Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii ev. č.2108/10166
Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 2108/04686



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

PROTRADON
kapsuly

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Protradon a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Protradon
3. Ako užívať Protradon
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Protradon
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE PROTRADON A NA ČO SA POUŽÍVA

Tramadol- liečivo lieku Protradon, je liek na liečbu bolesti, ktoré patrí
do skupiny opioidov ovplyvňujúcich centrálny nervový systém. Zmierňuje
bolesť na pôsobením na zvláštne nervové bunky v mieche a v mozgu.
Liek sa používa na liečbu stredne silných až silných bolestí.


2. SKÔR AKO UŽIJETE PROTRADON

Neužívajte Protradon
- ak ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Protradon
- pri akútnej otrave alkoholom, ak užívate lieky na spanie, lieky na
bolesť alebo iné psychotropné lieky (lieky ovplyvňujúce náladu
a emócie).
- ak súčasne užívate inhibítory MAO (lieky proti depresii) alebo ak ste
ich užíval(a) v posledných 14 dňoch pred liečbou liekom Protradon
(pozri Užívanie iných liekov)
- ako náhradu pri odvykacej protidrogovej liečbe


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Protradon a informujte svojho
lekára:
- ak sa domnievate, že ste závislý(á) na iných liekoch proti bolesti
(opioidoch)
- ak mávate poruchy vedomia (mdloby)
- ak ste v šoku (ktorého príznakom môže byť napr. studený pot).
- ak máte zvýšený vnútrolebkový tlak (pri poraneniach hlavy alebo pri
ochoreniach mozgu).
- ak máte ťažkosti s dýchaním
- ak máte sklon k epilepsii alebo kŕčom
- ak máteochorenie pečene alebo obličiek


V týchto prípadoch sa pred použitím lieku poraďte so svojim lekárom.
Venujte, prosím, pozornosť tomu, že Protradon môže viesť ku vzniku
telesnej alebo psychickej závislosti. Ak sa užíva Protradon dlhodobo,
môže jeho účinok slabnúť (vznik tolerancie) a môže byť potrebné
zvyšovanie dávok. U chorých so sklonom ku zneužívaniu liekov alebo
u pacientov závislých na liekoch sa odporúča iba krátkodobá liečba
liekom Protradon pod lekárskym dohľadom. Ak sa u Vás v priebehu liečby
liekom Protradon vyskytne alebo sa v minulosti vyskytol niektorý
z týchto problémov, informujte o ňom svojho lekára.
Tento liek nepodlieha zákonným obmedzeniam o omamných látkach.


Deti:
Protradon nie je určený pre deti do 12 rokov.


Užívanie iných liekov
Informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, alebo ste
užívali v nedávnej dobe, a to i o liekoch, ktoré sú dostupné bez lekárskeho
predpisu.
Účinok lieku Protradon môže časom slabnúť a doba jeho pôsobenia sa môže
skracovať,
- ak užívate lieky obsahujúce karbamazepín (pri epileptických kŕčoch).

Riziko vedľajších účinkov stúpa,
- ak súčasne s liekom Protradon užívate lieky, ktoré rovnako tlmia
mozkové funkcie.
- ak súčasne užívate lieky, ktoré vyvolávajú kŕče alebo znižujú prah
pre vznik záchvatu
(napr. niektoré lieky, ktoré ovplyvňujú psychiku). Epileptické kŕče
sú však veľmi zriedkavé.
- ak súčasne s liekom Protradon užívate serotoninergné lieky (lieky
proti depresii).
Zriedkavo môže vzniknúť serotonínový syndróm. K príznakom
serotonínového syndrómu
patrí napríklad zmätenosť, nekľud, vysoká teplota, potenie.
- ak užívate lieky proti poruchám krvnej zrážanlivosti, tzv.
kumarínové deriváty (napr.
warfarín).
Liek môže ovplyvniť ich účinok, čím môžu vzniknúť malé ložiská podkožného
krvácania (ekchymózy).


Ďalšie možné pôsobenie
- Protradon sa nesmie podávať s inhibítormi MAO (liekmi určenými na
liečbu
depresie). Ak sa inhibítory MAO užívali v priebehu 14 dní pred
podaním iného opioidu
(petidínu), boli pozorované život ohrozujúce interakcie
s ovplyvnením centrálneho
nervového systému, dýchania a krvného obehu. Podobné vzájomné
pôsobenie s
inhibítormi MAO nemožno vylúčiť ani v priebehu terapie liekom
Protradon.
- Tramadol zvyšuje riziko toxicity digoxínu (liek používaný pri
srdcových ochoreniach).

Užívanie lieku Protradon s jedlom a nápojmi
V priebehu liečby liekom Protradon nepite alkohol, pretože účinky lieku
a akoholu sa môžu vzájomne zosilňovať.

Tehotenstvo a dojčenie
Poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom skôr, než začnete užívať
akýkoľvek liek.
Ak ste tehotná , lekár Vám predpíše Protradon iba v prípade, ak je to
nevyhnutne potrebné.
Keďže nebola skúmaná u tehotných žien bezpečnosť lieku Protradon, jeho
použitie sa v priebehu tehotenstva všeobecne neodporúča. Ak je liek
Protradon podaný pred alebo v priebehu pôrodu, neovplyvňuje sťahy maternice
nevyhnutné k prirodzenému priebehu pôrodu.
Do materského mlieka sa dostáva asi 0,1 % dávky užitého lieku. Protradon sa
neodporúča podávať dojčiacim matkám, iba zo závažných dôvodov je možné
jednorazové podanie. Po jednorazovom podaní tramadolu nie je zvyčajne
potrebné dojčenie prerušovať.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek Protradon môže ovplyvniť Vaše reakcie. Ak máte dojem, že Vaše reakcie
sú ovplyvnené, neveďte automobil ani iný dopravný prostriedok, nepoužívajte
elektrické zariadenia, neobsluhujte stroje a nevykonávajte prácu vo
výškach!
.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Protradonu
Nie sú.

3. AKO UŽÍVAŤ Protradon

Vždy užívajte Protradon presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Dávka se stanovuje s ohľadom na intenzitu bolesti a vnímavost konkrétneho
pacienta. Všeobecne je potrebné užívať najnižšiu účinnú dávku. Ak neurčí
lekár ináč, zvyčajná dávka lieku je:

/Dospelí a deti od 12 rokov/
Pri bolesti strednej intenzity sa užije 1 kapsula lieku Protradon (čo
zodpovedá 50 mg tramadoli hydrochloridum). Ak sa neovplyvní bolesť za 30 –
60 minút, môže sa užiť druhá kapsula.
Ak je je pri ťažkej bolesti potrebná vyššia dávka, môžu sa užiť 2 kapsuly
lieku Protradon naraz (čo zodpovedá 100 mg tramadoli hydrochloridum).
V závislosti na intenzite bolesti trvá účinok 4 – 8 hodín. Ak nie je
lekárom predpísané ináč, denná dávka lieku Protradon nemá bez odporúčania
lekára prekročiť počet 8 kapsúl (zodpovedá 400 mg tramadoli
hydrochloridum).

/Starší pacienti/
Pri akútnej bolesti, kedy sa Protradon podá jednorazovo alebo len niekoľko
dávok, nie je potrebné dávku upravovať. U starších pacientov (nad 75 rokov)
môže byť vylučovanie tramadolu predĺžené. Ak je to Váš prípad, lekár Vám
môže odporučiť predĺženie odstupu medzi jednotlivými dávkami.

/Závažné choroby pečene a obličiek (zlyhanie) /dialyzovaní pacienti/
Pri akútnej bolesti sa Protradon podá iba raz alebo len niekoľkokrát, nie
je potrebné dávku upravovať. Chorí so závažným obličkovým alebo pečeňovým
postihnutím nemajú Protradon užívať. Pri menej závažných prípadoch môže byť
lekárom odoporúčané predĺženie odstupu medzi jednotlivými dávkami.

/Ako a kedy sa má Protradon užívať/
Kapsuly Protradon nehryzte, nedeľte a zapite ich dostatočným množstvom
tekutiny. Kapsuly možno užívať nezávisle na jedle.

/Ako dlho sa má Protradon užívať/
Neužívajte Protradon dlhšie, než je nevyhnutne potrebné. Ak je z dôvodu
povahy a závažnosti ochorenia nevyhnutná dlhodobá liečba bolesti liekom
Protradon, je potrebné pozorne sledovať pacienta v pravidelných a krátkých
časových intervaloch za účelom zistenia potreby ďalšej liečby a jej
dávkovania (vrátane jej prerušenia, ak je to potrebné ).
Ak máte pocit, že účinok lieku Protradon je príliš silný alebo príliš
slabý, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


Ak užijete viac Protradonu, ako máte:
Ak ste omylom užili dve jednotlivé dávky lieku Protradon, pravdepodobne
žiadne negatívne účinky nenastanú. Ak sa objaví opäť bolesť, pokračujte
v užívaní lieku Protradon podľa zvyčajnej schémy.
V prípade náhodného požitia väčšieho množstva lieku alebo pri požití lieku
dieťaťom, ihneď kontaktujte lekára.
Po veľmi vysokých dávkách sa môžu objaviť veľmi úzke zrenice, vracanie,
pokles krvného tlaku, búšenie srdca, mdloby, porucha vedomia až kóma
(hlboké bezvedomie), epileptické kŕče, poruchy dýchania až zástava dychu.
V týchto prípadoch ihneď volajte najbližieho lekára!

Ak zabudnete užiť Protradon
Ak ste zabudli užiť kapsulu Protradon, môže sa opäť objaviť bolesť.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Protradon
Ak prerušíte alebo ukončíte liečbu liekom Protradon predčasne,
pravdepodobne sa opäť objaví bolesť. Ak chcete ukončit liečbu z dôvodu
nepríjemných nežiaducich účinkov, poraďte sa so svojim lekárom.

Ukončenie liečby liekom Protradon je zvyčajne bez príznakov z vysadenia. U
niektorých pacientov, ktorí užívali Protradon veľmi dlho sa však môžu
objaviť niektoré príznaky, napríklad nekľud, úzkosť, nevozita, panické
záchvaty, halucinácie, nezvyčajné pocity (svrbenie, brnenie, znecitlivenie)
hučanie v ušiach, nespavosť, tras alebo žalúdočné a krvné ťažkosti. Ak sa
po vysadení lieku Protradon objaví niektorý z týchto príznakov, poraďte sa
so svojim lekárom.
Ak máte akékoľvek otázky, týkajúce sa užívania tohoto lieku, opýtajte sa
svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Protradon môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Zvyčajne sa rozdelujú na:
- veľmi časté (u viac ako 1 z 10 pacientov),
- časté (u menej ako 1 z 10 pacientov, ale viac ako 1 zo 100
pacientov),
- menej časté (u menej ako 1 zo 100 pacientov, ale viac ako 1 z 1 000
pacientov),
- zriedkavé (u menej ako 1 z 1 000 pacientov, ale viac ako 1 z 10 000
pacientov),
- veľmi zriedkavé (menej ako 1 z 10 000 pacientov, vrátane ojedinelých
prípadov).

Najčastejším vedľajším účinkom liečby liekom Protradon je pocit na vracanie
a závrat, ktoré sa vyskytujú u viac ako 1 pacienta z 10.

Srdcové a obehové poruchy
/Menej časté:/ vplyv na srdce a krvný obeh (búšenie srdca, rýchla srdcová
akcia, mdloby alebo kolaps). Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú
predovšetkým u pacientov v stoji a/ alebo po fyzickej záťaži.
/Zriedkavé:/ pomalá srdcová akcia, vzostup krvného tlaku.

Nervové poruchy
/Veľmi časté:/ závrat
/Časté:/ bolesti hlavy, otupenosť
/Zriedkavé:/ zmena chuti do jedla, abnormálne pocity (napr. svrbenie,
mravenčenie,strata citlivosti), chvenie, pomalé dýchanie, epileptické kŕče.
Ak sa prevýši najvyššia odporúčaná dávka alebo pri súčasnom užívaní iných
liekov ovplyvňujúcich mozgové funkcie môže nastať zníženie dychovej
frekvencie.
Po vysokých dávkách tramadolu alebo pri súčasnom užívaní liekov znižujúcich
prah pre vznik kŕčov, môže vzniknúť epileptický záchvat.

Vedľajšie účinky na psychiku
/Zriedkavé/ : halucinácie, poruchy vedomia, poruchy spánku a nočné mory.
Po liečbe liekom Protradon sa môžu vyskytnúť psychické ťažkosti. Ich
intenzita a povaha môže byť rôzna (v závislosti na osobnosti pacienta a
dĺžky terapie). Tieto ťažkosti môžu spočívať v zmenách nálady (zvyčajne
povznesená nálada, zriedkavejšie podráždenie), zmenách aktivity (zvyčajne
zníženie, zriedkavejšie zvýšenie) a v znížení poznávacieho a zmyslového
vnímania (zmeny v pocitoch a rozpoznávania, ktoré môžu viesť k chybným
rozhodnutiam).
Je možný vznik závislosti.

Očné poruchy
/Zriedkavé:/ rozmazané videnie

Dýchacie ťažkosti:
/Zriedkavé::/ dýchacie ťažkosti
Bolo zaznamenané zhoršenie prejavu astmy, avšak príčinná súvislosť
s liečivou
látkou tramadolom nebola potvrdená.

Žalúdočné a črevné ťažkosti
/Velmi časté:/ pocit na vracanie.
/Časté:/ vracanie, zápcha, sucho v ústach.
/Menej časté:/ nútenie na vracanie, žalúdočná nevoľnosť (napr. pocity tlaku
v žalúdku, nadúvanie).

Kožné poruchy
/Časté:/ potenie.
/Menej časté:/ kožné reakcie (napr. svrbenie, vyrážka, žihľavka).

Kosti a svaly
/Zriedkavo:/ svalová slabosť.

Poruchy pečene a žlčových ciest
V niekoľkých ojedinelých prípadoch bolo v časovej súvislosti s liečbou
tramadolom zaznamenané prechodné zvýšenie pečeňových testov.

Poruchy močenia
/Zriedkavo:/ poruchy odtoku moču, znížené množstvo moču (z dôvodu
zadržovania moča v močovom mechúri).

Celkové telesné príznaky
/Zriedkavo:/ alergické reakcie (napr. sťažené dýchanie, dušnosť,
opuchy) a šok (náhle obehové zlyhanie) sa vyskytujú veľmi zriedkavo.

Ak sa Protradon užíva dlodobo, môže vzniknúť závislosť.
Riziko vzniku závislosti je však veľmi nízke. Po ukončení liečby sa môžu
vzácne objaviť
abstinenčné príznaky, ako sú: záchvat paniky, ťažké stavy úzkosti,
halucinácie, parestézie
(mravenčenie, pálenie v končatinách), zvonenie v ušiach a iné neobvyklé
príznaky týkajúce sa
funkcie centrálneho nervového systému .
Ak sa ktorýkoľvek z vedľajších účinkov vyskytne v závažnej miere, alebo ak
si všimnete akýkoľvek vedľajší účinok, ktorý nie je uvedený v tejto
písomnej informácii pre používateľov, vyhľadajte ihneď najbližšieho
lekára.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Protradon

Uchovávajte pri teplote 15 - 25 ° C v pôvodnom obale a v škatuľke, aby bol
liek chránený pred vlhkosťou a svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Protradon po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Protradon obsahuje
Liečivom je tramadoli hydrochloridum (tramadoliumchlorid).
1 kapsula lieku Protradon obsahuje 50 mg tramadoliumchloridu.

Pomocnými látkami sú: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu, koloidný
bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, želatína, indigokarmín (E132),
žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171).

Ako vyzerá Protradon a obsah balenia

Protradon sú žlto-zelené želatínové kapsuly (viečko zelené, spodná časť
žltá). Kapsuly obsahujú biely prášok.

Protradon je dodávaný v baleniach 10, 20 alebo 500 kapsúl.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
PRO.MED.CS Praha a.s.
Telčská 1, 140 00 Praha 4
Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2108/10166
Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 2108/04686



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

PROTRADON


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 kapsula obsahuje:
tramadoli hydrochloridum 50 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsula
Žlto-zelené želatínové kapsuly (viečko zelené a spodná časť žltá). Kapsuly
obsahujú biely prášok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tramadoliumchlorid tlmí stredne silné až silné bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Kapsuly Protradon sa prehĺtajú celé s dostatočným množstvom tekutiny
a možno ich podávať nezávisle na jedle.
Dávkovanie je individuálne podľa stupňa bolesti a citlivosti pacienta.
Ak nie je predpísané ináč, malo by byť dávkovanie u dospelých a mladistvých
nad 12 rokov nasledovné:

|Lieková forma |Jednotlivá dávka |Denná dávka |
|Protradon, kapsuly po 50|1 – 2 kapsuly |až 8 kapsúl |
|mg | | |

Ak sa počas 30 – 60 minút po jednotlivej dávke 50 – 100 mg liečiva (1 – 2
kapsuly) nedosiahne zodpovedajúci ústup bolesti, možno podať ďalšiu
jednotlivú dávku 50 mg.

Ak je pri ťažkej bolesti pravdepodobná vyššia požiadavka, je možné
podať ako iniciálnu dávku vyššiu dávku lieku Protradon (100 mg
tramadolu). Ďalšie dávky sa podávajú podľa potreby, najskôr však v 4 -
hodinových intervaloch, maximálne 400 mg denne.

Účinok pretrváva počas 4 – 8 hodín podľa intenzity bolesti. Zvyčajne
nie je potrebné prekračovať dennú dávku 400 mg tramadolu. Pri liečbe
ťažkej pooperačnej bolesti a bolesti sprevádzajúce nádorové ochorenia
však môžu byť potrebné omnoho vyššie dávky.

Po operáciach môže pacient na úľavu ťažkých pooperačných bolestí
vyžadovať ešte vyššie dávky. Všeobecne ale celková dávka podaná počas
24 hodín po operácii neprekračuje normálnu dennú dávku. Pri dennej
dávke vyššej než 400 mg je potrebné počítať s vyšším výskytom
nežiaducich účinkov, preto sa odporúča používať vyššie dávkovanie iba v
onkológii a inak len výnimočne, počas nevyhnutne krátkej doby.

Starší pacienti
Akútna bolesť, kedy sa Protradon podá jednorazovo alebo len
niekoľkokrát, nevyžaduje úpravu dávkovania. Bez klinicky manifestnej
pečeňovej alebo renálnej insuficiencie nie je obvykle potrebná úprava
dávkovania u starších pacientov (až do 75 rokov) ani pri terapii
chronických bolestí. U pacientov starších ako
75 rokov môže byť predĺžená eliminácia. V prípade potreby sa podľa
stavu pacienta predlžujú intervaly medzi jednotlivými dávkami.

Pečeňová a obličková insuficiencia / dialýza
Pri akútnej bolesti, kedy sa Protradon podáva len jednorazovo alebo len
niekoľkokrát, nie je úprava dávkovania potrebná. Pacientom s ťažkou
obličkovou alebo pečeňovou insuficienciou Protradon nemá byť
podávaný.
Pri menej závažných prípadoch je potrebné zvážiť predĺženie intervalu
medzi jednotlivými dávkami.

Poznámka:
Uvedené dávkovanie je iba orientačné.Všeobecne sa odporúča zvoliť čo
najnižšiu analgeticky účinnú dávku. Pri liečbe chronických bolestí sa
odporúča užívať fixnú dávkovaciu schému.

Dĺžka podávania
Protradon kapsuly 50 mg sa nesmú podávať dlhšie, než je z terapeutického
hľadiska nevyhnutne potrebné. Ak je potrebná dlhodobá liečba bolesti, mali
by byť v krátkych, pravidelných intervaloch robené kontroly, či a v akej
dávke je treba Protradon ďalej podávať (v prípade potreby i liečbu
prerušiť).

4.3 Kontraindikácie

Hypersenzitivita na tramadol , alebo ktorúkoľvek z pomocných látok lieku
(pozri časť 6.1).
Akútna otrava alkoholom, hypnotikami, analgetikami, opioidmi alebo
psychotropnými látkami.
Liečba inhibítormi MAO, súčasná, alebo v posledných 14 dňoch (pozri
časť4.5).
Pacienti s epilepsiou, ktorá nie je adekvátne kontrolovaná liečbou.
Liek sa nesmie užívať pri substitučnej terapii drogovej závislosti

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Protradon je možné iba s mimoriadnou opatrnosťou podávať pri závislosti na
opioidoch, pri poranení hlavy, v šoku, pri poruchách vedomia nejasného
pôvodu, pacientom s poruchami respiračného centra a dýchacích funkcií a
pacientom so zvýšeným intrakraniálnym tlakom.

S opatrnosťou je treba podávať Protradon pacientom citlivo reagujúcim na
opioidy.

U niektorých pacientov užívajúcich Protradon v odporúčanom dávkovaní boli
pozorované kŕče. Riziko ich výskytu môže byť zvýšené pri prekročení
odporúčaných denných dávok (400 mg). Súčasné podávanie liekov znižujúcich
prah citlivosti ku vzniku kŕčov s tramadolom môže zvýšiť riziko ich vzniku
(pozri časť 4.5). Pacienti s epilepsiou alebo so sklonom ku kŕčom majú byť
liečení tramadolom iba v závažných prípadoch.

Tramadol má nízky potenciál pre vznik závislosti. Pri dlhodobom užívaní
môže dôjsť ku vzniku tolerancie a rozvoju psychickej a fyzickej
závislosti. Chorí so sklonom k abúzu liekov alebo so závislosťou na
lieky majú
byť tramadolom liečení iba krátkodobo a pod lekárskym dohľadom.

Abstinenčné príznaky po vysadení tramadolu, resp. po podaní naloxonu sú
minimálne. Nepodlieha zákonným obmedzeniam o omamných látkach
Počas liečby je zakázané používať alkoholické nápoje.

Tramadol nie je vhodný na substitučnú liečbu chorých závislých na
opioidoch. I keď je tramadol agonistom opioidov, po vysadení morfínu
nepotlačuje abstinenčné príznaky.
Protradon nie je určený na liečbu detí do 12 rokov.

5. Liekové a iné interakcie

Protradon sa nesmie podávať súčasne s inhibítormi MAO (pozri časť 4.3).
Boli pozorované život ohrozujúce interakcie rezultujúce v postihnutí
respiračných a cirkulačných centier CNS (excitácia, depresia).

Súčasné podávanie lieku Protradon s inými liekmi tlmiacimi CNS vrátane
alkoholu môže zosilňovať účinky na CNS (pozri časť 4.8).
Výsledky doposiaľ uskutočnených farmakokinetických štúdií ukazujú, že
súčasné alebo predchádzajúce podávanie cimetidínu (enzymatický
inhibítor) neviedlo ku vzniku klinicky relevantných interakcií. Súčasné
alebo predchádzajúce podávanie karbamazepínu (enzymatického
induktoru) môže znížiť analgetický účinok a skrátiť dĺžku jeho trvania.

Kombinácia tramadolu so zmiešanými agonistami/antagonistami opioidných
receptorov (napr. buprenorfínom, nalbufínom, pentazocínom) sa neodporúča,
pretože analgetický efekt čistých agonistov môže byť za týchto okolností
redukovaný.

Tramadol môže zosilniť pôsobenie selektívnych inhibítorov spätného
vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných
liekov, ktoré znižujú prah vzniku záchvatu a vyvolať kŕče.

Súčasné podanie so serotonínergnými liečivami, ako sú napr. selektívni
inhibítori spätného vychytávania serotonínu (SSRI), môže viesť ku
zvýšeniu serotonínových účinkov, čo môže vyústiť až v serotonínový
syndróm. K príznakom serotonínového syndrómu patrí mimo iné zmätenosť,
nekľud, zimnica, potenie, ataxia, hyperreflexia, myoklonus a hnačka.
Vysadenie serotonínergných liekov zvyčajne vedie k rýchlemu zlepšeniu
týchto symptómov. Medikamentózna liečba stavu závisí od druhu
a závažnosti príznakov.

Súčasné podávanie tramadolu a kumarínových derivátov (napr. warfarínu),
vyžaduje u pacientov pozorné sledovanie, pretože u niekoľkých chorých
bolo popísané zvyšovanie INR s významným krvácaním a vznikom
ekchymózy.

Ostatné inhibítory CYP3A4, napríklad ketokonazol a erytromycín, môžu
potlačovať metabolizmus tramadolu (N-demetyláciu) a jeho aktívneho O-
demetylovaného metabolitu. Klinický význam tejto interakcie nie je
známy.
Tramadol zvyšuje riziko toxicity digoxínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali, že veľmi vysoké dávky tramadolu ovplyvňujú
vývoj orgánov, rast kostí a mieru novorodeneckej mortality. Teratogénny
účinok nebol pozorovaný. Taramadol prechádza cez placentu. Nie je
k dispozícii dostatok informácií o bezpečnosti tramadolu v priebehu
gravidity u ľudí. Preto Protradon nemá byť podávaný gravidným ženám.
Ak je tramadol podaný pred pôrodom, alebo v priebehu pôrodu, neovplyvňuje
kontraktilitu maternice. U novorodencov môže viesť ku zmenám dychovej
frekvencie, ktoré zvyčajne nie sú klinicky významné. Približne 0,1 % dávky
tramadolu podané matke sa v priebehu dojčenia vylúči do mlieka. Protradon
nemá byť podávaný dojčiacim matkám, iba v závažných dôvodoch je možné
jednorazové podanie. Po jednorazovom podaní tramadolu nie je zvyčajne
potrebné prerušovať dojčenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tramadoliumchlorid môže, i keď je podaný podľa návodu nepriaznivo ovplyvniť
schopnosť viesť motorové vozidlo a vykonávanie podobnej činnosti (ovládanie
strojov, práce vo výškach apod.). Platí to predovšetkým pri kombinácii
s inými psychotropnými látkami.

8. Nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami lieku sú nauzea a závrat, ktoré sa
vyskytujú u viac než 10 % pacientov.

Kardiovaskulárne poruchy:
/Menej časté ((1/1 000 až <1/100):/ ovlyvnenie kardiovaskulárne (palpitácie,
tachykardia, posturálna hypotenzia alebo
kardiovaskulárny kolaps). Tieto nežiaduce
účinky sa môžu vyskytnúť
predovšetkýmm po intravenóznom podaní a u
chorých vystavených zvýšenej
telesnej záťaži.

/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/ bradykardia, vzostup krvného tlaku

Poruchy centrálneho a periférneho nervového systému:
/Veľmi časté ((1/10):/ závrat
/Časté ((1/100 až <1/10):/ bolesti hlavy, otupenosť
/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/ zmeny chuti k jedlu, parestézie, tras,
útlm dýchania, epileptiformné kŕče.
Ak sú významne prekročené odporúčané dávky alebo sú súčasne podávané iné
centrálne pôsobiace látky s tlmivým účinkom na CNS (pozri časť 4.5), môže
nastať útlm dýchania.
Epileptiformné kŕče sa objavili predovšetkým po podaní vysokých dávok
tramadolu alebo pri súčasnej terapii liekmi, ktoré môžu znižovať prah pre
vznik záchvatov (pozri časť4.4 a 4.5).

Psychiatrické poruchy:
/Zriedkavé/ /((1/10 000 až <1/1 000):/ halucinácie, zmätenosť, poruchy spánku,
úzkosť, nočné mory.
Nežiaduce účinky na psychiku po podaní lieku Protradon sa u jednotlivých
pacientov môžu líšiť v intenzite a charaktere (v závislosti na osobnosti
pacienta a dĺžky trvania terapie). Patria sem zmeny nálad (obvykle eufória,
zriedkavo dysfória) zmeny aktivity (zvyčajne zníženie aktivity,
zriedkavejšie jej zvýšenie) a zmeny kognitívnej a senzorickej kapacity
(napr. spôsob rozhodovania, percepčné poruchy).
Môže dôjsť ku vzniku závislosti.

Očné poruchy:
/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/ rozmazané videnie.

Respiračné poruchy:
/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/ dyspnoe
Bolo opísané zhoršenie astmy, avšak kauzálne súvislosť nebola stanovená.

Gastrointestinálne poruchy:
/Veľmi časté ((1/10):/ nauzea
/Časté ((1/100 až <1/10):/ vracanie, zápcha, sucho v ústach
/Menej časté ((1/1 000 až <1/100):/ grganie; gastrointestinálne dráždenie
(pocit tlaku v žalúdku, nadúvanie), hnačka.

Kožné poruchy:
/Časté ((1/100 až <1/10):/ potenie
/Menej časté ((1/1 000 až <1/100):/ kožné reakcie (napr. pruritus, vyrážka,
žihľavka).

Poruchy pohybového ústrojenstva:
/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/motorická slabosť.

Poruchy pečene a žlčových ciest:
V niekoľkých ojedinelých prípadoch bola v časovej súvislosti s terapiou
tramadolom popísaná prechodná elevácia pečeňových testov.

Poruchy močového systému:
/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/ poruchy mikcie (ťažkosti s močením a
retencia moču).

Celkové telesné príznaky:
/Časté ((1/100 až <1/10):/ únava
/Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000):/ alergické reakcie (napr. dušnosť,
bronchospazmus, sťažené dýchanie, angioneurotický edém) a anafylaxia.

Môžu sa objaviť abstinenčné príznaky podobné abstinenčným príznakom pri
vysadení opioidov: agitácie, úzkosť, nervozita, nespavosť, hyperkinéza tras
a gastrointestinálne príznaky.
Ostatné veľmi zriedkavé nežiaduce účinky, zaznamenané po tramadole
zahrnujú: panické záchvaty, stavy výraznej úzkosti, halucinácie,
parestézie, tinnitus a nezvyčajné CNS príznaky.

4.9 Predávkovanie




/Príznaky/

Po intoxikácii tramadolom možno očakávať v zásade rovnaké príznaky ako po
predávkovaní inými centrálne pôsobiacími analgetikami (opioidmi). K týmto
príznakom patrí mióza, zvracanie, kardiovaskulárny kolaps, poruchy vedomia
až kóma, kŕče, útlm dýchania až zastavenie dychu.




/Liečba/

Postupujte podľa všobecných zásad prvej pomoci. Je potrebné zaistiť
priechodnost dýchacích ciest (pozor na aspiráciu!), v závislosti na
príznakoch zaistiť dýchanie a cirkuláciu. Vyprázdniť žalúdok vyvolaním
zvracania (u pacientov pri vedomí) alebo výplachom žalúdka. Antidótom pri
útlme dýchania je naloxon. V pokusoch na zvieratách neovplyvnil naloxon
záchvaty kŕčov. V prípade kŕčov podajte intravenózne diazepam.
Tramadol zo séra možno dialýzou odstrániť len minimálne. Preto samotná
hemodialýza alebo hemofiltrácia nie je vhodná na liečbu akútnej intoxikácie
liekom Protradon.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti:

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, anodynum
ATC skupina: N02AX02

Tramadol je centrálne pôsobiace opioidné analgetikum. Je to neselektívny
čistý agonista opioidných receptorov µ, ? a ? afinitou k receptoru ?.
Ďalšie mechanizmy, ktoré prispievajú k analgetickému účinku sú inhibícia
spätného vychytávania noradrenalínu v neurónoch a zvyšovanie uvolňovania
serotonínu.
Tramadol má antitusický účinok. Na rozdiel od morfínu nepôsobia
analgetické dávky tramadolu v širokom rozpätí útlm dýchacieho centra. Nie
je ovplyvnená ani gastrointestinálna motilita. Vplyv na kardiovaskulárny
systém je zvyčajne nepatrný. Účinnosť tramadolu je uvádzaná ako 1/10 až 1/6
účinnosti morfínu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti:

Po perorálnom podaní sa absorbuje viac než 90 % tramadolu. Priemerná
absolútna biologická dostupnosť je približne 70 %., bez ohľadu na súčasný
príjem potravy Rozdiel medzi absorpciou a biologickou dostupnosťou je
pripisovaný "first pass" efektu. First-pass efekt je po orálnom podaní
najviac 30 %.
Po perorálnom podaní 100 mg v tekutej forme je vrcholová plazmatická
koncentrácia Cmax po 1,2 hod. 309 ± 90 ng/ml. Po podaní rovnakej dávky
v pevnej orálnej forme je Cmax za 2 hodiny 280 ± 49 ng/ml. Tramadol má
vysokú tkáňovú afinitu (V d,ß = 203 ± 40 l). Väzba na plazmatické proteiny
predstavuje približne 20 %.
Tramadol prechádza hematoencefalickou i placentárnou bariérou. V materskom
mlieku sa nachádza veľmi malé množstvo látky a jej O-demetyl derivátu
(0,1 % resp. 0,02 % podanej dávky).
Eliminačný polčas t1/2,ß je približne 6 hodín a nie je závislý na spôsobe
podania. U pacientov nad
75 rokov môže byť predĺžený približne 1,4 krát.
Tramadol sa v ľudskom organizme metabolizuje predovšetkým prostredníctvom N-
a O-demethylácie a konjugácie O-demethylačných produktov s kyselinou
glukurónovou. Farmakologicky aktívny je iba O-desmethyltramadol. Medzi
ďalšími metabolitmi existujú značné kvantitatívne interindividuálne
rozdiely. Doposiaľ bolo v moči najdených jedenásť metabolitov. V pokusoch
na zvieratách bolo zistené, že
O-demetyltramadol je 2–4krát účinnejší než materská látka. Jeho polčas
t1/2,ß (u 6 zdravých dobrovoľníkov) je 7,9 hodín (v rozmedzí 5,4–9,6
hodiny) a je približne rovný tramadolu.
Plazmatická koncentrácia tramadolu alebo jeho aktívnych metabolitov môže
byť ovplyvnená inhibíciou jedného alebo oboch izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6,
zúčastňujúcich sa biotransformácie tramadolu. Doposiaľ neboli popísané
klinicky významné interakcie.
Tramadol a jeho metabolity sa vylučujú takmer celkom obličkami.
Kumulatívna močová exkrécia predstavuje 90 % celkovej rádioaktivity
podanej dávky. Pri poruche pečeňových a renálnych funkcií môže byť polčas
mierne predĺžený. U chorých s pečeňovou cirhózou boli zistené eliminačné
polčasy 13,3 ± 4,9 hod (tramadol) a 18,5 ± 9,4 hod (O-demetyltramadol);
najvyššie hodnoty dosahovali 22,3 resp. 36 hodín. U chorých s renálnou
insuficienciou (klírens kreatinínu < 5 ml/min) boli hodnoty eliminačného
polčasu 11 ±3,2 hod a 16,9 ± 3 hod, najvyššie hodnoty 19,5 hod resp. 43,2
hod.
Tramadol má v terapeutickom dávkovacom rozmedzí lineárny farmakokinetický
profil.
Vzťah medzi sérovou koncentráciou a analgetickým účinkom je závislý na
dávke, avšak v jednotlivých prípadoch dosahuje podstatných rozdielov.
Zvyčajne je sérová účinná koncentrácia 100-300 ng/ml.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Podľa štúdie akútnej toxicity je LD50 pre samcov myší pri p.o. podaní 392,5
mg/kg (354,7- 438,2), pre samice myší 293,0 mg/kg (265,0- 324,5), pre
samcov potkanov 331,2 mg/kg (279,0- 329,9), pre samice potkanov 308,1 mg/kg
(251,3- 373,2). Terapeutická dávka 50 mg tramadolu u pacienta s telesnou
hmotnosťou 70 kg zodpovedá podaniu 0,714 mg/kg, čo je 410-549-krát nižšia
dávka, než uvedené LD50 pre myš a potkana, čo je až šesťnásobok klinickej
dávky, prepočítaný na telesnú hmotnosť.
V 26 týždňovej toxikologickej štúdii na samcoch a samiciach potkanov
a psoch boli podávané p.o. dávky 5, 20 a 50 mg/kg (t.j. až šesťnásobok
predpokladanej klinickej dávky). Výsledky u psov nepreukázali ovplyvnenie
žiadneho zo sledovaných makroskopických, histopatologických, biochemických
či hematologických ukazovateľov. U potkanov okrem v literatúre uvádzaných
makroskopicky sledovateľných centrálnych nervových prejavov a naznačenej
sploštenej krivky hmotnostného prírastku, neboli nájdene v žiadnom zo
sledovaných makroskopických, histopatologických, biochemických či
hematologických ukazovateľov žiadne signifikantné zmeny.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok :

Cellulosum microcristallinum granulatum
Carboxymethylamylum natricum
Silica colloidalis anhydrica
Magnesii stearas
Ferri oxidum flavum (E172)
Titanii dioxidum (E171)
Gelatina
Indigocarminum (E132)

6.2 Inkompatibility:

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti:

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15 - 25° C v pôvodnom vnútornom obale a v škatuľke,
aby bol liek chránený pred vlhkosťou a svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, škatuľka.
Veľkosť balenia: 10, 20 alebo 500 kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.

Praha, Česká republika




8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


65/0346/03-S



9. DÁTUM REGISTRÁCIE


18.12.2003


10 DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2009