Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. /2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV. Č.: 2108/00703/



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Tiapra

(tiapridi hydrochloridum)

obalené tablety


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Tiapra a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Tiapru
3. Ako užívať Tiapru
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Tiapru
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TIAPRA A NA ČO SA POUŽÍVA

Tiapra je liek patriaci do skupiny liekov nazývaných atypické neuroleptiká
( lieky na liečenie duševných porúch). Pôsobí na psychické funkcie a
priaznivo ovplyvňuje mimovoľné a nezvyčajné pohyby pacienta, ktoré sa môžu
prejavovať ako grimasy, vyplazenie jazyka, mľaskanie, špúlenie pier,
vraštenie obočia, rýchle žmurkanie, rýchle mimovoľné pohyby rúk, nôh alebo
trupu, niektoré formy trasenia rúk..



Tiapra sa používa
? na odstránenie mimovoľných a abnormálnych najmä vôľou kontrolovaných
pohybov v starobe (nazývaných tiež psychomotorické poruchy). Priaznivo
ovplyvňuje mimovoľné pohyby úst, rúk a niektoré formy trasenia rúk.
? pri iných formách poruchy pohybových schopností (diskinéz) a abnormálnych
pohybov (Huntingtonova chorea, tardívna dyskinéza).
? pri prejavoch chronického alkoholizmu, ktorý priaznivo ovplyvňuje tým,
že pomáha vyhnúť sa kŕčom a trasu počas odvykania, vrátane abstinenčných
príznakov pri náhlom prerušení požívania alkoholu.


2. SKÔR AKO UŽIJETE TIAPRU

Neužívajte Tiapru:
- keď ste alergický (precitlivený) na tiaprid (liečivo) alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Tiapry (pozri časť 6 „Ďalšie
informácie“)
- pri zriedkavom ochorení nadobličiek, tzv. feochromocytóme, ktorý
je sprevádzaný bolesťami hlavy, návalmi tepla a opakovaným zvýšením
krvného tlaku.
- ak máte nádorové ochorenie mozgu, produkujúce hormón prolaktín,
alebo nádor prsníka
- keď užívate iné lieky, obsahujúce liečivo levodopu (na liečbu
Parkinsonovej choroby, prejavujúcej sa výraznou triaškou a stuhnutím
svalstva).


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tiapry
Ak máte, aj nejaké iné zdravotné problémy alebo choroby, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi, pretože môže byť potrebné vziať ich pri liečbe do
úvahy.

? Ako pri iných neuroleptikách, môže sa počas užívania lieku vyskytnúť
neuroleptický malígny syndróm (vážna život ohrozujúca neurologická porucha,
ktorá vzniká najčastejšie ako nežiaduci účinok liekov používaných na
liečenie duševných porúch, charakterizovaný
hypertermiou t.j. zvýšením vnútornej teploty tela nad normálne rozmedzie,
svalovou stuhnutosťou a nestabilným krvným tlakom).
V prípade hypertermie neznámeho pôvodu sa má užívanie Tiapry prerušiť.

? Tiapru nemajú užívať pacienti s Parkinsonovou chorobou.

? Pacienti s epilepsiou (padúcnicou) majú byť starostlivo monitorovaní
počas užívania lieku, pretože Tiapra môže zvyšovať riziko vzniku kŕčových
stavov.

? Pri poruche funkcie obličiek má byť dávka lieku znížená .

? U geriatrických (starších) pacientov treba podávať liek veľmi opatrne,
kvôli možnému riziku sedatívneho (utlmujúceho) účinku liečiva.

? Pre nedostatočné skúsenosti s podávaním Tiapry v detskom veku je pri
nevyhnutnom podávaní lieku deťom potrebné venovať zvýšenú pozornosť.


Užívanie iných liekov
Účinky lieku Tiapra a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky,
vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte
to, prosím, svojmu lekárovi.


Tiapra sa nesmie užívať súčasne s levodopou (liekom užívaným na liečenie
Parkinsonovej choroby).

Alkohol zvyšuje účinok Tiapry predovšetkým zvýšením celkového útlmu a
výraznou ospanlivosťou. Počas užívania Tiapry je preto nutné vyhnúť sa
konzumácii alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol.

Lieky pôsobiace na centrálny nervový systém, akými sú lieky proti bolesti,
lieky potláčajúce kašeľ, lieky na spanie, na upokojenie, proti dáveniu,
proti alergii môžu zvyšovať účinok Tiapry a vyvolávať zníženie pozornosti,
zvýšené utlmenie a ospanlivosť pacienta.



Užívanie Tiapry s jedlom a nápojmi
Tablety sa užívajú nerozhryzené, zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny.
Počas liečby nekonzumujte alkoholické nápoje.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Tehotenstvo: pravdepodobnosť poškodenia plodu pri podávaní lieku počas
tehotenstva je veľmi malá, napriek tomu treba zvážiť riziko a prospech jeho
podávania tehotným ženám.

Dojčenie: nie sú známe údaje o vylučovaní liečiva do materského mlieka,
dojčenie sa preto počas liečby neodporúča.


Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže aj pri odporúčaných dávkach nepriaznivo ovplyvňovať činnosť
vyžadujúcu zvýšenú pozornosť (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov,
práca vo výškach a pod.).


3. AKO UŽÍVAŤ TIAPRU

Dávkovanie je individuálne a vždy ho musí určiť lekár.

Poruchy správania u starých pacientov: 200 - 400 mg/deň
Úvodná dávka pri tabletách je 50 mg (t.j. ˝ tablety) 2-krát denne,
s postupným zvyšovaním počas 2-3 dní na 100 mg (1 tableta) 3-krát denne.
Priemerná denná dávka je 300 mg (t.j. 3 tablety denne). Maximálna denná
odporúčaná dávka je 400 mg ( t.j. 4 tablety denne).

Poruchy správania pri abstinencii alkoholu/:/ 300 – 400 mg/deň ( t.j. 3 – 4
tablety denne) počas 1-2 mesiacov.

Dyskinézy (poruchy pohybových schopností) a iné abnormálne pohyby:

Spontánne dyskinézy (samovoľné pohyby): 150-400 mg/deň. Priemerná dávka je
300 mg/deň.
Tardívne dyskinézy (spomalené pohyby): 300-800 mg/deň. Priemerná dávka je
600 mg/deň.

Huntingtonova chorea (ochorenie prejavujúce sa nekoordinovanými trhavými
pohybmi tela a znížením mentálnych schopností): 300 – 1200 mg/deň:

- úvodná dávka: do 1200 mg/deň, t.j. 12 tabliet, rozdelených najmenej do 3
dávok, s postupným znižovaním na bežnú udržiavaciu dávku podľa
individuálnej reakcie pacienta.
Starší ľudia sú veľmi citliví na účinok lieku Tiapra a preto musia veľmi
starostlivo dodržiavať dávkovanie určené lekárom.


Deti: bežná dávka je 100 – 150 mg/deň, maximálne 300 mg/deň.


Obličková nedostatočnosť:
Podľa stupňa ochorenia obličiek lekár zníži dávku.

Pečeňová nedostatočnosť:
Pri ochorení pečene nie je potrebné zníženie dávky.


Ak užijete viac Tiapry, ako máte

Ak ste užili vyššiu dávku Tiapry, ako máte predpísanú, ihneď navštívte
svojho lekára alebo pohotovosť v najbližšej nemocnici. Urobte to aj vtedy,
ak sa neprejavia príznaky nevoľnosti

Predávkovanie sa môže prejaviť ospanlivosťou a útlmom, kómou, hypotenziou
(poklesom tlaku krvi). Môžu sa objaviť sťahy svalov v oblasti tváre a krku,
nekontrolované vyplazenie jazyka a dlhodobé sťahovanie žuvacích svalov,
môže sa objaviť aj stuhnutie končatinových svalov.

/Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom ihneď vyhľadajte/
/lekára./


K lekárovi alebo na pohotovosť si so sebou vezmite obal Tiapry.

Ak zabudnete užiť Tiapru
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite ju čo najskôr ako si spomeniete, ak sa
neblíži čas užitia ďalšej dávky. V takom prípade ignorujte vynechanú dávku
a užite ďalšiu dávku Tiapry ako zvyčajne. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby
ste nahradili vynechanú dávku.
Ak zabudnete vziať viac dávok, poraďte sa s lekárom.

Ak prestanete užívať Tiapru
Užívajte Tiapru dovtedy, kým Vám lekár neodporučí liek vysadiť. Po
svojvoľnom prerušení liečby sa môže Váš stav opäť zhoršiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Tiapra môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Počas užívania lieku sa môže vyskytnúť ospalosť a celková utlmenosť;

ďalej sa môžu objaviť
? závrat / vertigo, bolesť hlavy, ďalej príznaky Parkinsonovej choroby ako
je tras, vysoký krvný tlak, znížená pohyblivosť a zvýšené slinenie,
? neposednosť, porucha napätia svalstva (kŕč, sťah krčných svalov,
mimovoľné pohyby očných buľbov, kŕč žuvacieho svalstva),
? porucha normálnych pohybov.
Všetky tieto príznaky vymiznú po podaní antiparkinsoník (liekov na liečenie
Parkinsonovej choroby)
Tiapra môže spôsobiť zmeny hormonálnych funkcií ako galaktoreu (t.j. tvorbu
a vylučovanie mlieka mliečnou žľazou mimo obdobia dojčenia), vynechanie
menštruácie, zväčšenie prsných žliaz u mužov, zväčšenia prsníkov a bolesti
prsníkov u žien, poruchy orgazmu a impotenciu.
Tieto príznaky po vysadení lieku vymiznú.

Veľmi zriedkavo boli zaznamenané prípady nasledujúcich nežiaducich účinkov:
zvýšenie telesnej hmotnosti, tardívna dyskinéza (charakterizovaná
rytmickými, mimovoľnými pohybmi najmä jazyka a/alebo tváre) - pri ktorej
nie sú účinné antiparkinsoniká, prípadne môžu spôsobiť zhoršenie príznakov.
Rovnako ako pri iných neuroleptikách, bol zaznamenaný neuroleptický malígny
syndróm (vážna život ohrozujúca neurologická porucha, ktorá vzniká
najčastejšie ako nežiaduci účinok liekov používaných na liečenie duševných
porúch, charakterizovaný hypertermiou t.j. zvýšením vnútornej teploty tela
nad normálne rozmedzie, svalovou stuhnutosťou a nestabilným krvným
tlakom)., ktorý môže byť komplikáciou so smrteľnými následkami.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ TIAPRU

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Liek uchovávajte v suchu pri teplote 15 až 25 oC, chráňte pred svetlom.
Nepoužívajte Tiapru po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri alebo
papierovej škatuľke po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tiapra obsahuje
Liečivo je tiapridi hydrochloridum (tiapridiumchlorid ) 111,1 mg, čo
zodpovedá tiapridum (tiaprid) 100 mg v 1 obalenej tablete

Ďalšie zložky sú:

manitol, povidón k 30, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu A, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát,
mastenec, hydroxypropylmetylcelulóza, makrogol, oxid titaničitý E 171,
rubor ponceau 4R .

Ako vyzerá Tiapra filmom obalené tablety a obsah balenia
Tiapra sa dodáva ako 100 mg ružové, okrúhle, šošovkovité obalené tablety
s deliacim krížom.

Tiapra je dostupný v nasledujúcich veľkostiach balenia:
20 obalených tabliet (2x10)
50 obalených tabliet (5x10)
100 obalených tabliet (10x10)

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.




Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva, a. s., Hlohovec, Slovenská republika





Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV. Č.: 2108/00703,
2108/00704



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU





Tiapra





Tiapra 100 mg/2 ml





2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE


Obalené tablety: tiapridi hydrochloridum 111,10 mg, čo zodpovedá 100 mg
tiapridum v 1 obalenej tablete.

Injekčný roztok: tiapridi hydrochloridum 111,10 mg, čo zodpovedá 100 mg
tiapridum v 2 ml injekčného roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta
/Vzhľad/: ružové, okrúhle, šošovkovité tablety s deliacim krížom.




Injekčný roztok


/Vzhľad/: číry, bezfarebný roztok bez mechanických častíc.





4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1. Terapeutické indikácie

Poruchy správania v starobe, predovšetkým u dementných pacientov,
poruchy správania sa pri abstinencii alkoholu (akútny delirantný syndróm,
abstinenčný syndróm),
dyskinézy a abnormálne pohyby (spontánne dyskinézy, tardívne dyskinézy,
Huntingtonova chorea).


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania





/Dospelí/

Poruchy správania u pacientov s demenciou: 200-400 mg/deň.
Úvodná dávka pri tabletách je 50 mg (t.j. ˝ tablety) 2-krát denne,
s postupným zvyšovaním počas 2-3 dní na 100 mg (1 tableta) 3-krát denne.
Priemerná denná dávka je 300 mg (t.j. 3 tablety denne). Maximálna denná
odporúčaná dávka je 400 mg ( t.j. 4 tablety denne).
Poruchy správania pri abstinencii alkoholu:
Tablety: 300 – 400 mg/deň ( t.j. 3 – 4 tablety denne) počas 1-2
mesiacov.
Injekčný roztok: 300-400 mg/deň ( t.j. 3-4 ampulky denne) i. m. alebo
i. v.
Pri delíriu a predelíriu: 400-1200 mg/deň (jedna injekcia každých 4-6
hodín, t.j. 4-12 injekcií denne). Dávka môže byť zvýšená na 1800
mg/deň.
Dyskinézy a iné abnormálne pohyby:
- Spontánne dyskinézy: 150-400 mg/deň. Priemerná dávka je 300 mg/deň.
- Tardívne dyskinézy: 300-800 mg/deň. Priemerná dávka je 600 mg/deň.
- Huntingtonova chorea: 300-1200 mg/deň.
Tablety: úvodná dávka: do 1200 mg/deň, t.j. 12 tabliet, rozdelených
najmenej do 3 dávok, s postupným znižovaním na bežnú udržiavaciu dávku
podľa individuálnej reakcie pacienta.
Injekčný roztok: do 1200 mg/deň t.j. 3-12 ampuliek, rozdelených do
aspoň 3 dávok, s postupným znižovaním na bežnú udržiavaciu dávku podľa
terapeutickej odpovede pacienta.




/Deti/

Bežná dávka je 100-150 mg/deň, maximálna dávka je 300 mg/deň.


/Dávkovanie pri poruchách funkcie obličiek/


U pacientov s klírensom kreatinínu 30-60 ml/min sa má dávka znížiť na 75%
normálnej dávky; pri klírense kreatinínu 10-30 ml/min sa znižuje na 50%
normálnej dávky a na 25% normálnej dávky u pacientov s klírensom nižším ako
10 ml/min.



/Dávkovanie pri insuficiencii pečene/

Nie je potrebná redukcia dávky.


4.3. Kontraindikácie

- precitlivenosť na liečivo alebo pomocné látky lieku,
- súčasné prolaktín-dependentné tumory napr. tumor hypofýzy –
prolaktinóm, rakovina prsníka,
- feochromocytóm,
- súčasné podávanie s levodopou.


4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Rovnako ako pri iných neuroleptikách sa môže vyskytnúť neuroleptický
malígny syndróm charakteristický hypertermiou, svalovou rigiditou
a autonómnou dysfunkciou. V prípade hypertermie neznámeho pôvodu sa má
užívanie tiapridu prerušiť.
Okrem výnimočných prípadov, pacienti s Parkinsonovou chorobou nemajú
tiaprid užívať.
Neuroleptiká všeobecne môžu znižovať prah epileptických záchvatov, preto
majú byť pacienti s epilepsiou počas liečby tiapridom starostlivo
monitorovaní.
Pri poruchách funkcie obličiek sa dávkovanie tiapridu znižuje v závislosti
od závažnosti poruchy (pozri časť 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania).
Opatrnosť je potrebná pri podávaní tiapridu geriatrickým pacientom pre
možné riziko sedatívneho účinku.
Ak sa predpisuje tiaprid deťom, treba venovať dostatočnú pozornosť počas
liečby týmto pacientom pre nedostatok komplexných údajov o podávaní tejto
vekovej skupine.


4.5. Liekové a iné interakcie

Liek sa nesmie užívať: s levodopou (recipročný antagonizmus levodopy
a neuroleptík).
Liek sa nemá užívať: s alkoholom (alkohol zvyšuje sedatívny účinok
neuroleptík). Treba predchádzať konzumácii alkoholických nápojov a liekov
obsahujúcich alkohol.
Ďalšie interakcie: lieky znižujúce aktivitu CNS: morfínové deriváty
(analgetiká a antitusiká), väščina H1 antihistaminík, barbituráty,
benzodiazepíny, anxiolytiká iné ako benzodiazepíny, klonidín a odvodené
látky - tiaprid spôsobuje potenciáciu ich účinku a tak dochádza k zvýšenej
sedácii pacienta.


4.6. Gravidita a laktácia





Gravidita.

Experimentálne štúdie nedokázali priamy alebo nepriamy vplyv tiapridu na
tehotenstvo, embryonálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
V zriedkavých prípadoch boli u novorodencov, ktorých matky boli dlhodobo
liečené vysokými dávkami neuroleptík, popísané extrapyramídové syndrómy.
Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní lieku tehotným ženám.
Na zvieratách bolo pozorované zníženie plodnosti v súvislosti
s farmakologickým účinkom lieku
(nepriamy prolaktínový účinok).

Laktácia.
Nie sú dostupné údaje o prieniku liečiva do materského mlieka, dojčenie sa
preto počas liečby neodporúča.


4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže aj pri odporúčaných dávkach ovplyvniť rýchlosť reakcie a tým
schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.


4.8. Nežiaduce účinky

Neuroleptický malígny syndróm (bledosť, hypertermia, autonómna dysfunkcia),
pozri časť 4.4.
Neurologické poruchy: útlm a ospalosť. Ďalej extrapyramídové príznaky
a s tým súvisiace poruchy:
- parkinsonizmus a jeho symptómy - tremor, hypertónia, hypokinéza,
hypersalivácia;
- včasné dyskinézy (torticollis spastica; okulogyrické krízy, trizmus).
Tieto príznaky sú všeobecne reverzibilné po podaní antiparkinsoník.
- tardívne dyskinézy pri dlhodobej liečbe podobne ako u iných
neuroleptík. Tu nie sú anticholínergné antiparkinsoniká účinné,
prípadne môžu príznaky zhoršiť.
Autonómne poruchy: posturálna hypotenzia
Endokrinologické a metabolické poruchy:
- impotencia, frigidita,
- amenorea, galaktorea, gynekomastia, hyperprolaktinémia,
- možné značné zvýšenie telesnej hmotnosti.
Ďalšie popísané nežiaduce účinky: nespavosť, agitácia, ľahostajnosť,
závraty, bolesti hlavy.


4.9. Predávkovanie

Predávkovanie sa môže prejaviť ospanlivosťou a útlmom, kómou, hypotenziou
a extrapyramidálnymi príznakmi. Špecifické antidotum tiapridu neexistuje;
odporúčajú sa vhodné podporné opatrenia za prísneho monitorovania vitálnych
funkcií, do prebratia pacienta sa odporúča kardiálne monitorovanie.

V prípade extrapyramidálneho symptómu sa odporúča podať anticholínergné
lieky.
Tiaprid je slabo dialyzovateľný, hemodialýza pri predávkovaní je prakticky
neúčinná.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI





5.1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: psychofarmakum, neuroleptikum


ATC kód: N05AL03


Mechanizmus účinku:

Tiaprid je atypické neuroleptikum, ktoré /in vitro/ selektívne blokuje
D2 a D3 subtypy dopamínergných receptorov, bez účinku na subtypy receptorov
hlavných centrálnych neurotransmiterov (vrátane sérotonínu, noradrenalínu
a histamínu). /In vivo/ neurochemické a behaviorálne štúdie potvrdzujú tieto
vlastnosti a ukazujú antidopamínergné vlastnosti bez sedácie, katalepsie
a kognitívneho zhoršenia.
Tiaprid navyše je zvlášť účinný na receptoroch senzibilizovaných
dopamínom - tým sa vysvetľuje jeho účinok na dyskinézy.
Anxiolytická aktivita na niekoľkých zvieracích modeloch stresu,
vrátane abstinencie alkoholu bola potvrdená u myší a primátov.
Liečivo nespôsobuje fyzickú alebo psychickú závislosť.
Tento atypický farmakologický profil môže byť zodpovedný za jeho
klinickú účinnosť pri mnohých poruchách so zvýšenou dopamínergnou funkciou
ako dyskinéza a psychobehaviorálne poruchy pozorované u pacientov
s demenciou alebo u alkoholikov a má menej neurologických nežiaducich
účinkov ako typické neuroleptiká.




5.2. Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia tiapridu je rýchla, priemerné stredné tmax (čas dosiahnutia
maximálnej plazmatickej koncentrácie) sú 1 hodina pre tablety. tmax sa
zvyšuje na 2-3,5 h pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním liečiva.
Po p. o. podaní jednorazovej dávky 100 mg u zdravých dobrovoľníkov,
priemerná Cmax (maximálna plazmatická koncentrácia) dosahuje 560 ng/ml;
Cmax je mierne zvýšená pri i. m. podaní a je nižšia po podaní tabliet
s predĺženým uvoľňovaním liečiva.
Biodostupnosť po perorálnom alebo intramuskulárnom podaní je približne 75%-
78%. Perorálny roztok a tablety s predĺženým uvoľňovaním sú ekvivalentné
s tabletami s okamžitým uvoľňovaním (pokiaľ ide o plochu pod krivkou
koncentrácie). Plazmatické koncentrácie sú dávkovo závislé – zvyšujú sa
proporcionálne so zvyšujúcou sa dávkou u väčšiny pacientov. Príjem stravy
zvyšuje Cmax o 20%, resp. 34% pri tabletách s okamžitým, resp. predĺženým
uvoľňovaním.
Tiaprid sa neviaže na plazmatické proteíny, priemerný distribučný objem je
1,43 L/kg, je zhodný s akumuláciou v tkanivách.
Liečivo sa eliminuje hlavne močom, prakticky v nezmenenej forme; po p. o.
podaní sa vylúči okolo 75% podanej dávky za 24 hodín, čo svedčí o miernej
biotransformácii. Vylučovanie obličkami sa deje glomerulárnou filtráciou
a tubulárnou sekréciou. Asi 15% liečiva sa metabolizuje na farmakologicky
neaktívne metabolity; neboli pozorované žiadne konjugáty. Priemerný
eliminačný polčas je cca 3-5 hodín po i. m., p. o. podaní roztoku a tabliet
s nemodifikovaným uvoľňovaním, zvyšuje sa na 6-8 hodín u tabliet
s predĺženým uvoľňovaním.
U pacientov s obličkovou insuficienciou bolo pozorované zvýšenie
plazmatickej koncentrácie a predĺženie polčasu eliminácie, preto sa
u týchto pacientov musí dávka lieku redukovať v závislosti od renálneho
klírensu (pozri časť 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania).
Tiaprid je slabo dialyzovateľný (počas 4 hodinovej dialýzy po i. m. podaní
100 mg.).




5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Liečivo nemá žiadne bežné orgánovošpecifické, teratogénne alebo mutagénne
riziko. Účinky pozorované na zvieratách priamo súvisia s farmakologickou
aktivitou a najmä s hyperprolaktinémiou.
Karcinogenita: prolaktín produkujúci tumor pozorovaný u hlodavcov je
druhovo špecifický a nepoukazuje na žiadne zvláštne riziko pre humánne
terapeutické použitie.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1. Zoznam pomocných látok

/Obalené tablety//:/ Mannitolum, povidonum k 30, cellulosum microcristallinum,
carboxymethylamylum natricum A, silica colloidalis anhydrica, magnesii
stearas, talcum, hydroxypropylmethylcellulosum, macrogolum 400, titanii
dioxidum E 171, rubor ponceau 4R.

/Injekčný roztok:/ natrii chloridum, aqua pro injectione, natrii hydroxidum
0,1 mol/l




6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.




6.3. Čas použiteľnosti

/Obalené tablety:/ 2 roky
/Injekčný roztok:/ 3 roky




6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

/Obalené tablety:/ Uchovávať v suchu pri teplote 15 až 25 oC, chrániť pred
svetlom.
/Injekčný roztok:/ Uchovávať v suchu pri teplote 15 až 25 oC, chrániť pred
svetlom.




6.5. Druh obalu a obsah balenia

/Obalené tablety:/ blister (PVC/PVDC transparentná fólia) / hliníková fólia
s tlačou, papierová skladacia škatuľka, písomná informácia pre používateľov
/Veľkosť balenia/:
20 obalených tabliet (2x10)
50 obalených tabliet (5x10)
100 obalených tabliet (10x10)

/Injekčný roztok:/ sklenená ampulka, etiketa, plastová vanička, papierová
skladacia škatuľka, písomná informácia pre používateľov
/Veľkosť balenia/:
5 x 2 ml
10 x 2 ml




6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA


Tiapra 100 mg / 2 ml 68/0289/03-S

Tiapra tbl 68/0288/03-S





9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

2.10.2003


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Október 2010