Písomná informácia pre používateľov



Písomná informácia pre používateľov

Zyrtec
10 mg/ml perorálne roztokové kvapky

(cetirizín dihydrochlorid)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete užívať
tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znova prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako vy.
- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho
lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Zyrtec a na čo sa používa
2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Zyrtec
3. Ako užívať Zyrtec
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Zyrtec
6. Obsah balenia a ďalšie informácie


1. Čo je Zyrtec a na čo sa používa

Liečivom Zyrtecu je cetirizín dihydrochlorid.
Zyrtec je antialergikum.

U dospelých a detí vo veku 2 rokov a starších je Zyrtec určený:
- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej
alergickej nádchy,
- na zmiernenie príznakov žihľavky.


2. Čo potrebujete vedieť skôr, ako užijete Zyrtec

Neužívajte Zyrtec
- keď máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek
s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min),
- keď ste alergický na cetirizín dihydrochlorid, na ktorúkoľvek z ďalších
zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6), na deriváty hydroxyzínu
alebo piperazínu (úzko súvisiace aktívne zložky iných liekov).

Upozornenia a opatrenia
Ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte vášho lekára o radu a ak je to
potrebné, budete užívať nižšiu dávku. Novú dávku určí váš lekár.

Ak máte epilepsiu alebo sa u vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o
tom povedať vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.

Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5
promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom
v odporúčaných liečebných dávkach sa nezistili. Nie sú však k dispozícii
žiadne údaje o bezpečnosti v prípade súčasného užívania vysokých dávok
cetirizínu a alkoholu. Preto, tak ako v prípade všetkých antihistaminík,
odporúča sa vylúčiť užívanie Zyrtecu s alkoholom.

Ak sa chystáte na alergologické vyšetrenia, spýtajte sa svojho lekára, či
máte prestať užívať liek niekoľko dní pred vyšetrením. Tento liek môže
ovplyvniť výsledky vašich alergologických vyšetrení.

Iné lieky a Zyrtec
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, resp. budete užívať ďalšie
lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Zyrtec a jedlo a nápoje
Jedlo neovplyvňuje vstrebávanie Zyrtecu.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak
plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete
užívať tento liek.

Zyrtec sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu by prípadné náhodné
užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé účinky na plod. Liek
sa má podávať len v nevyhnutnom prípade a po konzultácii s lekárom.

Cetirizín prestupuje do materského mlieka. Preto sa Zyrtec nemá užívať
počas dojčenia, pokiaľ sa neporadíte so svojím lekárom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti
viesť motorové vozidlo po užití Zyrtecu v odporúčaných dávkach.
Dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek po užití Zyrtecu, ak sa
chystáte viesť vozidlo, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti alebo
obsluhovať stroje. Neprekračujte odporúčanú dávku.

Zyrtec perorálne roztokové kvapky obsahuje metylparabén (E 218),
propylparabén (E 216), ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (možno
oneskorené).


3. Ako užívať Zyrtec

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo
lekárnik/./ Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov:
10 mg ako 20 kvapiek užívaných ústami raz denne

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:
5 mg ako 10 kvapiek užívaných ústami dvakrát denne

Deti vo veku od 2 do 6 rokov:
2,5 mg ako 5 kvapiek užívaných ústami dvakrát denne

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek
Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg ako
10 kvapiek užívaných ústami jedenkrát denne.

Ak máte pocit, že účinok Zyrtecu je veľmi slabý alebo veľmi silný, poraďte
sa prosím s vaším lekárom.

Dĺžka liečby
Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu vášho ochorenia a určuje
ju Váš lekár.

Ak užijete viac Zyrtecu, ako máte
Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku Zyrtecu, informujte prosím vášho
lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.

Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť
so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť,
hnačka, závrat, únava, bolesti hlavy, celková nevoľnosť, rozšírenie
zreničiek, svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla
činnosť srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Zyrtec
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa tohto lieku, obráťte sa prosím na
Vášho lekára alebo lekárnika.


4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú zriedkavé alebo veľmi zriedkavé, ak ich
však spozorujete, musíte prestať užívať liek a ihneď sa poradiť so svojím
lekárom:
- alergické reakcie, vrátane závažných reakcií a angioedému (závažná
alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre alebo hrdla).
Tieto reakcie sa môžu objaviť bezprostredne po prvom užití lieku alebo aj
neskôr.

Časté vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 10 pacientov)
- somnolencia (ospalosť)
- závrat, bolesť hlavy
- faryngitída (zápal hltanu), nádcha (u detí)
- hnačka, nevoľnosť, sucho v ústach
- únava

Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 zo 100 pacientov)
- nepokoj
- parestézia (nezvyčajné pocity v koži)
- bolesť brucha
- pruritus (svrbenie kože), vyrážka
- asténia (extrémna únava), celková nevoľnosť

Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 1 000 pacientov)
- alergické reakcie, niekedy závažné (veľmi zriedkavo)
- depresia, halucinácia, agresivita, zmätenosť, nespavosť
- záchvaty (kŕče)
- tachykardia (príliš rýchly pulz srdca)
- nezvyčajná funkcia pečene
- urtikária (žihľavka)
- edém (opuch)
- zvýšenie telesnej hmotnosti

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihovať až 1 z 10 000 pacientov)
- trombocytopénia (nízke hladiny krvných doštičiek)
- tiky (opakujúce sa kŕče)
- synkopa, dyskinéza (mimovoľné pohyby), dystónia (nezvyčajné predĺžené
svalové kontrakcie), triaška, dysgeúzia (zmenená chuť)
- rozmazané videnie, porucha akomodácie (ťažkosti so zaostrovaním),
okulogyrácia (nekontrolovateľné cirkulárne pohyby očí)
- angioedém (závažná alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre alebo
hrdla), lokalizovaná (postihujúca jedno miesto) lieková vyrážka
- nezvyčajné močenie (nočné pomočovanie, bolesť a/alebo ťažkosti pri
močení)

Neznáma frekvencia vedľajších účinkov (frekvenciu nemožno odhadnúť
z dostupných údajov)
- amnézia (strata pamäti), porucha pamäti

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára
alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú
uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov.


5. Ako uchovávať Zyrtec

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a
fľaške. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nepoužívajte po uplynutí 3 mesiacov od prvého otvorenia fľaše.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.


6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Zyrtec obsahuje
- Liečivo je cetirizín dihydrochlorid. 1 ml = 20 kvapiek Zyrtecu
obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu. Jedna kvapka obsahuje 0,5 mg
cetirizín dihydrochloridu.
- Ďalšie zložky sú glycerol, propylénglykol, sodná soľ sacharínu,
metylparabén (E218), propylparabén (E216), octan sodný, kyselina octová
ľadová, čistená voda.


Ako vyzerá Zyrtec a obsah balenia

Zyrtec je dodávaný ako číry a bezfarebný roztok.

Balenie s fľaškou obsahuje objem 10, 15 alebo 20 ml.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
UCB s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobca:
Aesica Pharmaceuticals S.r.l., Via Praglia, 15, I-10044 Pianezza (TO),
Taliansko
Nextpharma SAS, 17 Route de Meulan, 78520 Limay, Francúzsko
UCB Pharma Limited, 208 Bath Road, Slough, Berkshire, SL1 3WE, Spojené
Kráľovstvo
Phoenix Pharma Polska Sp. z o.o., ul. Baletowa 115A, 02-867 Warsaw, Poľsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Rakúsko: Zyrtec 10 mg/ml -Tropfen
Belgicko: Zyrtec
Bulharsko: Zyrtec
Česká republika: Zyrtec
Dánsko: Zyrtec
Estónsko: Zyrtec
Fínsko: Zyrtec
Francúzsko: Zyrtec
Grécko: Ziptek
Maďarsko: Zyrtec cseppek
Írsko: Zirtek oral drops 10mg/ml
Taliansko: Zirtec 10mg/ml gocce orali soluzione
Lotyšsko: Zyrtec
Litva: Zyrtec
Luxembursko: Zyrtec
Nórsko: Zyrtec
Poľsko: Zyrtec
Rumunsko: Zyrtec
Slovenská republika: Zyrtec
Španielsko: Zyrtec gotas orales en solución
Švédsko: Zyrlex

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy aktualizovaná
v 01/2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Zyrtec
10 mg/ml perorálne roztokové kvapky


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Jeden ml roztoku obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu, jedna kvapka
roztoku obsahuje 0,5 mg cetirizín dihydrochloridu.

Pomocné látky so známym účinkom:
- jeden ml roztoku obsahuje 1,35 mg metylparabénu
- jeden ml roztoku obsahuje 0,15 mg propylparabénu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne roztokové kvapky

Číry bezfarebný roztok


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a detským pacientom vo veku 2 rokov a starším:

- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov
sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;
- cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej
idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie
/Deti vo veku od 2 do 6 rokov/
2,5 mg 2x denne (5 kvapiek 2x denne).

/Deti vo veku od 6 do 12 rokov/
5 mg 2x denne (10 kvapiek 2x denne).

/Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov/
10 mg 1x denne (20 kvapiek).

/Starší pacienti/
Zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších pacientov za
predpokladu normálnej funkcie obličiek.

/Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek/
Neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov
s poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje
hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť v prípade, že neexistuje iná
alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa musia prispôsobiť individuálne
podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku
a dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka
dala využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr)
v ml/min. Hodnotu CLcr (ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového
kreatinínu (mg/dl) pomocou nasledovného vzorca:

|[pic] |(x 0,85 pre ženy) |

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

|Skupina |Klírens kreatinínu |Dávkovanie a |
| |(ml/min) |frekvencia |
|Normálna |? 80 |10 mg 1x denne |
|Mierna porucha |50 - 79 |10 mg 1x denne |
|Stredná porucha |30 - 49 |5 mg 1x denne |
|Závažná porucha |< 30 |5 mg 1x za 2 dni |
|Konečné štádium ochorenia |< 10 |kontraindikované |
|obličiek - pacienti | | |
|podstupujúci dialýzu | | |

U detských pacientov trpiacich na poruchu funkcie obličiek je nutné upraviť
dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu
každého pacienta, vek a jeho telesnú hmotnosť.

/Pacienti s poškodením funkcie pečene/
U pacientov trpiacich len na poškodenie funkcie pečene nie je nutná úprava
dávkovania.

/Pacienti s poškodením funkcie pečene a poruchou funkcie obličiek/
Odporúča sa prispôsobenie dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až
závažným stupňom poruchy funkcie obličiek).

Spôsob podania
Kvapky sa majú nakvapkať na lyžičku alebo rozpustiť vo vode a podávať
perorálne.
V prípade, že sa kvapky rozpustia vo vode, je potrebné, obzvlášť pri
podávaní deťom, prispôsobiť množstvo vody, v ktorom sa kvapky rozpustia,
schopnosti pacienta prehĺtať. Pripravený roztok je potrebné okamžite užiť.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených
v časti 6.1, na hydroxyzín alebo ktorýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu
menším než 10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie
s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne
užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom
výskytu kŕčov.

Metylparabén a propylparabén môžu spôsobiť alergické reakcie (s možnosťou
oneskoreného nástupu).

Antihistaminiká inhibujú testy kožnej alergie a preto je potrebné neužívať
liek 3 dni pred ich uskutočnením.

Deti a dospievajúci
Použitie lieku sa neodporúča u dojčiat a batoliat mladších ako 2 roky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický profil a profil
znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto
antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli
aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické
interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza
k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na
graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným ženám.

Laktácia
Cetirizín sa vylučuje do ľudského mlieka v koncentráciách predstavujúcich
25 % až 90 % koncentrácií, ktoré boli namerané v plazme v závislosti od
času odberu vzoriek po podaní. Preto je potrebná opatrnosť pri predpisovaní
cetirizínu dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti
pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne
klinicky významné účinky.

Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne
nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať
odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.

U citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie iných
látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne
nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy.
V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych
H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa
ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha
v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou
pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto
príznaky po ukončení liečby cetirizín dihydrochloridom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické štúdie porovnávajúce cetirizín
s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanej dávke (10 mg denne
u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii kvantifikované údaje
o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým podávali cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných
placebom hlásili tieto nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1,0 % alebo viac:

|Nežiaduce reakcie |Cetirizín |Placebo |
|(WHO-ART) |10 mg |(n = 3 061) |
| |(n = 3 260) | |
|Telo ako celok - celkové poruchy | | |
|Únava |1,63 % |0,95 % |
|Poruchy centrálnej a periférnej | | |
|nervovej sústavy |1,10 % |0,98 % |
|Závraty |7,42 % |8,07 % |
|Bolesť hlavy | | |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu | | |
|Bolesť brucha |0,98 % |1,08 % |
|Sucho v ústach |2,09 % |0,82 % |
|Nevoľnosť |1,07 % |1,14 % |
|Psychické poruchy | | |
|Ospalosť |9,63 % |5,00 % |
|Poruchy dýchacej sústavy | | |
|Zápal hltanu |1,29 % |1,34 % |

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine
s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne
testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri
odporúčanej dennej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú
ovplyvnené.

Nežiaduce reakcie s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6
mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických štúdií kontrolovaných placebom,
sú:

|Nežiaduce reakcie |Cetirizín |Placebo |
|(WHO-ART) |10 mg |(n = 1 294) |
| |(n = 1 656) | |
|Poruchy gastrointestinálneho | | |
|traktu |1,0 % |0,6 % |
|Hnačka | | |
|Psychické poruchy | | |
|Ospalosť |1,8 % |1,4 % |
|Poruchy dýchacej sústavy | | |
|Nádcha |1,4 % |1,1 % |
|Telo ako celok - celkové | | |
|poruchy |1,0 % |0,3 % |
|Únava | | |

Skúsenosti po uvedení lieku na trh

Popri nežiaducich reakciách hlásených počas klinických štúdií a uvedených
vyššie sa v rámci skúseností po uvedení lieku na trh hlásili nasledovné
nežiaduce účinky.

Nežiaduce účinky sú popísané podľa tried orgánových systémov MedDRA a podľa
odhadovanej frekvencie na základe skúseností po uvedení lieku na trh.

Frekvencie sú definované nasledovne: Veľmi časté (?1/10); časté (?1/100 až
<1/10); menej časté (?1/1 000 až <1/100); zriedkavé (?1/10 000 až
<1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

/Poruchy krvi a lymfatického systému:/
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia

/Poruchy imunitného systému:/
Zriedkavé: hypersenzitivita
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

/Psychické poruchy:/
Menej časté: agitovanosť
Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť
Veľmi zriedkavé: tiky

/Poruchy nervového systému:/
Menej časté: parestézia
Zriedkavé: kŕče
Veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinéza
Neznáme: amnézia, poruchy pamäti

/Poruchy oka:/
Veľmi zriedkavé: porucha akomodácie, neostré/rozmazané videnie,
okulogyrácia

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Zriedkavé: tachykardia

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Menej časté: hnačka

/Poruchy pečene a žlčových ciest:/
Zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická
fosfatáza, ?-GT a bilirubín)

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Menej časté: pruritus, vyrážka
Zriedkavé: urtikária
Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie

/Poruchy obličiek a močových ciest:/
Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
Menej časté: asténia, celková nevoľnosť;
Zriedkavé: edém.

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia:/
Zriedkavé: prírastok telesnej hmotnosti

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým
s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný
účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5-násobku odporúčanej dennej
dávky sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, celková
nevoľnosť, rozšírenie zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť,
stupor, tachykardia, tras a zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná
liečba. Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.
Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Deriváty piperazínu, ATC kód: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista
periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov /in vitro/ nedokázali
žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.

Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické
pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú
fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov
vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg
silne inhibuje „wheal and flare“ reakcie vyvolané veľmi vysokými
koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol
stanovený.
Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu
toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (supresia „wheal and
flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka
obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, ktorej sa zúčastnilo 186
pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou
astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov
nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť
podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou
astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokej dennej dávke
60 mg počas siedmych dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie
QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života
pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne
300 ng/ml a dosahuje sa v priebehu 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných
dávkach 10 mg počas 10 dní nepozorovala kumulácia. Rozloženie
farmakokinetických parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia
(Cmax) a plocha pod krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza
k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je
porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl
alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je
93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na bielkoviny.

Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu prvého prechodu pečeňou.
Približne dve tretiny dávky sa vylučujú močom v nezmenenej forme.
Terminálny polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny pacientov:

/Starší pacienti:/ Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších
pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu
približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu
cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou
funkciou obličiek.

/Deti, dojčatá a batoľatá:/ U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol polčas
cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U dojčiat
a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

/Pacienti s poškodenou funkciou obličiek:/ Farmakokinetika liečiva
u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší
než 40 ml/min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so
stredne závažnou poruchou funkcie obličiek v porovnaní so zdravými
dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a k 70 % zníženiu
klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml/min), ktorým sa
perorálne podala jednorazová dávka 10 mg cetirizínu, mali v porovnaní
so zdravými dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie polčasu a 70 % zníženie
klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov
so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek je nutné
upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).

/Pacienti s poškodením funkcie pečene:/ U pacientov s chronickými chorobami
pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa
podalo 10 alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými
jedincami došlo k 50 % predĺženiu polčasu a k 40 % zníženiu klírensu.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením funkcie
pečene, ktorí majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a
reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

- glycerol
- propylénglykol
- sodná soľ sacharínu
- metylparabén (E218)
- propylparabén (E216)
- octan sodný
- kyselina octová ľadová
- čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

Neotvorený liek: 5 rokov.
Po prvom otvorení: 3 mesiace

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Sklenená fľaša jantárovej farby (typ III) s objemom 10, 15 alebo 20 ml
s nízkodenzitným polyetylénovým kvapkadlom a bielym PE uzáverom chráneným
pred deťmi.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UCB s.r.o., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/1030/92-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. decembra 1992
Dátum posledného predĺženia: bez obmedzenia


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Január 2012