Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č. 2108/04281


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

BISOBELA 2,5 mg tablety

Bisoprololiumfumarát



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

+ Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
+ Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
+ Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
+ Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je BISOBELA a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete BISOBELU
3. Ako užívať BISOBELU
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať BISOBELU
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BISOBELA A NA ČO SA POUŽÍVA


Liečivom lieku Bisobela je bisoprololiumfumarát . Bisoprolol patrí do
skupiny liečiv zvanej betablokátory. Tieto liečivá pracujú na princípe
ovplyvnenia odpovede organizmu na niektoré nervové vzruchy (impulzy),
zvlášť tie, ktoré sú v srdci. Výsledkom je, že bisoprolol spomaľuje akciu
srdca a tým je srdce výkonnejšie v prečerpávaní krvi do organizmu.


Zlyhávanie srdca sa objaví, keď je srdcový sval slabý a nie je schopný
prečerpať dostatok krvi potrebnej na zásobenie organizmu. Bisobela sa
používa na liečbu chronického srdcového zlyhávania. Používa sa v kombinácii
s ďalšími liekmi vhodnými na liečbu tohto stavu (ako sú ACE inhibítory,
diuretiká a srdcové glykozidy).


2. SKÔR AKO UŽIJETE BISOBELU

Neužívajte Bisobelu

Neužívajte Bisobelu, ak sa Vás týkajú nasledovné stavy:
- alergia (precitlivenosť) na bisoprolol alebo ktorúkoľvek z ďaľších
zložiek lieku (pozri časť 6 Čo obsahuje Bisobela )
- ťažká astma, alebo ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc
- závažné problémy s prúdením krvi v končatinách (ako napr. Raynaudov
syndróm), ktorá môže spôsobiť, že Vám zblednú alebo zmodrajú prsty a
palce
- neliečený nádor nadobličiek (feochromocytóm)
- zvýšená kyslosť krvi spôsobená látkovou výmenou (metabolická acidóza)

Neužívajte Bisobelu, ak máte niektorý z nasledujúcich problémov so srdcom:
- akútne srdcové zlyhanie
- zhoršujúce sa srdcové zlyhanie, ktoré vyžaduje lieky na posilnenie srdca
podávané intravenózne (do žily)
- pomalá srdcová frekvencia, ktorá spôsobuje problémy
- nízky tlak krvi
- určité stavy srdca, ktoré spôsobujú veľmi pomalú frekvenciu srdca alebo
nepravidelný tep
- kardiogénny šok, čo je akútny stav ohrozenia srdca, ktorý spôsobuje nízky
tlak krvi a obehové zlyhanie.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Bisobely

Ak máte akýkoľvek z nasledujúcich stavov, informujte svojho lekára pred
začatím užívania Bisobely, možno Vám bude chcieť venovať zvláštnu
starostlivosť (napr. podávať doplňujúcu liečbu, alebo uskutočniť častejšie
prehliadky):

- cukrovka (diabetes mellitus)
- prísne hladovanie
- určité ochorenia srdca (ako poruchy srdcového rytmu alebo Prinzmetalova
angína pektoris - porucha prekrvenia srdca následkom kŕčovitých zúžení
srdcových ciev)
- problémy s obličkami alebo pečeňou
- menej závažné problémy s obehom krvi v končatinách
- menej závažná astma alebo chronické ochorenia priedušiek
- anamnéza lupienky (psoriáza)
- nádor nadobličky (feochromocytóm)
- poruchy štítnej žľazy

A takisto informujte lekára, ak budete mať podstúpiť:
- desenzibilizačnú liečbu (napr. prevencia sennej nádchy), pretože Bisobela
môže zvyšovať
pravdepodobnosť, že budete mať alergickú reakciu, alebo že takáto
reakcia môže byť závažnejšia
- anestéziu (napr. v súvislosti s operáciou), pretože Bisobela môže
ovplyvniť, ako bude Váš
organizmus reagovať na túto situáciu.

Tento liek obsahuje liečivo, ktoré pri antidopingových kontrolách atlétov
vedie k pozitívnemu výsledku.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Neužívajte nasledovné lieky spolu s Bisobelou bez konzultácie so svojím
lekárom
- Niektoré lieky na liečbu nepravidelného alebo abnormálneho srdcového
rytmu (antiarytmiká triedy
I ako je chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid,
propafenón).
- Niektoré lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku, angíny
pektoris alebo nepravidelného srdcového rytmu (blokátory kalciových
kanálov ako je verapamil a diltiazém).
- Niektoré lieky používané na liečbu vysokého tlaku krvi, ako sú klonidín,
metyldopa, moxonidín,
rilmenidín.

Avšak, neprestaňte užívať tieto lieky bez predošlej konzultácie so svojím
lekárom.

Pred začatím užívania nasledovných liekov v kombinácii s Bisobelou sa
poraďte so svojím lekárom; Váš lekár bude možno musieť častejšie
kontrolovať Váš zdravotný stav:

. niektoré lieky na liečbu vysokého krvného tlaku alebo angíny pektoris
(blokátory kalciových kanálov dihydropyridínového typu, ako je felodipín
. niektoré lieky na liečbu nepravidelného alebo abnormálneho srdcového
rytmu (antiarytmiká triedy III ako je amiodarón)
. lokálne používané betablokátory (ako napr. očné kvapky na liečbu glaukómu-
zeleného zákalu)
. niektoré lieky na nervový systém, ktoré sa používajú na stimuláciu
vnútorných orgánov (parasympatomimetiká) alebo lieky používané
v naliehavých prípadoch na liečbu ťažkých problémov s obehom
(sympatomimetiká ako je izoprenalín a dobutamín)
. lieky proti cukrovke, vrátane inzulínu
. anestetiká (používané napr. počas operácie)
. digoxín, používaný na liečbu srdcového zlyhania
. nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) používané na liečbu artritídy
(zápal kĺbov), bolesti alebo zápalu (napr. ibuprofen alebo diklofenak)
. akýkoľvek liek, ktorý môže znižovať tlak krvi ako želaný alebo neželaný
účinok ako sú antihypertenzíva, niektoré lieky na liečbu depresie
(tricyklické antidepresíva ako imipramín alebo amitriptylín), niektoré
lieky na liečbu duševných porúch charakterizovaných stratou kontaktu
s realitou (fenotiazíny ako je levopromazín)
. meflochin, ktorý sa používa na prevenciu alebo liečbu malárie
. lieky, ktoré sa používajú na liečbu depresie nazývané inhibítory
monoaminooxidázy (okrem inhibítorov MAO typu B).

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Informujte svojho lekára, ak ste tehotná alebo plánujete tehotenstvo. Lekár
rozhodne, či môžete užívať Bisobelu počas tehotenstva.
Bisobela môže mať škodlivý vplyv na tehotenstvo a/alebo na plod. Je zvýšené
riziko predčasného pôrodu, potratu, nízkej hladiny krvného cukru a
zníženého srdcového tepu dieťaťa. Tiež môže byť ovplyvnený rast dieťaťa.
Bisoprolol sa preto nemá užívať počas tehotenstva.

Nie sú údaje o prechode bisoprololu do materského mlieka. Počas užívania
Bisobely sa preto neodporúča dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Vaša schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje môže byť
ovplyvnená v závislosti od toho ako dobre znášate liek.
Prosím, buďte zvlášť opatrní na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky alebo
pri zmene liečby ako aj pri kombinácii užívania lieku s alkoholom.

Dôležité informácie o niektorých zložkách BISOBELY
Bisobela obsahuje mliečny cukor (laktózu). Ak Vám lekár povedal, že máte
neznášanlivosť niektorých cukrov, skôr ako užijete tento liek, obráťte sa
na svojho lekára.


3. AKO UŽÍVAŤ BISOBELU

Bisobelu užívajte vždy podľa predpisu Vášho lekára. V prípade nejasností sa
poraďte
so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Liečba Bisobelou si vyžaduje pravidelné sledovanie Vaším lekárom. Zvlášť
dôležité je to na začiatku liečby a počas zvyšovania dávky.

Tabletu užite ráno s trochou vody s jedlom alebo bez jedla. Tabletu
nehryzte ani nelámte.

Dospelí vrátane starších pacientov:
Liečba s bisoprololom sa musí začať nízkou dávkou s postupným zvyšovaním
dávky. Váš lekár rozhodne ako sa bude zvyšovať dávka a bude sa to za
normálnych okolností diať nasledovným spôsobom:

? 1,25 mg bisoprololu raz denne počas 1 týždňa. Pri dobrej znášanlivosti
tejto dávky nasleduje zvýšenie na
? 2,5 mg bisoprololu raz denne počas 1 týždňa. Pri dobrej znášanlivosti
tejto dávky nasleduje zvýšenie na
? 3,75 mg bisoprololu raz denne počas 1 týždňa. Pri dobrej znášanlivosti
tejto dávky nasleduje zvýšenie na
? 5 mg bisoprololu raz denne počas 4 týždňov. Pri dobrej znášanlivosti
tejto dávky nasleduje zvýšenie na
? 7,5 mg bisoprololu raz denne počas 4 týždňov. Pri dobrej znášanlivosti
tejto dávky nasleduje zvýšenie na
? 10 mg bisoprololu raz denne ako udržiavacia dávka.

Maximálna odporúčaná denná dávka je 10 mg bisoprololu.

V závislosti od toho, ako dobre tolerujete liek, môže sa Váš lekár
rozhodnúť predĺžiť čas medzi zvýšeniami dávky. Ak sa Váš stav zhorší alebo
už liek netolerujete, možno bude potrebné znovu znížiť dávku alebo prerušiť
liečbu. U niektorých pacientov môže postačovať udržiavacia dávka nižšia ako
10 mg bisoprololu.
Váš lekár Vás bude informovať, čo máte robiť.

Pokiaľ budete musieť celú liečbu ukončiť, Váš lekár Vám poradí postupne
znižovať dávku, pretože inak by sa Vám stav mohol zhoršiť.

Deti
Bisobela sa neodporúča podávať deťom.

Ak zabudnete užiť Bisobelu
Užite ďalšiu dávku nasledujúce ráno. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú tabletu.

Ak užijete viac Bisobely
Ak ste užili viac tabliet Bisobely ako ste mali, okamžite informujte svojho
lekára. Lekár môže podľa závažnosti predávkovania rozhodnúť o prípadných
potrebných opatreniach. Najčastejšími príznakmi predávkovania je spomalená
frekvencia srdca (bradykardia), vážne dýchacie ťažkosti, silný pokles
krvného tlaku, zníženie hladiny cukru v krvi.

Ak prestanete užívať Bisobelu
Liečbu Bisobelou nikdy neprerušujte bez predošlej konzultácie s Vaším
lekárom. Inak to môže viesť k výraznému zhoršeniu Vášho zdravotného stavu.

/V prípade akýchkoľvek ďalších otázok ohľadom tohto lieku sa obráťte na/
/svojho lekára alebo lekárnika./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Bisobela môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky súvisiace s funkciou srdca patria:
? spomalenie frekvencie srdca (vyskytuje sa viac ako u 1 osoby z 10)
? zhoršenie srdcového zlyhávania (vyskytuje sa menej ako u 1 osoby z 10)
? spomalenie alebo nepravidelná akcia srdca (vyskytuje sa menej ako u 1
osoby zo 100)

Ak budete pociťovať závraty alebo slabosť alebo budete mať dýchacie
ťažkosti, kontaktujte, prosím, čo najskôr svojho lekára.




/Časté/ (vyskytujú sa menej ako u 1 z 10 osôb):


? únava, pocit vyčerpanosti, točenie hlavy, bolesť hlavy


? pocit chladných a meravých končatín

? nízky tlak krvi

? žalúdočné a črevné ťažkosti ako nutkanie na vracanie, vracanie, hnačka
alebo zápcha





/Menej časté/ (vyskytujú sa menej ako u 1 zo 100 osôb):


? poruchy spánku

? depresia
? pokles krvného tlaku pri vstávaní spôsobujúci závraty
? problémy s dýchaním u pacientov s bronchiálnou astmou alebo s chronickým
ochorením dýchacích
ciest
? svalová slabosť, kŕče


/Zriedkavé/ (vyskytujú sa menej ako u 1 z 1000 osôb):


? problémy so sluchom


? alergická nádcha


? zníženie tvorby sĺz

? zápal pečene, ktorý môže spôsobiť zažltnutie kože a očného bielka

? odchýlky niektorých výsledkov vyšetrení krvi alebo pečeňových funkcií od
normálu


? reakcie precitlivenosti ako svrbenie, sčervenanie pokožky, vyrážka


? problémy s erekciou


? nočné mory, halucinácie


? mdloby


/Veľmi zriedkavé/ (vyskytujú sa menej ako u 1 z 10 000 osôb):
? konjunktivitída (zápal očných spojoviek).
? vypadávanie vlasov
? objavenie sa alebo zhoršenie lupienky (psoriáza)



Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.





5. AKO UCHOVÁVAŤ BISOBELU


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Bisobelu po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte Bisobelu pri teplote do 30 0C.
Nepoužívajte Bisobelu ak spozorujete, že tablety zmenili farbu alebo majú
akékoľvek iné príznaky poškodenia a požiadajte o radu svojho lekárnika.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6 ĎALŠIE INFORMÁCIE



Čo Bisobela obsahuje
+ Liečivo je bisoprololiumfumarát.
Každá tableta obsahuje 2,5 mg bisoprololiumfumarátu.

+ Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza [E460],
magnéziumstearát [E572] a krospovidón [E1202].

Ako vyzerá Bisobela a obsah balenia
Tablety sú biele podlhovasté, s deliacou ryhou na vrchnej a spodnej časti,
s nasledujúcimi identifikačnými označeniami: BI a označením 2,5 na každej
strane deliacej ryhy.
Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké polovice.
Tablety sú zabalené v PVC/PVdC/hliníkových blistroch, ktoré sa nachádzajú
v papierovej škatuľke s potlačou.
Každá papierová škatuľka obsahuje buď 30 alebo 60 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:

Belupo, s.r.o. Bratislava, Slovenská republika


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 12/2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.2010/05889


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

BISOBELA 2,5 mg tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 2,5 mg bisoprololiumfumarátu.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA



Tableta

Tablety sú biele podlhovasté neobalené, s deliacou ryhou na vrchnej
a spodnej časti, s
nasledujúcimi identifikačnými označeniami: BI a označením 2,5 na každej
strane deliacej ryhy.
Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké polovice


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Liečba chronického srdcového zlyhávania s redukovanou systolickou
ventrikulárnou funkciou spolu s ACE inhibítormi, diuretikami, prípadne
srdcovými glykozidmi . (Ďalšie informácie pozri časť 5.1).

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Štandardná liečba chronického srdcového zlyhávania zahŕňa ACE inhibítor
(alebo blokátor receptora pre angiotenzín v prípade neznášanlivosti ACE
inhibítora), betablokátor, diuretikum a v prípade potreby srdcové
glykozidy.
Pri začatí liečby bisoprololom musia byť pacienti stabilizovaní (bez
akútneho zlyhávania).

Odporúča sa, aby mal ošetrujúci lekár skúsenosti s liečbou chronického
srdcového zlyhávania.
Počas fázy titrácie sa môže objaviť prechodné zhoršenie srdcového
zlyhávania, hypotenzie alebo bradykardie.

Fáza titrácie
Liečbu chronického zlyhávania srdca bisoprololom je potrebné vytitrovať.
Liečba bisoprololom sa má začať postupnou titráciou dávky podľa
nasledujúcich krokov:

1,25 mg raz denne počas 1 týždňa, ak je dobre tolerovaný, zvýšiť na2,5 mg
raz denne počas ďalšieho týždňa, ak je dobre tolerovaný, zvýšiť na
3,75 mg raz denne počas ďalšieho týždňa, ak je dobre tolerovaný, zvýšiť na
5 mg raz denne počas nasledujúcich 4 týždňov, ak je dobre tolerovaný,
zvýšiť na
7,5 mg raz denne počas nasledujúcich 4 týždňov, ak je dobre tolerovaný,
zvýšiť na
10 mg raz denne , ako udržiavaciu liečebnú dávku.
Maximálna odporúčaná dávka je 10 mg raz denne.

Počas fázy titrácie sa odporúča sledovanie životných funkcií (akcia srdca,
tlak krvi) a príznakov zhoršenia srdcového zlyhávania. Príznaky sa môžu
objaviť už v priebehu prvého dňa po začatí terapie.

Úprava dávky
V prípade, že maximálna odporúčaná dávka nie je dobre tolerovaná, môže sa
zvážiť postupné znižovanie dávky.
V prípade prechodného zhoršenia zlyhania srdca, hypotenzie alebo
bradykardie sa odporúča opäť zvážiť dávkovanie súbežne prebiehajúcej
liečby. Možno bude potrebné dočasné zníženie dávky bisoprololu alebo
prerušenie liečby.
Keď sa pacientov stav stabilizuje, musí sa znovu zvážiť nasadenie a/alebo
vytitrovanie dávky bisoprololu.
V prípade zvažovania prerušenia liečby sa odporúča postupné znižovanie
dávky, vzhľadom na to, že náhle vysadenie môže viesť k akútnemu zhoršeniu
stavu pacienta.

Liečba chronického srdcového zlyhávania bisoprololom je zvyčajne dlhodobá.

Spôsob podávania
Tablety bisoprololu sa majú užívať ráno a môžu sa užívať s jedlom. Majú sa
prehltnúť s tekutinou a nesmú sa hrýzť.

Zvláštne skupiny pacientov

/Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene/

Nie sú žiadne údaje o farmakokinetike bisoprololu u pacientov s chronickým
srdcovým zlyhávaním a zhoršenou funkciou pečene alebo obličiek. V titrácii
dávky smerom nahor sa preto u týchto pacientov musí postupovať so zvýšenou
opatrnosťou.

/Starší ľudia/

Nie je potrebná úprava dávky.

/Deti/

S bisoprololom nie sú skúsenosti v detskom veku, preto sa jeho používanie u
detí neodporúča.

3. Kontraindikácie

Bisoprolol je kontraindikovaný u pacientov s chronickým srdcovým
zlyhávaním, ktorí majú:

. akútne srdcové zlyhanie alebo opakované epizódy dekompenzácie srdcového
zlyhania, ktoré
vyžadujú i.v. inotropnú terapiu
. kardiogénny šok
. AV blokádu druhého alebo tretieho stupňa (bez kardiostimulátora)
. syndróm chorého sínusu
. sinoatriálnu blokádu
. bradykardiu s frekvenciou nižšou ako 60 úderov/min pred začatím liečby
. hypotenziu (systolický krvný tlak menej ako 100 mm Hg)
. ťažkú bronchiálnu astmu alebo ťažkú chronickú obštrukčnú
bronchopulmonálnu chorobu
. posledné štádiá periférnej arteriálnej obštrukčnej choroby a Raynaudov
syndróm
. neliečený feochromocytóm (pozri časť 4.4)
. metabolickú acidózu
. hypersenzitivitu na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Zvýšená opatrnosť pri použití bisoprololu je nutná pri:
. bronchospazme (bronchiálnej astme, obštrukčných chorobách dýchacích
ciest)
. diabetes mellitus s veľkými výkyvmi hodnôt glukózy v krvi; môžu sa
maskovať symptómy
hypoglykémie
. prísnom hladovaní
. pokračujúcej desenzibilizačnej liečbe
. AV blokáde prvého stupňa
. Prinzmetalovej angíne pektoris
. periférnej arteriálnej obštrukčnej chorobe (najmä na začiatku liečby sa
môže vyskytnúť
intenzifikácia ťažkostí)
. celkovej anestézii
U pacientov s celkovou anestéziou znižuje beta-blokáda výskyt arytmií
a myokardiálnej ischémie počas indukcie a intubácie, ako aj v pooperačnom
štádiu. Súčasne sa odporúča pokračovať v podpore betablokádou počas
operácie. Anesteziológ si musí uvedomovať riziko beta-blokády kvôli možným
interakciám s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť bradyarytmie, oslabenie
reflexnej tachykardie a zníženú reflexnú schopnosť kompenzovať stratu krvi.
Ak je potrebné pred operáciou liečbu beta-blokátorom prerušiť, táto liečba
sa má postupne redukovať a skončiť minimálne 48 hodín pred anestéziou.

Nie sú zatiaľ skúsenosti pri liečbe srdcového zlyhávania bisoprololom
u pacientov s nasledovnými chorobami:

. inzulín-dependentný diabetes mellitus (typ I)
. ťažké poškodenie funkcie obličiek
. ťažké poškodenie funkcie pečene
. reštrikčná kardiomyopatia
. vrodené choroby srdca
. hemodynamicky závažné organické chlopňové chyby
. infarkt myokardu počas posledných 3 mesiacov

Kombinácia bisoprololu s blokátormi kalciových kanálov typu verapamilu
a diltiazému, s antiarytmikami I. triedy a s centrálne pôsobiacimi
antihypertenzívami sa všeobecne neodporúča, ďalšie informácie nájdete
v časti 4.5.

Pri bronchiálnej astme, alebo iných chronických obštrukčných pľúcnych
chorobách, ktoré môžu spôsobovať symptómy, je potrebné podávať súbežne
bronchodilatačnú liečbu. U pacientov s astmou sa môže príležitostne
vyskytnúť zvýšenie odporu dýchacích ciest, preto môže byť nutné zvýšenie
dávky ?2 mimetík.

Podobne ako iné betablokátory, bisoprolol môže zvýšiť senzitivitu na
alergény a závažnosť anafylaktických reakcií. Liečba adrenalínom nemá vždy
očakávaný terapeutický efekt.

Pacientom so psoriázou alebo s anamnézou psoriázy je možné podať
betablokátory (napr. bisoprolol) len po starostlivom zvážení pomeru prínosu
a rizika liečby.

Pacientom s feochromocytómom možno podať bisoprolol až po blokáde
alfareceptorov.

Počas liečby bisoprololom sa môžu maskovať symptómy tyreotoxikózy.

Začatie liečby bisoprololom vyžaduje pravidelné sledovanie. Dávkovanie a
spôsob užívania sú uvedené v časti 4.2.

Terapia bisoprololom sa nemá ukončiť náhle, okrem prípadov, kde je to jasne
indikované. Viac informácií nájdete v časti 4.2.

Pomocné látky
Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú/
/Blokátory kalciových kanálov/ typu verapamilu a v menšom množstve typu
diltiazému: negatívny vplyv na kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie.
/Intravenózne podávania verapamilu/ u pacientov s liečbou betablokátormi môže
viesť k ťažkej
hypotenzii a atrioventrikulárnej blokáde.
/Antiarytmiká I.triedy/ (napr.chinidín, dizopyramid; lidokaín, fenytoín;
flekainid, propafenón): môže dôjsť k predĺženiu atrioventrikulárneho
vedenia a k zvýšeniu negatívneho inotropného
účinku.
/Centrálne pôsobiace antihypertenzíva/, ako sú klonidín a iné (napr.
metyldopa, moxonodín, rilmenidín): súbežným užívaním centrálne pôsobiacich
antihypertenzív sa môže zvýšiť riziko zlyhania srdca v dôsledku zníženia
centrálneho sympatického tonusu (spomalenie frekvencie srdcovej činnosti a
zníženie srdcového minútového objemu, vazodilatácia). Náhle vysadenie
betablokátorov, môže
spôsobiť zvýšenie rizika „spätnej hypertenzie“.

/Kombinácie, pri ktorých je potrebná zvýšená opatrnosť/
/Blokátory kalciových kanálov/ typu dihydropyridín, ako sú felodipín
a amlodipín: súbežným podávaním môže dôjsť k zvýšeniu rizika hypotenzie
a nie je možné vylúčiť zvýšené riziko ďalšieho zhoršovania funkcie
ventrikulárnej pumpy u pacientov so zlyhaním srdca.
/Antiarytmiká triedy III/ ( napr. amiodarón): môže dôjsť k ovplyvneniu
atrioventrikulárneho prevodu.
/Lokálne betablokátory/ (napr. očné kvapky určené na liečbu glaukómu) môžu
zvýšiť systémové účinky bisoprololu.
/Parasympatikomimetiká/: súbežné užívanie môže viesť k predĺženiu
atrioventrikulárneho vedenia a k zvýšeniu rizika bradykardie.
/Inzulín a perorálne antidiabetiká/ : intenzifikácia účinku znižujúceho
hladinu cukru v krvi. Blokáda ?-adrenergických receptorov môže maskovať
symptómy hypoglykémie.
/Anestetiká/: potlačenie reflexnej tachykardie a zvýšenie rizika hypotenzie.
(ďalšie informácie o celkovej anestézii nájdete v časti 4.4).
/Srdcové glykozidy/: zníženie srdcovej frekvencie, predĺženie času
atrioventrikulárneho vedenia.
/Nesteroidové protizápalové lieky (NSAID)/: NSAID môžu znížiť hypotenzný
účinok bisoprololu.
/Deriváty ergotamínu/: exacerbácia periférnych cirkulačných porúch.
/ß-sympatomimetiká/ (napr.izoprenalín, dobutamín): kombinácia s bisoprololom
môže vzájomne znížiť účinky oboch liekov.
/Sympatomimetiká,/ ktoré aktivujú ß- aj ?-adrenoceptory (napr. noradrenalín,
adrenalín): Kombináciou s bisoprololom môže dôjsť k prejavu účinkov týchto
liekov na zúženie krvných ciev pomocou ?-adrenoceptorov, vedúcich
k zvýšeniu krvného tlaku a k exacerbácii intermitentnej klaudikácie. Takéto
interakcie sú pravdepodobnejšie v prípade neselektívnych ß-blokátorov.
/Súbežné užívanie iných antihypertenzív/ ako aj iných liekov s hypotenzným
účinkom (napr. tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môže
viesť ku zvýšenému riziku hypotenzie.


/Kombinácie, ktoré treba zvážiť/

/Meflochin/: zvýšené riziko bradykardie.
/Inhibítory monoaminooxidázy/ (okrem MAO-B inhibítorov): zvýšený hypotenzný
účinok betablokátorov, ale aj zvýšenie rizika hypertenznej krízy.

6. Gravidita a laktácia

/Gravidita/
Bisoprolol má farmakologické účinky, ktoré môžu spôsobiť škodlivé účinky na
graviditu a/alebo plod/novorodenca. Betablokátory znižujú perfúziu
placenty, čo bolo dávané do súvislosti s retardáciou rastu, intrauterinnou
smrťou, potratom a predčasným pôrodom. U plodu a novorodenca sa môžu
vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. hypoglykémia a bradykardia). Ak je
potrebná liečba betablokátormi, uprednostňujú sa ?1-selektívne blokátory
adrenoreceptorov.
Bisoprolol sa neodporúča užívať počas gravidity okrem prípadov, ak je to
nevyhnutné. Ak je liečba bisoprololom nevyhnutná, je potrebné monitorovať
uteroplacentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade škodlivých účinkov na
graviditu alebo na plod je potrebné zvážiť alternatívnu liečbu. Novorodenec
sa musí starostlivo monitorovať. Hypoglykemické symptómy a bradykardia sa
zvyčajne vyskytujú počas prvých 3 dní.

/Laktácia/
Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do ľudského mlieka, preto sa
dojčenie počas podávania
bisoprololu neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


V štúdii pacientov s koronárnou chorobou srdca bisoprolol nezhoršil
schopnosť vedenia vozidiel. Nakoľko sú prítomné individuálne rozdiely
v reakciách na liek, môže sa vyskytnúť zhoršenie schopnosti vedenia vozidla
alebo obsluhy strojov. Toto je potrebné zvážiť najmä na začiatku liečby
a pri zmene liečby, ako aj pri súčasnom užití alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je zoradená podľa nasledujúcej
konvencie:
Veľmi časté (? 1/10
Časté (? 1/100 až < 1/10)
Menej časté (? 1/1 000 až < 1/100)
Zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000).

Abnormálne laboratórne vyšetrenia:
Zriedkavé: zvýšenie triglyceridov, zvýšenie pečeňových enzýmov
(ALT, AST)

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Veľmi časté: bradykardia
Časté: zhoršenie srdcového zlyhania
Menej časté: poruchy AV-vedenia


Poruchy nervového systému:
Časté: malátnosť, bolesti hlavy .
Zriedkavé: synkopa

Ochorenia oka:
Zriedkavé: zníženie tvorby sĺz (zvážiť u pacientov, ktorí
používajú kontaktné šošovky).
Veľmi zriedkavé: konjunktivitída.

Ochorenia ucha a labyrintu:
Zriedkavé: zhoršenie sluchu.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Menej časté: bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo
s anamnézou
obštrukčnej choroby dýchacích ciest.
Zriedkavé: alergická rinitída.

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu:
Časté: ťažkosti gastrointestinálneho traktu ako nauzea,
vracanie, hnačka, zápcha.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Zriedkavé: reakcie hypersenzitivity (svrbenie, sčervenanie
pokožky, vyrážka).
Veľmi zriedkavé: betablokátory môžu vyvolať psoriázu alebo indukovať
psoriáze podobné vyrážky,
alopéciu.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
Menej časté: svalová slabosť, kŕče.

Cievne poruchy:
Časté: pocit chladných a meravých končatín, hypotenzia.
Menej časté: ortostatická hypotenzia.

Celkové ochorenia
Časté: asténia, únava

Ochorenia pečene a žlčových ciest:
Zriedkavé: hepatitída.

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov:
Zriedkavé: poruchy potencie.

Psychiatrické poruchy a ochorenia
Menej časté: poruchy spánku, depresia
Zriedkavé: nočné mory, halucinácie

9. Predávkovanie


Pri predávkovaní (napr. denná dávka 15 mg miesto 7,5 mg) bola zaznamenaná
AV blokáda tretieho stupňa, bradykardia a závraty.
Najčastejšie príznaky, ktoré je možné očakávať pri predávkovaní ?-
blokátorom, sú : bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútna kardiálna
insuficiencia a hypoglykémia. Doposiaľ bolo hlásených len málo prípadov
predávkovania bisoprololom (maximum: 2000 mg) u pacientov trpiacich
hypertenziou a /alebo koronárnou chorobou srdca s prejavom bradykardie
a/alebo hypotenzie všetci pacienti sa uzdravili. V senzitivite na jednu
vysokú dávku bisoprololu sú veľké individuálne odchýlky a pacienti so
srdcovým zlyhaním sú pravdepodobne veľmi citliví. Preto je nutné začať
liečbu týchto pacientov s postupnou titráciou dávky smerom nahor podľa
schémy uvedenej v časti 4.2.

Celkovo je pri predávkovaní potrebné prerušiť liečbu bisoprololom a
poskytnúť podpornú a symptomatickú liečbu. Limitované údaje naznačujú, že
bisoprolol je ťažko dialyzovateľný. Na základe farmakologických účinkov a
odporúčaní pre iné ?-blokátory je potrebné v prípade klinických prejavov
zvážiť nasledujúce opatrenia.

Bradykardia: podať atropín intravenózne. Ak je odpoveď neadekvátna, opatrne
možno podať izoprenalín alebo iný liek s pozitívnym chronotropným účinkom.
Za určitých okolností môže byť potrebná transvenózna implantácia
kardiostimulátora.

Hypotenzia: podať intravenózne tekutiny a vazopresory. Užitočné sa javí i
intravenózne podanie glukagónu.

AV blokáda (druhého alebo tretieho stupňa): pacientov je potrebné
starostlivo monitorovať, podať izoprenalín v infúzii alebo transvenózne
zaviesť kardiostimulátor.

Akútne zhoršenie srdcového zlyhania : podať i.v. diuretiká, inotropné
látky, vazodilatačné lieky.

Bronchospazmus: podať bronchodilatačnú liečbu, ako napr. izoprenalín,
?2 –sympatikomimetiká a/alebo aminofylín.

Hypoglykémia: podať i.v. glukózu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kardiaká, selektívny betablokátor.
ATC kód: C07AB07

Bisoprolol je silný, vysoko selektívny blokátor (-adrenoreceptora bez
prirodzeného sympatikomimetického účinku. Spôsob účinku pri hypertenzii je
nejasný podobne ako u iných (-blokátorov. Avšak je známe, že bisoprolol
výrazne potláča plazmatickú renínovú aktivitu.
U pacientov s angina pectoris blokáda (-receptorov znižuje akciu srdca, a
tým znižuje potrebu kyslíka.

Bisoprolol má podobné lokálne anestetické vlastnosti ako propranolol.

2. Farmakokinetické vlastnosti


Bisoprolol sa po perorálnom podaní absorbuje a má biologickú dostupnosť
asi 90 %. Asi 30 % bisoprololu sa viaže na plazmatické proteíny.
Distribučný objem je 3,5 l/kg. Úplný klírens je približne 15 1/h. Polčas
v plazme v trvaní 10-12 h vytvára 24-hodinový účinok pri dávkovaní raz
denne.

Bisoprolol sa vylučuje z tela dvoma cestami. 50 % sa metabolizuje v pečeni
na inaktívne metabolity, ktoré sa potom vylučujú obličkami. Ostávajúcich
50 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Keďže eliminácia sa
v rovnakej miere odohráva v obličkách a pečeni , nie je potrebná úprava
dávky u pacientov so zhoršenou hepatálnou funkciou alebo s renálnou
insuficienciou . Farmakokinetika u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním
a so zhoršením pečeňovej alebo renálnej funkcie nebola študovaná.

Kinetika bisoprololu je lineárna a nezávislá od veku.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním ( NYHA III) sú sérové
koncentrácie bisoprololu vyššie a polčas je v porovnaní so zdravými
dobrovoľníkmi dlhší. Maximálna sérová koncentrácia v rovnovážnom stave pri
dennej dávke 10 mg je 64±21 ng/ml a polčas je 17±5 hodín.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti


Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho
potenciálu, neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí, ako iné ?-
blokátory, bisoprolol bol vo vysokých dávkach toxický pre matku (znížený
príjem jedla a znížená telesná hmotnosť) a embryo/plod (zvýšená incidencia
rezorpcií, znížená pôrodná hmotnosť potomka, retardácia psychického
vývoja), ale nebol teratogénny.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza E 460
Magnéziumstearát E 572
Krospovidón E 1202

6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 oC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVdC/Al blister v papierovej škatuľke s potlačou. Každá škatuľka
obsahuje 30 alebo 60 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Belupo, s.r.o., Bratislava, Slovenská republika




8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

41/0818/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

17.12.2009


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2011