Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.2009/06004



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Protradon kvapky
perorálne kvapky
(tramadoli hydrochloridum)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
užívať tento liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba Vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povezte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je liek Protradon kvapky a na čo sa používa.
2. Čomu musíte venovať pozornosť skôr, ako začnete užívať liek Protradon
kvapky.
3. Ako užívať Protradon kvapky .
4. Možné vedľajšie účinky.
5 Uchovávanie lieku Protradon kvapky .
6. Ďalšie informácie.


1. ČO JE LIEK Protradon kvapky A NA ČO SA POUŽÍVA

Tramadol, liečivo lieku Protradon kvapky je liek proti bolesti, ktorý patrí
do skupiny opioidných analgetík, ovplyvňujúcich centrálny nervový
systém. Zmierňuje bolesť pôsobením na zvláštne nervové bunky v mieche
a mozgu.
Liek Protradon kvapky sa užíva na liečbu stredne silnej až silnej bolesti.


2. ČOMU MUSÍTE VENOVAŤ POZORNOSŤ SKÔR, AKO ZAČNETE UŽÍVAŤ LIEK Protradon
kvapky

Neužívajte Protradon kvapky :
- keď ste precitlivený (alergický) na liečivo alebo ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Protradon kvapky;
- pri akútnej otrave alkoholom, liekmi na spanie, liekmi na zmiernenie
bolesti alebo inými psychotropnými liekmi (liekmi ovplyvňujúcimi náladu
a emócie);
- keď užívate súčasne inhibítory MAO (niektoré lieky na liečbu
depresie), alebo ste ich užívali v posledných 14 dňoch pred liečbou
liekom Protradon kvapky (pozri časť“ Užívanie iných liekov“).,
- ako náhradu pri odvykacej drogovej liečbe.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Protradon kvapky :
- ak máte podozrenie že môžete byť závislý na iných liekoch na
zmiernenie bolesti (opiátov);
- ak máte poruchy vedomia (cítite sa na odpadnutie);
- ak sa u Vás objavia príznaky možného šokového stavu, napr. studený
pot;
- ak máte zvýšený vnútrolebkový tlak (čo je možné po poranení hlavy
alebo pri ochorení mozgu);
- ak máte problémy s dýchaním;
- ak máte epilepsiu alebo kŕče;
- ak máte ochorenie pečene alebo obličiek.

V týchto prípadoch sa poraďte so svojím lekárom skôr ako začnete užívať
tento liek.

Venujte, prosím, pozornosť tomu, že užívanie lieku Protradon kvapky môže
viesť ku vzniku telesnej alebo psychickej závislosti. Ak užívate liek
Protradon kvapky dlhodobo, môže jeho účinok slabnúť (vznik tolerancie)
a môže byť potrebné zvyšovanie dávok. U pacientov so sklonom
k zneužívaniu liekov alebo u pacientov závislých na liekoch sa odporúča
len krátkodobá liečba liekom Protradon kvapky pod sprísneným lekárskym
dozorom.
Ak sa u Vás v priebehu liečby liekom Protradon kvapky vyskytne, alebo sa
v minulosti vyskytol, niektorý z týchto problémov, informujte o ňom
svojho lekára.
Tento liek nepodlieha zákonným obmedzeniam o omamných látkach.

Deti
Liek Protradon kvapky nie je určený deťom mladším ako 1 rok.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré
nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára
alebo lekárnika.

Účinok lieku Protradon kvapky môže časom slabnúť a čas jeho pôsobenia sa
môže skracovať ak užívate lieky, ktoré obsahujú karbamazepín (proti
epileptickým kŕčom).

Riziko vedľajších účinkov narastá,
- ak súčasne s liekom Protradon kvapky užívate lieky, ktoré tiež tlmia
mozgové funkcie,
- ak súčasne užívate lieky, ktoré vyvolávajú kŕče alebo znižujú prah pre
vznik kŕčových záchvatov (lieky na liečbu niektorých psychických
chorôb). Epileptické kŕče sú však veľmi vzácne,
- ak užívate súčasne s liekom Protradon kvapky serotonínergické lieky
(lieky na liečbu depresie) v zriedkavých prípadoch to môže viesť
ku vzniku „serotonínového syndrómu“. Príznaky „serotonínového syndrómu“
sú napríklad zmätenosť, nepokoj, vysoká teplota, potenie,
- ak užívate lieky na prevenciu abnormálneho zrážania krvi tzv.
kumarínové deriváty (napr. warfarín). Liek môže ovplyvniť ich účinok,
čím môžu vzniknúť ložiská podkožného krvácania (ekchymózy).

Ďalšie možné vzájomné pôsobenie:
- Protradon kvapky sa nesmie užívať súčasne s inhibítormi MAO (lieky
určené na liečbu depresie). Tam, kde sa užívali inhibítory MAO 14
dní pred podaním iného opiátu (petidínu), bolo pozorované ovplyvnenie
centrálneho nervového systému, dýchania a krvného obehu. Podobné
vzájomné pôsobenie s inhibítormi MAO nemožno vylúčiť ani v priebehu
terapie liekom Protradon kvapky.
- Tramadol zvyšuje riziko toxicity digoxínu .

Ktorým jedlám a nápojom by ste sa mali vyhýbať?
Počas liečby liekom Protradon kvapky nepite alkohol, pretože účinky lieku
Protradon kvapky a alkoholu sa môžu navzájom zosilňovať.

Tehotenstvo
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ak ste tehotná, lekár Vám predpíše Protradon kvapky iba v prípade ak je to
nevyhnutne potrebné.
Pretože u tehotných žien nebola skúmaná bezpečnosť lieku Protradon kvapky,
jeho užívanie sa v tehotenstve neodporúča. Ak je liek podaný pred alebo
počas pôrodu, neovplyvňuje sťahy maternice nevyhnutné k priebehu
pôrodu.
Dojčenie
Do materského mlieka sa dostáva asi 0,1 % dávky užitého lieku. Protradon
kvapky sa neodporúča podávať dojčiacim matkám, iba vo výnimočných
prípadoch je ho možno podať jednorazovo. Po jednorazovom podaní nie je
obvykle potrebné prerušiť dojčenie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek Protradon kvapky môže ovplyvniť Vaše reakcie. Ak máte dojem, že sú
Vaše reakcie ovplyvnené, neveďte automobil ani iné vozidlo,
neobsluhujte žiadne elektrické zariadenia alebo stroje a nevykonávajte
práce vo výškach.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Protradon kvapky

Liek Protradon kvapky obsahuje sacharózu.
Ak Vám Váš lekár povedal o Vašej neznášanlivosti niektorých cukrov, poraďte
sa s ním než začnete tento liek užívať.


3. AKO UŽÍVAŤ LIEK Protradon kvapky

Liek Protradon kvapky užívajte vždy presne podľa pokynov svojho lekára. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávka sa stanovuje s ohľadom na intenzitu bolesti a vnímavosť pacienta. Vo
všeobecnosti treba užívať najnižšiu dávku. Pokiaľ Vám lekár nepredpísal
inak, obvyklá dávka lieku je:

Dospelí a mladiství starší ako 12 rokov

Pri stredne silnej bolesti 15 kvapiek (zodpovedá 50 mg tramadoli
hydrochloridum) v jednotlivej dávke.
Ak sa do 30-60 min. nedostaví účinok, možno užiť druhú jednotlivú dávku.
Ak v prípade silnej bolesti treba podať vyššiu dávku, možno užiť 30 kvapiek
(zodpovedá 100 mg tramadoli hydrochloridu).

V závislosti od intenzity bolesti účinok trvá 4-8 hodín. Ak nie je lekárom
predpísané inak, nemá sa prekročiť denná dávka 120 kvapiek (zodpovedá
400 mg tramadoli hydrochloridum).

Deti
Deti vo veku od 1 do 11 rokov užívajú 1-2 mg tramadol hydrochloridu na kg
telesnej hmotnosti v jednotlivej dávke.
V nasledujúcej tabuľke sú typické príklady pre zodpovedajúce vekové skupiny
(1 kvapka lieku Protradon kvapky obsahuje 3,33 mg tramadoli
hydrochloridum):


| Vek |Hmotnosť |Počet |
| | |kvapiek |
|1 rok |10 kg |3 - 6 |
| | | |
| | | |
| | | |
|1 rok | | |
|3 roky |15 kg | 5|
| | |- 9 |
|6 rokov |20 kg | 6 -12 |
|9 rokov |30 kg | 9 - 18 |
|11 rokov |45 kg | 14 - 27 |


Starší pacienti
Pri akútnej bolesti sa liek Protradon kvapky podá jednorazovo, alebo len
niekoľko dávok a nie je potrebné dávku upravovať. U starších pacientov
(nad 75 rokov) môže byť vylučovanie tramadolu predĺžené. Ak sa Vás to
týka, lekár Vám môže odporúčiť predĺženie dávkovacieho intervalu.

Pacienti s ochorením pečene alebo obličiek (zlyhanie) dialyzovaní pacienti
Pri akútnej bolesti sa liek Protradon kvapky podá iba raz alebo len
niekoľkokrát a nie je potrebné dávku upravovať.
Ak máte závažné ochorenie pečene alebo obličiek, užívanie lieku Protradon
kvapky sa neodporúča. V prípade menej závažného stavu ochorenia Vám
lekár môže predpísať predĺženie intervalov medzi jednotlivými dávkami.

Ako sa užíva liek Protradon kvapky
Pri kvapkaní sa drží fľaštička kolmo dnom nahor. Roztok sa nakvapká na
lyžičku alebo kocku cukru a dostatočne sa zapije. Roztok možno užívať
nezávisle na jedle.

Dĺžka liečby
Protradon kvapky neužívajte dlhšie, ako je potrebné. Ak potrebujete dlhšie
trvajúcu liečbu, Váš lekár bude v pravidelných krátkych intervaloch
kontrolovať (v prípade potreby s prestávkami v liečbe), či máte naďalej
užívať Protradon kvapky a v akej dávke.
Ak máte dojem, že účinok lieku Protradon kvapky je priveľmi silný alebo
priveľmi slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste užili viac lieku Protradon kvapky , ako ste mali
Ak užijete dve dávky lieku Protradon kvapky omylom naraz, nebude to mať vo
všeobecnosti nepriaznivé účinky. Keď sa bolesť vráti, pokračujte
v užívaní lieku Protradon kvapky ako zvyčajne.
V prípade náhodného užitia väčšieho množstva lieku alebo po užití lieku
dieťaťom ihneď kontaktujte lekára.
Po užití veľmi vysokých dávok sa môžu vyskytnúť zúžené zrenice, vracanie,
pokles krvného tlaku, búšenie srdca, kolaps, porucha vedomia až kóma
(hlboké bezvedomie), epileptické kŕče, poruchy dýchania až zastavenie
dýchania. V týchto prípadoch okamžite volajte lekára!

Ak ste zabudli užiť Protradon kvapky
Ak ste zabudli užiť kvapky, bolesť sa pravdepodobne vráti. Neužívajte
dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, jednoducho
pokračujte v užívaní kvapiek tak ako predtým.

Účinky po ukončení liečby liekom Protradon kvapky
Ak prerušíte alebo ukončíte liečbu liekom Protradon kvapky príliš skoro,
bolesť sa pravdepodobne vráti. Ak si želáte ukončenie liečby kvôli
nepríjemným vedľajším účinkom, poraďte sa o tom so svojím lekárom.
Vo všeobecnosti sa po ukončení liečby liekom Protradon kvapky
pravdepodobne nevyskytnú žiadne oneskorené účinky. Napriek tomu vo
veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov, ktorí užívali tramadol
dlhú dobu, sa po rýchlom ukončení liečby môžu objaviť niektoré
príznaky, napr. nepokoj, úzkosť, nervozita, panické záchvaty,
halucinácie, nezvyčajné pocity (svrbenie, brnenie, znecitlivenie),
hučanie v ušiach, nespavosť, chvenie alebo žalúdočné a črevné problémy.
Ak sa u Vás po ukončení liečby liekom Protradon kvapky prejavia
niektoré z týchto ťažkostí, poraďte sa o nich so svojím lekárom.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky o tomto lieku, obráťte sa na svojho lekára
alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, liek Protradon kvapky môže mať vedľajšie účinky.
Vedľajšie účinky sa zvyčajne triedia nasledovne:
- veľmi časté (viac ako 1 z 10 pacientov)
- časté (menej ako 1 z 10 ale viac ako 1 zo 100 pacientov)
- menej časté (menej ako 1 zo 100 ale viac ako 1 z 1000 pacientov)
- zriedkavé (menej ako 1 z 1000 ale viac ako 1 z 10 000 pacientov)
- veľmi zriedkavé (menej ako 1 z 10 000 pacientov, vrátane ojedinelých
prípadov).

Najčastejšie vedľajšie účinky vyskytujúce sa počas liečby liekom Protradon
kvapky sú nutkanie na vracanie a závrat, ktoré sa vyskytujú u viac ako 1 z
10 pacientov.

Srdcovo-cievne poruchy:
/Menej časté (/(/1/1000 až <1/100)/ : búšenie srdca, rýchla srdcová akcia,
pocit mdloby alebo kolaps. Tieto nežiaduce účinky sa
vyskytujú predovšetkým vo vzpriamenej polohe alebo po
fyzickej záťaži.
/Zriedkavé (/(/1/10 000 až <1/1000)/ : pomalá srdcová akcia, zvýšenie tlaku
krvi.

Poruchy nervového systému:
/Veľmi časté (( 1/10)/: závrat.
/Časté (/(/1/100 až <1/10)/ : bolesť hlavy, otupenosť.
/Zriedkavé (/(/1/10 000 až <1/1000)/: zmena chuti do jedla, zmenená citlivosť
(svrbenie, strata citlivosti), chvenie, pomalé dýchanie,
epileptické kŕče.

Ak sa odporúčané dávkovanie prekročí alebo sa súčasne
podávajú iné lieky s tlmivým účinkom na mozgové funkcie,
môže nastať spomalenie dýchania.
Po podaní vysokých dávok tramadolu alebo po
súčasnom podaní liekov znižujúcich
prah pre vznik kŕčov, môžu sa
vyskytnúť epileptické záchvaty.

Psychiatrické poruchy a ochorenia :
/Zriedkavé(/(/1/10 000 až <1/1000)/ : halucinácie, poruchy vedomia, poruchy
spánku a nočné mory.
Po liečbe liekom Protradon kvapky sa môžu objaviť psychické
vedľajšie účinky, ktorých intenzita a charakter môžu byť
rôzne (v závislosti od osobnosti pacienta a od trvania
liečby). Tieto ťažkosti spočívajú v zmenách nálady (zvyčajne
povznesená nálada, vzácnejšie podráždenie), zmeny aktivity
(zvyčajne potlačenie, vzácnejšie povzbudenie) a zníženie
poznávacieho a zmyslového vnímania (zmeny vnímania
a rozpoznávania, ktoré môžu viesť k chybám v úsudku).
Môže sa vyskytnúť závislosť.

Ochorenia oka:
/Zriedkavé(/(/1/10 000 až <1/1000)/ : rozmazané videnie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
bolo zaznamenané zhoršenie astmy, ale nezistila sa príčinná
súvislosť s liečivou látkou tramadolom.

Poruchy a ochorenia tráviaceho traktu:
/Veľmi časté/ /(( 1/10)/: nutkanie na vracanie.
/Časté (/ (/1/100 až <1/10)/ : vracanie, zápcha, suchosť v ústach.
/Menej časté (/(/1/1000 až <1/100)/ : záchvat vracania, žalúdočné problémy
(pocit tlaku v žalúdku, plynatosť).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
/Časté((/(/1/100 až <1/10)/ : potenie.
/Menej časté (/( /1/1000 až <1/100)/ : kožné reakcie (napr. svrbenie,
vyrážka).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy:
/Zriedkavé (/ (/1/10 000 až <1/1000)/ : svalová slabosť.

Ochorenia pečene a žlčových ciest:
V niekoľkých ojedinelých prípadoch bolo v časovej súvislosti s liečbou
tramadolom pozorované zvýšenie
hodnôt pečeňových enzýmov.

Poruchy obličiek a močovej sústavy:
/Zriedkavé ((/(/1/10 000 až <1/1000 )/ : poruchy močenia, znížené množstvo
moču (z dôvodu zadržovania moču v močovom mechúri).

Celkové ochorenia:
/Časté (/(/1/100 až <1/10)/ : únava
/Zriedkavé ((/ (/1/10 000 až <1/1000)/ : alergické reakcie (napr. problémy s
dýchaním, dušnosť, opuchy) a šok (náhle zlyhanie srdca
a obehového systému) sa vyskytujú veľmi zriedka.
Ak sa liek Protradon kvapky užíva dlhšiu
dobu, existuje nízke riziko vzniku fyzickej závislosti a po
vysadení liečby sa môžu vyskytnúť príznaky z vysadenia lieku
(pozrite časť „Účinky po ukončení liečby liekom Protradon
kvapky “).

Ak sa u Vás vyskytne niektorý zo závažných vyššie uvedených vedľajších
účinkov, ihneď vyhľadajte lekára. Ak sa vyskytnú iné vedľajšie účinky,
poraďte sa so svojím lekárom o ďalšej liečbe.


5. UCHOVÁVANIE LIEKU PROTRADON kvapky

Uchovávajte v suchu, pri teplote 15- 25 °C, chráňte pred svetlom.
Neužívajte po uplynutí dátumu exspirácie vyznačenom na obale.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo liek Protradon kvapky obsahuje

Liečivom je tramadoli hydrochloridum (tramadoliuchlorid). 1 ml roztoku (1
ml = 30 kvapiek) obsahuje 100 mg tramadoliumchloridu.

Pomocnými látkami sú: sacharóza, propylénglykol, káliumsorbát, polysorbát
80, silica mäty piepornej, anízová silica, etanol 96 %, čistená voda.

Ako vyzerá liek PROTRADON kvapky a obsah balenia

Protradon kvapky je číry až slabožltý mierne viskózny roztok.
Liek Protradon kvapky sa dodáva v baleniach po 10 ml a 100 ml vo fľaštičke
z hnedého skla s kvapkacou vložkou a bezpečnostným skrutkovým uzáverom.



Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 06/2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.2009/06004


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Protradon kvapky


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Tramadoli hydrochloridum 100 mg v 1 ml roztoku (1 ml = 30 kvapiek)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne kvapky
Číry až slabožltý mierne viskózny roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba strednej silnej až silnej bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávka sa má nastaviť individuálne a prispôsobiť intenzite bolesti a
citlivosti každého pacienta.
Potrava neovplyvňuje vstrebávanie tramadolu, môže sa užívať bez ohľadu na
čas jedla. Kvapky sa podávajú s malým množstvom tekutiny alebo kockou
cukru.
Pokiaľ lekár neurčí inak, Protradon kvapky užívajú dospelí a mladiství od
12 rokov (s telesnou hmotnosťou nad 50 kg) nasledovne:

|Lieková forma |Jednotlivá dávka |Denná dávka |
|Protradon kvapky |15–30 kvapiek |až 120 kvapiek |
| |(užité s vodou alebo | |
| |cukrom) | |

Ak sa počas 30-60 minút po jednotlivej dávke 50-100 mg účinnej látky
(15-30 kvapiek) nedosiahne zodpovedajúceho ústupu bolesti, možno podať
jednotlivú dávku 50 mg.

Ak je pri ťažkej bolesti pravdepodobne vyššia požiadavka, je možné
podať ako iniciálnu dávku vyššiu dávku lieku Protradon kvapky. Ďalšie
dávky sa podávajú podľa potreby, najskôr však v 4-hodinových
intervaloch, maximálne 400 mg denne.
Účinok pretrvává 4 - 8 hodín podľa intenzity bolesti.
Pri liečbe ťažkej pooperačnej bolesti a bolesti sprevádzajúcej nádorové
ochorenia však môžu byť potrebné vyššie dávky. Pri dennej dávke viac
ako 400 mg je potrebné počítať s vyšším výskytom nežiaducich účinkov,
preto sa môžu podávať iba ak je to nevyhnutne potrebné.


Starší pacienti
Akútna bolesť, kedy sa Protradon kvapky podá jednorazovo alebo len
niekoľkokrát, nevyžaduje úpravu dávkovania. Bez klinicky manifestnej
pečeňovej alebo renálnej insuficiencie nie je zvyčajne úprava dávkovania
potrebná u starších pacientov (až do 75 rokov) ani pri terapii chronických
bolestí. U pacientov starších ako 75 rokov môže byť predĺžená eliminácia,
preto v prípade potreby sa podľa stavu pacienta predlžujú intervaly medzi
jednotlivými dávkami.

Hepatálna a renálna insuficiencia/dialýza
Pri akútnej bolesti, kedy sa Protradon kvapky podáva iba jednorazovo alebo
iba niekoľkokrát, nie je úprava dávkovania potrebná. Pacientom s ťažkou
obličkovou alebo pečeňovou insuficienciou sa Protradon kvapky nemajú
podávať.
Pri menej závažných prípadoch je potrebné zvážiť predĺženie intervalu medzi
jednotlivými dávkami.

Deti
Jednotlivá dávka tramadolu u detí vo veku od 1 do 11 rokov je 1-2 mg/ kg
telesnej hmotnosti.
Liek Protradon kvapky nie je určený pre deti do 1 roka.

V nasledujúcej tabuľke sú uvedené typické príklady pre príslušné vekové
kategórie (1 kvapka lieku Protradon kvapky obsahuje 3,33 mg tramadoli
hydrochloridum):


|Vek |Telesná hmotnosť |Počet kvapiek |
|1 rok |10 kg | 3 |
| | |- 6 |
|3 roky |15 kg |5 - 9 |
|6 rokov |20 kg | 6 - 12 |
|9 rokov |30 kg | 9 - 18 |
|11 rokov |45 kg |14 - 27 |

Poznámka
Uvedené dávkovanie je iba orientačné. V zásade sa má zvoliť najnižšia
analgeticky účinná dávka. V liečbe chronickej bolesti sa odporúča fixná
dávkovacia schéma.

Dĺžka podávania
Liek Protradon kvapky sa nesmie podávať dlhšie ako je terapeuticky
potrebné. Pri liečbe dlhšie trvajúcej bolesti sú potrebné pravidelné
kontroly v skrátených intervaloch (pokiaľ je to potrebné s prestávkami v
liečbe) na určenie, či a v akých dávkach je ďalšia liečba liekom Protradon
kvapky potrebná.

Spôsob použitia: Pri kvapkaní sa fľaštička drží dnom kolmo nahor. Roztok sa
nakvapká na lyžičku alebo kocku cukru a dostatočne sa zapije.

4.3 Kontraindikácie

Liek Protradon kvapky sa nesmie podávať
- pri hypersenzitivite na tramadol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
lieku
(pozri časť 6.1)
- pri akútnej intoxikácii alkoholom, hypnotikami, analgetikami, opioidmi
alebo psychotropnými látkami
- pri liečbe inhibítormi MAO súčasne alebo v priebehu posledných 14 dní
(pozri časť 4.5)
- pri substitučnej liečbe drogovej závislosti
- deťom do 1 roka.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Protradon kvapky sa majú podávať len s veľkou opatrnosťou pacientom
závislým na opioidoch, pacientom s poranením hlavy, pacientom v šoku, pri
poruche vedomia nejasného pôvodu, pri poruche dýchacieho centra alebo
dýchacích funkcií, pri zvýšenom intrakraniálnom tlaku.

Len opatrne je možné podávať Protradon kvapky pacientom citlivo reagujúcim
na opioidy.

U pacientov užívajúcich tramadol v odporúčaných dávkach sa zaznamenali
kŕče. Riziko sa zvyšuje pri prekročení odporúčanej dennej dávky (400 mg).
Okrem toho môže tramadol zvýšiť riziko vzniku kŕčových záchvatov u
pacientov súčasne užívajúcich iné lieky, ktoré znižujú prah kŕčových
záchvatov (pozri časť 4.5). Pacientom s epilepsiou alebo pacientom so
sklonom ku kŕčovým záchvatom sa môže podávať tramadol iba vo výnimočnom
prípade.

Tramadol má nízky potenciál závislosti. Pri dlhodobom podávaní sa môže
vyvinúť tolerancia, psychická a fyzická závislosť. Pacientom so sklonom k
nadmernému užívaniu liekov alebo pacientom závislým na liekoch sa môže
tramadol podávať iba krátkodobo a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Tramadol nie je vhodný ako substitučná liečba pre pacientov závislých na
opioidoch. Hoci je tramadol agonista opioidov, po vysadení morfínu
nepotláča abstinenčné príznaky. Abstinenčné príznaky po vysadení tramadolu,
resp. po podaní naloxonu sú minimálne. Nepodlieha zákonným obmedzeniam
o omamných látkach
Počas liečby sa nesmie používať v kombinácii s alkoholom.

Tento liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavou dedičnou
poruchou neznášanlivosti fruktózy, malabsorpcii glukózogalaktózy alebo
s deficitom sacharózoizomaltázy nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Liek Protradon kvapky sa nemá podávať súčasne s inhibítormi MAO (pozri
časť 4.3).

Boli pozorované život ohrozujúce interakcie s postihnutím respiračných
a obehových centier CNS (exitácia, depresia).
Súčasné podanie lieku Protradon kvapky a iných látok s tlmivým účinkom na
CNS, vrátane alkoholu, môže zosilniť účinok na CNS (pozri 4.8).
Výsledky farmakokinetických štúdií preukázali, že pri súčasnom alebo
predchádzajúcom podávaní cimetidínu (enzymatický inhibítor) je výskyt
klinicky relevantných interakcií nepravdepodobný.
Súčasné alebo predchádzajúce podanie karbamazepínu (enzymatický induktor)
môže znížiť analgetický účinok a skrátiť dĺžku jeho trvania.

Neodporúča sa podávať kombináciu liekov agonista/antagonista opioidných
receptorov (napr. buprenorfín, nalbufín, pentazocín) s tramadolom, pretože
za týchto okolností môže teoreticky dôjsť k zníženiu analgetického účinku
čistého agonistu ako je tramadol.

Tramadol môže indukovať kŕče a zosilniť pôsobenie selektívnych inhibítorov
spätného vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív, antipsychotík
a iných liekov ktoré znižujú prah vzniku kŕčových záchvatov a tým môže
zvýšiť riziko vzniku kŕčov (pozri časť 4.4).

Súčasné podanie so serotonínergnými liekmi, ako sú napr. SSRI, môže viesť
ku zvýšeniu serotonínového účinku, čo môže vyústiť až v serotonínový
syndróm.
Príznakom serotonínového syndrómu môže byť napríklad konfúzia, nepokoj,
pyrexia, potenie, ataxia, hyperreflexia, myoklónia a diarea. Vysadenie
serotonínergného lieku zvyčajne prináša rýchle zlepšenie. Liečba závisí od
charakteru a závažnosti symptómov.

Počas súbežnej liečby tramadolom a kumarínovými derivátmi (napr.
warfarínom) je potrebná opatrnosť a starostlivé monitorovanie pacientov,
pretože u niektorých pacientov sa zaznamenalo zvyšovanie INR s významným
krvácaním a vznikom ekchymózy.

Ostatné inhibítory CYP3A4 (ako sú ketokonazol a erytromycín), môžu
inhibovať metabolizmus tramadolu (N-demetyláciu) a pravdepodobne tiež
metabolizmus jeho aktívneho O-demetylovaného metabolitu. Klinický význam
tejto interakcie nie je známy. Tramadol zvyšuje riziko toxicity digoxínu.

4.6 Gravidita a laktácia

V štúdiách na zvieratách sa prejavil vplyv vysokých dávok tramadolu na
vývoj orgánov, osifikáciu a neonatálnu mortalitu. Teratogénny účinok nebol
pozorovaný. Tramadol prechádza placentou. Neexistuje dostatočný dôkaz
o bezpečnosti užívania tramadolu u ľudí počas gravidity. Preto gravidné
ženy nemajú Protradon kvapky užívať.

Ak je tramadol podávaný pred alebo počas pôrodu - neovplyvňuje
kontraktilitu maternice. U novorodencov môže vyvolať zmeny dychovej
frekvencie, ktoré nie sú zvyčajne klinicky významné. Počas laktácie je asi
0,1 % tramadolu vylučovaného do materského mlieka. Protradon kvapky sa
nemajú podávať dojčiacim ženám, iba pri veľmi vážnych stavoch je možné
jednorazové podanie. Po podaní jednotlivej dávky tramadolu nie je zvyčajne
nutné prerušiť dojčenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj pri užívaní podľa odporúčania môže liek Protradon kvapky znížiť
schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Platí to predovšetkým pri
kombinácii s psychotropnými látkami alebo alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie uvádzané nežiaduce účinky lieku sú nauzea a závrat, ktoré sa
vyskytujú u viac ako 10 % pacientov.

Srdcovo-cievne poruchy:

/Menej časté (/ ( /1/1000 až < 1/100)/: palpitácia, tachykardia, posturálna
hypotenzia alebo kardiovaskulárny kolaps. Tieto nežiaduce účinky sa môžu
vyskytnúť najmä po intravenóznom podaní a u pacientov s fyzickou záťažou.

/Zriedkavé (/ ( /1/10 000 až < 1/1000)/ : bradykardia, zvýšenie tlaku krvi

Poruchy nervového systému:


/Veľmi časté (( 1/10):/ závrat

/Časté (/( /1/100 až < 1/10):/ bolesť hlavy, otupenosť

/Zriedkavé (/ ( /1/10 000 až < 1/1000)/: zmena chuti do jedla, parestézia,
tremor, depresia dýchania, epileptiformné kŕče.
Ak sa značne prekročí odporúčané dávkovanie a súčasne sa podávajú iné lieky
s tlmivým účinkom na CNS (pozri časť 4.5), môže nastať útlm dýchania.
Epileptiformné kŕče sa vyskytovali najčastejšie po podaní vysokých dávok
tramadolu alebo po súčasnom podaní liekov, ktoré znižujú prah pre vznik
kŕčových záchvatov (pozri časť 4.4 a 4.5).

Psychiatrické poruchy a ochorenia:
/Zriedkavé (/( /1/10 000 až < 1/1000)/: halucinácie, zmätenosť, poruchy
spánku, úzkosť a nočné mory.

Po podaní lieku Protradon kvapky sa môžu objaviť psychické vedľajšie
účinky, ktoré sa líšia intenzitou a charakterom (v závislosti od osobnosti
pacienta a od trvania liečby). Patria k nim zmeny nálady (zvyčajne eufória,
vzácne dysfória), zmeny aktivity (zvyčajne potlačenie, vzácne zvýšenie) a
zmeny kognitívnych a zmyslových schopností (napr. správanie pri
rozhodovaní, poruchy vnímania). Môže sa vyskytnúť závislosť.

Ochorenia oka:
/Zriedkavé (/( /1/10 000 až < 1/1000):/ rozmazané videnie

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Bolo zaznamenané zhoršenie astmy, hoci kauzálny vzťah nebol potvrdený.

Ochorenia gastrointestinálneho traktu:

/Veľmi časté (( 1/10)/: nauzea

/Časté (/(/1/100 až <1/10)/ : vracanie, zápcha, suchosť v ústach

/Menej časté (( 1/1000 až <1/100)/: záchvat vracania, gastrointestinálne
podráždenie (pocit tlaku v žalúdku, plynatosť), hnačka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

/Časté (/(/1/100 až <1/10)/ : potenie

/Menej časté (/(/1/1000 až <1/100):/ kožné reakcie (napr. pruritus, vyrážka,
urtikária)

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy:

/Zriedkavé (/(/1/10 000 až <1/1000)/: motorická slabosť

Ochorenia pečene a žlčových ciest:
V niekoľkých ojedinelých prípadoch sa zaznamenala prechodná elevácia
hodnôt pečeňových enzýmov v dočasnej spojitosti s terapeutickým použitím
tramadolu.

Poruchy obličiek a močovej sústavy:
/Zriedkavé (/(/1/10 000 až <1/1000)/: poruchy močenia (ťažkosti s močením a
retencia moču).

Celkové ochorenia:

/Časté (/(/1/100 až <1/10):/ únava

/Zriedkavé (/(/1/10 000 až <1/1000)/ : alergické reakcie (napr. dyspnoe,
bronchospazmus, sipot, angioneurotický edém) a anafylaxia.

Príznaky z vysadenia lieku sú podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri vysadení
opiátov, môžu to byť: nepokoj, úzkosť, nervozita, nespavosť, hyperkinézia,
tremor a gastrointestinálne symptómy. Medzi ostatné symptómy, ktoré sa
pozorovali veľmi zriedkavo po vysadení tramadolu, patria: záchvaty paniky,
výrazná úzkosť, halucinácie, parestézie, tinnitus a nezvyčajné CNS
symptómy.

9. Predávkovanie


/Symptómy/

V zásade sa pri intoxikácii tramadolom môžu vyskytnúť symptómy podobné tým,
ktoré sa vyskytujú u iných centrálne pôsobiacich analgetík (opioidov).
K týmto príznakom patrí mióza, vracanie, kardiovaskulárny kolaps, poruchy
vedomia až kóma, kŕče a útlm dýchania až zastavenie dýchania.


Liečba

Postupuje sa podľa obvyklých zásad prvej pomoci. Je potrebné zaistiť
priechodnosť dýchacích ciest (pozor na aspiráciu!) a v závislosti od
príznakov zaistiť dýchanie a cirkuláciu. Vyprázdniť žalúdok vyvolaním
vracania (u pacientov pri vedomí), alebo výplach žalúdka. Antidotom pri
útlme dýchania je naloxon. V štúdiách na zvieratách nemal naloxon žiadny
účinok na kŕče. V týchto prípadoch sa má podať diazepam intravenózne.

Tramadol sa len minimálne eliminuje zo séra hemodialýzou alebo
hemofiltráciou. Preto samotná hemodialýza alebo hemofiltrácia nie je vhodná
pri liečbe akútnej intoxikácie liekom Protradon kvapky.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetiká - anodyná
ATC kód: N02AX02

Tramadol je centrálne pôsobiace opioidné analgetikum. Je to neselektívny
čistý agonista na µ, ? a ?- opioidných receptoroch s vyššou afinitou k µ-
receptorom. Ďalšie mechanizmy, ktoré prispievajú k analgetickému účinku, je
inhibícia neuronálneho spätného vychytávania noradrenalínu a zvýšenie
uvoľňovania serotonínu.

Tramadol má antitusický účinok. Na rozdiel od morfínu, analgetické dávky
tramadolu presahujúce terapeutické rozmedzie nemajú depresívny účinok na
dýchanie. Taktiež gastrointestinálna motilita nie je ovplyvnená. Účinky na
kardiovaskulárny systém sú nepatrné. Účinnosť tramadolu je 1/10 až 1/6
účinnosti morfínu.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa absorbuje viac ako 90 % tramadolu.
Priemerná absolútna biologická dostupnosť je približne 70 % bez ohľadu
na príjem potravy.
Po perorálnom podaní 100 mg v tekutej forme je vrcholová plazmatická
koncentrácia Cmax po 1,2 h
309 ± 90ng/ml . Po podaní rovnakej dávky v pevnej forme je Cmax za 2 hod
280 ± 49 ng/ml.
Tramadol má vysokú tkanivovú afinitu (Vd,ß = 203 ± 40 l). Väzba na
plazmatické proteíny je okolo 20 %.
Tramadol prestupuje hematoencefalickou a placentárnou bariérou. Veľmi malé
množstvo liečiva a jeho O-demetylovaného derivátu bolo nájdené v materskom
mlieku (0,1 % a 0,02 % aplikovanej dávky).
Eliminačný polčas t 1/2,ß je približne 6 hodín a nie je závislý na spôsobe
podania. U pacientov nad 75 rokov môže byť predĺžený približne 1,4 - krát.
U ľudí je tramadol prevažne metabolizovaný N- a O-demetyláciou a
konjugáciou O-demetylovaných produktov s kyselinou glukurónovou. Iba O-
demetyltramadol je farmakologicky aktívny. Medzi ostatnými metabolitmi sú
značné kvantitatívne rozdiely. Dosiaľ sa v moči našlo 11 metabolitov.
Štúdie na zvieratách dokázali, že O-demetyltramadol je 2 až 4 - krát
účinnejší ako východisková látka. Jeho polčas t1/2,ß (6 dobrovoľníkov) je
7,9 h (rozsah 5,4 - 9,6 h) a je približne rovnaký ako pri tramadole.

Inhibícia izoenzýmu CYP3A4 a/alebo CYP2D6 zapojených do metabolizmu
tramadolu môže ovplyvňovať plazmatickú koncentráciu tramadolu alebo jeho
aktívnych metabolitov. Doteraz neboli zaznamenané klinicky významné
interakcie.

Tramadol a jeho metabolity sú takmer úplne vylučované obličkami.
Kumulatívna urinárna exkrécia je
90 % celkovej izotopom značenej dávky.

V prípade poškodenej funkcie pečene a obličiek môže byť polčas mierne
predĺžený. U pacientov s cirhózou pečene bol zistený polčas eliminácie 13,3
± 4,9 h (tramadol) a 18,5 ± 9,4 h (O-demetyltramadol), maximálne 22,3 h a
36 h. U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu < 5 ml/min)
boli tieto hodnoty 11 ± 3,2 h a 16,9 ± 3 h, maximálne 19,5 h a 43,2 h.

Farmakokinetický profil tramadolu v terapeutických dávkach je lineárny.

Vzťah medzi sérovými koncentráciami a analgetickým účinkom je závislý na
dávke, ale v izolovaných prípadoch sa značne mení. Účinná sérová
koncentrácia je zvyčajne 100 - 300 ng/ml.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Po opakovanom perorálnom a parenterálnom podaní tramadolu potkanom a psom
počas 6 - 26 týždňov a po perorálnom podaní psom po dobu 12 mesiacov sa
neobjavili v súvislosti s liečivom žiadne zmeny v hematologických, klinicko-
chemických a histologických vyšetreniach. Po podaní vysokých dávok značne
prevyšujúcich terapeutický rozsah sa vyskytli iba prejavy podráždenia
centrálneho nervového systému: nepokoj, salivácia, kŕče a úbytok telesnej
hmotnosti. Potkany a psi tolerovali perorálne dávky 20 mg/kg a 10 mg/kg
telesnej hmotnosti, rektálna dávka 20 mg/kg telesnej hmotnosti u psov
nevyvolala žiadnu reakciu.
U samíc potkanov mali dávky tramadolu vyššie ako 50 mg/kg/deň toxické
účinky a zvýšili neonatálnu mortalitu. Retardácia potomstva sa vyskytla vo
forme porúch osifikácie a oneskoreného otvorenia vagíny a očí. Fertilita
samcov nebola ovplyvnená. Po podaní vyšších dávok (viac ako 50 mg/kg/deň)
vykazovali samice znížený pomer gravidít. U králikov boli pozorované
toxické účinky pri dávkach vyšších ako 125 mg/kg a u potomstva anomálie
skeletu.
V niektorých /in vitro/ testoch sa potvrdili mutagénne účinky. V
/in vivo/ štúdiách sa podobné účinky nezistili. V súvislosti s týmito
poznatkami môže byť tramadol klasifikovaný ako nemutagénny.
Štúdie kancerogenity tramadol hydrochloridu boli robené na potkanoch a
myšiach. Štúdie na potkanoch neukázali žiadne zvýšenie výskytu tumorov v
súvislosti s liečivom. V štúdii na myšiach sa zistil zvýšený výskyt
adenómov pečeňových buniek u samcov (na dávke závislé, nevýznamné zvýšenie
od dávky 15 mg/kg vyššie) a zvýšenie pľúcnych tumorov u samíc pri všetkých
dávkových skupinách (významné, ale nezávislé na dávke).


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Sacharóza
Propylénglykol
Káliumsorbát
Polysorbát 80
Silica mäty piepornej
Anízová silica
Etanol 96 %
Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu, pri teplote 15-25 °C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaštička z hnedého skla, kvapkacia vložka, bezpečnostný skrutkovací
uzáver, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 10 ml, 100 ml

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

65/0137/04-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

20.10.1999


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2009