keď sa užívajú
súbežne, môžu sa zvýšiť koncentrácie takrolimu v sére a dávka takrolimu sa
má upraviť.

Pri súbežnom podávaní s digoxínom nie je potrebná úprava dávkovania.

Felodipín neovplyvňuje hladinu plazmatickej koncentrácie cyklosporínu.

Felodipín neovplyvňuje podiel voľnej frakcie iných liečiv s vysokou väzbou
na plazmatické bielkoviny (napr. warfarín).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Felodipín sa nesmie podávať počas gravidity.

/Laktácia/
Felodipín sa vylučuje do materského mlieka, nie je známe, ak sa liek užíva
v terapeutických dávkach, či sú jeho účinky na novorodenca škodlivé.

/Fertilita/
Údaje o plodnosti u pacientov chýbajú (pozri tiež časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas liečby sa môže vyskytnúť únava a závrat, preto je potrebné, aby
pacienti poznali svoju reakciu na liek ešte predtým, ako začnú vykonávať
činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Podobne ako u iných kalciových antagonistov sa počas liečby môžu vyskytnúť
návaly horúčavy a sčervenanie, bolesť hlavy, palpitácie, závrat a únava.
Tieto reakcie sú zvyčajne prechodné a väčšinou sa objavujú na začiatku
liečby a/alebo po zvýšení dávkovania.
Podobne ako u iných kalciových antagonistov, v závislosti od veľkosti
dávky, sa počas liečby Plendilom môžu vyskytnúť opuchy členkov ako následok
prekapilárnej vazodilatácie.
Podobne ako u iných kalciových antagonistov sa počas liečby Plendilom
pozorovali mierne opuchy ďasien u pacientov s gingivitídou/paradentózou.
Týmto problémom je možné predísť starostlivou dentálnou hygienou.
Podobne ako u iných dihydropyridínov sa na začiatku liečby pozorovalo
u malého počtu pacientov zhoršenie anginy pectoris. Tento stav sa väčšinou
vyskytol u pacientov so symptomatickou ischemickou chorobou srdca.
Nasledovné nežiaduce účinky boli zaznamenané počas klinických skúšok
a pravidelného postmarketingového sledovania bezpečnosti lieku. Vo veľkej
väčšine prípadov nebol dokázaný ich kauzálny vzťah k liečbe Plendilom.

Použili sa nasledujúce definície frekvencie výskytu nežiaducich účinkov:
Veľmi časté (1/10
Časté (1/100 až (1/10,
Menej časté (1/1000 až (1/100,
Zriedkavé ?1/10 000 až (1/1 000),
Veľmi zriedkavé (1/10 000.

Tabuľka 1 Nežiaduce účinky

|Frekvencia |Trieda oránových systémov |Nežiaduca reakcia |
|Veľmi časté|Celkové poruchy a reakcie v mieste|Periférny edém |
| |podania: | |
|Časté |Poruchy nervového systému: |Bolesť hlavy |
| |Poruchy ciev: |Návaly horúčavy |
|Menej časté|Poruchy srdca a srdcovej činnosti:|Tachykardia, palpitácie|
| |Poruchy nervového systemu: |Závrat, parestézia |
| |Poruchy gastrointestinálneho |Nauzea, bolesť brucha |
| |traktu | |
| |Poruchy kože a podkožného tkaniva:|Vyrážka, svrbenie |
| |Celkové poruchy a reakcie v mieste|Únava |
| |podania: | |
|Zriedkavé |Poruchy ciev: |Synkopa |
| |Poruchy gastrointestinálneho |Vracanie |
| |traktu: | |
| |Poruchy kostrovej a svalovej |Artralgia, myalgia |
| |sústavy a spojivového tkaniva: | |
| |Poruchy reprodukčného systému a |Impotencia/sexuálna |
| |prsníkov. |dysfunkcia |
| |Poruchy kože a podkožného tkaniva:|Žihľavka |
|Veľmi |Poruchy gastrointestinálneho |Hyperplázia ďasien, |
|zriedkavé |traktu: |gingivitída |
| |Poruchy pečene a žlčových ciest: |Zvýšené hodnoty |
| | |pečeňových enzýmov |
| |Poruchy kože a podkožného tkaniva:|Fotosenzitívna reakcia,|
| | |leukocytoklastická |
| | |vaskulitída |
| |Poruchy obličiek a močových ciest:|Polakizúria |
| |Celkové poruchy a reakcie v mieste|Hypersenzitívne |
| |podania: |reakcie, napr.: |
| | |angioedém, horúčka |

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Predávkovanie spôsobuje výraznú periférnu vazodilatáciu, ktorá sa prejavuje
závažnou hypotenziou, niekedy sprevádzanou bradykardiou.

/Liečba/
podanie aktívneho uhlia, vyvolanie vracania alebo výplach obsahu žalúdka,
ak je to nutné. V prípade závažnej hypotenzie je potrebné začať
symptomatickú liečbu. Pacienta je treba položiť na chrbát a nohy uložiť
vyššie ako trup. V prípade bradykardie sa podáva atropín v dávke 0,5 – 1 mg
i.v. Ak je toto opatrenie nedostačujúce, je potrebné zvýšiť objem plazmy
podaním infúzie napr. glukózy, fyziologického roztoku alebo dextranu. Môžu
sa podať sympatomimetické látky s prevládajúcim účinkom na ?1 receptory,
napr. metaraminol alebo fenylefrín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatancium, antihypertenzívum, ATC
kód: C08CA02

Felodipín je vazoselektívny blokátor kalciového kanála, ktorý znižuje
arteriálny krvný tlak znížením vaskulárnej periférnej rezistencie. Vzhľadom
na vysoký stupeň selektivity na hladké svalstvo arteriol, felodipín nemá
priamy účinok na kontraktilitu alebo vodivosť srdca.
Môže sa podávať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými
antihypertenzívami, napr. ?-blokátormi, diuretikami alebo ACE inhibítormi,
za účelom zvýšenia antihypertenzného účinku. Felodipín redukuje systolický
aj diastolický krvný tlak a môže sa podávať na liečbu izolovanej
systolickej hypertenzie.

V skúške na 12 pacientoch si felodipín zachovával antihypertenzívný účinok
počas súbežného podávania s indometacínom.
Keďže felodipín nemá žiadny účinok na hladké svalstvo ciev alebo adrenergnú
vazomotorickú reguláciu, liečba nie je spojená s výskytom ortostatickej
hypotenzie.

Felodipín má antianginózne a antiischemické účinky vďaka svojmu vplyvu na
zlepšenie rovnováhy medzi spotrebou a saturáciou myokardu kyslíkom.
Felodipín znižuje koronárnu vaskulárnu rezistenciu. Prietok krvi
koronárnymi cievami a saturácia myokardu kyslíkom sú zvýšené taktiež v
dôsledku dilatácie epikardiálnych artérií a arteriol. Felodipín účinne
bráni vzniku a rozvoju spazmu koronárnych ciev. Zníženie systémového
krvného tlaku felodipínom znižuje „afterload“ ľavej komory a spôsobuje
zníženie nároku myokardu na kyslík.
Felodipín zlepšuje toleranciu záťaže a znižuje výskyt anginóznych záchvatov
u pacientov so stabilnou námahovou anginou pectoris. U pacientov
s vazospastickou formou anginy pectoris znižuje felodipín výskyt
symptomatickej a latentnej formy ischemickej choroby srdca.

Felodipín má mierny nátriumretický/diuretický účinok a celková retencia
tekutín v organizme sa nevyskytuje.

Felodipín je dobre tolerovaný u pacientov so súbežným ochorením ako je
zvládnuté kongestívne zlyhanie srdca, astma a iné obštrukčné ochorenie
pľúc, cukrovka, dna, hyperlipidémia, porucha renálnej funkcie, Raynaudov
fenomén a u pacientov po transplantácii obličky.
Felodipín nemá významný vplyv na hladinu glukózy a lipidov v krvi.

/Miesto pôsobenia a mechanizmus účinku/
Hlavnou farmakodynamickou vlastnosťou felodipínu je značná vaskulárna
selektivita oproti myokardiálnej. Myogénne aktívne hladké svalstvo
rezistentných artérií je zvlášť citlivé na felodipín.
Felodipín inhibuje elektrickú a kontraktilnú aktivitu hladkého svalstva
ciev prostredníctvom účinku na kalciové kanály v bunkovej membráne.

/Hemodynamické účinky/
Primárnym hemodynamickým účinkom felodipínu je zníženie celkovej periférnej
cievnej rezistencie, čo má za následok zníženie krvného tlaku. Tento účinok
je závislý na dávke. U pacientov s ľahkou až miernou esenciálnou
hypertenziou nastáva zníženie krvného tlaku zvyčajne 2 hodiny po prvej
perorálnej dávke a trvá minimálne 24 hodín..
Existuje pozitívna korelácia medzi plazmatickou koncentráciou felodipínu,
znížením celkovej periférnej rezistencie a znížením krvného tlaku.




/Elektrofyziologické a iné účinky na srdce/

Felodipín nemá v terapeutických dávkach vplyv na kontraktilitu srdca,
atrioventrikulárne vedenie a na refraktérnu fázu. U pacientov so zlyhávaním
srdca má felodipín priaznivý vplyv na funkciu ľavej komory tak, ako to bolo
potvrdené meraním ejekčnej frakcie alebo systolickým objemom a nespôsobuje
neurohumorálnu aktiváciu. Zdá sa však, že felodipín neovplyvňuje dobu
prežívania pacientov. U pacientov s hypertenziou alebo s anginou pectoris
sa môže podávať aj v prípade zhoršenej funkcie ľavej komory.




/Renálne účinky/

Felodipín má nátriumretický a diuretický účinok, pretože znižuje tubulárnu
reabsorpciu sodíka. V dôsledku tohto účinku nedochádza k retencii solí
a vody pozorovanej u iných vazodilatátorov. Felodipín neovplyvňuje denné
vylučovanie draslíka ani albumínu. Felodipín znižuje renálnu cievnu
rezistenciu. Normálna glomerulárna filtrácia sa nemení. U pacientov
s poruchou funkcie obličiek sa v priebehu podávania felodipínu môže
glomerulárna filtrácia zvyšovať.
Felodipín je dobre tolerovaný u pacientov po transplantácii obličky.
U pacientov po transplantácii obličiek, ktorí sú liečení cyklosporínom,
felodipín znižuje krvný tlak, zlepšuje prietok krvi obličkami a normálnu
glomerulárnu filtráciu. Felodipín môže na začiatku zlepšovať funkcie
transplantovanej obličky.


Chorobnosť/úmrtnosť údaje

V HOT (Hypertension Optimal Treatment) skúšaní bol sledovaný vplyv užívania
Plendilu ako základu liečby hypertenzie na výskyt závažných
kardiovaskulárnych príhod (napr. akútny infarkt myokardu, náhla mozgová
cievna príhoda, úmrtia následkom kardiovaskulárnych komplikácií) vo vzťahu
k cieľovým hodnotám krvného tlaku ( 90 mm Hg, ( 85 mm Hg a ( 80 mm Hg
a skutočne dosiahnutým hodnotám v priebehu skúšania. V skúšaní bolo
sledovaných 18790 pacientov s hypertenziou (dTK 100 – 115 mm Hg) vo veku od
50 do 80 rokov priemernú dobu 3,8 roka (rozmedzie 3,3 – 4,9). Plendil sa
podával v monoterapii alebo v kombinácii s betablokátorom a /alebo ACE
inhibítorom a/alebo diuretikom. Skúšanie preukázalo prínos lieku, ktorý sa
prejavil v znížení systololického a diastolického krvného tlaku na hodnoty
139 mm Hg a 83 mm Hg. Pri znížení dTK z hodnoty 105 mm Hg na hodnotu 83 mm
Hg je možné preventívne zabrániť vzniku 5 až 10 závažným kardivaskulárnym
príhodám na 1000 pacientorokov, čo súčasne znamená zníženie rizika o 30 %.
Účinné zníženie vysokého krvného tlaku je zvlášť prospešné u pacientov
s diabetom mellitus.

V klinickom skúšaní, ktoré bolo vykonané vo Švédsku so staršími pacientami
(6614 pacientov) vo veku 70 – 84 rokov, v ktorom pacienti užívali
dihydropyridínové kalciové antagonisty (pacienti užívali felodipín alebo
isradipín) sa preukázal rovnaký preventívny účinok na kardiovaskulárnu
mortalitu ako iné často používané skupiny antihypertenzných liekov – ACE
inhibítory, betablokátory a diuretiká.

Dostupné sú iba limitované skúsenosti použitia felodipínu u pediatrických
pacientov s hypertenziou, V randomizovanom, dvojito zaslepenom, paralelnom
skúšaní u detí vo veku 6-16 rokov s primárnou hypertenziou boli
antihypertenzívne účinky felodipínu podávaného jedenkrát denne v dávke 2,5
mg (n=33), 5 mg (n=33) a 10 mg (n=31) porovnávané s placebom (n=35).
Skúšanie nedokázalo účinnosť felodipínu na znižovanie krvného tlaku u detí
vo veku 6-16 rokov.

Dlhodobé účinky felodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj neboli skúmané.
Dlhodobý účinok antihypertenzívnej liečby v detstve na redukciu
kardiovaskulárnej morbidity a mortality v dospelosti nebol stanovený.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia a distribúcia/
Felodipín sa po perorálnom podaní filmom obalených tabliet s predĺženým
uvoľňovaním úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Biologická dostupnosť felodipínu u človeka je asi 15 % a je nezávislá na
podanej dávke v celom terapeutickom rozsahu.
Predĺžené uvoľňovanie felodipínu z tabliet s predĺženým uvoľňovaním má za
následok predĺženie absorbčnej fázy a rovnomerné plazmatické koncentrácie
felodipínu po dobu 24 hodín.
Felodipín sa viaže z 99 % na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na
albumín.




/Eliminácia a metabolizmus/

Felodipín sa intenzívne metabolizuje v pečeni a všetky jeho metabolity sú
farmakologicky neaktívne. Felodipín patrí medzi liečivá s vysokým
klírensom, priemerné hodnoty sú 1200 ml/min. Polčas eliminácie felodipínu
v záverečnej fáze je 25 hodín. Pri dlhodobom podávaní nedochádza ku
kumulácii liečiva.
Starší pacienti a pacienti s poruchou hepatálnej funkcie majú vyššie
plazmatické koncentrácie felodipínu než mladí pacienti. Farmakokinetika
felodipínu sa nemení u pacientov s poruchou funkcie obličiek, vrátane
dialyzovaných pacientov.
Asi 70 % podanej dávky felodipínu sa vylučuje močom vo forme metabolitov
a zvyšok stolicou. V nezmenenej forma sa vylučuje močom menej než 0,5 %
podanej dávky felodipínu.

Farmakokinetické skúšanie jednotlivej dávky (5 mg felodipínu s predlženým
uvoľňovaním) s limitovaným počtom detí vo veku 6 a 16 rokov (n=12)
nepreukázalo súvislosť medzi vekom a AUC, Cmax alebo biologickým polčasom
felodipínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti lieku

Skúšky zamerané na plodnosť a všeobecné reprodukčné vlastnosti
u laboratórnych potkanov, v skupinách kde sa podávali stredné a vysoké
dávky felodipínu sa pozoroval predlžený čas pôrodu spojený s vyššou
úmrtnosťou v priebehu pôrodu a po pôrode.
Tento účinok zodpovedá inhibičnému vplyvu vysokých dávok felodipínu na
kontraktilitu maternice. Nepozorovali sa žiadne poruchy plodnosti
u laboratórnych potkanov pri dávkach, ktoré odpovedajú terapeutickému
rozmedziu u ľudí.
Reprodukčné skúšky u králikov preukázali v závislosti od dávky reverzibilné
zväčšenie mliečnej žľazy u samíc a končatinové anomálie u plodov. Anomálie
u plodov sa vyskytli ak sa felodipín podával v počiatočných fázach vývoja
plodu (15 dní pred graviditou).


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Cera carnauba, hyprolosum, hypromellosum, lactosum anhydricum, cellulosum
microcristallinum, macrogolum 6000, hydrogenoricinomacrogolum 2000,
propylis gallas, natrii aluminii silicas, stearylis natrii fumaras, titanii
dioxidum (E 171), ferri oxidum flavum (E 172), ferri oxidum russeum
(E 172/171) (iba Plendil 5 a 10 mg).

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 (C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

HDPE liekovka so skrutkovacím PE uzáverom s ochranným prstencom, papierová
škatuľa, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia:
30 x 2,5mg; 100 x 2,5mg
30 x 5mg; 100 x 5mg
30 x 10mg; 100 x 10mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0115/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

17.06.1992/ bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2012