Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.1 k zmene v registrácii, ev.č. 2010/04771


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Gabapentin - Teva 100 mg
Gabapentin - Teva 300 mg
Gabapentin - Teva 400 mg
Gabapentín
tvrdé kapsuly


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba Vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Gabapentin - Teva a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Gabapentin - Teva
3. Ako užívať Gabapentin - Teva
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Gabapentin - Teva
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE GABAPENTIN - TEVA A NA ČO SA POUŽÍVA

Gabapentin - Teva patrí do skupiny liekov, ktoré sa používajú na liečbu
epilepsie
a periférnej neuropatickej bolesti (dlhodobá bolesť spôsobená poškodením
nervov).

Liečivo v Gabapentine - Teva je gabapentín.
Gabapentin - Teva sa používa na liečbu:

- rôznych foriem epilepsie (záchvaty, ktorých výskyt je spočiatku
obmedzený len na určité časti
mozgu, bez ohľadu na to, či sa záchvat ďalej rozšíri do ostatných častí
mozgu alebo nie). Váš lekár Vám predpíše Gabapentin - Teva, aby Vám
pomohol v liečbe epilepsie, pokiaľ Vaša doterajšia liečba nedostatočne
upravuje Vaše ochorenie. Gabapentin - Teva musíte užívať popri svojej
doterajšej liečbe, pokiaľ Vám lekár nepovie inak. Gabapentin - Teva sa
môže tiež používať samostatne na liečbu dospelých a detí nad 12 rokov.

- periférnej neuropatickej bolesti ( dlhodobej bolesti spôsobenej
poškodením nervov). Periférnu neuropatickú bolesť (ktorá sa vyskytuje
najmä v rukách a nohách) môže spôsobiť množstvo rôznych ochorení, ako
je diabetes alebo pásový opar. Pocity bolesti sa môžu opísať ako
horúčava, pálenie, búšenie, bodanie, vystreľujúca bolesť, kŕče,
bolestivosť, štípanie, znížená citlivosť, mravčenie, atď.


2. SKÔR AKO UŽIJETE GABAPENTIN - TEVA

Neužívajte Gabapentin - Teva:

ak ste alergický (precitlivený) na gabapentín alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek
Gabapentinu-Teva.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Gabapentinu - Teva:

– ak máte problémy s obličkami
– ak ste na hemodialýze, povedzte Vášmu lekárovi, ak sa u Vás objaví bolesť
svalov a/alebo slabosť
– keď sa u Vás objavia znaky, ako je pretrvávajúca bolesť brucha, nutkanie
na vracanie alebo
vracanie, kontaktujte ihneď na svojho lekára.

U malého počtu ľudí liečených antiepileptikami ako je gabapentín sa
vyskytli myšlienky na sebapoškodzovanie alebo samovraždu. Ak sa
kedykoľvek u Vás vyskytnú takéto myšlienky, ihneď kontaktujte svojho
lekára.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Ak užívate akékoľvek lieky obsahujúce morfín, povedzte to, prosím, svojmu
lekárovi alebo
lekárnikovi, pretože morfín môže zvýšiť účinok Gabapentin-Teva.

Gabapentin-Teva:
- neočakáva sa, že bude vzájomne reagovať s inými antiepileptikami
alebo s perorálnou antikoncepciou.
- môže rušiť niektoré laboratórne testy; ak budete potrebovať vyšetriť
moč, povedzte svojmu lekárovi alebo v nemocnici, že užívate Gabapentin-
Teva.

Ak sa Gabapentin-Teva užíva súčasne s antacidami obsahujúcimi hliník a
horčík,
absorpcia Gabapentin-Teva zo žalúdka sa môže znížiť. Preto sa odporúča, aby
sa
Gabapentin-Teva užil najskôr dve hodiny po užití antacida.

Užívanie Gabapentinu - Teva s jedlom a nápojmi:

Gabapentin - Teva sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Gabapentin-Teva sa nesmie užívať počas tehotenstva, ak Vám Váš lekár
nepovie inak.
Ženy v plodnom veku musia používať spoľahlivú antikoncepciu.

U tehotných žien sa nerobili žiadne štúdie zamerané na používanie
gabapentínu, ale u iných liekov
používaných na liečbu záchvatov bolo hlásené zvýšené riziko poškodenia
plodu, zvlášť keď sa
súčasne užívalo viac protizáchvatových liekov. Preto vždy, keď je to možné
a len na základe
odporúčania Vášho lekára, musíte sa počas tehotenstva pokúsiť užívať iba
jeden protizáchvatový liek.

Neprerušte užívanie tohto lieku odrazu, pretože to môže viesť ku vzniku
náhlych záchvatov, ktoré by
mohli mať vážne následky pre Vás a Vaše dieťa.

Ak počas užívania Gabapentin-Teva otehotniete, myslíte si, že môžete byť
tehotná, alebo
plánujete otehotnieť, oznámte to ihneď Vášmu lekárovi.

Gabapentín, liečivo v Gabapentine-Teva, sa vylučuje do materského mlieka.
Keďže účinok
na bábätko nie je známy, neodporúča sa, aby ste Vaše dieťa počas užívania
Gabapentin-Teva
dojčili.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:

Gabapentin - Teva môže spôsobiť závraty, ospalosť a únavu. Nesmiete viesť
vozidlo,
obsluhovať zložité stroje alebo sa venovať iným potenciálne nebezpečným
aktivitám, pokiaľ neviete,
či tento liek ovplyvňuje Vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Gabapentin-Teva

300 mg kapsuly obsahujú žlť sunset yellow (E110) , ktorá môže zriedkavo
spôsobiť alergické reakcie.


3. AKO UŽÍVAŤ GABAPENTIN - TEVA

Vždy užívajte Gabapentin-Teva presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár Vám presne určí, aká dávka je pre Vás vhodná.

Ak máte dojem, že účinok Gabapentin-Teva je príliš silný alebo príliš
slabý, oznámte to
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste starší pacient (vo veku nad 65 rokov), užívajte normálnu dávku
Gabapentin-Teva , pokiaľ nemáte problémy s obličkami.

Ak máte problémy s obličkami, lekár Vám môže predpísať iný dávkovací rozvrh
a/alebo dávku.

Pokračujte v užívaní Gabapentin-Teva, pokým Vám lekár nepovie, aby ste ju
ukončili.

Zvyčajná dávka na liečbu epilepsie:

Gabapentin - Teva sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov.

/Dospelí a dospievajúci:/
Užívajte také množstvo kapsúl, aké máte nariadené. Váš lekár Vám obyčajne
bude
zvyšovať dávku postupne. Úvodná dávka bude spravidla medzi 300 mg a 900 mg
denne. Dávka sa
potom môže zvyšovať podľa pokynov Vášho lekára až na maximum 3 600 mg
denne, pričom lekár Vám povie, aby ste ju užívali v troch samostatných
dávkach, napr. raz ráno, raz na obed a raz večer.

/Deti vo veku od 6 rokov:/
Dávku pre Vaše dieťa určí lekár na základe výpočtu podľa hmotnosti dieťaťa.
Liečba začína nízkou
úvodnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje počas približne 3 dní. Zvyčajná
dávka na liečbu epilepsie
je 25 – 35 mg na kg za deň. Zvyčajne sa podáva v troch samostatných
dávkach, pričom kapsula (kapsuly) sa užívajú každý deň, obvykle raz ráno,
raz na obed a raz večer.

Zvyčajná dávka na liečbu periférnej neuropatickej bolesti:

Užívajte také množstvo kapsúl, aké Vám nariadil Váš lekár. Lekár Vám
obyčajne bude zvyšovať dávku postupne. Úvodná dávka bude spravidla medzi
300 mg a 900 mg denne. Dávka sa potom môže zvyšovať podľa pokynov Vášho
lekára až na maximum 3 600 mg denne, pričom lekár Vám povie, aby ste ju
užívali v troch samostatných dávkach, napr. raz ráno, raz na obed a raz
večer.

/Spôsob a cesta podávania/
Gabapentin - Teva je na perorálne použitie. Kapsuly vždy prehltnite celé
s dostatočným množstvom vody.

Ak užijete viac Gabapentin-Teva, ako máte
Vyššie ako odporúčané dávky môžu mať za následok zvýšenie počtu nežiaducich
účinkov vrátane straty vedomia, závratu, dvojitého videnia, nezrozumiteľnej
reči, ospalosti a hnačky. Zavolajte svojmu lekárovi, alebo choďte ihneď na
najbližšiu pohotovosť do nemocnice, ak užijete viac lieku Gabapentin -
Teva, ako Vám predpísal Váš lekár. Zoberte si so sebou všetky kapsuly,
ktoré ste neužili, spolu s obalom a písomnou informáciou pre používateľov,
aby v nemocnici ľahko zitili, aký liek ste užili.

Ak zabudnete užiť Gabapentin-Teva

Ak zabudnete užiť dávku, užite ju, akonáhle si na to spomeniete, ak však
nie je čas pre ďalšiu dávku.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Gabapentin-Teva

Gabapentin-Teva neprestaňte užívať, pokiaľ Vám to nepovie Váš lekár. Ak sa
má Vaša
liečba ukončiť, musí sa to urobiť postupne minimálne počas 1 týždňa. Ak
prestanete užívať Gabapentin-Teva odrazu alebo skôr, ako Vám to povie
lekár, vystavujete sa zvýšenému riziku vzniku
záchvatov.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Gabapentin-Teva môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa
neprejavia u každého.

Kontaktujte okamžite svojho lekára, ak sa u Vás objavia závažné kožné
reakcie, ako sú opuch pier a tváre, kožná vyrážka a začervenanie kože
a/alebo vypadávanie vlasov.

Ak ste na hemodialýze, povedzte Vášmu lekárovi, ak sa u Vás objaví bolesť
svalov a/alebo slabosť.

Ostatné nežiaduce účinky zahŕňajú:

Veľmi časté vedľajšie účinky ( ktoré sa môžu ovplyvniť viac ako 1 osobu z
10):
. vírusové infekcie
. pocit ospalosti, závraty, nedostatočná koordinácia
. pocit únavy, horúčka

Časté vedľajšie účinky (ktoré sa môžu ovplyvniť viac ako 1 osobu zo 100):
. zápal pľúc, pľúcna infekcia, infekcia močových ciest, infekcia, zápal
ucha
. nízky počet bielych krviniek
. nechutenstvo, zvýšená chuť do jedla
. hnev voči ostatným, zmätenosť, náhle zmeny nálady, depresia, úzkosť,
nervozita,
ťažkosti pri premýšľaní
. kŕče, trhavé pohyby, ťažkosti pri rozprávaní, strata pamäti, tras,
nespavosť, bolesť
hlavy, precitlivená pokožka, zníženie citlivosti, ťažkosti s
koordináciou, neobvyklé
pohyby očí, zosilnené, zoslabené alebo chýbajúce reflexy
. rozmazané videnie, dvojité videnie
. závrat
. vysoký krvný tlak, návaly alebo rozšírenie krvných ciev
. ťažkosti pri dýchaní, zápal priedušiek, bolesť hrdla, kašeľ, sucho v
nose
. vracanie (dávenie), nutkanie na vracanie (pocit nevoľnosti), problémy
so zubami, zápal ďasien, hnačka, bolesť žalúdka, tráviace ťažkosti,
zápcha, sucho v ústach alebo hrdle, nadúvanie
. opuch tváre, modriny, vyrážka, svrbenie, akné
. bolesť kĺbov, bolesť svalov, bolesť chrbta, zášklby
. problémy s erekciou
. opuch nôh a rúk alebo opuch, ťažkosti pri chôdzi,
slabosť, bolesť, indispozícia, príznaky podobné chrípke
. zníženie počtu bielych krviniek, nárast hmotnosti
. úraz, zlomeniny, odreniny

Naviac, v klinických štúdiách u detí bolo často hlásené agresívne správanie
a trhavé pohyby.
Menej časté vedľajšie účinky (ktoré môžu ovplyvniť viac ako 1 osobu
z 1 000):
. alergická reakcia, ako je žihľavka
. znížená hybnosť
. zrýchlený pulz
. opuch, ktorý môže postihnúť tvár, trup a končatiny
. odchýlky výsledkov vyšetrenia krvi naznačujúce problémy s pečeňou

Od uvedenia na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:
. znížený počet trombocytov (krvných doštičiek)
. alergická reakcia, ako je žihľavka
. halucinácie
. problémy s nezvyčajnými pohybmi, ako sú zvíjanie sa, trhavé pohyby a
strnulosť
. zvonenie v ušiach
. zrýchlený pulz
. zápal pankreasu
. zápal pečene, žltnutie pokožky a očí
. závažné kožné reakcie, ktoré vyžadujú okamžitú lekársku starostlivosť,
opuch pier a tváre,
kožná vyrážka a začervenanie, vypadávanie vlasov,
. akútne zlyhanie obličiek, neschopnosť udržať moč
. nárast prsného tkaniva, zväčšenie prsníkov
. nežiaduce účinky po náhlom prerušení liečby gabapentínom (úzkosť,
nespavosť, nutkanie na
vracanie, bolesť, potenie), bolesť na hrudi
kolísanie hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte
to, prosím, svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ GABAPENTIN-TEVA

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Gabapentin-Teva po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
štítku.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25(C. Uchovávajte v pôvodnom obale.
Blister uchovávajte v škatuli.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Gabapentin-Teva obsahuje

Liečivo je gabapentín. Každá tvrdá kapsula obsahuje buď 100 mg, 300 mg
alebo 400 mg
gabapentínu.

Ďalšie zložky sú:

v 100mg
kapsuly - mastenec, hydrolyzát kukuričného škrobu
Kapsula: vrchnák / telo - želatina, čierny oxid železitý (E172), oxid
titaničitý (E171)
Potlač - šelak, čierny oxid železitý (E172), propylenglykol

v 300 mg
kapsuly - mastenec, hydrolyzát kukuričného škrobu
Kapsula: vrchnák / telo - želatina, erytrozín (E127), oranžová žlť (E110),
oxid titaničitý (E171)
Potlač - šelak, čierny oxid železitý (E172), propylenglykol

v 400 mg
kapsuly - mastenec, hydrolyzát kukuričného škrobu
Kapsula: vrchnák / telo - želatina, čierny oxid železitý (E172), červený
oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171)
Potlač - šelak, čierny oxid železitý (E172), propylenglykol

Ako vyzerá Gabapentin-Teva a obsah balenia

100 mg tvrdé kapsuly
tvrdé želatínové kapsuly so sivou čapicou a telom plnené bielym až
takmer bielym práškom v malých aglomerátoch. Na čapici a tele kapsule
sú vytlačené čísla ’93’ a ’38’.
Kapsuly sú dostupné v baleniach 10, 20, 28, 50, 90, 100, 200 (4 x
50), 500 (10 x 50) alebo
1000 (20 x 50).




300 mg tvrdé kapsuly
tvrdé želatínové kapsuly s oranžovou čapicou a telom plnené bielym až
takmer bielym práškom v malých aglomerátoch. Na čapici a tele kapsule
sú vytlačené čísla ’93’ a ’39’.
Kapsuly sú dostupné v baleniach 10, 20, 28, 50, 90, 100, 200 (2 x
100), 500 (10 x 50) alebo
1000 (20 x 50).


400 mg tvrdé kapsuly
tvrdé želatínové kapsuly s hnedou čapicou a telom plnené bielym až
takmer bielym práškom v malých aglomerátoch. Na čapici a tele kapsule
sú vytlačené čísla ’93’ a ’40’.
Kapsuly sú dostupné v baleniach 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100, 200 (2 x
100), 500 (10 x 50) or
1000 (20 x 50).
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.
Praha, Česká republika

Výrobca:
TEVA UK Ltd., Eastbourne, Veľká Británia
Pharmachemie B.V., Haarlem, Holandsko
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company, Gödöllö, Maďarsko
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company, Debrecen, Maďarsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Nórsko: Gatonin 100, 300, 400 mg kapsler, harde
Nemecko: GABAPENTIN-TEVA® 100, 300, 400 mg Hartkapseln
Taliansko: GABAPENTIN TEVA 100, 300, 400 mg capsule rigide
Česká republika: Gabapentin-Teva 100, 300, 400 mg
Maďarsko: Gabapentin-Teva 100, 300, 400 mg kapszula
Poľsko: Gabapentin Teva
Portugalsko: Gabapentina Teva 100, 300, 400 mg Cápsula
Švédsko: Gabapentin Teva 100, 300, 400 mg kapslar, hĺrda


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




Príloha č.1 k zmene v registrácii, ev.č. 2009/05537, 2009/05538,
2009/05539








Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. NÁZOV LIEKU

Gabapentin - Teva 100 mg
Gabapentin - Teva 300 mg
Gabapentin - Teva 400 mg
tvrdé kapsuly

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna 100 mg tvrdá kapsula obsahuje 100 mg gabapentínu.
Jedna 300 mg tvrdá kapsula obsahuje 300 mg gabapentínu.
Jedna 400 mg tvrdá kapsula obsahuje 400 mg gabapentínu.


Pomocné látky:
Jedna 300 mg kapsula obsahuje 0,538 mg oranžovej žlti (E110).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA



100 mg tvrdé kapsuly:
Tvrdé želatínové kapsuly so sivým vrchnákom a telom, naplnené bielym
až žltobielym práškom s drobnými aglomerátmi.
Vrchnák a telo kapsuly sú označené číslicami ’93‘ a ’38‘.

300 mg tvrdé kapsuly: Tvrdé želatínové kapsuly s oranžovým vrchnákom
a telom, naplnené bielym až žltobielym práškom s drobnými aglomerátmi.
Vrchnák a telo kapsuly sú označené číslicami ’93‘ a ’39‘.

400 mg tvrdé kapsuly: Tvrdé želatínové kapsuly s hnedým vrchnákom
a telom, naplnené bielym až žltobielym práškom s drobnými aglomerátmi.
Vrchnák a telo kapsuly sú označené číslicami ’93‘ a ’40‘.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Epilepsia

Gabapentín je indikovaný ako prídavná terapia na liečbu parciálnych
záchvatov so sekundárnou
generalizáciou alebo bez nej u dospelých a detí vo veku od 6 rokov (pozri
časť 5.1).

Gabapentín je indikovaný ako monoterapia na liečbu parciálnych záchvatov so
sekundárnou
generalizáciou alebo bez nej u dospelých a adolescentov vo veku od 12
rokov.

Liečba periférnej neuropatickej bolesti

Gabapentín je indikovaný na liečbu periférnej neuropatickej bolesti, ako je
bolestivá diabetická
polyneuropatia a postherpetická neuralgia u dospelých.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Gapapentín sa môže podávať s jedlom alebo nezávisle od jedla a má sa
prehltnúť celý a zapiť
dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohárom vody).
Titračná schéma pre všetky indikácie na začiatku liečby je uvedená v
Tabuľke 1, ktorá sa odporúča pre
dospelých a adolescentov vo veku od 12 rokov. Pokyny na dávkovanie pre deti
do 12 rokov sú
uvedené nižšie v tejto časti pod samostatným podnadpisom.


Tabuľka 1
DÁVKOVACIA SCHÉMA – INICIÁLNA TITRÁCIA
|1. deň |2. deň |3. deň |
|300 mg jedenkrát denne |300 mg dvakrát denne |300 mg trikrát denne |

/Ukončenie liečby gabapentínom/
V súlade so súčasnou klinickou praxou, ak sa musí liečba gabapentínom
ukončiť, sa odporúča, aby sa to urobilo postupne počas minimálne 1 týždňa,
nezávisle od indikácie.

Epilepsia

Epilepsia si zvyčajne vyžaduje dlhodobú liečbu. Dávkovanie určuje
ošetrujúci lekár podľa
individuálnej znášanlivosti a účinnosti.

/Dospelí a adolescenti:/

Účinná dávka v klinických štúdiách bola v intervale 900 až 3 600 mg/deň.
Liečba sa môže začať
titrovaním dávky, ako je uvedené v Tabuľke 1, alebo prvý deň podaním dávky
300 mg trikrát denne
(TID). V závislosti od odpovede a znášanlivosti individuálneho pacienta sa
potom dávka môže ďalej
zvyšovať každý 2. – 3. deň o prídavok 300 mg/deň až na maximálnu dávku 3
600 mg/deň. Pre
jednotlivých pacientov môže byť vhodná pomalšia titrácia dávky gabapentínu.
Najkratší čas na
dosiahnutie dávky 1 800 mg/deň je jeden týždeň, na dosiahnutie 2 400 mg/deň
sú to celkovo 2 týždne
a na dosiahnutie 3 600 mg/deň sú to celkovo 3 týždne. V dlhodobých
nezaslepených klinických
štúdiách sa dobre tolerovali dávky až do 4 800 mg/deň. Celková denná dávka
má byť rozdelená do
troch samostatných dávok, pričom maximálny časový interval medzi dávkami
nesmie byť dlhší než
12 hodín, aby sa predišlo náhlemu vzniku záchvatov.

/Deti vo veku od 6 rokov:/

Úvodná dávka sa má pohybovať v rozpätí od 10 do 15 mg/kg/deň a účinná dávka
sa dosiahne
postupnou titráciou počas približne troch dní. Účinná dávka gabapentínu u
detí vo veku od 6 rokov je
25 až 35 mg/kg/deň. V dlhodobých klinických štúdiách sa dobre tolerovali
dávky až do 50 mg/kg/deň.
Celková denná dávka má byť rozdelená do troch samostatných dávok, pričom
maximálny časový
interval medzi dávkami nesmie prekročiť 12 hodín.

Na optimalizáciu liečby nie je potrebné monitorovať plazmatické
koncentrácie gabapentínu. Navyše sa
gabapentín môže kombinovať s inými antiepileptikami bez obavy z ovplyvnenia
plazmatických
koncentrácií gabapentínu alebo sérových koncentrácií iných antiepileptík.

Periférna neuropatická bolesť

/Dospelí/
Liečba sa môže začať titráciou dávky, ako je uvedené v Tabuľke 1. Alebo je
úvodná dávka
900 mg/deň, ktorá sa podáva rozdelená do troch rovnakých dávok. V
závislosti od odpovede
a znášanlivosti individuálneho pacienta sa potom dávka môže ďalej zvyšovať
každý 2. – 3. deň o prídavok 300 mg/deň až na maximálnu dávku 3 600 mg/deň.
Pre jednotlivých pacientov môže byť vhodná pomalšia titrácia dávky
gabapentínu. Najkratší čas na dosiahnutie dávky 1 800 mg/deň je jeden
týždeň, na dosiahnutie 2400 mg/deň sú to celkovo 2 týždne a na dosiahnutie
3 600 mg/deň sú to celkovo 3 týždne.

Účinnosť a bezpečnosť liečby periférnej neuropatickej bolesti, ako je
bolestivá diabetická
polyneuropatia a postherpetická neuralgia, sa nesledovala v klinických
štúdiách počas obdobia
dlhšieho ako 5 mesiacov. Ak liečba periférnej neuropatickej bolesti
vyžaduje u pacienta podávanie
lieku dlhšie ako 5 mesiacov, ošetrujúci lekár musí posúdiť klinický stav
pacienta a rozhodnúť
o potrebe ďalšej liečby.

Pokyny pre všetky terapeutické indikácie
U pacientov v zlom zdravotnom stave, t.j. s nízkou telesnou hmotnosťou, po
transplantácii orgánov,
atď., sa má dávka titrovať oveľa pomalšie, buď užívaním nižších dávok alebo
dlhšími intervalmi
medzi jednotlivými zvýšeniami dávok.

Použitie u starších pacientov (vo veku nad 65 rokov)

Keďže s vekom sa znižuje funkcia obličiek, starší pacienti môžu vyžadovať
úpravu dávkovania (pozri
Tabuľku 2). U starších pacientov sa môže častejšie vyskytnúť somnolencia,
periférny edém a asténia.

Použitie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek, ako je uvedené v Tabuľke 2,
a/alebo
u hemodialyzovaných pacientov sa odporúča úprava dávky. 100 mg kapsuly
gabapentínu sa môžu
používať podľa odporúčaného dávkovania pre pacientov s renálnou
insuficienciou.

Tabuľka 2
DÁVKOVANIE GABAPENTÍNU U DOSPELÝCH V ZÁVISLOSTI OD RENÁLNYCH FUNKCIÍ
|Klírens kreatinínu (ml/min) |Celková denná dávkaa (mg/deň) |
|( 80 |900 – 3 600 |
|50 – 79 |600 – 1 800 |
|30 – 49 |300 – 900 |
|15 – 29 |150b – 600 |
|< 15c |150b – 300 |

a Celková denná dávka sa má podávať rozdelená do 3 dávok. Znížené dávky sú
určené pre pacientov
s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu < 79 ml/min).
b Podáva sa ako 300 mg každý druhý deň.
c U pacientov s klírensom kreatinínu < 15 ml/min sa denná dávka musí znížiť
úmerne ku klírensu
kreatinínu (napr. pacienti s klírensom kreatinínu 7,5 ml/min majú dostať
polovicu dennej dávky
pacientov s klírensom kreatinínu 15 ml/min).

Použitie u hemodialyzovaných pacientov

U anurických hemodialyzovaných pacientov, ktorí nikdy neužívali gabapentín,
sa odporúča
nasycovacia dávka 300 - 400 mg a ďalej 200 - 300 mg gabapentínu nasledujúce
každé 4 hodiny počas
hemodialýzy. V dňoch, keď pacient nie je dialyzovaný, sa nemá gabapentín
užívať.
U hemodialyzovaných pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má
udržiavacia dávka stanoviť
podľa odporúčaného dávkovania uvedeného v Tabuľke 2. Okrem udržiavacej
dávky sa nasledujúce
každé 4 hodiny počas hemodialýzy odporúča podávať ďalšia 200 - 300 mg
dávka.

4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa u pacienta počas liečby gabapentínom vyvinie akútna pankreatitída, má
sa zvážiť prerušenie
liečby gabapentínom (pozri časť 4.8).

Hoci neexistujú dôkazy o návrate záchvatov po vysadení gabapentínu
(“rebound“), náhle vysadenie
protizáchvatových liekov môže u pacientov trpiacich na epilepsiu viesť k
vzniku status epilepticus.
(pozri časť 4.2).

Tak ako u ostatných antiepileptík, aj počas liečby gabapentínom môže dôjsť
u niektorých pacientov
k zvýšenej frekvencii záchvatov alebo ku vzniku nových typov záchvatov.

Tak ako u ostatných antiepileptík, pokusy o vysadenie sprievodných
antiepileptík v liečbe zle
kontrolovateľných pacientov, ktorí užívajú viac ako jedno antiepileptikum,
za účelom dosiahnutia
monoterapie s gabapentínom, má malú úspešnosť.

Gabapentín sa nepovažuje za účinný voči primárne generalizovaným záchvatom,
ako sú absencie,
pričom u niektorých pacientov môže tieto záchvaty zhoršiť. Preto sa
gabapentín musí používať
s opatrnosťou u pacientov so zmiešanými záchvatmi vrátane absencií.

U pacientov vo veku od 65 rokov neboli vykonané žiadne systematické štúdie
s gabapentínom.
V jednej dvojito-zaslepenej štúdii u pacientov s neuropatickou bolesťou sa
somnolencia, periférny
edém a asténia vyskytli v o niečo vyššom percente u pacientov vo veku od 65
rokov než u mladších
pacientov. Napriek týmto zisteniam klinické vyšetrenia v tejto vekovej
skupine nepreukázali odlišný
profil nežiaducich účinkov od toho, ktorý sa pozoroval u mladších
pacientov.

Účinok dlhodobej (dlhšej ako 36 mesiacov) liečby gabapentínom na schopnosť
učiť sa, inteligenciu
a vývoj detí a adolescentov nebol dostatočne študovaný. Preto sa musí
zvážiť prínos dlhodobej liečby
voči potenciálnemu riziku takejto terapie.

U pacientov liečených antiepileptikami boli hlásené samovražedné predstavy
a samovražedné správanie pri niektorých indikáciách. Meta-analýza
randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií antiepileptík tiež ukázala
malé zvýšenie rizika samovražedných predstáv a samovražedného správania.
Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné udaje nevylučujú možnosť
zvýšeného rizika pri gabapentíne.

Pacienti sa preto majú sledovať kvôli príznakom samovražedných predstáv a
samovražedného správania a má sa zvážiť vhodná liečba. Pacienti (a
opatrovatelia pacientov) majú byť upozornení na to, že musia vyhľadať
lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky samovražedných predstáv alebo
samovražedného správania .

Laboratórne testy
Pri semikvantitatívnom stanovení celkového obsahu bielkovín v moči
indikátorovým papierikom sa
môžu získať falošne pozitívne nálezy. Preto sa odporúča overiť pozitívny
výsledok indikátorového
testu metódami založenými na inom analytickom princípe, ako sú Biuretova
metóda, turbidimetria
alebo vyfarbovacie metódy, alebo použiť tieto alternatívne metódy hneď na
začiatku.

300 mg: Obsahujú žlť sunset yellow (E110) ktorá môže zriedkavo spôsobiť
alergické reakcie.

4.5. Liekové a iné interakcie

Keď sa v štúdii so zdravými dobrovoľníkmi (N = 12) podávala kapsula s
riadeným uvoľňovaním
s dávkou 60 mg morfínu 2 hodiny pred podaním kapsuly s dávkou 600 mg
gabapentínu, zvýšila sa
priemerná hodnota AUC gabapentínu o 44 % v porovnaní s hodnotami
gabapentínu podaného bez
morfínu. Z toho dôvodu musia byť pacienti starostlivo sledovaní, či sa u
nich nevyvíjajú príznaky
útlmu CNS, ako je somnolencia a dávka gabapentínu alebo morfínu sa musí
primerane znížiť.

Nepozorovali sa žiadne interakcie gabapentínu s fenobarbitalom, fenytoínom,
kyselinou valproovou
alebo karbamazepínom.

Farmakokinetické parametre gabapentínu v rovnovážnom stave sú u zdravých
jedincov podobné ako
u pacientov epileptikov užívajúcich tieto antiepileptiká.

Súčasné podávanie gabapentínu s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi
noretisterón a/alebo
etinylestradiol neovplyvňuje v rovnovážnom stave farmakokinetické parametre
žiadneho z nich.

Súčasné podávanie gabapentínu s antacidami obsahujúcimi alumínium a
magnézium znižuje
biologickú dostupnosť gabapentínu až o 24 %. Gabapentín sa odporúča užiť
najskôr dve hodiny po
podaní antacíd.

Probenecid neovplyvňuje renálnu exkréciu gabapentínu.
Nepredpokladá sa, že mierny pokles renálnej exkrécie gabapentínu, ktorý sa
pozoroval pri súčasnom
podávaní s cimetidínom, má klinický význam.


4.6. Gravidita a laktácia

Riziko spojené s epilepsiou a antiepileptikami vo všeobecnosti

Potomkovia matiek liečených antiepileptikami majú 2 – 3-násobne zvýšené
riziko vzniku vrodených
chýb. Najčastejšie sú hlásené rozštepy pery, kardiovaskulárne malformácie a
defekty neurálnej trubice.
Kombinovaná liečba antiepileptikami môže byť v porovnaní s monoterapiou
spojená s vyšším rizikom
vzniku kongenitálnych malformácií, preto je dôležité, aby sa všade tam, kde
to je možné,
uprednostnila monoterapia. Ženy, u ktorých existuje pravdepodobnosť
otehotnenia, alebo ktoré sú
v reprodukčnom veku, majú byť poučené odborníkom a potreba liečby
antiepileptikami sa musí
prehodnotiť, keď žena plánuje otehotnieť. Liečba antiepileptikami sa nesmie
ukončiť náhle, pretože to
môže viesť k náhlemu vzniku záchvatov, ktoré môžu mať závažné následky pre
matku i dieťa.
Zriedkavo sa u detí matiek s epilepsiou pozorovalo spomalenie vývoja. Nedá
sa rozlíšiť, či je toto
spomalenie spôsobené genetickými alebo sociálnymi faktormi, epilepsiou
matky alebo liečbou
antiepileptikami.

Riziko spojené s gabapentínom

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití gabapentínu u gravidných
žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Nie
je známe potenciálne riziko
u ľudí. Gabapentín sa má užívať počas gravidity iba v nevyhnutných
prípadoch, keď potenciálny
prínos liečby pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Vzhľadom na samotnú epilepsiu a prítomnosť konkomitantných antiepileptík
počas každej hlásenej
gravidity, nie je možné urobiť jednoznačný záver, či je užívanie
gabapentínu počas gravidity spojené
so zvýšeným rizikom vzniku kongenitálnych malformácií.

Gabapentín sa vylučuje materským mliekom. Vzhľadom na to, že účinok na
dojčené dieťa nie je
známy, pri podávaní gabapentínu dojčiacim matkám je potrebná opatrnosť.
Gabapentín sa má
dojčiacim matkám podávať len v prípade, keď prínos liečby jasne prevažuje
nad rizikom.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Gabapentín môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Gabapentín pôsobí na centrálny nervový systém a môže spôsobiť únavu,
závraty alebo iné súvisiace
príznaky. Aj keď môžu byť len mierneho stupňa, tieto nežiaduce účinky môžu
predstavovať
potenciálne riziko u pacientov vedúcich vozidlá alebo obsluhujúcich stroje.
Toto platí najmä na
začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky.

4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali počas klinických štúdií zameraných na
epilepsiu (prídavnú
terapiu a monoterapiu) a neuropatickú bolesť, sú zoradené nižšie v jednom
zozname podľa triedy
a frekvencie (veľmi časté (( 1/10), časté (( 1/100 až < 1/10), menej časté
(( 1/1 000 až ? 1/100) ?
zriedkavé (( 1/10 000 až ? 1/1 000) )? veľmi zriedkavé (< 1/10 000). Pokiaľ
sa nežiaduci účinok vyskytol v klinických študiách v rôznych frekvenciách,
bol zaradený do skupiny s najvyššie hlásenou frekvenciou.
Ďalšie reakcie hlásené po uvedení lieku na trh sú zahrnuté v zozname nižšie
kurzívou s frekvenciou neznáme (z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí
klesajúcej závažnosti.

/Trieda orgánových systémov/ /Nežiaduce reakcie lieku/

/Infekcie a nákazy/
Veľmi časté: vírusové infekcie
Časté: pneumónia, respiračné infekcie, infekcia močového traktu,
infekcia, zápal stredného
ucha

/Poruchy krvi a lymfatického systému/
Časté: leukopénia
Neznáme: /trombocytopénia/

/Poruchy imunitného systému/
Menej časté: alergické reakcie (napr. urtikária)

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Časté: anorexia, zvýšená chuť do jedla

/Psychické poruchy/
Časté: nepriateľstvo, zmätenosť a emočná labilita, depresia,
úzkosť, nervozita, abnormálne
myslenie
Neznáme: /halucinácie/

/Poruchy nervového systému/
Veľmi časté: somnolencia, závraty, ataxia
Časté: kŕče, hyperkinéza, dyzartria, strata pamäti, tremor,
nespavosť, bolesť hlavy, zmeny
citlivosti, ako parestézia, hypestéza, abnormálna
koordinácia, nystagmus,
hyperreflexia, hyporeflexia alebo areflexia
Menej časté: hypokinéza
Neznáme: /ostatné poruchy hybnosti (napr. choreoatetóza, dyskinéza,/
/dystónia)/

/Poruchy oka/
Časté: poruchy videnia, ako amblyopia, diplopia

/Poruchy ucha a labyrintu/
Časté: vertigo
Neznáme: /tinnitus/

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Menej časté: palpitácie

/Poruchy ciev/
Časté: hypertenzia, vazodilatácia

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Časté: dyspnoe, bronchitída, faryngitída, kašeľ, nádcha

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Časté: vracanie, nauzea, stomatologické poruchy, gingivitída,
hnačka, bolesť brucha,
dyspepsia, zápcha, sucho v ústach alebo hrdle, flatulencia
Neznáme: /pankreatitída/

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
Neznáme: /hepatitída, žltačka/

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Časté: opuch tváre, purpura, najčastejšie popisovaná ako modrina
po telesnom poranení,
vyrážka, pruritus, akné
Neznáme: /Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, multiformný erytém,/
/alopécia/

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Časté: artralgia, myalgia, bolesť chrbta, zášklby
Neznáme: /myoklonus/

/Poruchy obličiek a močových ciest/
Neznáme: /akútne renálne zlyhanie, inkontinencia/

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
Časté: impotencia
Neznáme: /hypertrofia prsníkov,/ /gynekomastia/

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Veľmi časté: únava, horúčka
Časté: periférny edém, abnormálna chôdza, asténia, bolesť,
nevoľnosť,
chrípkový syndróm
Menej časté: generalizovaný edém
Neznáme: /abstinenčné príznaky (hlavne anxiozita, nespavosť, nauzea,/
/bolesti, potenie), bolesť na/
hrudi. Náhle, nevysvetlené úmrtia boli hlásené v prípadoch, kedy
sa nezistila kauzálna
súvislosť s liečbou gabapentínom.

/Laboratorne a funkčné vyšetrenia/
Časté: zníženie počtu bielych krviniek (white blood cell count,
WBC), prírastok na
hmotnosti
Menej časté: zvýšené hodnoty pečeňových testov SGOT (AST), SGPT (ALT)
a bilirubínu


Neznáme: /kolísanie hladiny cukru u pacientov s diabetes mellitus/

/Úrazy , otravy a komplikácie liečebného postupu/
Časté: úraz, zlomeniny, odreniny

Pri liečbe gabapentínom boli hlásené prípady akútnej pankreatitídy.
Príčinná súvislosť s gabapentínom
nie je jasná (pozri časť 4.4).

U pacientov na hemodialýze kvôli poslednému štádiu renálneho zlyhávania
bola hlásená myopatia so zvýšenými hladinami kreatínkinázy.

Infekcie dýchacích ciest, zápal stredného ucha, kŕče a bronchitída boli
hlásené iba v klinických
štúdiách u detí. Naviac, v klinických štúdiách bolo u detí často hlásené
agresívne správanie
a hyperkinéza.

4.9. Predávkovanie

Akútna, život ohrozujúca toxicita nebola zaznamenaná pri predávkovaní
gabapentínom až do dávky
49 g. Príznaky predávkovania zahŕňali závraty, dvojité videnie, zlú
výslovnosť, únavu, letargiu a
miernu hnačku. Všetci pacienti sa plne uzdravili po zavedení podpornej
liečby. Znížená absorpcia
gabapentínu pri vyšších dávkach môže limitovať absorpciu lieku pri
predávkovaní, a tým
minimalizovať jeho toxicitu z predávkovania.

Predávkovania gabapentínom, zvlášť v kombinácii s inými antidepresívami
CNS, môžu mať za následok kómu.

I keď sa dá gabapentín odstrániť hemodialýzou, predchádzajúce skúsenosti
ukazujú, že to obvykle nie
je potrebné. Hemodialýza však môže byť indikovaná u pacientov so závažným
poškodením funkcie
obličiek.

Perorálna letálna dávka gabapentínu u myší a potkanov, ktorí dostali dávky
až vo výške 8 000 mg/kg,
sa nezistila. Znaky akútnej toxicity u zvierat zahrňovali ataxiu, namáhavé
dýchanie, ptózu,
hypoaktivitu alebo excitáciu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: ostatné antiepileptiká, ATC kód: N03AX12

Presný mechanizmus účinku gabapentínu nie je známy.
Gabapentín je štrukturálnym analógom neurotransmiteru GABA
(gama–aminomaslová kyselina), ale
jeho mechanizmus účinku je odlišný od účinku viacerých iných liečiv, ktoré
interagujú s GABA
synapsami, vrátane valproátu, barbiturátov, benzodiazepínov, inhibítorov
GABA-transaminázy,
inhibítorov vychytávania GABA, GABA agonistov a GABA prekurzorov
(“prodrugs“). /In vitro/ štúdie
so značkovaným gabapentínom popísali nové peptidové väzobné miesta v
mozgovom tkanive potkana
vrátane neokortexu a hipokampu, ktoré môžu súvisieť s protizáchvatovou a
analgetickou aktivitou
gabapentínu a jeho štrukturálnych derivátov. Väzobné miesto pre gabapentín
bolo identifikované ako
alfa2-delta podjednotka napäťovo riadených kalciových kanálov.

Gabapentín sa v klinicky relevantných koncentráciách neviaže na iné bežné
liekové
a neurotransmiterové mozgové receptory vrátane receptorov GABAA, GABAB,
benzodiazepínov,
glutamátu, glycínu alebo N-metyl-D-aspartátu.

Gabapentín neinteraguje /in vitro/ so sodíkovými kanálmi, a tým sa odlišuje
od fenytoínu
a karbamazepínu. Gabapentín v niektorých testovacích systémoch /in vitro/
čiastočne redukuje odpoveď
na agonistu glutamátu, N-metyl-D-aspartát (NMDA), ale len v koncentráciách
vyšších než 100 µmol/l,
ktoré sa nedosiahnu /in vivo/. Gabapentín /in vitro/ mierne redukuje
uvoľňovanie monoamínových
neurotransmiterov/./ Podávanie gabapentínu u potkanov zvyšuje obrat GABA vo
viacerých regiónoch
mozgu spôsobom podobným, ako to robí valproát sodný, hoci v iných regiónoch
mozgu. Významnosť
týchto rôznych účinkov gabapentínu pre jeho protizáchvatový účinok treba
ešte objasniť. U zvierat
gabapentín rýchlo vstupuje do mozgu a zabraňuje záchvatom z maximálnych
elektrošokov,
z chemických látok vyvolávajúcich záchvaty vrátane inhibítorov GABA syntézy
a záchvatom
generovaným v genetických modeloch.

Klinická štúdia prídavnej liečby parciálnych záchvatov u pediatrických
pacientov vo veku od
3 do 12 rokov ukázala číselný, ale nie štatisticky významný rozdiel u 50 %
pacientov, ktorí odpovedali
na liečbu, v prospech gabapentínovej skupiny v porovnaní s placebom.
Dodatočná následná analýza
počtu pacientov odpovedajúcich na liečbu podľa veku neodhalila štatisticky
významný vplyv veku, či
už ako kontinuálnej alebo ako dichotomickej premennej veličiny (rozdelenej
na vekové skupiny
3 - 5 rokov a 6 - 12 rokov). Údaje z tejto ďalšej následnej analýzy sú
zhrnuté nižšie v tabuľke:

Odpoveď (( 50 % zlepšenie) podľa liečby a veku populácie MITT*
|veková kategória |placebo |gabapentín |p-hodnota |
|< 6 rokov |4/21 (19,0 %) |4/17 (23,5 %) |0,7362 |
|6 až 12 rokov |17/99 (17,2 %) |20/96 (20,8 %) |0,5144 |

*Modifikovaný zámer liečiť (modified intent to treat, MITT) populáciu bol
definovaný ako všetci
pacienti randomizovaní na liečbu v štúdii, ktorí tiež mali k dispozícii
hodnotiteľné denníky záchvatov
za obdobie 28 dní počas oboch fáz, fázy na začiatku sledovania a
dvojito–zaslepenej fázy.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa maximálne plazmatické koncentrácie gabapentínu
dosiahnu počas
2 až 3 hodín. Biologická dostupnosť gabapentínu (podiel absorbovanej dávky)
so stúpajúcou dávkou
klesá. Absolútna biologická dostupnosť 300 mg kapsuly gabapentínu je
približne 60 %. Jedlo, vrátane
jedla s vysokým obsahom tuku, nemá klinicky významný vplyv na
farmakokinetiku gabapentínu.

Farmakokinetika gabapentínu nie je ovplyvnená opakovaným podávaním. Hoci
plazmatické
koncentrácie gabapentínu v klinických štúdiách boli vo všeobecnosti v
rozmedzí 2 µg/ml a 20 µg/ml,
z takýchto koncentrácií sa nedá predpovedať jeho bezpečnosť alebo účinnosť.
Farmakokinetické
parametre sú uvedené v Tabuľke 3.

Tabuľka 3
Súhrn priemerných (% CV) rovnovážnych farmakokinetických parametrov
gabapentínu
po podávaní každých osem hodín.

|Farmakokinetick|300 mg | |400 mg | |800 mg | |
|ý |(N = 7) | |(N = | |(N = 14) | |
|parameter | | |14) | | | |
| |Priemer |% CV |Priemer|% CV |Priemer |% CV |
|Cmax (?g/ml) |4,02 |(24) |5,74 |(38) |8,71 |(29) |
|tmax (h) |2,7 |(18) |2,1 |(54) |1,6 |(76) |
|T1/2 (h) |5,2 |(12) |10,8 |(89) |10,6 |(41) |
|AUC(0-8) |24,8 |(24) |34,5 |(34) |51,4 |(27) |
|(?g(.hr/ml) | | | | | | |
|Ae% (%) |NA |NA |47,2 |(25) |34,4 |(37) |


Cmax = maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave
tmax = čas potrebný na dosiahnutie Cmax
T1/2 = eliminačný polčas
AUC(0-8) = plocha zodpovedajúca rovnovážnemu stavu pod krivkou závislosti
plazmatickej koncentrácie od času v čase od 0 do 8 hodín po podaní dávky
Ae% = percentuálne množstvo dávky vylúčenej v nezmenenej forme močom
v čase od 0 do 8 hodín po podaní dávky
NA = údaje nie sú dostupné

Distribúcia

Gabapentín sa neviaže na plazmatické bielkoviny a má distribučný objem 57,7
litra. U pacientov
s epilepsiou dosahujú koncentrácie gabapentínu v cerebrospinálnom moku
približne 20 %
zodpovedajúcich plazmatických koncentrácií v rovnovážnom stave. Gabapentín
sa nachádza
v materskom mlieku dojčiacich žien.

Metabolizmus

O metabolizme gabapentínu u ľudí neexistujú dôkazy. Gabapentín neindukuje
tvorbu pečeňových
oxidáz zmiešaných funkcií zodpovedných za metabolizmus liekov.

Eliminácia

Gabapentín sa eliminuje výlučne obličkami v nezmenenej forme. Eliminačný
polčas gabapentínu je
nezávislý na dávke a dosahuje v priemere 5 – 7 hodín.

U starších pacientov a u pacientov s poškodenou funkciou obličiek je
znížený plazmatický klírens
gabapentínu. Eliminačná rýchlostná konštanta gabapentínu, plazmatický
klírens a obličkový klírens sú
priamo úmerné klírensu kreatinínu.

Gabapentín možno z plazmy odstrániť hemodialýzou. U pacientov so zhoršenou
funkciou obličiek
alebo dialyzovaných pacientov sa odporúča úprava dávkovania (pozri časť
4.2).

Farmakokinetika gabapentínu u detí sa skúmala u 50 zdravých jedincov vo
veku od 1 mesiaca do
12 rokov. Plazmatické koncentrácie gabapentínu u detí starších ako 5 rokov
sú vo všeobecnosti
podobné koncentráciám u dospelých, pokiaľ je dávka stanovená na základe
prepočtu v mg/kg.

Linearita/Nelinearita

Biologická dostupnosť gabapentínu (podiel absorbovanej dávky) klesá so
zvyšujúcou sa dávkou, čo
vnáša nelinearitu do farmakokinetických parametrov, ktoré zahŕňajú
parameter biologickej dostupnosti
(F), napr. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetika eliminácie (farmakokinetické
parametre, ktoré
nezahŕňajú F, ako sú CLr a T1/2) sa dá najlepšie popísať lineárnou
farmakokinetikou. Plazmatické
koncentrácie gabapentínu v rovnovážnom stave sa dajú predpovedať z údajov
jednej dávky.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Karcinogenéza

Gabapentín sa podával v potrave myšiam v dávkach 200, 600 a 2 000 mg/kg/deň
a potkanom
v dávkach 250, 1 000 a 2 000 mg/kg/deň počas 2 rokov. Štatisticky významný
nárast incidencie
pankreatického tumoru acinárnych buniek sa zistil len u potkaních samcov
pri najvyššej dávke.
Maximálne plazmatické koncentrácie lieku u potkanov pri dávke 2 000
mg/kg/deň sú 10-krát vyššie
než plazmatické koncentrácie u ľudí pri dávke 3 600 mg/deň. Pankreatické
acinárne tumory
u potkaních samcov vykazujú nízky stupeň malignity, neovplyvňovali
prežívanie, nemetastázovali, ani
nenapadali okolité tkanivo a boli podobné tumorom, ktoré sa zistili u
súbežných kontrolných skupín.
Významnosť týchto pankreatických acinárnych tumorov u potkaních samcov pre
karcinogénne riziko
u človeka nie je jasná.

Mutagenéza

Gabapentín nevykazoval genotoxický potenciál. Nebol mutagénny /in vitro/ v
štandardných skúškach
s bakteriálnymi a cicavčími bunkami. Gabapentín /in vitro/ alebo /in vivo/
neindukoval štrukturálne
chromozomálne aberácie v cicavčích bunkách a neindukoval tvorbu
mikronukleov v kostnej dreni
škrečkov.

Poškodenie fertility

Nepozorovali sa žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo reprodukciu u
potkanov pri dávkach do
2 000 mg/kg (približne päťnásobok maximálnej dennej dávky pre človeka
vyjadrenej v mg/m2 povrchu
tela).

Teratogenéza

Gabapentín nezvyšoval incidenciu malformácií v porovnaní s kontrolnými
skupinami u potomkov
myší, potkanov alebo králikov v dávkach do 50-, 30-, resp. 25-násobku 3 600
mg dennej dávky pre
človeka (čo predstavuje 4-, 5-, resp. 8-násobok dennej dávky pre človeka
vyjadrenej v mg/m2).

Gabapentín indukoval oneskorenú osifikáciu lebky, stavcov, predných a
zadných končatín hlodavcov,
čo svedčí o retardácii rastu plodu. Tieto účinky sa objavili u gravidných
myší, ktoré dostávali
perorálne dávky 1 000 alebo 3 000 mg/kg/deň počas organogenézy a u potkanov
pri dávkach 500,
1 000 alebo 2 000 mg/kg podaných pred a počas párenia, ako i počas celej
gestácie. Tieto dávky
predstavujú približne 1 až 5-násobok 3 600 mg dávky pre človeka vyjadrenej
v mg/m2.

Žiadne účinky sa nepozorovali u gravidných myší po podaní 500 mg/kg/deň
(približne ˝ dennej
dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2).

Zvýšený výskyt hydrouréteru a/alebo hydronefrózy sa pozoroval u potkanov po
dávke
2 000 mg/kg/deň v štúdii fertility a všeobecnej reprodukcie, po dávke 1 500
mg/kg/deň
v teratologickej štúdii a po dávke 500, 1 000 a 2 000 mg/kg/deň v
perinatálnej a postnatálnej štúdii.
Významnosť týchto nálezov nie je známa, ale súvisia so spomalením vývoja.
Tieto dávky sú tiež
približne 1 až 5-násobkom 3 600 mg dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2.

V teratologickej štúdii s králikmi sa pozoroval zvýšený výskyt
postimplantačných fetálnych odumretí
po podaní dávok 60, 300 a 1 500 mg/kg/deň počas organogenézy. Tieto dávky
tvoria približne Ľ až
8-násobok 3 600 mg dennej dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok


100 mg kapsula obsahuje:
mastenec
hydrolyzát kukuričného škrobu
Kapsula: vrchnák / telo:
želatina
oxid titaničitý (E171)
čierny oxid železitý (E172)
Potlač:
Šelak
čierny oxid železitý (E172)
propylenglykol




300 mg kapsula obsahuje:
mastenec
hydrolyzát kukuričného škrobu
Kapsula: vrchnák / telo:
želatina
oxid titaničitý (E171)
erytrozín (E127)
žlť Sunset yellow (E110)
Potlač:
Šelak
čierny oxid železitý (E172)
propylenglykol


400 mg kapsula obsahuje:
mastenec
hydrolyzát kukuričného škrobu
Kapsula: vrchnák / telo:
želatina
oxid titaničitý (E171)
čierny oxid železitý (E172)
červený oxid železitý (E172)
žltý oxid železitý (E172)
Potlač:
Šelak
čierny oxid železitý (E172)
propylenglykol


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3. Čas použiteľnosti


2 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom
obale. Blister uchovávajte v krabičke.


6.5. Druh obalu a obsah balenia

Priesvitné alebo biele nepriesvitné PVC/PVdC alumíniové blistre.


Veľkosti balenia:
Gabapentin - Teva 100 mg:
10, 20, 28, 50, 90, 100, 200 (4 x 50), 500 (10 x 50) alebo 1000 (20 x
50) kapsúl.


Gabapentin - Teva 300 mg:
10, 20, 28, 50, 90, 100, 200 (2 x 100), 500 (10 x 50) alebo 1000 (20 x
50) kapsúl.


Gabapentin - Teva 400 mg:
10, 20, 28, 30, 50, 90, 100, 200 (2 x 100), 500 (10 x 50) alebo 1000
(20 x 50) kapsúl.


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh..

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.
Praha, Česká republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

100 mg – reg.č. 21/0156/05-S
300 mg – reg.č. 21/0157/05-S
400 mg – reg.č. 21/0158/05-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

Jún 2005

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Január 2010