Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhonutiu o zmene registrácie lieku ev. č. 2107/2831
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku ev.č. 1039/2000




Písomná informácia pre používateľov


Názov lieku
Flector® EP Rapid 50 mg
(Diclofenacum epolaminum)

Lieková forma
granulát

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
IBSA Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Výrobca
IBSA Institut Biochimique SA, Lugano, Švajčiarsko

Zloženie
Liečivo: /1 vrecko obsahuje/
Diclofenacum epolaminum 65,00 mg (epolamínová soľ diklofenaku)
(množstvo zodpovedajúce diclofenacum natricum (sodná soľ diklofenaku) 50
mg)

Pomocné látky:
Sorbitolum (sorbitol), aspartamum (aspartám), potassium acesulfamum
(acesulfám draseľná soľ), povidonum (povidón), aroma persicae ( broskyňová
aróma), aroma menthae piperitae (aróma mäty piepornej).

Farmakoterapeutická skupina
Antireumatikum, nesteroidové antiflogistikum, analgetikum.

Charakteristika
Diclofenacum epolaminum je diklofenaková soľ.
Diklofenak je nesteroidové protizápalové liečivo odvodené od fenyloctovej
kyseliny zo skupiny
arylkarboxylových kyselín.
Má nasledovné vlastnosti: analgetické, antipyretické, antireumatické,
antiflogistické, krátkodobo inhibuje doštičkovú funkcie.
Klinické štúdie zaznamenali, že klinický účinok lieku Flector® EP začína 15
minút po užití.

Indikácie
Indikácie sú v súlade s protizápalovým účinkom diklofenaku, závisia od
závažnosti nástupu prejavov neznášanlivosti spôsobených liekom v skupine
protizápalových liekov dostupných v súčasnosti.
Užívanie tohto lieku je určené len pre dospelých (osoby nad 15 rokov) na
krátkodobú symptomatickú liečbu akútnych stavov:
kĺbového reumatizmu, mikrokryštalická artritída, osteoartróza, bolesti
chrbta a chrbtice
radikulitída, poúrazová bolesť, zápal a opuch, napr. pri vyvrtnutí kĺbov,
pooperačná bolesť, zápal a opuch, napr. po chirurgických zákrokoch
v stomatológii, alebo ortopédii,
bolestivé a/alebo zápalové stavy v gynekológii, napr. menštruačné bolesti,
zápal vaječníkov,
záchvaty, migrény, bolestivé syndrómy chrbtice, ako adjuvans pri závažných
bolestivých zápalových infekciách ucha, nosa alebo hrdla.



Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:
- od 6. mesiaca tehotenstva, v prípade, že sa v anamnéze vyskytla alergia
alebo astma, ktorá sa začala užívaním diklofenaku alebo podobných liečiv ,
ako iné NSAID lieky,
- precitlivenosť na diklofenak, alebo na ktorúkoľvek zložku lieku
- vznik gastroduodenálneho vredu
- ťažké poškodenie funkcie obličiek
- ťažké poškodenie funkcie pečene
- fenylketonúria (z dôvodu prítomnosti aspartámu)
- neznášanlivosti fruktózy (z dôvodu prítomnosti sorbitolu)
- u detí do 15 rokov

Užívanie tohto lieku je všeobecne kontraindikované pri užívaní v kombinácii
s:
- perorálnymi antikoagulanciami
- inými NSAID liekmi (vrátane vysokých dávok salicylátov)
- heparínmi (parenterálne podávanie)
- lítiom
- metotrexátom (podávaným v dávkach vyšších ako 15 mg/týždeň)
- tiklopidínom.

Nežiaduce účinky
Gastrointestinálne poruchy:
Zriedkavé: na začiatku liečby nauzea, vracanie, hnačka, kŕče v bruchu,
epigastrické bolesti, dyspepsia, nechutenstvo, grganie.
Veľmi zriedkavé: gastroduodenálny vred, perforácia alebo krvácanie z GIT,
hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy. Pozorovala sa
pankreatitída a prípady obstipácie.
Poruchy kože :
Veľmi zriedkavé: alopécia, fotoalergické reakcie, bulózne erupcie, Stevens-
Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm)
a erytrodermie.
Reakcie precitlivenosti:
Zriedkavé:
Dermatologické: kožné vyrážky, žihľavka, ekzémy.
Respiračné: bronchospazmy, hypersenzitívna pneumonitída.
Veľmi zriedkavé: vaskulitída (vrátane Debrejovej-Lamiovej purpury),
hypotenzie, anafylaktické/anafylaktoidné reakcie hlavne u subjektov
s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú.
Poruchy centrálneho nervového systému:
Zriedkavé: bolesti hlavy, závraty.
Veľmi zriedkavé: ospanlivosť, kŕče, aseptická meningitída, poruchy spánku,
podráždenosť, slabosť, triaška, poruchy videnia, parestézie, zrakové
ťažkosti (zahmlené videnie, dvojité videnie), bzukot v uchu.
Poruchy obličiek:
Veľmi zriedkavé: periférne edémy, akútna renálna insuficiencia, močové
anomálie (hematúria, proteinúria), intersticiálna nefritída, nefrotický
syndróm, papilárna nekróza, hyperkaliémia pri hyporeninizme.
Poruchy pečene:
Zriedkavé: zvýšenie sérových transamináz.
Veľmi zriedkavé: hepatitída s/bez žltačky, fulminantná hepatitída.
Poruchy krvi:
Veľmi zriedkavé: leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia s/bez purpury,
medullárna aplázia, slabá hemolytická aktivita.

V súvislosti s používaním NSA boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhávanie
srdca.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň)
a dlhodobá liečba, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda)


/Nežiaduce účinky sorbitolu:/
Možnosť tráviacich ťažkostí a hnačky.

Lieky, ako je Flector EP Rapid, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika
infarktu
myokardu alebo mozgovej porážky.

Interakcie
Niektoré lieky alebo liekové skupiny môžu spôsobovať hyperkaliémiu: soli
kália, káliumšetriace diuretiká, inhibítory konvertujúcich enzýmov,
inhibítory angiotenzínu II, nesteroidové protizápalové lieky, heparíny (s
nízkou molekulovou hmotnosťou alebo nefrakcionované), cyklosporín,
takrolimus a trimetoprim. Výskyt hyperkaliémie môže závisieť od kombinácie
faktorov.
Riziko je väčšie v prípade spojenia s hore uvedenými liekmi.
Súčasné podávanie diklofenaku s týmito liečivami vyžaduje pozorné
sledovanie klinického stavu pacienta.

Dávkovanie a spôsob podávania
Spôsob podania
Perorálne použitie - granulát musí byť rozpustený v pohári vody.
Najvhodnejšie je užívanie počas jedla, v prípadoch akútnych bolestí sa
odporúča užívanie pred jedlom.
Dávkovanie
1 vrecko 3 krát denne maximálne počas 7 dní.

Špeciálne upozornenia
Tehotenstvp:
Nie sú k dispozícii údaje na posúdenie miery nebezpečia malformačných
účinkov počas gravidity. Počas tretieho trimestra môžu všetky inhibítory
syntézy prostaglandínov vystaviť plod kardiopulmonárnej toxicite
(pulmonárnej arteriálnej hypertenzii – predčasné uzavretie arteriálneho
kanálu) alebo renálnej dysfunkcii, z ktorej môže vzniknúť renálna
insuficiencia s oligohydramniónom, ako aj možné predĺženie doby krvácania
matky a dieťaťa ku koncu gravidity.
Vzhľadom na uvedené by sa malo o užívaní NSAID lieku, ak je to potrebné,
uvažovať len počas prvých 5 mesiacov tehotenstva, v naliehavých prípadoch,
použitím najmenšej účinnej dávky lieku a počas čo najkratšieho obdobia.
Vo všeobecnosti sa užívanie NSAID liekov po 6. mesiaci gravidity
neodporúča.

Dojčenie:
NSAID lieky sa vylučujú do materského mlieka, preto sa preventívne
odporúča, aby sa dojčiace ženy vyhli ich užívaniu.

Lieky ako je Flector EP Rapid môžu byť spojené s malým zvýšením rizika
srdcového infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri
vysokých dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo
dĺžku liečby.
Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku alebo ak si myslíte, že máte
riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, diabetes, vysokú
hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar) poraďte sa o Vašej liečbe s Vašim
lekárom alebo lekárnikom.

Varovanie
Nepoužívať liek po uplynutí dátumu použiteľnosti (pozri obal).

Balenie:
Veľkosť balenia: 10 alebo 20 vreciek

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25şC.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie:
Október 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku ev. č. 2274/2005
Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene registrácie lieku ev. č. 2107/2831
Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku ev. č. 1039/2000


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU
Flector® EP Rapid 50 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

1 vrecko obsahuje:

diclofenacum epolaminum 65,00 mg
(množstvo zodpovedajúce diclofenacum natricum 50 mg)
Pomocné látky: pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
Granulát

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Indikácie sú v súlade s protizápalovým účinkom diklofenaku, závisia od
závažnosti nástupu prejavov neznášanlivosti spôsobených liekom v skupine
protizápalových liekov dostupných v súčasnosti.
Užívanie tohto lieku je určené len pre dospelých (osoby nad 15 rokov) na
krátkodobú symptomatickú liečbu akútnych stavov:
- kĺbového reumatizmu (periartritída ramenného kĺbu, tendinitída,
burzitída)
- mikrokryštalická artritída,
- osteoartróza,
- bolesti chrbta a chrbtice
- radikulitída,
- poúrazová bolesť, zápal a opuch, napr. pri vyvrtnutí kĺbov,
- pooperačná bolesť, zápal a opuch, napr. po chirurgických zákrokoch
v stomatológii, alebo ortopédii,
- bolestivé a/alebo zápalové stavy v gynekológii, napr. primárna dysmenorea
alebo adnexitída,
- záchvaty migrény,
- bolestivé syndrómy chrbtice,
- ako adjuvans pri závažných bolestivých zápalových infekciách ucha, nosa
alebo hrdla, napr. pri
faryngotonzilitíde, otitíde.



4.2. Dávkovanie a spôsob podania
Spôsob podania
Perorálne použitie - granulát musí byť rozpustený v pohári vody.
Najvhodnejšie je užívanie počas jedla, v prípadoch akútnych bolestí sa
odporúča užívanie pred jedlom.
Dávkovanie
1 vrecko 3 krát denne maximálne počas 7 dní.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.4.).

4.3. Kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný:
- od 6. mesiaca gravidity (pozri časť 4.6.), v prípade, že sa v anamnéze
vyskytla alergia alebo astma, ktorá sa začala užívaním diklofenaku alebo
podobných liečiv , ako iné NSAID lieky,
- precitlivenosť na diklofenak, alebo na ktorúkoľvek zložku lieku
- vznik gastroduodenálneho vredu
- ťažké poškodenie funkcie obličiek
- ťažké poškodenie funkcie pečene
- fenylketonúria (z dôvodu prítomnosti aspartámu)
- neznášanlivosti fruktózy (z dôvodu prítomnosti sorbitolu)
- u detí do 15 rokov
- závažné zlyhávanie srdca

Užívanie tohto lieku je všeobecne kontraindikované pri užívaní v kombinácii
s:
- perorálnymi antikoagulanciami
- inými NSAID liekmi (vrátane vysokých dávok salicylátov)
- heparínmi (parenterálne podávanie)
- lítiom
- metotrexátom (podávaným v dávkach vyšších ako 15 mg/týždeň)
- tiklopidínom.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Upozornenia:
Tento liek je kontraindikovaný v prípade neznášanlivosti fruktózy (vzhľadom
na prítomnosť sorbitolu). Pacienti s astmou spojenou s chronickou
rinitídou, alebo trpiaci chronickou sinusitídou a/alebo polypózou nosa, sú
vystavení väčšiemu riziku prejavov alergie v prípade užívania kyseliny
acetylsalicylovej a/alebo nesteroidových protizápalových liekov ako zvyšok
populácie. Podávanie tohto lieku môže vyvolať astmatický záchvat.
Gastrointestinálne krvácanie alebo vredy/perforácie sa môžu vyskytnúť
kedykoľvek počas celej liečby bez predchádzajúcich symptómov alebo
varovných signálov. Relatívne riziko je zvýšené u starších, slabších,
podvyživených pacientov a v prípade, že sa pacient podrobuje
antikoagulačnej liečbe.
V prípade gastrointestinálneho krvácania alebo vredu treba okamžite
prerušiť liečbu.

Opatrenia pri užívaní:
Diklofenak existuje aj v iných liekových formách, ktoré môžu byť
vhodnejšie.
Výskyt astmatického záchvatu u niektorých pacientov môže byť spojený
s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú alebo NSAID liek (pozri časť 4.3.).
Diklofenak sa má podávať opatrne, pod dohľadom lekára, najmä pacientom,
ktorí majú v anamnéze poruchy trávenia (gastroduodenálny vred, ulcerózna
kolitída, Crohnova choroba), poškodenie funkcie
pečene, počiatočné fázy hematologických porúch alebo koagulačných
problémov.
Na začiatku liečby je potrebné pozorné sledovanie objemu diurézy a renálnej
funkcie u pacientov s kardiálnou, hepatálnou a chronickou renálnou
insuficienciou, u pacientov, ktorí užívajú diuretiká a u tých, ktorí sa
zotavujú zo závažných chirurgických operácií spojených s hypovolémiou
a najmä u starších pacientov.
Ako u väčšiny NSAID liekov, sa môžu pozorovať zvýšené hodnoty jedného alebo
viacerých hepatálnych enzýmov. V prípade pretrvávajúcich problémov alebo
zhoršovania sa hepatálnych funkcií je potrebné prerušiť liečbu.
Počas dlhodobej liečby sa odporúča kontrola krvného obrazu ako aj kontrola
hepatálnych a renálnych funkcií.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
lieku počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov
(pozri časť 4.2. a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky:
Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou
a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti
s terapiou NSA boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň)
a dlhodobá liečba, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií
a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení diklofenakom iba
po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom
dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne
príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

4.5. Liekové a iné interakcie
Niektoré lieky alebo liekové skupiny môžu spôsobovať hyperkaliémiu: soli
kália, káliumšetriace diuretiká, inhibítory konvertujúcich enzýmov,
inhibítory angiotenzínu II, nesteroidové protizápalové lieky, heparíny (s
nízkou molekulovou hmotnosťou alebo nefrakcionované), cyklosporín,
takrolimus a trimetoprim. Výskyt hyperkaliémie môže závisieť od kombinácie
faktorov.
Riziko je väčšie v prípade spojenia s hore uvedenými liekmi.
Súčasné podávanie diklofenaku s týmito liečivami vyžaduje pozorné
sledovanie klinického stavu pacienta.

Neodporúčané kombinácie
Iné NSAID (vrátane vysokých dávok salicylátov): zvýšenie rizika krvácania
z GIT (aditívna synergia).
/Perorálne antikoagulanciá//:/ zvýšenie hemoragického rizika perorálneho
antikoagulancia (inhibícia doštičkovej funkcie a záťaž gastroduodenálnej
sliznice NSAID liekmi).
/Heparíny (parenterálne podávanie):/ zvýšené riziko krvácania (inhibícia
doštičkovej funkcie a záťaž gastroduodenálnej sliznice NSAID liekmi). Ak je
spoločné užívanie nevyhnutné, sú potrebné prísne klinické (a pre
nefrakcionované heparíny biologické) sledovanie.
/Lítium:/ z dôvodu zníženia vylučovania lítia obličkami zvýšenie litémie môže
dosiahnuť toxické hodnoty (pozorované rovnako s diklofenakom, ketoprofenom,
indometacínom, fenylbutazónom, piroxikamom). Ak sa vyžaduje súbežné
užívanie je potrebné prísne sledovanie litémie a prispôsobenie dávkovania
lítia počas súbežného užívania s inými NSAID liekmi, ako aj po ich
ukončení.
/Metotrexát (podávaný v dávkach vyšších ako 15 mg/ týždeň):/ zvýšenie
hematologickej toxicity metotrexátu (zníženie renálneho klírensu
metrotexátu protizápalovými liekmi).
/Tiklopidín:/ zvýšenie rizika krvácania (synergia doštičkových
antiagregačných aktivít).
Ak je súbežné užívanie nevyhnutné, je potrebné prísne klinické sledovanie
(vrátane doby krvácania) pacienta.

Kombinácie liekov, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť
Diuretiká, ACE inhibítory, inhibítory angiotenzínu II: akútna renálna
insuficiencia u dehydratovaných pacientov (zníženie glomerulárnej filtrácie
znížením syntézy renálneho prostaglandínu).
Ďalej, zníženie antihypertenzného účinku na ACE inhibítory a inhibítorov
angiotenzínu II.
Pacienti majú byť primerane hydratovaní a odporúča sa sledovanie renálnej
funkcie na začiatku liečby.
/Metotrexát/, užívaný v malých dávkach (menej ako 15 mg/týždeň): zvýšenie
hematologickej toxicity metotrexátu (znížený renálny klírens metotrexátu
protizápalovými liekmi).
Počas prvých týždňov spoločného užívania kontrolujte týždenne krvný obraz.
Pentoxifylín: zvýšenie rizika krvácania.

Kombinácie na zváženie
/Beta-blokátory/ (pri extrapolácii začatím od indometacínu): zníženie
antihypertenzného účinku (inhibícia vazodilatačných prostaglandínov NSA
liekmi).
/Cyklosporín//:/ riziko zvýšenia nefrotoxických účinkov, hlavne u starších
pacientov.
/Vnútromaternicové telieska//:/ kontroverzné riziko zníženia účinnosti
vnútromaternicového telieska.
/Trombolytiká//:/ zvýšenie rizika krvácania.



4.6. Gravidita a laktácia
Gravidita

Nie sú k dispozícii údaje na posúdenie miery rizika malformačných účinkov
počas gravidity.
Počas tretieho trimestra môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov
vystaviť plod kardiopulmonárnej toxicite (pulmonárnej arteriálnej
hypertenzii – predčasné uzavretie arteriálneho kanálu) alebo renálnej
dysfunkcii, z ktorej môže vzniknúť renálna insuficiencia
s oligohydramniónom, ako aj možné predĺženie doby krvácania matky a dieťaťa
ku koncu gravidity.
Vzhľadom na uvedené by sa malo o predpisovaní NSAID lieku, ak je to
potrebné, uvažovať len počas prvých 5 mesiacov gravidity, v naliehavých
prípadoch, použitím najmenšej účinnej dávky lieku a počas čo najkratšieho
obdobia.
Vo všeobecnosti sa predpis NSAID liekov po 6. mesiaci gravidity neodporúča.


Laktácia:
NSAID lieky sa vylučujú do materského mlieka, preto sa preventívne
odporúča, aby sa dojčiace ženy vyhli ich užívaniu.

4.7. Ovplyvňovanie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti s možným výskytom závratov, ospanlivosti a zrakovými problémami
nemajú viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky diklofenaku:
Gastrointestinálne poruchy:
Zriedkavé: na začiatku liečby nauzea, vracanie, hnačka, kŕče v bruchu,
epigastrické bolesti, dyspepsia, nechutenstvo, grganie.
Veľmi zriedkavé: gastroduodenálny vred, perforácia alebo krvácanie z GIT,
hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy. Pozorovala sa
pankreatitída a prípady obstipácie.
Poruchy kože :
Veľmi zriedkavé: alopécia, fotoalergické reakcie, bulózne erupcie, Stevens-
Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm)
a erytrodermie.
Reakcie precitlivenosti:
Zriedkavé:
Dermatologické: kožné vyrážky, žihľavka, ekzémy.
Respiračné: bronchospazmy, hypersenzitívna pneumonitída.
Veľmi zriedkavé: vaskulitída (vrátane Debrejovej-Lamiovej purpury),
hypotenzie, anafylaktické/anafylaktoidné reakcie hlavne u subjektov
s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú.
Poruchy centrálneho nervového systému:
Zriedkavé: bolesti hlavy, závraty.
Veľmi zriedkavé: ospanlivosť, kŕče, aseptická meningitída, poruchy spánku,
podráždenosť, slabosť, triaška, poruchy videnia, parestézie, zrakové
ťažkosti (zahmlené videnie, dvojité videnie), bzukot v uchu.
Poruchy obličiek:
Veľmi zriedkavé: periférne edémy, akútna renálna insuficiencia, močové
anomálie (hematúria, proteinúria), intersticiálna nefritída, nefrotický
syndróm, papilárna nekróza, hyperkaliémia pri hyporeninizme.
Poruchy pečene:
Zriedkavé: zvýšenie sérových transamináz.
Veľmi zriedkavé: hepatitída s/bez žltačky, fulminantná hepatitída.
Poruchy krvi:
Veľmi zriedkavé: leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia s/bez purpury,
medullárna aplázia, slabá hemolytická aktivita.

V súvislosti s používaním NSA boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhávanie
srdca.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň)
a dlhodobá liečba, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť
4.4.).

/Nežiaduce účinky sorbitolu:/
Možnosť tráviacich ťažkostí a hnačky.

4.9. Predávkovanie
Symptómy:
Migrény, poruchy správania, kontrakcie svalov, zvýšená iritabilita, porucha
koordinácie pohybov, závraty. Kŕče hlavne u detí.
Epigastrické bolesti, nauzea, vracanie, hemateméza, hnačka,
gastroduodenálny vred. Poruchy hepatálnej funkcie. Oligúria.




Terapeutické opatrenia:
Okamžitá preprava do špecializovanej nemocnice.
Vypláchnutie žalúdka.
Supresívna liečba: zrýchlenie eliminácie, dialýza v prípade silnej
intoxikácie sprevádzanej renálnou insuficienciou, diazepam alebo
fenobarbital v prípade kŕčov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina:
Antiflogistiká a antireumatiká, nesteroidové
ATC Kód: M01AB05
(M: Muskuloskeletálne)

Diclofenacum epolaminum je diklofenaková soľ.
Diklofenak je nesteroidové protizápalové liečivo odvodené od fenyloctovej
kyseliny zo skupiny
arylkarboxylových kyselín.
Má nasledovné vlastnosti: analgetické, antipyretické, antireumatické,
antiflogistické, krátkodobo inhibuje doštičkovú funkcie.
Klinické štúdie zaznamenali, že klinický účinok lieku Flector® EP začína 15
minút po užití.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Diklofenak podávaný vo forme epolamínu je rýchlo a úplne vstrebávaný.
Maximálne plazmatické koncentrácie diklofenaku sa dosahujú približne po 40
minútach po podaní a predstavujú okolo 2,3 mg/l na vrecko s obsahom 50 mg.
Opakované dávky nevedú k akumulácii diklofenaku či epolamínu v plazme.

Distribúcia
Diklofenak sa silno viaže na plazmatické proteíny (>99%), zatiaľ čo
epolamín sa viaže iba nepatrne (<6%).
Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sú maximálne koncentrácie
namerané od 2 do 4 hodín po plazmatickom vrchole. Eliminačný polčas zo
synoviálnej tekutiny je od 3 do 6 hodín.
Do materského mlieka sa diklofenak vylučuje v malom množstve, avšak nie sú
dostupné údaje ohľadne epolamínu.

Metabolizmus
Diklofenak sa metabolizuje rýchlo a takmer úplne, hlavne v pečeni. Hlavné
metabolizačné cesty sú hydroxylácia a glukuronizácia. Vzniknuté metabolity
sú prakticky neaktívne.
Epolamín je intenzívne metabolizovaný ako N-oxide epolamín.

Vylučovanie
Diklofenak sa vylučuje močom a stolicou. Menej ako 1% sa eliminuje
v nezmenenej forme močom. Približne 60% podaného množstva sa eliminuje vo
forme metabolitov močom, zvyšok sa eliminuje stolicou.
Plazmatický eliminačný polčas nezmeneného diklofenaku je okolo 1 - 2 hodín.
Úplný plazmatický klírens je približne 263 ml/minútu.
Epolamín sa eliminuje hlavne vo forme metabolitov (93% celkového množstva)
močom. Eliminačný polčas N-oxid epolamínu je 6 až 8 hodín.
Patofyziologické varianty
Kinetika diklofenaku je lineárna v intervale dávok od 25 do 150 mg.
Farmakokinetické parametre sa vekom nemenia.

5.3 Predklinické údaje vo vzťahu k bezpečnosti prípravku
Štúdie toxicity pri opakovanom podávaní lieku Flector® EP sa vykonali
na potkanoch a psoch. Poukázali na tráviace reakcie a hematologické poruchy
v súvislosti s NSA liečivom.
Na tradičnej sérii /in vitro/ a /in vivo/ testov nebol preukázaný mutagénny
účinok.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Zoznam všetkých pomocných látok
Sorbitolum (sorbitol), aspartamum (aspartám), potassium acesulfamum
(acesulfám draseľná soľ), povidonum (povidón), aroma persicae (broskyňová
aróma), aroma menthae piperitae (aróma mäty piepornej).

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
4 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 25şC.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Druh obalu: vrecko (Papier/Al/PE)
Veľkosť balenia: 10 alebo 20 vreciek.


6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.


7. Držiteľ rozhodnutia o registácii
IBSA Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika
Výrobca:
IBSA Institut Biochimique SA, Lugano, Švajčiarsko

8. Registračné číslo
29/0906/96-S

9. Dátum registrácie/ Dátum predĺženia registrácie
5.12.1996 /

10. Dátum poslednej revízie textu
Október 2007