Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

RIVOCOR® 5
RIVOCOR® 10

filmom obalené tablety


bisoprololiumfumarát


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Rivocor a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Rivocor
3. Ako užívať Rivocor
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Rivocor
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE RIVOCOR A NA ČO SA POUŽÍVA

Liečivom Rivocoru je bisoprolol. Bisoprolol patrí do skupiny liekov
nazývaných betablokátory. Tieto lieky ovplyvňujú odpoveď organizmu na
niektoré nervové impulzy, predovšetkým v srdci. Tým bisoprolol spomaľuje
frekvenciu Vášho srdca a zároveň zvyšuje účinnosť srdca pri prečerpávaní
krvi. Zároveň sa znižujú nároky srdca na prívod krvi a kyslíka.

Rivocor sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia) a bolesti
na hrudníku (ischemická choroba srdca: angína pektoris).


2. SKÔR AKO UŽIJETE RIVOCOR

Neužívajte Rivocor
keď ste precitlivený (alergický) na bisoprololiumfumarát alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Rivocoru,
keď máte ťažkú astmu alebo ťažkú obštrukčnú chorobu pľúc,
keď máte závažné poruchy krvného obehu v dolných končatinách (ako Raynaudov
syndróm), ktoré môžu spôsobovať tŕpnutie, blednutie alebo modranie prstov
na rukách a dolných končatín,
keď máte neliečený feochromocytóm, čo je zriedkavý nádor nadobličiek,
keď máte metabolickú acidózu, ochorenie pri ktorom nastáva zvýšené
prekyslenie krvi,
keď máte akútne srdcové zlyhávanie, ktoré nie je liečené,
keď máte zhoršené srdcové zlyhávanie, ktoré vyžaduje vnútrožilové podávanie
liekov na zvýšenie sily kontrakcie srdca,
keď máte kardiogénny šok, čo je akútne závažné ochorenie srdca, spôsobujúce
zníženie krvného tlaku a zlyhanie obehu,
keď máte určité ochorenie srdca, spôsobujúce veľmi pomalú srdcovú
frekvenciu alebo nepravidelný pulz (druhý alebo tretí stupeň AV blokády,
sinoatriálna blokáda, syndróm chorého sínusu),
keď máte nízky krvný tlak, ktorý spôsobuje problémy,
keď máte pomalú srdcovú frekvenciu, ktorá spôsobuje problémy.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Rivocoru
Ak sa Vás týka ktorákoľvek z nasledujúcich okolností, upozornite Vášho
lekára, predtým ako užijete Rivocor (môže byť potrebné vykonať špeciálne
opatrenia, napr. podať dodatočnú liečbu alebo zvýšiť počet kontrol
u lekára):
- cukrovka (diabetes mellitus),
- prísne hladovanie,
- prebiehajúca desenzibilizačná liečba (prevencia sennej nádchy),
- určité ochorenia srdca (poruchy rytmu alebo Prinzmetalova angína),
- menej závažné poruchy krvného obehu v dolných končatinách,
- menej závažné chronické ochorenia priedušiek (astma, chronická obštrukčná
choroba pľúc),
- šupinaté kožné vyrážky (psoriázu) v minulosti,
- nádor nadobličiek (feochromocytóm),
- poruchy štítnej žľazy.

Okrem toho, oznámte svojmu lekárovi, ak plánujete:
- liečbu na zníženie prejavov alergie (desenzibilizačnú liečbu), pretože
Rivocor môže zvýšiť pravdepodobnosť výskytu alergickej reakcie alebo
takáto reakcia môže mať vážnejší priebeh,
- anestéziu (napr. pri operácii), pretože Rivocor môže ovplyvniť reakciu
Vášho tela na túto situáciu.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Neužívajte nasledujúce lieky spolu s Rivocorom bez toho, aby ste upozornili
svojho lekára:
- Niektoré antagonisty vápnika, ktoré sa používajú na liečbu vysokého
krvného tlaku, angíny pektoris alebo nepravidelného srdcového rytmu, ako
verapamil a diltiazem.
- Centrálne pôsobiace lieky znižujúce krvný tlak ako sú klonidín,
metyldopa, moxonodín, rilmenidín. Neprestante však tieto lieky užívať bez
toho, aby ste sa poradili so svojím lekárom.

Poraďte sa so svojím lekárom, predtým, ako začnete užívať Rivocor, Váš
lekár Vám možno odporučí častejšie kontroly:
- Niektoré antagonisty vápnika, používané na liečbu vysokého tlaku
a angíny pektoris, ako felodipín a amlodipín (antagonisty
dihydropyridínového typu).
- Antiarytmiká I. triedy (napr. chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín,
flekainid, propafenón). Tieto lieky sa používajú na liečbu nepravidelného
alebo abnormálneho srdcového rytmu.
- Antiarytmiká III. triedy (napr. amiodarón). Tieto lieky sa používajú na
liečbu nepravidelného alebo abnormálneho srdcového rytmu.
- Lokálne pôsobiace betablokátory (napr. očné kvapky určené na liečbu
glaukómu).
- Lieky pôsobiace na nervový systém, určené na povzbudenie činnosti
vnútorných orgánov alebo na liečbu glaukómu (parasympatomimetiká) alebo
sa používajú na pohotovosti, pri liečbe závažných porúch krvného obehu
(sympatikomimetiká).
- Lieky na liečbu cukrovky vrátane inzulínu.
- Anestetiká (napr. počas operácie).
- Digoxín používaný na liečbu srdcového zlyhávania.
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), používané na liečbu artritídy
(zápalu kĺbov), bolesti alebo zápalu (napr. ibuprofén alebo diklofenak).
- Adrenalín, liek používaný na liečbu závažných, život ohrozujúcich
alergických reakcií a zastavenia srdca.
- Akýkoľvek liek, ktorý môže znížiť krvný tlak, či už ako želaný alebo
neželaný efekt (napr. lieky na liečbu vysokého krvného tlaku, tricyklické
antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny).
- Meflochín, liek na prevenciu alebo liečbu malárie.

Užívanie Rivocoru s jedlom a nápojmi
Účinok Rivocoru na zníženie krvného tlaku môže byť zosilnený pri
konzumácii alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ak ste tehotná alebo tehotenstvo plánujete, oznámte to, prosím, Vášmu
lekárovi. Váš lekár rozhodne, či môžete Rivocor užívať počas tehotenstva.
Nie je známe, či bisoprololiumfumarát prechádza do materského mlieka. Preto
sa počas liečby Rivocorom dojčenie neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vaša schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje môže byť ovplyvnená
tým, ako dobre tolerujete liečbu. Buďte, prosím, zvlášť opatrný na začiatku
liečby, pri zvyšovaní dávky alebo pri zmene liečby, ako aj pri kombinácii s
alkoholom.


3. AKO UŽÍVAŤ RIVOCOR

Vždy užívajte Rivocor presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávky určí vždy lekár a priebežne ich upravuje predovšetkým podľa srdcovej
frekvencie a liečebného účinku. Liečba sa má začínať nízkymi dávkami, ktoré
sa postupne a pomaly zvyšujú.
Zvyčajná dávka je 1 tableta Rivocoru 5 (5 mg bisoprololiumfumarátu) raz
denne. Pri miernych formách hypertenzie liečba dávkou pol tablety Rivocoru
5 (2,5 mg bisoprololiumfumarátu) raz denne môže byt’ dostatočná. Ak je to
potrebné, môže sa dávka zvýšiť na 1 tabletu Rivocoru 10 (10 mg
bisoprololiumfumarátu) raz denne. Ďalšie zvýšenie dávky je možné len vo
výnimočných prípadoch. Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg
bisoproliumfumarátu (2 tablety Rivocoru 10) raz denne.
Liečba Rivocorom je dlhodobá, vyžaduje pravidelné lekárske kontroly.
Dávkovanie sa nesmie meniť bez odporúčania lekára; rovnako aj prerušenie
liečby nie je možné bez súhlasu lekára. Liečba Rivocorom sa nesmie náhle
vysadiť, musí sa ukončiť pomaly a postupne.
Tablety sa užívajú celé, ráno nalačno alebo spolu s raňajkami a zapijú sa
dostatočným množstvom tekutiny.

Pacienti s poškodením funkcie pečene a/alebo obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a
obličiek nie je úprava dávky spravidla potrebná. U pacientov s ťažkým
poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ( 20 ml/min) a u pacientov
s ťažkým poškodením funkcie pečene nemá byť prekročená denná dávka 10 mg
bisoprololiumfumarátu.

Starší ľudia
Nie je potrebná úprava dávky.

Deti
Rivocor sa neodporúča používať u detí.

Ak užijete viac Rivocoru, ako máte
Ak ste užili viac Rivocoru, ako ste mali, okamžite to oznámte svojmu
lekárovi. Váš lekár rozhodne, aké opatrenia sú potrebné.
Príznaky predávkovania zahŕňajú spomalenú frekvenciu srdca (bradykardiu),
akútne zúženie priedušiek, spôsobujúce ťažkosti s dýchaním
(bronchospazmus), značný pokles krvného tlaku (hypotenziu), akútne zlyhanie
srdca alebo zníženie hladiny cukru v krvi.

Ak zabudnete užiť Rivocor
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Užite
obvyklú dávku nasledujúce ráno.

Ak prestanete užívať Rivocor

Nikdy neprestaňte užívať Rivocor bez odporúčania lekára. V opačnom prídpade
sa Vaše ochorenie môže výrazne zhoršiť. Obzvlášť u pacientov s ischemickou
chorobou srdca nesmie byť liečba náhle prerušená. Ak bude potrebné, aby ste
liečbu ukončili, lekár Vám obvykle odporučí postupne dávku znižovať.


Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Rivocor môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.




Tieto vedľajšie účinky sú uvedené nižšie, podľa frekvencie výskytu:



Časté (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov zo 100):


5 únava, závraty, bolesti hlavy: tieto vedľajšie účinky sa spravidla
vyskytujú na začiatku liečby.


Sú zvyčajne mierne a spravidla miznú počas 1-2 týždňov.

- pocit chladných a meravých končatín
- nízky krvný tlak
- žalúdočné alebo črevné ťažkosti ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka,
zápcha.




Menej časté (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov zo 1000):


9 spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia)

- zhoršenie srdcového zlyhávania

10 pocit slabosti

- poruchy spánku
- depresia
- poruchy srdcového rytmu
- ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus u pacientov s astmou alebo chronickou
obštrukčnou chorobou pľúc
- svalová slabosť, kŕče.


Zriedkavé (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov zo 10 000):


12 zvýšenie hladín tuku v krvi

- zníženie tvorby sĺz
- poruchy sluchu
- alergická nádcha
- zvýšenie niektorých pečeňových enzýmov (ALT, AST), zápal pečene
(hepatitída)

13 alergické reakcie (svrbenie, začervenanie pokožky, vyrážka)

- poruchy potencie
- nočné mory, halucinácie
- mdloby.

Veľmi zriedkavé (vyskytujúce sa u menej ako 1 pacienta z 10 000):
- podráždenie a začervenanie očí (konjunktivitída)
- objavenie sa alebo zhoršenie šupinatých vyrážok na koži (psoriáza),
psoriáze podobné vyrážky
vypadávanie vlasov.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ RIVOCOR

Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli/blistri po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Rivocor obsahuje
Liečivo je bisoprololiumfumarát.

RIVOCOR 5:
. Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg bisoprololiumfumarátu.
. Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza,
krospovidón, hydrogénfosforečnan vápenatý, bezvodý oxid kremičitý,
magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 6000,
dimetikón 350, oxid železitý žltý (E172).

RIVOCOR 10:
. Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg bisoprololiumfumarátu.
. Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza,
krospovidón, hydrogénfosforečnan vápenatý, bezvodý oxid kremičitý,
magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 6000,
dimetikón 350, oxid železitý žltý (E172), oxid železitý červený
(E172).

Ako vyzerá Rivocor a obsah balenia
RIVOCOR 5: filmom obalené tablety farby slonovej kosti s deliacou ryhou na
jednej strane.
RIVOCOR 10: filmom obalené tablety svetlooranžovej farby s deliacou ryhou
na jednej strane.

Rivocor je dostupný v baleniach po 30 a 90 filmom obalených tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.




Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

PRO.MED.CS Praha a.s.
Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v septembri 2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

RIVOCOR 5
RIVOCOR 10


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg alebo 10 mg
bisoprololiumfumarátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.
RIVOCOR 5: filmom obalené tablety farby slonovej kosti s deliacou ryhou na
jednej strane.
RIVOCOR 10: filmom obalené tablety svetlooranžovej farby s deliacou ryhou
na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hypertenzia, ischemická choroba srdca (angína pektoris).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

/Dospelí/
Pre obe indikácie je dávka 5 mg bisoprololiumfumarátu raz denne. Ak je
potrebné, môže byť dávka zvýšená na 10 mg bisoprololiumfumarátu raz denne.
Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg raz denne.
Vo všetkých prípadoch je dávka upravovaná individuálne, predovšetkým podľa
srdcovej frekvencie a úspechu terapie.

/Dĺžka trvania liečby/
Liečba bisoprololom je vo všeobecnosti dlhodobá.
Liečba bisoprololom nesmie byť skončená náhle, keďže toto môže viesť
k prechodnému zhoršeniu stavu. Obzvlášť u pacientov s ischemickou chorobou
srdca nesmie byť liečba náhle prerušená. Odporúča sa postupná redukcia
dávky.

/Poškodenie funkcie pečene alebo obličiek/
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a
obličiek nie je úprava dávky zvyčajne potrebná. U pacientov s ťažkým
poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ( 20 ml/min) a u pacientov
s ťažkým poškodením funkcie pečene nemá byť prekročená denná dávka 10 mg
bisoprololiumfumarátu.
Skúsenosti s použitím bisoprololu u dialyzovaných pacientov sú obmedzené;
avšak nie sú údaje o zmene dávkovacej schémy.

/Starší pacienti/
Nie je potrebná úprava dávky.

/Deti/ /a dospievajúci/
S bisoprololom nie sú žiadne pediatrické skúsenosti, preto sa jeho
používanie u detí neodporúča.

Spôsob podávania
Rivocor sa má užívať ráno s jedlom alebo bez jedla. Má sa prehltnúť
s tekutinou a nemajú sa rozhrýzť.

4.3 Kontraindikácie

Bisoprolol je kontraindikovaný u pacientov:
< s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
(pozri časť 6.1)
< s akútnym srdcovým zlyhaním alebo počas epizód dekompenzácie srdcového
zlyhania, ktoré vyžaduje i.v. inotropnú terapiu,
< s kardiogénnym šokom,
< s AV blokádou druhého alebo tretieho stupňa (bez kardiostimulátora),
< so syndrómom chorého sínusu,
< so sinoatriálnou blokádou,
< so symptomatickou bradykardiou,
< so symptomatickou hypotenziou,
< s ťažkou bronchiálnou astmou alebo s ťažkou chronickou obštrukčnou
chorobou pľúc,
< s ťažkou formou periférneho artériového ochorenia alebo s ťažkou formou
Raynaudovho syndrómu,
< s neliečeným feochromocytómom (pozri časť 4.4),
< s metabolickou acidózou.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Predovšetkým u pacientov s ischemickou chorobou srdca nesmie byť liečba
náhle prerušená, pokiaľ to nie je jasne indikované, pretože náhle
prerušenie liečby môže viesť k prechodnému zhoršeniu stavu (pozri časť
4.2).
Bisoprolol musí byť použitý s opatrnosťou u pacientov s hypertenziou alebo
angínou pektoris a so sprievodným srdcovým zlyhaním.

Bisoprolol sa musí opatrne užívať pri:
. diabete mellitus s veľkými výkyvmi hodnôt glukózy v krvi. Symptómy
hypoglykémie môžu byť maskované (napr. tachykardia, palpitácie alebo
potenie),
. prísnom hladovaní,
. prebiehajúcej desenzibilizačnej liečbe, podobne ako iné betablokátory,
bisoprolol môže zvýšiť senzitivitu na alergény a závažnosť
anafylaktických reakcií. Liečba adrenalínom nemusí mať vždy očakávaný
terapeutický prínos,
. A-V blokáde I.stupňa,
. Prinzmetallovej angíne,
. periférnom artériovom ochorení. Najmä na začiatku liečby môže dôjsť
k intenzifikácii ťažkostí.

Pacientom so psoriázou alebo so psoriázou v anamnéze je možné podať
betablokátory (napr. bisoprolol) len po starostlivom zvážení pomeru prínosu
a rizika liečby.
Symptómy tyreotoxikózy môžu byť maskované počas liečby bisoprololom.
Pacientom s feochromocytómom možno podať bisoprolol až po blokáde
alfareceptorov.
U pacientov s celkovou anestéziou si anesteziológ musí uvedomovať riziko
betablokády. Ak je potrebné pred operáciou betablokačnú liečbu prerušiť,
táto liečba sa má postupne znižovať a skončiť minimálne 48 hodín pred
anestéziou.
Pri bronchiálnej astme, alebo iných chronických obštrukčných pľúcnych
chorobách, ktoré môžu spôsobovať symptómy, je potrebné podávať súbežne
bronchodilatačnú liečbu. U pacientov s astmou sa môže príležitostne
vyskytnúť zvýšenie odporu dýchacích ciest, preto môže byť nutné zvýšenie
dávky ?2-mimetík.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú
Antagonisty vápnika typu verapamilu a v menšom množstve typu diltiazému:
negatívny vplyv na kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie.
Intravenózne podávania verapamilu u pacientov liečených betablokátorom môže
viesť k ťažkej hypotenzii a atrioventrikulárnemu bloku.
Centrálne pôsobiace antihypertenzíva, (napr. klonidín, metyldopa,
moxonidín, rilmenidín):
súbežné užívanie centrálne pôsobiacich antihypertenzív môže viesť k
zníženiu srdcového tepu a srdcového minútového objemu a k vazodilatácii.
Náhle prerušenie môže spôsobiť zvýšenie rizika „rebound“ hypertenzie.

Kombinácie, pri ktorých je nutná zvýšená opatrnosť
Antagonisty vápnika typu dihydropyridínu (napr. nifedipín): súbežným
podávaním môže dôjsť k zvýšeniu rizika hypotenzie a nie je možné vylúčiť
zvýšené riziko ďalšieho zhoršovania funkcie ventrikulárnej pumpy
u pacientov so zlyhaním srdca.
Antiarytmiká I. triedy (napr. chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín,
flekainid, propafenón): môže dôjsť k zosilneniu účinku na dobu
atrioventrikulárneho vedenia a k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku.
Antiarytmiká III. triedy (napr. amiodarón): môže dôjsť k zosilneniu účinku
na dobu atrioventrikulárneho vedenia.
Parasympatikomimetiká: súbežným podávaním môže dôjsť k predĺženiu času
atrioventrikulárneho vedenia a k zvýšeniu rizika bradykardie.
Lokálne betablokátory (napr. očné kvapky určené na liečbu glaukómu) môžu
zvýšiť systémové účinky bisoprololu.
Inzulín a perorálne antidiabetiká : intenzifikácia účinku znižujúceho
hladinu cukru v krvi. Blokáda ?-adrenoreceptorov môže maskovať symptómy
hypoglykémie.
Anestetiká: potlačenie reflexnej tachykardie a zvýšenie rizika hypotenzie
(ďalšie informácie o celkovej anestézii nájdete v časti 4.4).
Srdcové glykozidy: zníženie srdcovej frekvencie, predĺženie
atrioventrikulárneho prevodu.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): NSAID môžu znížiť hypotenzívny
účinok bisoprololu.
ß-sympatomimetiká (napr. izoprenalín, dobutamín): kombinácia s bisoprololom
môže vzájomne znížiť účinky oboch liekov.
Sympatomimetiká, ktoré aktivujú ß- aj ?-adrenoreceptory: kombináciou
s bisoprololom môže dôjsť k zvýšeniu krvného tlaku. Takéto interakcie sú
pravdepodobnejšie v prípade neselektívnych ß-blokátorov.
Súbežné užívanie antihypertenzív, ako aj iných liekov, ktoré môžu spôsobiť
zníženie krvného tlaku (napr. tricyklické antidepresíva, barbituráty,
fenotiazíny), môže zvýšiť riziko hypotenzie.


Kombinácie, ktoré prichádzajú do úvahy

Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Bisoprolol má farmakologické účinky, ktoré môžu spôsobiť škodlivé účinky na
graviditu a/alebo plod/novorodenca. Betablokátory vo všeobecnosti znižujú
perfúziu placenty, čo býva spojené s retardáciou rastu, intrauterínnou
smrťou, potratom a predčasným pôrodom. U plodu a novorodenca sa môžu
vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. hypoglykémia a bradykardia). Ak je
potrebná liečba betablokátormi, uprednostňujú sa ?1-selektívne blokátory
adrenoreceptorov.
Bisoprolol sa nemá užívať počas gravidity okrem prípadov, ak je to
nevyhnutné. Ak sa zváži, že je potrebná liečba bisoprololom, je potrebné
monitorovať uteroplacentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade
škodlivých účinkov na graviditu alebo na plod je potrebné zvážiť
alternatívnu liečbu. Novorodenec sa musí starostlivo monitorovať.
Hypoglykemické symptómy a bradykardia sa zvyčajne vyskytujú počas prvých 3
dní.

Laktácia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní bisoprololu do materského
mlieka alebo o bezpečnosti expozície bisoprololu u detí.
Dojčenie sa preto počas podávania bisoprololu neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V štúdii pacientov s ischemickou chorobou srdca bisoprolol nezhoršil
schopnosť viesť vozidlá. Avšak, nakoľko sú prítomné individuálne rozdiely
v reakciách na liečivo, môže sa vyskytnúť zhoršenie schopnosti vedenia
vozidla alebo obsluhovať stroje. Toto je potrebné zvážiť najmä na začiatku
liečby a pri zmene liečby, ako aj pri súčasnom užití alkoholu.


4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je zoradená podľa nasledujúcej
konvencie: veľmi časté (( 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté
(? 1/1000 až < 1/100), zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000), veľmi zriedkavé
(< 1/10 000) , neznáme (z dostupných údajov).

Vyšetrenia
Zriedkavé: zvýšenie triglyceridov, zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Menej časté: poruchy atrioventrikulárneho vedenia, zhoršenie už
existujúceho srdcového zlyhania, bradykardia.

Poruchy nervového systému
Časté: závraty(, bolesti hlavy(.
Zriedkavé: synkopa.

Poruchy oka
Zriedkavé: zníženie tvorby sĺz (zvážiť u pacientov, ktorí používajú
kontaktné šošovky).
Veľmi zriedkavé: konjunktivitída.

Poruchy ucha a labyrintu
Zriedkavé: zhoršenie sluchu.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo
s obštrukčnou chorobou dýchacích ciest v anamnéze.
Zriedkavé: alergická rinitída.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nauzea, vracanie, hnačka, zápcha.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé: reakcie hypersenzitivity (svrbenie, sčervenanie, vyrážka).
Veľmi zriedkavé: alopécia. ?-blokátory môžu vyvolať alebo zhoršiť psoriázu
alebo indukovať psoriáze podobné vyrážky.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: svalová slabosť, kŕče.

Poruchy ciev
Časté: pocit chladných a meravých končatín.
Menej časté: hypotenzia.

Celkové poruchy
Časté: únava(.
Menej časté: asténia.

Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: hepatitída.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Zriedkavé: poruchy potencie.

Psychiatrické poruchy
Menej časté: depresia, poruchy spánku.
Zriedkavé: nočné mory, halucinácie.

( Tieto symptómy sa vyskytujú predovšetkým na začiatku liečby. Sú zvyčajne
mierne a spravidla miznú počas prvých 2 týždňov.

4.9 Predávkovanie

Najčastejšie príznaky, ktoré je možné očakávať pri predávkovaní ?-
blokátorom, sú: bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútna kardiálna
insuficiencia a hypoglykémia.
Existuje široká interindividuálna variabilita v citlivosti na jednorazovú
vysokú dávku bisoprololu a pacienti so srdcovým zlyhaním sú pravdepodobne
veľmi citliví.
Vo všeobecnosti je pri predávkovaní potrebné prerušiť liečbu bisoprololom a
poskytnúť podpornú a symptomatickú liečbu.
Limitované údaje naznačujú, že bisoprolol je ťažko dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektívne betablokátory
ATC kód: C07AB07

Bisoprolol je ?1 selektívny betablokátor bez vnútornej sympatikomimetickej
a membránu stabilizujúcej aktivity. Vykazuje len veľmi malú afinitu k beta
2-receptorom hladkej svaloviny bronchov a ciev rovnako ako k beta 2-
receptorom zúčastňujúcim sa metabolickej regulácie. Pri bisoprolole sa vo
všeobecnosti neočakáva vplyv na rezistenciu dýchacích ciest a ?2
sprostredkované metabolické účinky. ?1 selektivita bisoprololu prekrýva
celú šírku terapeutického rozmedzia.
Bisoprolol nemá výrazný negatívny inotropný efekt.
Bisoprolol dosahuje maximálny efekt 3 - 4 hodiny po perorálnom podaní.
Výsledkom 10 - 12 hodinového polčasu bisoprololu je jeho 24-hodinová
účinnosť po podaní raz denne.

Maximálny antihypertenzívny účinok bisoprololu sa vo všeobecnosti dosiahne
po 2 týždňoch.

Pri akútnom podaní u pacientov s ischemickou chorobou srdca bez chronického
srdcového zlyhávania, bisoprolol znižuje frekvenciu srdca a vývrhový objem,
čím znižuje srdcový výdaj a spotrebu kyslíka. Pri chronickom podávaní sa
úvodná zvýšená periférna rezistencia znižuje. Okrem iného sa diskutuje o
znížení plazmatickej renínovej aktivity ako o mechanizme účinku
betablokátorov.
Bisoprolol znižuje odpoveď na sympatoadrenergnú aktivitu blokádou
kardiálnych betareceptorov. Toto spôsobuje zníženie frekvencie srdca a jeho
kontraktility a tým zníženie spotreby kyslíka myokardom, čo je želaný efekt
pri angíne pektoris s ischemickou chorobou srdca.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Bisoprolol sa takmer úplne (>90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu
s veľmi malým first-pass efektom v pečeni (asi 10 %), má po perorálnom
podaní absolútnu biologickú dostupnosť približne 90 %.

Distribúcia
Distribučný objem je 3,5 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne
30 %.

Metabolizmus a eliminácia
Bisoprolol sa vylučuje z tela dvoma rovnako účinnými cestami: 50 % sa
metabolizuje v pečeni na inaktívne metabolity, ktoré sa potom vylučujú
obličkami. Ostávajúcich 50 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.
Preto nie je potrebná úprava dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek
alebo pečene miernej až stredne ťažkej závažností.
Celkový klírens lieku je približne 15 l/h. Plazmatický polčas vylučovania
je 10 - 12 hodín.

Kinetika bisoprololu je lineárna a nezávislá od veku.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe
obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní,
genotoxicity/mutagenity alebo karcinogenity.

Reprodukčná toxicita
V štúdiách reprodukčnej toxicity nemal bisoprolol žiadny vplyv na fertilitu
alebo reprodukciu.
Podobne ako ostatné ?-blokátory, bol bisoprolol vo vysokých dávkach toxický
pre matku (znížený príjem jedla a znížená telesná hmotnosť) a embryo/plod
(zvýšená incidencia resorpcií, znížená pôrodná hmotnosť dieťaťa, retardácia
psychického vývoja), ale nebol teratogénny.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

RIVOCOR 5: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, krospovidón,
hydrogénfosforečnan vápenatý, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát,
hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), makrogol 6000, dimetikón 350, žltý
oxid železitý (E 172).
RIVOCOR 10: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, krospovidón,
hydrogénfosforečnan vápenatý, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát,
hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), makrogol 6000, dimetikón 350, žltý
oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/Al blister, papierová škatuľa.
/Veľkosť balenia/: 30 a 90 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.
Telčská 1
140 00 Praha 4
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

RIVOCOR 5: 41/0479/06-S
RIVOCOR 10: 41/0480/06-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

08.11.2006


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2011