Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Diclac( retard
tablety s predĺženým uvoľňovaním

diclofenacum natricum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Diclac retard a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Diclac retard
3. Ako užívať Diclac retard
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Diclac retard
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE DICLAC RETARD A NA ČO SA POUŽÍVA

Čo je Diclac retard
Liečivo v tabletách s predĺženým uvoľňovaním Diclac retard je diclofenacum
natricum (sodná soľ diklofenaku).

Na čo sa používa Diclac retard
Diclac retard patrí do skupiny liekov označovaných ako nesteroidové
protizápalové lieky (NSAID), ktoré sa používajú na liečbu bolesti a zápalu.


Diclac retard možno použiť na liečbu nasledujúcich ochorení:
- Reumatická bolesť kĺbov (artritída).
- Bolesť chrbta, meravosť ramenného kĺbu, tenisový lakeť a iné druhy
reumatizmu.
- Vyvrtnutia kĺbov, natiahnutia svalov a iné poranenia.
- Bolesť a opuch po chirurgickom zákroku.
- Bolestivé zápalové stavy v gynekológii vrátane bolestivej menštruácie.

Ako Diclac retard účinkuje
Diclac retard zmierňuje prejavy zápalu, ako je opuch a bolesť, a tiež
znižuje horúčku. Neovplyvňuje príčiny zápalu alebo horúčky.

Ak máte akékoľvek otázky o tom, ako Diclac retard účinkuje alebo prečo Vám
predpísali tento liek, obráťte sa na svojho lekára.


2. SKÔR AKO UŽIJETE DICLAC RETARD

Dôsledne dodržujte všetky pokyny Vášho lekára alebo lekárnika, aj keď sa
líšia od všeobecných údajov v tejto písomnej informácii pre
používateľov.

Neužívajte Diclac retard
- keď ste alergický (precitlivený) na diklofenak alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Diclacu retard, ktorých zoznam je na konci tejto
písomnej informácie pre používateľov,
- keď ste niekedy v minulosti mali alergickú reakciu po užití liekov na
liečbu zápalu alebo bolesti (napríklad kyselina acetylsalicylová,
diklofenak alebo ibuprofén). Takouto reakciou môže byť astma, výtok
z nosa, kožné vyrážky alebo opuch tváre. Ak si myslíte, že môžete byť
alergický, poraďte sa so svojím lekárom,
- keď máte vred žalúdka,
- keď máte alebo ste v minulosti mali vred čreva.
- keď krvácate do žalúdka alebo čriev, čoho príznakom môže byť krv v
stolici alebo čierna stolica,
- keď ste v minulosti mali po užití liekov na liečbu zápalu alebo bolesti
krvácanie do žalúdka alebo čriev,
- keď máte závažné ochorenie obličiek alebo pečene,
- keď trpíte závažným zlyhávaním srdca,
- keď ste v posledných troch mesiacoch tehotenstva.
Ak sa Vás týka niektorá z uvedených možností, povedzte o tom svojmu
lekárovi a neužite Diclac retard Retard 100. Váš lekár rozhodne, či je
tento liek pre Vás vhodný.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Diclacu retard
- ak užívate Diclac retard súčasne s inými protizápalovými liekmi
vrátane kyseliny acetylsalicylovej, kortikosteroidov, liekov
znižujúcich zrážavosť krvi alebo niektorých liekov na liečbu depresie
(pozri časť „Používanie iných liekov“),
- ak máte astmu alebo sennú nádchu (sezónnu alergickú nádchu),
- ak ste v minulosti mali ťažkosti so žalúdkom alebo črevami, napríklad
žalúdkový vred, krvácanie alebo čiernu stolicu, alebo ste mali
nepríjemné pocity v žalúdku alebo pálenie záhy po užití protizápalových
liekov,
- ak máte zápalové ochorenie čriev (ulceróznu kolitídu alebo Crohnovu
chorobu),
- ak máte alebo ste v minulosti mali ťažkosti so srdcom alebo vysoký
krvný tlak,
- ak máte ťažkosti s pečeňou alebo obličkami,
- ak by ste mohli byť odvodnený (napríklad pri vracaní, hnačke, pred
väčším chirurgickým zákrokom alebo po ňom),
- ak máte opuch dolných častí nôh,
- ak máte poruchu zrážavosti krvi alebo iné ochorenia krvi vrátane
zriedkavého ochorenia pečene nazývaného porfýria.
Ak sa Vás týka niektorá z uvedených možností, povedzte o tom svojmu
lekárovi pred užitím Diclacu retard.

Diclac retard môže oslabiť prejavy infekcie (napríklad bolesť hlavy,
horúčku) a môže tak sťažiť zistenie a primeranú liečbu infekcie. Ak sa
cítite chorý a navštívite lekára, nezabudnite mu spomenúť, že užívate
Diclac retard.

Tak ako iné protizápalové lieky, Diclac retard môže vo veľmi zriedkavých
prípadoch vyvolať závažné alergické kožné reakcie (napríklad kožné
vyrážky). Preto ihneď informujte svojho lekára, ak sa u Vás vyskytnú
takéto reakcie.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je zvlášť dôležité, aby ste svojmu lekárovi povedali o užívaní
nasledujúcich liekov:
- lítium alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu
(SSRI) (lieky používané na liečbu niektorých druhov depresie),
- digoxín (liek používaný pri ťažkostiach so srdcom),
- diuretiká (lieky používané na zvýšenie vylučovania moču),
- inhibítory ACE alebo betablokátory (skupiny liekov používaných na
liečbu vysokého krvného tlaku a zlyhávania srdca),
- iné protizápalové lieky, napríklad kyselina acetylsalicylová alebo
ibuprofén,
- kortikosteroidy (lieky používané na zmiernenie zápalu),
- lieky brániace vzniku krvných zrazenín,
- lieky používané na liečbu cukrovky, okrem inzulínu.
- metotrexát (liek používaný na liečbu niektorých druhov rakoviny alebo
artritídy),
- cyklosporín (liek používaný u pacientov po transplantácii),
- niektoré lieky používané proti infekciám (chinolónové protibakteriálne
liečivá).
- sulfinpyrazón (liek používaný na liečbu dny) alebo vorikonazol (liek
používaný na liečbu hubových infekcií).
- fenytoín (liek používaný na liečbu epileptických záchvatov).
- cholestipol a cholestyramín (lieky používané na zníženie hladín tukov
v krvi).

Lieky ako je Diclac retard môžu byť spojené s malým zvýšením rizika
srdcového infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri
vysokých dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo
dĺžku liečby.

Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku, alebo ak si myslíte, že máte
riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, cukrovku, vysokú
hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar), poraďte sa o Vašej liečbe so
svojím lekárom alebo lekárnikom.

Starší ľudia
Starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky Diclac retardu ako iní
dospelí. Preto majú zvlášť starostlivo dodržiavať pokyny lekára a užívať
najmenší počet tabliet, ktorým sa zmiernia prejavy ich ochorenia. U
starších pacientov je mimoriadne dôležité, aby nežiaduce účinky okamžite
hlásili svojmu lekárovi.

Deti a dospievajúci
Kvôli množstvu liečiva sa nesmú podávať tablety s predĺženým uvoľňovaním
Diclac retard Retard 100 deťom a dospievajúcim mladším ako 18-ročným.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že môžete byť tehotná, povedzte o tom
svojmu lekárovi. Neužívajte Diclac retard v tehotenstve, pokiaľ to nie je
úplne nevyhnutné. Ak užívate Diclac retard v prvých šiestich mesiacoch
tehotenstva, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Tak ako iné protizápalové lieky, Diclac retard nesmiete užívať v posledných
troch mesiacoch tehotenstva, pretože to môže poškodiť plod a spôsobiť
ťažkosti pri pôrode.

Upozornite lekára, ak dojčíte.
Nedojčite, ak užívate Diclac retard, pretože to môže uškodiť Vášmu dieťaťu.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

/Ženy v plodnom veku/
Diclac retard môže sťažiť otehotnenie. Neužívajte Diclac retard, pokiaľ to
nie je nevyhnutné, keď plánujete otehotnieť alebo máte ťažkosti
s otehotnením.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pacienti užívajúci Diclac retard môžu v zriedkavých prípadoch pociťovať
vedľajšie účinky ako poruchy videnia, závraty alebo ospalosť. Ak si
všimnete takéto účinky, nemáte viesť vozidlo, obsluhovať stroje alebo
vykonávať iné činnosti, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť. Čo najskôr
upozornite svojho lekára, ak sa u Vás vyskytnú takéto účinky.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Diclacu retard
Liek obsahuje aj laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ DICLAC RETARD

Vždy užívajte Diclac retard presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka pre dospelých je 1 tableta s predĺženým uvoľňovaním raz
denne (čo zodpovedá 100 mg diklofenaku).

Ak je nevyhnutné podávať 150 mg diklofenaku denne, po konzultácii s lekárom
sa môže liečba doplniť užívaním liekov s obsahom 25 mg alebo 50 mg
diklofenaku.

Ak užijete viac Diclacu retard, ako máte
Ak užijete viac Diclacu retard, ako máte, okamžite kontaktujte svojho
lekára, alebo navštívte pohotovosť v najbližšej nemocnici.

Ako prejav predávkovania sa môžu vyskytnúť centrálne nervové poruchy ako
bolesť hlavy, závrat, ospalosť a bezvedomie. Ďalej bolesť v bruchu,
nutkanie na vracanie a vracanie. Okrem toho je možný výskyt krvácania
v tráviacej rúre a poškodenie pečene a obličiek.

Ak zabudnete užiť Diclac retard
Ak zabudnete užiť Diclac retard, užite ho hneď ako si na to spomeniete. Ak
je už však čas na užitie ďalšej dávky, vynechanú dávku neužívajte
a užite až ďalšiu tabletu vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú
dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Diclac retard môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Niektoré zriedkavé alebo veľmi zriedkavé vedľajšie účinky môžu byť závažné:
/Tieto účinky postihnú pravdepodobne menej ako 1 až 10 z každých 10 000/
/pacientov/
- Nezvyčajné krvácanie alebo podliatiny.
- Vysoká horúčka alebo pretrvávajúca bolesť hrdla.
- Alergická reakcia s opuchom tváre, pier, úst, jazyka alebo krku, čo
môže spôsobiť ťažkosti pri prehĺtaní a často býva spojená s kožnými
vyrážkami alebo svrbením, poklesom tlaku krvi, mdlobami. Sípavý dych
alebo pocit zvierania v hrudníku (príznaky astmy).
- Bolesť v hrudníku (príznak srdcového infarktu).
- Náhla a silná bolesť hlavy, nutkanie na vracanie, závraty, otupenosť,
neschopnosť hovoriť alebo ťažkosti pri rozprávaní, ochrnutie (príznaky
mozgovej príhody).
- Meravosť šije (príznaky vírusového zápalu mozgu).
- Kŕče.
- Vysoký krvný tlak.
- Červená alebo purpurová koža (možné príznaky zápalu krvných ciev),
kožné vyrážky a pľuzgiere, vznik pľuzgierov na perách, očiach a ústach,
zápal kože sprevádzaný šupinatosťou alebo olupovaním.
- Silná bolesť žalúdka, krv v stolici alebo čierna stolica. Vracanie
krvi.
- Zožltnutie kože alebo očí (príznaky zápalu pečene/zlyhania pečene).
- Krv v moči, zvýšené množstvo bielkovín v moči, závažné zníženie tvorby
moču (príznak poruchy funkcie obličiek).

Ak sa u Vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov, okamžite o tom povedzte
svojmu lekárovi.

Niektoré vedľajšie účinky sú časté:
/Postihnú pravdepodobne 1 až 10 z každých 100 pacientov/
Bolesť hlavy, závraty, nutkanie na vracanie, vracanie, hnačka, poruchy
trávenia, bolesť brucha, plynatosť, strata chuti do jedenia, zmeny funkcie
pečene (napríklad zvýšenie aminotransferáz), kožné vyrážky.

Niektoré vedľajšie účinky sú zriedkavé:
/Postihnú pravdepodobne 1 až 10 z každých 10 000 pacientov/
Ospalosť, bolesť žalúdka, opuch ramien, rúk, lýtok a dolných častí nôh.

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé:
/Postihnú pravdepodobne menej ako 1 z každých 10 000 pacientov/
Strata orientácie, depresia, nespavosť, zlé sny, podráždenosť, duševná
porucha, mravčenie alebo znížená citlivosť v rukách a nohách, zhoršenie
pamäti, úzkosť, chvenie, poruchy vnímania chuti, poruchy zraku alebo
sluchu, zápcha, bolestivé miesta v ústach, vred pažeráka, zrýchlený tep
srdca, vypadávanie vlasov, sčervenanie, opuch a vznik pľuzgierov na koži
(následkom zvýšenej citlivosti na slnečné svetlo).

Lieky, ako je Diclac retard, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika
srdcového infarktu alebo mozgovej porážky.

Ak sa u Vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov, povedzte o tom svojmu
lekárovi.

Ak užívate Diclac retard dlhšie ako len niekoľko týždňov, mali by ste
chodiť na pravidelné lekárske vyšetrenia, aby sa overilo, že netrpíte
nežiaducimi účinkami, ktoré ste si nevšimli.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ DICLAC RETARD

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Diclac retard po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale
po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Diclac retard obsahuje

- Liečivo je diclofenacum natricum (sodná soľ diklofenaku). Jedna
tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 100 mg diclofenacum
natricum (sodnej soli diklofenaku).
- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, hypromelóza, magnéziumstearát.


Ako vyzerá Diclac retard a obsah balenia

Diclac retard sú tablety s predĺženým uvoľňovaním.
Balenie obsahuje 20 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

HEXAL AG
Industriestrasse 25
83607 Holzkirchen
Nemecko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 09/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Diclac retard


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje diclofenacum natricum
100 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba
- zápalových a degeneratívnych foriem reumatizmu: reumatoidnej artritídy,
ankylozujúcej spondylitídy, osteoartrózy a spondylartritídy,
bolestivých syndrómov chrbtice, mimokĺbového reumatizmu.
- poúrazovej a pooperačnej bolesti, zápalu a opuchu, napr. po
chirurgických zákrokoch v stomatológii alebo ortopédii.
- bolestivých a/alebo zápalových stavov v gynekológii, napr. primárnej
dysmenorey alebo adnexitídy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Všeobecne sa odporúča upraviť dávku na základe individuálnych potrieb
pacienta a odporúča sa použiť najnižšiu účinnú dávku podávanú čo najkratší
možný čas.

Tablety sa majú prehĺtať celé a zapiť tekutinou, najlepšie pri jedle.
Tablety sa nesmú lámať alebo hrýzť.

/Dospelí/
Odporúčaná začiatočná denná dávka je 100 až 150 mg. V menej závažných
prípadoch, ako aj pri dlhodobej liečbe zvyčajne postačuje 100 mg denne.

Celková denná dávka sa má spravidla rozdeliť na 2 až 3 čiastkové dávky Na
zmiernenie nočnej bolesti a rannej stuhnutosti možno liečbu tabletami cez
deň doplniť podaním čapíka pred spaním (až do celkovej maximálnej dennej
dávky 150 mg). Pre dávkovanie 50 alebo 150 mg je nutné použiť liek
s obsahom 50 alebo 150 mg diklofenaku.

Pri primárnej dysmenorei je denná dávka, ktorá sa má individuálne upraviť,
obvykle 50 až 150 mg. Na začiatku sa má podať dávka 50 až 100 mg a ak je to
potrebné, možno túto dávku v priebehu niekoľkých menštruačných cyklov
zvýšiť až na maximum 150 mg denne. Liečba sa má začať pri objavení sa
prvých príznakov a v závislosti od symptomatológie sa v nej má pokračovať
niekoľko dní. Pre dávkovanie 50 alebo 150 mg je nutné použiť liek s obsahom
50 alebo 150 mg diklofenaku.

/Deti a adolescenti/
Vzhľadom na dávku liečiva sa použitie tabliet s predĺženým uvoľňovaním
Diclac retard neodporúča u detí a adolescentov.

4.3 Kontraindikácie

- Známa precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- Aktívny vred žalúdka alebo dvanástnika, krvácanie alebo perforácia
- Anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie v spojitosti s
predošlou liečbou nesteroidnými antiflogistikami. Anamnéza alebo
aktívny peptický vred/krvácanie (dve alebo viac zreteľných epizód s
preukázanou ulceráciou alebo krvácaním).
- Posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6)
- Závažné zlyhávanie pečene alebo obličiek (pozri časť 4.4).
- Závažné zlyhávanie srdca (pozri časť 4.4).
- Tak ako iné nesteroidové antiflogistiká (NSAID), Diclac retard je
kontraindikovaný aj u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová
alebo iné NSAID vyvolali záchvaty astmy, urtikáriu alebo akútnu
rinitídu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Všeobecné/
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.2 a GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu Diclacu retard a systémových NSAID
vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2, pretože nie sú žiadne
dôkazy o ich synergických prospešných účinkoch a je možnosť ich aditívnych
nežiaducich účinkov.

Z principiálnych medicínskych dôvodov sa vyžaduje opatrnosť u starších
pacientov. Predovšetkým chorľavým starším pacientom alebo pacientom s
nízkou telesnou hmotnosťou sa odporúča podávať najnižšiu účinnú dávku.

Tak ako pri iných NSAID, v zriedkavých prípadoch môžu vzniknúť alergické
reakcie vrátane anafylaktických/anafylaktoidných reakcií aj bez predošlej
expozície diklofenaku.

Tak ako iné NSAID, Diclac retard môže vzhľadom na svoje farmakodynamické
vlastnosti potlačiť príznaky a prejavy infekcie.

/Gastrointestinálne účinky/
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia, ktoré môžu byť
smrteľné, boli hlásené pri všetkých NSAID vrátane diklofenaku, a môžu sa
vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, s varovnými symptómami alebo závažnými
gastrointestinálnymi udalosťami v anamnéze, alebo bez nich. Všeobecne
mávajú závažnejšie následky u starších pacientov. Ak sa gastrointestinálne
krvácanie alebo ulcerácia vyskytnú u pacientov, ktorí dostávajú Diclac
retard, liek sa má vysadiť.

Tak ako pri všetkých NSAID, vrátane diklofenaku, je nevyhnutné starostlivé
sledovanie a mimoriadne
opatrný prístup, keď sa Diclac retard predpisuje pacientom so symptómami
poukazujúcimi na
gastrointestinálne ochorenia alebo s anamnestickými údajmi naznačujúcimi
ulceráciu žalúdka alebo
dvanástnika, krvácanie alebo perforáciu (pozri časť 4.8). Riziko
gastrointestinálneho krvácania je
vyššie pri zvyšujúcich sa dávkach NSAID a u pacientov s vredom v anamnéze,
najmä ak bol
komplikovaný krvácaním alebo perforáciou . U starších ľudí je zvýšená
frekvencia
nežiaducich účinkov na NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie
a perforácia, ktoré môžu byť
fatálne.

Na zníženie rizika gastrointestinálnej toxicity u pacientov s vredom
v anamnéze, najmä ak bol komplikovaný krvácaním alebo perforáciou,
a u starších ľudí je potrebné liečbu začať a udržiavať na najnižšej účinnej
dávke.

Kombinovaná liečba s protektívnymi látkami (napr. inhibítormi protónovej
pumpy alebo mizoprostolom) sa má uvážiť u týchto pacientov, ako aj
u pacientov, ktorí potrebujú súčasne užívať lieky obsahujúce nízke dávky
kyseliny acetylsalicylovej (ASA)/aspirínu, alebo iné lieky, ktoré
pravdepodobne zvyšujú gastrointestinálne riziko.

Pacienti s gastrointestinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší, majú
ohlásiť akékoľvek nezvyčajné príznaky v bruchu (zvlášť gastrointestinálne
krvácanie). Opatrnosť sa odporúča u pacientov súčasne používajúcich lieky,
ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácie alebo krvácania, napr. systémové
kortikosteroidy, antikoagulanciá, antitrombocytárne látky alebo selektívne
inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (pozri časť 4.5).

Starostlivý lekársky dohľad a opatrnosť sa vyžadujú aj u pacientov s
ulceróznou kolitídou alebo Crohnovou chorobou, pretože môže dôjsť
k exacerbácii ich ochorenia (pozri časť 4.8).

/Účinky na pečeň/
Starostlivý lekársky dohľad sa vyžaduje pri predpisovaní Diclacu retard
pacientom so zhoršenou funkciou pečene, pretože môže dôjsť k exacerbácii
ich ochorenia.

Tak ako pri iných NSAID, aj pri diklofenaku sa môžu sa zvýšiť hodnoty
jedného alebo viacerých pečeňových enzýmov. Pri dlhodobej liečbe Diclacom
retard sa ako preventívne opatrenie odporúča pravidelne kontrolovať funkciu
pečene. Ak pretrvávajú alebo sa zhoršujú abnormálne hodnoty testov funkcie
pečene, ak vzniknú klinické príznaky alebo prejavy poukazujúce na ochorenie
pečene, alebo ak sa vyskytnú iné prejavy (napr. eozinofília, exantém),
Diclac retard sa má vysadiť. Hepatitída môže vzniknúť pri použití
diklofenaku bez prodromálnych symptómov.

Opatrnosť je potrebná pri podaní Diclacu retard pacientom s hepatickou
porfýriou, pretože Diclac retard môže vyvolať záchvat.

/Účinky na obličky/
Pretože sa v súvislosti s liečbou NSAID, vrátane diklofenaku, zaznamenali
retencia tekutiny a edémy, mimoriadna opatrnosť sa vyžaduje u pacientov so
zhoršenou funkciou srdca alebo obličiek, hypertenziou v anamnéze, u
starších pacientov, u pacientov súčasne liečených diuretikami alebo liekmi,
ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek, a u pacientov s podstatným
znížením extracelulárneho objemu akejkoľvek etiológie, napr. pred alebo po
veľkých chirurgických zákrokoch (pozri časť 4.3). Keď sa Diclac retard
podáva v takýchto prípadoch, odporúča sa ako preventívne opatrenie
monitorovať funkciu obličiek. Po ukončení liečby zvyčajne nasleduje
zotavenie na stav pred liečbou.

/Účinky na kožu/
Závažné kožné reakcie, niektoré smrteľné, vrátane exfoliatívnej
dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej
nekrolýzy, boli veľmi zriedkavo hlásené v súvislosti s použitím NSAID
vrátane Diclacu retard (pozri časť 4.8). Zdá sa, že najvyššie riziko týchto
reakcií je u pacientov na začiatku liečby, vo väčšine prípadov nastupuje
reakcia počas prvého mesiaca liečby. Diclac retard sa má vysadiť pri prvom
objavení sa kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akéhokoľvek iného
príznaku precitlivenosti.

/Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky/
Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou
a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti
s terapiou NSAID boli hlásené edémy a retencia tekutín.
Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a
dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií
a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení diklofenakom iba
po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom
dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne
príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

/Hematologické účinky/
Tak ako pri iných NSAID, pri dlhodobej liečbe Diclacom retard sa odporúča
monitorovanie krvného obrazu.

Tak ako iné NSAID, Diclac retard môže dočasne inhibovať agregáciu
trombocytov. Pacientov s poruchami zrážavosti krvi je potrebné starostlivo
sledovať.

/Existujúca astma/
U pacientov s astmou, sezónnou alergickou nádchou, zdurením nosovej
sliznice (t.j. nosovými polypmi), chronickou obštrukčnou chorobou pľúc
alebo chronickými infekciami dýchacej sústavy (najmä ak sú spojené so
symptómami podobnými alergickej nádche), sú reakcie na NSAID ako
exacerbácie astmy (tzv. intolerancia na analgetiká/aspirínová astma),
angioneurotický edém alebo urtikária častejšie ako u iných pacientov. Preto
sa u takýchto pacientov odporúčajú osobitné bezpečnostné opatrenia
(pripravenosť na urgentný zásah). Platí to aj pre pacientov s alergickými
reakciami na iné látky, napr. s kožnými reakciami, pruritom alebo
urtikáriou.

Pomocné látky
Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nasledujúce interakcie zahŕňajú interakcie pozorované pri tabletách s
predĺženým uvoľňovaním Diclac retard a/alebo iných liekových formách
diklofenaku.

/Lítium:/ Pri súčasnom použití môže diklofenak zvýšiť koncentrácie lítia
v plazme. Odporúča sa monitorovať sérovú hladinu lítia.

/Digoxín:/ Pri súčasnom použití môže diklofenak zvýšiť koncentrácie digoxínu
v plazme. Odporúča sa monitorovať sérovú hladinu digoxínu.

/Diuretiká a antihypertenzíva:/ Tak ako iné NSAID, diklofenak pri súčasnom
použití s diuretikami alebo antihypertenzívami (napr. betablokátormi,
inhibítormi ACE) môže zoslabiť ich antihypertenzívny účinok. Preto je pri
podávaní tejto kombinácie potrebná opatrnosť a u pacientov, zvlášť
starších, sa má pravidelne kontrolovať krvný tlak. Pacienti majú byť
primerane hydratovaní a vzhľadom na zvýšené riziko nefrotoxicity sa má
zvážiť monitorovanie funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a neskôr
v pravidelných intervaloch najmä pri diuretikách a inhibítoroch ACE.
Súčasné podávania s liekmi šetriacimi draslík môže zvýšiť hladinu draslíka
v sére, preto je potrebné ju často kontrolovať (pozri časť 4.4).

/Iné NSAID a kortikosteroidy:/ Súčasné podávanie diklofenaku a iných
systémových NSAID alebo kortikosteroidov môže zvýšiť výskyt
gastrointestinálnych nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

/Antikoagulancia a antitrombocytárne látky:/ Odporúča sa opatrnosť, pretože
súčasné podávanie môže zvýšiť riziko krvácania (pozri časť 4.4). Hoci
klinické sledovania nenaznačujú, že by diklofenak ovplyvňoval účinok
antikoagulancií, sú ojedinelé hlásenia o zvýšenom riziku krvácania
u pacientov, ktorým sa súčasne podávali diklofenak a antikoagulanciá. Preto
sa odporúča starostlivé sledovanie takýchto pacientov.

/Selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI):/ Súčasné
podávanie systémových NSAID vrátane diklofenaku a SSRI môže zvýšiť riziko
gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).

/Antidiabetiká:/ Klinické štúdie ukázali, že diklofenak sa môže podávať
súčasne s perorálnymi antidiabetikami bez toho, aby to ovplyvnilo ich
klinický účinok. Ojedinele však boli hlásené hypoglykemické aj
hyperglykemické účinky, ktoré si vyžiadali zmenu dávkovania antidiabetík
počas liečby diklofenakom. Preto sa ako bezpečnostné opatrenie počas liečby
odporúča monitorovať hladinu glukózy v krvi.

/Metotrexát:/ Diklofenak môže inhibovať v tubuloch obličiek klírens
metotrexátu a tým zvýšiť jeho hladinu. Odporúča sa opatrnosť, keď sa NSAID
vrátane diklofenaku podávajú menej ako 24 hodín pred alebo po liečbe
metotrexátom, pretože koncentrácie metotrexátu v krvi môžu stúpnuť a môže
sa zvýšiť jeho toxicita.

/Cyklosporín:/ Diklofenak, tak ako iné NSAID, môže účinkom na obličkové
prostaglandíny zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu. Preto sa má podávať
v nižších dávkach, ako sa používajú u pacientov, ktorí nedostávajú
cyklosporín.

/Chinolónové protibakteriálne liečivá:/ Vyskytli sa ojedinelé hlásenia
o záchvatoch kŕčov, ktoré mohli byť vyvolané súčasným použitím chinolónov
a NSAID.

/Fenytoín:/ Pri súbežnom použití fenytoínu s diklofenakom sa odporúča
monitorovanie koncentrácie fenytoínu v plazme vzhľadom na očakávané
zvýšenie expozície fenytoínu.

/Kolestipol a cholestyramín/: Tieto liečivá môžu spôsobiť oneskorenú alebo
zníženú absorpciu
diklofenaku. Diklofenak sa preto odporúča podávať jednu hodinu pred alebo 4
– 6 hodín po podaní
kolestipolu/kolestyramínu.

/Účinné inhibítory CYP2C9:/ Opatrnosť sa odporúča pri súbežnom predpisovaní
diklofenaku s účinnými inhibítormi CYP2C9 (napr. sulfínpyrazónom
a vorikonazolom), ktoré môže mať za následok významné zvýšenie maximálnych
koncentrácií v plazme a zvýšenie expozície diklofenaku vyvolané inhibíciou
metabolizmu diklofenaku.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže mať nežiaduci vplyv na graviditu
a/alebo vývoj embrya/ plodu. Údaje z epidemiologických štúdii naznačujú
zvýšené riziko potratu a malformácii srdca a gastroschízy po užívaní
inhibítorov syntézy prostaglandínov v počiatočnom štádiu gravidity.
Absolútne riziko malformácii srdca bolo zvýšené z menej ako 1% na približne
1,5 %.

Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat
bolo preukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov malo za
následok zvýšené pre- a post-implantačné straty a embryo-fetálnu úmrtnosť.

Okrem toho bola po podaní inhibítorov syntézy prostaglandínov zvieratám
v období organogenézy zaznamenaná zvýšená incidencia viacerých malformácii,
vrátane kardiovaskulárnych. Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa
má diklofenak podať iba ak je to nevyhnutné. Pokiaľ diklofenak užíva žena,
ktorá sa pokúša otehotnieť, alebo je v prvom a druhom trimestri gravidity,
dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy
prostaglandínov zapríčiniť u plodu:
- srdovo-pľúcnu toxicitu (s predčasným uzatvorením arteriálneho spoja medzi
aortou a pľúcnicou a pľúcnou hypertenziou);
- poruchu činnosti obličiek, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek
s olig-hydramniózou;
Na konci gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov
zapríčiniť u matky a novorodenca:
- možné predĺženie doby krvácania, protidoštičkový účinok sa môže
vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach.
- inhibíciu kontrakcií maternice majúcej za následok oneskorený alebo
predĺžený pôrod.
Diklofenak je preto počas tretieho trimestra gravidity kontraindikovaný.

/Laktácia/
Tak ako iné NSAID, diklofenak v malých množstvách prestupuje do materského
mlieka. Preto sa Diclac retard nemá podávať v období laktácie, aby sa
zabránilo nežiaducim účinkom na dojčené dieťa.

/Fertilita/
Tak ako iné NSAID, použitie Diclacu retard môže zhoršiť fertilitu žien
a neodporúča sa ho podávať ženám, ktoré sa pokúšajú otehotnieť. U žien,
ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo podstupujú vyšetrenia pre
infertilitu, sa má zvážiť vysadenie Diclacu retard.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti, u ktorých sa počas používania Diclacu retard vyskytnú poruchy
videnia, závraty, vertigo, somnolencia alebo iné poruchy CNS, nemajú viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.

8. Nežiaduce účinky

V súvislosti s používaním NSAID boli hlásené edémy, hypertenzia a
zlyhávanie srdca.

Nežiaduce reakcie (tabuľka 1) sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie
ako prvé, do nasledujúcich skupín: veľmi časté (>1/10), časté (?1/100 až
<1/10), menej časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až
<1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Nasledujúce nežiaduce účinky zahŕňajú nežiaduce účinky hlásené pri
tabletách s predĺženým uvoľňovaním Diclofenacu retard a/alebo iných
liekových formách diklofenaku, pri krátkodobom alebo dlhodobom používaní.

Tabuľka 1
|Poruchy krvi a lymfatického systému |
| |Veľmi zriedkavé: |Trombocytopénia, leukopénia, anémia (vrátane |
| | |hemolytickej a aplastickej anémie), |
| | |agranulocytóza |
|Poruchy imunitného systému |
| |Zriedkavé: |Precitlivenosť, anafylaktické/anafylaktoidné |
| | |reakcie (vrátane hypotenzie a šoku) |
| |Veľmi zriedkavé: |Angioneurotický edém (vrátane edému tváre) |
|Psychické poruchy |
| |Veľmi zriedkavé: |Dezorientácia, depresia, nespavosť, zlé sny, |
| | |podráždenosť, psychotické poruchy |
|Poruchy nervového systému |
| |Časté: |Bolesť hlavy, závraty |
| |Zriedkavé: |Somnolencia |
| |Veľmi zriedkavé: |Parestézie, zhoršenie pamäti, kŕče, úzkosť, |
| | |tremor, aseptická meningitída, poruchy chuti, |
| | |cerebrovaskulárna príhoda |
|Ochorenia oka |
| |Veľmi zriedkavé: |Poruchy videnia, neostré videnie, diplopia |
|Poruchy ucha a vnútorného ucha |
| |Časté: |Vertigo |
| |Veľmi zriedkavé: |Tinitus, zhoršenie sluchu |
|Poruchy srdca |
| |Veľmi zriedkavé: |Palpitácie, bolesť na hrudi, zlyhanie srdca, |
| | |infarkt myokardu |
|Cievne poruchy |
| |Veľmi zriedkavé: |Hypertenzia, vaskulitída |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
| |Zriedkavé: |Astma (vrátane dyspnoe) |
| |Veľmi zriedkavé: |Pneumonitída |
|Gastrointestinálne poruchy |
| |Časté: |Nauzea, vracanie, hnačka, dyspepsia, bolesť |
| | |brucha, flatulencia, nechutenstvo |
| |Zriedkavé: |Gastritída, gastrointestinálne krvácanie, |
| | |hemateméza, krvavá hnačka, meléna, vred |
| | |žalúdka alebo dvanástnika (s krvácaním alebo |
| | |perforáciou alebo bez nich) |
| |Veľmi zriedkavé: |Kolitída (vrátane hemoragickej kolitídy a |
| | |exacerbácie ulceróznej kolitídy alebo |
| | |Crohnovej choroby), zápcha, stomatitída |
| | |(vrátane ulceróznej stomatitídy), glositída, |
| | |ezofágové poruchy, pablanovité črevné |
| | |striktúry, pankreatitída |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
| |Časté: |Zvýšenie hodnôt aminotransferáz |
| |Zriedkavé: |Hepatitída, žltačka, porucha funkcie pečene |
| |Veľmi zriedkavé: |Fulminantná hepatitída, nekróza pečene, |
| | |zlyhanie pečene |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
| |Časté: |Exantém |
| |Zriedkavé: |Urtikária |
| |Veľmi zriedkavé: |Bulózne erupcie, ekzém, erytém, multiformný |
| | |erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická |
| | |epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), |
| | |exfoliatívna dermatitída, vypadávanie vlasov, |
| | |reakcie z fotosenzitivity, purpura, alergická |
| | |purpura, pruritus |
|Poruchy obličiek a močových ciest |
| |Veľmi zriedkavé: |Akútne zlyhanie obličiek, hematúria, |
| | |proteinúria, nefrotický syndróm, |
| | |intersticiálna nefritída, nekróza obličkovej |
| | |papily |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
| |Zriedkavé: |Edém |

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť vysoké dávkovanie (150 mg/deň) a dlhodobá
liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej
príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Predávkovanie diklofenakom nevyvoláva typický klinický obraz. Predávkovanie
môže vyvolať symptómy ako vracanie, gastrointestinálne krvácanie, hnačka,
závraty, tinnitus alebo kŕče. Pri závažnej otrave je možné akútne zlyhanie
obličiek a poškodenie pečene.

/Terapeutické opatrenia/
Liečba akútnej otravy NSAID, vrátane diklofenaku, pozostáva predovšetkým z
podporných opatrení a symptomatickej liečby. Podporné opatrenia
a symptomatická liečba sú indikované pri komplikáciách ako hypotenzia,
zlyhanie obličiek, kŕče, gastrointestinálne poruchy a útlm dýchania.

Mimoriadne opatrenia ako nútená diuréza, dialýza alebo hemoperfúzia
pravdepodobne nepomáhajú pri eliminácii NSAID, vrátane diklofenaku,
vzhľadom na ich vysoký podiel viazaný na bielkoviny a rozsiahly
metabolizmus.

Podanie aktívneho uhlia možno uvážiť po požití potenciálne toxickej vysokej
dávky a dekontamináciu žalúdka (napr. vyvolanie vracania, výplach žalúdka)
po požití vysokej dávky potenciálne ohrozujúcej život.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, nesteroidové,
deriváty kyseliny octovej a príbuzné látky, ATC kód: M01AB05

Mechanizmus účinku
Diclac retard obsahuje sodnú soľ diklofenaku, nesteroidovú zlúčeninu s
výraznými antireumatickými, antiflogistickými, analgetickými a
antipyretickými vlastnosťami. Experimentálne dokázaná inhibícia biosyntézy
prostaglandínov sa považuje za základnú zložku jeho mechanizmu účinku.
Prostaglandíny zohrávajú dôležitú úlohu pri patogenéze zápalu, bolesti a
horúčky.

Sodná soľ diklofenaku /in vitro/ nepotláča biosyntézu proteoglykánov v
chrupavke v koncentráciách, ktoré sa dosahujú v ľudskom organizme.

Farmakodynamické účinky
Pri reumatických ochoreniach vyvolávajú protizápalové a analgetické
vlastnosti diklofenaku klinickú odpoveď, pre ktorú je charakteristické
výrazné zmiernenie príznakov a prejavov, ako je bolesť v pokoji a bolesť
pri pohybe, ranná stuhnutosť a opuch kĺbov, ako aj zlepšenie funkcie.

Pri poúrazových a pooperačných zápalových stavoch sodná soľ diklofenaku
rýchlo zmierňuje bolesť v pokoji aj bolesť pri pohybe a zmenšuje zápalový
opuch a edém rany.

V klinických skúšaniach sa tiež zistilo, že sodná soľ diklofenaku má
výrazný analgetický účinok pri stredne silnej a silnej bolesti iného ako
reumatického pôvodu. Klinické skúšania tiež ukázali, že sodná soľ
diklofenaku zmierňuje bolesť a zmenšuje rozsah krvácania pri primárnej
dysmenorei.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia

Diklofenak sa úplne absorbuje z gastrorezistentných tabliet po ich prechode
cez žalúdok. Hoci je absorpcia rýchla, gastrorezistentná obalová vrstva
tabliet môže oddialiť jej nástup.
Priemerné maximálne koncentrácie v plazme 1,5 (g/ml (5 (mol/l) sa dosiahnu
v priemere 2 hodiny po užití jednej 50 mg tablety. Absorbované množstvo je
lineárne úmerné veľkosti dávky.
Prechod tablety cez žalúdok je pomalší, keď sa tableta užije pri alebo po
jedle, ako keď sa užije pred jedlom, množstvo absorbovaného diklofenaku
však zostáva rovnaké.
Pretože asi polovica diklofenaku sa metabolizuje počas prvého prechodu
pečeňou, plocha pod krivkou koncentrácie (AUC) po perorálnom alebo
rektálnom podaní je asi polovičná ako po ekvivalentnej parenterálnej dávke.

Farmakokinetika sa nemení po opakovanom podávaní. K akumulácii liečiva
nedochádza, ak sa dodržujú odporúčané intervaly medzi dávkami.
Plazmatické koncentrácie, ktoré sa dosahujú u detí po podaní ekvivalentných
dávok (mg/kg telesnej hmotnosti), sú podobné ako u dospelých.




Distribúcia

99,7 % diklofenaku sa viaže na sérové bielkoviny, hlavne na albumín
(99,4 %). Vypočítaný zdanlivý distribučný objem je 0,12 až 0,17 l/kg.
Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sa maximálne koncentrácie
namerajú 2 až 4 hodiny po dosiahnutí maximálnych hladín v plazme. Zdanlivý
polčas eliminácie zo synoviálnej tekutiny je 3 až 6 hodín. Dve hodiny po
dosiahnutí maximálnych hladín v plazme sú koncentrácie liečiva už vyššie v
synoviálnej tekutine ako v plazme, a zostávajú vyššie až 12 hodín.




Biotransformácia

Biotransformácia diklofenaku prebieha čiastočne ako glukuronidácia
neporušenej molekuly, ale hlavne ako jednorazová a viacnásobná hydroxylácia
a metoxylácia, čím vzniká niekoľko fenolických metabolitov (3´-hydroxy-, 4´-
hydroxy, 5-hydroxy-, 4´,5-dihydroxy- a 3´-hydroxy-4´-metoxydiklofenak), z
ktorých sa väčšina premieňa na glukuronidové konjugáty. Dva z týchto
fenolických metabolitov sú biologicky aktívne, ale v oveľa menšej miere ako
diklofenak.




Eliminácia

Celkový systémový klírens diklofenaku z plazmy je 263 ( 56 ml/min
(priemerná hodnota ( SD). Konečný polčas v plazme je 1 až 2 hodiny. Štyri
metabolity, vrátane dvoch aktívnych, majú tiež kratšie plazmatické polčasy,
a to 1 až 3 hodiny. Jeden metabolit, 3´-hydroxy-4´-metoxydiklofenak, má
oveľa dlhší plazmatický polčas. Tento metabolit je však prakticky
neaktívny.
Približne 60 % podanej dávky sa vylúči močom ako glukuronidový konjugát
intaktnej molekuly a ako metabolity, z ktorých väčšina sa tiež premieňa na
glukuronidové konjugáty. Menej ako 1 % sa vylúči ako nezmenená látka.
Zvyšok dávky sa vylúči ako metabolity cez žlč do stolice.




Charakteristika u osobitných skupín pacientov

Nepozorovali sa významné rozdiely v absorpcii, metabolizme a vylučovaní
závislé od veku.
U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek nemožno usudzovať z kinetiky po
jednorazovom podaní pri obvyklej dávkovacej schéme na akumuláciu
nezmeneného liečiva. Pri klírense kreatinínu nižšom ako 10 ml/min sú
vypočítané rovnovážne hladiny hydroxymetabolitov v plazme asi 4-krát vyššie
ako u zdravých jedincov. Metabolity sa však napokon vylúčia cez žlč.
U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sú
kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaké ako u pacientov bez ochorenia
pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané zo štúdií akútnej a chronickej toxicity, ako aj
zo štúdií genotoxicity, mutagenity a karcinogenity diklofenaku nepreukázali
pri predpokladaných terapeutických dávkach osobitné riziko pre ľudí. Nie sú
dôkazy o teratogénnom potenciále u myší, potkanov alebo králikov.
Diklofenak nemal vplyv na fertilitu potkanov. Neovplyvnil prenatálny,
perinatálny a postnatálny vývoj ich potomstva.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Magnéziumstearát

Odporúčanie pre diabetikov
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje menej než 0,01
karbohydrátu.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľov.
Balenie: 20 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

HEXAL AG
Industriestrasse 25
83607 Holzkirchen
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0104/93-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

10.8.1993


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2011