Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k Rozhodnutiu o registrácii, ev.č.: 2107/11605, 2107/11606,
2107/11607, 2108/11608

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Ropinirol Teva 0,25 mg
Ropinirol Teva 0,5 mg
Ropinirol Teva 1 mg
Ropinirol Teva 2 mg
Filmom obalené tablety

Ropinirol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Ropinirol Teva a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Ropinirol Teva
3. Ako užívať Ropinirol Teva
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Ropinirol Teva
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ROPINIROL TEVA A NA ČO SA POUžÍVA

Ropinirol Teva patrí do skupiny liekov nazývaných agonisty dopamínu. Táto
skupina liekov napodobňuje účinok dopamínu (látka v mozgu), ktorý aktivuje
dopamínové receptory.

Ropinirol Teva sa používa na liečbu:
( pacientov s Parkinsonovou chorobou (používa sa samostatne alebo v
kombinácii s ďalším liekom),
( príznakov stredne ťažkého až ťažkého idiopatického syndrómu
nepokojných nôh.

Syndróm nepokojných nôh je stav charakterizovaný neodolateľným nutkaním
pohybovať nohami a občas i rukami, zvyčajne sprevádzaný nepríjemnými
pocitmi ako sú pocity mravčenia, pálenia alebo pichania. Tieto pocity sa
objavujú počas obdobia pokoja alebo nečinnosti, napríklad pri sedení alebo
ležaní, najmä v posteli, a zhoršujú sa večer alebo v noci. Úľavu zvyčajne
prinesie iba chôdza alebo pohyby postihnutých končatín, čo často vedie k
problémom so spánkom.
Ropinirol Teva prináša úľavu od nepríjemných pocitov a zmierňuje nutkanie
pohybovať končatinami, ktoré narúša nočný spánok.


2. SKÔR AKO UžIJETE ROPINIROL TEVA

Neužívajte Ropinirol Teva
( Ropinirol Teva 0,25 mg: keď ste alergický (precitlivený) na ropinirol
alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Ropinirolu Teva.
( Ropinirole Teva 0,5 mg/1 mg/2 mg: keď ste alergický (precitlivený) na
ropinirol, sóju, arašidy alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
Ropinirolu Teva.
( keď máte závažné ťažkosti s obličkami.
( keď máte ťažkosti s pečeňou.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Ropinirolu Teva
Informujte svojho lekára
( ak máte neuroleptickú akatíziu (neschopnosť pokojne sedieť alebo
zostať nehybný, ktorá je vyvolaná antipsychotickým liekom), tazikinézu
(nutkavý sklon k chôdzi vyvolaný antipsychotickým liekom), alebo
sekundárny syndróm nepokojných nôh (vyvolaný ťažkosťami s obličkami,
anémiou z nedostatku železa alebo tehotenstvom).
( ak u Vás nastane zhoršenie príznakov syndrómu nepokojných nôh skoršie
počas dňa, alebo ak dôjde k znovuobjaveniu sa príznakov v skorých
ranných hodinách (môžete potrebovať úpravu dávky alebo ukončenie
liečby).
( ak sa u Vás objaví ospalosť alebo spavosť alebo epizódy náhleho
nástupu spánku (môžete potrebovať úpravu dávky alebo ukončenie liečby).
( ak trpíte závažnými psychiatrickými alebo psychotickými poruchami.
( ak sa u Vás prejavuje neodolateľná túžba hrať hazardné hry (chorobné
hráčstvo) alebo nutkavá potreba sexuálnej aktivity.
( ak máte závažné ochorenie srdca (odporúča sa kontrolovanie krvného
tlaku).
( ak užívate lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku a lieky
používané na spomalenie rýchleho srdcového rytmu.

Užívanie iných liekov
Informujte svojho lekára, ak užívate ktorýkoľvek z nasledujúcich liekov:
( vysoké dávky estrogénov (hormonálna substitučná terapia).
( lieky, o ktorých je známe, že potláčajú aktivitu izoenzýmu CYP1A2
cytochrómu P450, napríklad ciprofloxacín (antibiotikum), enoxacín
(antibiotikum) alebo fluvoxamín (používa sa na liečbu depresie).
( ak prestanete alebo začnete fajčiť (môžete potrebovať úpravu dávky).
( antipsychotické lieky a iné lieky, ktoré v mozgu blokujú dopamínové
receptory, napríklad sulpirid (používa sa na liečbu schizofrénie) alebo
metoklopramid (používa sa na liečbu nevoľnosti a vracania).
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Ropinirolu Teva s jedlom a nápojmi
Ropinirol Teva sa má užívať s jedlom, aby sa zlepšila schopnosť tela znášať
tento liek.

Tehotenstvo a dojčenie
Ropinirol Teva sa neodporúča, ak ste tehotná, pokiaľ Vám Váš lekár nepovie,
že prínos liečby Ropinirolom Teva je pre Vás väčší ako riziko pre Vaše
nenarodené dieťa (plod). Ropinirol Teva sa neodporúča, ak dojčíte, pretože
môže narušiť tvorbu materského mlieka. Ak ste tehotná, ak sa domnievate, že
môžete byť tehotná, alebo ak plánujete otehotnieť, ihneď to povedzte svojmu
lekárovi. So svojím lekárom sa poraďte aj vtedy, ak dojčíte, alebo ak
plánujete dojčiť. Váš lekár Vám môže odporučiť, aby ste Ropinirol Teva
prestali užívať.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Ropinirol Teva môže u niektorých ľudí spôsobiť ospalosť alebo spavosť
a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku. Ak sa toto stane Vám, neveďte
vozidlo alebo sa nezapájajte do činností, pri ktorých by narušená bdelosť
mohla predstavovať riziko závažného zranenia alebo úmrtia pre Vás alebo pre
ostatné osoby (napr. obsluha strojov), a to až dovtedy, kým u Vás ospalosť
alebo spavosť a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku nevymiznú.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Ropinirolu Teva
Tento liek obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate
niektoré cukry, skontaktujte sa so svojím lekárom pred užitím
Ropinirolu Teva.


3. AKO UžÍVAť ROPINIROL TEVA

Vždy užívajte Ropinirol Teva presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Parkinsonova choroba
Počiatočná dávka je 0,25 mg trikrát denne počas 1 týždňa (0,75 mg/deň).
V nasledujúcich týždňoch sa dávka, ktorá sa užíva trikrát denne, môže každý
týždeň zvýšiť o 0,25 mg. Dávka sa môže zvýšiť najviac na 24 mg/deň.

Syndróm nepokojných nôh
Dávka sa má užívať tesne pred spaním, ale môže sa užiť až 3 hodiny pred
uložením sa na spanie. Počiatočná dávka je 0,25 mg jedenkrát denne počas 2
dní. V nasledujúcich týždňoch sa dávka môže postupne zvyšovať, a to najviac
na 4 mg jedenkrát denne.

Pre dávky, ktoré sa nedajú dosiahnuť pri tejto sile lieku, sú k dispozícii
ďalšie sily tohto lieku.

Deti a mladiství
Ropinirol Teva sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.

Starší pacienti
U pacientov starších ako 65 rokov je zvyšovanie dávky možné. Toto
zvyšovanie musí byť postupné.

Spôsob podávania
Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť vcelku spolu s tekutinou a majú sa
užívať s jedlom.

Ak užijete viac Ropinirolu Teva, ako máte
Ak naraz prehltnete (alebo ak niekto iný prehltne) veľa tabliet, alebo ak
sa domnievate, že nejaké tablety prehltlo dieťa, ihneď sa obráťte na
oddelenie pohotovosti najbližšej nemocnice alebo na svojho lekára. Do
nemocnice alebo k lekárovi si vezmite, prosím, túto písomnú informáciu pre
používateľov, všetky zvyšné tablety a obal od tabliet, aby bolo možné
zistiť, aké tablety boli skonzumované.

Ak zabudnete užiť Ropinirol Teva
Ak zabudnete užiť tabletu, ďalšiu tabletu užite až vo zvyčajnom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Ropinirol Teva
Ak u Vás po ukončení užívania Ropinirolu Teva dôjde k zhoršeniu príznakov,
skontaktujte sa so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Ropinirol Teva môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené s uvedenou približnou frekvenciou
(častosťou výskytu):

Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako jednej osoby z 10):
( Ospalosť
( Mdloba
( Nezvyčajné svalové pohyby
( Napínanie na vracanie (nauzea)
( Vracanie (dávenie)

Časté (vyskytujú sa u menej ako 1 osoby z 10, ale u viac ako jednej osoby
zo 100):
( Halucinácie (videnie vecí, ktoré v skutočnosti neexistujú)
( Zmätenosť
( Závraty (vrátane vertiga - pocitu točenia sa)
( Bolesť brucha
( Pálenie záhy
( Zadržiavanie vody v nohách
( Nervozita
( Mdloba (pri syndróme nepokojných nôh)
( Ospalosť
( Únava (duševná alebo telesná)

Menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 osoby zo 100, ale u viac ako jednej
osoby z 1 000):
( Psychotické reakcie (iné než halucinácie) zahŕňajúce delírium, bludy a
paranoju
( Nadmerná ospalosť počas dňa a náhly nástup spánku (pri Parkinsonovej
chorobe)
( Nízky krvný tlak
( Pokles krvného tlaku pri postavení sa, ktorý spôsobuje závraty, pocit
točenia sa alebo mdlobu

Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako jednej osoby z 10 000):
( Účinky na pečeň a zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov

Niektorí pacienti môžu mať nasledujúce vedľajšie účinky:
( Zistilo sa, že u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených
agonistami dopamínu, vrátane Ropinirolu Teva, a to najmä pri vysokých
dávkach, sa prejavuje nezvyčajné nutkanie hrať hazardné hry alebo
zvýšená sexuálna túžba a/alebo zvýšené sexuálne správanie sa, ktoré po
znížení dávky alebo ukončení liečby zvyčajne vymiznú.
( Ropinirol Teva 0,5 mg/1 mg/2 mg: lecitín (sójový) môže vo veľmi
zriedkavých prípadoch vyvolať alergické reakcie.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť ROPINIROL TEVA

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Ropinirol Teva po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na fólii
blistra a na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.
Ropinirol Teva 0,25 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Ropinirol Teva 0,5 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Ropinirol Teva 1 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Ropinirol Teva 2 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Ropinirol Teva obsahuje
Liečivo je ropiniroliumchlorid.
( Ropinirole Teva 0,25 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje
0,285 mg ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 0,25 mg ropinirolu.
( Ropinirole Teva 0,5 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,57 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 0,5 mg ropinirolu.
( Ropinirole Teva 1 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 1,14 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 1 mg ropinirolu.
( Ropinirole Teva 2 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 2,28 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 2 mg ropinirolu.

Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza,
hydroxypropylcelulóza, sodná soľ kroskarmelózy a magnéziumstearát.

Obal tablety obsahuje:
( Ropinirol Teva 0,25 mg (Opadry II 85F18422): poly(vinylalkohol) -
čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350 a
mastenec.
( Ropinirol Teva 0,5 mg (Opadry II 85G32558): poly(vinylalkohol) -
čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350,
mastenec, lecitín (sójový) (E322), žltý oxid železitý (E172) a čierny
oxid železitý (E172).
( Ropinirol Teva 1 mg (Opadry II 85G11948): poly(vinylalkohol) -
čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350,
mastenec, lecitín (sójový) (E322), hlinitý lak indigokarmínu (E132) a
žltý oxid železitý (E172).
( Ropinirol Teva 2 mg (Opadry II 85G34363): poly(vinylalkohol) -
čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350,
mastenec, lecitín (sójový) (E322), karmín (E120), žltý oxid železitý
(E172) a čierny oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Ropinirol Teva a obsah balenia
Ropinirol Teva 0,25 mg je biela, okrúhla, mierne zaoblená filmom obalená
tableta s označením „R 0,25“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 0,5 mg je žltá, okrúhla, mierne zaoblená filmom obalená
tableta s označením „R 0,5“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 1 mg je zelená, okrúhla, mierne zaoblená filmom obalená
tableta s označením „R 1“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 2 mg je ružová, okrúhla, mierne zaoblená filmom obalená
tableta s označením „R 2“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 0,25 mg sa dodáva vo veľkostiach balenia obsahujúcich 12,
15, 21, 24, 30, 60, 81, 84, 90, 100, 126, 210 tabliet a 50 jednotlivo
balených dávok (nemocničné balenie).
Ropinirol Teva 0,5 mg sa dodáva vo veľkostiach balenia obsahujúcich 15, 21,
28, 30, 60, 84, 90, 100 a 126 tabliet.
Ropinirol Teva 1 mg sa dodáva vo veľkostiach balenia obsahujúcich 15, 21,
30, 60, 84, 90 a 100 tabliet.
Ropinirol Teva 2 mg sa dodáva vo veľkostiach balenia obsahujúcich 15, 21,
28, 30, 60, 84, 90 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.
Bratislava
Slovenská republika

Výrobcovia
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company
Debrecen, Maďarsko

TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company
Gödöllő, Maďarsko

TEVA UK Ltd
East Sussex, Veľká Británia

Pharmachemie BV
Haarlem, Holandsko

TEVA Santé SA
Sens, Francúzsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Rakúsko: Ropinirol Teva 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg Filmtabletten
Belgicko: ROPINIROLE TEVA 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg filmomhulde tabletten
Bulharsko: REQUIVER 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg Film-coated tablets
Česká republika: Ropinirol-Teva 0.5 mg, 1 mg, 2 mg potahované tablety
Nemecko: Ropinirol Teva 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg Filmtabletten
Dánsko: Ropinirol Teva
Estónsko: Ropinirole Teva
Grécko: Ropinirole Teva 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ??????v????? ?? ?????
v????? ??????
Francúzsko: ROPINIROLE TEVA 0.25 mg, 0.50 mg, 1 mg, 2 mg comprimé pelliculé

Maďarsko: Ropinol 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg filmtabletta
Írsko: Ropinirole Teva 1 mg, 2 mg Film-Coated Tablets
Taliansko: Ropinirolo Teva 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg compresse rivestite
con film
Litva: Ropinirole Teva 0,25 mg, 1 mg, 2 mg pl?vele dengtos tablet?s
Luxembursko: ROPINIROLE TEVA 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg comprimés
pelliculés
Lotyšsko: Ropinirole Teva 0.25 mg, 1 mg, 2 mg film-coated tablets
Malta: Ropinirole Teva 0.25 mg, 0.5 mg 1 mg, 2 mg Film-Coated Tablets
Holandsko: Ropinirolhydrochloride 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg PCH,
filmomhulde tabletten
Nórsko: Ropinirole Teva
Poľsko: Aparxon
Portugalsko: Ropinirol Teva
Rumunsko: Ropinirol Teva 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg , 2 mg comprimate filmate
Slovinsko: Ropinirol Teva 0,25 mg, 0,50 mg, 1 mg, 2 mg filmsko obložene
tablete
Slovenská republika: Ropinirol Teva 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Španielsko: Ropinirol Teva 0,25mg, 0,5mg, 1 mg, 2 mg comprimidos
recubiertos con película EFG
Spojené kráľovstvo: Ropinirole 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg Film-Coated
Tablets


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená vo
februári 2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k Rozhodnutiu o registrácii, ev.č.: 2107/11605, 2107/11606,
2107/11607, 2108/11608




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Ropinirol Teva 0,25 mg
Ropinirol Teva 0,5 mg
Ropinirol Teva 1 mg
Ropinirol Teva 2 mg

Filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Ropinirol Teva 0,25 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,285 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 0,25 mg ropinirolu.

Ropinirol Teva 0,5 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,57 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 0,5 mg ropinirolu.

Ropinirol Teva 1 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 1,14 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 1 mg ropinirolu.

Ropinirol Teva 2 mg: Každá filmom obalená tableta obsahuje 2,28 mg
ropiniroliumchloridu, čo zodpovedá 2 mg ropinirolu.

Pomocné látky:
Laktóza a lecitín (sójový) E322:
105,08 mg laktózy/0,25 mg filmom obalenú tabletu
104,81 mg laktózy a 0,1575 mg lecitínu/0,5 mg filmom obalenú tabletu
104,27 mg laktózy a 0,1575 mg lecitínu/1 mg filmom obalenú tabletu
103,19 mg laktózy a 0,1575 mg lecitínu/2 mg filmom obalenú tabletu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Ropinirol Teva 0,25 mg: Biele, okrúhle, mierne zaoblené filmom obalené
tablety s označením „R 0,25“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 0,5 mg: Žlté, okrúhle, mierne zaoblené filmom obalené
tablety s označením „R 0,5“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 1 mg: Zelené, okrúhle, mierne zaoblené filmom obalené
tablety s označením „R 1“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.

Ropinirol Teva 2 mg: Ružové, okrúhle, mierne zaoblené filmom obalené
tablety s označením „R 2“ na jednej strane a bez označenia na druhej
strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Ropinirol Teva je indikovaný:

( na liečbu Parkinsonovej choroby za nasledujúcich podmienok:
( ako úvodná liečba vo forme monoterapie, aby sa oddialil začiatok
liečby levodopou.
( v kombinácii s levodopou, v priebehu ochorenia, keď sa účinok
levodopy skracuje alebo sa stáva neúplným a keď dochádza
k fluktuáciám terapeutického účinku (fluktuácie typu „end of dose“,
t.j. zhoršenie stavu ku koncu intervalu medzi dávkami, alebo typu
„on-off“, t.j. náhle sa začínajúce a náhle končiace akinézy).

( na symptomatickú liečbu stredne ťažkého až ťažkého idiopatického
syndrómu nepokojných nôh (pozri časť 5.1).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Odporúča sa individuálna titrácia dávky na základe účinnosti a
znášanlivosti.

Dospelí

Parkinsonova choroba

Ropinirol Teva sa má užívať trikrát denne, najlepšie s jedlom, aby sa
zlepšila gastrointestinálna tolerancia.

Začiatok liečby

Počiatočná dávka má byť 0,25 mg trikrát denne počas 1 týždňa. Potom sa môže
dávka, ktorá sa podáva trikrát denne, zvyšovať o 0,25 mg podľa nasledujúcej
schémy.

| |Týždeň |
| |1 |2 |3 |4 |
|Jednotlivá dávka |0,25 |0,5 |0,75 |1,0 |
|(mg) | | | | |
|Celková denná dávka |0,75 |1,5 |2,25 |3,0 |
|(mg) | | | | |

Liečebná schéma

Po období úvodnej titrácie sa môže dávka, ktorá sa podáva trikrát denne,
zvyšovať týždenne o 0,5 mg až 1 mg (1,5 až 3 mg/deň). Terapeutická odpoveď
sa môže pozorovať pri dávke v rozmedzí 3 až 9 mg/deň. Ak sa nedosiahne
alebo neudrží dostatočná kontrola príznakov, dávka ropinirolu sa môže
zvýšiť až na maximálne 24 mg/deň. Dávky nad 24 mg/deň sa neskúmali a táto
dávka sa nemá prekročiť.

Ak sa liečba preruší na jeden alebo viac dní, má sa zvážiť jej opätovné
začatie titráciou dávky (pozri vyššie uvedené).

Keď sa ropinirol podáva ako prídavná liečba k levodope, súbežne podávanú
dávku levodopy možno postupne znížiť asi o 20 %.

Keď sa prechádza z liečby iným agonistom dopamínu na liečbu ropinirolom,
pred začatím liečby ropinirolom sa musia dodržať odporúčania držiteľa
rozhodnutia o registrácii pre vysadenie agonistu dopamínu.

Tak ako pri iných agonistoch dopamínu, liečbu ropinirolom je potrebné
ukončiť postupným znižovaním počtu denných dávok v priebehu jedného týždňa.

Pre dávky, ktoré sa nedajú použiť/dosiahnuť pri tejto sile lieku, sú
k dispozícii ďalšie sily tohto lieku.

Syndróm nepokojných nôh

Ropinirol sa má užívať tesne pred spaním, dávka sa však môže užiť až 3
hodiny pred uložením sa na spanie. Ropinirol sa môže užívať s jedlom, aby
sa zlepšila gastrointestinálna tolerancia.

Začiatok liečby (1. týždeň)

Odporúčaná počiatočná dávka je 0,25 mg jedenkrát denne (podávaná vyššie
uvedeným spôsobom) počas 2 dní. Ak je táto dávka dobre tolerovaná, má sa
zvýšiť na 0,5 mg jedenkrát denne a podávať po zvyšok 1. týždňa.

Liečebná schéma (od 2. týždňa)

Po začiatku liečby sa má denná dávka zvyšovať, až kým sa nedosiahne
optimálna terapeutická odpoveď. V klinických štúdiách u pacientov so
stredne ťažkým až ťažkým syndrómom nepokojných nôh bola priemerná dávka
2 mg jedenkrát denne.

Od 2. týždňa sa môže dávka zvýšiť na 1 mg jedenkrát denne. Dávka sa potom
môže zvyšovať o 0,5 mg týždenne počas ďalších dvoch týždňov na dávku 2 mg
jedenkrát denne. U niektorých pacientov sa na dosiahnutie optimálneho
zlepšenia môže dávka postupne zvyšovať až na maximálne 4 mg jedenkrát
denne. V klinických štúdiách sa dávka zvyšovala o 0,5 mg každý týždeň na
3 mg jedenkrát denne a potom o 1 mg až na maximálnu odporúčanú dávku 4 mg
jedenkrát denne, ako je uvedené v nasledujúcej tabuľke.

|Týždeň |2 |3 |4 |5 |6 |7* |
|Dávka (mg)/ | | | | | | |
|jedenkrát |1,0 |1,5 |2,0 |2,5 |3,0 |4,0 |
|denne | | | | | | |


* Na dosiahnutie optimálneho zlepšenia u niektorých pacientov.

Dávky nad 4 mg jedenkrát denne sa u pacientov so syndrómom nepokojných nôh
neskúmali.

Odpoveď pacienta na ropinirol sa má vyhodnotiť po 3 mesiacoch liečby (pozri
časť 5.1). V tomto čase sa má zvážiť predpísaná dávka a potreba
pokračovania liečby. Ak sa liečba preruší na viac ako len niekoľko dní, má
sa opätovne začať titráciou dávky vykonanou vyššie uvedeným spôsobom.

Všeobecné informácie týkajúce sa všetkých terapeutických indikácií

Deti a mladiství

Ropinirol Teva sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov kvôli
nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

Starší pacienti

U pacientov starších ako 65 rokov je klírens ropinirolu znížený. Preto sa
dávka musí zvyšovať postupne a vytitrovať podľa symptomatickej odpovede.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens
kreatinínu medzi 30 a 50 ml/min) nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

4.3 Kontraindikácie

Ropinirol Teva 0,25 mg: Precitlivenosť na ropinirol alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok.
Ropinirol Teva 0,5 mg/1 mg/2 mg: Precitlivenosť na ropinirol, sóju, arašidy
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ťažká porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min).
Porucha funkcie pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ropinirol sa nemá používať na liečbu neuroleptickej akatízie, tazikinézy
(neuroleptikami navodená kompulzívna tendencia k chôdzi) alebo sekundárneho
syndrómu nepokojných nôh (napr. vyvolaného zlyhaním obličiek, anémiou
z nedostatku železa alebo graviditou).

Počas liečby ropinirolom sa môže pozorovať paradoxné zhoršenie príznakov
syndrómu nepokojných nôh vyskytujúcich sa so skorším nástupom (tzv.
augmentácia) a návrat príznakov v skorých ranných hodinách (tzv. skorý
ranný rebound). Pokiaľ k tomuto dôjde, liečba sa má prehodnotiť a môže sa
zvážiť úprava dávkovania alebo ukončenie liečby.

Pri Parkinsonovej chorobe sa podávanie ropinirolu menej často spájalo so
somnolenciou a epizódami náhleho nástupu spánku (pozri časť 4.8), avšak
pri syndróme nepokojných nôh je tento jav veľmi zriedkavý. Menej často sa
hlásil náhly nástup spánku počas denných aktivít, v niektorých prípadoch
bez uvedomenia si únavy alebo varovných znakov. Pacienti musia byť o tomto
jave informovaní a upozornení, aby boli počas liečby ropinirolom pri vedení
vozidiel a obsluhe strojov opatrní. Pacienti, u ktorých sa vyskytla
somnolencia a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku, nesmú viesť vozidlo
alebo obsluhovať stroje. Okrem toho sa môže zvážiť zníženie dávkovania
alebo ukončenie terapie.

Pacienti so závažnými psychiatrickými alebo psychotickými poruchami sa
nemajú liečiť agonistami dopamínu, pokiaľ možné prínosy neprevažujú riziká
(pozri aj časť 4.5).

Patologické hráčstvo, hypersexualita a zvýšené libido boli hlásené u
pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených agonistami dopamínu, vrátane
Ropinirolu Teva (pozri časť 4.8).


Kvôli riziku hypotenzie sa pri liečbe pacientov s ťažkým kardiovaskulárnym
ochorením (najmä s koronárnou insuficienciou) musí postupovať opatrne.
Odporúča sa sledovať krvný tlak, a to najmä na začiatku liečby (kvôli
riziku posturálnej hypotenzie).

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidonom (liečivo používané na
liečbu nauzey a vracania) sa nepozorovala žiadna farmakokinetická
interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávkovania niektorého z týchto
liečiv. Domperidón periférne antagonizuje dopamínergné účinky ropinirolu
a neprechádza hematoencefalickou bariérou. Preto má význam ako antiemetikum
u pacientov liečených centrálne pôsobiacimi agonistami dopamínu.

U pacientok liečených vysokými dávkami estrogénov sa pozorovali zvýšené
plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientok, u ktorých už bola
zavedená hormonálna substitučná terapia (HST), sa liečba ropinirolom môže
začať obvyklým spôsobom. Ak sa však HST ukončí alebo zavedie počas liečby
ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky ropinirolu v závislosti od
klinickej odpovede.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoenzýmu CYP1A2
cytochrómu P450. Farmakokinetická štúdia (s 2 mg dávkou ropinirolu trikrát
denne) u pacientov s Parkinsonovou chorobou preukázala, že ciprofloxacín
zvyšuje Cmax ropinirolu o 60 % a AUC o 84 % s potenciálnym rizikom
nežiaducich udalostí. U pacientov, ktorí už užívajú ropinirol, môže byť
preto pri zavádzaní alebo ukončení liečby liekmi, o ktorých je známe, že
inhibujú CYP1A2, napr. ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín, potrebná
úprava dávky ropinirolu.

Štúdia u pacientov s Parkinsonovou chorobou skúmajúca farmakokinetické
interakcie medzi ropinirolom (pri dávke 2 mg, trikrát denne) a teofylínom,
substrátom CYP1A2, neodhalila žiadnu zmenu vo farmakokinetike ropinirolu
ani teofylínu. Preto sa neočakáva, že ropinirol bude konkurovať pri
metabolizme iných liekov, ktoré sú metabolizované prostredníctvom CYP1A2.

Podľa údajov získaných v podmienkach /in vitro/ má ropinirol v terapeutických
dávkach malý potenciál inhibovať cytochróm P450. Preto nie je
pravdepodobné, že by ropinirol ovplyvňoval farmakokinetiku iných liekov
prostredníctvom mechanizmu cytochrómu P450.

Vie sa, že fajčenie indukuje metabolizmus CYP1A2, a preto môže byť potrebná
úprava dávkovania, ak pacienti počas liečby ropinirolom prestanú alebo
začnú fajčiť.

Neuroleptiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako sú
sulpirid alebo metoklopramid, môžu znižovať účinok ropinirolu, a preto sa
má zabrániť súbežnému podávaniu týchto liekov s ropinirolom.

Súbežné podávanie ropinirolu s antihypertenzívami a antiarytmikami sa
nesledovalo. Pri súbežnom podávaní týchto liekov s ropinirolom je potrebná
opatrnosť, keďže nie je známy potenciál výskytu hypotenzie, bradykardie
alebo iných arytmií.

Nie sú k dispozícii informácie o možných interakciách medzi ropinirolom a
alkoholom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacientov treba
upozorniť, aby neužívali ropinirol s alkoholom.

4.6 Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití ropinirolu u gravidných
žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Keďže potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, odporúča sa nepoužívať
ropinirol počas gravidity, pokiaľ možný prínos pre pacientku neprevyšuje
možné riziko pre plod.

Ropinirol nemajú užívať dojčiace matky, keďže môže inhibovať laktáciu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ropinirol má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Pacienti, u ktorých sa počas liečby ropinirolom vyskytne somnolencia
a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku, musia byť poučení, že nesmú viesť
vozidlo alebo sa zapájať do činností, pri ktorých by narušená bdelosť mohla
predstavovať riziko závažného zranenia alebo úmrtia pre nich alebo pre
ostatné osoby (napr. obsluha strojov), a to až dovtedy, kým u nich takéto
opakované epizódy a somnolencia nevymiznú (pozri časť 4.4).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú nižšie uvedené podľa triedy orgánových systémov a
frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (( 1/10), časté
(( 1/100 až < 1/10), menej časté (( 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé
(( 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z
dostupných údajov). Časté a menej časté nežiaduce účinky sa zvyčajne
stanovili na základe súhrnných údajov o bezpečnosti získaných z klinických
štúdií a ich výskyt prevyšoval výskyt pri placebe. Zriedkavé a veľmi
zriedkavé nežiaduce účinky sa zvyčajne stanovili na základe údajov
získaných po uvedení lieku na trh a vyjadrujú skôr mieru hlásenia ako
skutočnú frekvenciu.

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

Syndróm nepokojných nôh

V klinických štúdiách skúmajúcich syndróm nepokojných nôh bola najčastejšia
nežiaduca reakcia na liek nauzea (približne u 30 % pacientov). Nežiaduce
účinky boli zvyčajne mierne až stredne ťažké a vyskytovali sa na začiatku
liečby alebo po zvýšení dávky a kvôli nežiaducim účinkom bolo z klinických
štúdií vyradených iba niekoľko pacientov.

Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie na liek hlásené pri ropinirole
v 12-týždňových klinických štúdiách s výskytom o 1 % vyšším v porovnaní s
placebom alebo účinky hlásené menej často, o ktorých sa však vie, že
súvisia s ropinirolom (ropinirol n = 309, placebo n = 307).

|Trieda |Frekvencia |
|orgánových | |
|systémov | |
| |Veľmi časté |Časté |Menej časté |
| |(( 1/10) |(( 1/100 až < 1/1|(( 1/1 000 až < 1|
| | |0) |/100) |
|Poruchy | |Synkopa, | |
|nervového | |somnolencia a | |
|systému | |závraty | |
| | |(vrátane vertiga)| |
|Poruchy |Vracanie a |Bolesť brucha | |
|gastrointestiná|nauzea | | |
|lneho traktu | | | |
|Poruchy ciev | | |Posturálna |
| | | |hypotenzia a |
| | | |hypotenzia |
|Celkové poruchy| | | |
|a reakcie v | | | |
|mieste podania | |Únava | |
|Psychické | |Nervozita |Zmätenosť |
|poruchy | | | |

V otvorených dlhodobých štúdiách boli menej často hlásené halucinácie.

Počas liečby ropinirolom sa môže pozorovať paradoxné zhoršenie príznakov
syndrómu nepokojných nôh vyskytujúcich sa so skorším nástupom (tzv.
augmentácia) a návrat príznakov v skorých ranných hodinách (skorý ranný
rebound).

Liečba nežiaducich účinkov
Ak sa u pacientov vyskytnú významné nežiaduce účinky, má sa zvážiť zníženie
dávky. Keď sa nežiaduci účinok zmierni, možno znovu pristúpiť k postupnému
zvyšovaniu dávky. V prípade potreby sa môžu podať lieky proti nauzei, ktoré
nie sú centrálne pôsobiacimi antagonistami dopamínu, napríklad domperidon.

Parkinsonova choroba

|Trieda |Monoterapi|Frekvencia |
|orgánových |a alebo | |
|systémov |prídavná | |
| |liečba | |
| | |Veľmi |Časté |Menej časté |Neznáme |
| | |časté |(( 1/100 a|(( 1/1 000 | |
| | |(( 1/10) |ž < 1/10) |až < 1/100) | |
|Poruchy |Obe |Somnolenci|Závraty |Nadmerná | |
|nervového | |a |(vrátane |somnolencia | |
|systému | | |vertiga) |počas dňa a | |
| | | | |náhly nástup| |
| | | | |spánku | |
| |Monoterapi|Synkopa | | | |
| |a | | | | |
| |Prídavná |Dyskinéza | | | |
| |liečba | | | | |
|Poruchy |Obe |Nauzea |Pálenie | | |
|gastrointes| | |záhy | | |
|ti-nálneho | | | | | |
|traktu | | | | | |
| |Monoterapi| |Bolesť | | |
| |a | |brucha, | | |
| | | |vracanie | | |
|Poruchy |Obe | | |Hypotenzia a| |
|ciev | | | |posturálna | |
| | | | |hypotenzia | |
| | | | |(zriedkavo | |
| | | | |ťažká) | |
|Celkové |Monoterapi| |Opuch | | |
|poruchy |a | |dolných | | |
|a reakcie | | |končatín | | |
|v mieste | | | | | |
|podania | | | | | |
|Poruchy |Obe | | | |Hepatálne |
|pečene a | | | | |reakcie a |
|žlčových | | | | |zvýšené |
|ciest | | | | |hladiny |
| | | | | |pečeňových|
| | | | | |enzýmov |
|Psychické |Obe | |Halucináci|Psychotické | |
|poruchy | | |e |reakcie (iné| |
| | | | |než | |
| | | | |halucinácie)| |
| | | | |zahŕňajúce | |
| | | | |delírium, | |
| | | | |bludy a | |
| | | | |paranoju | |
| |Prídavná | |Zmätenosť,| | |
| |liečba | |halucináci| | |
| | | |e | | |


Obe: monoterapia a prídavná liečba

Zaznamenalo sa, že u pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených
agonistami dopamínu, vrátane Ropinirolu Teva, sa prejavovali znaky
patologického hráčstva, hypersexuality i zvýšeného libida. Tieto poruchy sa
hlásili najmä pri užívaní vysokých dávok a po znížení dávky alebo ukončení
liečby boli zvyčajne reverzibilné (pozri časť 4.4).

Ropinirol Teva 0,5 mg/1 mg/2 mg: Lecitín (sójový) môže vo veľmi zriedkavých
prípadoch vyvolať alergické reakcie.

4.9 Predávkovanie

V klinických štúdiách sa nevyskytli žiadne prípady úmyselného predávkovania
ropinirolom. Predpokladá sa, že príznaky predávkovania ropinirolom budú
súvisieť s jeho dopamínergnou aktivitou. Tieto príznaky môžu byť zmiernené
zodpovedajúcou liečbou antagonistami dopamínu, ako sú neuroleptiká alebo
metoklopramid.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dopamínergné látky, agonisty dopamínu; ATC
kód: N04BC04

Ropinirol je neergolínový agonista dopamínu D2/D3, ktorý stimuluje
dopamínové receptory v striate.

Ropinirol zmierňuje nedostatok dopamínu, ktorý je charakteristický pre
Parkinsonovu chorobu, tým, že stimuluje dopamínové receptory v striate.

Ropinirol pôsobí v hypotalame a hypofýze, čím inhibuje sekréciu prolaktínu.

Klinická účinnosť pri syndróme nepokojných nôh

Ropinirol sa má predpisovať len pacientom so stredne ťažkým až ťažkým
idiopatickým syndrómom nepokojných nôh. Stredne ťažký až ťažký idiopatický
syndróm nepokojných nôh sa zvyčajne vyskytuje u pacientov, ktorí trpia
insomniou alebo ťažkým nepríjemný pocitom v končatinách.

V štyroch 12-týždňových štúdiách účinnosti sa pacientom so syndrómom
nepokojných nôh náhodne pridelila buď liečba ropinirolom, alebo liečba
placebom, a jej účinok na skóre IRLS škály (International Restless Legs
Syndrome, Medzinárodná škála pre syndróm nepokojných nôh) v 12. týždni sa
porovnal s počiatočným skóre (t.j. pri zaradení do štúdie). Priemerná dávka
ropinirolu podávaná pacientom so stredne ťažkým až ťažkým syndrómom bola
2,0 mg/deň. Podľa kombinovanej analýzy údajov, ktoré sa získali od
pacientov so stredne ťažkým až ťažkým syndrómom nepokojných nôh v štyroch
12-týždňových štúdiách, bol upravený rozdiel medzi liečbami týkajúci sa
zmeny celkového skóre IRLS škály v 12. týždni oproti počiatočnému skóre
podľa LOCF („Last Observation Carried Forward“, t.j. analýza, ktorá používa
posledné hodnotenie v štúdii bez ohľadu na to, kedy bolo vykonané) u
všetkých randomizovaných pacientov (populácia „Intention To Treat“) -4,0
bodu (95 % CI (Interval spoľahlivosti) -5,6; -2,4, p<0,0001; priemerné
počiatočné skóre IRLS a priemerné skóre IRLS v 12. týždni podľa LOCF:
ropinirol 28,4 a 13,5; placebo 28,2 a 17,4).

12-týždňová placebom kontrolovaná polysomnografická štúdia u pacientov so
syndrómom nepokojných nôh skúmala účinok liečby ropinirolom na pravidelné
pohyby nôh v spánku. Medzi liečbou ropinirolom a liečbou placebom sa
pozoroval štatisticky významný rozdiel vo výskyte pravidelných pohybov nôh
v spánku v 12. týždni oproti počiatočnému stavu.

Hoci nie sú k dispozícii dostatočné údaje, ktoré by dostatočne preukázali
dlhodobú účinnosť ropinirolu pri syndróme nepokojných nôh (pozri časť 4.2),
v 36-týždňovej štúdii sa u pacientov, ktorí pokračovali v liečbe
ropinirolom, dokázala významne nižšia miera relapsu oproti pacientom,
ktorým sa náhodne pridelila liečba placebom (33 % oproti 58 %, p=0,0156).

Kombinovaná analýza údajov, ktoré sa získali od pacientov so stredne ťažkým
až ťažkým syndrómom nepokojných nôh v štyroch 12-týždňových placebom
kontrolovaných štúdiách, poukázala na to, že pacienti liečení ropinirolom
hlásili významné zlepšenia v parametroch Škály lekárskych záverov štúdie
porúch spánku („Medical Outcome Study Sleep Scale“) (skóre v rozsahu 0-100
s výnimkou množstva spánku) v porovnaní s placebom. Upravené rozdiely medzi
liečbou ropinirolom a liečbou placebom boli: porucha spánku (-15,2, 95 % CI
-19,37; -10,94; p<0,0001), množstvo spánku (0,7 hodiny, 95 % CI 0,49;
0,94); p<0,0001), dostatok spánku (18,6, 95 % CI 13,77; 23,45; p<0,0001) a
somnolencia počas dňa (-7,5, 95 % CI -10,86; -4,23; p<0,0001).

Nie je možné vylúčiť, že po prerušení liečby ropinirolom nastane rebound
fenomén (t.j. spontánny návrat príznakov po ukončení liečby). Hoci v
klinických štúdiách bolo priemerné celkové skóre IRLS po 7 - 10 dňoch po
vysadení liečby vyššie u pacientov liečených ropinirolom ako u pacientov
liečených placebom, príznaky po vysadení liečby neboli u pacientov
liečených ropinirolom zvyčajne závažnejšie ako pri vyhodnotení ich
počiatočného stavu.

V klinických štúdiách väčšinu pacientov tvorili belosi.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní je absorpcia ropinirolu rýchla. Biologická dostupnosť
ropinirolu je približne 50 % (36 % až 57 %), pričom Cmax sa dosiahne v
priemere do 1,5 hodiny po podaní dávky. V prítomnosti jedla sa Cmax predĺži
približne o 2,6 hodiny a maximálna hladina v plazme sa zníži o 25 %, pričom
jedlo nemá žiaden vplyv na biologicky dostupné množstvo. Biologická
dostupnosť ropinirolu sa medzi jednotlivcami značne líši.

Distribúcia

Väzba ropinirolu na plazmatické bielkoviny je nízka (10 - 40 %).

Ropinirol vykazuje veľký distribučný objem (priemerná hodnota 6,7 l/kg,
rozmedzie 3,4 - 19,5 l/kg), čo je v zhode s jeho vysokou lipofilitou, a zo
systémovej cirkulácie sa odstraňuje s priemerným polčasom eliminácie
6 hodín (rozmedzi 3,4 - 10,2 h) a zdanlivý perorálny klírens je 58,7 l/h
(rozmedzie 18,5 - 132 l/h).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoformy CYP1A2 cytochrómu
P450. Žiaden z mnohých vytvorených metabolitov nie je zapojený do výslednej
aktivity lieku a hlavný metabolit je na zvieracích modeloch skúmajúcich
dopamínergnú funkciu 100-krát menej účinný ako ropinirol.

Eliminácia

Nezmenený ropinirol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Polčas
eliminácie ropinirolu je v priemere 6 hodín.
Vo farmakokinetických parametroch sa pozorovala značná interindividuálna
variabilita a pri zvýšení dávky v rozsahu terapeutických dávok je zvýšenie
systémovej expozície (Cmax a AUC) ropinirolom úmerné po podaní jednorazovej
dávky.

Linearita

Farmakokinetika ropinirolu je vcelku lineárna (Cmax a AUC) v terapeutickom
rozsahu medzi 0,25 mg a 4 mg, a to po jednorazovej dávke i po opakovanom
podávaní.

Populačné charakteristiky

U pacientov starších ako 65 rokov môže byť systémový klírens ropinirolu
znížený približne o 30 %.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens
kreatinínu medzi 30 a 50 ml/min) nie je pozorovaná žiadna zmena vo
farmakokinetike ropinirolu. K dispozície nie sú žiadne údaje získané od
pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikológia

Toxikologický profil je určený hlavne farmakologickým pôsobením liečiva:
zmeny správania, hypoprolaktinémia, zníženie krvného tlaku a srdcovej
frekvencie, ptóza a salivácia. V dlhodobej štúdii bola po vysokých dávkach
(50 mg/kg) pozorovaná degenerácia sietnice len u bielych potkanov,
pravdepodobne súvisiaca so zvýšenou expozíciou svetla.

Genotoxicita

Vo zvyčajnom súbore testov /in vitro/ a /in vivo/ nebol zistený žiaden
genotoxický potenciál.

Karcinogenita

V dvojročných štúdiách vykonaných na myšiach a potkanoch s dávkami až do
50 mg/kg sa u myší nezistili žiadne dôkazy o karcinogénnom účinku. U
potkanov boli jedinými léziami súvisiacimi s ropinirolom hyperplázia
Leydigových buniek a testikulárny adenóm, ktoré boli dôsledkom
hypoprolaktinemického účinku ropinirolu. Tieto lézie sa pokladajú za
druhovo špecifický jav a nepredstavujú nebezpečenstvo pre klinické
používanie ropinirolu.

Reprodukčná toxicita

Podávanie ropinirolu gravidným potkanom v dávkach toxických pre matku
viedlo k zníženej telesnej hmotnosti plodu pri dávke 60 mg/kg (približne 15-
násobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí), k zvýšenej úmrtnosti plodov pri
dávke 90 mg/kg (približne 25-násobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí) a k
malformáciám prstov pri dávke 150 mg/kg (približne 40-násobok AUC pri
maximálnej dávke u ľudí). Pri dávke 120 mg/kg (približne 30-násobok AUC pri
maximálnej dávke u ľudí) nebol u potkanov pozorovaný žiaden teratogénny
účinok a u králikov sa nezistila žiadna známka ovplyvnenia vývoja.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza
Hydroxypropylcelulóza
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát

Obal tablety (Opadry II 85F18422) - Ropinirol Teva 0,25 mg:
Polyvinylalkohol - čiastočne hydrolyzovaný
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3350
Mastenec

Obal tablety (Opadry II 85G32558) - Ropinirol Teva 0,5 mg:
Polyvinylalkohol - čiastočne hydrolyzovaný
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3350
Mastenec
Lecitín (sójový) (E322)
Žltý oxid železitý (E172)
Čierny oxid železitý (E172)

Obal tablety (Opadry II 85G11948) - Ropinirol Teva 1 mg:
Polyvinylalkohol - čiastočne hydrolyzovaný
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3350
Mastenec
Lecitín (sójový) (E322)
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)
Žltý oxid železitý (E172)

Obal tablety (Opadry II 85G34363) - Ropinirol Teva 2 mg:
Polyvinylalkohol - čiastočne hydrolyzovaný
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3350
Mastenec
Lecitín (sójový) (E322)
Karmín (E120)
Žltý oxid železitý (E172)
Čierny oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

18 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Ropinirol Teva 0,25 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Ropinirol Teva 0,5 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Ropinirol Teva 1 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Ropinirol Teva 2 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

OPA/Alu/PVC - hliníkové blistre. Dostupné sú nasledujúce veľkosti balenia:

Ropinirol Teva 0,25 mg: 12, 15, 21, 24, 30, 60, 81, 84, 90, 100, 126, 210
tabliet a 50 jednotlivo balených dávok (nemocničné balenie).
Ropinirol Teva 0,5 mg: 15, 21, 28, 30, 60, 84, 90, 100 a 126 tabliet.
Ropinirol Teva 1 mg: 15, 21, 30, 60, 84, 90 a 100 tabliet.
Ropinirol Teva 2 mg: 15, 21, 28, 30, 60, 84, 90 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.
Bratislava
Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Ropinirol Teva 0,25 mg: 27/0079/09-S
Ropinirol Teva 0,5 mg: 27/0080/09-S
Ropinirol Teva 1 mg: 27/0081/09-S
Ropinirol Teva 2 mg: 27/0082/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹžENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU