Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


MEDOPEXOL 0,18 mg
MEDOPEXOL 0,7 mg
tablety
pramipexol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.

. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.

. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je MEDOPEXOL a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete MEDOPEXOL
3. Ako užívať MEDOPEXOL
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať MEDOPEXOL
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MEDOPEXOL A NA ČO SA POUŽÍVA

MEDOPEXOL patrí do skupiny liekov nazývaných agonisti dopamínu, ktoré
stimulujú receptory dopamínu v mozgu. Stimulácia dopamínových receptorov
spúšťa nervové impulzy v mozgu, ktoré pomáhajú kontrolovať pohyby tela.

MEDOPEXOL sa používa na:

. liečbu príznakov primárnej Parkinsonovej choroby. Môže sa užívať
samostatne alebo v kombinácii s levodopou.

. MEDOPEXOL je možné použiť i na liečbu iných príznakov, ktoré nie sú
uvedené v tejto písomnej informácii. V prípade ďalších otázok sa
prosím obráťte na svojho lekára alebo lekárnika.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MEDOPEXOL

NEUžÍVAJTE MEDOPEXOL

. keď ste alergický (precitlivený) na pramipexol alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek MEDOPEXOLU (pozri časť 6, „Ďalšie informácie“).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MEDOPEXOLU

Povedzte svojmu lekárovi ak máte (ak ste mali) alebo ak sa u Vás objavili
akékoľvek zdravotné ťažkosti alebo príznaky, najmä niektoré z nasledovných:

. ochorenie obličiek

. halucinácie (zrakové, sluchové alebo pocitové vnemy, ktoré nie sú
prítomné). Väčšina halucinácii je vizuálnych.

. dyskinéza (t.j. abnormálne, nekontrolované pohyby končatín) Ak máte
pokročilú Parkinsonovu chorobu a užívate tiež levodopu, môžu sa
objaviť dyskinézy v priebehu zvyšovania dávky MEDOPEXOLU.

. spavosť a epizódy náhleho zaspatia

. zmeny správania (napr. patologické hráčstvo, chorobné nakupovanie),
zvýšené libido (napr. zvýšená sexuálna žiadostivosť), nekontrolované
prejedanie sa

. psychóza (napr. porovnateľné príznaky ako pri schizofrénii)

. poškodenie zraku. Počas liečby MEDOPEXOLOM si dajte pravidelne
vyšetriť zrak.

. závažné ochorenie srdca alebo krvných ciev. Budete potrebovať
pravidelné kontroly Vášho krvného tlaku, najmä na začiatku liečby. Ide
o vyhnutie sa posturálnej hypotenzii (pokles krvného tlaku pri
postavení sa).

Deti a mladiství

Neodporúča sa používať MEDOPEXOL u detí alebo mladistvých do 18 rokov.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Toto zahrňuje lieky, rastlinné
prípravky, výživové potraviny alebo doplnky, ktorých výdaj nie je viazaný
na lekársky predpis.

Máte sa vyhnúť užívaniu MEDOPEXOLU spolu s antipsychotickými liekmi.

Buďte opatrný ak užívate nasledovné lieky:

. cimetidín (na liečbu nadprodukcie žalúdočnej kyseliny a žalúdočných
vredov)

. amantadín (ktorý môže byť použitý na liečbu Parkinsonovej choroby)

Ak užívate levodopu, odporúča sa znížiť dávku levodopy ak začínate liečbu s
MEDOPEXOLOM.

Buďte obozretný ak užívate akékoľvek lieky ktoré spôsobujú upokojenie (majú
sedatívny účinok) alebo ak pijete alkohol. V týchto prípadoch MEDOPEXOL
môže ovplyvniť Vašu schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.

Užívanie MEDOPEXOLU s jedlom a nápojmi

Máte byť obozretný ak pijete alkohol počas liečby MEDOPEXOLOM. MEDOPEXOL
možno užívať s jedlom alebo bez jedla. Prehltnite tabletu a zapite ju
vodou.

Tehotenstvo a dojčenie

Oznámte Vášmu lekárovi ak ste tehotná, ak si myslíte, že môžete byť tehotná
alebo ak plánujete otehotnieť. Váš lekár prediskutuje s Vami či máte
pokračovať s užívaním MEDOPEXOLU.

Účinok MEDOPEXOLU na nenarodené dieťa nie je známy. Preto neužívajte
MEDOPEXOL ak ste tehotná, pokiaľ Vám lekár nepovie, aby ste ho užívali.

MEDOPEXOL sa nemá užívať počas dojčenia. MEDOPEXOL môže znížiť tvorbu
materského mlieka. Môže tiež prechádzať do materského mlieka a dostať sa
tak do Vášho dieťaťa. Ak je užívanie MEDOPEXOLU nevyhnutné, dojčenie treba
zastaviť.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

MEDOPEXOL môže spôsobiť halucinácie (zrakové, sluchové alebo pocitové
vnemy, ktoré nie sú prítomné).Ak sa objavia, neveďte vozidlo a neobsluhujte
stroje.

MEDOPEXOL sa spája so spavosťou a epizódami náhleho zaspatia, najmä u
pacientov s Parkinsonovou chorobou. Ak máte skúsenosti s týmito vedľajšími
účinkami, nesmiete viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Ak sa takéto
nežiaduce účinky vyskytnú, oznámte to Vášmu lekárovi.


3. AKO UŽÍVAŤ MEDOPEXOL

VžDY UžÍVAJTE MEDOPEXOL presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Lekár alebo
lekárnik Vám poradí pokiaľ si nie ste niečím istí.

Môžete užívať MEDOPEXOL s jedlom alebo bez jedla. Tablety prehltnite s
vodou.

Parkinsonova choroba

Denná dávka sa užíva rozdelená na 3 rovnaké dávky.

Počas prvého týždňa, obvyklá dávka je 1 tableta MEDOPEXOLU 0,088 mg trikrát
denne (čo je ekvivalentné k 0,264 mg denne):

| |1. týždeň |
|Počet tabliet |1 tableta MEDOPEXOL 0,088 mg |
| |trikrát denne |
|Celková denná |0,264 |
|dávka (mg) | |

Tá sa bude zvyšovať každých 5–7 dní podľa odporúčania Vášho lekára, kým sa
Vaše príznaky nedostanú pod kontrolu (udržiavacia dávka).

| |2. týždeň |3. týždeň |
|Počet tabliet |1 tableta MEDOPEXOL 0,18 mg|1 tableta MEDOPEXOL 0,35 |
| |trikrát denne |mg trikrát denne |
| |alebo |alebo |
| |2 tablety MEDOPEXOL 0,088 |2 tablety MEDOPEXOL 0,18 |
| |mg trikrát denne |mg trikrát denne |
|Celková denná |0,54 |1,1 |
|dávka (mg) | | |


Obvyklá udržiavacia dávka je 1,1 mg denne. Avšak Vaša dávka môže byť
zvýšená ešte viac. Ak je to potrebné Váš lekár môže zvýšiť dávkovanie
tabliet až na maximum 3,3 mg pramipexolu denne. Tiež je možná aj nižšia
udržiavacia dávka troch MEDOPEXOL 0,088 mg tabliet denne.

| |Najnižšia udržiavacia |Najvyššia udržiavacia |
| |dávka |dávka |
|Počet tabliet |1 tableta MEDOPEXOL |1 tableta MEDOPEXOL 1,1 mg|
| |0,088 mg trikrát denne |trikrát denne |
|Celková denní dávka |0,264 |3,3 |
|(mg) | | |


Pacienti s ochorením obličiek:

Ak máte stredne ťažké alebo ťažké ochorenie obličiek Váš lekár Vám predpíše
nižšiu dávku. V tomto prípade budete musieť užívať tablety len raz alebo
dvakrát denne. Ak máte stredne ťažké ochorenie obličiek obvyklá štartovacia
dávka je 1 tableta MEDOPEXOLU 0,088 mg dvakrát denne. Pri ťažkom ochorení
obličiek obvyklá štartovacia dávka je iba 1 tableta MEDOPEXOLU 0,088 mg raz
denne.

Ak užijete viac MEDOPEXOLU ako máte

Ak náhodou užijete príliš veľa tabliet

. poraďte sa okamžite s Vašim lekárom alebo oddelením urgentnej medicíny
najbližšej nemocnice

. môže nastať vracanie, môžete pociťovať nepokoj alebo niektorý z
vedľajších účinkov popísaných v časti 4 (Možné vedľajšie účinky).

Ak zabudnete užiť MEDOPEXOL

Neznepokojujte sa. Jednoducho vypustite kompletnú dávku a potom užite Vašu
nasledujúcu dávku v príslušnom čase. Nepokúšajte sa užiť zabudnutú dávku.

Ak prestanete užívať MEDOPEXOL

Neprestaňte užívať MEDOPEXOL bez predchádzajúcej konzultácie s Vašim
lekárom. Ak máte ukončiť užívanie tohto lieku Váš lekár bude znižovať dávku
postupne. Tým sa znižuje riziko zhoršenia príznakov.

Ak trpíte na Parkinsonovu chorobu, liečba MEDOPEXOLOM nemá byť ukončená
náhle. Náhle ukončenie môže u Vás spôsobiť vznik zdravotného stavu
nazývaného malígny neuroleptický syndróm, ktorý môže predstavovať vážne
zdravotné riziko. Príznaky zahŕňajú:

. akinézu (strata svalovej hybnosti)

. svalovú rigidita (svalová stuhnutosť)

. horúčku

. nestabilný krvný tlak

. tachykardiu (zvýšená srdcová frekvencia)

. zmätenosť

. zníženú hladinu vedomia (t.j. kómu).

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa užívania tohto lieku, opýtajte
sa svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

TAK AKO VšETKY LIEKY, AJ MEDOPEXOL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Hodnotenie týchto vedľajších účinkov vychádza z nasledovných frekvencií:



|Veľmi časté: Vyskytujú sa u viac než 1 pacienta z 10 |
|Časté: : Vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov zo 100 |
|Menej časté: Vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 1000 |
|Zriedkavé: Vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 10 000 |
|Veľmi zriedkavé: Vyskytujú sa u menej ako 1 pacient z 10 000 |
|Neznáme: frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov |


Ak trpíte Parkinsonovou chorobou, môžete mať skúsenosť s nasledovnými
vedľajšími účinkami:

Veľmi časté

. Dyskinézy (t.j. abnormálne, mimovoľné pohyby končatín)

. Ospanlivosť

. Závraty

. Nevoľnosť

. Hypotenzia (nízky tlak krvi)

Časté

. Naliehavá potreba neobvyklého správania

. Halucinácie (zrakové alebo sluchové vnemy, ktoré nie sú prítomné)

. Zmätenosť

. Únava (vyčerpanosť)

. Nespavosť (insomnia)

. Zadržiavanie tekutín, obvykle v nohách (periférny opuch)

. Bolesti hlavy

. Abnormálne sny

. Zápcha

. Nepokoj

. Amnézia (porucha pamäti)

. Poruchy videnia

. Vracanie

. Zníženie telesnej hmotnosti

Menej časté

. Paranoja (napr. pocity prenasledovania a prílišného strachu o seba)

. Falošné predstavy

. Nadmerná denná spavosť a epizódy náhleho spánku

. Hyperkinéza (abnormálne zvýšená pohyblivosť a neschopnosť zotrvať v
pokoji)

. Zvýšenie telesnej hmotnosti

. Zvýšená sexuálna žiadostivosť (napr. zvýšené libido)

. Alergické reakcie (napr. vyrážka, svrbenie, precitlivenosť)

. Mdloby

. Patologické hráčstvo, zvlášť ak užívate vysoké dávky MEDOPEXOLU

. Zvýšená sexualita

. Chorobné nakupovanie

Neznáma frekvencia výskytu

. zvýšená chuť do jedla (nekontrolované prejedanie sa, hyperfágia)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MEDOPEXOL

UCHOVÁVAJTE MIMO DOSAHU A DOHľADU DETÍ.

Nepoužívajte MEDOPEXOL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli
a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky uchovávania.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

ČO MEDOPEXOL obsahuje

Liečivo je pramipexol.

MEDOPEXOL 0,18 mg tablety: Každá tableta obsahuje 0,18 mg bázy pramipexolu.

MEDOPEXOL 0,7 mg tablety: Každá tableta obsahuje 0,7 mg bázy pramipexolu.

Ďalšie zložky sú: manitol, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý
bezvodý, hyprolosa, magnéziumstearát.

Ako vyzerá MEDOPEXOL a obsah balenia

MEDOPEXOL 0,18 mg: biele bikonvexné oválne tablety s deliacou ryhou na
obidvoch stranách (rozmery cca 8 mm x 4 mm)

MEDOPEXOL 0,7 mg: biele okrúhle ploché tablety s deliacou ryhou na jednej
strane (priemer cca 9 mm)

Všetky tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké polovice.

MEDOPEXOL je k dispozícii v OPA/alumínium/PVC/alumínium blistri po 10
tabletách. Škatuľka obsahuje 3 alebo 10 blistrov.

Veľkosti balení: 30 alebo 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus

Výrobca

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol Cyprus

SPECIFAR S.A., Atény, Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP)pod nasledovnými názvami:



MEDOPEXOL



Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v auguste
2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MEDOPEXOL 0,18 mg

MEDOPEXOL 0,7 mg

Tablety


2. kvalitatívne a kvantitatívne zloženie

MEDOPEXOL 0,18 mg: Každá tableta obsahuje 0,18 mg bázy pramipexolu.

MEDOPEXOL 0,7 mg: Každá tableta obsahuje 0,7 mg bázy pramipexolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. Lieková forma

Tableta

|Sila (mg bázy pramipexolu) |Vzhľad |
|0,18 mg |biele, bikonvexné, oválne tablety |
| |s deliacou ryhou na obidvoch |
| |stranách (rozmery cca 8 mm x 4 mm) |
|0,7 mg |biele, okrúhle, ploché tablety |
| |s deliacou ryhou na jednej strane |
| |(priemer cca 9 mm) |


Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. klinickÉ ÚDAJE

1. TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

MEDOPEXOL je indikovaný na liečbu znakov a symptómov idiopatickej
Parkinsonovej choroby, samotný (bez levodopy) alebo v kombinácii s
levodopou, t.j. počas priebehu choroby k neskorým štádiám, keď účinok
levodopy slabne alebo sa stáva nepravidelný a objavujú sa výkyvy liečebného
efektu (dosiahnutie hornej hranice dávky alebo striedanie stavov „on-off“).

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Parkinsonova choroba

Tablety sa užívajú perorálne, zapíjajú sa vodou a môžu sa užívať s jedlom
alebo bez jedla. Denná dávka
sa podáva rozdelená na tri rovnaké časti.

Začiatok liečby

Dávka sa má zvyšovať postupne, každých 5 – 7 dní, s počiatočnou dávkou
0,264 mg bázy (0,375 mg soli) denne. Pokiaľ pacienti netrpia žiadnymi
neúnosnými nežiaducimi účinkami, dávka by mala byť titrovaná tak, aby sa
dosiahlo maximálneho terapeutického účinku.

|Schéma zvyšovania dávky MEDOPEXOLU |
|Týždeň |Dávkovanie (mg|Celková denná |Dávkovanie |Celková denná |
| |pramipexolu |dávka |(mg soli |dávka |
| |bázy) |(mg |pramipexolu) |(mg soli |
| | |pramipexolu | |pramipexolu ) |
| | |bázy) | | |
|1 |3 x 0,088 |0,264 |3 x 0,125 |0,375 |
|2 |3 x 0,18 |0,54 |3 x 0,25 |0,75 |
|3 |3 x 0,35 |1,1 |3 x 0,5 |1,50 |


Ak je potrebné ďalšie zvyšovanie dennej dávky, má sa zvyšovať po 0,54 mg
bázy (0,75 mg soli) v týždňových intervaloch až do maximálnej dennej dávky
3,3 mg bázy (4,5 mg soli).

Treba však poznamenať, že pri dávkach vyšších ako 1,1 mg bázy (1,5 mg soli)
sa zvyšuje výskyt somnolencie (pozri časť 4.8).

Udržiavacia liečba

Jednotlivá dávka má byť v rozmedzí 0,264 mg bázy (0,375 mg soli) do
maximálne 3,3 mg bázy (4,5 mg soli) denne. Počas zvyšovania dávky v troch
kľúčových štúdiách sa účinnosť pozorovala po dosiahnutí dennej dávky 1,1 mg
bázy (1,5 mg soli). Ďalšia úprava dávkovania by má byť založená na
klinickej odpovedi a na výskyte nežiaducich účinkov. V klinických skúškach
približne 5 % pacientov bolo liečených dávkami menšími než 1,1 mg bázy (1,5
mg soli). Pri pokročilej Parkinsonovej chorobe môžu byť dávky vyššie ako
1,1 mg bázy (1,5 mg soli) denne užitočné pre pacientov, kde sa predpokladá
redukcia dávok levodopy. Odporúča sa, aby sa dávkovanie levodopy znižovalo
tak počas zvyšovania dávky, ako aj pri udržiavacej liečbe MEDOPEXOLOM v
závislosti od reakcie jednotlivých pacientov.

Prerušenie liečby

Náhle prerušenie dopamínergnej terapie môže viesť k rozvoju neuroleptického
malígneho syndrómu. Dávku pramipexolu je potrebné znižovať postupne,
rýchlosťou 0,54 mg bázy (0,75 mg soli) denne, kým sa dávka nezredukuje na
0,54 mg bázy (0,75 mg soli) denne. Potom je potrebné dávku redukovať o
0,264 mg bázy (0,375 mg soli) denne (pozri časť 4.4).

Dávkovanie u pacientov s poškodením obličiek

Vylučovanie pramipexolu závisí od funkcie obličiek. Pre začiatok liečby sa
navrhuje nasledovná schéma dávkovania:

. U pacientov s klírensom kreatinínu nad 50 ml/min sa nevyžaduje
zníženie dennej dávky.

. U pacientov s hodnotami klírensu kreatinínu medzi 20 a 50 ml/min sa má
počiatočná denná dávka MEDOPEXOLu podávať rozdelená na dve časti,
najprv 0,088 mg bázy (0,125 mg soli) dvakrát denne (0,176 mg bázy/0,25
mg soli denne).

. U pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 20 ml/min sa má denná
dávka prípravku MEDOPEXOL podávať jednorázovo v dávke začínajúcej od
0,088 mg bázy (0,125 mg soli) denne.

Ak sa počas udržiavacej terapie zníži funkcia obličiek, denná dávka
prípravku MEDOPEXOL sa má znížiť v rovnakom rozsahu, ako sa znížil klírens
kreatinínu, t.j. ak sa klírens kreatinínu zníži o 30%, potom redukujte
dennú dávku MEDOPEXOLU o 30%. Ak je klírens kreatinínu medzi 20 a 50
ml/min, denná dávka môže byť rozdelená na dve časti, a ak je klírens
kreatinínu nižší ako 20 ml/min, denná dávka sa podáva jednorázovo.

Dávkovanie u pacientov s poškodením pečene

Úprava dávky u pacientov so zlyhaním pečene pravdepodobne nie je
nevyhnutná, pretože približne 90 % absorbovaného liečiva sa vylučuje
obličkami. Možný vplyv insuficiencie pečene na farmakokinetiku prípravku
MEDOPEXOL sa neskúmal.

Dávkovanie u detí a mladistvých:

Pramipexol sa neodporúča používať u detí a mladistvých mladších ako 18
rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti.

3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo niektorú z pomocných látok.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri predpisovaní pramipexolu pacientom s Parkinsonovou chorobou a
poškodením obličiek sa odporúča znížené dávkovanie podľa časti 4.2.

Halucinácie

Je známe, že ako vedľajší účinok liečby agonistami dopamínu a levodopy sa
vyskytujú halucinácie. Pacienti majú byť informovaní, že sa môžu objaviť
(prevažne vizuálne) halucinácie (pozri časť 4.8).

Dyskinéza

Pri pokročilej Parkinsonovej chorobe sa pri kombinácii s levodopou môže
počas začiatočnej titrácie dávky MEDOPEXOLU objaviť dyskinéza. Ak sa
objaví, dávka levodopy sa má znížiť.

Náhle upadnutie do spánku a somnolencia

Pramipexol bol spájaný so somnolenciou a epizódami náhleho spánku, najmä u
pacientov s Parkinsonovou chorobou. Menej často bol zaznamenaný náhly
spánok počas denných aktivít, niekedy bez toho, aby si to pacient uvedomil
alebo pocítil varovné príznaky. Pacienti musia byť o tomto informovaní a má
sa im odporučiť zvýšená opatrnosť pri vedení a obsluhe strojov počas liečby
MEDOPEXOLOM. Pacienti, ktorí pociťovali ospalosť a/alebo epizódy náhleho
upadnutia do spánku nesmú jazdiť autom ani obsluhovať stroje. Navyše je
potrebné uvažovať o znížení dávky alebo ukončení terapie. Pretože sú možné
aditívne účinky, pri podávaní iných sedatívnych liekov alebo alkoholu v
kombinácii s pramipexolom je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.7 a časť 4.8)

Poruchy kontroly impulzívneho správania a nutkavé správanie

Patologické hráčstvo, zvýšené libido a hypersexualita boli hlásené u
pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí boli liečení dopamínovými
agonistami vrátane pramipexolu. Naviac, pacienti a ošetrujúci personál si
majú uvedomiť skutočnosť, že sa môžu vyskytnúť ďalšie príznaky poruchy
správania, ako prejedanie sa a patologické nakupovanie.. Je potrebné
uvažovať o znížení dávky/postupnom vysadení liečby.

Pacienti s psychotickými poruchami

Pacienti s psychotickými poruchami majú byť liečení agonistami dopamínu len
vtedy, ak očakávaný prínos prevýši riziko.

Súbežnému podávaniu antipsychotických liekov s pramipexolom sa treba vyhnúť
(pozri časť 4.5).

Oftalmologické kontroly

Odporúča sa oftalmologické sledovanie v pravidelných intervaloch alebo
v prípade výskytu poruchy zraku.

Závažné kardiovaskulárne ochorenia

V prípade závažného kardiovaskulárneho ochorenia je potrebná opatrnosť.
Odporúča sa sledovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby, vzhľadom na
všeobecné riziko posturálnej hypotenzie spojenej s dopaminergnou liečbou.

Neuroleptický malígny syndróm

Pri náhlom prerušení dopamínergnej terapie boli hlásené symptómy
pripomínajúce neuroleptický malígny syndróm (pozri časť 4.2)

5. Liekové a iné interakcie

Väzba na plazmatické bielkoviny

U ľudí je pozorovaná malá biotransformácia a veľmi nízka (< 20%) väzba
pramipexolu na plazmatické bielkoviny. Preto je interakcia s inými liekmi
pôsobiacimi na väzbu na plazmatické bielkoviny alebo na vylučovanie
biotransformáciou nepravdepodobná. Pretože anticholínergiká sa vylučujú
prevažne biotransformáciou, možnosť interakcie je obmedzená, hoci sa
interakcia s anticholínergikami neskúmala. Neexistujú farmakokinetické
interakcie so selegilínom ani levodopou.

Inhibítory/kompetítory aktívneho renálneho vylučovania

Cimetidín znižuje renálny klírens pramipexolu približne o 34%,
pravdepodobne inhibíciou katiónového vylučovacieho transportného systému
renálnych tubulov. Preto lieky, ktoré sú inhibítory tohto aktívneho
renálneho vylučovania alebo sa vylučujú touto cestou, ako sú cimetidín
alebo amantadín, môžu vzájomne reagovať s pramipexolom, čo má za následok
zníženie klírensu jedného alebo oboch liekov. Ak sa tieto lieky podávajú
súčasne s prípravkom MEDOPEXOL, má sa zvážiť zníženie dávky pramipexolu.

Kombinácia s levodopou

Ak sa MEDOPEXOL podáva v kombinácii s levodopou, odporúča sa pri zvyšovaní
dávky MEDOPEXOLU zníženie dávky levodopy a dávkovanie ďalších
antiparkinsoník sa má udržiavať konštantné.

V prípadoch, keď pacienti používajú iné lieky so sedatívnym pôsobením alebo
alkohol v kombinácii s pramipexolom, je vzhľadom k možným aditívnym účinkom
nutná opatrnosť.

Antipsychotiká

Treba sa vyhýbať súčasnému podávaniu antipsychotík s pramipexolom (pozri
časť 4.4) napr. ak je možné očakávať antagonistický účinok.

6. Gravidita a laktácia

U ľudí sa nepozoroval vplyv na priebeh gravidity a laktácie. Pramipexol
nebol teratogénny u potkanov a králikov, ale bol embryotoxický u potkanov
pri dávkach toxických pre gravidnú samicu (pozri časť 5.3). MEDOPEXOL sa
nemá používať počas gravidity, len ak je to výslovne nevyhnutné, t.j. ak
možný prínos liečby preváži možné riziko pre plod.

Pretože liečba prípravkom MEDOPEXOL inhibuje vylučovanie prolaktínu u ľudí,
možno očakávať aj inhibíciu laktácie. Vylučovanie prípravku MEDOPEXOL do
materského mlieka u žien sa neskúmalo. U potkanov bola koncentrácia
rádioaktívne označeného liečiva vyššia v materskom mlieku ako v plazme.

Pre chýbajúce údaje u ľudí sa MEDOPEXOL, nemá užívať počas dojčenia. Ak je
však jeho užívanie nevyhnuté, dojčenie sa má prerušiť.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

MEDOPEXOL má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Môžu sa objaviť halucinácie alebo somnolencia.

Pacienti liečení prípravkom MEDOPEXOL u ktorých sa vyskytla somnolencia
a/alebo epizódy náhleho spánku, musia byť informovaní, že nemajú viesť
vozidlo alebo sa zaoberať činnosťami, kde by im nedostatok pozornosti mohol
priniesť riziko vážneho zranenia alebo smrti (napr. obsluhovanie strojov),
kým nebudú vedieť zvládať rekurentné epizódy a somnolenciu (pozri aj časti
4.4, 4.5 a 4.8).

8. Nežiaduce účinky

Pri užívaní MEDOPEXOLU sa predpokladajú nasledovné nežiaduce účinky:

Neobvyklé sny, amnézia, príznaky poruchy správania - impulzívne a
kompulzívne správanie, ako prejedanie sa, patologické nakupovanie,
hypersexualita a patologické hráčstvo; stav zmätenosti, zápcha, preludy,
závraty, dyskinéza, únava, halucinácie, bolesť hlavy, hyperkinéza,
hyprefágia, hypotenzia, nespavosť, poruchy libida, nauzea, paranoja;
periférny edém, svrbenie, vyrážka a iná hypersenzitivita, nepokoj,
somnolencia, náhly nástup spánku, poruchy videnia zahŕňajúce rozmazané
videnie a obmedzenú zrakovú ostrosť, vracanie, zníženie telesnej hmotnosti,
zvýšenie telesnej hmotnosti.

Z analýzy združených placebom kontrolovaných štúdií vyplýva, že pri
porovnaní celkovo 1923 pacientov užívajúcich prípravok MEDOPEXOL a 1354
pacientov užívajúcich placebo boli nežiaduce účinky často hlásené u
obidvoch skupín. 63% pacientov užívajúcich prípravok pramipexol a 52%
pacientov užívajúcich placebo hlásili aspoň jeden nežiaduci účinok.

Tabuľka 1 zobrazuje frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov lieku z placebom
kontrolovaných klinických štúdií u Parkinsonovej choroby. Nežiaduce účinky
lieku uvedené v týchto tabuľkách sú tie, ktoré sa objavili u 0,1% alebo u
viacerých pacientov liečených prípravkom pramipexol a boli hlásené
signifikantne častejšie u pacientov užívajúcich pramipexol než u pacientov
užívajúcich placebo alebo ak udalosť bola posúdená ako klinický relevantná.
Akokoľvek, väčšina nežiaducich účinkov lieku bola mierna až stredne
závažná, zvyčajne sa začali na začiatku liečby a väčšinou mali tendenciu aj
počas pokračovania liečby vymiznúť.

V systéme orgánovej klasifikácie sú nežiaduce účinky evidované podľa
výskytu (počet pacientov, u ktorého sa očakáva výskyt reakcie) použitím
nasledujúcich kategórií:

veľmi časté (?1/10);

časté (?1/100, <1/10);

menej časté (?1/1 000, <1/100);

zriedkavé (?1/10 000, <1/1 000);

veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných
údajov).

Parkinsonova choroba, najčastejšie nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené (?5%) nežiaduce účinky u pacientov s Parkinsonovou
chorobou, častejšie pri liečbe pramipexolom ako pri liečbe placebom boli:
nauzea, dyskinéza, hypotenzia, závrat, ospanlivosť, nespavosť, zápcha,
halucinácie, bolesť hlavy a únava. Výskyt ospanlivosti sa zvyšuje pri
dávkach vyšších ako 1,5 mg/deň (pozri časť 4.2). Častejším nežiaducim
účinkom v kombinácii s levodopou bola dyskinéza. Na začiatku liečby sa môže
objaviť hypotenzia hlavne, ak je pramipexol titrovaný príliš rýchlo.

Tabuľka 1: Parkinsonova choroba

|Systém orgánovej klasifikácie |Nežiaduci účinok |
|Psychiatrické poruchy |
|Časté |abnormálne sny, príznaky poruchy |
| |správania -impulzívne a kompulzívne|
| |správanie, zmätenosť, halucinácie, |
| |nespavosť, nepokoj |
|Menej časté |patologické nakupovanie, preludy, |
| |hypersexualita, poruchy libida, |
| |paranoja, patologické hráčstvo |
|Neznáme |prejedanie sa, hyperfágia |
|Poruchy nervového systému |
|Veľmi časté |závraty, dyskinéza, somnolencia |
|Časté |amnézia, bolesť hlavy |
|Menej časté |hyperkinéza, epizódy náhleho |
| |spánku, synkopa |
|Poruchy oka |
|Časté |poruchy videnia zahŕňajúce |
| |rozmazané videnie a obmedzenú |
| |zrakovú ostrosť |
|Poruchy ciev |
|Veľmi časté |hypotenzia |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
|Veľmi časté |nauzea |
|Časté |zápcha, vracanie |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
|Menej časté |precitlivenosť, svrbenie, vyrážka |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
|Časté |únava, periférny opuch |
|Laboratórne a funkčné vyšetrenia |
|Časté |zníženie telesnej hmotnosti |
|Menej časté |zvýšenie telesnej hmotnosti |



Ospanlivosť

Pramipexol sa spája s ospanlivosťou (8,6%) a menej často sa spája
s nadmernou ospanlivosťou počas dňa a s epizódami náhleho spánku (0,1%).
Pozri tiež časť 4.4.

Poruchy libida

Pramipexol sa môže spájať s poruchami libida (zvýšenie (0,1%) alebo
zníženie (0,4%)).

Poruchy správania - impulzívne a kompulzívne správanie

Bolo zaznamenané, že pacienti liečení dopamínovými agonistami vrátane
pramipexolu pre Parkinsonovu chorobu, hlavne pri vysokých dávkach,
preukazovali znaky patologického hráčstva, zvýšeného libida a
hypersexuality, ktoré sú vo všeobecnosti reverzibilné po znížení dávky
alebo prerušení liečby. Pozri časť 4.4. V prierezovej, retrospektívnej
štúdii typu case-control zahŕňajúcej 3090 pacientov s Parkinsonovou
chorobou, 13,6% všetkých pacientov užívajúcich dopaminergnú a
nedopaminergnú liečbu malo príznaky poruchy impulzívneho správania za
posledných 6 mesiacov. Pozorovali sa prejavy vrátane patologického
hráčstva, chorobného nakupovania, zvýšenej chuti do jedla a kompulzívneho
sexuálneho správania (hypersexualita). Možné nezávislé rizikové faktory
poruchy impulzívneho správania zahŕňali dopaminergnú liečbu a vyššie dávky
dopaminergnej liečby, nižší vek (?65 rokov), slobodný a pacientom uvedené
hráčstvo v rodinnej anamnéze.

9. Predávkovanie

Nie sú žiadne klinické skúsenosti s masívnym predávkovaním. Očakávané
nežiaduce účinky by mali vzťah k farmakodynamickému profilu agonistov
dopamínu, včítane nauzey, vracania, hyperkineze, halucinácie, agitácie
a hypotenzie. Pre prípad predávkovania agonistami dopamínu nie je
k dispozícii žiadne zavedené antidotum. Pokiaľ sú prítomné príznaky
stimulácie centrálneho nervového systému, môže byť indikované podanie
neuroleptika. Zvládnutie predávkovania môže vyžadovať všeobecné podporné
opatrenia spolu s lavážou žalúdku, podávaním tekutín vnútrožilne, podaním
aktívneho uhlia a monitorovaním elektrokardiogramu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. FARMAKODYNAMICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: agonisti dopamínu, ATC kód N04BC05

Pramipexol je dopamínový agonista, ktorý sa viaže s veľkou selektívnosťou a
špecifickosťou na dopamínové receptory podtriedy D2 z ktorých má
prednostnú afinitu k D3 receptorom. Má plnú vnútornú aktivitu.

Pramipexol zmierňuje parkinsonovský motorický deficit stimuláciou
dopamínových receptorov v striate. Pokusy na zvieratách ukázali, že
pramipexol inhibuje syntézu dopamínu, jeho vylučovanie a premenu.

Mechanizmus účinku pramipexolu pri liečbe syndrómu nepokojných nôh je
neznámy. Neurofarmakologické dôkazy naznačujú zapojenie sa primárneho
dopaminergného systému.

U zdravých dobrovoľníkov sa sledovalo zníženie sekrécie prolaktínu v
závislosti od dávky.

Klinické štúdie Parkinsonovej choroby

U pacientov užívajúcich pramipexol sa zmiernili znaky a príznaky
idiopatickej Parkinsonovej choroby. Kontrolované klinické štúdie zahrňovali
približne 2 100 pacientov v štádiu I–IV podľa Hoehna a Yahra. Okrem nich
bolo približne 900 pacientov v pokročilejších štádiách, ktorí užívali
súčasne levodopu a mali motorické komplikácie

Pri ranej a pokročilej Parkinsonovej chorobe bola účinnosť pramipexolu v
kontrolovaných klinických štúdiách udržiavaná na rovnakej úrovni po dobu
približne 6 mesiacov. V otvorených pokračovacích štúdiách trvajúcich viac
ako 3 roky sa nezaznamenali znaky klesajúcej účinnosti. V kontrolovanej
dvojročnej dvojito zaslepenej štúdii začiatok liečby pramipexolom v
porovnaní so začatím liečby levodopou výrazne oddialil nástup motorických
komplikácií a znížil ich výskyt. Toto oddialenie motorických komplikácií
pri pramipexole má vyrovnať vyššie zlepšenie motorických funkcií s
levodopou (merané ako stredná hodnota zmeny v UPDRS škále). Celkový výskyt
halucinácií a somnolencie bol všeobecne vyšší vo fáze zvyšovania dávky v
skupine užívajúcej pramipexol. Avšak počas udržiavacej fázy sa výrazný
rozdiel nezaznamenal. Tieto skutočnosti sa majú zvážiť, keď sa u pacientov
s Parkinsonovou chorobou začína liečba pramipexolom.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Pramipexol sa po perorálnom podaní absorbuje rýchlo a úplne. Absolútna
biologická dostupnosť je vyššia ako 90% a maximálne plazmatické
koncentrácie sa objavujú po 1 až 3 hodinách. Súčasné podanie s jedlom
neznižovalo množstvo absorbovaného pramipexolu, ale znižovalo rýchlosť
absorpcie. Pramipexol preukazuje lineárnu kinetiku a malú variabilitu
plazmatických hladín medzi jednotlivými pacientmi.

U ľudí je väzba pramipexolu na bielkoviny veľmi nízka (<20%) a distribučný
objem je rozsiahly (400 l). Vysoké koncentrácie v mozgovom tkanive sa
pozorovali u potkanov (približne 8-násobok koncentrácie v plazme).

Pramipexol sa u ľudí metabolizuje len v malom rozsahu.

Hlavnou cestou vylučovania je renálna exkrécia nezmeneného pramipexolu.
Približne 90% 14C označenej dávky sa vylúči obličkami a menej ako 2% sa
nachádzalo v stolici. Celkový klírens pramipexolu je približne 500 ml/min a
renálny klírens je približne 400 ml/min. Eliminačný polčas (tą/2) kolíše od
8 hodín u mladých do 12 hodín u starších pacientov.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity po opakovanom podaní ukázali, že pramipexol má vplyv
prevažne na funkcie CNS a ženského reprodukčného systému, pravdepodobne v
dôsledku svojho zvýšeného farmakodynamického účinku pramipexolu.

U miniprasiat bolo zaznamenané zníženie diastolického i systolického tlaku
a pokles tepovej frekvencie. Sklon k hypotenznému účinku sa zaznamenal u
opíc.

Možné účinky pramipexolu na reprodukčné funkcie boli skúmané u potkanov
a králikov. Pramipexol nebol teratogénny u potkanov a králikov, ale bol
embryotoxický u potkanov pri dávkach toxických pre matku. V dôsledku výberu
živočíšnych druhov a obmedzenia sledovaných parametrov neboli nežiaduce
účinky pramipexolu na graviditu a mužskú fertilitu plne objasnené.

Pramipexol nebol genotoxický. V štúdii karcinogenity sa u samcov potkanov
rozvinula hyperplázia Leydigových buniek a adenómy, ktoré sa vysvetľujú
inhibičným účinkom pramipexolu na prolaktín. Tento nález nie je klinicky
relevantný pre človeka. Rovnaká štúdia tiež preukázala, že pri dávkach
pramipexolu 2 mg/kg (vo forme soli) a vyšších sa u albínskych potkanov
pozorovala degenerácia sietnice. Tento posledný nález sa však nepozoroval u
pigmentovaných potkanov, ako ani pri dvojročnej štúdii karcinogenity u
albínskych myší či iných sledovaných živočíšnych druhov.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. ZOZNAM POMOCNÝCH LÁTOK

Manitol

Kukuričný škrob

Hyprolosa

Bezvodý koloidný oxid kremičitý

Magnéziumstearát

2. Inkompatibility

Neaplikovateľné

3. Čas použiteľnosti

30 mesiacov

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Tento liečivý prípravok nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky
uschovávania.

5. Druh obalu a obsah balenia

10 tabliet v OPA/alumínium/PVC/alumínium blistri

Škatuľka obsahuje 3 alebo 10 blistrov (30 alebo 100 tabliet).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

MEDOPEXOL 0,18 mg: 27/0456/09-S

MEDOPEXOL 0,7 mg: 27/0457/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU