Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev.č. 2010/01675,
2010/01676, 2010/01677, 2010/01678, 2010/01679

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Rolipexa 0,25 mg
Rolipexa 0,5 mg
Rolipexa 1 mg
Rolipexa 2 mg
Rolipexa 5 mg
filmom obalené tablety
ropinirol

/Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš/
/liek./
/- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si/
/ju znovu prečítali./
/- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo/
/lekárnika./
/- Tento liek bol predpísaný Vám./ /Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu/
/uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy./
/- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Rolipexa a na čo sa používa?
2. Skôr, ako užijete Rolipexu
3. Ako užívať Rolipexu?
4. Možné vedľajšie účinky
5 Uchovávanie Rolipexu
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ROLIPEXA A NA ČO SA POUŽÍVA?

Liečivo Rolipexy je ropinirol, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných
agonisty dopamínu. Agonisty dopamínu pôsobia na mozog podobným spôsobom ako
prirodzená látka, ktorá sa volá dopamín.

/Rolipexa sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby./

Ľudia s Parkinsonovou chorobou majú v niektorých častiach mozgu nízke
hladiny dopamínu. Ropinirol má účinky podobné účinkom prirodzeného
dopamínu, teda pomáha zmierňovať príznaky Parkinsonovej choroby.



2. SKÔR AKO UŽIJETE ROLIPEXU

Neužívajte Rolipexu
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo ropinirol alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek - Rolipexy (pozri časť 4 a 6.)
- keď máte závažné ochorenie obličiek
- keď máte ochorenie pečene
- ( Oznámte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že sa Vás môže týkať niečo
z uvedeného.

Buďte zvlášť opatrný/á pri užívaní Rolipexy
Skôr ako začnete užívať tento liek, informujte svojho lekára:
- keď ste tehotná, alebo keď si myslíte, že ste tehotná
- keď dojčíte,
- keď máte menej ako 18 rokov,
- keď máte závažné srdcové ťažkosti,
- keď máte závažné problémy duševného zdravia
- ak ste pocítili nejaké nezvyčajné nutkanie a/alebo správanie (napr.
nadmerná hráčska vášeň alebo prehnané sexuálne správanie)
- keď neznášate niektoré cukry (napr. laktózu).
( Oznámte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že sa Vás môže týkať niečo
z uvedeného. Váš lekár sa môže rozhodnúť, že Rolipexa nie je pre Vás vhodná
alebo že počas užívania budete potrebovať osobitné vyšetrenia.

Počas užívania Rolipexy
Oznámte svojmu lekárovi, ak si Vy alebo Vaša rodina počas užívania Rolipexy
všimne, že sa u Vás vyvíja akékoľvek nezvyčajné správanie (napr. nezvyčajné
nutkanie do hazardných hier alebo zvýšené sexuálne nutkanie a/alebo
správanie). Váš lekár zrejme bude musieť upraviť Vašu dávku alebo ukončiť
užívanie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Rolipexa Vás môže uspávať. U ľudí môže spôsobovať extrémnu ospalosť a ľudia
niekedy zaspia veľmi náhle bez akýchkoľvek varovných príznakov.
Ak sa budete cítiť postihnutý týmto účinkom, neveďte vozidlo, neobsluhujte
stroje a nevystavujte sa situáciám, v ktorých pocit ospalosti alebo
zaspávanie môže Vás (alebo iných ľudí) vystaviť riziku závažného zranenia
alebo úmrtia. Nezúčastňujte sa na takýchto aktivitách, kým pociťujete
takéto účinky.
( Pokiaľ to pre Vás predstavuje problém, poraďte sa o tom so svojím
lekárom.

Fajčenie a Rolipexa
Oznámte svojmu lekárovi, ak začínate, alebo prestávate fajčiť počas
užívania Rolipexy. Váš lekár zrejme upraví Vaše dávkovanie.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov rastlinného pôvodu a liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na
lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Nezabudnite oznámiť svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, keď počas užívania
Rolipexy začnete užívať nejaký nový liek.

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať pôsobenie Rolipexy alebo zvýšiť
pravdepodobnosť prejavu vedľajších účinkov.
Medzi tieto lieky patria:
- antidepresívum fluvoxamín
- lieky na iné problémy duševného zdravia, napr. sulpirid
- HSL (hormonálna substitučná liečba)
- metoklopramid, ktorý sa používa na liečbu nevoľnosti a pálenia záhy
- antibiotiká ciprofloxacín alebo enoxacín
- iné lieky na Parkinsonovu chorobu
-
( Oznámte svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste nedávno užívali
niektorý z týchto liekov.
Informujte Vášho lekára ak:
- už užívate akékoľvek iné lieky na Parkinsonovu chorobu.


Užívanie Rolipexy s jedlom a nápojmi
Ak budete užívať Rolipexu s jedlom, je menšia pravdepodobnosť, že budete
pociťovať nutkanie na vracanie (nauzea) alebo vracať (vomitus). Takže
najlepšie je podľa možnosti užívať liek spolu s jedlom.

Tehotenstvo a dojčenie
Rolipexa sa neodporúča užívať, keď ste tehotná, pokiaľ Vám Váš lekár
neporadí, že prínos užívania Rolipexy pre Vás je väčší než riziko pre Váš
plod. Rolipexa sa neodporúča užívať, keď dojčíte, pretože to môže ovplyvniť
tvorbu Vášho materského mlieka.


Okamžite oznámte svojmu lekárovi, ak ste tehotná, ak si myslíte, že môžete
byť tehotná alebo ak plánujete otehotnieť. Váš lekár Vám tiež poradí, ak
dojčíte alebo plánujete dojčiť. Váš lekár Vám zrejme odporučí ukončiť
užívanie Rolipexy.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Rolipexy
Tablety Rolipexy obsahujú malé množstvo mliečneho cukru, ktorý sa volá
laktóza. Ak viete o Vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte
sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom liečby (jedna 0,25 mg filmom
obalená tableta obsahuje 47,715 mg laktózy, tableta 0,5 mg obsahuje 47,43
mg laktózy, tableta 1 mg obsahuje 47,3 mg laktózy, tableta 2 mg obsahuje
46,92 mg laktózy, tableta 5 mg obsahuje 46 mg laktózy).


3. AKO UŽÍVAŤ ROLIPEXU?

Vždy užívajte Rolipexu presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Na liečbu príznakov Parkinsonovej choroby môžete užívať samotnú Rolipexu
alebo môžete užívať Rolipexu aj s iným liekom nazývaným L-dopa (nazýva sa
tiež levodopa)

Koľko Rolipexy budete musieť užívať?

Možno bude chvíľu trvať, kým sa zistí najlepšia dávka Rolipexy pre Vás.
Zvyčajná začiatočná dávka je 0,25 mg ropinirolu trikrát denne počas prvého
týždňa. Potom Váš lekár bude zvyšovať Vašu dávku každý týždeň v priebehu
ďalších troch týždňov. Váš lekár bude potom pokračovať v upravovaní Vašej
dávky až dovtedy, kým sa nezistí dávka, ktorá je pre Vás najlepšia.
Zvyčajná dávka je 1 mg až 3 mg trikrát denne (čo znamená celkovú dennú
dávku 3 mg až 9 mg). Ak sa dostatočne neupravia príznaky Parkinsonovej
choroby, Váš lekár sa môže rozhodnúť ďalej postupne zvyšovať Vašu dávku.
U niektorých pacientov môže byť dávka až 8 mg trikrát denne (celkovo 24 mg
denne).
Ak užívate aj iné lieky na Parkinsonovu chorobu, Váš lekár Vám môže
odporučiť postupne znižovať dávky iných liekov. Ak užívate L-dopu, môžu sa
u Vás vyskytnúť nekontrolovateľné pohyby (dyskinézy), keď začnete Rolipexu
užívať po prvýkrát. Ak sa Vám to stane, povedzte to svojmu lekárovi, keďže
môžete potrebovať, aby Vám znížil dávku L-dopy, ktorú užívate.


Neužívajte viacej Rolipexy, ako Vám odporučil Váš lekár
Môže trvať niekoľko týždňov, kým Rolipexa začne na Vás pôsobiť.

Užívanie Vašej dávky Rolipexy
Rolipexu užívajte trikrát denne.
Tablety Rolipexy prehltnite celé a zapite pohárom vody. Najlepšie je užívať
Rolipexu s jedlom, pretože to znižuje pravdepodobnosť, že budete mať
nutkanie na vracanie (nauzeu).

Ak užijete viac Rolipexy ako máte
Okamžite vyhľadajte svojho lekára alebo lekárnika. Ak je to možné, ukážte
mu obal Rolipexy.
Niekto, kto užil nadmernú dávku Rolipexy, môže mať niektoré z nasledovných
príznakov: nutkanie na vracanie (nauzea) alebo vracanie (vomitus), závrat
(pocit točenia), pocit ospalosti, psychická i fyzická únava, mdloby,
halucinácie. Ak užijete viac Rolipexy, ako máte, alebo ak užije Váš liek
niekto iný, informujte o tom okamžite svojho lekára alebo lekárnika. Ukážte
mu škatuľku s tabletami.


Ak zabudnete užiť Rolipexu
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Užite Vašu
ďalšiu dávku Rolipexy vo zvyčajnom čase.
Ak zabudnete užiť Rolipexu počas jedného alebo viacerých dní, poraďte sa so
svojím lekárom o tom, ako znovu začať užívanie.

Neprestávajte užívať Rolipexu bez odporúčania
Rolipexu užívajte tak dlho, ako Vám odporučil Váš lekár. Neprestaňte s
užívaním, pokiaľ Vám na to nedá pokyn Váš lekár. Ak náhle ukončíte užívanie
Rolipexy, príznaky Vašej Parkinsonovej choroby sa môžu prudko zhoršiť. Ak
potrebujete ukončiť užívanie Rolipexy, Váš lekár Vám bude postupne znižovať
dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Rolipexa môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého. Vedľajšie účinky Rolipexy sa pravdepodobnejšie
vyskytnú vtedy, keď sa liečba začína po prvýkrát a/alebo keď sa zvyšuje
dávka. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a môžu ustúpiť po krátkom čase
užívania lieku. Ak ste znepokojení pre tieto vedľajšie účinky, povedzte to
svojmu lekárovi.


Veľmi časté vedľajšie účinky
Môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov užívajúcich Rolipexu:
- mdloba
- pocit ospalosti
- pocit nutkania na vracanie (nauzea)


Časté vedľajšie účinky
Môžu postihnúť menej ako 1 z 10 ale viac ako 1 zo 100 pacientov užívajúcich
Rolipexu:

- halucinácie (videnie vecí, ktoré tam v skutočnosti nie sú)
- vracanie (vomitus)
- pocit závratu (pocit točenia)
- pálenie záhy
- bolesť brucha
- opuch dolných končatín


Menej časté vedľajšie účinky
Môžu postihnúť menej ako 1 zo 100 ale viac ako 1 z 1000 pacientov
užívajúcich Rolipexu:
- pocit závratu alebo mdloby, najmä pri náhlom vstávaní (to je spôsobené
poklesom krvného tlaku)
- pocit veľkej ospalosti počas dňa (extrémna somnolencia)
- veľmi náhly spánok bez predchádzajúcich pocitov ospalosti (epizódy
náhleho nástupu spánku)
- duševné problémy ako je delírium (ťažká zmätenosť), bludy (klamlivé
predstavy) a bezdôvodná podozrievavosť (paranoja)


Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky
Veľmi malý počet pacientov užívajúcich Rolipexu (1 z 10 000) mal zmenenú
funkciu pečene, čo sa dokázalo v krvných testoch.

Niektorí pacienti môžu mať nasledovné vedľajšie účinky
- alergické reakcie, napríklad červené, svrbivé hrčky na koži
(žihlavka), opuch tváre, pier,
úst, jazyka alebo hrdla, ktorý môže spôsobovať ťažkosti
s prehĺtaním alebo dýchaním,
vyrážka alebo silné svrbenie (pozri časť 2.)
- nutkanie na správanie, ktoré je pre nich nezvyčajné, ako je nezvyčajné
nutkanie na hazardné hry alebo zosilnené sexuálne nutkanie a/alebo
správanie


Ak užívate Rolipexu s levodopou
Pacienti, ktorí užívajú Rolipexu s levodopou môžu postupom času mať iné
vedľajšie účinky:
- nekontrolované pohyby (dyskinézy) sú veľmi častým vedľajším účinkom. Ak
užívate L-dopu, môžu sa u Vás vyskytnúť nekontrolovateľné pohyby
(dyskinézy), keď začnete Rolipexu užívať po prvýkrát. Ak sa Vám to
stane, povedzte to svojmu lekárovi, keďže môžete potrebovať, aby Vám
znížil dávku L-dopy, ktorú užívate.
- pocit zmätenosti je častým vedľajším účinkom

Ak sa prejavia vedľajšie účinky
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



5. AKO UCHOVÁVAŤ ROLIPEXU

Liek nevyžaduje osobitné opatrenia na uchovávanie.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Neužívajte Rolipexu po dátume exspirácie (“Použiteľné do:”), ktorý je
uvedený na liekovke a na škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Rolipexa MT obsahuje
. Liečivo je ropinirol. Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,25 mg,
0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg ropinirolu (vo forme chloridu).

. Ďalšie zložky:
/Jadro tablety:/
mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ
kroskarmelózy, magnéziumstearát,
hypromelóza.


/Obal tablety/
Rolipexa 0,25 mg filmom obalená tableta:
"Opadry OY-S-9603 biely" (polysorbát 80, makrogol 400, hypromelóza, oxid
titaničitý /E171/).


Rolipexa 0,5 mg filmom obalená tableta:
"Opadry OY-S-22907 žltý" (červený oxid železitý /E172/, indigovo karmínová
červeň /E132/, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).


Rolipexa 1 mg filmom obalená tableta:
"Opadry 03B21094 zelený" (indigovo karmínová červeň /E132/, žltý oxid
železitý /E172/, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).


Rolipexa 2 mg filmom obalená tableta:
"Opadry OY-S-24900 ružový" (žltý oxid železitý /E172/, červený oxid
železitý /E172/, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).


Rolipexa 5 mg filmom obalená tableta:
"Opadry YS-1-4256 modrý" (polysorbát 80, indigovo karmínová červeň /E132/,
makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).



Ako vyzerá Rolipexa filmom obalená tableta a obsah balenia
ROLIPEXA 0,25 mg filmom obalené tablety:
Biele alebo šedobiele tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách
vypuklé a rozdelené deliacou čiarou.
ROLIPEXA 0,5 mg filmom obalené tablety:
Žlté tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a rozdelené
deliacou čiarou.
ROLIPEXA 1,0 mg filmom obalené tablety:
Zelené tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a rozdelené
deliacou čiarou.
ROLIPEXA 2,0 mg filmom obalené tablety:
Svetloružové tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a
rozdelené deliacou čiarou.
ROLIPEXA 5,0 mg filmom obalené tablety:
Modré tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a rozdelené
deliacou čiarou.

Prípravok sa dodáva v HDPE liekovke s bezpečnostným uzáverom na ochranu
pred deťmi s obsahom 21, 84, 126 alebo 210 filmom obalených tabliet.

Držiteľ registračného rozhodnutia
Medico Uno Pharma Kft., 2051 Biatorbágy, Viadukt u.12., Maďarsko

Výrobca
Cemelog-BRS Kft., 2040 Budaörs, Vasút u. 13., Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. : 2010/02497- Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Rolipexa 0,25 mg
Rolipexa 0,5 mg
Rolipexa 1 mg
Rolipexa 2 mg
Rolipexa 5 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta Rolipexa 0,25 mg obsahuje 0,25 mg ropinirolu
ako ropiniroliumchlorid.
Každá filmom obalená tableta Rolipexa 0,5 mg obsahuje 0,5 mg ropinirolu ako
ropiniroliumchlorid.
Každá filmom obalená tableta Rolipexa 1 mg obsahuje 1 mg ropinirolu ako
ropiniroliumchlorid.
Každá filmom obalená tableta Rolipexa 2 mg obsahuje 2 mg ropinirolu ako
ropiniroliumchlorid.
Každá filmom obalená tableta Rolipexa 5 mg obsahuje 5 mg ropinirolu ako
ropiniroliumchlorid.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

ROLIPEXA 0,25 mg filmom obalené tablety:
Biele alebo šedobiele tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách
vypuklé a rozdelené deliacou čiarou.
ROLIPEXA 0,5 mg filmom obalené tablety:
Žlté tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a rozdelené
deliacou čiarou.
ROLIPEXA 1,0 mg filmom obalené tablety:
Zelené tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a rozdelené
deliacou čiarou.
ROLIPEXA 2,0 mg filmom obalené tablety:
Svetloružové tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a
rozdelené deliacou čiarou.
ROLIPEXA 5,0 mg filmom obalené tablety:
Modré tablety kapsulovitého tvaru sú na oboch stranách vypuklé a rozdelené
deliacou čiarou.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba Parkinsonovej choroby za nasledovných podmienok:
Úvodná liečba ako monoterapia, aby sa oddialil začiatok liečby levodopou
V kombinácii s levodopou v priebehu ochorenia, keď sa účinok levodopy
skracuje alebo sa stáva neúplným a nastanú fluktuácie terapeutického účinku
(fluktuácie typu "end of dose" alebo typu "on-off")

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Dospelí
Odporúča sa individuálna titrácia dávky na základe účinnosti a
znášanlivosti.
Ropinirol sa má užívať trikrát denne, pokiaľ možno s jedlom, aby sa
zlepšila gastrointestinálna znášanlivosť.

/Začiatok liečby:/
Začiatočná dávka má byť 0,25 mg ropinirolu trikrát denne počas prvého
týždňa. Potom sa dávka môže postupne zvyšovať o 0,25 mg trikrát denne podľa
nasledovnej schémy:

|Týždeň |1 |2 |3 |4 |
|Jednotlivá dávka (mg)|0,25 |0,5 |0,75 |1,0 |
|ropinirolu | | | | |
|Celková denná dávka |0,75 |1,5 |2,25 |3,0 |
|(mg) ropinirolu | | | | |


/Terapeutický režim/
Po úvodnej titrácii je možné zvyšovať dávku ropinirolu týždenne o 0,5 mg až
1 mg trikrát denne (1,5 až 3 mg/deň).

Terapeutický účinok je možné pozorovať medzi 3 a 9 mg/deň. Ak sa po úvodnej
titrácii opísanej vyššie nedosiahne alebo neudrží dostatočná kontrola
príznakov, dávka ropinirolu sa môže zvyšovať až do 24 mg/deň.

Dávky ropinirolu nad 24 mg/deň sa neskúmali.

Ak sa liečba preruší na jeden alebo viac dní, je potrebné zvážiť opätovné
začatie titráciou dávky (pozri vyššie).

Ak sa ropinirol podáva ako prídavná liečba k levodope, súbežná dávka
levodopy sa môže postupne znižovať podľa odpovede príznakov. V klinických
štúdiách sa dávka levodopy u pacientov liečených Rolipexou ako prídavnou
terapiou znižovala postupne asi o 20 %. U pacientov s pokročilou
Parkinsonovou chorobou sa pri kombinovanej liečbe s levodopou môžu
vyskytnúť dyskinézy počas úvodnej titrácie dávky ropinirolu. Klinické
štúdie preukázali, že zníženie dávky levodopy môže zmierniť dyskinézu
(pozri časť 4.8.).


Ak sa prechádza z liečby iným agonistom dopamínu na ropinirol, pred začatím
liečby ropinirolom sa musia dodržať odporúčania výrobcu na vysadenie.

Tak ako pri iných agonistoch dopamínu, liečbu ropinirolom je potrebné
ukončiť postupným znižovaním počtu denných dávok v priebehu jedného týždňa.


Deti a mladiství
Ropinirol sa neodporúča na použitie u detí vo veku do 18 rokov vzhľadom na
nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Starší pacienti
U pacientov starších ako 65 rokov je klírens ropinirolu znížený. Akékoľvek
zvyšovanie dávkovania má byť postupné a titrované podľa symptomatickej
odpovede.

Poškodenie funkcie obličiek
U pacientov s miernym až stredne závažným poškodením funkcie obličiek
(klírens kreatinínu medzi 30 a 50 ml/min) sa nepozorovala žiadna zmena v
klírense ropinirolu, čo svedčí o tom, že v tejto populácii nie je potrebná
žiadna úprava dávkovania.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml/min).
Poškodenie funkcie pečene.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podávanie ropinirolu sa spája so somnolenciou a epizódami náhleho nástupu
spánku, najmä u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Menej často sa hlásil
náhly nástup spánku počas denných aktivít, v niektorých prípadoch bez
uvedomenia si únavy alebo varovných príznakov. Pacienti musia byť o tejto
skutočnosti poučení a upozornení, aby boli opatrní pri vedení vozidiel
alebo obsluhe strojov počas liečby ropinirolom. Pacienti, u ktorých sa
vyskytla somnolencia a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku, nesmú viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Je možné zvážiť zníženie dávkovania alebo
ukončenie terapie.

Pacienti so závažnými psychiatrickými alebo psychotickými poruchami alebo
ktorí majú tieto poruchy v anamnéze, sa majú liečiť agonistami dopamínu len
vtedy, ak potenciálne prínosy prevažujú riziká.

U pacientov liečených agonistami dopamínu vrátane ropinirolu, predovšetkým
na Parkinsonovu chorobu, sa hlásili poruchy kontroly impulzívneho konania
zahŕňajúce patologické hráčstvo a hypersexualitu a zvýšené libido. Takéto
poruchy sa hlásili predovšetkým pri vysokých dávkach a spravidla boli
reverzibilné po znížení dávky alebo po prerušení liečby. V niektorých
prípadoch boli prítomné rizikové faktory, napr. kompulzívne správanie sa v
anamnéze (pozri časť 4.8).

Vzhľadom na riziko hypotenzie sa u pacientov so závažným kardiovaskulárnym
ochorením (predovšetkým koronárna insuficiencia) odporúča najmä na začiatku
liečby sledovať krvný tlak.

Tento liek obsahuje aj laktózu.

Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie, nesmú
užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidonom sa nepozorovala žiadna
farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávkovania
týchto liečiv.

Neuroleptiká a iní centrálne pôsobiaci agonisty dopamínu, ako je sulpirid
alebo metoklopramid, môžu znižovať účinnosť ropinirolu, a preto sa má
vyhnúť súbežnému používaniu týchto liečiv.

U pacientok liečených vysokými dávkami estrogénov sa pozorovali zvýšené
plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientok, ktoré už užívajú
hormonálnu substitučnú liečbu (HSL), možno začať liečbu ropinirolom
obvyklým spôsobom. Ak sa však HSL ukončí alebo začne počas liečby
ropinirolom, môže byť v súlade s klinickou odpoveďou potrebná úprava dávky
ropinirolu.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne prostredníctvom izoenzýmu CYP 1A2
cytochrómu P450. Farmakokinetická štúdia (s 2 mg dávkou ropinirolu trikrát
denne u pacientov s Parkinsonovou chorobou) ukázala, že ciprofloxacín
zvyšuje Cmax ropinirolu o 60 % a AUC o 84 % s potenciálnym rizikom
nežiaducich účinkov. U pacientov, ktorí už užívajú ropinirol, môže byť
preto pri zavádzaní alebo ukončení liečby liekmi, o ktorých je známe, že
inhibujú CYP 1A2, napr. ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín, potrebná
úprava dávky ropinirolu.

Štúdia farmakokinetických interakcií medzi ropinirolom (pri dávke 2 mg
trikrát denne) a teofylínom, substrátom CYP 1A2, neodhalila žiadnu zmenu vo
farmakokinetike ropinirolu ani teofylínu u pacientov s Parkinsonovou
chorobou.

O fajčení sa vie, že indukuje metabolizmus CYP 1A2, preto môže byť potrebná
úprava dávkovania, ak pacienti počas liečby ropinirolom skončia alebo začnú
fajčiť.

4.6 Gravidita a laktácia


O používaní ropinirolu u gravidných žien nie sú dostatočné údaje.

Štúdie na zvieratách odhalili reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Keďže
potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, odporúča sa, aby sa ropinirol
nepoužíval počas gravidity, pokiaľ možný prínos pre pacientku nepreváži
možné riziko pre plod.
Ropinirol nemajú užívať dojčiace matky, pretože môže inhibovať laktáciu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti liečení ropinirolom a u ktorých sa prejavuje somnolencia a/alebo
epizódy náhleho spánku, musia byť poučení, aby sa vyhli vedeniu vozidiel a
zapájaniu sa do činností, pri ktorých narušená bdelosť môže predstavovať
riziko závažných zranení alebo úmrtia pre nich alebo pre ostatné osoby
(napr. obsluha strojov), a to až dovtedy, kým sa takéto opakované epizódy a
somnolencia nevyriešia (pozri časť 4.4).



4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov a
frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (?1/10), časté
(?1/100 až <1/10), menej časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000
až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (nemožno stanoviť
z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v
poradí klesajúcej závažnosti.

Poruchy imunitného systému
Neznáme: reakcie z precitlivenosti (zahŕňajúce urtikáriu, angioedém,
vyrážku, pruritus).

Psychické poruchy
Časté: halucinácie
Menej časté: psychotické reakcie (iné ako halucinácie) zahŕňajúce
delírium, bludy, paranoju.
V hláseniach po uvedení lieku na trh sa uvádzali poruchy kontroly
impulzívneho správania vrátane patologického hráčstva, zvýšenej
hypersexuality a zvýšeného libida (pozri časť 4.4).

/Použitie v štúdiách ako prídavná terapia:/
Časté: zmätenosť.

Poruchy nervového systému
Veľmi časté: ospalosť
Časté: závrat (zahŕňajúci vertigo).
Menej časté: náhly nástup spánku, excesívna denná somnolencia.
Ropinirol sa spája so somnolenciou a menej často sa spájal s excesívnou
dennou somnolenciou a epizódami náhleho nástupu spánku.

/Použitie v štúdiách s monoterapiou:/
Veľmi časté: synkopa.

/Použitie v štúdiách ako prídavná terapia:/
Veľmi časté: dyskinéza. U pacientov s pokročilou Parkinsonovou chorobou
sa pri kombinovanej liečbe s levodopou môžu
vyskytnúť dyskinézy počas úvodnej titrácie dávky ropinirolu. Klinické
štúdie preukázali, že zníženie dávky levodopy môže zmierniť dyskinézu
(pozri časť 4.2).

Poruchy ciev
Menej časté: posturálna hypotenzia, hypotenzia.
Posturálna hypotenzia a hypotenzia sú zriedkavo závažné.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nauzea.
Časté: pálenie záhy.

/Použitie v štúdiách s monoterapiou:/
Časté: vracanie, bolesť brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: hepatálne reakcie, najmä zvýšené pečeňové enzýmy.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Použitie v štúdiách s monoterapiou:/
Časté: edém nôh.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania ropinirolom súvisia s jeho dopaminergnou aktivitou.
Tieto príznaky možno zmierniť zodpovedajúcou liečbou dopamínovými
antagonistmi, ako sú neuroleptiká alebo metoklopramid.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dopaminergné látky, agonisty dopamínu

ATC kód: N04BC04

Ropinirol je neergolínový D2/D3 agonista dopamínu, ktorý stimuluje
dopamínové receptory v striate.
Ropinirol zmierňuje nedostatok dopamínu, ktorý je charakteristický pre
Parkinsonovu chorobu tým, že stimuluje dopamínové receptory v striate.
Ropinirol pôsobí v hypotalame a hypofýze, čím inhibuje sekréciu prolaktínu.

Štúdia vplyvu ropinirolu na repolarizáciu srdca
Cielená štúdia zameraná na QT interval vykonaná u zdravých dobrovoľníkov a
dobrovoľníčok, ktorým sa podávali filmom obalené tablety (s okamžitým
uvoľňovaním) ropinirolu v dávke 0,5 mg, 1 mg, 2 mg a 4 mg jedenkrát denne
preukázala maximálne predĺženie QT intervalu o 3,46 milisekúnd (bodový
odhad) pri 1 mg dávke oproti placebu. Horná hranica jednostranného 95 %
intervalu spoľahlivosti pre najväčší priemerný vplyv bola menej ako
7,5 milisekúnd. Vplyv ropinirolu pri vyšších dávkach sa systematicky
nehodnotil.
Dostupné klinické údaje získané z cielenej štúdie zameranej na QT interval
nepoukazujú na riziko predĺženia QT intervalu pri dávkach ropinirolu do
4 mg/deň. Riziko predĺženia QT intervalu nemožno vylúčiť, keďže cielená
štúdia overujúca vplyv na QT interval pri dávkach do 24 mg/deň sa
neuskotočnila.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Biologická dostupnosť ropinirolu je približne 50 % (36 až 57 %). Perorálna
absorpcia filmom obalených tabliet (s okamžitým uvoľňovaním) ropinirolu je
rýchla, pričom maximálne koncentrácie ropinirolu sa dosiahnu v priemere po
1,5 hodine po podaní dávky. Jedlo s vysokým obsahom tuku spomaľuje rýchlosť
absorpcie ropinirolu, o čom svedčí predĺženie strednej hodnoty
Tmax o 2,6 hodiny a pokles Cmax v priemere o 25 %.

Distribúcia
Väzba ropinirolu na plazmatické proteíny je nízka (10 – 40 %). Veľký
distribučný objem ropinirolu (približne 7 l/kg) je v zhode s jeho vysokou
lipofilitou.

Metabolizmus
Ropinirol sa z organizmu odstraňuje predovšetkým prostredníctvom enzýmu
CYP1A2 cytochrómu P450 a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. Na
zvieracích modeloch dopamínergnej funkcie je hlavný metabolit minimálne 100-
krát menej účinnejší ako ropinirol.

Eliminácia
Ropinirol sa zo systémovej cirkulácie odstraňuje s priemerným polčasom
eliminácie približne 6 hodín. Zvýšenie systémovej expozície (Cmax a AUC)
ropinirolu je približne úmerné v celom rozsahu terapeutických
dávok. Po jednorazovom a opakovanom podaní perorálnej dávky sa nepozorovala
žiadna zmena perorálneho klírensu ropinirolu. Vo farmakokinetických
parametroch sa pozorovala značná interindividuálna variabilita.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Reprodukčná toxicita
Podanie ropinirolu brezivým potkanom v dávkach toxických pre matku malo za
následok zníženie telesnej hmotnosti plodu pri 60 mg/kg/deň (približne
zodpovedajúce AUC pri maximálnej dávke u ľudí), zvýšenú úmrtnosť plodov pri
90 mg/kg/deň (približne dvojnásobok AUC pri maximálnej dávke u ľudí)
a malformácie prstov pri 150 mg/kg/deň (približne trojnásobok AUC pri
maximálnej dávke u ľudí). U potkanov sa nepozorovali žiadne teratogénne
účinky pri 120 mg/kg/deň (približne 2,5-násobok AUC pri maximálnej dávke
u ľudí) a žiadne náznaky vplyvu na vývin u králikov.

Toxikológia
Toxikologický profil je určený hlavne farmakologickým pôsobením ropinirolu:
zmeny správania, hypoprolaktinémia, zníženie krvného tlaku a tepovej
frekvencie, ptóza a salivácia. V dlhodobej štúdii sa po vysokých dávkach
(50 mg/kg/deň) pozorovala degenerácia sietnice len u bielych potkanov a
pravdepodobne súvisela so zvýšenou expozíciou svetlu.

Genotoxicita
Vo zvyčajnom súbore testov /in vitro/ a /in vivo/ sa nezistila genotoxicita.

Karcinogenita
V dvojročných štúdiách vykonaných na myšiach a potkanoch s dávkovaniami až
do 50 mg/kg/deň sa u myší nezistili žiadne dôkazy o karcinogénnom účinku. U
potkanov boli jedinými léziami súvisiacimi s ropinirolom hyperplázia
Leydigových buniek a testikulárny adenóm, ktoré boli dôsledkom
hypoprolaktinemického účinku ropinirolu. Tieto lézie sa pokladajú za
druhovo špecifický jav a nepredstavujú nebezpečenstvo pre klinické
používanie ropinirolu.

Farmakologické štúdie bezpečnosti
/In vitro/ štúdie preukázali, že ropinirol inhibuje prestup draslíka
sprostredkovaného hERG kanálom. Hodnota IC50 je minimálne 5-násobne vyššia
ako predpokladaná maximálna plazmatická koncentrácia u pacientov liečených
najvyššou odporúčanou dávkou (24 mg/deň), pozri časť 5.1.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety : mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ
kroskarmelózy,
magnéziumstearát , hypromelóza.

Obal tablety
Rolipexa 0,25 mg filmom obalená tableta:
"Opadry OY-S-9603 biely" (polysorbát 80, makrogol 400, hypromelóza, oxid
titaničitý /E171/).

Rolipexa 0,5 mg filmom obalená tableta:
"Opadry OY-S-22907 žltý" (červený oxid železitý /E172/, indigovo karmínová
červeň /E132/, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).

Rolipexa 1 mg filmom obalená tableta:
"Opadry 03B21094 zelený" (indigovo karmínová červeň /E132/, žltý oxid
železitý /E172/, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).

Rolipexa 2 mg filmom obalená tableta:
"Opadry OY-S-24900 ružový" (žltý oxid železitý /E172/, červený oxid
železitý /E172/, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).

Rolipexa 5 mg filmom obalená tableta:
"Opadry YS-1-4256 modrý" (polysorbát 80, indigovo karmínová červeň /E132/,
makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý /E171/).


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Prípravok nevyžaduje osobitné opatrenia na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia


V HDPE liekovke s bezpečnostným uzáverom na ochranu pred deťmi je 21, 84,
126 alebo 210 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky

Akékoľvek nepoužité prípravky resp. odpadový materiál treba likvidovať s
súlade s miestnymi predpismi.


7. DRŽITEĽ REGISTRAČNÉHO ROZHODNUTIA

Medico Uno Pharma Kft., 2051 Biatorbágy, Viadukt u.12., Maďarsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO:

Rolipexa 0,25 mg : 27/0158/10-S
Rolipexa 0,5 mg : 27/0159/10-S
Rolipexa 1 mg : 27/0160/10-S
Rolipexa 2 mg : 27/0161/10-S
Rolipexa 5 mg : 27/0162/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2010