Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

NOOTROPIL 800 mg
NOOTROPIL 1200 mg
filmom obalené tablety

piracetam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás
dôležité informácie
Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte užívať
NOOTROPIL obozretne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekára alebo lekárnika.
2. Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia do
4 týždňov, musíte kontaktovať lekára.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je NOOTROPIL a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete NOOTROPIL
3. Ako užívať NOOTROPIL
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať NOOTROPIL
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE NOOTROPIL A NA ČO SA POUŽÍVA

Piracetam priamym účinkom priaznivo ovplyvňuje funkciu mozgových buniek
v oblasti učenia a pamäti, bdelosti a vedomia ako u zdravých ľudí, tak aj
u chorých, ktorí majú funkčné poruchy mozgu. Bežne nevyvoláva sedáciu
(útlm).

Piracetam sa používa u dospelých pacientov na:
. Symptomatickú liečbu organického psychosyndrómu – porucha mozgovej
činnosti, ako je strata pamäti, porucha pozornosti a nedostatok
motivácie.
. liečbu samotnej kortikálnej myoklónie (mimovoľné zášklby jednotlivých
svalov) alebo v kombinácii.
. liečbu vertiga (pocit, že sa točíte Vy alebo celé Vaše okolie) a s ním
spojených porúch rovnováhy, s výnimkou závratu.
. prevenciu a liečbu kosáčikovitej anémie (málokrvnosti) – ochorenie
červených krviniek.


Piracetam sa používa u detí na:
. liečbu dyslexie (porucha, pri ktorej má dieťa poruchu reči a problémy
s čítaním, ktoré nie sú výrazom postihnutia inteligencie), v kombinácii
s príslušnými opatreniami, ako je logopédia.
. prevenciu a liečbu kosáčikovitej anémie (málokrvnosti) – ochorenie
červených krviniek.


2. SKÔR AKO UŽIJETE NOOTROPIL

Neužívajte NOOTROPIL
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek NOOTROPILu.
- keď máte krvácanie do mozgu
- keď máte koncové štádium ochorenia obličiek
- keď máte vzácne dedičné ochorenie mozgu - Huntingtonovu choreu.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní NOOTROPILu
- ak máte poškodenú funkciu obličiek, pred začiatkom liečby sa
porozprávajte s lekárom. V prípade potreby budete užívať zníženú
dávku.
- ak máte poruchu zrážavosti krvi, žalúdočné a dvanástnikové vredy, ak
ste prekonali mŕtvicu, užívate antikoagulanciá alebo antiagreganciá
(lieky zabraňujúce vzniku krvných zrazenín v cievach), vrátane nízkych
dávok kyseliny acetylsalicylovej alebo musíte absolvovať operáciu, či
rozsiahlejší zubný zákrok poraďte sa so svojím lekárom.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
. Zaznamenal sa prípad vzájomného ovplyvňovania účinku piracetamu a
účinku súbežne podávaného lieku s výťažkom zo štítnej žľazy (T3 a T4),
pri ktorom sa pozorovali príznaky zmätenosti, podráždenia a poruchy
spánku.
. Súbežné užívanie antikoagulancia (liek proti zrážaniu krvi)
acenokumarolu viedlo k zosilneniu účinku tohto lieku zabraňujúcemu
zrážaniu krvi.

Užívanie NOOTROPILu s jedlom a nápojmi
Jedlo vstrebávanie piracetamu výrazne neovplyvňuje.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Piracetam sa má používať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.
Piracetam sa vylučuje do materského mlieka u ľudí. Preto sa nemá piracetam
podávať počas dojčenia alebo sa má dojčenie počas liečby piracetamom
prerušiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vzhľadom na nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali po podaní lieku, nemožno
vylúčiť možnosť ovplyvnenia schopnosti viesť vozidlo a obsluhovať stroje
a túto skutočnosť je potrebné zohľadniť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách NOOTROPILu
Nootropil 800 mg a 1200 mg filmom obalené tablety obsahujú asi 2 mmol
(alebo asi 46 mg) sodíka v 24 g piracetamu. Je potrebné to zohľadniť
u pacientov s diétou s kontrolovaným príjmom sodíka.


3. AKO UŽÍVAŤ NOOTROPIL

Vždy užívajte NOOTROPIL presne tak, ako je uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u svojho lekára alebo lekárnika.

Ako a kedy máte piracetam užívať
Uvedené pokyny platia iba v prípade, že Vám Váš lekár nedal iné pokyny
o užívaní lieku. V takomto prípade užívajte liek presne podľa pokynov
lekára.
Tablety sa majú prehĺtať a zapíjajú sa tekutinou.

/Liečba organických psychosyndrómov a kognitívne (poznávacie) a psychické/
/dysfunkcie (poruchy)/
Odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 2,4 g do 4,8 g, t.j. 3-6 tabliet
800 mg alebo 2-4 tablety 1200 mg. Denná dávka je rozdelená v dvoch alebo
troch čiastkových dávkach.

/Liečba myoklónie kortikálneho pôvodu/
Denná dávka sa má začať 7,2 g, t.j. 9 tabletami 800 mg alebo 6 tabletami
1200 mg, a má sa zvyšovať o 4,8 g každé tri alebo štyri dni až na maximálne
24 g, rozdelená do dvoch alebo troch čiastkových dávok. Piracetam máte
užívať až do odznenia príznakov.
Dávka sa stanovuje individuálne pre každého pacienta liečebným pokusom.
V prípade akútnych príhod navštívte svojho ošetrujúceho lekára.

/Liečba vertiga/
Odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 2,4 g do 4,8 g, t.j. 3-6 tabliet 800
mg alebo 2-4 tablety 1200 mg, rozdelená v dvoch alebo troch čiastkových
dávkach.

/Na prevenciu a liečbu kosáčikovitej anémie/
Odporúčaná denná dávka na prevenciu je 160 mg/kg perorálne (ústami),
rozdelená v štyroch
čiastkových dávkach. Presné dávkovanie pri tejto indikácii určí lekár.
Toto preventívne podávanie pri kosáčikovitej anémii musí byť trvalé.
Dávka nižšia ako 160 mg/kg/deň alebo nepravidelné užívanie môže viesť
k relapsu (prepuknutiu) daného ochorenia

Piracetam sa môže podávať deťom od 3 rokov, ktoré majú kosáčikovitú anémiu
v odporúčanej dennej dávke (mg/kg). Piracetam sa podával obmedzenému počtu
detí vo veku 1 až 3 rokov.

/Liečba dyslexie v kombinácii s logopédiou/
U detí od 8 rokov a dospievajúcich je odporúčaná denná dávka 3,2 g, t.j. 2-
krát denne 2 tablety 800 mg, zvyčajne po celý školský rok.

Ak máte ochorenie obličiek, môžete liek používať len na odporúčanie lekára
a lekár Vám môže predpísať inú dávku.

/Dĺžka liečby/
Bez dohody s lekárom neužívajte liek dlhšie ako 8 týždňov. Ak sa do 4
týždňov príznaky ochorenia nezlepšia alebo sa naopak zhoršia, alebo sa
vyskytnú nežiaduce účinky alebo nejaké iné nezvyčajné reakcie, poraďte sa
o ďalšom užívaní lieku s lekárom.

Ak užijete viac NOOTROPILu, ako máte
Ak si myslíte, že ste užili vyššiu dávku lieku než ste mali, informujte,
prosím, svojho lekára alebo lekárnika, ktorý rozhodne v prípade potreby
o ďalších opatreniach.

Ak zabudnete užiť NOOTROPIL
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj NOOTROPIL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Nasledovné vedľajšie účinky sa hlásili po užití lieku NOOTROPIL. Ich výskyt
je určený ako: časté: od 1 pacienta zo 100 do 1 z 10; menej časté: od 1
pacienta z 1 000 do 1 zo 100; zriedkavé: od 1 pacienta z 10 000 do 1
z 1 000; veľmi zriedkavé: menej ako 1 pacient z 10 000, neznáme: nemožno
ich odhadnúť z dostupných údajov.

Poruchy krvi a lymfatického systému
Neznáme: poruchy krvácania

Poruchy imunitného systému
Neznáme: anafylaktoidná reakcia (reakcia podobná alergickej reakcii),
precitlivenosť

Psychické poruchy
Časté: nervozita
Menej časté: depresia
Neznáme: agitovanosť (chorobný nepokoj), úzkosť, zmätenosť, halucinácie

Poruchy nervového systému
Časté: hyperkinéza (zvýšená pohyblivosť a mimovoľné pohyby)
Menej časté: nespavosť
Neznáme: ataxia (porucha koordinácie pohybov), poruchy rovnováhy, zhoršenie
epilepsie, bolesť hlavy, insomnia (nespavosť)

Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: vertigo (závrat)

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Neznáme: bolesti brucha, bolesti v nadbrušku, hnačka, nevoľnosť, vracanie

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme: angioneurotický edém (opuch na rôznych miestach organizmu),
dermatitída (zápal kože), svrbenie, žihľavka

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: asténia (slabosť)

Laboratórne vyšetrenia
Časté: zvýšená hmotnosť.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ NOOTROPIL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte NOOTROPIL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo NOOTROPIL obsahuje
Liečivo je piracetam.
NOOTROPIL 800 mg
- Každá filmom obalená tableta NOOTROPIL 800 mg obsahuje 800 mg
piracetamu.
- Ďalšie zložky sú makrogol 6000, koloidný bezvodý oxid kremičitý,
magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy, poťahová sústava opadry Y-1-
7000 biela, poťahová sústava opadry OY-S-29019 bezfarebná.

NOOTROPIL 1200 mg
- Každá filmom obalená tableta NOOTROPIL 1200 mg obsahuje 1200 mg
piracetamu.
- Ďalšie zložky sú makrogol 6000, koloidný bezvodý oxid kremičitý,
magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy, poťahová sústava opadry Y-1-
7000 biela, poťahová sústava opadry OY-S-29019 bezfarebná.


Ako vyzerá NOOTROPIL a obsah balenia

NOOTROPIL 800 mg je biela podlhovastá filmom obalená tableta s deliacou
ryhou s označením N/N.
PVC/Al blister, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet.

NOOTROPIL 1200 mg je biela podlhovastá filmom obalená tableta s deliacou
ryhou s označením N/N.
PVC/Al blister, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 20, 60 a 100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
UCB s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobca
UCB Pharma SA, Braine l´Alleud, Belgicko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

NOOTROPIL 800 mg
NOOTROPIL 1200 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá filmom obalená tableta obsahuje 800 mg piracetamu alebo 1200 mg
piracetamu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

800 mg a 1200 mg filmom obalené tablety: biela podlhovastá filmom obalená
tableta s deliacou ryhou s označením N/N.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

/4.1.1 U dospelých/
• Symptomatická liečba organického psychosyndrómu, u ktorého sa liečbou
zlepšujú poruchy pamäti, poruchy pozornosti a nedostatok motivácie.
• Liečba samotnej kortikálnej myoklónie alebo v kombinácii.
• Liečba vertiga a s ním spojených porúch rovnováhy, s výnimkou závratu
vazomotorického alebo psychického pôvodu.
• Na profylaxiu a remisiu vazookluzívnych kríz pri kosáčikovitej
anémii.

/4.1.2 U detí/
• Liečba dyslexie, v kombinácii s príslušnými opatreniami, ako je
logopédia.
• Na profylaxiu a remisiu vazookluzívnych kríz pri kosáčikovitej
anémii.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

/Symptomatická liečba organických psychosyndrómov/
Odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 2,4 g do 4,8 g rozdelená v dvoch
alebo troch
čiastkových dávkach.

/Liečba myoklónie kortikálneho pôvodu/
Denná dávka sa má začať 7,2 g a má sa zvyšovať o 4,8 g každé tri alebo
štyri dni až na maximálne 24 g, rozdelená v dvoch alebo troch čiastkových
dávkach. Liečba inými liekmi proti myoklónii sa musí udržiavať na rovnakej
dávke. V závislosti od získaného klinického prínosu sa má, ak je to možné,
dávka týchto liekov postupne znižovať.

Ak sa začne piracetam podávať, liečba musí trvať po celý čas, až kým
pretrváva ochorenie mozgu. U pacientov s akútnou príhodou môže dôjsť počas
jej priebehu k spontánnemu vývoju a je potrebné sa pokúsiť každých
6 mesiacov znížiť dávku lieku alebo liečbu vysadiť. Dávka piracetamu sa má
znižovať o 1,2 g každé dva dni (v prípade Lanceovho a Adamsovho syndrómu
každé tri alebo štyri dni, aby sa zabránilo možnosti náhleho relapsu alebo
záchvatov kŕčov (z dôvodu vysadenia).

/Liečba vertiga/
Odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 2,4 g do 4,8 g rozdelená v dvoch
alebo troch
čiastkových dávkach.

/Na profylaxiu a remisiu vazookluzívnych kríz pri kosáčikovitej anémii/
Odporúčaná denná dávka na profylaxiu je 160 mg/kg perorálne.
Dávka nižšia ako 160 mg/kg/deň alebo nepravidelné užívanie môže viesť
k relapsu kríz.

/Deti/
/Liečba dyslexie v kombinácii s logopédiou/
U detí od 8 rokov a mladistvých je odporúčaná denná dávka 3,2 g, rozdelená
v dvoch čiastkových dávkach.

/Na profylaxiu a remisiu vazookluzívnych kríz pri kosáčikovitej anémii/
Odporúčaná denná dávka na profylaxiu je 160 mg/kg perorálne.

Dávka nižšia ako 160 mg/kg/deň alebo nepravidelné užívanie môže viesť
k relapsu kríz.

Piracetam sa môže podávať deťom od 3 rokov, ktoré majú kosáčikovitú anémiu
v odporúčanej dennej dávke (mg/kg). Piracetam sa podával obmedzenému počtu
detí vo veku 1 až 3 rokov.

/Starší pacienti/
U starších pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa odporúča úprava
dávkovania (pozri časť „Pacienti s poruchou funkcie obličiek“ nižšie). Pri
dlhodobej liečbe starších pacientov sa požaduje pravidelné hodnotenie
klírensu kreatinínu, aby bolo možné podľa potreby upraviť dávkovanie.

/Pacienti s poruchou funkcie obličiek/
Denná dávka sa musí stanoviť individuálne v závislosti od funkcie obličiek.
Zohľadnite nasledovnú tabuľku a upravte dávku, podľa uvedeného. Aby ste
mohli použiť túto dávkovaciu tabuľku, je potrebné odhadnúť klírens
kreatinínu (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcr v ml/min je možné odhadnúť na
základe stanovenia sérového kreatinínu (mg/dl) podľa nasledovného vzorca:

[140 – vek (/roky/)] x hmotnosť (/kg/)
CLcr =----------------------------------------------- (x 0,85
u žien)
72 x sérový kreatinín (/mg/dl/)

|Skupina |Klírens |Dávkovanie a frekvencia |
| |kreatinínu | |
| |(ml/min) | |
|Normálna funkcia |> 80 |zvyčajná denná dávka rozdelená|
| | |v 2 až 4 čiastkových dávkach |
|Ľahká porucha |50-79 |2/3 zvyčajnej dennej dávky, |
|funkcie | |rozdelené v 2 alebo 3 |
| | |čiastkových dávkach |
|Stredne ťažká |30-49 |1/3 zvyčajnej dennej dávky, |
|porucha funkcie | |rozdelených v 2 čiastkových |
| | |dávkach |
|Ťažká porucha |<30 |1/6 zvyčajnej dennej dávky, |
|funkcie | |jednorazovo |
|Konečné štádiá |-- |kontraindikované |
|ochorenia obličiek | | |

/Pacienti so zhoršenou funkciou pečene/
U pacientov s len poškodením funkcie pečene nie je nutná úprava dávky.
U pacientov s poškodením funkcie pečene a obličiek sa odporúča úprava dávky
(pozri časť „Pacienti s poruchou funkcie obličiek“ vyššie).

/Spôsob podávania/
Piracetam sa má podávať perorálne a môže sa užívať s jedlom alebo bez
jedla. Filmom obalené tablety sa majú prehĺtať a zapíjajú sa tekutinou.
Dennú dávku sa odporúča užívať rozdelenú v dvoch až štyroch čiastkových
dávkach.

3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na piracetam alebo iný pyrolidónový derivát alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.
Piracetam je kontraindikovaný u pacientov s krvácaním do mozgu.
Piracetam je kontraindikovaný u pacientov v konečnom štádiu ochorenia
obličiek.
Piracetam sa nesmie podávať pacientom s Huntingtonovou choreou.


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Účinky na agregáciu doštičiek
V dôsledku účinku piracetamu na agregáciu doštičiek (pozri časť 5.1) sa
odporúča opatrnosť u pacientov s ťažkým krvácaním, u pacientov s rizikom
krvácania, ako sú gastrointestinálne vredy, u pacientov s poruchami krvnej
zrážavosti, u pacientov s hemoragickou mozgovocievnou príhodou (CVA)
v anamnéze, u pacientov podstupujúcich významný chirurgický výkon vrátane
dentálnych chirurgických výkonov a u pacientov, ktorí užívajú
antikoagulanciá alebo antiagreganciá, vrátane nízkych dávok kyseliny
acetylsalicylovej.

Renálna insuficiencia
Piracetam sa vylučuje obličkami, a preto je potrebná opatrnosť v prípadoch
obličkovej nedostatočnosti (pozri časť 4.2).

Starší pacienti
Pri dlhodobom podávaní piracetamu starším pacientom je nevyhnutné
pravidelne vyhodnocovať klírens kreatinínu a v prípade potreby upraviť
dávkovanie (pozri časť 4.2).

Prerušenie liečby
U pacientov s myoklóniou je potrebné sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby,
pretože to môže vyvolať náhly relaps alebo záchvaty kŕčov spôsobené
vysadením lieku.

Kosáčikovitá anémia
U pacientov s kosáčikovitou anémiou môže viesť podávanie dávky nižšej ako
160 mg/kg/deň alebo nepravidelné podávanie k relapsu alebo krízam.

Upozornenia týkajúce sa pomocných látok:
Tento liek obsahuje asi 2 mmol (alebo asi 46 mg) sodíka v 24 g piracetamu.
Je potrebné to zohľadniť u pacientov s diétou s kontrolovaným príjmom
sodíka.


5. Liekové a iné interakcie

Farmakokinetické interakcie
Predpokladá sa, že potenciál interakcie s inými liekmi vedúci k zmenám vo
farmakokinetike piracetamu je nízky, pretože približne 90 % dávky
piracetamu sa vylučuje do moču v nezmenenej forme.

/In vitro/ piracetam neinhibuje izoenzýmy CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6,
2E1 a 4A9/11 ľudského pečeňového cytochrómu P450 pri koncentráciách 142,
426 a 1422 µg/ml.

Pri koncentrácii 1422 µg/ml sa pozorovali mierne inhibičné účinky na CYP
2A6 (21 %) a 3A4/5 (11 %). Hodnoty inhibičných konštánt Ki pre inhibíciu
týchto dvoch izoenzýmov CYP sú však značne vyššie ako 1422 µg/ml.
Metabolická interakcia piracetamu s inými liekmi je preto nepravdepodobná.

Hormóny štítnej žľazy
Zmätenosť, podráždenosť a poruchy spánku sa vyskytli po súčasnom podávaní
piracetamu a extraktu štítnej žľazy (T3 + T4).

Acenokumarol
V publikovanej jednoducho zaslepenej štúdii s pacientmi s ťažkou
rekurentnou venóznou trombózou piracetam v dávke 9,6 g denne neovplyvnil
výšku dávok acenokumarolu nevyhnutnú na dosiahnutie INR 2,5 až 3,5, no
v porovnaní s účinkami samotného acenokumarolu súčasné podávanie piracetamu
v dávke 9,6 g/deň znížilo štatisticky významne agregáciu doštičiek,
uvoľňovanie beta-tromboglobulínu aj hladiny fibrinogénu a von
Willebrandových faktorov (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) ako aj
viskozitu krvi a krvnej plazmy.

Antiepileptiká
Podávanie piracetamu v dávke 20 g denne počas 4 týždňov nezmenilo najvyššiu
a najnižšiu hladinu antiepileptík (karbamazepínu, fenytoínu, fenobarbitalu,
valproátu) v sére u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali stabilné dávky.

Alkohol
Súčasné podávanie alkoholu nemalo žiadny vplyv na hladinu piracetamu v sére
a hladina alkoholu sa pri perorálnom podaní 1,6 g piracetamu nezmenila.

6. Gravidita a laktácia

Gravidita:
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o používaní piracetamu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé
účinky na graviditu/,/ embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny
vývoj (pozri časť 5.3).
Piracetam prechádza placentárnou bariérou. Hodnoty liečiva u novorodenca
dosahujú približne 70-90 % hodnôt u matky. Piracetam sa nemá používať počas
gravidity pokiaľ to nie je jasne nevyhnutné, ak prínos nepresiahne riziká
a ak si klinický stav gravidnej ženy nevyžaduje liečbu piracetamom.

Laktácia:
Piracetam sa vylučuje do materského mlieka u ľudí. Preto sa piracetam nemá
podávať počas dojčenia alebo sa má dojčenie počas liečby piracetamom
prerušiť. Musí sa vykonať rozhodnutie či prerušiť dojčenie alebo liečbu
piracetamom po zohľadnení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre
matku.


7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali po podaní lieku, nemožno
vylúčiť možnosť ovplyvnenia schopnosti viesť vozidlo a obsluhovať stroje
a túto skutočnosť je potrebné zohľadniť.


8. Nežiaduce účinky

/a. Súhrn profilu bezpečnosti/
Dvojito zaslepené placebom kontrolované klinické alebo farmakoklinické
skúšania, z ktorých sú dostupné kvantifikované údaje o bezpečnosti
(extrahované z UCB databanky dokumentov v júni 1997), zahŕňajú viac ako
3000 jedincov užívajúcich piracetam bez ohľadu na indikáciu, liekovú formu,
dennú dávku alebo populačné charakteristiky.

/b. Zoznam nežiaducich účinkov/

Nežiaduce účinky hlásené v klinických skúšaniach a po uvedení lieku na trh
sú uvedené v nasledujúcom prehľade podľa tried orgánových systémov a podľa
frekvencie. Frekvencia je definovaná podľa nasledovného: veľmi časté
(?1/10); časté (?1/100 až <1/10); menej časté (?1/1 000 až <1/100);
zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000).
Údaje po uvedení lieku na trh nie sú dostatočné na podporu odhadu ich
výskytu v liečených skupinách pacientov.

Poruchy krvi a lymfatického systému
Neznáme: poruchy krvácania

Poruchy imunitného systému
Neznáme: anafylaktoidná reakcia, precitlivenosť

Psychické poruchy
Časté: nervozita
Menej časté: depresia
Neznáme: agitovanosť, anxieta, zmätenosť, halucinácie

Poruchy nervového systému
Časté: hyperkinéza
Menej časté: somnolencia
Neznáme: ataxia, poruchy rovnováhy, zhoršenie epilepsie, bolesť hlavy,
insomnia

Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: vertigo

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Neznáme: bolesti brucha, bolesti v nadbrušku, hnačka, nauzea, vracanie

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme: angioneurotický edém, dermatitída, pruritus, urtikária

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: asténia

Laboratórne vyšetrenia
Časté: zvýšená hmotnosť


9. Predávkovanie

/Symptómy/
Nebol hlásený žiadny iný prípad s piracetamom, ktorý by poukazoval na
ďalšie nežiaduce účinky špecificky súvisiace s predávkovaním.

Hlásené predávkovanie piracetamom bolo s najvyšším perorálnym požitím 75 g.
Krvavá hnačka s bolesťami brucha mala s najvyššou pravdepodobnosťou súvis
s extrémne vysokou dávkou sorbitolu obsiahnutou v použitom lieku.

/Liečba predávkovania/
Pri akútnom, významnom predávkovaní sa môže vyprázdniť žalúdok výplachom
alebo vyvolaním vracania. Neexistuje špecifické antidotum pri predávkovaní
piracetamom. Liečba predávkovania bude spočívať v liečbe symptómov a môže
zahŕňať hemodialýzu. Účinnosť odstránenia piracetamu dialyzačným prístrojom
je 50 až 60 %.


4. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Psychostimulanciá (nootropné liečivá,
analeptiká)
ATC kód: N06B X03.

Liečivo, piracetam, je pyrolidón (2-oxo-1-pyrolidín-acetamid), cyklický
derivát kyseliny gama-amino-maslovej (GABA).

Dostupné údaje naznačujú, že základný mechanizmus účinku piracetamu nie je
špecifický ani pre bunky, ani pre orgány. Piracetam sa fyzikálne viaže
v závislosti od dávky k polárnej hlavici membránových fosfolipidov,
vyvoláva obnovenie lamelárnej štruktúry membrány charakterizované
vytváraním komplexov lieku a fosfolipidu. To pravdepodobne vedie
k zlepšeniu stability membrány, takže membránové a transmembránové proteíny
si môžu udržať alebo obnoviť trojrozmernú štruktúru, ktorá je nevyhnutná
pre ich funkciu. Piracetam pôsobí na neuróny a vaskulárny systém.

/5.1.1 Vplyv na neuróny/
Na úrovni neurónov pôsobí piracetam na membrány rôznymi spôsobmi. U zvierat
piracetam zlepšuje viacero typov neurotransmisie, primárne prostredníctvom
postsynaptickej modulácie denzity a aktivity receptora. Tak ako u zvierat,
aj u ľudí sa zlepšovali funkcie zapojené do kognitívnych procesov, ako je
učenie, pamäť, pozornosť a vedomie, a to ako u normálnych jedincov, tak pri
nedostatočnosti, bez toho, aby mal piracetam sedatívny alebo
psychostimulačný účinok. Piracetam chráni a obnovuje kognitívne schopnosti
u zvierat aj u ľudí po rôznych mozgových poškodeniach, napríklad hypoxiou,
intoxikáciou a elektrošokovou terapiou. Podľa hodnotenia výsledkov EEG
(elektroencefalografie) a psychometrických hodnotení chráni pred zmenami
mozgovej funkcie a výkonu vyvolanými hypoxiou.

/5.1.2 Účinky na vaskulárny systém/
Hemoreologické účinky piracetamu na krvné doštičky, červené krvinky a
cievne steny spočívajú v zvyšovaní deformability erytrocytov a znížení
agregácie krvných doštičiek, adhézie erytrocytov na cievne steny a
kapilárnych vazospazmov.

Účinky na červené krvinky:
U pacientov s kosáčikovitou anémiou zlepšuje piracetam deformabilitu
membrány erytrocytov, znižuje viskozitu krvi a zabraňuje tvorbe rouleaux
(zhlukov tvaru stĺpcov mincí).

Účinky na krvné doštičky:
V otvorených štúdiách so zdravými dobrovoľníkmi a s pacientmi s Raynaudovým
fenoménom sa zvýšenie dávky piracetamu až na 12 g spájalo so znížením
funkcií krvných doštičiek v závislosti od dávky v porovnaní s hodnotami
pred liečbou (testy agregácie vyvolané ADP, kolagénom, adrenalínom a
uvoľňovaním ßTG) bez významnej zmeny v počte krvných doštičiek. V týchto
štúdiách piracetam predlžoval čas krvácania.

Účinky na krvné cievy:
V štúdiách na zvieratách inhiboval piracetam cievne spazmy a pôsobil proti
účinkom rôznych spazmogénnych činidiel. Nemal žiadnu vazodilatačnú účinnosť
a nevyvolával „steal“ efekt, nemal ani hypotenzívne účinky. U zdravých
dobrovoľníkov znižoval piracetam adhéziu červených krviniek na vaskulárny
endotel a mal tiež priamy stimulačný účinok na syntézu prostacyklínu
v zdravom endoteli.

Účinky na koagulačné faktory:
U zdravých dobrovoľníkov znižoval piracetam podávaný v dávke až 9,6 g
hodnoty fibrinogénu a von Willebrandových faktorov (VIII: C; VIII R: AG;
VIII R: vW) v plazme oproti hodnotám pred liečbou o 30 až 40 %, a
predlžoval čas krvácania. U pacientov s primárnym aj sekundárnym
Raynaudovým fenoménom znižoval piracetam podávaný v dávke 8 g denne počas
6 mesiacov hodnoty fibrinogénu a von Willebrandových faktorov (VIII: C;
VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)) v plazme oproti hodnotám pred liečbou o 30 až
40 %, znižoval viskozitu plazmy a predlžoval čas krvácania.
V inej štúdii so zdravými dobrovoľníkmi sa nezistil štatisticky významný
rozdiel medzi piracetamom (do 12 g dvakrát denne) a placebom, pokiaľ ide o
účinky na parametre hemostázy a čas krvácania.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil piracetamu je lineárny a nezávislý od času,
s nízkymi rozdielmi medzi jedincami pri veľkom rozpätí dávok. To zodpovedá
vysokej permeabilite, vysokej rozpustnosti a minimálnemu metabolizmu
piracetamu. Eliminačný polčas piracetamu v plazme je 5 hodín. Je podobný
u dospelých dobrovoľníkov a u pacientov. U starších pacientov (primárne
kvôli zhoršenému renálnemu klírensu) a u jedincov so zhoršenou funkciou
obličiek je dlhší. Plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave sa dosahujú
v priebehu 3 dní podávania.

/5.2.1 Absorpcia/
Po perorálnom podaní sa piracetam rýchlo a extenzívne absorbuje. Pri podaní
nalačno sa najvyššia koncentrácia v plazme dosahuje 1 hodinu po podaní.
Absolútna biologická dostupnosť perorálnych piracetamových foriem sa blíži
k 100 %. Jedlo neovplyvňuje mieru absorpcie piracetamu, ale znižuje hodnotu
Cmax o 17 % a zvyšuje hodnotu tmax z 1 na 1,5 hodiny. Maximálna plazmatická
koncentrácia po perorálnom podaní obvykle predstavuje 84 µg/ml pri podaní
jednorazovej dávky 3,2 g a 115 µg/ml pri opakovanom podávaní dávky 3,2 g
trikrát denne.

/5.2.2 Distribúcia/
Piracetam sa neviaže na bielkoviny plazmy a jeho distribučný objem sa
približne rovná 0,6 l/kg. Piracetam prestupuje hematoencefalickou bariérou
a nachádza sa v mozgovomiešnom moku po intravenóznom podaní.
V mozgovomiešnom moku sa hodnoty tmax dosiahli asi 5 hodín po podaní a
polčas predstavoval asi 8,5 hodiny. U zvierat sa najvyššie koncentrácie
piracetamu v mozgu zistili v mozgovej kôre (frontálneho, parietálneho a
okcipitálneho laloku), v kôre mozočku a v bazálnych gangliách. Piracetam
difunduje do všetkých typov tkanív okrem adipóznych tkanív, prestupuje
placentou a preniká membránami izolovaných červených krviniek.

/5.2.3 Biotransformácia/
Nie je známe, že by sa piracetam metabolizoval v ľudskom tele. Tento
poznatok podporuje dĺžka eliminačného polčasu v plazme u anurických
pacientov s vysokým obsahom látky v moči.

/5.2.4 Eliminácia/
Eliminačný polčas piracetamu z plazmy u dospelých je asi 5 hodín po
intravenóznom i perorálnom podaní. Zdanlivý klírens je 80-90 ml/min. Hlavná
cesta vylučovania je prostredníctvom moču, ktorým sa vylúči 80-100 % dávky.
Piracetam sa vylučuje glomerulárnou filtráciou.

/5.2.5 Linearita/
Farmakokinetika piracetamu je lineárna pri rozpätí dávok od 0,8 do 12 g.
Farmakokinetické premenné ako polčas a klírens sa nemenia s ohľadom na
dávku a trvanie liečby.


/5.2.6 Charakteristické vlastnosti u pacientov/
Pohlavie
V jednej bioekvivalenčnej štúdii porovnávajúcej liekové formy pri dávke
2,4 g boli hodnoty Cmax a AUC približne o 30 % vyššie u žien (n = 6)
v porovnaní s mužmi (n = 6). Hodnoty klírensu upravené na základe telesnej
hmotnosti však boli porovnateľné.

Rasa
Formálne farmakokinetické štúdie vplyvu rasy nie sú vykonané. Porovnanie
medzi štúdiami, ktorých sa zúčastnili jedinci bielej a žltej rasy však
ukazujú, že farmakokinetika piracetamu bola u oboch rás porovnateľná.
Pretože piracetam sa vylučuje primárne prostredníctvom obličiek a nie sú
žiadne významné rozdiely medzi rasami, čo sa týka klírensu kreatinínu,
rozdiely vo farmakokinetike spôsobené rasou sa nepredpokladajú.

Starší pacienti
U starších pacientov sa polčas piracetamu zvyšuje a zvýšenie má vzťah
k zníženiu funkcie obličiek v tejto skupine pacientov (pozri časť 4.2).

Deti
Neuskutočnila sa žiadna formálna farmakokinetická štúdia zameraná na deti.

Zhoršená funkcia obličiek
Klírens piracetamu koreluje s klírensom kreatinínu. Preto sa u pacientov so
zhoršenou funkciou obličiek odporúča upraviť dennú dávku piracetamu podľa
klírensu kreatinínu (pozri časť 4.2). U anurických jedincov v konečnom
štádiu renálneho zlyhania sa eliminačný polčas piracetamu zvyšuje až na
59 hodín. Čiastočné odstránenie piracetamu dosahovalo 50-60 % pri obvyklej
štvorhodinovej dialýze.

Zhoršená funkcia pečene
Vplyv zhoršenia funkcie pečene na farmakokinetiku piracetamu sa nehodnotil.
Pretože sa 80-100 % dávky vylučuje močom ako nezmenené liečivo,
nepredpokladá sa, že by samotné zhoršenie funkcie pečene malo významný
vplyv na elimináciu piracetamu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje naznačujú, že piracetam má nízky potenciál toxicity.
Štúdie s jednorazovou dávkou nepreukázali žiadnu nezvratnú toxicitu po
perorálnom podaní 10 g/kg u myší, laboratórnych potkanov a psov. Pri
štúdiách chronickej toxicity s opakovanými dávkami sa nezistil žiadny
cieľový orgán toxicity u myší (až 4,8 g/kg/deň) a laboratórnych potkanov
(až 2,4 g/kg/deň). Po perorálnom podávaní piracetamu psom po dobu jedného
roku v dávke, ktorá sa zvyšovala z 1 na 10 g/kg/deň, sa pozorovali mierne
účinky na gastrointestinálny systém (vracanie, zmena konzistencie stolice,
zvýšená spotreba vody). Podobne sa toxické účinky nepozorovali pri
intravenóznom podávaní až 1 g/kg/deň počas 4-5 týždňov laboratórnym
potkanom a psom.

V štúdiách /in vitro/ a /in vivo/ sa nezistil potenciál genotoxicity ani
kancerogénny potenciál.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

/Nootropil 800 mg:/
Makrogol 6000, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, sodná soľ
kroskarmelózy, poťahová sústava opadry Y-1-7000 biela, poťahová sústava
opadry OY-S-29019 bezfarebná.
/Nootropil 1200 mg/:
Makrogol 6000, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, sodná soľ
kroskarmelózy, poťahová sústava opadry Y-1-7000 biela, poťahová sústava
opadry OY-S-29019 bezfarebná.

2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

3. Čas použiteľnosti

4 roky

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

5. Druh obalu a obsah balenia

/Nootropil 800 mg/: PVC/Al blister .
Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet

/Nootropil 1200 mg/: PVC/Al blister.
Veľkosť balenia: 20, 60 a 100 filmom obalených tabliet

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


6. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UCB s.r.o., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

06/0868/92 - S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.12.1992/ bez obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2011