Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č. 2010/01828


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

TRUSOPT 2 %
Očná roztoková instilácia
(dorzolamid)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je TRUSOPT a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete TRUSOPT
3. Ako používať TRUSOPT
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať TRUSOPT
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TRUSOPT A NA ČO SA POUŽÍVA

TRUSOPT obsahuje dorzolamid, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných
„inhibítory karboanhydrázy“.

Tento liek sa predpisuje na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku a na
liečbu glaukómu. Tento liek sa môže používať samostatne alebo v kombinácii
s inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak (takzvané betablokátory).


2. SKÔR AKO POUŽIJETE TRUSOPT

Nepoužívajte TRUSOPT
4. ak ste alergický (precitlivený) na dorzolamidiumchlorid alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku.
5. ak máte ťažké ochorenie alebo poruchu obličiek alebo ste v minulosti
mali obličkové kamene.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku TRUSOPT
Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných problémoch, ktoré máte
alebo ste v minulosti mali vrátane problémov s očami a operácií očí
a o alergiách na akékoľvek lieky.

Ak dôjde k akémukoľvek podráždeniu oka alebo akýmkoľvek novým očným
ťažkostiam, napr. začervenaniu oka alebo opuchu očných viečok, okamžite sa
spojte so svojím lekárom.

Ak máte podozrenie, že tento liek spôsobuje alergickú reakciu (napríklad
kožnú vyrážku, ťažkú kožnú reakciu alebo svrbenie oka), prestaňte ho
používať a okamžite sa spojte so svojím lekárom.

Použitie u detí
TRUSOPT sa sledoval u dojčiat a detí mladších ako 6 rokov, ktoré mali
zvýšený vnútroočný tlak v oku (očiach) alebo im bol diagnostikovaný
glaukóm. O viac informácií požiadajte svojho lekára.

Použitie u starších pacientov
V štúdiách s TRUSOPT-om boli účinky TRUSOPT-u u starších aj u mladších
pacientov podobné.

Použitie u pacientov s poškodením pečene
Ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli ochorením pečene, povedzte to svojmu
lekárovi.

Používanie iných liekov
Povedzte svojmu lekárovi o všetkých liekoch (vrátane očných kvapiek), ktoré
užívate alebo plánujete užívať vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný
na lekársky predpis, najmä ak ide o iný inhibítor karboanhydrázy, ako je
acetazolamid alebo sulfónamid.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

/Použitie v tehotenstve/
TRUSOPT sa nesmie používať v tehotenstve. Ak ste tehotná alebo plánujete
otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi.

/Použitie pri dojčení/
Ak je potrebná liečba týmto liekom, dojčenie sa neodporúča. Povedzte svojmu
lekárovi, ak dojčíte alebo plánujete dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
O účinkoch na schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje sa nevykonali
žiadne štúdie. Niektoré vedľajšie účinky súvisiace s týmto liekom, ako
napr. závrat a rozmazané videnie, môžu ovplyvniť Vašu schopnosť viesť
vozidlo a/alebo obsluhovať stroje. Pokiaľ sa necítite dobre alebo máte
nejasné videnie, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách TRUSOPT-u
TRUSOPT obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid. Táto konzervačná
látka sa môže ukladať do mäkkých kontaktných šošoviek a môže spôsobiť
sfarbenie šošoviek. Ak nosíte mäkké kontaktné šošovky, pred používaním
lieku sa poraďte so svojím lekárom.


3. AKO POUŽÍVAŤ TRUSOPT

Vždy používajte TRUSOPT presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Vhodné
dávkovanie a dĺžku liečby Vám stanoví lekár.

Ak sa liek používa samostatne, dávka je jedna kvapka do postihnutého oka
(očí) ráno, poobede a večer.

Ak Vám lekár odporučil používať na zníženie vnútroočného tlaku TRUSOPT
v kombinácii s očnými kvapkami obsahujúcimi betablokátor, potom je dávka
jedna kvapka TRUSOPT-u do postihnutého oka (očí) ráno a večer.

Ak používate tento liek spolu s inými očnými kvapkami, medzi aplikáciou
oboch liekov má byť interval aspoň 10 minút.

Zabráňte dotyku špičky fľaštičky s okom alebo s oblasťami okolo oka. Môže
sa kontaminovať baktériami, ktoré môžu spôsobiť infekcie oka vedúce
k závažnému poškodeniu oka, či dokonca k strate zraku.

Aby sa zabránilo možnej kontaminácii, pred použitím lieku si umyte ruky
a dbajte na to, aby sa špička fľaštičky nedostala do styku so žiadnym
povrchom. Ak sa domnievate, že liek môže byť kontaminovaný alebo ak dôjde
k infekcii oka, ihneď sa o ďalšom použití tejto fľaštičky poraďte so svojím
lekárom.


Návod na použitie
1. Pred prvým použitím lieku sa presvedčte, či je bezpečnostný prúžok na
čelnej strane fľaštičky neporušený. Na neotvorenej fľaštičke je medzi
fľaštičkou a vrchnákom medzera.

[pic]

2. Odtrhnite bezpečnostný prúžok, aby sa prerušila nálepka.

[pic]


3. Fľaštičku otvoríte tak, že odskrutkujete uzáver otočením v smere
šípok, ktoré sa nachádzajú na vrchu uzáveru. Nevyťahujte uzáver smerom
nahor a neodťahujte ho od fľaštičky. Vytiahnutie uzáveru smerom nahor
zabráni správnej funkcii Vášho dávkovača.

[pic]


4. Zakloňte hlavu dozadu a mierne si odtiahnite dolné viečko, aby sa
vytvoril vačok medzi Vaším viečkom a okom.

[pic]

5. Obráťte fľaštičku hore dnom a zľahka ju stlačte palcom alebo
ukazovákom na ploche pre stlačenie prstami (tak, ako je to vyobrazené),
kým nevkvapne do oka jedna kvapka podľa nariadenia lekára.

[pic] [pic]




NEDOTÝKAJTE SA OKA ALEBO VIEČKA KVAPKACOU ŠPIČKOU.



6. Ak je dávkovanie kvapiek po prvom otvorení obtiažne, nasaďte uzáver na
fľaštičku a utiahnite ho (neuťahujte príliš silno) a potom fľaštičku
znovu otvorte otáčaním uzáveru opačným smerom tak, ako naznačujú šípky
smeru otáčania na vrchu uzáveru.

7. Opakujte kroky 4 a 5 s druhým okom, ak Vám tak lekár nariadil.

8. Uzáver nasaďte späť jeho otáčaním, až kým sa pevne nedotýka fľaštičky.
Neuťahujte príliš silno, aby ste nepoškodili fľaštičku a uzáver.

9. Dávkovacia špička je vyvinutá tak, aby odmerala len jednu kvapku,
NEZVÄČŠUJTE preto dierku v dávkovacej špičke.


10. Po použití všetkých dávok zostane vo fľaštičke ešte malé množstvo
lieku. Neznepokojujte sa, pretože tam bolo pridané určité množstvo
lieku navyše a Vy dostanete celé množstvo lieku tak, ako Vám predpísal
lekár. Nepokúšajte sa získať z fľaštičky zvyšné množstvo lieku.

Ak použijete viac TRUSOPT-u, ako máte
Ak si do oka aplikujete príliš veľa kvapiek alebo prehltnete obsah
fľaštičky, okamžite sa spojte so svojím lekárom.

Ak zabudnete použiť TRUSOPT
Je dôležité, aby ste používali tento liek podľa pokynov svojho lekára. Ak
vynecháte dávku, podajte si ju čo najskôr. Ak je však už takmer čas na
ďalšiu dávku, vynechanú dávku preskočte a pokračujte v pravidelnom
dávkovacom režime.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať TRUSOPT
Ak chcete prestať používať Váš liek, poraďte sa najskôr so svojím lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj TRUSOPT môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Ak dôjde k alergickým reakciám vrátane žihľavky, opuchu tváre, pier, jazyka
a/alebo hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní,
prestaňte liek používať a ihneď vyhľadajte okamžitú lekársku pomoc.

Pri používaní TRUSOPT-u boli v klinických štúdiách alebo po uvedení lieku
na trh hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

/Veľmi časté vedľajšie účinky:/ (viac ako 1 pacient z 10)
pálenie a pichanie v očiach.

/Časté vedľajšie účinky:/ (1 až 10 pacientov zo 100)
ochorenie rohovky spojené s bolesťou v oku a rozmazaným videním
(superficiálna bodkovitá keratitída), výtok spojený so svrbením očí
(konjunktivitída), podráždenie/zápal očného viečka, rozmazané videnie,
bolesť hlavy, žalúdočná nevoľnosť, horká chuť v ústach a únava.

/Menej časté vedľajšie účinky:/ (1 až 10 pacientov z 1 000)
zápal dúhovky.

/Zriedkavé vedľajšie účinky:/ (1 až 10 pacientov z 10 000)
pálenie alebo znecitlivenie rúk alebo chodidiel, prechodná krátkozrakosť,
ktorá sa môže upraviť po ukončení liečby, tvorba tekutiny pod sietnicou
(odlúpenie chorioidey po filtračných zákrokoch), bolesť oka, chrasty na
očnom viečku, nízky vnútroočný tlak, opuch rohovky (spojený s príznakmi
porúch zraku), podráždenie oka vrátane začervenania, obličkové kamene,
závrat, krvácanie z nosa, podráždenie hrdla, sucho v ústach, lokálna kožná
vyrážka (kontaktná dermatitída), ťažké kožné reakcie, reakcie alergického
typu ako je vyrážka, žihľavka, svrbenie, v zriedkavých prípadoch môže dôjsť
k opuchu pier, očí a úst, dýchavičnosti a ešte zriedkavejšie k sipotu.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ TRUSOPT

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte TRUSOPT po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený na fľaštičke
a vonkajšom obale šiestimi číslicami po EXP. Prvé dve číslice znamenajú
mesiac, posledné štyri rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

TRUSOPT sa má použiť v priebehu 28 dní po otvorení fľaštičky.

Fľaštičku uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote 15 - 30 °C. Chráňte pred
svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo TRUSOPT obsahuje
6. Liečivo je dorzolamid.
7. Každý mililiter obsahuje 20 mg dorzolamidu (ako 22,26 mg
dorzolamidiumchloridu).
8. Ďalšie zložky sú hydroxyetylcelulóza, manitol (E421), trinátriumcitrát
(E331), hydroxid sodný (E524) a voda na injekciu. Ako konzervačná látka
je pridaný benzalkóniumchlorid.

Ako vyzerá TRUSOPT a obsah balenia
TRUSOPT je číry, bezfarebný až takmer bezfarebný, mierne viskózny roztok.
Dávkovač očných kvapiek OCUMETER PLUS pozostáva z priesvitnej
vysokodenzitnej polyetylénovej fľaštičky obsahujúcej 5,0 ml roztoku.
Zárukou, že fľaštička ešte nebola otvorená, je bezpečnostný prúžok na
štítku fľaštičky.

Veľkosť balenia: 1 x 5 ml a 3 x 5 ml (samostatné 5-ml fľaštičky).

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem
P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem
Holandsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
septembri 2010.
-----------------------



( Plocha na stlačenie prstami


Plocha na stlačenie prstami ?

Medzera ?


Plocha na stlačenie prstami ?

Šípky smeru otvárania ?


Bezpečnostný prúžok ?

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č. 2010/01828

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

TRUSOPT 2 %


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý mililiter obsahuje 22,26 mg dorzolamidiumchloridu, čo zodpovedá 20 mg
dorzolamidu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

TRUSOPT je číry bezfarebný až takmer bezfarebný, mierne viskózny roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

TRUSOPT je indikovaný:
. ako adjuvantná liečba k betablokátorom,
. ako monoterapia u pacientov, ktorí neodpovedajú na betablokátory, alebo
u ktorých sú betablokátory kontraindikované
na liečbu zvýšeného vnútroočného tlaku u pacientov s:
. očnou hypertenziou,
. glaukómom s otvoreným uhlom,
. pseudoexfoliatívnym glaukómom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Keď sa používa ako monoterapia, dávka je jedna kvapka dorzolamidu do
spojovkového vaku postihnutého oka (očí) trikrát denne.

Keď sa používa ako adjuvantná terapia spolu s očným betablokátorom, dávka
je jedna kvapka dorzolamidu do spojovkového vaku postihnutého oka (očí)
dvakrát denne.

Pri nahrádzaní iných očných antiglaukómových liekov dorzolamidom sa
predchádzajúci liek vysadí po jeho príslušnom dávkovaní v jednom dni
a dorzolamid sa začne používať od nasledujúceho dňa.

Ak sa používa viac ako jeden lokálny očný liek, lieky treba podávať
v intervale najmenej desať minút po sebe.

Pacientov treba poučiť, aby si pred použitím umyli ruky a zabránili dotyku
špičky dávkovacej fľaštičky s okom alebo okolitými štruktúrami.

Pacientov treba tiež poučiť, že ak sa s očnými roztokmi zaobchádza
nesprávne, môžu sa kontaminovať bežnými baktériami, ktoré spôsobujú
infekcie oka. Použitie kontaminovaných roztokov môže viesť k závažnému
poškodeniu oka a následnej strate zraku.

Pacienti majú byť informovaní o správnom zaobchádzaní s fľaštičkami
OCUMETER PLUS.

/Návod na použitie/

1. Pred prvým použitím lieku sa presvedčte, či je bezpečnostný prúžok na
čelnej strane fľaštičky neporušený. Na neotvorenej fľaštičke je medzi
fľaštičkou a vrchnákom medzera.

2. Odtrhnite bezpečnostný prúžok, aby sa prerušila nálepka.

3. Fľaštičku otvoríte tak, že odskrutkujete uzáver otočením v smere
šípok, ktoré sa nachádzajú na vrchu uzáveru. Nevyťahujte uzáver smerom
nahor a neodťahujte ho od fľaštičky. Vytiahnutie uzáveru smerom nahor
zabráni správnej funkcii Vášho dávkovača.

4. Zakloňte hlavu dozadu a mierne si odtiahnite dolné viečko, aby sa
vytvoril vačok medzi Vaším viečkom a okom.

5. Obráťte fľaštičku hore dnom a zľahka ju stlačte palcom alebo
ukazovákom na ploche pre stlačenie prstami, kým nevkvapne do oka jedna
kvapka podľa nariadenia lekára. NEDOTÝKAJTE SA OKA ALEBO VIEČKA
KVAPKACOU ŠPIČKOU.

6. Ak je dávkovanie kvapiek po prvom otvorení obtiažne, nasaďte uzáver na
fľaštičku a utiahnite ho (neuťahujte príliš silno) a potom fľaštičku
znovu otvorte otáčaním uzáveru opačným smerom tak, ako naznačujú šípky
smeru otáčania na vrchu uzáveru.

7. Opakujte kroky 4 a 5 s druhým okom, ak Vám tak lekár nariadil.

8. Uzáver nasaďte späť jeho otáčaním, až kým sa pevne nedotýka fľaštičky.
Neuťahujte príliš silno, aby ste nepoškodili fľaštičku a uzáver.

9. Dávkovacia špička je vyvinutá tak, aby odmerala len jednu kvapku,
NEZVÄČŠUJTE preto dierku v dávkovacej špičke.


10. Po použití všetkých dávok zostane vo fľaštičke ešte malé množstvo
TRUSOPT-u. Neznepokojujte sa, pretože tam bolo pridané určité množstvo
lieku navyše a Vy dostanete celé množstvo TRUSOPT-u tak, ako Vám
predpísal lekár. Nepokúšajte sa získať z fľaštičky zvyšné množstvo
lieku.

Použitie u detí

O podávaní dorzolamidu pediatrickým pacientom trikrát denne sú dostupné
obmedzené klinické údaje. (Informáciu o dávkovaní u pediatrických pacientov
pozri v časti 5.1.)

4.3 Kontraindikácie

TRUSOPT je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú precitlivení na liečivo
alebo ktorúkoľvek pomocnú látku.

Dorzolamid sa nesledoval u pacientov s ťažkým obličkovým poškodením
(klírens kreatinínu < 30 ml/min) alebo u pacientov s hypochloremickou
acidózou. Vzhľadom na to, že dorzolamid a jeho metabolity sa vylučujú
prevažne obličkami, dorzolamid je u týchto pacientov kontraindikovaný.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dorzolamid sa nesledoval u pacientov s pečeňovým poškodením, a preto sa má
u týchto pacientov používať s opatrnosťou.

Liečba pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom si vyžaduje okrem
podávania látok znižujúcich vnútroočný tlak aj ďalšie terapeutické zákroky.
U pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom sa dorzolamid nesledoval.

Dorzolamid obsahuje sulfónamidovú skupinu, ktorá sa vyskytuje pri
sulfónamidoch, a hoci sa podáva lokálne, vstrebáva sa systémovo. Pri
lokálnom podávaní sa teda môžu vyskytnúť rovnaké typy nežiaducich reakcií,
aké spôsobujú sulfónamidy vrátane ťažkých reakcií, ako je Stevensov-
Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. Ak sa vyskytnú známky
závažných reakcií alebo precitlivenosti, prerušte používanie tohto lieku.

Liečba perorálnymi inhibítormi karboanhydrázy je spojená s urolitiázou ako
následkom poruchy acidobázy, hlavne u pacientov s obličkovými kameňmi
v anamnéze. Hoci sa pri dorzolamide nepozorovali žiadne poruchy acidobázy,
zriedkavo bola hlásená urolitiáza. Pretože dorzolamid je lokálny inhibítor
karboanhydrázy, ktorý sa absorbuje systémovo, pacienti s obličkovými
kameňmi v anamnéze môžu mať pri používaní dorzolamidu zvýšené riziko
urolitiázy.

Ak sa spozorujú alergické reakcie (napr. konjunktivitída alebo reakcie na
očnom viečku), má sa zvážiť ukončenie liečby.

Teoreticky je možný aditívny účinok so známymi systémovými účinkami
inhibície karboanhydrázy u pacientov dostávajúcich perorálny inhibítor
karboanhydrázy a dorzolamid. Súbežné podávanie dorzolamidu a perorálneho
inhibítora karboanhydrázy sa neodporúča.

Pri používaní TRUSOPT-u sa hlásil edém rohovky a ireverzibilná
dekompenzácia rohovky u pacientov s už existujúcim chronickým poškodením
rohovky a/alebo s vnútroočnou operáciou v anamnéze. Lokálny dorzolamid sa
má u týchto pacientov používať s opatrnosťou.

Pri podávaní liečby potláčajúcej sekréciu komorového moku sa po filtračných
výkonoch vyskytlo odchlípenie chorioidey spolu s očnou hypotóniou.

TRUSOPT obsahuje ako konzervačnú prísadu benzalkóniumchlorid, ktorý môže
spôsobiť očnú iritáciu. Pred aplikáciou sa majú vybrať kontaktné šošovky
a má sa počkať najmenej 15 minút pred ich opätovným nasadením.
Benzalkóniumchlorid je známy tým, že farbí mäkké kontaktné šošovky.

Pediatrickí pacienti

Dorzolamid sa neštudoval u pacientov mladších ako 36 týždňov gestačného
veku a mladších ako 1 týždeň veku. Pacienti s významnou renálnou tubulárnou
nezrelosťou majú dostať dorzolamid až po starostlivom zvážení pomeru rizika
a prínosu z dôvodu možného rizika metabolickej acidózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Špecifické štúdie liekových interakcií s dorzolamidom sa neuskutočnili.

V klinických štúdiách sa súbežne s dorzolamidom podávali tieto liečivá,
pričom sa nepozorovali nežiaduce reakcie: očný roztok timololu, očný roztok
betaxololu a systémové lieky vrátane ACE inhibítorov, blokátorov kalciového
kanála, diuretík, nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny
acetylsalicylovej a hormónov (napr. estrogénu, inzulínu, tyroxínu).

Počas liečby glaukómu nebola úplne zhodnotená spojitosť medzi dorzolamidom
a miotikami a adrenergnými agonistami.

4.6 Gravidita a laktácia




Používanie v gravidite

Dorzolamid sa nesmie používať počas gravidity. Nie sú dostupné dostatočné
klinické údaje u exponovaných gravidít. U králikov mal dorzolamid
v maternotoxických dávkach teratogénny efekt (pozri časť 5.3).

Používanie počas laktácie
Nie je známe, či sa dorzolamid vylučuje do materského mlieka. U dojčiacich
potkanov, ktoré dostávali dorzolamid, sa pozoroval pokles prírastku
telesnej hmotnosti plodu. Ak je potrebná liečba dorzolamidom, dojčenie sa
neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

O účinkoch na schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje sa nevykonali
žiadne štúdie. Možné nežiaduce účinky, ako napr. závrat a rozmazané
videnie, môžu ovplyvňovať schopnosť niektorých pacientov viesť motorové
vozidlo a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

TRUSOPT sa hodnotil u viac ako 1 400 jedincov v kontrolovaných
a nekontrolovaných klinických štúdiách. V dlhodobých štúdiách s 1 108
pacientmi liečenými TRUSOPT-om ako monoterapiou alebo ako prídavnou
terapiou s očným betablokátorom boli najčastejšou príčinou prerušenia
(približne 3 %) liečby TRUSOPT-om s liekom súvisiace očné nežiaduce
reakcie, prednostne konjunktivitída a reakcie na očnom viečku.

Počas klinických štúdií a po uvedení lieku na trh sa zaznamenali tieto
nežiaduce reakcie:

/[veľmi časté (? 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10 ), menej časté (? 1/1 000/
/až < 1/100 ), zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000)]/

/Poruchy nervového systému:/
/Časté:/ bolesť hlavy.
/Zriedkavé:/ závrat, parestézia.

/Poruchy oka:/
/Veľmi časté:/ pálenie a pichanie.
/Časté:/ keratitis punctata superficialis, slzenie, konjunktivitída, zápal
očného viečka, svrbenie v oku, podráždenie očného viečka, rozmazané
videnie.
/Menej časté:/ iridocyklitída.
/Zriedkavé:/ iritácia vrátane začervenania, bolesť, krusty očného viečka,
prechodná myopia (ktorá sa upravila po prerušení liečby), edém rohovky,
očná hypotónia, odchlípenie chorioidey po filtračných výkonoch.

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/
/Zriedkavé:/ epistaxa.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
/Časté:/ nauzea, horká chuť.
/Zriedkavé:/ dráždenie hrdla, sucho v ústach.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
/Zriedkavé:/ kontaktná dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická
epidermálna nekrolýza.

/Poruchy obličiek a močových ciest:/
/Zriedkavé:/ urolitiáza.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
/Časté:/ malátnosť/únava.
/Zriedkavé:/ hypersenzitivita: znaky a príznaky lokálnych reakcií (reakcií na
očnom viečku) a systémových alergických reakcií vrátane angioedému,
urtikárie a pruritu, vyrážky, dýchavičnosti, zriedkavo bronchospazmus.

/Laboratórne nálezy:/
Dorzolamid nebol spojený s klinicky významnými poruchami elektrolytov.

Pediatrickí pacienti

Pozri časť 5.1.

4.9 Predávkovanie

O predávkovaní dorzolamidiumchloridom po jeho náhodnom alebo úmyselnom
užití u ľudí sú dostupné len obmedzené údaje.

Príznaky
Po perorálnom užití bola hlásená somnolencia. Po lokálnej aplikácii boli
hlásené nauzea, závrat, bolesť hlavy, únava, poruchy snov a dysfágia.

Liečba
Liečba predávkovania má byť symptomatická a podporná. Môže dôjsť
k elektrolytovej nerovnováhe, rozvoju acidózy a možným účinkom na centrálnu
nervovú sústavu. Treba monitorovať hladiny elektrolytov v sére
(predovšetkým draslík) a pH krvi.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatiká a miotiká, inhibítory
karboanhydrázy, dorzolamid, ATC kód: S01EC03


Mechanizmus účinku


Karboanhydráza (KA) je enzým vyskytujúci sa v mnohých tkanivách tela
vrátane očí. U ľudí existuje mnoho izoenzýmov karboanhydrázy, pričom
najaktívnejšia je karboanhydráza II (KA-II) nachádzajúca sa predovšetkým
v červených krvinkách, ale aj v iných tkanivách. Inhibícia karboanhydrázy
v ciliárnych výbežkoch oka znižuje sekréciu komorového moku. Výsledkom je
zníženie vnútroočného tlaku (VOT).

TRUSOPT obsahuje dorzolamidiumchlorid, účinný inhibítor ľudskej
karboanhydrázy II. Po lokálnom očnom podaní dorzolamid znižuje zvýšený
vnútroočný tlak, či už súvisí alebo nesúvisí s glaukómom. Zvýšený
vnútroočný tlak je hlavný rizikový faktor v patogenéze poškodenia zrakového
nervu a straty zorného poľa. Dorzolamid nespôsobuje zúženie zrenice
a znižuje vnútroočný tlak bez vedľajších účinkov, ako je šeroslepota,
akomodačný kŕč. Dorzolamid má minimálny alebo žiadny účinok na frekvenciu
pulzu alebo krvný tlak.

Lokálne aplikované betaadrenergické blokátory tiež znižujú VOT znížením
sekrécie komorového moku, ale rozdielnym mechanizmom účinku. Štúdie
ukázali, že keď sa dorzolamid pridá k lokálnemu betablokátoru, pozoruje sa
ďalšie zníženie VOT; tento nález je v súlade s pozorovanými aditívnymi
účinkami betablokátorov a perorálnych inhibítorov karboanhydrázy.


Farmakodynamické účinky


/Klinické účinky/

/Dospelí pacienti/

V rozsiahlych klinických štúdiách s dĺžkou trvania až do jedného roka sa
u pacientov s glaukómom alebo očnou hypertenziou preukázala účinnosť
dorzolamidu podávaného 3-krát denne ako monoterapia (základný VOT ? 23
mmHg) alebo 2-krát denne ako adjuvantná terapia pri súbežnom podávaní
očných betablokátorov (základný VOT ? 22 mmHg). Zníženie VOT po dorzolamide
ako monoterapii a ako adjuvantnej terapii sa preukázalo počas celého dňa
a účinok sa udržiaval počas dlhodobého podávania. Účinnosť počas dlhodobej
monoterapie bola podobná účinnosti betaxololu a mierne slabšia ako
u timololu. Keď sa dorzolamid použil ako adjuvantná terapia k očným
betablokátorom, preukázal podobné dodatočné zníženie VOT ako 2 % pilokarpín
podávaný štyrikrát denne.

/Pediatrickí pacienti/

U 184 pediatrických pacientov (122 s dorzolamidom) vo veku od 1 týždňa do
< 6 rokov s glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom (vstupná hodnota
vnútroočného tlaku ? 22 mmHg) sa vykonala 3-mesačná, dvojito zaslepená,
aktívnou liečbou kontrolovaná multicentrická štúdia na zhodnotenie
bezpečnosti lieku Trusopt podávaného lokálne trikrát denne. Približne
polovica pacientov v oboch liečebných skupinách mala diagnostikovaný
kongenitálny galukóm, ďalšími bežnými príčinami boli Sturgeov-Weberov
syndróm, iridokorneálna mezenchymálna dysgenéza, pacienti s afakiou.
Distribúcia podľa veku a liečby bola vo fáze monoterapie nasledovná:

| |dorzolamid 2 % |timolol |
|veková kohorta < 2|n=56 |timolol 0,25 % gélový |
|roky |vekový interval: 1 až |roztok n=27 |
| |23 mesiacov |vekový interval: 0,25 až |
| | |22 mesiacov |
|veková kohorta |n=66 |timolol 0,50 % n=35 |
|? 2-< 6 rokov |vekový interval: 2 až 6|vekový interval: 2 až 6 |
| |rokov |rokov |

V rámci oboch vekových kohort bolo približne 70 pacientov liečených
najmenej 61 dní a približne 50 pacientov 81-100 dní.

Ak nebol vnútroočný tlak dostatočne kontrolovaný monoterapiou dorzolamidom
alebo roztokom timololu tvoriacim gél, vykonala sa zmena na nasledovnú
otvorenú liečbu: u 30 pacientov vo veku < 2roky sa liečba zmenila na
súbežnú terapiu 0,25 % roztokom timololu tvoriacim gél raz denne a 2 %
dorzolamidom trikrát denne; u 30 pacientov vo veku ? 2 roky sa liečba
zmenila na fixnú kombináciu 2 % dorzolamid/0,5 % timolol dvakrát denne.

Celkovo sa v tejto štúdii neprejavili dodatočné bezpečnostné obavy
u pediatrických pacientov: približne u 26 % (20 % s monoterapiou
dorzolamidom) pediatrických pacientov sa pozoroval výskyt s liekom
súvisiacich nežiaducich účinkov, z ktorých väčšina boli lokálne nezávažné
očné účinky, ako pálenie a pichanie v oku, prekrvenie a bolesť oka.
U malého percenta (< 4 %) sa pozoroval korneálny edém alebo zákal. Lokálne
reakcie sa vyskytli v podobnej frekvencii ako pri komparátore. Po uvedení
do praxe bola u veľmi malých detí, predovšetkým s renálnou
nezrelosťou/poruchou, hlásená metabolická acidóza.

Výsledky účinnosti u pediatrických pacientov naznačujú, že priemerný pokles
vnútroočného tlaku pozorovaný v skupine s dorzolamidom bol porovnateľný
s priemerným poklesom vnútroočného tlaku v skupine s timololom, i keď
v skupine s timololom sa pozorovali mierne lepšie číselné výsledky.
Dlhšie trvajúce štúdie účinnosti (> 12 týždňov) nie sú dostupné.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Na rozdiel od perorálnych inhibítorov karboanhydrázy, lokálne podanie
dorzolamidiumchloridu umožňuje liečivu pôsobiť priamo v oku pri podstatne
nižších dávkach a teda pri menšej systémovej expozícii. V klinických
štúdiách to viedlo k zníženiu vnútroočného tlaku bez porúch acidobázickej
rovnováhy či zmien elektrolytov, ktoré sú typické pre perorálne inhibítory
karboanhydrázy.

Pri lokálnom podaní sa dorzolamid dostáva do systémového obehu. Aby sa
určil potenciál inhibície systémovej karboanhydrázy po lokálnom podaní,
merali sa koncentrácie liečiva a jeho metabolitu v erytrocytoch a plazme
a inhibícia karboanhydrázy v erytrocytoch. Dorzolamid sa pri chronickom
podávaní kumuluje v erytrocytoch v dôsledku selektívnej väzby na KA-II,
pričom v plazme sa udržiava extrémne nízka koncentrácia voľného liečiva. Z
materského liečiva sa tvorí jediný N-dezetylovaný metabolit, ktorý inhibuje
KA-II menej účinne ako materské liečivo, ale inhibuje aj menej aktívny
izoenzým (KA-I). Metabolit sa tiež hromadí v erytrocytoch, kde sa viaže
predovšetkým na KA-I. Dorzolamid sa stredne silno viaže na plazmatické
bielkoviny (približne 33 %). Dorzolamid sa vylučuje predovšetkým nezmenený
močom; metabolit sa tiež vylučuje močom. Po skončení podávania sa
dorzolamid vyplavuje z erytrocytov nelineárne, čo má za následok počiatočný
rýchly pokles koncentrácie liečiva, po ktorom nasleduje pomalšia eliminačná
fáza s polčasom približne štyri mesiace.

Keď sa dorzolamid podával perorálne, aby sa simulovala maximálna systémová
expozícia po dlhodobom lokálnom očnom podávaní, rovnovážny stav sa dosiahol
do 13 týždňov. V rovnovážnom stave sa v plazme prakticky nenachádzalo
žiadne voľné liečivo alebo jeho metabolit. Inhibícia KA v erytrocytoch bola
slabšia, než je predpokladaná inhibícia potrebná na farmakologické
ovplyvnenie renálnej funkcie alebo dýchania. Podobné farmakokinetické
výsledky sa pozorovali po chronickom lokálnom podávaní dorzolamidu.

Niektorí starší pacienti s poruchou obličiek (odhadovaný klírens kreatinínu
30-60 ml/min) mali vyššie koncentrácie metabolitu v erytrocytoch, tomuto
nálezu však nebolo možné priamo pripísať žiadne významné rozdiely
v inhibícii karboanhydrázy a žiadne klinicky významné systémové nežiaduce
účinky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Hlavné nálezy v štúdiách na zvieratách s perorálne podávaným
dorzolamidiumchloridom súviseli s farmakologickými účinkami systémovej
inhibície karboanhydrázy. Niektoré z týchto nálezov boli druhovo špecifické
a/alebo boli výsledkom metabolickej acidózy. U králikov sa po podaní
maternotoxických dávok dorzolamidu spojených s metabolickou acidózou
pozorovali malformácie tiel stavcov.

V klinických štúdiách u pacientov nevznikli známky metabolickej acidózy
alebo zmeny elektrolytov v sére, ktoré by poukazovali na systémovú
inhibíciu KA. Preto sa neočakáva, že by sa účinky zaznamenané v štúdiách na
zvieratách pozorovali u pacientov dostávajúcich terapeutické dávky
dorzolamidu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Hydroxyetylcelulóza, manitol (E421), trinátriumcitrát (E331), hydroxid
sodný (E524) na úpravu pH, benzalkóniumchlorid a voda na injekciu.



6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

TRUSOPT sa nemá používať dlhšie ako 28 dní po prvom otvorení fľaštičky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Fľaštičku uchovávajte v škatuľke pri teplote 15 – 30 °C. Chráňte pred
svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Dávkovač očných kvapiek OCUMETER PLUS pozostáva z priesvitnej
vysokodenzitnej polyetylénovej fľaštičky so zatavenou kvapkacou špičkou,
s pružnou vrúbkovanou bočnou plochou, ktorej stlačením sa aplikujú kvapky,
a z 2-zložkového uzáveru. 2-zložkový uzáverový mechanizmus pri prvom
použití prepichne zatavenú kvapkaciu špičku, potom obe zložky uzáveru do
seba pevne zapadnú na celú dobu používania lieku. Zárukou, že fľaštička
ešte nebola otvorená, je bezpečnostný prúžok na štítku fľaštičky. Dávkovač
očných kvapiek OCUMETER PLUS obsahuje 5 ml roztoku.

Balenie po 1 x 5 ml a 3 x 5 ml (samostatné 5-ml fľaštičky).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem
P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem
Holandsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0905/96-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

5. december 1996/


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

September 2010