Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre používateľOV

DENEREL
/ketotifeni hydrogenofumaras/

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Denerel a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Denerel
3. Ako užívať Denerel
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Denerel
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE DENEREL A NA ČO SA POUŽÍVA

Ketotifén je jeden zo skupiny antialergických liekov, tlmí zápalovú
odpoveď, ktorou organizmus reaguje na určité látky.

Denerel sa používa na dlhodobú prevenciu astmy, alergickej bronchitídy a
astmatických príznakov, ktoré sa spájajú so sennou nádchou. Podáva sa na
zníženie častosti a závažnosti záchvatov, ale nezastaví záchvat, ak sa už
začal. Denerel sa používa na prevenciu a liečbu niektorých alergických
ochorení, ako je žihľavka, zápal kože, alergická nádcha a zápal očných
spojoviek.


2. SKÔR AKO UŽIJETE DENEREL

Neužívajte Denerel
- keď ste alergický (precitlivený) na ketotifén alebo na niektorú
z ďalších zložiek.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Denerelu
Pred začiatkom liečby informujte svojho lekára alebo lekárnika:
. keď trpíte na nejaký druh infekcie.
. keď trpíte na epilepsiu.

Užívanie iných liekov
Informujte svojho lekára, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
. lieky na cukrovku (diabetes mellitus)
. iné lieky na astmu
. sedatíva
. lieky na depresiu alebo pocit strachu
. antihistaminiká.
Denerel môže zvýšiť účinok sedatív, liekov na depresiu alebo pocit strachu
alebo antihistaminík.
Pokiaľ vám to váš lekár neprikáže, neprestaňte užívať iné lieky na astmu.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Denerelu s jedlom a nápojmi
Počas liečby Denerelom nesmiete piť alkohol. Denerel môže zvýšiť účinok
alkoholu.


Tehotenstvo a dojčenie

Pred začiatkom liečby informujte svojho lekára alebo lekárnika, ak
. ste tehotná alebo by ste mohli byť. Ak otehotniete počas liečby
Denerelom, informujte ihneď lekára.
. dojčíte.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Hlavne na začiatku liečby Denerelom môžete pociťovať ospalosť alebo
spomalené reakcie. Neveďte motorové vozidlo alebo neobsluhujte stroje,
pokiaľ nemáte istotu, že uvedené účinky sa u vás nevyskytnú.


3. AKO UŽÍVAŤ DENEREL

Denerel tablety sa prehĺtajú celé s malým množstvom vody. Denerel sa má
užívať počas jedla.

O spôsobe dávkovania Denerelu rozhodne váš lekár. Vždy dodržujte jeho
pokyny. Ak si nie ste niečím istý, spýtajte sa svojho lekára alebo
lekárnika. Vždy sa riaďte pokynmi, nikdy nemeňte dávku, aj keď sa cítite
lepšie.

Pre dospelých je zvyčajná dávka 1 mg (1 tableta) – 2 mg (2 tablety) dvakrát
denne. U pacientov citlivých na tlmivé účinky liekov sa odporúča v prvom
týždni ˝ tablety dvakrát denne, potom pomaly zvyšovať až na plnú
terapeutickú dávku.
Pre deti od 3 rokov je zvyčajná dávka 1 mg (1 tableta) dvakrát denne.

Vysadenie užívania Denerelu musí byť postupné, v priebehu 2-4 týždňov.

Ak užijete viac Denerelu ako máte
Ak ste náhodou užili príliš veľa Denerelu, kontaktujte neodkladne svojho
lekára alebo lekárnika. Ak to nie je možné, choďte do najbližšej nemocnice.
Vždy si zoberte obal so sebou, aby v nemocnici vedeli, čo ste užili.

Ak zabudnete užiť Denerel
Ak zabudnete užiť dávku Denerelu, užite ju hneď, keď si spomeniete. Ak sa
blíži čas nasledujúcej dávky, užite len jednu dávku.


Ak prestanete užívať Denerel

Akokoľvek dobre sa cítite, neprestaňte užívať Denerel, pokiaľ vám to lekár
nenariadi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Denerel môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Ak máte alergickú reakciu (sipavé dýchanie, červené hrče, opuchy,
svrbenie), prestaňte užívať liek a ihneď informujte svojho lekára.
Iné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu objaviť: útlm, ospalosť, závrat, sucho
v ústach, príležitostne vzrušenosť, podráždenosť, nespavosť, nervozita a
zvýšenie hmotnosti.
Ak sa niektoré z predchádzajúcich príznakov objavia, informujte svojho
lekára alebo lekárnika.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ DENEREL

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tablety uchovávajte na suchom mieste, pri teplote nepresahujúcej 25°C,
chráňte pred svetlom.
Tablety uchovávajte v originálnom obale.
Nepoužívajte Denerel po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Denerel obsahuje
Liečivo je ketotifeni hydrogenofumaras (hydrogénfumarát ketotifénia)
1,38 mg v 1 tablete ekvivalentné 1 mg ketotifenum (ketotifén).
Ďalšie zložky sú lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum
microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), croscarmellosum natricum
(sodná soľ kroskarmelózy), cellulosum pulvis (prášková celulóza),
magnesii stearas (magnéziumstearát).

Ako vyzerá Denerel a obsah balenia
- Blistrové balenie po 30 tabliet.
- Vo fľaštičke z plastickej hmoty po 100 tabliet.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená vo
februári 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


DENEREL



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU
Liečivo:
Každá tableta obsahuje 1,38 mg ketotifeni hydrogenofumaras, čo zodpovedá
1 mg ketotifenum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety
Vzhľad lieku: biele okrúhle, ploché tablety s priemerom 8 mm, s poliacou
ryhou na jednej strane tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie
Dlhodobá profylaxia
- bronchiálnej astmy (všetky formy, vrátane zmiešaných)
- alergickej bronchitídy
- astmatických príznakov spojených so sennou nádchou.
Denerelom nemožno prerušiť rozvinuté záchvaty astmy.

Profylaxia a liečba alergických ochorení postihujúcich viacero orgánových
systémov:
- akútna a chronická žihľavka
- atopická dermatitída
- alergická rinitída a konjunktivitída.

2. Dávkovanie a spôsob podávania
/Dospelí/
1 tableta (1 mg) dvakrát denne (s jedlom ráno a večer). U pacientov
citlivých na tlmivé účinky liekov sa v prvom týždni liečby odporúča pomalé
zvyšovanie dávkovania, ktoré je na začiatku 1/2 tablety dvakrát denne a
zvyšuje sa až na plnú terapeutickú dávku. Ak je to potrebné, môže sa denná
dávka zvýšiť až na 4 mg, t.j. 2 tablety dvakrát denne. Pri vyššej dávke
možno očakávať zrýchlený nástup účinku.
/Deti/
/Deti 3-ročné a staršie:/ 1 tableta dvakrát denne (s jedlom ráno a večer).
/Poznámka/
Dosiahnutie plného terapeutického účinku pri profylaxii bronchiálnej astmy
si môže vyžiadať liečbu trvajúcu niekoľko týždňov. Preto sa odporúča, aby
sa u pacientov, ktorých odpoveď na liečbu nie je primeraná počas niekoľkých
týždňov, pokračovalo v liečbe Denerelom aspoň 2 - 3 mesiace.
Súčasná liečba bronchodilatátormi: ak sa súčasne s Denerelom podávajú
bronchodilatátory, možno bronchodilatátory užívať menej často.
Ak je potrebné Denerel vysadiť, treba to urobiť postupne, počas 2 - 4
týždňov. Príznaky astmy sa môžu vrátiť.

/Použitie u detí/

Klinické pozorovania sa zhodujú s farmakokinetickými nálezmi a ukazujú, že
na dosiahnutie optimálnych výsledkov u detí môžu byť potrebné vyššie dávky
v mg/kg telesnej hmotnosti ako u dospelých. Tieto vyššie dávky sa znášajú
rovnako dobre ako nižšie dávky (pozri tiež 5.2 Farmakokinetické
vlastnosti).

/Použitie u starších pacientov/

Skúsenosti s ketotifénom ukázali, že nie sú osobitné požiadavky na liečbu
starších pacientov.

3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na ketotifén alebo na ktorúkoľvek zložku lieku (pozri 6.1
Zoznam pomocných látok).

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Profylaktická a symptomatická liečba antiastmatikami nesmie byť vysadená
náhle, keď sa začína s dlhodobou liečbou ketotifénom. Je to výnimočne
dôležité dodržiavať pri systémovej liečbe kortikosteroidmi vzhľadom na
možnosť nedostatočnosti nadobličiek u pacientov závislých na steroidoch. U
týchto pacientov prestavba normálnej hypofýzovo-adrenálnej odpovede na
stres môže trvať až rok.
Súčasné podávanie perorálnych antidiabetík, môže v niektorých prípadoch
viesť k reverzibilnému poklesu počtu trombocytov. Preto sa u týchto
pacientov má sledovať počet trombocytov.
Počas liečby ketotifénom sa veľmi zriedka zaznamenali kŕče. Pretože
ketotifén môže znižovať prah pre kŕče, treba ho podávať opatrne pacientom s
epilepsiou v anamnéze.

5. Liekové a iné interakcie
Denerel môže potenciovať efekt alkoholu, pacienti musia byť informovaní o
odporúčaní nepožívať alkoholické nápoje.
Denerel môže potenciovať efekt liekov tlmiacich CNS a antihistaminík.

6. Gravidita a laktácia
Užívanie ketotifénu v tehotenstve sa neodporúča. Ketotifén sa pravdepodobne
vylučuje do materského mlieka. Dojčenie musí byť počas terapie ketotifénom
prerušené.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
V prvých dňoch liečby sa môžu zhoršiť reakcie pacientov, preto je pri
vedení vozidiel a obsluhe strojov potrebná opatrnosť.

8. Nežiaduce účinky
Ketotifén sa zvyčajne dobre toleruje, zvyčajne nežiaduce účinky vznikajú
v úvode liečby a po niekoľkých dňoch spontánne vymiznú. Najčastejším
efektom je útlm, ospalosť, závrat a sucho v ústach. Príležitostne sa
objavili príznaky stimulácie centrálneho nervového systému, ako vzrušenosť,
podráždenosť, nespavosť a nervozita. Popísalo sa tiež zvýšenie hmotnosti.
Zriedkavé sú prípady vzniku cystitídy. Veľmi zriedka môže ketotifén vyvolať
zvýšenie pečeňových enzýmov a hepatitídu. Zaznamenali sa ojedinelé prípady
závažných kožných reakcií (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov
syndróm), ktoré sa vyskytovali približne u 1 z 2 000 000 pacientov
užívajúcich ketotifén.

9. Predávkovanie
Medzi príznaky predávkovania ketotifénu patria ospalosť až silný útlm,
zmätenosť, závrate, nystagmus, bolesti hlavy, dezorientácia, tachykardia,
hypotenzia a reverzibilná kóma. Špeciálne u detí sa môže objaviť nadmerná
vzrušivosť alebo kŕče. Vzhľadom na bradykardiu a dychovú depresiu je nutné
prísne sledovanie. Na elimináciu lieku sa odporúča výplach žalúdka alebo
vracanie. Pri vzrušenosti alebo kŕčoch sa môžu podať barbituráty s
krátkodobým účinkom alebo benzodiazepíny. Ostatná liečba je symptomatická a
podporná.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antialergikum, antiastmatikum
ATC kód: R06AX17

Ketotifén je nebronchodilatačný antiastmatický liek, ktorý inhibuje efekt
určitých endogénnych substancií známych ako mediátory zápalu, a tak pôsobí
antialergicky.
Experimentálne údaje ukazujú, že antiastmatická aktivita sa môže prejaviť
vďaka inhibícii uvoľnenia známych alergických mediátorov, ako je histamín a
leukotriény, potlačeniu aktivácie eozinofilov cytokínmi a tým potlačeniu
postupu eozinofilov do oblasti zápalu a inhibícii rozvoja hyperaktivity
dýchacích ciest, ktorá je spojená s aktiváciou trombocytov účinkom faktora
aktivujúceho trombocyty (PAF) alebo je spôsobená nervovou aktiváciou
následkom expozície alergénu alebo použitím sympatomimetík. Ketotifén je
tiež nekompetitívny blokátor histamínových receptorov (H1).

2. Farmakokinetické vlastnosti
Potrava neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Po perorálnom podaní ketotifén
sa skoro kompletne absorbuje. Vzhľadom na efekt prvého prechodu pečeňou
približne 50%, biologická dostupnosť je tiež približne 50%. Vrchol
plazmatickej koncentrácie sa dosiahne počas 2-4 hodín. Približne 75%
ketotifénu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Vylučovanie je bifázické,
s krátkym polčasom 3 - 5 hodín, nasledovaný dlhším polčasom 21 hodín.
Približne 1% ketotifénu sa vylučuje močom v nezmenenej forme počas 48 hodín
a 60-70% vo forme metabolitov. Hlavným metabolitom je ketotifén-N-
glukuronid. Zvyšok sa vylučuje stolicou.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

/Akútna toxicita/

V štúdiách akútnej toxicity ketotifénu na myšiach, krysách a králikoch sa
stanovili hodnoty LD50 vyššie ako 300 mg/kg telesnej hmotnosti pri
perorálnom podaní a 5 – 20 mg/kg pri intravenóznom podaní. Nežiaduce účinky
vyvolané predávkovaním boli dyspnoe a motorická excitácia, po ktorých
nasledovali kŕče a ospalosť. Toxické príznaky sa objavili rýchlo a zmizli v
priebehu niekoľkých hodín. Nedokázali sa kumulatívne alebo neskoré účinky.
Nedokázal sa potenciál ketotifénu vyvolať kožnú precitlivenosť
intrakutánnou injekciou u morčiat.

Mutagenita

Ketotifén a jeho metabolity nemali genotoxický potenciál, keď sa sledovala
/in vitro/ indukcia génovej mutácie v /Salmonella typhimurium/, chromozómové
aberácie v bunkách V79 čínskeho škrečka alebo primárne poškodenie DNK v
kultúrach krysích hepatocytov. Nepozoroval sa klastogénny účinok /in/
/vivo/ (cytogenetická analýza buniek kostnej drene čínskeho škrečka a
stanovenie mikronukleov v kostnej dreni myši). Podobne sa nepozorovali
mutagénne účinky na zárodkové bunky myších samcov v dominantnom letálnom
teste.

Karcinogenita

U krýs, ktorým sa liečivo podávalo s potravou nepretržite po dobu 24
mesiacov, sa pri najvyššej znášanej dávke 71 mg/kg ketotifénu denne
nezistil karcinogénny potenciál. Tumorogénne účinky sa nedokázali u myší,
ktorým sa s potravou podávalo až 88 mg/kg telesnej hmotnosti po dobu 74
týždňov.

/Reprodukčná toxicita/

Embryotoxický alebo teratogénny potenciál ketotifénu sa nezistil u krýs a
králikov. U krysích samcov podávanie liečiva po dobu 10 týždňov pred
párením (t.j. dlhšie ako úplný spermatogénny cyklus) neovplyvnilo fertilitu
pri znášanej dávke 10 mg/kg denne.
Na fertilitu krysích samíc, ako aj prenatálny vývoj, graviditu a odstavenie
mláďat, ketotifén nemal nežiaduci vplyv pri perorálnom podávaní v dávkach
do 50 mg/kg denne, hoci nešpecifická toxicita sa u gravidných samíc
pozorovala pri dávkach 10 mg/kg a vyšších. Podobne sa nezistil nežiaduci
účinok liečby v perinatálnej fáze. Ako následok toxicity u matiek sa
zaznamenalo zníženie prežívania mláďat a spomalenie zvyšovania hmotnosti
počas prvých dní postnatálneho vývoja pri vysokej hladine dávok 50 mg/kg
denne.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, croscarmellosum
natricum, cellulosum pulvis, magnesii stearas.

2. Inkompatibility
Nie sú známe.

3. Čas použiteľnosti
Päť(5) rokov

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte na suchom mieste, chráňte pred priamym svetlom, pri teplote
nepresahujúcej 25°C.

5. Druh obalu a obsah balenia
Tablety sú dodávané:
- v blistrovom balení 3 x 10 tabliet
- vo fľaštičke z plastickej hmoty (klinické balenie, 100 tbl)


/Veľkosť balenia/: 30 alebo 100 tabliet

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Medochemie Ltd, Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0031/98-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
13.1.1998

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
február 2007