Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmen v registrácii, ev č.: 2108/10530


Písomná informácia pre používateľov











Názov lieku


Ospolot

(Sultiamum)


Lieková forma

filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Desitin Arzneimittel GmbH
Weg beim Jäger 214
D-22335 Hamburg, SRN

Zloženie lieku
Liečivo: Sultiamum / sultiam / 200 mg v 1 filmom obalenej tablete.
Pomocné látky: Gelatina /želatína/, hypromellosum /hypromelóza/, lactosum
monohydricum /monohydrát laktózy/, macrogolum 4000 /makrogol 4000/,
magnesii stearas /magnéziumstearát/, maydis amylum /kukuričný škrob/,
silica colloidalis anhydrica /koloidný oxid kremičitý bezvodý /, talcum
/mastenec/, titanii dioxidum /oxid titaničitý/

Farmakoterapeutická skupina
Antiepileptikum.

Charakteristika
Ospolot obsahuje účinnú látku sultiam, ktorá pôsobí proti vzniku a rozvoju
záchvatov epileptického pôvodu vyvolaných rôznymi príčinami. Nemá
výraznejšie tlmivé účinky. Liečba Ospolotom môže znížiť častosť záchvatov,
ale aj obmedziť psychické a povahové zmeny, ktoré ochorenie so sebou často
prináša. Na liečbu reagujú dobre predovšetkým ľahké formy epilepsie.

Indikácie
Ospolot sa používa na liečbu epileptických záchvatov Rolandickej epilepsie
u detí, mladistvých a dospelých.

Kontraindikácie
Ospolot sa nesmie užívať pri precitlivenosti (alergii) na sultiam alebo iné
sulfónamidy (lieky z tejto skupiny sa používajú hlavne na liečbu rôznych
infekcií a zápalov), či pomocné látky v lieku, uvedené v časti "Zloženie".
Ospolot sa nesmie užívať pri poruchách funkcie obličiek. Pre užívanie lieku
ťarchavými a dojčiacimi ženami musia byť obzvlášť závažné dôvody.
O týchto stavoch je potrebné informovať ošetrujúceho lekára ešte pred
začiatkom liečby, ktorý rozhodne, či je možné Ospolot užívať.


Nežiaduce účinky
Počas liečby Ospolotom sa môžu objaviť rôzne nežiaduce účinky. Väčšinou sú
len mierne a prechodné. Najčastejšie sa môžu objaviť tráviace ťažkosti
(nevoľnosť, pocit plnosti a tlak v nadbrušku ), menej často potom pocit
mravenčenia či brnenia v končatinách a v obličaji. Ojedinele, hlavne pri
užívaní vyšších dávok lieku, sa môže vyskytnúť zrýchlenie tepu a dýchacej
frekvencie, zriedka tiež bolesť hlavy alebo nechutenstvo a úbytok hmotnosti
pacienta. Prípadný výskyt týchto alebo aj tu nepopísaných nežiaducich
účinkov, alebo iných nezvyčajných reakcií oznámte ošetrujúcemu lekárovi.
Počas liečby budete musieť podstúpiť vyšetrenie krvi a moču, najprv po
prvom mesiaci liečby, neskôr po troch mesiacoch.

Interakcie
Účinky lieku Ospolot a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom ovplyvniť. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých
liekoch, ktoré v súčasnej dobe užívate, alebo ktoré začínate užívať, a to
na lekársky predpis či bez neho. Skôr, než začnete súčasne s užívaním lieku
Ospolot užívať nejaký voľno- predajný liek, poraďte sa so svojím
ošetrujúcim lekárom. Kombinácia sultiamu s fenytoínom môže významne
zvyšovať koncentráciu fenytoínu v krvi a tým zvyšovať aj toxicitu lieku.
Počas liečby liekom Ospolot nesmiete piť alkohol !

Dávkovanie a spôsob podávania
Presné dávky a intervaly medzi nimi vždy určí a upravuje ošetrujúci lekár.
Presne dodržujte tak dobu užitia ako aj dávku lieku.
U detí sa denná dávka určuje podľa veku a telesnej hmotnosti. Deťom do 2
rokov sa zvyčajne podáva 100 mg (1/2 tbl) až 150 mg (3/4 tbl), deťom od 3
do 6 rokov 100 mg (1/2 tbl) až 200 mg ( 1 tbl), deťom od 7 do 10 rokov
150mg (3/4 tbl) až 300 mg
(1,5 tbl) a vo veku od 11 do 14 rokov 300 mg (1,5 tbl ) až 600 mg (3 tbl)
denne rozdelených do niekoľko (2 až 3) denných dávok.
Tablety sa prehltnú nerozhryznuté a zapijú dostatočným množstvom tekutiny
(aspoň pol pohára vody).
Lekár začína liečbu väčšinou nižšími dávkami, ktoré postupne zvyšuje.
Pri vynechaní dávky je možné ju užiť aj s oneskorením, ale nesmie sa
nasledujúca dávka zdvojnásobiť. Ďalšie dávky sa potom užívajú podľa
pravidelného rozvrhu. Pri vynechaní viacerých, po sebe nasledujúcich dávok
informujte ošetrujúceho lekára a ďalej pokračujte podľa jeho rady.
Liek Ospolot sa užíva dlhodobo a užívanie sa nesmie náhle prerušiť.

Upozornenie
Ospolot môže hlavne na začiatku liečby nepriaznivo ovplyvniť činnosť
vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie
(napríklad vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov a práca vo
výškach). Tieto činnosti môžete vykonávať len na základe výslovného súhlasu
ošetrujúceho lekára.
Počas liečby liekom Ospolot nesmiete piť alkoholické nápoje!
Počas užívania Ospolotu je potrebné ťarchavosť dopredu plánovať vzhľadom na
to, že lieky užívané počas ťarchavosti môžu ovplyvniť vývoj plodu (je
zaznamenaný vyšší výskyt vrodených vývojových vád). Aj keď sa nemôže liek
úplne vysadiť, je vhodné, aby bola dávka lieku počas ťarchavosti čo
najnižšia, pri udržaní plnej
účinnosti.
Preto je potrebné ťarchavosť prejednať dopredu s ošetrujúcim lekárom a
spoločne zvážiť najvhodnejší postup a možné riziká.

U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami akým je sultiam sa
vyskytli myšlienky na samopoškodenie alebo samovraždu. Ak sa kedykoľvek
u vás vyskytnú takéto myšlienky, okamžite kontaktujte svojho lekára.

/Predávkovanie/:
Pri predávkovaní, ktoré sa prejavuje bolesťami hlavy, závratmi, poruchami
pohybovej koordinácie a poruchou vedomia, alebo pri náhodnom užití lieku
dieťaťom, vyhľadajte urýchlene lekársku pomoc.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na
obale !


Balenie

50 (250) tabliet po 200 mg

Uchovávanie:
Liek uchovávajte v suchu, pri teplote do 25 şC.
Uchovávajte mimo dosahu detí!

Dátum poslednej revízie:
marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev č.: 2108/10530


/Súhrn charakteristických vlastností lieku/


1.Názov lieku

Ospolot


2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Jedna filmom obalená tableta Ospolot obsahuje 200 mg sultiamum

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Filmom obalená tableta.

Vzhľad : biele, obojstranne vypuklé tablety s deliacou čiarou na jednej
strane.Na jednej polovici vryté písmeno „F“, na druhej písmeno „S“.

4.Klinické údaje

4.1.Terapeutické indikácie
K alternativnemu liečeniu Rolandických epilepsií.
/Upozornenie:/

Liečba liekom Ospolot musí byť vedená neuropediatrom, ktorý má dostatočné


skúsenosti s liečbou epilepsií.


Účinnosť a neúčinnosť lieku Ospolot vo vyššie vymenovaných indikáciách
nebola preverená kontrolovanými štúdiami. Pred začiatkom liečby sultiamom
je preto potrebné starostlivo zvážiť všetky diferenciálno-diagnostické
aspekty, súvisiace s ostatnými formami epilepsie, ktoré sa v detskom veku
vyskytujú. U Rolandických epilepsií býva vysoké percento spontánnych
remisií – aj bez medikamentóznej


liečby – a zvyčajne dobrý priebeh a dobrá prognóza.


4.2.Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je individuálne, indikované a kontrolované lekárom. Udržovacia
dávka sa pohybuje od 5 do 10 mg / kg telesnej hmotnosti / deň, a je
potrebné ju dosiahnúť postupne, v priebehu jedného týždňa. Pre pomalé
dosiahnutie optimálnej dávky je vhodné zvyšovať dávku po 50 mg ( Ľ
tablety ).
Filmom obalené tablety Ospolot majú deliacu rýhu.
Pre krátky biologický polčas sultiamu je potrebné dennú dávku rozdeliť
podľa možností na 3 jednotlivé dávky.Pri tomto dávkovaní je možno očakávať
vznik konštantnej plazmatickej hladiny za 5 – 6 dní.Terapeutické
plazmatické koncetrácie pre sultiam neboli doteraz stanovené.

Spôsob užívania

Filmom obalené tablety je potrebné užiť vcelku, nerozžuvané a zapiť
s dostatočným množstvom tekutiny,napr.aspoň s celým pohárom vody, podľa
možnosti v 3 denných dávkach.
Pri prestavovaní z iného lieku alebo z kombinácie liekov treba postupovať
opatrne, krok za krokom.Ospolot nesmie byť náhle vysadený. O nasadení,
dĺžke užívania a ukončení liečby v každom prípade rozhodne odborný detský
neurológ, ktorý má dostatočné skúsenosti s liečbou epilepsií. V prípade
neúspešnosti liečbu sultiamom prerušujeme po 1-2 mesiacoch. Na začiatku
liečby liekom Ospolot sa odporúča kontrolovať krvný obraz a parametre
obličkových funkcií, potom v prvom mesiaci každý týždeň, a od druhého
mesiaca mesačne. Po šesťmesačnej liečbe postačujú
2 - 4 kontroly ročne.

4.3. Kontraindikácie
Ospolot sa nesmie užívať pri precitlivenosti (alergii) na sultiam alebo na
iné sulfónamidy či pomocné látky prítomné v lieku.
Ospolot sa nesmie užívať:
- pri známej akútnej porfýrii
- u pacientov s hypertyreózou alebo s arteriálnou hypertenziou.
Ospolot sa nemá, alebo len s veľkou opatrnosťou podávať pri
- poruchách funkcie obličiek
- psychiatrických ochoreniach v anamnéze.
Upozornenie
Pri podávaní lieku Ospolot sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu
a obličkových funkcií / pozri časť 4.2. dávkovanie/.

4.4.Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pacient ev.jeho príbuzní /u detí rodičia/ musia byť poučení, že v prípade
horúčky, bolesti v krku, alergických kožných reakciách so zväčšenými
lymfatickými uzlinami a/alebo pri ťažkostiach pripomínajúcich chrípku počas
liečby s liekom Ospolot , je potrebné bez meškania navštíviť ošetrujúceho
lekára.Vzhľadom na možnosť vzniku uvedených nežiaducich účinkov, ako aj
alergických reakcií, sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu
a obličkových funkcií.
Progredujúce trombocytopénie alebo leukopénie, ktoré sú doprevádzané
klinickými príznakmi, ako sú horúčka alebo bolesti v krku, vyžadujú
prerušenie liečby. Pri ťažkých alergických reakciách musí byť Ospolot ihneď
vysadený. Rovnako musí byť liečba prerušená pri trvalo stúpajúcej hladiny
kreatinínu.
Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov
hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných
placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami ukázala malé zvýšenie
rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je
známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u sultiamu.
Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych
myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom
( a opatrovateľom pacientov ) je potrebné odporučiť, aby vyhľadali
lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo
správania.

4.5.Liekové a iné interakcie

Pred zahájením liečby liekom Ospolot je potrebné sa pacienta opýtať, aké
lieky – aj voľnopredajné – užíva. Pri kombinácii sultiamu s fenytoínom sa
môže významne hladiny fenytoínu v krvi, obzvlášť pri zhoršených obličkových
funkciách.Ojedinele bolo pozorované, že aj pri zvýšiť plazmatická hladina
fenytoínu.Táto kombinácie vyžaduje starostlivejšie kontroly a častejšie
stanovenie kombinácii s lamotrigínom môže dôjsť k zvýšeniu hladiny
lamotrigínu v krvi. Na začiatku tejto liečby musí byť preto
hladina lamotrigínu v krvi častejšie kontrolovaná.

Pri kombinácii sultiamu s primidónom sa môže intenzita nežiaducich účinkov
sultiamu

zvýšiť, hlavne u deti sa môžu objaviť závraty, neistota pri chôdzi
a ospalosť.Počas liečby sultiamom je potrebné tiež sa zriecť užívania
alkoholu, lebo sulfonamidy majú disulfiramový účinok a sultiam
ako sulfonamidový derivát teoreticky môže podobný účinok vyvolať.Táto
symptomatika je vyjadrená velmi nepríjemnou a ťažko ovplyvniteľnou
systémovou reakciou na podklade vazodilatácie s pulzujúcou bolesťou hlavy,
dušnosťou, nauzeou, dávením, tachykardiou, hypotóniou,dvojitým videním,
zmätenosťou,šokovou reakciou,arytmiou,bezvedomím ev.kŕčmi. Trvanie
a klinický obraz môže byť individuálne velmi rozdielny.




4.6.Používanie v gravidite a počas laktácie

V gravidite a počas laktácie sa Ospolot nemá užívať, vzhľadom k tomu, že
nie sú


k dispozícii žiadne vyšetrenia potrebné pre zaistenie bezpečného vývoja
plodu.




4.7.Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Ospolot môže aj pri odporúčanom dávkovaní -hlavne na začiatku liečby-
nepriaznivo ovplyvniť reakčné schopnosti natoľko, že schopnosť k aktívnej
účasti v doprave (napríklad vedenie motorových vozidiel), alebo obsluhovať
stroje a pracovať vo výškach je znížená. Vo zvýšenej miere to platí pri
spolupôsobení alkoholu.



4.8.Nežiaduce účinky
U asi 10% pacientov sa objavujú žalúdočné ťažkosti. Príležitostne sa môžu
vyskytnúť v závislosti od dávky parestézie končatín alebo tváre,ako aj
tachypnoe, hyperpnoe, dyspnoe, závraty, bolesti hlavy, stenokardie,
tachykardie,dvojité videnie,čkanie, zníženie telesnej hmotnosti alebo
nechutenstvo.
V ojedinelých prípadoch sa môžu objaviť halucinácie, strach, myastenické
príznaky, hypobulia, bolesti kĺbov, grand-mal status alebo častejšií výskyt
záchvatov.
Ojedinelo sa objavuje podozrenie, že sultiam môže mať vzťah k výskytu
akutného zlyhania obličiek, Stevens- Johnson-ovho syndrómu alebo
polyneuritíde.
V jednom prípade viedlo podávanie lieku Ospolot k progredujúcej slabosti
končatín, k hypersalivácii, nejasnej reči, k narastajúcej ospalosti až
k nástupu kómy. Tieto príznaky po vysadení lieku Ospolot za niekoľko hodín
ustúpili.


4.9.Predávkovanie

a/Príznaky predávkovania

Bolesti hlavy, závraty, ataxia, poruchy vedomia, metabolická acidóza,
kryštály v moči. Sultiam má slabú toxicitu.Predávkovania od 4 do 5 g
sultiamu sa prežili.Užitie cca.20g sultiamu v suicidálnom úmysle
u dospelého viedlo k exitus letalis. V druhom prípade došlo k restitutio ad
integrum.

b/Liečba intoxikácie
Špecifické antidotum nie je známe. Obvyklé opatrenia / výplach žalúdka
a aktívne uhlie/ na zníženie vstrebávania a na zabezpečenie vitálnych
funkcií treba vykonať. Na upravenie acidózy treba podať nátriumbikarbonát
v infúzii. K zabráneniu poškodenia obličiek a vzniku močových kameňov sa
odporúča alkalizujúca diuréza.



5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum. ATC kód: N03AX03

Sultiam patrí do skupiny blokátorov karboanhydrázy a vykazuje
antikonvulzívny účinok v elektrickom záchvatom teste / potkan aj myš/
a v záchvatovom teste pentametyléntetrazolom /myš/.



5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika sultiamu nebola systematicky skúmaná v rôznych vekových
kategóriách u detí a mladistvých.


/Absorbcia, plazmatická hladina/


Po perorálnom podaní sa sultiam rýchle a úplne vstrebe predovšetkým
z hornej časti tenkého čreva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa
dosiahne po 1-5 hodinách.

/Rozdelenie, väzba na bielkoviny/

29 % sultiamu je v plazme viazaný na bielkoviny.

/Metabolizmus, eliminácia/

Vylučovanie sa uskutoční od 80 do 90% močom, a 10 až 20% biliárnou
sekréciou stolicou. V priebehu 24 hodín sa vylúči v nezmenenej forme 32 %
užitej dávky obličkami.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické vlastnosti
a/Akútna toxicita
pozri časť 4.9. predávkovanie
b/Chronická toxicita
Dlhodobé pozorovania u rôznych pokusných zvierat / potkan, pes/ neposkytli
žiadne upozornenia na toxické zmeny v súvislosti s dávkou. Pri vysokých
dávkach došlo k poškodeniu obličiek pre kryštalizáciu sultiamu.
c/Karcinogénny a mutagénny potenciál
V 3 rôznych /in vivo/ a /in vitro/ štúdiách sa nezistil žiadny mutagénny
potenciál u sultiamu. Dlhodobé štúdie zamerané na kancerogenitu neboli
realizované.
d/Toxický vplyv na reprodukciu
Toxický vplyv sultiamu na reprodukciu nie je dostatočne preskúmaný.
V jednej štúdii zameranej na pozorovanie toxického vplyvu na plod
u potkanov, sa objavili embryotoxické účinky nižších skúmaných dávkach / 30
mg/kg/deň /. Štúdie zamerané na poruchy fertility a vplyv na peri
a postnatálny vývoj potomka chýbajú. Nie sú k dispozícii žiadne
systematicky získané skúsenosti u ľudí po podávaní v gravidite a v čase
laktácie.

6.Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok

Gelatina, hypromellosum, lactosum monohydricum, macrogolum 4000, magnesii
stearas, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, talcum, titanii
dioxidum / E 171/


6.2.Inkompatibility

Doteraz neboli zistené žiadne.


6.3.Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4.Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávať v suchu pri teplote do 25 şC.


6.5.Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Balenie po 50 alebo 250 filmom obalených tabliet v sklenenej liekovke,
uzavretej plastovou zátkou, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.

7.Držiteľ rozhodnutia o registrácii
DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH

Weg beim Jäger 214

D-22335 Hamburg, SRN

8.Registračné číslo
21/0041/70-C/S

9.Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie:
20.3.1970 / Predĺženie do: bez časového obmedzenia

10.Dátum poslednej revízie textu:
marec 2009