Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č. 1395/2005

Písomná informácia pre používateľov

Triprim® 100 mg
Triprim® 200 mg
(trimethoprimum)
tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
ratiopharm GmbH, 89079 Ulm, SRN

Zloženie:
/Liečivo:/
100 mg, resp. 200 mg trimethoprimum (trimetoprim) v 1 tablete
/Pomocné látky:/
cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), maydis amylum
(kukuricový škrob), povidonum (povidon), talcum (mastenec), silicii
dioxidum colloidale (koloidný oxid kremičitý ), magnesii stearas
(magnéziumstearát), gelatina (želatína)

Farmakoterapeutická skupina:
CHEMOTERAPEUTIKUM

Charakteristika:
Trimetoprim pôsobí bakteriostaticky (zastavuje rast baktérií) na
grampozitívne a gramnegatívne baktérie, ktoré sú pôvodcami infekcií
močových ciest a dýchacích ciest, rovnako ako infekcií tráviaceho traktu
(napr. E. coli, enterobaktérií, Haemophilus influenzae, Klebsiella Proteus,
salmonely, stafylokoky, streptokoky).
Trimetoprim je vhodný na liečbu detí od 6 týždňov a dospelých.

Indikácie:
Triprim® sa používa na liečbu akútnych a chronických infekcií močových
ústrojov a obličiek, akútnych a chronických infekcií dýchacích ústrojov,
infekcií krčnej a nosovej oblasti, pri infekciách tráviacich ústorjov
(salmonelové a iné infekcie citlivé na trimetoprim).

Kontraindikácie:
Liek Triprim® sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na účinnú látku,
na liečbu infekcií vyvolaných pôvodcami, ktoré nie sú citlivé na
trimetoprim. Ďalej sa liek Triprim® nesmie užívať pri poruchách krvotvorby
(znížený počet alebo zmeny červených alebo bielych krviniek a krvných
doštičiek), pri ťažkých poruchách pečene, obličiek a pri žltačke.
Triprim® sa nesmie užívať počas protinádorovej chemoterapie a počas
ťarchavosti. Počas dojčenia užívanie lieku určí lekár.

Nežiaduce účinky:
Všeobecne je znášanlivosť lieku Triprim® veľmi dobrá. V niektorých
prípadoch sa môže objaviť nevoľnosť, dávenie, bolesti hlavy, kožné reakcie,
svrbenie, teplota, ojedinele poruchy tráviacich ústrojov (hnačky, bolesti
brucha a nechutenstvo). Výnimočne môžu nastať, najmä u starších osôb,
poruchy krvného obrazu. Veľmi zriedkavo môžu vzniknúť príznaky podobné
zápalu mozgových blán (bolesti hlavy, svetloplachosť).
Výskyt nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií oznámte svojmu
ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie:
Účinky lieku Triprim® tablety a iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom ovplyvňovať. Váš lekár má byť preto informovaný o všetkých
liekoch, ktoré v súčasnosti užívate, alebo začnete užívať počas liečby
liekom Triprim®, a to na lekársky predpis alebo bez neho. Ak vám bude ďalší
lekár predpisovať alebo odporúčať nejaký iný liek, upozornite ho, že už
užívate Triprim®.
Triprim® zosilňuje účinok antikoagulancií (lieky proti zrážaniu krvi),
barbiturátov, fenytoínu a antimalarík. Kombinácia trimetoprimu a
protinádorových chemoterapeutík zosilňuje nepriaznivý účinok na kostnú
dreň, kombinácia s cyklosporínom zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia
obličiek.
Trimetoprim skresľuje výsledky niektorých laboratórnych testov na
stanovenie metotrexátu v sére.
Otázne je použitie orálnej antikoncepcie za súčasného použitia
trimetoprimu. Preto by sa počas liečby trimetoprimom mali použiť doplňujúce
antikoncepčné prostriedky.

Dávkovanie :
Dávkovanie určuje lekár, zvyčajne sa užíva:
Akútne infekcie:
Deti do12 rokov: 2x denne 3 mg trimetoprimu/kg telesnej
hmotnosti
Deti od 12 rokov a dospelí: 150 - 200 mg trimetoprimu 2 krát denne.
Čas užívania je zvyčajne 3 - 7 dní.
Chronické infekcie:
Zvyčajná dávka pre dospelých a deti nad 12 rokov je 1x denne 100 mg
trimetoprimu.
Deti do 12 rokov 1x denne 2 mg trimetoprimu/kg telesnej hmotnosti.
Liečba môže trvať od 6 týždňov do 6 mesiacov.
Dávkovanie pri zníženej funkcii obličiek:
Pri hodnote klírens kreatinínu 15-10 ml/min je doporučená denná dávka 200
mg trimetoprimu v dvoch dávkach.
Pri poklese pod 10 ml/min sa užívanie neodporúča.

Akútne nekomplikované infekcie močových ciest možno liečiť len jednou
dávkou, a to 400 – 600 mg. U chorých so zníženou funkciou obličiek je nutné
znížiť dávku prípravku Triprim® podľa pokynov lekára.

Spôsob podávania:
Tablety sa užívajú nalačno alebo s jedlom, zapíjajú sa dostatočným
množstvom tekutiny.

Upozornenie:
Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku deťmi, prípadne dospelými,
vyhľadajte lekára.

Varovanie:
Liek sa nesmie užívať po uplynutí času použiteľnosti (exspirácia)
vyznačeného na obale.
Uschovávajte mimo dosahu detí.

Balenie:
10, 20 a 50 tabliet

Uchovávanie:
Uchovávajte pri teplote do 25o C.

Dátum poslednej revízie:
Júl 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV. Č. 1395/2005


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU




Triprim® 100 mg

Triprim® 200 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU

Liečivo: trimethoprimum 100 mg, resp. 200 mg v 1 tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Liek sa indikuje pri infekciách vyvolaných pôvodcami citlivými na
trimetoprim.
Patria sem najmä akútne, chronické, prípadne recidivujúce infekcie močového
traktu, akútne a chronické infekcie dýchacieho ústrojenstva, infekcie
krčnej a nosovej oblasti a infekcie tráviaceho traktu (salmonelové a iné
infekcie citlivé na trimetoprim).

2. Dávkovanie a spôsob podávania
Liek sa môže užívať nalačno alebo s jedlom, zapíja sa dostatočným množstvom
tekutiny.

Dávkovanie

/Akútne infekcie/

Zvyčajná dávka pre dospelých a deti nad 12 rokov je 150 až 200 mg
trimetoprimu 2 krát denne.
Pre deti do 12 rokov je zvyčajná dávka 2 x denne 3 mg trimetoprimu/kg
telesnej hmotnosti (zodpovedá 6 mg/kg telesnej hmotnosti a deň).
Liečba trvá väčšinou 3 - 7 dní.




/Dlhodobá liečba/profylaxia/

Zvyčajná dávka pre dospelých a deti nad 12 rokov je 100 mg trimetoprimu 1-
krát denne. Toto dávkovanie platí aj pre pacientov s obmedzenou funkciou
obličiek, ak klírens kreatinínu neklesne pod 10 ml/min/1,73m2.
Pre deti do 12 rokov je zvyčajná dávka 1 x denne 2 mg trimetoprimu /kg
telesnej hmotnosti.
Pri chronických recidivujúcich ochoreniach celková liečba trvá od 6 týždňov
do 6 mesiacov.
Akútne nekomplikované infekcie močových ciest možno liečiť len jednou
dávkou, a to 400 – 600 mg trimetoprimu.

U chorých so zníženou funkciou obličiek je nutné znížiť
dávku prípravku Triprim® podľa pokynov lekára.

Dávkovanie pri zníženej funkcii obličiek
Pri hodnote klírens kreatinínu 25 - 15 ml/min/1,73 m2 je odporúčaná denná
dávka 2x denne 200 mg trimetoprimu počas troch dní a potom 2x denne 100 mg
trimetoprimu.. Pri hodnote 15 - 10 ml/min/1,73m2 je odporúčaná denná dávka
200 mg v dvoch dávkach. Pri poklese klírens kreatinínu pod 10
ml/min/1,73m2 sa užívanie neodporúča.

3. Kontraindikácie
Liek sa nesmie užívať pri precitlivenosti na trimetoprim alebo ostatné
zložky lieku. Ďalej sa nesmie užívať pri poruchách krvného systému (napr.
trombóze, granulocytopénii, megaloblastickej anémii) a pri ťažkých
poruchách obličiek (hodnota klírens kreatinínu<10 ml/min/1,73 m2 ) alebo
pečene.
Triprim sa nesmie užívať počas antineoplastickej chemoterapie a gravidity.
Užívanie lieku počas laktácie určí lekár.
Nakoľko nie sú k dispozícii žiadne skúsenosti, deti do 6 týždňov nesmú liek
užívať.


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pre používaní
Ak sa vyskytne zápal hrdla, teplota, triaška, prípadne chrípkové symptómy,
musí sa skontrolovať krvný obraz, pretože za týmito príznakmi sa môže
skrývať aseptická meningitída.
Pri podávaní trimetoprimu dlhšom ako jeden mesiac sa tiež musí skontrolovať
krvný obraz.
Pri príznakoch úbytku kostnej drene je potrebná denná dávka 3 - 6 mg
kalciumfolinátu intramuskulárne najmenej počas 3 týždňov resp. do
normalizácie hematopoézy..
Dlhodobé alebo opakované užívanie trimetoprimu môže viesť k vzniku
rezistentných kmeňov.

4.5. Liekové a iné interakcie
Pre antagonistické účinky kyseliny listovej a trimetroprimu môže substancia
teoreticky spôsobiť nedostatok kyseliny listovej a v dôsledku toho napr.
poruchy krvného obrazu, ktoré sa zosilňujú v kombinácii s inými
farmaceutikami (fenytoín, metotrexát, pyrimidón, barbituráty alebo kyselina
p-aminosalicylová). Takisto pri súčasnom podávaní liečiv obsahujúcich
pyrimetamín v množstve viac ako 25 mg za týždeň môže vzniknúť porucha
krvného obrazu.
U pacientov, ktorí napr. v rámci transplantácie obličiek užívajú spolu
trimetoprim a cyklosporíny, môže dôjsť k reverzibilnému ovplyvneniu funkcie
obličiek.

Účinok Dicumarolu sa môže trimetoprimom zvýšiť.


Trimetoprim zabraňuje metabolizmu fenytoínu v pečeni, čím môže viesť
k zosilneniu účinku tejto substancie.

Otázne je použite orálnej antikoncepcie za súčasného použitia trimetoprimu.
Preto počas liečby trimetoprimom by sa mali použiť aj doplňujúce
antikoncepčné prostriedky.

6. Gravidita a laktácia
Užívanie trimetoprimu v tehotenstve je možné až po zvážení rizika a
prínosu.
Hoci doterajšie skúsenosti nepoukazujú na zvýšené riziko vývojových porúch
u ľudí, vzhľadom na vplyv trimetoprimu na látkovú premenu kyseliny listovej
by sa mohlo vyskytnúť.
Stanovené množstvo účinnej látky v materskom mlieku je nepatrné a
nepredstavuje pre deti žiadne nebezpečenstvo.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Netýka sa.

8. Nežiaduce účinky
Príležitostne sa môžu vyskytnúť kožné reakcie, svrbenie, gastrointestinálne
ťažkosti (strata chuti, nevoľnosť, vracanie, hnačka). Zriedkavo sa
vyskytujú reverzibilné zmeny krvného obrazu (trombocytopénia, neutropénia,
leukocytopénia, megaloblastová anémia), teplota, aseptická meningitída,
vzostup transamináz, bilirubínu, kreatinínu a močoviny.
V jednotlivých prípadoch sa vyskytla epidermálna nekrolýza (Lyellov
syndróm) a Stevens-Johnsonov syndróm, prípadne boli pozorované fototoxické
reakcie kože, ako aj výskyt pankreatitídy.


1 Predávkovanie


Akútne predávkovanie sa môže liečiť vyvolaním vracania alebo výplachom
žalúdka. Renálne vylúčenie sa urýchli dodaním väčšieho množstva tekutín,
hemodialýzou a dodaním kalciumfolinátu.

Mal by sa skontrolovať krvný obraz.

4. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: chemoterapeutikum.

ATC kód: J01EA01

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Trimetoprim je bakteriostatické účinné chemoterapeutikum zo skupiny
benzylpyrimidínov. Bakteriostatické pôsobenie spočíva v zabránení účinku
reduktázy kyseliny dihydrolistovej, čím sa zabraňuje bakteriálnej
tymidínovej syntéze.
Spektrum pôsobenia zaberá grampozitívne (pneumokoky) a gramnegatívne
zárodky močového traktu okrem pseudomonas aeruginosa. Na trimethoprim sú in
vitro citlivé Haemophilus infuenzae a ostatné hemofily, Streptococcus
angalactiae, pnemoniae a iné streptokoky, Staphylococcus aureus a ďalšie
stafylokoky, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Salmonella sp. et
typhi, Shigella sp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Erysipelithrix
rhusiopathiae, Corynebacterium diphteriae. Rezistentné sú Enterobacter sp.,
Providentia sp., Acinetobacter sp. Pseudomonas sp., Bordetella pertusis,
Neisseria meningitidis et gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, anaerobné
baktérie, chlamýdie a mykoplasmatá.
Pri dlhodobej profylakcii recidivujúcich infekcií močových ciest je
trimetoprim rovnako účinný ako v kombinácii so sulfametoxazolom.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po orálnom požití sa trimetoprim rýchle a úplne absorbuje.
Viazanie na bielkoviny je 40 - 50 %. Približne o 1 až 4 hodiny po podaní sa
dosiahne maximálna hladina v sére. Substancia sa vyznačuje veľkou a dobrou
difúziou do tkaniva.
Biologický polčas pri normálnej funkcii obličiek je 8 - 14 hodín, pri
ťažkej obličkovej nedostatočnosti až 24 hodín.. Substancia sa v malom
množstve metabolizuje v pečeni (20 %) a vo väčšom množstve sa v nezmenenej
forme vylučuje obličkami, asi 4% sa vylúčia stolicou. Koncentrácia v moči
je vyššia ako v plazme.
Trimetoprim je prostredníctvom hemodialýzy dobre dialyzovateľný.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

/Akútna toxicita/

Pri myšiach je akútna toxicita po orálnom podaní nad 2 000 mg/kg telesnej
hmotnosti,
po intravenóznom podaní 200 mg/kg telesnej hmotnosti.
/Chronická toxicita/
Na stanovenie chronickej toxicity sa v štúdiách na myšiach a opiciach
podával počas 3 mesiacov 50-násobok terapeutickej dávky a viac ako 1 rok
12, resp. 24-násobok najvyššej terapeutickej dávky. Neboli pozorované
žiadne významné toxické symptómy zapríčinené trimetoprimom. Psy reagovali
citlivejšie. Po orálnom podaní 25-násobku terapeutickej dávky počas troch
mesiacov sa vyskytli príznaky toxických účinkov ako strata hmotnosti a
následne smrť a pri jednom psovi rozpad pečene.
Mutagénny a kancerogénny potenciál
Mutagénne a kancerogénne účinky doteraz neboli preukázané, neexistujú
dlhodobé štúdie na zvieratách.
/Reprodukčná toxicita/
Pri potkanoch sa pri vyšších dávkach vyskytli vývojové chyby. Pri potkanoch
a králikoch sa pozorovali úmrtia embryí.
Skúšky na možné poruchy fertility sú k dispozícii iba v kombinácii
trimetoprimu so sulfametoxazolom. Pri potkanoch sa nezaznamenali žiadne
poruchy fertility, pri samcoch sa pozorovali poruchy spermatogenézy.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Cellulosum microcristallinum, maydis amyllum, povidonum, talcum, silicii
dioxidum colloidale, magnesii stearas, gelatina.

6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 25°C.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

PVC/Al-blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 10, 20, 50 tabliet.

6. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, SRN

7. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
42/0569/95-S


8. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
19.10.1995/



9. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Júl 2008