Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o zmene lieku, ev.č.: 2009/03158, 2009/03159
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2009/04166,
2009/04168
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2010/05969
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2011/03300
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2011/08047
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2010/02910

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Faxiprol 75
Faxiprol 150

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

Venlafaxín

|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš |
|liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju |
|znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, |
|dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo |
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Faxiprol a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Faxiprol
3. Ako užívať Faxiprol
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Faxiprol
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE FAXIPROL A NA ČO SA POUŽÍVA

Faxiprol je antidepresívum patriace do skupiny látok, ktoré sa nazývajú
inhibítory spätného
vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI). Táto skupina látok sa
používa na liečbu depresií
a iných stavov ako sú napr. úzkostné poruchy. Predpokladá sa, že ľudia,
ktorí sú depresívni a/alebo
úzkostní majú nižšie hladiny serotonínu a noradreanlínu v mozgu. Nevie sa
presne ako antidepresíva
fungujú, ale pomáhajú zvyšovať hladiny serotnínu a noradrenalínu v mozgu.

Faxiprol sa používa na liečbu depresie u dospelých. Faxiprol sa tiež
používa na liečbu
dospelých s týmito úzkostnými poruchami: generalizovanej anxióznej poruchy,
sociálnej anxióznej
poruchy (strach alebo vyhýbanie sa sociálnym situáciám) a panickej poruchy
(epizódy panického
strachu). Správna liečba depresií alebo úzkostných porúch je dôležitá, aby
ste sa cítili lepšie. Ak nie je
liečená, Váš stav sa nezlepší, naopak môže sa stať ešte vážnejším a ťažším
na vyliečenie.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Faxiprol

Neužívajte Faxiprol
- keď ste alergický (precitlivený) na venlafaxín alebo ktorúkoľvek z
ďalších zložiek Faxiprolu
- keď súčasne užívate alebo ste užívali v priebehu posledných 14 dní
akékoľvek iné lieky známe
ako ireverzibilné inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), ktoré sa používajú na
liečbu
depresie alebo Parkinsonovej choroby. Súčasné užívanie ireverzibilného IMAO
spolu s inými
liekmi vrátane Faxiprolu môže mať závažné aj život-ohrozujúce následky.
Tiež musíte
počkať aspoň 7 dní po tom ako skončíte s užívaním Faxiprolu, predtým ako
začnete
užívať IMAO (pozri tiež časti „Serotonínový syndróm“ a „Užívanie iných
liekov“).


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Faxiprolu
Ak beriete iné lieky, ktoré keď sú užívané súbežne s Faxiprolom, môžu
zvýšiť riziko
rozvinutia serotonínového syndrómu (pozri časť „Užívanie iných liekov“)
- Ak máte problémy s očami ako napríklad určitý typ glaukómu (pacienti so
zvýšeným
vnútroočným tlakom)
- Ak ste mali v minulosti vysoký krvný tlak
- Ak ste mali v minulosti srdcové problémy
- Ak ste mali v minulosti záchvaty
- Ak ste mali v minulosti nízku hladinu sodíka v krvi (hyponátriémia)
- Ak máte náchylnosť k tvorbe modrín alebo sklon ku krvácaniu (ak ste mali
v minulosti
krvácavé stavy) alebo ak užívate iné lieky, ktoré môžu zvyšovať riziko
krvácania
- Pri zvýšenej hladine cholesterolu
- Ak Vy alebo niekto vo Vašej rodine mal v minulosti mániu alebo bipolárnu
poruchu (pocit
eufórie)
- Ak sa u Vás alebo niekoho vo Vašej rodine vyskytlo v minulosti agresívne
správanie

Faxiprol môže spôsobiť pocit nepokoja alebo neschopnosť pokojne sedieť
alebo stáť. Mali by ste
povedať lekárovi, ak sa Vám toto stane.

Ak sa Vás týka hociktorá z týchto podmienok, pred užívaním Faxiprolu sa,
prosím, poraďte so
svojím lekárom.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti
Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti môžete niekedy mať
sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.
Tieto myšlienky môžu byť častejšie na začiatku užívania antidepresív,
dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale
niekedy aj dlhšie.

S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:
- ste už mali v minulosti samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky
- ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú
na zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších
ako 25 rokov s psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení
antidepresívami.
-
Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky , kontaktujte
svojho lekára alebo priamo nemocnicu.

Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú
informáciu pre používateľov.
Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila Vaša
depresia alebo úzkosť, alebo ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Suché ústa
U 10 % pacientov liečených venlafaxínom bolo pozorované sucho v ústach ako
vedľajší účinok. To
môže zvýšiť riziko vzniku zubného kazu. Preto by ste mali venovať zvýšenú
pozornosť ústenej
hygiene.
Cukrovka (diabetes)
Prípravok Faxiprol môže ovplyvniť hladiny cukru v krvi. Môže byť preto
potrebná úprava dávkovania vašich liekov na cukrovku.

Užívanie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov:
Faxiprol sa za normálnych okolností nesmie používať na liečbu detí a
dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Tiež by ste mali vedieť, že pacienti
mladší ako 18 rokov, ktorí užívajú tento liek majú zvýšené riziko
vedľajších účinkov, ako sú: samovražedné pokusy, samovražedné myšlienky a
nepriateľské správanie (predovšetkým agresia, protichodné správanie a
hnev). Napriek tomu Váš lekár môže Faxiprol predpísať pacientom mladším ako
18 rokov, na základe rozhodnutia, že to je v ich najlepšom záujme. Ak Váš
lekár predpísal Faxiprol pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a Vy sa chcete o
tom porozprávať, obráťte sa, prosím, na Vášho lekára. Ak sa u pacienta
mladšieho ako 18 rokov užívajúceho Faxiprol objavia, prípadne sa zhoršia
niektoré symptómy uvedené vyššie, informujte o tom Vášho lekára.
Bezpečnosť dlhodobého užívania Faxiprolu na rast, dospievanie, pamäť a
správanie v tejto vekovej skupine
nebola preukázaná.


Užívanie iných liekov
Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím , oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Váš lekár by mal rozhodnúť, či môžete užívať Faxiprol s inými liekmi.

Nezačínajte ani neprestávajte užívať hocijaké lieky, vrátane liekov
kúpených bez predpisu, prírodných
a rastlinných liečiv, pred poradením sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

- Inhibítory monoaminoxidázy (IMAO: pozri časť „Skôr ako užijete Faxiprol“)
- Serotonínový syndróm:
Serotonínový syndróm je potenciálne život-ohrozujúci stav (pozri časť
„Možné vedľajšie
účinky“), ktorý môže nastať pri liečbe s venlafaxínom, predovšetkým pri
užívaní s inými liekmi.
Príklady takýchto liečiv zahŕňajú:
. Triptany (používané pri migréne)
. Lieky na liečbu depresie, napríklad SNRI, SSRI, tricyklické
antidepresíva alebo lieky
obsahujúce lítium
. Lieky obsahujúce antibiotikum linezolid (používané na liečbu
infekcií)
. Lieky obsahujúce moklobemid, reverzibilný IMAO (používané na
liečbu depresie)
. Lieky obsahujúce sibutramin (používané na chudnutie)
. Lieky obsahujúce tramadol (používané na tlmenie bolesti)
. Výrobky obsahujúce ľubovník bodkovaný (nazývaný tiež /„Hypericum/
/perforatum“/,
prírodný alebo bylinný prostriedok na liečbu
miernej depresie)
. Výrobky obsahujúce tryptofán (používané na problémy so spánkom a
na depresiu)

Príznaky a symptómy serotonínového syndrómu môžu zahŕňať kombináciu
nasledujúcich príznakov:
Nepokojnosť, halucinácie, strata koordinácie, zrýchlený tep srdca, zvýšená
telesná teplota, rýchle
zmeny krvného tlaku, abnormálne aktívne reflexy, hnačka, kóma, nevoľnosť,
zvracanie. Ak si myslíte,
že máte príznaky serotonínového syndrómu, ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Nasledujúce lieky taktiež môžu interagovať s Faxiprolom a tak by sa mali
užívať s opatrnosťou.
Obzvlášť dôležité je spomenúť Vášmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak beriete
lieky obsahujúce:

. Ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol
(antifungicídne liečivá)
. Klaritromycin, telitromycin (antibiotiká k liečbe infekcií)
. Atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir (lieky
na liečbu HIV infekcie)
. Haloperidol alebo risperidon (na liečbu psychiatrických stavov)
. Metoprolol (beta blokátor na liečenie vysokého krvného tlaku a
srdcových problémov)

Užívanie Faxiprol s jedlom a nápojmi
Faxiprol užívajte s jedlom (pozri časť 3 „Ako užívať Faxiprol.“)

Neužívajte alkoholické nápoje počas užívania Faxiprolu.

Tehotenstvo a dojčenie

Prosím informujte Vášho lekára ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť.
Faxiprol môžete užívať len po zvážení možného prínosu a rizika na Vaše
doteraz nenarodené dieťa.

Ak užívate Faxiprol počas tehotenstva, nechajte Vášho pôrodného asistenta
a/alebo lekára zistiť, či
Vaše dieťa nemá niektoré z príznakov, keď sa narodí. Tieto príznaky
obyčajne vznikajú počas prvých
24 hodín po narodení. Patria sem podráždenosť, tras, hypotónia, sústavný
plač, poruchy spánku, problémy s kŕmením a dýchaním. Ak má Vaše dieťa po
narodení
tieto príznaky, prosím kontaktujte svojho lekára a/alebo pôrodného
asistenta, ktorý Vám poradí.

Uistite sa, že pôrodná asistentka a / alebo lekár vie, že užívate Faxiprol.
Pri užívaní počas tehotenstva, podobné lieky (SSRI) môžu zvýšiť riziko
závažného ochorenia u detí, tzv perzistujúca pľúcna hypertenzia
novorodencov (PPHN), dieťa dýcha rýchlejšie a zmodrá. Tieto príznaky sa
zvyčajne prejavia počas prvých 24 hodín po narodení dieťaťa. Ak sa to stane
Vášmu dieťaťu, ihneď kontaktujte svoju pôrodnú asistentku a / alebo lekára.

Faxiprol prechádza do materského mlieka. Je možné riziko účinku na dieťa.
Tieto účinky môžu spôsobovať príznaky ako je plač, podráždenosť a poruchy
spánku. Po ukončení dojčenia sa môžu objaviť príznaky odpovedajúce
vysadeniu venlafaxínu. Ak dojčíte, mali by ste to prediskutovať s Vaším
lekárom. On/Ona sa rozhodne, či máte prestať dojčiť, alebo či máte prestať
užívať Faxiprol.


Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo ani nepoužívajte nástroje alebo stroje pokiaľ neviete ako
na Vás Faxiprol
pôsobí.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Faxiprolu
Tento liek obsahuje laktózu. Ak Vás Váš lekár informoval, že netolerujete
niektoré druhy cukrov, pred užitím tohto lieku sa poraďte s Vašim lekárom.


3. AKO UŽÍVAŤ FAXIPROL

Vždy užívajte Faxiprol presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná odporúčaná úvodná dávka na liečbu depresie, generalizovanej
úzkostnej poruchy a sociálnej
anxióznej poruchy je 75 mg za deň. Dávka môže byť však zvýšená Vašim
lekárom postupne a ak je
treba, tak až na maximálne 375 mg za deň pri depresii. Ak sa liečite na
panickú poruchu, začína sa
nižšími dávkami (37,5 mg) a postupne sa dávka zvyšuje. Maximálna dávka pri
generalizovanej
úzkostnej poruche, sociálnej anxióznej poruche a panickej poruche je 225
mg/deň.



Užívajte Faxiprol približne v rovnaký čas každý deň, buď ráno alebo večer.
Tablety sa musia
prehltnúť celé, zapiť tekutinou, nesmú sa drviť, rozkúsať alebo rozpustiť.

Faxiprol sa má užívať s jedlom.

Ak máte ťažkosti s pečeňou alebo obličkami, oznámte to svojmu lekárovi,
vzhľadom na to, že v tomto
prípade sa dávkovanie Faxiprolu môžu líšiť.

Neprestávajte užívať Faxiprol bez toho, aby ste to oznámili Vášmu lekárovi
(pozri časť „Ak
prestanete užívať Faxiprol“).


Ak užijete viac Faxiprolu ako máte

Zavolajte okamžite Vášmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užijete väčšie
množstvo Faxiprolu ako
Vám bolo predpísané Vaším lekárom.
Symptómy možného predávkovania sú: rýchly tep, zmeny v čulosti (od
ospalosti až po kómu),
zahmlené videnie, záchvaty a vracanie.


Ak zabudnete užiť Faxiprol:

Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď ako si spomeniete. Avšak, ak je už
čas ďalšej dávky, neužite
vynechanú dávku a zoberte si iba jednu dávku ako obyčajne. Neužívajte za
deň vyššie dávky Faxiprolu ako Vám bolo predpísané.




Ak prestanete užívať Faxiprol:

Neprestávajte užívať Vašu liečbu alebo neznižujte si dávku bez poradenia sa
s Vašim lekárom a to ani
keď sa budete cítiť lepšie. Ak sa Váš lekár rozhodne, že už viac
nepotrebujete liečbu s Faxiprolom, môže Vás požiadať o postupné znižovanie
dávky pred úplným vysadením liečby. Sú známe
nežiaduce účinky, ak pacienti náhle vysadia liek, alebo si znížia dávky
veľmi rýchlo. Niektorí pacienti
môžu mať príznaky ako únava, malátnosť, povznesenosť, bolesti hlavy,
nespavosť, pocit, že všetko okolo Vás sa točí alebo hýbe (vertigo), nočné
mory, suché
ústa, strata chuti do jedla, pocit na vracanie, hnačky, nervozita,
agitácia, zmätenosť, zvonenie
v ušiach, mravenčenie alebo zriedka pocit elektrického šoku, slabosť,
potenie, kŕče alebo symptómy
podobné chrípke.

Váš lekár Vám poradí ako by ste postupne mali znižovať dávky Faxiprolu. Ak
sa u Vás vyskytnú
niektoré z vyššie uvedených príznakov, alebo iné príznaky, informujte o tom
Vášho lekára.

Ak máte ďalšie otázky ako používať tento liek, informujte sa u svojho
lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Faxiprol môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Neľakajte sa, ak zbadáte v stolici tabletu po užití Faxiprolu.
Ako tableta prechádza po dĺžke Vášho tráviaceho traktu, venlafaxín sa
pomaly uvoľňuje. Obal tablety zostáva nerozpustený a je vylučovaný z tela
stolicou. Preto aj keď môžete vidieť tabletu vo Vašej stolici, dávka
venlafaxínu bola absorbovaná do tela.

Alergické reakcie
Ak nastane niektorý z nasledujúcich prípadov neužívajte viac Faxiprol,
ihneď to oznámte svojmu
lekárovi alebo navštívte pohotovostnú ambulanciu v najbližšej nemocnici.

. Pocit tlaku v hrudníku, dýchavičnosť, problémy s prehĺtaním alebo
dýchaním
. Opuchnutie tváre, krku, rúk alebo nôh.
. Pocit nervozity alebo úzkosti, závrat, pocit pulzovania, náhle
očervenanie pokožky a/alebo pocit
tepla
. Bolestivé vyrážky, svrbenie alebo žihľavka (vyvýšené miesta červenej
alebo bledej pokožky
ktorá často svrbí).

Vážne vedľajšie účinky
Ak si všimnete niektorý z nasledujúcich príznakov je možné, že budete
potrebovať neodkladné
lekárske ošetrenie:

. Srdcové ťažkosti ako zrýchlený alebo nepravidelný srdcový pulz,
zvýšený krvný tlak.
. Problémy s očami ako neostré videnie a rozšírené zreničky.
. Nervové problémy ako závraty, pichanie, poruchy hybnosti, kŕče.
. Psychiatrické problémy ako hyperaktivita a eufória.
. Príznaky z odobratia liečby (abstinenčné príznaky) (pozri časť „Ako
užívať Faxiprol“, a časť
„Ak prestanete užívať Faxiprol“)

Kompletný zoznam vedľajších účinkov

Frekvencia (pravdepodobnosť výskytu) vedľajčích účinkov je nasledovná:

|Veľmi časté |Môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 z 10 pacientov |
|Časté |Môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 zo 100 pacientov, ale |
| |menej ako u 1 z 10 |
|Menej časté |Môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 z 1 000 pacientov, ale|
| |menej ako u 1zo |
| |100 |
|Vzácne |Môžu sa vyskytnúť u viac ako 1 z 10 000 pacientov, |
| |ale menej ako u 1 |
| |z 1 000 |
|Iné |Frekvencia nie je známa |

Poruchy krvi
/Menej časté/: krvné podliatiny, čierna asfaltová stolica alebo krv v
stolici, čo môže byť znakom
vnútorného krvácania
/Iné/: znížený počet krvných doštičiek v krvi, ktorý vedie k zvýšenému riziku
vzniku krvných
podliatín alebo krvácaniu; tmavá asfaltová stolica, ktorá môže byť znakom
vnútorného
krvácania; krvné poruchy, ako sú určité typy anemií, zníženie počtu
špecifických druhov bielych krviniek, ktoré môžu viesť k zvýšenému riziku
infekcie. Závažné zníženie určitých typov bielych krvinek (agranulocytóza),
ktoré môže spôsobiť príznaky ako je horúčka a závažné zhoršenie Vášho
celkového stavu alebo horúčka s miestnymi príznakmi infekcie, ako je bolesť
hrdla, hltana, úst alebo ťažkosti s močením. Ak spozorujete niektorý
z týchto príznakov ihneď sa poraďte s Vašim lekárom.


Poruchy metabolizmu a výživy
/Časté/: strata váhy; zvýšený cholesterol
/Menej časté/: priberanie na váhe
/Iné/: jemné zmeny v krvných hladinách pečeňových enzýmov; zníženie hladín
sodíka v krvi;
svrbenie, žltá koža alebo oči, tmavý moč, symptómy podobné chrípke, ktoré
sú symptómy
zápalu pečene (hepatitída); zmätenosť, nadmerné zadržiavanie vody;
abnormálna produkcia
mlieka

Poruchy nervového systému
/Veľmi časté/: sucho v ústach, bolesť hlavy
/Časté/: abnormálne sny; znížené libido; malátnosť; zvýšený tonus svalov;
nespavosť; nervozita;
pichanie; útlm; tras; zmätenosť, rozdvojenie osobnosti
/Menej časté/: nedostatok citu alebo emócií; halucinácie; nedobrovoľné pohyby
svalov; agitácia,
narušená koordinácia pohybov a rovnováhy
/Vzácne/: pocit nepokoja alebo neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť; kŕče;
eufória
/Iné/: vysoká teplota s tuhými svalmi, zmätenosť alebo agitácia a potenie,
alebo ak pocítite trhavé
pohyby svalov, ktoré neviete kontrolovať, môžu to byť symptómy závažného
stavu známeho
ako neuroleptický malígny syndróm; pocity eufórie, ospanlivosť,
pretrvávajúce rýchle očné
pohyby, ťažkopádnosť, nepokoj, pocit opilosti, potenie alebo stuhnuté
svaly, ktoré sú
symptómami serotonergického syndrómu; dezorientácia a zmätenosť často
spojená
s halucináciami (delírium); strnulosť, kŕče a mimovoľné pohyby svalov,
samovražedné alebo
sebapoškodzujúce myšlienky, pocit, že všetko okolo Vás sa točí alebo
hýbe (vertigo), sebapoškodzujúce
myšlienky, s úmyslom spôsobiť nejaký druh poškodenia alebo dokonca bolesť
(agresivita).


Poruchy zraku a sluchu
/Časté/: rozmazané videnie
/Menej časté/: zmenený pocit chuti; zvonenie v ušiach
/Iné/: závážne bolesti oka a znížené alebo nejasné videnie

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Časté/: zvýšenie krvného tlaku; návaly tepla, búšenie srdca
/Menej časté/: pocit opitosti (najmä pri rýchlom postavení sa), odpadávanie,
rýchly tep srdca
/Iné/: znížený krvný tlak; abnormálny, rýchly alebo neprevidelný pulz, ktorý
môže viesť k
odpadnutiu

Poruchy dýchacej sústavy
/Časté/: zívanie
/Iné/: kašlanie, pískanie, dychová nedostatočnosť a vysoká teplota, čo sú
symptómy zápalu pľúc
spojeným so zvýśením množstva bielych krviniek (pľúcna eozinofília)

Poruchy tráviaceho traktu
/Veľmi časté:/ nauzea
/Časté:/ strata chuti do jedla; zápcha; vracanie
/Menej časté/: škrípanie zubov; hnačky
/Iné/: závažná bolesť brucha alebo chrbta (ktorá môže indikovať závažný
problém v čreve, pečeni
alebo pankrease)

Poruchy kože
/Veľmi časté:/ potenie sa (vrátane nočného potenia)
/Menej časté:/ vyrážky; strata vlasov
/Iné:/ svrbenie kože, ktoré môže viesť k závažnému páleniu a lúpaniu kože;
svrbenie; mierna
vyrážka

Poruchy svalovej sústavy
/Iné:/ nevysvetliteľná bolesť svalov, slabosť, jemnosť(rabdomyolýza)

Poruchy močového systému
/Časté/: ťažkosti smočením, zvýšená frekvencia močenia
/Menej časté/: neschopnosť močiť,
Vzácne: nedobrovoľný únik moču (inkontinencia)

Reprodukčné a sexuálne poruchy
/Časté/: abnormálna ejakulácia/orgazmus (muži); nedostatok orgazmu; erektilná
dysfunkcia
(impotencia), poruchy menštruácie ako zvýšené krvácanie alebo zvýšené
nepravidelné
krvácanie
/Menej časté/: abnormálny orgazmus (ženy)

Celkové poruchy
/Časté/: slabosť (asténia); zimnica
/Menej časté/: citlivosť na slnečné svetlo, opuch tváre, úst, jazyka, oblasti
hrdla alebo horných či dolných končatín sprevádzaný ťažkostmi
s prehĺtavaním alebo dýcháním (angioedém). Ak sa u Vás objavia
príznaky angioedému, ihneď prestaňte Faxiprol užívať a ihneď
vyhľadajte Vášho lekára.
/Iné/: napuchnutá tvár alebo jazyk, skrátený dych alebo ťažkosti pri dýchaní,
často so svrbením
pokožky (toto môže byť závažná alergická reakcia)


Faxiprol niekedy zapríčiňuje vedľajšie účinky, o ktorých nemusíte vedieť,
ako napríklad zvýšenie
krvného tlaku, zrýchlená frekvencia srdca; malé zmeny v krvných hladinách
pečeňových enzýmov,
sodíka alebo cholesterolu. Veľmi vzácne Faxiprol môže znižovať funkciu
krvných doštičiek
v krvi, čo vedie k zvýšenému riziku tvorby krvných podliatin alebo ku
krvácaniu. Váš lekár preto
môže vyžadovať pravidelné krvné testy, a to najmä ak Faxiprol užívate dlhší
čas.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ FAXIPROL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Faxiprol po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote do 30 şC.

Pretlačovacie balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred
vlhkosťou.
Plastová fľaša: Fľašu udržiavajte dôkladne uzatvorenú na ochranu pred
vlhkosťou.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Faxiprol obsahuje

Liečivo je venlafaxín.
Každá tableta (tablety s predĺženým uvoľňovaním) Faxiprol 75 alebo 150 mg
obsahuje venlafaxíniumhydrochlorid, zodpovedajúci 75 mg alebo 150 mg
venlafaxínu.


Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: mannitol (E421), povidón K-90, makrogol 400,
mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý bezvodý, stearan
horečnatý.
Obal tablety: acetát celulózy, makrogol 400, opadry Y 30 18037 (zmes:
hypromelózy, monohydrátu laktózy, červeného oxidu železitého (E172) a
triacetínu).

Ako vyzerá Faxiprol a obsah balenia

Faxiprol 75 / 150 sú biele, okrúhle tablety s predĺženým uvoľňovaním,
dostupné v pretlačovacom balení s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a 500
tabletami a v plastových fľašiach s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a
500 tabletami.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Medico Uno Pharma Kft.
2051 Biatorbágy, Viadukt u. 12..
Maďarská republika

Výrobca: Laboratorios LICONSA, S.A.
Avda. Miralcampo, Nş 7, Polígono Industrial Miralcampo
19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), ŠPANIELSKO



Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Švédsko: Venlafaxin AGP depottabletter
Rakúsko: Faxiprol Retardtabletten
Česká republika: Faxiprol 75/150
Nemecko: Venlafaxin-ratiopharm Retardtabletten
Dánsko: Venlafaxin AGP
Španielsko: Zarelis retard comprimidos de liberación
prolongada
Fínsko: Venlafaxin AGP depottatbletit
Maďarská republika: Faxiprol retard tabletta
Nórsko: Venlafaxine AGP depotabletter
Slovinská republika: Faxiprol 37,5/75/150/225 tablete s podaljšanim
sproščanjem
Slovenská republika: Faxiprol 75/150


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v:
Januári 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o zmene lieku, ev.č.: 2009/03158, 2009/03159
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2011/03300
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2010/02910
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č: 2011/08047

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Faxiprol 75
Faxiprol 150

Tablety s predĺženým uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Faxiprol 75
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje venlafaxíniumchlorid, ktorý
zodpovedá 75 mg venlafaxínu.
Faxiprol 150
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje venlafaxíniumchlorid, ktorý
zodpovedá 150 mg venlafaxínu.


Pomocná látka: laktóza 3,4 / 5,7

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.
Okrúhle, bikonvexné, biele tablety.




4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie


Liečba epizód veľkej depresie.
Na prevenciu znovuobjavenia sa epizód veľkej depresie.
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy
Liečba sociálnej úzkostnej poruchy.
Liečba panickej poruchy s alebo bez agorafóbie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Epizódy veľkej depresie
Odporúčaná úvodná dávka venlafaxínu s predĺženým účinkom je 75 mg jedenkrát
denne.
Pacientom, ktorí neodpovedajú na úvodných 75 mg denne, sa môže zvýšiť dávka
až na maximálne 375 mg denne. Zvýšenie dávky môže prebiehať v 2 a viac-
týždňových intervaloch, avšak nie po menej ako 4 dňoch.

Kvôli riziku nežiaducich účinkov v závislosti na dávke, by sa mala dávka
zvyšovať až po klinickom zhodnotení (pozri časť 4.4). Najnižšia účinná
dávka by mala byť udržiavaná.

Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlhý čas, obyčajne niekoľko
mesiacov a viac. Liečba má byť pravidelne prehodnotená, individuálne.
Dlhodobejšia liečba je tiež vhodná na prevenciu návratu epizód veľkej
depresie. Vo väčšine prípadov je odporučená dávka na prevenciu opätovného
výskytu epizódy veľkej depresie rovnaká ako dávka účinná pri súčasnej
epizóde.

Antidepresívne lieky sa majú ďalej podávať počas najmenej 6 mesiacov po
ústupe choroby.

Generalizovaná úzkostná porucha
Odporúčaná úvodná dávka je užívanie venlafaxínu s predĺženým účinkom 75 mg
jedenkrát denne.
Pacientom, ktorí neodpovedajú na úvodných 75 mg denne, sa môže zvýšiť dávka
až na maximálne
225 mg denne. Zvýšenie dávky má prebiehať v 2 a viac-týždňových
intervaloch.
Kvôli riziku nežiaducich účinkov v závislosti na dávke, by sa mala dávka
zvyšovať až po klinickom
zhodnotení (pozri časť 4.4). Najnižšia účinná dávka by mala byť udržiavaná.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlhý čas, obyčajne niekoľko
mesiacov a viac. Liečba by mala
byť pravidelne prehodnocovaná, individuálne.

Sociálna úzkostná porucha
Odporúčaná úvodná dávka je užívanie venlafaxínu s predĺženým účinkom je 75
mg jedenkrát denne.
Neexistuje dôkaz, že by vyššie dávky poskytli lepší účinok.
Avšak, u pacientov neodpovedajúcich na úvodnú dávku 75 mg denne sa môže
zvážiť zvýšenie
maximálnej dávky na 225 mg denne. Zvýšenie dávky má prebiehať v 2 a viac-
týždňových intervaloch.
Kvôli riziku nárastu nežiaducich účinkov v závislosti na dávke, by sa mala
dávka zvyšovať až po
klinickom zhodnotení (pozri časť 4.4). Najnižšia účinná dávka by mala byť
udržiavaná.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlhý čas, obyčajne niekoľko
mesiacov a viac. Liečba by mala
byť pravidelne prehodnocovaná individuálne.

Panická porucha
Odporúčaná dávka venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním je 37,5 mg jedenkrát
denne počas 7 dní.
Dávka potom môže byť zvýšená na 75 mg/deň. Pacientom, ktorí neodpovedajú na
liečbu môže byť zvýšená dávka na maximálne 225 mg denne. Zvýšenie dávky má
prebiehať v 2 a viac-týždňových intervaloch.
Kvôli riziku nežiaducich účinkov v závislosti na dávke, by sa mala dávka
zvyšovať až po klinickom
zhodnotení (pozri časť 4.4). Najnižšia účinná dávka by mala byť udržiavaná.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlhý čas, obyčajne niekoľko
mesiacov a viac. Liečba by mala
byť pravidelne prehodnocovaná individuálne.

Použitie u starších pacientov

Špecifické úpravy dávky venlafaxínu na základe samotného veku pacienta sa
nepovažujú za
nevyhnutné. Avšak, je potrebná opatrnosť pri liečbe straších (napr. kvôli
možnému poškodeniu
obličiek, potenciálu pre zmeny v neurotransmiterovej senzitivite a afinite,
ktorá sa objavuje so
starnutím). Vždy má byť použitá najnižšia efektívna dávka a pacienti majú
byť pozorne sledovaní, ak
je potrebné zvýšenie dávky.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Neodporúča sa používať venlafaxín u detí a dospievajúcich.
Kontrolované klinické štúdie u detí a dospievajúcich s epizódou veľkej
depresie nepreukázali
účinnosť a nepodporujú tak použitie venlafaxínu u týchto pacientov (pozri
časť 4.4 a 4.8).

Účinnosť a bezpečnosť venlafaxínu na iné indikácie pre deti a
dospievajúcich mladších ako 18 rokov
nebola stanovená.

Použitie u pacientov s poškodenou funkciou pečene

Celková denná dávka venlafaxínu má byť znížená na 50 % u pacientov s
miernym až stredne
závažným poškodením pečene. Dávka má byť determinovaná na individuálnej
báze, kvôli
individuálnej variabilite v klírense u týchto pacientov.

Existujú limitované údaje o pacientoch so závažným poškodením funkcie
pečene. Odporúča sa
opatrnosť a zváženie zníženia dávky o viac ako 50 %. Potenciálny benefit má
byť porovnaný s rizikom
v liečbe pacientov so silne poškodenou funkciou pečene.

Použitie u pacientov s obličkovým poškodením

U pacientov s glomerulárnou filtráciou 30-70 ml/min nie je zmena dávkovania
nevyhnutná, ale je
u nich odporučená opatrnosť. U pacientov, ktorí vyžadujú hemodialýzu a u
pacientov
s vážnym poškodením obličiek (miera glomerulárnej filtrácie < 30 ml/min),
sa má dávka znížiť o
50 %. Kvôli individuálnej variabilite v klírense u týchto pacientov môže
byť potrebná individuálna
úprava dávky.

Abstinenčný syndróm po prerušení liečby venlafaxínom

Má sa vyhnúť náhlemu prerušeniu. Ak sa ukončuje liečba venlafaxínom, dávka
má byť postupne
redukovaná počas obdobia najmenej jedného alebo dvoch týždňov, aby sa
znížilo riziko
abstinenčného syndrómu (pozri časť 4.4 a časť 4.8). Ak sa objavia
neznesiteľné symptómy po znížení
dávky alebo po prerušení liečby, potom sa má zvážiť pokračovanie v
predošlej predpísanej dávke.
Následne lekár môže pokračovať v znižovaní dávky, ale dávka má byť
redukovaná pomalšie a
miernejšie.


Na vnútorné použitie.

Odporúča sa, aby sa tableta venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním užila
spolu s jedlom, každý deň
približne v rovnaký čas. Tablety musia byť celé prehltnuté s tekutinou,
nerozdeľovať, nedrviť,
nerozhrýzť a nerozpúšťať.

Pacienti liečení venlafaxínom tabletami s okamžitým účinkom môžu prejsť na
venlafaxín tablety
s predĺženým účinkom s najbližšou ekvivalentnou dennou dávkou. Napríklad
37,5 mg tablety
venlafaxínu s okamžitým účinkom podávané dvakrát denne môžu byť nahradené
75 mg tabletami
venlafaxínu s predĺženým účinkom s dávkovaním jedenkrát denne. Môžu byť
potrebné individuálne
úpravy dávok.

Tablety venlafaxínu s predĺženým účinkom si zachovajú svoj tvar počas
uvoľňovania účinnej látky v tráviacom trakte a vylučujú sa neporušené
stolicou.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na účinnú látku alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

Sprievodná liečba ireverzibilnými inhibítormi monoamín oxidázy (IMAO) je
kontraindikovaná kvôli riziku serotonínového syndrómu so symptómami ako
nepokoj, tras a hypertermia. Venlafaxín sa nemôže podať pacientom, kde od
prerušenia liečby s ireverzibilným IMAO neprešlo aspoň 14 dní.

Venlafaxín musí byť vysadený aspoň 7 dní pred začatím užívania
ireverzibilného IMAO (pozri časť 4.4 a časť 4.5).


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok,
sebapoškodzovania
a samovrážd (udalosti súvisiace so samovraždou). Riziko pretrváva až pokiaľ
sa neprejaví
signifikantná remisia. Keďže zlepšenie sa nemusí ukázať počas prvých pár
týždňov liečby alebo viac
týždňov liečby, pacienti by mali byť pozorne sledovaní až do zlepšenia
stavu. Zo skúseností sa vie, že
riziko pokusu o samovraždu sa môže zvýšiť v skorých štádiách
rekonvalescencie.

Iné psychiatrické stavy, na ktoré sa venlafaxín predpisuje, sú tiež spojené
so zvýšeným rizikom
udalostí súvisiacich so samovraždou. Navyše, tieto stavy môžu byť
pridružené k epizódam veľkej
depresie. Rovnaká opatrnosť, aká je u ľudí liečených na epizódu veľkej
depresie, sa teda odporúča aj
u pacientov liečených na iné psychiatrické ochorenia.

Pacienti s anamnézou udalostí súvisiacich so samovraždou, pacienti, u
ktorých sa prejavuje vyššia
miera samovražedných myšlienok pred začatím liečby ako je známe, sú vo
zvýšenej miere vystavení
samovražedným myšlienkam a pokusom o samovraždu a preto sa majú počas
liečby pozorne sledovať.
Metanalýzy placebom kontrolovaných klinických škúšaní antidepresívnych
liekov u dospelých
pacientov mladších ako 25 rokov s psychiatrickými poruchami ukázali zvýšené
riziko suicidálneho
správania pri antidepresívach v porovaní s pacientmi, ktorí užívali
placebo.

Dôkladné sledovanie pacientov a najmä tých vysoko rizikových, má byť
spojená s liekovou terapiou,
najmä v začiatočnej fáze liečby a pri následných zmenách dávok. Pacienti (a
ľudia starajúci sa o
pacientov) majú byť upozornení na potrebu monitorovať akékoľvek klinické
zhoršenie, samovražedné
správanie alebo myšlienky a neobvyklé zmeny v správaní, a okamžite vyhľadať
lekársku radu, ak tieto
symptómy pretrvávajú.


Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Venlafaxín sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18
rokov. Samovražedné správanie (samovražedné pokusy a samovražedné
myšlienky) a nepriateľské správanie (predovšetkým agresia, protichodné
správanie a zlosť) boli v klinických skúškach častejšie pozorované u detí a
dospievajúcich liečených antidepresívami v porovnaní s tými, ktorí dostali
placebo. Ak sa napriek tomu lekár na základe klinickej potreby rozhodne
začať liečbu, pacient má byť pozorne monitorovaný kvôli výskytu
samovražedných príznakov. Okrem toho nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o
bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a
rozvoja poznania a správania.


Serotonínový syndróm
Ako aj u ostatných serotoninergných látok, serotonínový syndróm je
potenciálne život-ohrozujúci
stav, a môže sa vyskytnúť pri liečbe venlafaxínom, obzvlášť pri súčasnej
liečbe s inými látkami, ako
MAO inhibítory, ktoré ovplyvňujú serotoninergný neurotransmiterový systém
(pozri časť 4.3 a časť
4.5).

Príznaky serotonínového syndrómu môžu zahŕňať mentálne zmeny (agitácia,
halucinácie, kóma)
autonómnu nestabilitu (napr. tachykardia, labilný krvný tlak, hypertermia),
neuromuskulárne zmeny
(napr. hyperreflexia, nekoordinovanosť) a/alebo gastrointestinálne príznaky
(napr. nutkanie na
vracanie, vracanie, hnačka).

Glaukóm so zatvoreným uhlom
Mydriáza sa môže vyskytnúť ako príznak užívania venlafaxínu. Odporúča sa,
aby pacienti so
zvýšeným vnútroočným tlakom alebo pacienti s rizikom akútneho glaukómu so
zatvoreným uhlom
boli pozorne sledovaní.

Krvný tlak
Od dávky závislé zvýšenie tlaku bolo pozorované u niektorých pacientov
liečených venlafaxínom.
Prípady závažne zvýšeného krvného tlaku vyžadujúce okamžitú liečbu boli
tiež hlásené u niektorých
pacientov v postmarketingovom sledovaní. Meranie krvného tlaku sa preto
odporúča u pacientov
užívajúcich venlafaxín. Pre-existujúca hypertenzia by mala byť pred
započatím liečby venlafaxínom
pod kontrolou. Krvný tlak by mal byť pravidelne kontrolovaný po začatí
liečby a po zvýšení dávky.
Opatrnosť treba pri pacientoch, kde základné ochorenie môže byť zhoršené v
dôsledku zvýšenia
krvného tlaku, ako napr. pacienti s porušenou funkciou srdca.

Frekvencia tepu
Zvýšenie frekvencie tepu sa môže vyskytnúť spolu s vyššou dávkou. Opatrnosť
treba pri pacientoch,
kde základné ochorenie môže byť zhoršené v dôsledku zvýšenia frekvencie
tepu.

Ochorenie srdca a riziko arytmie
Venlafaxín sa nehodnotil u pacientov s anamnézou nedávno prekonaného
infarktu myokardu alebo s nestabilným srdcovým ochorením. Preto by sa mal
používať len s opatrnosťou u týchto pacientov..
Počas postmarketingového sledovania používania venlafaxínu bol hlásený
fatálny prípad srdcovej
arytmie, špeciálne pri predávkovaní. Pred predpísaním venlafaxínu pacientom
s vysokým rizikom
vážnej srdcovej arytmie sa má dôkladne zhodnotiť pomer risk/ benefit.

Kŕče
Kŕče sa môžu vyskytnúť u pacientov liečených venlafaxínom. Ako u všetkých
antidepresív,
venlafaxín by sa mal používať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s
anamnézou kŕčov a títo pacienti
by mali byť starostlivo sledovaní. Liečba má byť prerušená, ak sa u
pacienta vyskytnú záchvaty.

Hyponatriémia
Prípady hyponatriémie a/alebo syndróm neadekvátnej sekrécie
antidiuretického hormónu sa môže
vyskytnúť pri užívaní venlafaxínu, obyčajne u hypovolemických alebo
dehydratovaných pacientov.
Starší pacienti, pacienti užívajúci diuretiká a iní hypovolemickí pacienti
sú vystavení zvýšenému
riziku hyponatriémie.

Abnormálne krvácanie
Lieky, ktoré inhibujú vychytávanie serotonínu môžu viesť k zníženej funkcii
krvných doštičiek.
Riziko krvácania do kože a slizničných membrán, vrátane
gastrointestinálneho krvácania, môže byť
zvýšené u pacientov užívajúcich venlafaxín. Ako aj u ostatných inhibítorov
spätného vychytávania
serotonínu, aj u venlafaxínu by sa mala dodržať opatrnosť, ak sa predpisuje
pacientom
s predispozíciou ku krvácaniu, vrátane pacientov na antikoagulanciách a
inhibítoroch krvných
doštičiek.

Sérový cholesterol
V placebom kontrolovaných klinických štúdiách v trvaní aspoň 3 mesiace bolo
u 5,3 % pacientov
liečených venlafaxínom zaznamenané klinicky významné zvýšenie hladín
sérového cholesterolu, kým
u pacientov liečených placebom bolo zvýšenie zaznamenané u 0,0 % pacientov.
Treba preto zvážiť
pravidelné meranie hladín sérového cholesterolu počas dlhodobej liečby.

Súbežné podávanie s látkami znižujúcimi telesnú hmotnosť
Bezpečnosť a účinnosť venlafaxínu v kombinácii s látkami znižujúcimi
telesnú hmotnosť, vrátane
fentermínu zatiaľ nebola preskúmaná. Súbežné podávanie venlafaxínu s
takýmito látkami sa
neodporúča. Venlafaxín nie je indikovaný pri znižovaní telesnej hmotnosti
či už samostatne alebo
v kombinácii.

Mánia/hypománia
Mánia/hypománia sa môže vyskytnúť u malej časti pacientov s poruchami
nálady, ktorí užívajú
antidepresíva vrátane venlafaxínu. Ako aj u iných antidepresív, venlafaxín
by sa mal používať so
zvýšenou opatrnosťou u pacientov s anamnézou alebo rodinnou anamnézou
bipolárnych porúch.

Agresivita
Agresivita sa môže vyskytnúť u malého počtu pacientov, ktorí užívajú
antidepresíva, vrátane
venlafaxínu. Toto bolo hlásené po zahájení, pri zmenách dávok a pri
prerušení liečby.
Ako aj u iných antidepresív, venlafaxín by sa mal používať so zvýšenou
opatrnosťou u pacientov
s anamnézou agresivity.

Prerušenie liečby
Abstinenčné syndrómy, keď je liečba prerušená, sú časté, najmä ak je
prerušenie náhle (pozri časť
4.8). V klinických skúšaniach sa nežiaduce udalosti pozorované pri
prerušení (znižované a po
znižovaní) vyskytli u približne 31 % pacientov liečených venlafaxínom a 17
% pacientov liečených
placebom.

Riziko abstinenčného syndrómu môže závisieť od niekoľkých faktorov vrátanie
trvania a dávkovania
terapie a rýchlosti znižovania dávky. Závrat, poruchy vnímania (vrátane
parestézie), poruchy spánku
(vrátane insomnie a prehnaných snov), agitácia alebo úzkosť, nauzea a/alebo
vracanie, tremor a bolesť
hlavy, sú najčastejšie hlásené reakcie. Všeobecne, tieto symptómy sú slabé
až mierne; avšak
u niektorých pacientov môžu mať závažnú intenzitu. Zvyčajne sa objavia
počas niekoľkých dní po
prerušení liečby, ale bolo zaznamenaných len veľmi málo hlásení takýchto
symptómov u pacientov,
ktorí neúmyseľne vynechali dávku. Všeobecne, tieto symptómy sú prechodné a
zvyčajne sa vyriešia
vrámci 2 týždňov, hoci u niektorých jednotlivcov sa môžu predĺžiť (2-3
mesiace alebo viac). Preto sa
odporúča, že venlafaxín má byť postupne znižovaný, keď sa prerušuje liečba
počas obdobia
niekoľkých týždňov alebo mesiacov, podľa potrieb pacienta (pozri časť 4.2).

Akatízia/psychomotorický nepokoj
Použitie venlafaxínu bolo spojené s rozvojom akatízie, charakterizované
subjektívne nepríjemným
alebo rušivým nepokojom a potrebou pohybu často sprevádzanou neschopnosťou
sedieť alebo stáť
pokojne. Je pravdepodobné, že sa toto vyskytne vrámci prvých týždňov
liečby. U pacientov, u ktorých
sa rozvinuli tieto symptómy, môže byť zvyšovanie dávky škodlivé.

Suché ústa
U 10 % pacientov bolo hlasené sucho v ústach. Toto môže zvýšiť riziko
vzniku zubného kazu a preto
by mali byť pacienti poučení o význame dentálnej hygieny.

Diabetes mellitus


U pacientov s diabetom liečba SSRI alebo venlafaxínom môže ovplyvniť
kontrolu glykémie. Môže byť potrebná úprava dávkovania inzulínu a/alebo
perorálnych antidiabetík.

Možnosť obštrukcie gastrointestinálneho traktu
Pretože Faxiprol tablety s predĺženým uvoľňovaním sú nedeformovateľné a
nemenia svoj tvar v gastrointestinálnom trakte, nesmú sa podávať pacientom
so závažným zúžením gastrointestinálneho traktu (patologickým alebo
spôsobeným lekárskym zásahom) alebo pacientom so sťaženým prehĺtaním alebo
s výraznými problémami pri prehĺtaní tabliet. Bolo zaznamenaných niekoľko
prípadov obštrukcie u pacientov so známymi striktúrami v súvislosti s
prehltnutím lieku vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Faxiprol tablety s predĺženým uvoľňovaním sa pre svoj tvar môžu podávať len
pacientom, ktorí sú schopní prehltnúť celú tabletu (pozri časť 4.2).


Faxiprol tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujú laktózu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy,
laponského deficitu laktózy alebo poruchy vstrebávania glukózy-galaktózy
nemajú užívať tento liek.


4.5 Liekové a iné interakcie

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)

/Ireverzibilné neselektívne inhibítory IMAO/
Venlafaxín nesmie byť použitý v kombinácii s neselektívnymi,
ireverzibilnými IMAO. Venlafaxín sa
nesmie začať užívať po dobu najmenej 14 dní po prerušení liečby
ireverzibilnými neselektívnymi
IMAO. Podávanie venlafaxínu musí byť prerušené najmenej 7 dní pred začatím
liečby ireverzibilnými
neselektívnymi IMAO.

/Reverzibilný, selektívny MAO-A inhibítor (moklobemid)/
Kvôli riziku serotonínového syndrómu, kombinácia venlafaxínu s
reverzibilnými a selektívnymi
MAOI, ako moklobemid, nie je odporúčaná. Po liečbe reverzibilným
inhibítorom MAO sa môže
uplatniť kratší interval ako 14 dní.na začatie liečby venlafaxínom. Je
odporúčané vysadenie
venlafaxínu najmenej 7 dní pred začatím liečby reverzibilným IMAO (pozri
časť 4.4).

/Reverzibilný, neselektívny IMAO- inhibítor (linezolid)/
Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilný a neselektívny IMAO a nemá sa
podávať pacientom
liečeným venlafaxínom (pozri časť 4.4).

Závažné nežiadúce účinky boli hlásené u pacientov, ktorí práve skončili
liečbu s IMAO a začali
užívať venlafaxín, alebo užívali venlafaxín, ktorý prestali užívať tesne
pred začatím liečby IMAO.
Tieto účinky zahŕňajú triašku, myoklonus, diaforézu, nauzeu, vracanie,
pocity návalov tepla,
malátnosť a hypertermiu s charakteristickými vlastnosťami pripomínajúcimi
neuroleptický malígny
syndróm, záchvaty a smrť.

Serotonínový syndróm
Ako aj u iných serotoninergných látok, serotonínový syndróm sa môže
vyskytnúť u pacientov
liečených venlafaxínom, obzvlášť ak sa súčasne užíva iná látka, ktorá
ovplyvňuje serotoninergný
neurotransmiterový systém (vrátane triptánov, SSRI, SNRI, lítium,
sibutramín, tramadol, alebo
ľubovník bodkovaný [/Hypericum perforatum/]), s liečivami, ktoré zhoršujú
metabolizmus serotonínu
(vrátane IMAO), alebo so serotonínovými prekurzormi (ako napr. tryptofánové
výživové doplnky).

Ak sa vyžaduje súčasná liečba venlafaxínom a SSRI, SNRI alebo agonistami
serotonínových
receptorov (triptan), treba takúto liečbu viesť veľmi opatrne, a odporúča
sa pozorne sledovať pacienta
najmä na začiatku liečby a pri zvýšení dávok. Súčasné užívanie venlafaxínu
so serotonínovými
prekurzormi (ako napr. tryptofánové výžívové doplnky) sa neodporúča (pozri
časť 4.4).

Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém
Riziko užívania venlafaxínu v kombinácii s inými látkami ovplyvňujúcimi CNS
sa systematicky zatiaľ
nehodnotilo. Preto sa odporúča zvýšená opatrnosť pri predpisovaní
venlafaxínu, ak sa má užívať
s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú CNS.

Etanol
Venlafaxín sa nepreukázal ako látka, ktorá zhoršuje etanolom porušené
mentálne a motorické
schopnosti. Ale ako pri všetkých látkach, ktoré ovplyvňujú CNS, pacienti by
mali byť upozornení, aby
nepili alkohol počas liečby venlafaxínom.

Účinok iných liekov na venlafaxín

/Ketokonazol (inhibítor CYP3A4)/
Farmakokinetická štúdia s ketokonazolom u CYP2D6 rýchlych a pomalých
metabolizátorov ukázala
vyššie AUC venlafaxínu (70 % a 21 % u CYP2D6 rýchlych a pomalých
metabolizátorov, v uvedenom
poradí) a O-desmetylvenlafaxínu (33 % a 23 % u CYP2D6 rýchlych a pomalých
metabolizátorov,
v uvedenom poradí) po podaní po ketokonazole. Súčasné užívanie inhibítorov
CYP3A4 (e.g.
atanazavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol,
pozakonazol, ketokonazol, nelfinavir,
ritonavir, sakvinavir, telitromycin) a venlafaxínu môže zvýšiť hladiny
venlafaxínu a O-desmetylvenlafaxínu. Preto sa odporúča opatrnosť pri
súčasnej liečbe s inhibítormi CYP3A4
a venlafaxínom.

Účinok venlafaxínu na iné lieky

/Lítium/
Serotonínový syndróm sa môže vyskytnúť pri súčasnej liečbe venlafaxínom a
lítiom (pozri
Serotonínový syndróm).

/Diazepam/
Venlafaxín nemá žiadny účinok na farmakokinetiku a farmakodynamiku
diazepamu a jeho aktívneho
metabolitu desmetyldiazepamu. Diazepam neovplyvňuje farmakokinetiku
venlafaxínu alebo Odesmetylvenlafaxínu. Nie je známe, či existuje
farmakokinetická a/alebo farmakodynamická
interakcia s inými benzodiazepínmi.

/Imipramín/
Venlafaxín neovplyvňoval farmakokinetiku imipramínu a 2-OH-imipramínu. Bolo
pozorované na
dávke závislé zvýšenie AUC 2-OH-desipramínu 2,5 až 4,5 násobne, keď bolo
podaných denne 75 mg
až 150 mg venlafaxínu. Imipramín neovplyvňoval farmakokinetiku venlafaxínu
a Odesmetylvenlafaxínu. Klinický význam tejto interakcie nie je známy. Pri
súčasnom užívaní
imipramínu a venlafaxínu je potrebná opatrnosť.

/Haloperidol/
Farmakokinetická štúdia s haloperidolom ukázala 42 % pokles v celkovom
orálnom klírens, 70 %
zvýšenie AUC a 88 % zvýšenie Cmax, ale bez zmeny polčasu rozpadu pre
haloperidol. Pri súčasnom
užívaní haloperidolu a venlafaxínu treba preto na tieto zmeny myslieť.
Klinická významnosť tejto
interakcie nie je známa.

/Risperidon/
Venlafaxín zvýšil AUC risperidonu o 50 %, ale nemenil významne
farmakokinetický profil aktívnej
zložky (risperidon a 9-hydroxyrisperidon). Klinický význam tejto interakcie
ostáva neznámy.

/Metoprolol/
Súčasné užívanie venlafaxínu a metoprololu u zdravých dobrovoľníkov vo
farmakokinetickej štúdii
pre obidva lieky malo za následok zvýšenie plazmatických koncentrácií
metoprololu o zhruba 30-40%
bez zmien plazmatických koncentrácií jeho aktívneho metabolitu ?-
hydroxymetoprololu. Klinický
význam tohto zistenia u hypertenzných pacientov je nejasný. Metoprolol
nemenil farmakokinetický
profil venlafaxínu alebo jeho aktívneho metabolitu O-desmetylvenlafaxínu.
Opatrnosť treba pri
podávaní venlafaxínu s metoprololom.

/Indinavír/
Farmakokinetiká štúdia s indinavirom ukázala 28% zníženie AUC a 36 %
zníženie Cmax pre indinavir.
Indinavir nemal vplyv na farmakokinetiku venlafaxínu a O-
desmetylvenlafaxínu. Klinický význam
tejto interakcie nie je známy.



4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú dostupné žiadne údaje o použití venlafaxínu u tehotných žien.
Štúdie na zvieratách ukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Potenciálne riziko pre ľudí je
neznáme. Venlafaxín môže byť podaný tehotným ženám iba ak očakávaný účinok
prevýši možné
riziko.

Ako aj u iných inhibítorov serotonínového spätného vychytávania
(SSRI/SNRI), sa u novorodenca
môžu vyskytnúť príznaky z náhleho prerušenia, ak sa venlafaxín užíva do
alebo tesne pred pôrodom.
Niektorí novorodenci, ktorí boli vystavení venlafaxínu neskôr v treťom
trimestri vyžadovali výživu
gastrickou sondou, podporu dýchania a dlhší čas strávený v nemocnici. Tieto
komplikácie sa môžu
objaviť tesne po pôrode.

Ak matka používala SSRI/SNRI do neskorého tehotenstva, u novorodencov sa
môžu vyskytnúť tieto
symptómy: podráždenosť, tras, hypotónia, vytrvalý plač a problémy pri
dojčení alebo pri spaní. Tieto
symptómy môžu byť spôsobené serotonínergnými účinkami alebo symptómami z
expozície. Vo
väčšine prípadov sú tieto komplikácie pozorované ihneď alebo do 24 hodín po
pôrode.

Epidemiologické údaje naznačujú, že užívanie SSRI počas gravidity, najmä v
neskorom štádiu, môže zvyšovať riziko vzniku perzistujúcej pľúcnej
hypertenzie u novorodencov ( PPHN).
Aj keď neboli vykonané štúdie, ktorá by skúmali súvislosť liečby SNRI s
výskytom PPHN, toto možné riziko sa u venlafaxínu nedá vylúčiť s
prihliadnutím na súvisiaci mechanizmus účinku ( inhibícia spätného
vychytávania serotonínu).


Laktácia
Venlafaxín a jeho aktívny metabolit, O-desmetylvenlafaxín sa vylučujú do
materského mlieka. Z postmarketingových sledovaní boli hlásené u dojčených
detí plač, podráždenosť a abnormality spánku. Symptómy súvisiace s
vysadením venlafaxínu boli hlásené aj po ukončení dojčenia.
Riziko požitia dieťaťom pri kojení nemôže byť vylúčené. Preto by sa malo
urobiť rozhodnutie
o pokračovaní/prerušení kojenia alebo pokračovaní/prerušení liečby s
venlafaxínom, pričom sa
majú brať do úvahy výhody kojenia pre dieťa a výhody liečby s venlafaxínom
pre ženu.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Akýkoľvek psychoaktívny liek zhoršuje úsudok, rozmýšľanie a motorické
schopnosti. Preto, každý
pacient, ktorý užíva venlafaxín by mal byť upozornený na zmenu schopnosti
viesť motorové vozidlá
alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie (>1/10) hlásené nežiaduce účinky v klinických štúdiách boli
nevoľnosť, suché ústa,
bolesť hlavy a potenie (vrátane nočného potenia).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v
poradí klesajúcej
závažnosti..

Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (?1/10); časté (?1/100 až <1/10);
menej časté (?1/1000 až
<1/100); zriedkavé (?1/10000 až <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10000);
neznáme (z dostupných
údajov).

|Trieda |Veľmi |Časté |Menej |Vzácne |Frekvencia |
|orgánových | | |časté | |nie |
|systémov | | | | | |
| |časté | | | |je známa |
|Poruchy | | |ekchymóza | |krvácanie zo |
|krvi a | | | | | |
|lymfatickéh| | | | | |
|o systému | | | | | |
| | | |gastrointe| |slizníc, |
| | | |sti | |predĺžené |
| | | |nálne | |krvácanie, |
| | | |krvácanie | |Trombocytopén|
| | | | | |ia, |
| | | | | |dyskrázia |
| | | | | |krvi, |
| | | | | |(vrátane |
| | | | | |agranulocytóz|
| | | | | |y, |
| | | | | |aplastickej |
| | | | | |anémie, |
| | | | | |neutropénie a|
| | | | | |pancytopénie)|

|Poruchy | |zvýšená hladina|pribranie | |abnormálne |
|metabolizmu a | |sérového |na | |pečeňové |
|výživy | |cholesterolu, |hmotnosti | |funkčné |
| | |strata | | |testy, |
| | |hmotnosti | | |hyponatriémia|
| | | | | |, hepatitída,|
| | | | | |syndróm |
| | | | | |neadekvátnej |
| | | | | |sekrécie ADH |
| | | | | |(SIADH), |
| | | | | |zvýšený |
| | | | | |prolaktín |
|Poruchy |suché |abnormálne sny,|apatia, |akatisi|neuroleptický|
|nervového |ústa |znížené libido,|halucináci|a,, |malígny |
|systému |(10.0 |malátnosť, |e, |psycho |syndróm |
| |%), |zvýšený svalový|myoklonus,|motoric|(NMS), |
| |bolesť |tonus |agitovanos|ký |serotonergick|
| |hlavy |(hypertónia), |ť, |nepokoj|ý syndróm, |
| |(30.3 |insomnia, |poškodená |, kŕče,|delírium, |
| |%)* |nervozita, |koordináci|manick |extrapyramidá|
| | |parestézie, |a a |é |ln e reakcie |
| | |sedácia, |rovnováha |reakcie|(vrátane |
| | |tremor, | | |dystónie a |
| | |zmätenosť, | | |dyskinézie), |
| | |rozklad | | |porucha CNS |
| | |osobnosti | | |charakterizov|
| | | | | |aná zášklbami|
| | | | | |tela a tváre |
| | | | | |samovražedné |
| | | | | |myšlienky a |
| | | | | |správanie, |
| | | | | |vertigo, |
| | | | | |agresivita |
| | | | | |* |
|Poruchy | |abnormality |zmenené | |Glaukóm so |
|zmyslových | |akomodácie, |chuťové | |zatvoreným |
|orgánov | |mydriáza, |vnímanie, | |uhlom |
| | |poruchy videnia|tinitus | | |
|Poruchy srdca a| |hypertenzia, |posturálna| |Hypotenzia, |
|srdcovej | |vazodilatácia |hypotenzia| |predĺženie |
|činnosti | |(najčastejšie |, synkopy,| |QT, komorová |
| | |pocity návalov |tachykardi| |fibrilácia, |
| | |tepla/flushes) |a | |komorová |
| | |, | | |tachykardia |
| | |búšenie srdca | | |(vrátane |
| | | | | |torsade de |
| | | | | |pointes) |
|Poruchy | |zívanie | | |pľúcna |
|dýchacej | | | | |eozinofília |
|sústavy, | | | | | |
|hrudníka a | | | | | |
|mediastína | | | | | |
|Poruchy |Nauzea |znížená chuť do|bruxizmus,| |pankreatitída|
|gastrointestiná|(20.0 %)|jedla |hnačky | | |
|lneho traktu | |(anorexia), | | | |
| | |zápcha, | | | |
| | |vracanie | | | |




|Trieda |Veľmi |Časté |Menej časté |Vzácne |Frekvencia |
|orgánových |časté | | | |nie je |
|systémov | | | | |známa |
|Poruchy |potenie| |vyrážky, alopécia | |multiformný|
|kože a |sa | | | |erytém, |
|podkožného |(vrátan| | | |toxická |
|tkaniva |e | | | |epidermálna|
| |nočného| | | |nekrolýza, |
| |potenia| | | |Stevens-Joh|
| |) [12.2| | | |nsonov |
| |%] | | | |syndróm, |
| | | | | |pruritus, |
| | | | | |urtikária |
|Poruchy | | | | |rabdomyolýz|
|kostrovej a| | | | |a |
|svalovej | | | | | |
|sústavy a | | | | | |
|spojivového| | | | | |
|tkaniva | | | | | |
|Poruchy | |abnormálna |abnormálny orgazmus|inkontinenc| |
|obličiek a | |ejakulácia/orga|(ženy), menorágia, |ia moču | |
|močových | |zmus (muži), |retencia moča | | |
|ciest | |anorgazmia, | | | |
|a poruchy | |erektilná | | | |
|reprodukčné| |dysfunkcia | | | |
|ho systému | |(impotencia), | | | |
| | |poruchy močenia| | | |
| | |(najčastejšie | | | |
| | |obtiažny | | | |
| | |začiatok | | | |
| | |močenia), | | | |
| | |menštruačné | | | |
| | |poruchy spojené| | | |
| | |so zvýšeným | | | |
| | |krvácaním alebo| | | |
| | |zvýšeným | | | |
| | |nepravidelným | | | |
| | |krvácaním (e.g.| | | |
| | |menorágia, | | | |
| | |metrorágia), | | | |
| | |polakiúria | | | |
|Celkové | |Asténia |angioedém,Fotosenzi| |Anafylaxia |
|poruchy | |(únava), |tívn a reakcia | | |
| | |Triaška | | | |

* V klinických štúdiách bol výskyt bolesti hlavy 30.3 % u venlafaxínu
verzus 31.3 % u placeba.
Prípady samovražedných myšlienok a správania boli hlásené počas terapie
venlafaxínom alebo
včasne po prerušení liečby (pozri časť 4.4)
*pozri časť 4.4.

Prerušenie liečby venlafaxínom (najmä ak prerušená náhle) vedie k
abstinenčnému syndrómu. Závrat,
poruchy vnímania (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane insomnie a
abnormálnych snov),
agitácia alebo úzkosť, nauzea a/alebo vracanie, tremor, vertigo , bolesť
hlavy a chrípkový syndróm sú
najčastejšie hlásené reakcie. Všeobecne, tieto symptómy sú slabé až mierne
a sú majú obmedzený
priebeh; avšak u niektorých pacientov môžu mať vysokú intenzitu a/alebo sa
môžu predĺžiť. Preto sa
odporúča, že ak sa liečba venlafaxínom už nevyžaduje, má sa vykonať
postupné prerušenie
znižovaním dávky (pozri časť 4.2 a 4.4).

Pediatrickí pacienti
Vo všeobecnosti, nežiadúce účinky venlafaxínu (v placebom kontrolovaných
štúdiách) u detí
a adolescentov (vek medzi 6-17 rokov) boli podobné ako u dospelých. Ako u
dospelých, aj tu bola
pozorovaná znížená chuť do jedla, strata hmotnosti, zvýšený krvný tlak a
zvýšená hladina cholesterolu
v krvi (pozri časť 4.4).

V pediatrických klinických štúdiách bola hlásená vyššia miera
nepriateľského správania sa a najmä
u epizód veľkej depresie boli hlásené nežiadúce účinky, týkajúce sa
samovražedných sklonov ako
samovražedné myšlienky a sebapoškodzovanie.

Obzvlášť boli pozorované nasledovné nežiaduce účinky u pediatrických
pacientov: bolesť brucha,
agitácia, dyspepsia, echymóza, krvácanie z nosa, bolesti svalov.

4.9 Predávkovanie


V postmarketingových hláseniach bolo predávkovanie venlafaxínom hlásené
najmä v súvislosti
s požívaním alkoholu a/alebo iných liekov. Najčastejšie účinky hlásené pri
predávkovaní bola
tachykardia, zmeny vedomia (somnolencia až kóma), mydriáza, kŕče a
vracanie. Ďalšie hlásené účinky
boli zmeny v elektrokardiograme (napr. predĺženie QT intervalu, ramienková
blokáda, predĺženie
QRS), komorová tachykardia, bradykardia, hypotenzia, vertigo a úmrtie.
Odpublikované retrospektívne štúdie poukázali na to, že predávkovanie
venlafaxínom môže byť
spojené so zvýšeným rizikom fatálnych následkov porovnateľných s tými,
ktoré boli pozorované
u SSRI antidepresív, ale nižšie ako u tricyklických antidepresív.
Epidemiologické štúdie ukázali, že
venlafaxínom liečení pacienti majú vyššiu záťaž samovražedných rizikových
faktorov v porovnaní
s pacientmi so SSRI. Miera do akej nález zvýšeného rizika fatálnych
následkov predávkovania môže
byť pripísaná toxicite venlafaxínu ako sa popisuje u niektorých
charakeristických vlastnostiach
venlafaxínu, nie je známa. Na predídenie predávkovania by sa predpis
venlafaxínu mal napísať na čo
najmenšie množstvo lieku s dobrým manažmentom pacienta.

Odporúčaná liečba
Odporúča sa podporná a symptomatická liečba pri predávkovaní; mala by byť
monitorovaná
frekvencia srdca a ostatné vitálne funkcie. Ak je riziko aspirácie,
vyvolanie vracania sa neodporúča.
Indikovaný je žalúdočný výplach, ak ubehol veľmi krátky čas od požitia
liekov alebo ak je pacient
symptomatický. Podanie aktívneho uhlia tiež môže napomôcť spomaleniu
vstrebávania účinnej látky.
Nie je pravdepodobné, že by forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfúzia a
výmenná transfúzia boli
nápomocné Nie sú známe ani špecifické antidotá pre venlafaxín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Iné antidepresíva – ATC kód NO6A X16


Mechanizmus pôsobenia venlafaxínového andidepresíva u ľudí je spojený s
jeho znásobením
neurotransmiterovej aktivity v centrálnom nervovom systéme. Predklinické
štúdie ukázali, že
venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetylvenlafaxín (ODV), sú
inhibítory serotonínu
a noradrenalínového spätného vychytávania. Venlafaxín tiež slabo inhibuje
dopamínové
vychytávanie. Venlafaxín a jeho aktívny metabolit redukuje ?-adrenergickú
schopnosť reakcie po
akútnom (jednorazovom) aj chronickom podaní. Venlafaxín a ODV sú veľmi
podobné vzhľadom na
ich celkovú akciu na neurotransmiterové vychytávanie a receptorové
viazanie.

Venlafaxín virtuálne nemá afinitu /in vitro/ pre muskarínové, cholinergné,
H1-histamínové alebo ?1-
adrenergné receptory v mozgu potkanov. Farmakologická afinita na týchto
receptoroch môže súvisieť
s rôznymi vedľajšími účinkami ako anticholinergické, sedatívne a
kardiovaskulárne, pozorované u
iných antidepresív.

Venlafaxín neinhibuje aktivitu inhibítora monoaminoxidázy (MAO).

/In vitro/ štúdie odhalili, že venlafaxín virtuálne nemá afinitu pre opiátové
alebo benzodiazepínové
senzitívne receptory.

Epizódy veľkej depresie
Účinnosť venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním na liečbu epizód veľkej
depresie bola
demonštrovaná v 5 randomizovaných, dvojito-slepých, placebom
kontrolovaných, krátkodobých
klinických štúdiách v rozsahu od 4 do 6 týždňoch trvania, pri dávkach do
375 mg/deň. Účinnosť
venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním ako liečby epizód veľkej depresie bola
stanovená v dvoch
placebom kontrolovaných, krátkodobých štúdiách s trvaním 8 a 12 týždňov,
ktoré zahŕňali dávky
v rozpätí 75 až 225 mg/deň.

V jednej dlhodobej štúdii sa sledoval vznik recidívy počas obdobia do 26
týždňov na ambulantných
dospelých pacientoch, ktorí odpovedali na 8–týždňovú otvorenú štúdiu s
venlafaxínom s predĺženým
uvoľňovaním (75, 150, alebo 225 mg), ktorí boli randomizovane rozdelení na
pokračovanie s tými
istými dávkami venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním alebo placebom.

V druhej dlhodobej štúdii účinnosť venlafaxínu pri prevencii rekurentných
depresívnych epizód počas
obdobia 12 mesiacov bola hodnotená v placebom kontrolovanej dvojito-slepej
klinickej štúdiii
dospelých ambulantných pacientov s opakujúcimi sa epizódami veľkej
depresie, ktorí odpovedali na
venlafaxín s okamžitým účinkom (100 až 200 mg/deň) pri poslednej epizóde
depresie.

Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnosť venlafaxínu predĺžených kapsúl ako liečby generalizovanej
úzkostnej poruchy (GAD) bola
stanovená v dvoch 8-týždňových, placebom kontrolovaných štúdiách s pevne
stanovenou dávkou (75
až 225 mg/deň), v jednej 6-mesačnej, placebom kontrolovanej štúdii s pevne
stanovenou dávkou (75
až 225 mg/deň) a jednej 6-mesačnej, placebom kontrolovanej štúdii s
flexibilnou dávkou (37,5, 75
a 150 mg/deň) u dospelých ambulantných pacientov.

Pokým existoval dôkaz nadradenosti nad placebom pre 37,5 mg/deň, táto dávka
bola nie tak
konzistentne efektívna ako vyššie dávky.

Sociálna anxiózna porucha
Účinnosť venlafaxínu predĺžených kapsúl ako liečby sociálnej anxióznej
poruchy (SAD) bola
stanovená v štyroch dvojito-slepých, paralelne-skupinových, 12-týždňových,
multi-centrálnych,
placebom kontrolovaných štúdiách s flexibilnou dávkou a v jednej dvojito-
slepej, paralelneskupinovej,
6-mesačnej, placebom-kontrolovanej, s pevne stanovenou/flexibilnou dávkou u
dospelých
ambulantných pacientov. Pacienti dostávali dávku v rozpätí od 75 do 225
mg/deň. V 6-mesačnej štúdii
sa neukázala žiadna väčšia účinnosť u skupiny, ktorá užívala dávku od 150
do 225 mg/deň
v porovnaní so skupinou, ktorá užívala 75 mg/deň.

Panická porucha
Účinnosť venlafaxínu predĺžených kapsúl ako liečby panickej poruchy bola
stanovená v dvoch
dvojito-slepých, 12-týždňových, multi-centrálnych, placebom kontrolovaných
štúdiách u dospelých
ambulantných pacientov s panickou poruchou, s alebo bez agorafóbie.
Začiatočná dávka v štúdiách s
panickou poruchou bola 37,5 mg/deň počas 7 dní. Pacienti potom dostali
pevne stanovenú dávku 75
alebo 150 mg/deň v jednej štúdii a 75 alebo 225 mg/deň v druhej štúdii.

Účinnosť bola tiež stanovená v jednej dlhotrvajúcej dvojito-slepej,
placebom-kontrolovanej,
paralelnej štúdii bezpečnosti dlhodobého používania, účinnosti, bezpečnosti
a prevencie relapsu
u dospelých pacientov, ktorí odpovedali na otvorenú liečbu. Pacienti
pokračovali v používaní
rovnakej dávky venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním, ktorú užívali na konci
otvorenej fázy štúdie
(75, 150 alebo 225 mg).



5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Venlafaxín je veľmi rýchlo metabolizovaný primárne na aktívny metabolit O-
desmetylvenlafaxín
(ODV). Priemerné ± SD biologické polčasy venlafaxínu a ODV v plazme sú 5±2
hodiny a 11±2
hodiny, v tomto poradí. Rovnovážne hladiny venlafaxínu a ODV sú dosiahnuté
asi za 3 dni po
perorálnom niekoľkonásobnom užití.Venlafaxín a ODV vykazujú lineárnu
kinetiku v dávkach medzi
75 mg až 450 mg za deň.

Absorcia
Aspoň 92% venlafaxínu je absorbovaných po jednorazovom perorálnom užití
tablety s okamžitým
uvoľňovaním venlafaxínu. Absolútna biologická dostupnosť je 40-45% vzhľadom
na presystémový
metabolizmus. Po podaní venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním, sa maximálne
plazmatické
koncentrácie dosahujú za 2 hodiny pre venlafaxín a 3 hodiny pre ODV. Po
podaní venlafaxínu
s kapsulami s predĺženým uvoľňovaním sa maximálne plazmatické koncentrácie
dosahujú za 5,5
hodiny pre venlafaxín a 9 hodín pre ODV. Pri podaní rovnakých denných dávok
venlafaxínu či už
s rýchlym alebo predĺženým uvoľňovaním, kapsula s predĺženým uvoľňovaním sa
pomalšie vstrebáva,
ale vstrebáva sa rovnaké množstvo ako pri tablete s okamžitým uvoľňovaním.
Jedlo neovplyvňuje
biodostupnosť venlafaxínu a ODV.

Distribúcia
Venlafaxiín a ODV sa viažu na ľudské plazmatické proteíny iba v minimálnej
miere, (27 %venlafaxín,
30 % ODV). Distribučný objem pre venlafaxín pri stabilných koncentráciách
je 4,4±1.6 L/kg po
intravenóznom podaní.

Metabolizmus
Venlafaxín je metabolizovaný v pečeni. /In vitro/ a /in vivo/ štúdie naznačujú,
že venlafaxín je
biotransformovaný na aktívny metabolit – ODV pomocou CYP2D6. /In vitro/ a /in/
/vivo/ štúdie ukazujú,
že venlafaxín je tiež metabolizovaný na minoritný, menej aktívny metabolit
N-desmetylvenlafaxín
pomocou CYP3A4. /In vitro/ a /in vivo/ štúdie ukazujú, že venlafaxín je slabý
inhibítor CYP2D6.
Venlafaxín neinhibuje CYP1A2, CYP2C9, alebo CYP3A4.

Vylučovanie
Venlafaxín a jeho metabolity sú primárne vylučované obličkami. Približne 87
% dávky venlafaxínu sa
objaví v moči za 48 hodín buď ako nezmenený venlafaxín (5%), nekonjugovaný
ODV (29%),
konjugovaný ODV (26 %), alebo ako iný minoritný inaktívny metabolit (27 %).
Priemerné ± SD
rovnovážne klírensy plazmatického venlafaxínu a ODV sú 1,3±0.6 L/h/kg a
0.4±0.2 L/h/kg.

Špeciálne skupiny pacientov

/Vek a pohlavie/
Vek a pohlavie jedinca neovplyvňujú významne farmakokinetiku venlafaxínu a
ODV.

/CYP2D6 rýchli/pomalí metabolizátori/
Plazmatické koncentrácie venlafaxínu sú vyššie u CYP2D6 pomalých
metabolizátorov v porovnaní s
rýchlymi metabolizátormi. Pretože celkové vystavenie (AUC) venlafaxínu a
ODV je podobné
u pomalých aj rýchlych metabolizátorov, nie sú potrebné rôzne dávky
venlafaxínu pre tieto dve
skupiny.

/Pacienti s poškodením pečeňových funkcií/
U jedincov s Child-Pugh A (ľahká porucha pečeňových funkcií) a Child-Pugh B
(stredne závažná
porucha pečeňových funkcií) sú biologické polčasy venlafaxínu a ODV
predĺžené v porovnaní
s normálnymi jedincami. Klírens perorálne podaného venlafaxínu a klírens
ODV bol znížený. Bola
zaznamenaná veľká interindividuálna variabilita. Existuje len obmedzené
množstvo údajov s ťažkým
poškodením pečeňových funkcií (pozri časť 4.2).

/Pacienti s poškodením obličkových funkcií/
U dialyzovaných pacientov, eliminačný polčas venlafaxínu bol predĺžený o
približne 180 % a klírens
sa znížil o asi 57 % v porovnaní s normálnymi jedincami. Eliminačný polčas
ODV bol predĺžený o asi
142 % a klírens znížený o asi 56 %. Je potrebná úprava dávky u pacientov s
vážnym poškodením
obličiek a u dialyzovaných pacientov (pozri časť 4.2).


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie s venlafaxínom na potkanoch a myšiach nepreukázali karcinogenetický
účinok. Venlafaxín
nebol mutagénny v širokom spektre /in vitro/ a /in vivo/ testoch.

Štúdie na zvieratách zaoberajúce sa reprodukčnou toxicitou zistili u
potkanov nižšiu pôrodnú
hmotnosť mláďat, vyšší výskyt mŕtvonarodených a zvýšenú mieru úmrtí počas
prvých 5 dní laktácie.
Príčina úmrtia nie je známa. Tieto účinky sa objavili pri dávke 30
mg/kg/deň , 4-násobku dennej
dávky pre človeka-375 mg venlafaxínu (na mg/kg). Dávka so žiadnym účinkom
na úmrtnosť krysých
mláďat bola 1,3-násobkom ľudskej dávky. Potenciálny risk pre ľudí nie je
známy.

Znížená fertilita bola pozorovaná v štúdii, v ktorej samce aj samice
potkanov poli vystavené ODV.
Táto dávka bola asi 1 až 2 násobne vyššia ako dávka po podaní 375 mg
venlafaxínu ľuďom.
Relevancia pre ľudí tohto zistenia ostáva nejasná.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Mannitol (E421)
Povidón K-90
Makrogol 400
Mikrokryštalická celulóza
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Stearan horečnatý


/Obal tablety:/
Acetát celulózy
Makrogol 400
Opadra Y 30 18037 (zmes hypromelózy, monohydrátu laktózy, červeného oxidu
železitého (E172) a triacetínu)


6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

PVC- PCTFE/Hliníkové pretláčacie balenie: Uchovávajte pri teplote do 30 şC.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
HDPE fľaša: Uchovávajte pri teplote do 30 şC. Fľašu udržiavajte dôkladne
uzatvorenú na ochranu pred vlhkosťou.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC-PCTFE/Hliníkové pretláčacie balenie: Veľkosti balenia: 10, 14, 20, 28,
30, 50, 56, 60, 70, 98,100 a 500 (len na použitie v nemocniciach) tabliet s
predĺženým uvoľňovaním.
HDPE fľaša s uzáverom obsahujúcim vysúšacie činidlo silikagél: Veľkosti
balenia: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a 500 (len na použitie v
nemocniciach) tabliet s predĺženým uvoľňovaním.


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medico Uno Pharma Kft.
2051 Biatorbágy, Viadukt u. 12.
Maďarská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA


Faxiprol 75: 30/0058/08-S

Faxiprol 150: 30/0059/08-S




9. DÁTUM PREVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.2.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2012