Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev.č. 2106/4069



/Písomná informácia pre používateľov/



Predtým, než začnete užívať liek, pozorne si prečítajte túto informáciu.
Odložte si ju, ak by ste si ju znova potrebovali prečítať. Ak máte nejaké
ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, alebo lekárnika.
/Pamätajte:/ Tento liek bol predpísaný iba pre vás a nemali by ste ho dávať
iným. Môže im uškodiť, aj ak majú rovnaké príznaky ochorenia ako vy.



Erolin®

(loratadinum)
sirup

Sirup obsahuje 1mg liečiva loratadinum (loratadín) v 1 ml.
Obsahuje aj: natrii benzoas (benzoan sodný), saccharosum (sacharózu),
propylenglycolum (propylénglykol), glycerolum (glycerol), acidum citricum
anhydricum (bezvodú kyselinu citrónovú), aroma vanillae (vanilkovú arómu),
aroma fragariae (jahodovú arómu), aqua purificata (purifikovanú vodu).


Držiteľ rozhodnutia o registrácii: EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť,
Maďarsko


1. Čo je Erolin® a na čo sa používa


Loratadín, liečivo sirupu Erolin®, je dlho účinkujúce antihistaminikum.
Sirup Erolin® možno použiť na zmiernenie alergických príznakov, ako sú
kýchanie, nádcha, svrbiace a páliace oči. Môže byť užitočné aj pri kožných
alergických stavoch charakterizovaných vyrážkami, svrbením alebo žihľavkou.


2. Upozornenia pred užívaním Erolinu


/Sirup Erolin//®/ /neužívajte, ak/

- ste alergický na jeho liečivo alebo hociktorú inú horeuvedenú zložku.
- ste tehotná, snažíte sa otehotnieť, alebo dojčíte.

Tento sirup nedávajte deťom do dvoch rokov.


/Pred užívaním Erolinu/

Predtým, než začnete užívať Erolin®, oznámte lekárovi, ak máte nejaké
ochorenie pečene alebo obličiek. Na určenie najvhodnejšieho liečebného
postupu môžu byť potrebné niektoré laboratórne testy.
Ak ste diabetik, uvedomte si, že každých 5 ml sirupu obsahuje 3,0 g
sacharózy.


Užívanie Erolinu s jedlom a nápojmi

Absorpcia loratadínu sa prísunom jedla naruší, preto treba tento liek
užívať nalačno.


/Tehotenstvo a dojčenie/

Užívanie tohto sirupu je počas tehotenstva a dojčenia kontraindikované.


/Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov/

Pri prvom užívaní Erolinu buďte opatrný, pretože sa môžu objaviť nežiaduce
účinky (napr. ospalosť), ktoré by mohli ovplyvniť vaše schopnosti počas
vedenia motorových vozidiel a obsluhy strojov. Pokračovať v spomínaných
aktivitách môžete len ak sa nežiaduce účinky u vás neprejavia.
Ak nemáte istotu, poraďte sa s lekárom.


Po užívaní Erolinu

Ak sa lekár chystá urobiť vám vyšetrenie známe ako “Prick test”, povie vám,
aby ste prestali tento liek užívať najmenej 2 dni pred vyšetrením, aby sa
vylúčili falošne negatívne výsledky.

Sirup neužívajte, ak bola liekovka otvorená už viac ako 6 mesiacov.


/Užívanie iných liekov/

Uistite sa, že váš lekár vie o všetkých liekoch, ktoré užívate.

Oznámte mu, ak súčasne s Erolinom používate hociktorý z nasledujúcich
liekov: erytromycín, cimetidín, ketokonazol. Tieto lieky by mohli zvýšiť
plazmatické hladiny loratadínu a jeho metabolitu. Plazmatická hladina
erytromycínu by sa mohla pri súčasnom užívaní s Erolinom znížiť o 15%.

Erolin® sa môže len s veľkou opatrnosťou užívať spolu s liekmi, ktoré
inhibujú pečeňové enzýmy (napr. chinidín, flukonazol, fluoxetín). Ak nemáte
istotu, čo užívate, poraďte sa s lekárom.

Berte do úvahy, že tieto upozornenia sa môžu týkať aj liekov, ktoré ste
užívali pred nejakým časom, alebo budete užívať o nejaký čas.

Lekára informujte aj o hocijakých iných liekoch, vrátane voľnopredajných,
ktoré ste nedávno užívali alebo užívate.


3. Ako užívať sirup Erolin®

Lekár vám povie, v akom množstve a ako často užívať váš liek. Uistite sa,
že postupujete podľa jeho pokynov. Ak lekár neurčí inak, liek sa užíva
nasledovne:


Dospelí:

Obvyklá počiatočná dávka pre dospelých a dospievajúcich nad 12 rokov je
10mg loratadínu, t.j. 10ml sirupu za deň.

Pacienti s pečeňovou nedostatočnosťou a pacienti s narušenou funkciou
obličiek (GFR <30ml/min): odporúča sa úprava dávky. Počiatočnú dávku možno
redukovať na 5mg (5ml sirupu) za deň, alebo 10mg (10ml sirupu) každý druhý
deň.

Starší pacienti: v tejto skupine pacientov sa môžu častejšie vyskytnúť
nežiaduce účinky. Preto pri použití rovnakých dávok ako sú vyššieuvedené
dávky, ktoré sú určené pre dospelých pacientov s normálnou funkciou
obličiek, je potrebné postupovať opatrne.

Deti:
U 2-12 ročných detí sa dávkovanie určí podľa ich telesnej hmotnosti;
deti s hmotnosťou pod 30kg: 5mg (5ml sirupu) za deň,
deti s hmotnosťou nad 30kg: 10mg (10ml sirupu) za deň.

Sirup užívajte s dostatočným množstvom vody, pred jedlom.

Erolin® užívajte v rovnakom čase dňa. Bude to mať najlepší vplyv na váš
stav. Pomôže vám to tiež zapamätať si, kedy liek užívať.

Neužite dvojitú dávku v snahe nahradiť zabudnutú.

Ak vám lekár neurčí inak, postupujte podľa pokynov v tejto písomnej
informácii.

Lekár vám povie, ako dlho bude liečba Erolinom trvať. Uistite sa, že
dodržiavate jeho inštrukcie.

A/k máte dojem, že účinok Erolinu je príliš silný alebo slabý, poraďte sa/
/s lekárom./

Ak ste užili viac Erolinu, ako ste mali, alebo ak niekto iný náhodne užil
tento sirup, okamžite sa spojte s pohotovostným oddelením nemocnice.
Vezmite so sebou túto písomnú informáciu a zostávajúci sirup, aby ste ich
mohli ukázať lekárovi.


4. Možné nežiaduce účinky

Ako všetky lieky, aj Erolin® môže mať nežiaduce účinky.
Počas liečby sa môže objaviť niekoľko nežiaducich účinkov, ako sú bolesť
hlavy, ospalosť, únava, sucho v ústach, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla,
tráviace ťažkosti a črevné poruchy.
Môžu sa vyskytnúť aj alergické vyrážky. Ojedinele sa zaznamenala alopécia
(vypadávanie vlasov), anafylaxia (reakcia precitlivenosti) a abnormálna
funkcia pečene.
U detí môže užívanie Erolinu zriedkavo spôsobiť nasledujúce nežiaduce
účinky:
nervozita, astmatické dýchanie, únava, hyperaktívny nepokoj, bolesť brucha,
červené a/alebo opuchnuté oči, ťažkosti s rečou a celkový pocit cítenia sa
zle.
/Ak sa u vás objaví hocijaký iný nežiaduci účinok, ktorý v tejto informácii/
/nie je spomenutý, alebo ak vám niektorý zo spomínaných nežiaducich účinkov/
/spôsobuje problémy, oznámte to lekárovi./



5. Uchovávanie


Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote medzi 2 oC až 25oC.
Všetky lieky uchovávajte mimo dosahu detí!


6. Varovanie

Na obale je vyznačený dátum použiteľnosti. Po tomto dátume sa sirup nesmie
používať.
Po prvom otvorení liekovky uchovajte pri teplote medzi 2 oC až 25oC. Sirup
možno použiť do 6 mesiacov po jeho prvom otvorení, ak ho skladujete podľa
uvedených pokynov.


7. Veľkosť balenia

120 ml


8. Dátum poslednej revízie




Jún 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev.č. 2106/4069


Súhrn charakteristických vlastností lieku



1. NÁZOV LIEKU


Erolin®



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo:
Každých 5ml sirupu Erolin® obsahuje 5mg liečiva loratadinum.



3. LIEKOVÁ FORMA


Sirup na perorálne použitie.



4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1. Terapeutické indikácie


Dospelí:
Erolin® možno použiť na uvoľnenie symptómov:
- sezónnej a pretrvávajúcej alergickej rinitídy,
- alergickej konjunktivitídy,
- idiopatickej chronickej urtikárie.

Deti:
Deti nad 2 roky možno liečiť Erolinom v prípadoch:
- sezónnej alergickej rinitídy a konjunktivitídy,
- alergických kožných reakcií (napr. idiopatickej urtikárie).


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania



Dospelí:


Obvyklá počiatočná dávka pre dospelých a adolescentov nad 12 rokov je 10mg
loratidínu (t.j. 10ml sirupu) za deň.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou a pacienti s narušenou renálnou
funkciou (GFR<300ml/min): odporúča sa úprava dávky. Počiatočnú dávku možno
redukovať na 5mg (5ml sirupu) za deň, alebo 10mg (10ml sirupu) každý druhý
deň.
Starší pacienti: u pacientov nad 60 rokov sa bezpečnosť a účinnosť lieku
dosiaľ dôkladne neštudovala. U tejto populácie pacientov sa môžu častejšie
vyskytnúť nežiaduce účinky. Preto sa pri liečbe týchto pacientov odporúča
opatrnosť, ak sa na ich liečbu použijú vyššieuvedené dávky určené pre
dospelých pacientov s normálnou renálnou funkciou.




Deti:

U 6-12 ročných detí je dávkovanie podľa ich telesnej hmotnosti;
deti s hmotnosťou do 30kg: 5mg (1/2 tablety alebo 5ml sirupu) za deň,
deti s hmotnosťou nad 30kg: 10mg (1 tableta alebo 10ml sirupu) za deň.

Sirup Erolin® možno podávať deťom vo veku 2-6 rokov;
deti s hmotnosťou menej ako 30kg: 5mg (5ml) raz za deň,
deti s hmotnosťou viac ako 30kg: 10mg (10ml) raz za deň.


4.3. Kontraindikácie


Sirup Erolin® by sa nemal dávať:
- pacientom so známou hypersenzitivitou na liečivo alebo hociktorú inú
zložku lieku,
- tehotným ženám a/alebo dojčiacim matkám,
- deťom do 2 rokov.


4.4. Špeciálne upozornenia


Dĺžka liečby Erolinom by sa mala určiť individuálne.

Ak sa sirupom Erolin® liečia diabetickí pacienti, treba ich varovať,
pretože každých 5ml sirupu obsahuje 3,0g sacharózy.

Pacientov treba upozorniť, aby prestali užívať Erolin® aspoň 2 dni pred
podrobením sa „Prick testu“, aby sa vylúčili falošne negatívne výsledky.


4.5. Liekové a iné interakcie


Opatrnosť je namieste pri kombinácii Erolinu s hociktorým z nasledujúcich
liekov:
- erytromycín, cimetidín, ketokonazol; súčasné podávanie Erolinu spolu
s týmito liekmi spôsobilo zvýšenie plazmatických hladín loratadínu
a metabolitov. Plazmatické koncentrácie cimetidínu a ketokonazolu ostali
nezmenené, kým plazmatická hladina erytromycínu sa znížila o 15%.
- inhibítory pečeňových enzýmov (napr. chinidín, flukonazol, fluoxetín);
opatrné kombinovanie loratadínu s týmito látkami je potrebné kvôli
nedostatku kontrolovaných klinických štúdií,
- loratadín sa nejaví ako potenciátor účinku alkoholu, napriek tomu sa však
tejto kombinácii treba vyhnúť.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie


Použitie Erolinu je kontraindikované počas gravidity a/alebo laktácie.
Štúdie robené na zvieratách neukázali žiadne teratogénne účinky. Liečba
vysokými dávkami bola embryotoxická. Nie sú však skúsenosti s použitím
lieku počas ľudskej gravidity.
Keďže loratadín sa vylučuje do materského mlieka, Erolin® by sa nemal
podávať dojčiacim matkám.


4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Pri prvom užívaní Erolinu je potrebné, aby si pacienti sledovali nežiaduce
účinky (napr. ospalosť), ktoré by mohli ovplyvňovať ich schopnosti pri
vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov. Treba ich poučiť, že
pokračovať v spomínaných aktivitách môžu len vtedy, ak sa nežiaduce účinky
u nich neprejavia.


4.8. Nežiaduce účinky


Erolin® je obvykle dobre tolerovaný. Počas liečby sa však môžu objaviť
niektoré nežiaduce účinky: bolesť hlavy, ospalosť, únava, sucho v ústach,
nauzea, zvýšená chuť do jedla, žalúdočná nevoľnosť a črevné poruchy. Môžu
sa vyskytnúť aj alergické vyrážky. Ojedinele sa zaznamenala alopécia,
anafylaxia a abnormálne funkcie pečene.

U detí môže užívanie Erolinu zriedkavo spôsobiť nasledujúce nežiaduce
účinky: nervozitu, astmatické dýchanie, únavu, hyperkinézu, bolesť brucha,
konjunktivitídu, dysfóniu a všeobecnú nevoľnosť.


4.9. Predávkovanie


Symptómy: po požití 40-80mg loratadínu sa popísala somnolencia, tachykardia
a bolesť hlavy.

Liečba: nie je dostupné žiadne špecifické antidotum, je potrebná okamžitá
podporná a symptomatická liečba. Odporúča sa indukovaná eméza, okrem
komatóznych pacientov. Aj keď sa objaví spontánne vracanie, odporúča sa
použitie ipecacuanhy. Po vyprázdnení obsahu žalúdka je potrebné podať
aktívne uhlie a vodu. Ak je vracanie neúspešné alebo kontraindikované,
treba urobiť výplach žalúdka. Po použití bezpečnostných opatrení by pacient
mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Loratadín nie je dialyzovateľný.



FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI





Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum

ATC kód: R06AX13

5.1. Farmakodynamické vlastnosti


Loratadín, liečivo sirupu Erolin®, je dlhoúčinkujúci tricyklický selektívny
antagonista periférnych H1 receptorov“. Klinicky povedané, nemá žiadny
signifikantný sedatívny účinok alebo anticholinergnú aktivitu. Loratadín má
slabú afinitu k cerebrálnym receptorom a neprechádza ľahko
hematoencefalitickou bariérou. Ani dlhodobá liečba nemá za následok
signifikantné klinické zmeny vitálnych funkcií, laboratórnych parametrov,
psychického stavu ani EKG záznamu.


5.2. Farmakokinetické vlastnosti


NÁSTUP ÚČINKU a TRVANIE
Počiatočná odozva po perorálnej dávke je po 1-3 hodinách, maximálna odozva
sa dosiahne 8-12 hodín po perorálnom podaní. Trvanie účinku sa určilo na 24-
48 hodín po jednotlivej perorálnej dávke.


ABSORPCIA a METABOLIZMUS

Loratadín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje z intestinálneho traktu.
Liek sa takmer kompletne metabolizuje v pečeni, najmä pomocou izoenzýmu CYP
3A4. V prítomnosti inhibítorov tohto systému sa loratadín môže
metabolizovať aj pomocou CYP 2D6. Po extenzívnom „first-pass“ metabolizme
v pečeni je výsledkom aktívny metabolit deskarboetoxyloratadín. Tento
aktívny metabolit je konjugovaný s neaktívnymi a je aktívnejší ako pôvodná
zlúčenina.
Vplyv jedla: AUC loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je zvýšené
a Tmax oboch molekúl je oneskorený, ak sa pred podaním lieku konzumuje
jedlo.
DISTRIBÚCIA
Úplná väzba loratadínu na proteíny je 97%, kým aktívny metabolit sa na
bielkoviny viaže na 73-77%. Loratadín sa viaže na histamín-1 receptory skôr
periférneho ako centrálneho nervového systému.

Ak sa loratadín podáva raz za deň, dosahuje rovnovážny stav pri piatej
dávke. Pri denných dávkach medzi 10 a 40mg je farmakokinetika pôvodnej
zlúčeniny aj jej aktívnych metabolitov nezávislá od dávky.

VYLUČOVANIE
Eliminačný polčas: 12 až 15 hodín u zdravých jedincov. Dlhší eliminačný
polčas sa popísal u starších pacientov a u pacientov s chronickými
hepatálnymi ochoreniami. 24 hodín po podaní jednotlivej perorálnej dávky sa
27% dávky vylúči cez obličky v konjugovanej forme. Po 10 dňoch liečby
loratadínom sa 40% celkovo podanej dávky vylúči močom a 42% stolicou.
Loratadín aj jeho aktívny metabolit prechádza placentou a vylučuje sa do
materského mlieka.



5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti


/Toxicita po jednotlivej dávke/
Po perorálnom podaní loratadínu myšiam a potkanom sa popísali hladiny
LD50 vyššie než 5000mg/kg. Pri vyhodnotení perorálne podaných dávok
potkanom, myšiam a opiciam, ktoré boli 10 násobne vyššie než sú maximálne
dávky odporúčané pre ľudí, sa neprejavili žiadne toxické účinky.

/Toxicita po opakovanej dávke/
Nepopísali sa žiadne priame alebo špecifické účinky súvisiace s liekom.

/Reprodukčná toxicita/
U potkanov, ktorým sa podávalo 64mg/kg loratadínu, sa popísala znížená
samčia fertilita. Nižšie dávky nemali podobné účinky.

/Teratogenita/
U potomkov, ktorí sa narodili potkaním a králičím samiciam liečeným
perorálnymi dávkami loratadínu do 96mg/kg, sa nepopísali žiadne teratogénne
účinky.

/Mutagenita/
Žiadny náznak mutagénneho potenciálu sa nepozoroval pri nasledujúcich
skúškach: „Ames and forward point“ mutačných testoch, pokusoch s poškodením
DNA a pokusoch s chromozómovými aberáciami.

/Karcinogenita/
V 18 mesačnej štúdii sa myšacím samcom podávalo 40mg/kg loratadínu a zistil
sa vyšší výskyt vývinu hepatocelulárnych nádorov (adenómov a karcinómov)
v porovnaní s kontrolami. Podobné pozorovania sa popísali u potkaních
samcov a samičiek liečených 10mg/kg, resp. 25mg/kg. Podľa iných štúdií je
klinický význam vplyvu dlhodobej liečby loratadínom na vznik nádorov
neznámy.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok


Natrii benzoas, saccharosum, propylenglycolum, glycerolum, acidum citricum
anhydricum, aroma vanillae, aroma fragariae, aqua purificata.


6.2. Inkompatibility


Nie sú známe.


6.3. Čas použiteľnosti


Neotvorené: 2 roky.
Po otvorení: 6 mesiacov, ak sa skladuje podľa 6.4.


6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Otvorené aj neotvorené skladujte pri teplote medzi 2 až 250C.


6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Vonkajší obal: papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Vnútorný obal: hnedá liekovka s PFP uzáverom, odmerka.

Veľkosť balenia: 120ml.


6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Pozrite 6.4.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri ul. 30-38.
MAĎARSKO


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0349/01-S



9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.10.2001/



10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2008