Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/02037


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

Voltaren 50
gastrorezistentné tablety
diclofenacum natricum 50 mg

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Voltaren 50 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Voltaren 50
3. Ako užívať Voltaren 50
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Voltaren 50
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE VOLTAREN 50 A NA ČO SA POUžÍVA

Čo je Voltaren
Liečivo v gastrorezistentných tabletách Voltaren 50 (odolávajú účinku
žalúdkovej šťavy a rozpadávajú sa až v čreve) je diclofenacum natricum
(sodná soľ diklofenaku).

Na čo sa používa Voltaren
Voltaren patrí do skupiny liekov označovaných ako nesteroidové
protizápalové lieky (NSAID), ktoré sa používajú na liečbu bolesti a zápalu.


Voltaren 50 možno použiť na liečbu nasledujúcich ochorení:
- Reumatická bolesť kĺbov (artritída).
- Bolesť chrbta, meravosť ramenného kĺbu, tenisový lakeť a iné druhy
reumatizmu.
- Záchvaty dny.
- Vyvrtnutia kĺbov, natiahnutia svalov a iné poranenia.
- Bolesť a opuch po chirurgickom zákroku.
- Bolestivé zápalové stavy v gynekológii vrátane bolestivej menštruácie.

Voltaren 50 možno použiť na doplnenie liečby akútnych infekcií ucha, nosa
alebo hrdla.

Voltaren sa nemá použiť len na zníženie horúčky.

Ako Voltaren účinkuje
Voltaren zmierňuje prejavy zápalu, ako je opuch a bolesť, a tiež znižuje
horúčku. Neovplyvňuje príčiny zápalu alebo horúčky.

Ak máte akékoľvek otázky o tom, ako Voltaren účinkuje alebo prečo Vám
predpísali tento liek, obráťte sa na svojho lekára.


2. SKÔR AKO UžIJETE VOLTAREN 50

Dôsledne dodržujte všetky pokyny Vášho lekára alebo lekárnika, aj keď sa
líšia od všeobecných údajov v tejto písomnej informácii pre
používateľov.

Neužívajte Voltaren 50
- Keď ste alergický (precitlivený) na diklofenak alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Voltarenu 50, ktorých zoznam je na konci tejto
písomnej informácie pre používateľov.
- Keď ste niekedy v minulosti mali alergickú reakciu po užití liekov na
liečbu zápalu alebo bolesti (napríklad kyselina acetylsalicylová,
diklofenak alebo ibuprofén). Takouto reakciou môže byť astma, výtok
z nosa, kožné vyrážky alebo opuch tváre. Ak si myslíte, že môžete byť
alergický, poraďte sa so svojím lekárom.
- Keď máte vred žalúdka.
- Keď máte alebo ste v minulosti mali vred čreva.
- Keď krvácate do žalúdka alebo čriev, čoho príznakom môže byť krv v
stolici alebo čierna stolica.
- Keď ste v minulosti mali po užití liekov na liečbu zápalu alebo bolesti
krvácanie do žalúdka alebo čriev.
- Keď máte závažné ochorenie obličiek alebo pečene.
- Keď trpíte závažným zlyhávaním srdca.
- Keď ste v posledných troch mesiacoch tehotenstva.
Ak sa Vás týka niektorá z uvedených možností, povedzte o tom svojmu
lekárovi a neužite Voltaren 50. Váš lekár rozhodne, či je tento liek pre
Vás vhodný.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Voltarenu 50
- Ak užívate Voltaren súčasne s inými protizápalovými liekmi vrátane
kyseliny acetylsalicylovej, kortikosteroidov, liekov znižujúcich
zrážavosť krvi alebo niektorých liekov na liečbu depresie (pozri
„Používanie iných liekov“).
- Ak máte astmu alebo sennú nádchu (sezónnu alergickú nádchu).
- Ak ste niekedy v minulosti mali ťažkosti so žalúdkom alebo črevami,
napríklad žalúdkový vred, krvácanie alebo čiernu stolicu, alebo ste
mali nepríjemné pocity v žalúdku alebo pálenie záhy po užití
protizápalových liekov.
- Ak máte zápalové ochorenie čriev (ulceróznu kolitídu alebo Crohnovu
chorobu).
- Ak máte alebo ste v minulosti mali ťažkosti so srdcom alebo vysoký tlak
krvi.
- Ak máte ťažkosti s pečeňou alebo obličkami.
- Ak môžete byť odvodnený (napríklad pri vracaní, hnačke, pred alebo po
väčšom chirurgickom zákroku).
- Ak máte opuch dolných častí nôh.
- Ak máte poruchu zrážavosti krvi alebo iné ochorenia krvi vrátane
zriedkavého ochorenia pečene nazvaného porfýria.
Ak sa Vás týka niektorá z uvedených možností, povedzte o tom svojmu
lekárovi pred užitím Voltarenu 50.

Voltaren môže oslabiť prejavy infekcie (napríklad bolesť hlavy, horúčku)
a môže tak sťažiť zistenie a primeranú liečbu infekcie. Ak sa cítite
chorý a navštívite lekára, nezabudnite mu spomenúť, že užívate
Voltaren.

Tak ako iné protizápalové lieky, Voltaren môže vo veľmi zriedkavých
prípadoch vyvolať závažné alergické kožné reakcie (napríklad kožné
vyrážky). Preto ihneď informujte svojho lekára, ak sa u Vás vyskytnú
takéto reakcie.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je zvlášť dôležité, aby ste svojmu lekárovi povedali o užívaní
nasledujúcich liekov:
- Lítium alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu
(SSRI) (lieky používané na liečbu niektorých druhov depresie).
- Digoxín (liek používaný pri ťažkostiach so srdcom).
- Diuretiká (lieky používané na zvýšenie vylučovania moču).
- Inhibítory ACE alebo betablokátory (skupiny liekov používaných na
liečbu vysokého tlaku krvi a zlyhávania srdca).
- Iné protizápalové lieky, napríklad kyselina acetylsalicylová alebo
ibuprofén.
- Kortikosteroidy (lieky používané na zmiernenie zápalu).
- Lieky brániace vzniku krvných zrazenín.
- Lieky používané na liečbu cukrovky, okrem inzulínu.
- Metotrexát (liek používaný na liečbu niektorých druhov rakoviny alebo
artritídy).
- Cyklosporín (liek používaný hlavne u pacientov po transplantácii).
- Niektoré lieky používané proti infekciám (chinolónové protibakteriálne
liečivá).
- Sulfínpyrazón (liek používaný na liečbu dny) alebo vorikonazol (liek
používaný na liečbu hubových infekcií).
- Fenytoín (liek používaný na liečbu epileptických záchvatov).
- Cholestipol a cholestyramín (lieky používané na zníženie hladín tukov
v krvi).

Lieky ako je Voltaren môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového
infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri vysokých
dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo dĺžku
liečby.

Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku, alebo ak si myslíte, že máte
riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, cukrovku, vysokú
hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar), poraďte sa o Vašej liečbe so
svojím lekárom alebo lekárnikom.

Starší ľudia
Starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky Voltarenu ako iní dospelí.
Preto majú zvlášť starostlivo dodržiavať pokyny lekára a užívať najmenší
počet tabliet, ktorým sa zmiernia prejavy ich ochorenia. U starších
pacientov je mimoriadne dôležité, aby nežiaduce účinky okamžite hlásili
svojmu lekárovi.

Deti a dospievajúci
Kvôli množstvu liečiva sa nesmú podávať gastrorezistentné tablety
Voltaren 50 deťom a dospievajúcim mladším ako 14-ročným.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že môžete byť tehotná, povedzte o tom
svojmu lekárovi. Neužívajte Voltaren 50 v tehotenstve, pokiaľ to nie je
úplne nevyhnutné. Ak užívate Voltaren 50 v prvých šiestich mesiacoch
tehotenstva, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Tak ako iné protizápalové lieky, Voltaren 50 nesmiete užívať v posledných
troch mesiacoch tehotenstva, pretože to môže poškodiť plod a spôsobiť
ťažkosti pri pôrode.

Upozornite lekára, ak dojčíte.
Nedojčite, ak užívate Voltaren 50, pretože to môže uškodiť Vášmu dieťaťu.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

/Ženy v plodnom veku/
Voltaren môže sťažiť otehotnenie. Neužívajte Voltaren 50, pokiaľ to nie je
nevyhnutné, keď plánujete otehotnieť alebo máte ťažkosti s otehotnením.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pacienti užívajúci Voltaren môžu v zriedkavých prípadoch pociťovať
vedľajšie účinky ako poruchy videnia, závraty alebo ospalosť. Ak si
všimnete takéto účinky, nemáte viesť vozidlo, obsluhovať stroje alebo
vykonávať iné činnosti, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť. Čo najskôr
upozornite svojho lekára, ak sa u Vás vyskytnú takéto účinky.

Dôležité informácie o niektorých zložkách gastrorezistentných tabliet
Voltaren 50
Gastrorezistentné tablety Voltaren 50 obsahujú laktózu. Ak Vám lekár
niekedy povedal, že neznášate niektoré cukry, porozprávajte sa o tom so
svojím lekárom skôr, ako užijete tento liek.


3. AKO UžÍVAť VOLTAREN 50

Vždy užívajte Voltaren 50 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Neprekročte
odporúčanú dávku a trvanie liečby.

Koľko Voltarenu užiť
Neužívajte viac ako odporúčanú dávku. Je dôležité, aby ste užívali
najnižšiu dávku, ktorá zmierni Vašu bolesť, a aby ste neužívali
Voltaren 50 dlhšie, ako je potrebné.

Váš lekár Vám presne povie, koľko tabliet Voltarenu 50 máte užívať.
V závislosti od Vašej odpovede na liečbu Váš lekár môže navrhnúť
zvýšenie alebo zníženie dávky.

/Dospelí/
. Na začiatku liečby je denná dávka zvyčajne 100 až 150 mg (2 až 3
tablety). Pri menej závažných ochoreniach a pri dlhodobej liečbe
obvykle postačuje 100 mg (2 tablety) denne. Celková denná dávka sa má
obvykle užiť rozdelená na 2 až 3 čiastkové dávky. Neužite viac ako
150 mg denne.
. Pri bolestivej menštruácii začnite liečbu dávkou 50 až 100 mg (1 až 2
tablety) hneď, ako pocítite prvé príznaky. Ak je to potrebné,
pokračujte dávkou 50 mg najviac 3-krát denne počas niekoľkých dní. Ak
denná dávka 150 mg (3 tablety) nevyvolá dostatočné zmiernenie bolesti
počas 2 až 3 menštruácií, Váš lekár môže odporučiť zvýšenie dávky až na
200 mg (4 tablety) denne počas ďalších menštruácií. Neužite viac ako
200 mg denne.

Kedy a ako užívať Voltaren 50
Gastrorezistentné tablety Voltaren 50 sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa
pohárom vody alebo inej tekutiny. Odporúča sa užívať tablety pred jedlom
alebo nalačno. Tablety nelámte a nehryzte.

Ako dlho užívať Voltaren
Presne dodržujte pokyny svojho lekára.

Ak užívate Voltaren 50 dlhšie ako len niekoľko týždňov, mali by ste chodiť
na pravidelné lekárske vyšetrenia, aby sa overilo, že netrpíte nežiaducimi
účinkami, ktoré ste si nevšimli.

Ak zabudnete užiť Voltaren 50
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, keď si spomeniete. Ak je však už
takmer čas na ďalšiu dávku, jednoducho užite ďalšiu tabletu vo zvyčajnom
čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak užijete viac Voltarenu 50, ako máte
Ak omylom užijete priveľa tabliet Voltarenu 50, okamžite vyhľadajte
lekársku pomoc. Možno budete potrebovať lekárske ošetrenie.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Voltaren 50 môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Niektoré zriedkavé alebo veľmi zriedkavé vedľajšie účinky môžu byť závažné:
/Tieto účinky postihnú pravdepodobne menej ako 1 až 10 z každých 10 000/
/pacientov/
- Nezvyčajné krvácanie alebo podliatiny.
- Vysoká horúčka alebo pretrvávajúca bolesť hrdla.
- Alergická reakcia s opuchom tváre, pier, úst, jazyka alebo krku, čo
môže spôsobiť ťažkosti pri prehĺtaní a často býva spojené s kožnými
vyrážkami alebo svrbením, pokles krvného tlaku, mdloby. Sípavý dych
alebo pocit zvierania v hrudníku (príznaky astmy).
- Bolesť v hrudníku (príznak srdcového infarktu).
- Náhla a silná bolesť hlavy, nutkanie na vracanie, závraty, otupenosť,
neschopnosť hovoriť alebo ťažkosti pri hovorení, ochrnutie (príznaky
mŕtvice).
- Meravosť šije (príznaky vírusového zápalu mozgu).
- Kŕče.
- Vysoký tlak krvi.
- Červená alebo purpurová koža (možné príznaky zápalu krvných ciev),
kožné vyrážky a pľuzgiere, vznik pľuzgierov na perách, očiach a ústach,
zápal kože sprevádzaný šupinatosťou alebo olupovaním.
- Silná bolesť žalúdka, krv v stolici alebo čierna stolica. Vracanie
krvi.
- Zožltnutie kože alebo očí (príznaky zápalu pečene/zlyhania pečene).
- Krv v moči, zvýšené množstvo bielkovín v moči, závažné zníženie tvorby
moču (príznak poruchy funkcie obličiek).

Ak sa u Vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov, okamžite o tom povedzte
svojmu lekárovi.

Niektoré vedľajšie účinky sú časté:
/Postihnú pravdepodobne 1 až 10 z každých 100 pacientov/
Bolesť hlavy, závraty, nutkanie na vracanie, vracanie, hnačka, poruchy
trávenia, bolesť brucha, plynatosť, strata chuti do jedenia, zmeny funkcie
pečene (napríklad zvýšenie aminotransferáz), kožné vyrážky.

Niektoré vedľajšie účinky sú zriedkavé:
/Postihnú pravdepodobne 1 až 10 z každých 10 000 pacientov/
Ospalosť, bolesť žalúdka, opuch ramien, rúk, lýtok a dolných častí nôh.

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé:
/Postihnú pravdepodobne menej ako 1 z každých 10 000 pacientov/
Strata orientácie, depresia, nespavosť, zlé sny, podráždenosť, duševná
porucha, mravčenie alebo znížená citlivosť v rukách alebo nohách, zhoršenie
pamäti, úzkosť, chvenie, poruchy vnímania chuti,
poruchy zraku alebo sluchu, zápcha, bolestivé miesta v ústach, vred
pažeráka, zrýchlený tep srdca, vypadávanie vlasov, sčervenanie, opuch
a vznik pľuzgierov na koži (následkom zvýšenej citlivosti na slnečné
svetlo).

Lieky ako je Voltaren môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového
infarktu alebo mozgovej porážky.

Ak sa u Vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov, povedzte o tom svojmu
lekárovi.

Ak užívate Voltaren 50 dlhšie ako len niekoľko týždňov, mali by ste chodiť
na pravidelné lekárske vyšetrenia, aby sa overilo, že netrpíte nežiaducimi
účinkami, ktoré ste si nevšimli.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť VOLTAREN 50

- Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
- Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
- Neužívajte Voltaren po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť
životné prostredie.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo gastrorezistentné tablety Voltaren 50 obsahujú
- Liečivo je sodná soľ diklofenaku.
- Ďalšie zložky sú koloidný oxid kremičitý bezvodý, mikrokryštalická
celulóza, laktóza, magnéziumstearát, kukuričný škrob, povidón, sodná
soľ karboxymetylškrobu, hypromelóza, hydrogénricínomakrogol 2000, žltý
oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), mastenec, oxid
titaničitý (E 171), metakrylátový kopolymér L 30 D, makrogol 8000,
silikónová emulzia SE 2.

Ako vyzerajú gastrorezistentné tablety Voltaren 50 a obsah balenia
Voltaren 50 sú okrúhle svetlohnedé mierne vypuklé tablety so zrezanými
hranami, s označením CG na jednej a GT na druhej strane.
Balenie obsahuje 20 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/02037


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Voltaren 50


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo je diclofenacum natricum.

Jedna gastrorezistentná tableta Voltaren 50 obsahuje 50 mg sodnej soli
diklofenaku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Gastrorezistentná tableta

Okrúhle svetlohnedé mierne bikonvexné tablety so zrezanými hranami, s
označením CG na jednej a GT na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba
- zápalových a degeneratívnych foriem reumatizmu: reumatoidnej artritídy,
ankylozujúcej spondylitídy, osteoartrózy a spondylartritídy,
bolestivých syndrómov chrbtice, mimokĺbového reumatizmu.
- akútnych záchvatov dny.
- poúrazovej a pooperačnej bolesti, zápalu a opuchu, napr. po
chirurgických zákrokoch v stomatológii alebo ortopédii.
- bolestivých a/alebo zápalových stavov v gynekológii, napr. primárnej
dysmenorey alebo adnexitídy.
- Ako adjuvans pri závažných bolestivých zápalových infekciách ucha, nosa
alebo hrdla, napr. pri faryngotonzilitíde, otitíde. V súlade so
všeobecnými terapeutickými zásadami sa má podať základná liečba
základného ochorenia, ak je to potrebné. Samotná horúčka nie je
indikáciou.



4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.4).

Tablety sa majú prehĺtať celé a zapiť tekutinou, najlepšie pred jedlom.
Tablety sa nesmú lámať alebo hrýzť.

/Dospelí/
Odporúčaná začiatočná denná dávka je 100 až 150 mg. V menej závažných
prípadoch, ako aj pri dlhodobej liečbe zvyčajne postačuje 100 mg denne.

Celková denná dávka sa má spravidla rozdeliť na 2 až 3 čiastkové dávky. Na
zmiernenie nočnej bolesti a rannej stuhnutosti možno liečbu tabletami cez
deň doplniť podaním čapíka pred spaním (až do celkovej maximálnej dennej
dávky 150 mg).

Pri primárnej dysmenorei je denná dávka, ktorá sa má individuálne upraviť,
obvykle 50 až 150 mg. Na začiatku sa má podať dávka 50 až 100 mg a ak je to
potrebné, možno túto dávku v priebehu niekoľkých menštruačných cyklov
zvýšiť až na maximum 200 mg denne. Liečba sa má začať pri objavení sa
prvých príznakov a v závislosti od symptomatológie sa v nej má pokračovať
niekoľko dní.

/Deti a dospievajúci/
Vzhľadom na dávku liečiva sa použitie gastrorezistentných tabliet Voltaren
50 neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 14-ročných.

4.3 Kontraindikácie

- Známa precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Aktívny vred žalúdka alebo dvanástnika, krvácanie alebo perforácia.
- Gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia v spojitosti s predošlou
liečbou nesteroidnými antiflogistikami v anamnéze. Anamnéza alebo
aktívny peptický vred/krvácanie (dve alebo viac zreteľných epizód s
preukázanou ulceráciou alebo krvácaním).
- Posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).
- Závažné zlyhávanie pečene alebo obličiek (pozri časť 4.4).
- Závažné zlyhávanie srdca (pozri časť 4.4).
- Tak ako iné nesteroidové antiflogistiká (NSAID), Voltaren je
kontraindikovaný aj u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová
alebo iné NSAID vyvolali záchvaty astmy, urtikáriu alebo akútnu
rinitídu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní




/Upozornenia/

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia, ktoré môžu byť
smrteľné, boli hlásené pri všetkých NSAID vrátane diklofenaku a môžu sa
vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, s varovnými symptómami alebo závažnými
gastrointestinálnymi udalosťami v anamnéze, alebo bez nich. Všeobecne
mávajú závažnejšie následky u starších pacientov. Ak sa gastrointestinálne
krvácanie alebo ulcerácia vyskytnú u pacientov, ktorí dostávajú Voltaren,
liek sa má vysadiť.

Závažné kožné reakcie, niektoré smrteľné, vrátane exfoliatívnej
dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej
nekrolýzy, boli veľmi zriedkavo hlásené v súvislosti s použitím NSAID
vrátane Voltarenu (pozri časť 4.8). Zdá sa, že najvyššie riziko týchto
reakcií je u pacientov na začiatku liečby, vo väčšine prípadov nastupuje
reakcia počas prvého mesiaca liečby. Voltaren sa má vysadiť pri prvom
objavení sa kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akéhokoľvek iného
príznaku precitlivenosti.

Tak ako pri iných NSAID, v zriedkavých prípadoch môžu vzniknúť alergické
reakcie vrátane anafylaktických/anafylaktoidných reakcií aj bez predošlej
expozície diklofenaku.

Tak ako iné NSAID, Voltaren môže vzhľadom na svoje farmakodynamické
vlastnosti potlačiť príznaky a prejavy infekcie.




/Bezpečnostné opatrenia/

Všeobecné
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.2 a GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu Voltarenu a systémových NSAID
vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2, pretože nie sú žiadne
dôkazy o ich synergických prospešných účinkoch a je možnosť ich aditívnych
nežiaducich účinkov.

Z principiálnych medicínskych dôvodov sa vyžaduje opatrnosť u starších
pacientov. Predovšetkým chorľavým starším pacientom alebo pacientom s
nízkou telesnou hmotnosťou sa odporúča podávať najnižšiu účinnú dávku.

Existujúca astma
U pacientov s astmou, sezónnou alergickou nádchou, zdurením nosovej
sliznice (t.j. nosovými polypmi), chronickou obštrukčnou chorobou pľúc
alebo chronickými infekciami dýchacej sústavy (najmä ak sú spojené so
symptómami podobnými alergickej nádche), sú reakcie na NSAID ako
exacerbácie astmy (tzv. intolerancia na analgetiká/aspirínová astma),
angioneurotický edém alebo urtikária častejšie ako u iných pacientov. Preto
sa u takýchto pacientov odporúčajú osobitné bezpečnostné opatrenia
(pripravenosť na urgentný zásah). Platí to aj pre pacientov s alergickými
reakciami na iné látky, napr. s kožnými reakciami, pruritom alebo
urtikáriou.

Gastrointestinálne účinky
Tak ako pri všetkých NSAID, vrátane diklofenaku, je nevyhnutné starostlivé
sledovanie a mimoriadne
opatrný prístup, keď sa Voltaren predpisuje pacientom so symptómami
poukazujúcimi na
gastrointestinálne ochorenia alebo s anamnestickými údajmi naznačujúcimi
ulceráciu žalúdka alebo
dvanástnika, krvácanie alebo perforáciu (pozri časť 4.8). Riziko
gastrointestinálneho krvácania je
vyššie pri zvyšujúcich sa dávkach NSAID a u pacientov s vredom v anamnéze,
najmä ak bol
komplikovaný krvácaním alebo perforáciou. U starších ľudí je zvýšená
frekvencia
nežiaducich účinkov na NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie
a perforácia, ktoré môžu byť
fatálne.

Na zníženie rizika gastrointestinálnej toxicity u pacientov s vredom
v anamnéze, najmä ak bol komplikovaný krvácaním alebo perforáciou,
a u starších ľudí je potrebné liečbu začať a udržiavať na najnižšej účinnej
dávke.

Kombinovaná liečba s protektívnymi látkami (napr. inhibítormi protónovej
pumpy alebo misoprostolom) sa má uvážiť u týchto pacientov, ako aj
u pacientov, ktorí potrebujú súčasne užívať lieky obsahujúce nízke dávky
kyseliny acetylsalicylovej (ASA), alebo iné lieky, ktoré pravdepodobne
zvyšujú gastrointestinálne riziko.

Pacienti s gastrointestinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší, majú
ohlásiť akékoľvek nezvyčajné príznaky v bruchu (zvlášť gastrointestinálne
krvácanie). Opatrnosť sa odporúča u pacientov súčasne používajúcich lieky,
ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácie alebo krvácania, napr. systémové
kortikosteroidy, antikoagulanciá, antitrombocytárne látky alebo selektívne
inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (pozri časť 4.5).

Starostlivý lekársky dohľad a opatrnosť sa vyžadujú aj u pacientov s
ulceróznou kolitídou alebo Crohnovou chorobou, pretože môže dôjsť
k exacerbácii ich ochorenia (pozri časť 4.8).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou
a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti
s terapiou NSAID boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a
dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií
a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení diklofenakom iba
po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom
dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne
príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

Účinky na pečeň
Starostlivý lekársky dohľad sa vyžaduje pri predpisovaní Voltarenu
pacientom so zhoršenou funkciou pečene, pretože môže dôjsť k exacerbácii
ich ochorenia.

Tak ako pri iných NSAID, aj pri diklofenaku sa môžu zvýšiť hodnoty jedného
alebo viacerých pečeňových enzýmov. Pri dlhodobej liečbe Voltarenom sa ako
preventívne opatrenie odporúča pravidelne kontrolovať funkciu pečene. Ak
pretrvávajú alebo sa zhoršujú abnormálne hodnoty testov funkcie pečene, ak
vzniknú klinické príznaky alebo prejavy poukazujúce na ochorenie pečene,
alebo ak sa vyskytnú iné prejavy (napr. eozinofília, exantém), Voltaren sa
má vysadiť. Hepatitída môže vzniknúť pri použití diklofenaku bez
prodromálnych symptómov.

Opatrnosť je potrebná pri podaní Voltarenu pacientom s hepatickou
porfýriou, pretože Voltaren môže vyvolať záchvat.

Účinky na obličky
Pretože sa v súvislosti s liečbou NSAID, vrátane diklofenaku, zaznamenali
retencia tekutiny a edémy, mimoriadna opatrnosť sa vyžaduje u pacientov so
zhoršenou funkciou srdca alebo obličiek, hypertenziou v anamnéze, u
starších pacientov, u pacientov súčasne liečených diuretikami alebo liekmi,
ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek, a u pacientov s podstatným
znížením extracelulárneho objemu akejkoľvek etiológie, napr. pred alebo po
veľkých chirurgických zákrokoch (pozri časť 4.3). Keď sa Voltaren podáva v
takýchto prípadoch, odporúča sa ako preventívne opatrenie monitorovať
funkciu obličiek. Po ukončení liečby zvyčajne nasleduje zotavenie na stav
pred liečbou.

Hematologické účinky
Tak ako pri iných NSAID, pri dlhodobej liečbe Voltarenom sa odporúča
monitorovanie krvného obrazu.

Tak ako iné NSAID, Voltaren môže dočasne inhibovať agregáciu trombocytov.
Pacientov s poruchami zrážavosti krvi je potrebné starostlivo sledovať.

Pomocné látky
Gastrorezistentné tablety Voltaren 50 obsahujú laktózu. Pacienti so
zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho
deficitu laktázy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento
liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nasledujúce interakcie zahŕňajú interakcie pozorované pri
gastrorezistentných tabletách Voltaren a/alebo iných liekových formách
diklofenaku.

/Lítium:/ Pri súčasnom použití môže diklofenak zvýšiť koncentrácie lítia
v plazme. Odporúča sa monitorovať sérovú hladinu lítia.

/Digoxín:/ Pri súčasnom použití môže diklofenak zvýšiť koncentrácie digoxínu
v plazme. Odporúča sa monitorovať sérovú hladinu digoxínu.

/Diuretiká a antihypertenzíva:/ Tak ako iné NSAID, diklofenak pri súčasnom
použití s diuretikami alebo antihypertenzívami (napr. betablokátormi,
inhibítormi ACE) môže zoslabiť ich antihypertenzívny účinok. Preto je pri
podávaní tejto kombinácie potrebná opatrnosť a u pacientov, zvlášť
starších, sa má pravidelne kontrolovať krvný tlak. Pacienti majú byť
primerane hydratovaní a vzhľadom na zvýšené riziko nefrotoxicity sa má
uvážiť monitorovanie funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a neskôr
v pravidelných intervaloch najmä pri diuretikách a inhibítoroch ACE.
Súčasné podávanie s liekmi šetriacimi draslík môže zvýšiť hladinu draslíka
v sére, preto je potrebné ju často kontrolovať (pozri časť 4.4).

/Iné NSAID a kortikosteroidy:/ Súčasné podávanie diklofenaku a iných
systémových NSAID alebo kortikosteroidov môže zvýšiť výskyt
gastrointestinálnych nežiaducich účinkov (pozri časť 4.4).

/Antikoagulanciá a antitrombocytárne látky:/ Odporúča sa opatrnosť, pretože
súčasné podávanie môže zvýšiť riziko krvácania (pozri časť 4.4). Hoci
klinické sledovania nenaznačujú, že by diklofenak ovplyvňoval účinok
antikoagulancií, sú ojedinelé hlásenia o zvýšenom riziku krvácania u
pacientov, ktorým sa súčasne podávali diklofenak a antikoagulanciá. Preto
sa odporúča starostlivé sledovanie takýchto pacientov.

/Selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI):/ Súčasné
podávanie systémových NSAID, vrátane diklofenaku, a SSRI môže zvýšiť riziko
gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).

/Antidiabetiká:/ Klinické štúdie ukázali, že diklofenak sa môže podávať
súčasne s perorálnymi antidiabetikami bez toho, aby to ovplyvnilo ich
klinický účinok. Ojedinele však boli hlásené hypoglykemické aj
hyperglykemické účinky, ktoré si vyžiadali zmenu dávkovania antidiabetík
počas liečby diklofenakom. Preto sa ako bezpečnostné opatrenie počas
súčasnej liečby odporúča monitorovať hladinu glukózy v krvi.

/Metotrexát:/ Diklofenak môže inhibovať v tubuloch obličiek klírens
metotrexátu a tým zvýšiť jeho hladinu. Odporúča sa opatrnosť, keď sa NSAID,
vrátane diklofenaku, podávajú menej ako 24 hodín pred alebo po liečbe
metotrexátom, pretože koncentrácie metotrexátu v krvi môžu stúpnuť a môže
sa zvýšiť jeho toxicita.

/Cyklosporín:/ Diklofenak, tak ako iné NSAID, môže účinkom na obličkové
prostaglandíny zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu. Preto sa má podávať
v nižších dávkach, ako sa používajú u pacientov, ktorí nedostávajú
cyklosporín.

/Chinolónové protibakteriálne liečivá:/ Vyskytli sa ojedinelé hlásenia o
záchvatoch kŕčov, ktoré mohli byť vyvolané súčasným použitím chinolónov
a NSAID.

/Účinné inhibítory CYP2C9:/ Opatrnosť sa odporúča pri súbežnom predpisovaní
diklofenaku s účinnými inhibítormi CY2C9 (napr. sulfínpyrazónom
a vorikonazolom), ktoré môže mať za následok významné zvýšenie maximálnych
koncentrácií v plazme a zvýšenie expozície diklofenaku vyvolané inhibíciou
metabolizmu diklofenaku.

/Fenytoín:/ Pri súbežnom použití fenytoínu s diklofenakom sa odporúča
monitorovanie koncentrácie fenytoínu v plazme vzhľadom na očakávané
zvýšenie expozície fenytoínu.

/Cholestipol a cholestyramín/: Tieto liečivá môžu spôsobiť oneskorenú alebo
zníženú absorpciu
diklofenaku. Diklofenak sa preto odporúča podávať jednu hodinu pred alebo 4
– 6 hodín po podaní
cholestipolu/cholestyramínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže mať nežiaduci vplyv na graviditu
a/alebo vývoj embrya/ plodu. Údaje z epidemiologických štúdii naznačujú
zvýšené riziko potratu a malformácii srdca a gastroschízy po užívaní
inhibítorov syntézy prostaglandínov v počiatočnom štádiu gravidity.
Absolútne riziko malformácii srdca bolo zvýšené z menej ako 1 % na
približne 1,5 %.
Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat
bolo preukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov malo za
následok zvýšené pre- a post-implantačné straty a embryo-fetálnu úmrtnosť.

Okrem toho bola po podaní inhibítorov syntézy prostaglandínov zvieratám
v období organogenézy zaznamenaná zvýšená incidencia viacerých malformácii,
vrátane kardiovaskulárnych. Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa
má diklofenak podať iba ak je to nevyhnutné. Pokiaľ diklofenak užíva žena,
ktorá sa pokúša otehotnieť, alebo je v prvom a druhom trimestri gravidity,
dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy
prostaglandínov zapríčiniť u plodu:
- srdcovo-pľúcnu toxicitu (s predčasným uzatvorením /ductus/
/arteriosus/ a pľúcnou hypertenziou);
- poruchu činnosti obličiek, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek
s oligohydramniónom;
Na konci gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov
zapríčiniť u matky a novorodenca:
- možné predĺženie doby krvácania, protidoštičkový účinok sa môže
vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach.
- inhibíciu kontrakcií maternice majúcej za následok oneskorený alebo
predĺžený pôrod.
Diklofenak je preto počas tretieho trimestra gravidity kontraindikovaný.

/Laktácia/
Tak ako iné NSAID, diklofenak v malých množstvách prestupuje do materského
mlieka. Preto sa Voltaren nemá podávať v období dojčenia, aby sa zabránilo
nežiaducim účinkom na dojča.

/Fertilita/
Tak ako iné NSAID, použitie Voltarenu môže zhoršiť fertilitu žien
a neodporúča sa podávať ho ženám, ktoré sa pokúšajú otehotnieť. U žien,
ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo podstupujú vyšetrenia pre
infertilitu, sa má zvážiť vysadenie Voltarenu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti, u ktorých sa počas používania Voltarenu vyskytnú poruchy videnia,
závraty, vertigo, somnolencia alebo iné poruchy CNS, nemajú viesť vozidlo
alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V súvislosti s používaním NSAID boli hlásené edémy, hypertenzia a
zlyhávanie srdca.
Nežiaduce reakcie (tabuľka 1) sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie
ako prvé, do nasledujúcich skupín: veľmi časté (>1/10), časté (?1/100 až
<1/10), menej časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až
<1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Nasledujúce nežiaduce účinky zahŕňajú nežiaduce účinky hlásené pri
gastrorezistentných tabletách Voltaren a/alebo iných liekových formách
diklofenaku, pri krátkodobom alebo dlhodobom používaní.

Tabuľka 1
|Poruchy krvi a lymfatického systému |
| |Veľmi zriedkavé: |Trombocytopénia, leukopénia, anémia (vrátane |
| | |hemolytickej a aplastickej anémie), |
| | |agranulocytóza |
|Poruchy imunitného systému |
| |Zriedkavé: |Precitlivenosť, anafylaktické/anafylaktoidné |
| | |reakcie (vrátane hypotenzie a šoku) |
| |Veľmi zriedkavé: |Angioneurotický edém (vrátane edému tváre) |
|Psychické poruchy |
| |Veľmi zriedkavé: |Dezorientácia, depresia, nespavosť, zlé sny, |
| | |podráždenosť, psychotické poruchy |
|Poruchy nervového systému |
| |Časté: |Bolesť hlavy, závraty |
| |Zriedkavé: |Somnolencia |
| |Veľmi zriedkavé: |Parestézie, zhoršenie pamäti, kŕče, úzkosť, |
| | |tremor, aseptická meningitída, poruchy chuti, |
| | |cerebrovaskulárna príhoda |
|Poruchy oka |
| |Veľmi zriedkavé: |Poruchy videnia, neostré videnie, diplopia |
|Poruchy ucha a labyrintu |
| |Časté: |Vertigo |
| |Veľmi zriedkavé: |Tinnitus, zhoršenie sluchu |
|Poruchy srdca a srdcovej činnosti |
| |Veľmi zriedkavé: |Palpitácie, bolesť na hrudi, zlyhanie srdca, |
| | |infarkt myokardu |
|Poruchy ciev |
| |Veľmi zriedkavé: |Hypertenzia, vaskulitída |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
| |Zriedkavé: |Astma (vrátane dyspnoe) |
| |Veľmi zriedkavé: |Pneumonitída |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
| |Časté: |Nauzea, vracanie, hnačka, dyspepsia, bolesť |
| | |brucha, flatulencia, nechutenstvo |
| |Zriedkavé: |Gastritída, gastrointestinálne krvácanie, |
| | |hemateméza, krvavá hnačka, meléna, vred |
| | |žalúdka alebo dvanástnika (s krvácaním alebo |
| | |perforáciou alebo bez nich) |
| |Veľmi zriedkavé: |Kolitída (vrátane hemoragickej kolitídy a |
| | |exacerbácie ulceróznej kolitídy alebo |
| | |Crohnovej choroby), zápcha, stomatitída |
| | |(vrátane ulceróznej stomatitídy), glositída, |
| | |ezofágové poruchy, pablanovité črevné |
| | |striktúry, pankreatitída |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
| |Časté: |Zvýšenie hodnôt aminotransferáz |
| |Zriedkavé: |Hepatitída, žltačka, porucha funkcie pečene |
| |Veľmi zriedkavé: |Fulminantná hepatitída, nekróza pečene, |
| | |zlyhanie pečene |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
| |Časté: |Exantém |
| |Zriedkavé: |Urtikária |
| |Veľmi zriedkavé: |Bulózne erupcie, ekzém, erytém, multiformný |
| | |erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická |
| | |epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), |
| | |exfoliatívna dermatitída, vypadávanie vlasov, |
| | |reakcie z fotosenzitivity, purpura, alergická |
| | |purpura, pruritus |
|Poruchy obličiek a močových ciest |
| |Veľmi zriedkavé: |Akútne zlyhanie obličiek, hematúria, |
| | |proteinúria, nefrotický syndróm, |
| | |intersticiálna nefritída, nekróza obličkovej |
| | |papily |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
| |Zriedkavé: |Edém |

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť vysoké dávkovanie (150 mg/deň) a dlhodobá
liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej
príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Predávkovanie diklofenakom nevyvoláva typický klinický obraz. Predávkovanie
môže vyvolať symptómy ako vracanie, gastrointestinálne krvácanie, hnačka,
závraty, tinnitus alebo kŕče. Pri závažnej otrave je možné akútne zlyhanie
obličiek a poškodenie pečene.

/Terapeutické opatrenia/
Liečba akútnej otravy NSAID, vrátane diklofenaku, pozostáva predovšetkým z
podporných opatrení a symptomatickej liečby. Podporné opatrenia
a symptomatická liečba sú indikované pri komplikáciách ako hypotenzia,
zlyhanie obličiek, kŕče, gastrointestinálne poruchy a útlm dýchania.

Mimoriadne opatrenia ako nútená diuréza, dialýza alebo hemoperfúzia
pravdepodobne nepomáhajú pri eliminácii NSAID, vrátane diklofenaku,
vzhľadom na ich vysoký podiel viazaný na bielkoviny a rozsiahly
metabolizmus.

Podanie aktívneho uhlia možno uvážiť po požití potenciálne toxickej vysokej
dávky a dekontamináciu žalúdka (napr. vyvolanie vracania, výplach žalúdka)
po požití vysokej dávky potenciálne ohrozujúcej život.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, nesteroidové,
deriváty kyseliny octovej a príbuzné látky, ATC kód: M01AB05




/Mechanizmus účinku/

Voltaren obsahuje sodnú soľ diklofenaku, nesteroidovú zlúčeninu s výraznými
antireumatickými, antiflogistickými, analgetickými a antipyretickými
vlastnosťami. Experimentálne dokázaná inhibícia biosyntézy prostaglandínov
sa považuje za základnú zložku jeho mechanizmu účinku. Prostaglandíny
zohrávajú dôležitú úlohu pri patogenéze zápalu, bolesti a horúčky.

Sodná soľ diklofenaku /in vitro/ nepotláča biosyntézu proteoglykanov v
chrupavke v koncentráciách, ktoré sa dosahujú v ľudskom organizme.




/Farmakodynamické účinky/

Pri reumatických ochoreniach vyvolávajú protizápalové a analgetické
vlastnosti diklofenaku klinickú odpoveď, pre ktorú je charakteristické
výrazné zmiernenie príznakov a prejavov, ako je bolesť v kľude a bolesť pri
pohybe, ranná stuhnutosť a opuch kĺbov, ako aj zlepšenie funkcie.

Pri poúrazových a pooperačných zápalových stavoch Voltaren rýchlo zmierňuje
bolesť v kľude aj bolesť pri pohybe a zmenšuje zápalový opuch a edém rany.

V klinických skúšaniach sa tiež zistilo, že Voltaren má výrazný analgetický
účinok pri stredne silnej a silnej bolesti iného ako reumatického pôvodu.
Klinické skúšania tiež ukázali, že Voltaren zmierňuje bolesť a zmenšuje
rozsah krvácania pri primárnej dysmenorei.

Z klinických štúdií sú k dispozícii obmedzené skúsenosti s použitím
diklofenaku v liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy/juvenilnej
idiopatickej artritídy u pediatrických pacientov. U detí s juvenilnou
reumatoidnou artritídou/juvenilnou idiopatickou artritídou vo veku 3-15
rokov sa účinnosť a bezpečnosť použitia diklofenaku v dennej dávke 2-3
mg/kg telesnej hmotnosti porovnávala v randomizovanej, dvojito zaslepenej,
dvojtýždňovej paralelnej štúdii oproti kyseline acetylsalicylovej (denná
dávka 50-100 mg/kg telesnej hmotnosti) a placebu, s 15 pacientmi v každej
skupine. V celkovom vyhodnotení sa preukázalo štatisticky významné
zlepšenie (p < 0,05) u 11 z 15 pacientov liečených diklofenakom, u 6 z 12
pacientov liečených kyselinou acetylsalicylovou a u 4 z 15 pacientov
užívajúcich placebo. Počet citlivých kĺbov sa pri liečbe diklofenakom a
kyselinou acetylsalicylovou znížil, zatiaľ čo pri placebe došlo k jeho
zvýšeniu. V ďalšej randomizovanej, dvojito zaslepenej, šesťtýždňovej
paralelnej štúdii u detí s juvenilnou reumatoidnou artritídou/juvenilnou
idiopatickou artritídou vo veku 4-15 rokov bola účinnosť diklofenaku (denná
dávka 2-3 mg/kg telesnej hmotnosti, n=22) porovnateľná s indometacínom
(denná dávka 2-3 mg/kg telesnej hmotnosti, n=23).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti




/Absorpcia/

Diklofenak sa úplne absorbuje z gastrorezistentných tabliet po ich prechode
cez žalúdok. Hoci je absorpcia rýchla, gastrorezistentná obalová vrstva
tabliet môže oddialiť jej nástup.

Priemerné maximálne koncentrácie v plazme 1,5 (g/ml (5 (mol/l) sa dosiahnu
v priemere 2 hodiny po požití jednej 50 mg tablety. Absorbované množstvo je
lineárne úmerné veľkosti dávky.

Prechod tablety cez žalúdok je pomalší, keď sa tableta požije pri alebo po
jedle, ako keď sa užije pred jedlom, množstvo absorbovaného diklofenaku
však zostáva rovnaké.

Pretože asi polovica diklofenaku sa metabolizuje počas prvého prechodu
pečeňou, plocha pod krivkou koncentrácie (AUC) po perorálnom alebo
rektálnom podaní je asi polovičná ako po ekvivalentnej parenterálnej dávke.


Farmakokinetika sa nemení po opakovanom podávaní. K akumulácii liečiva
nedochádza, ak sa dodržujú odporúčané intervaly medzi dávkami.

Plazmatické koncentrácie, ktoré sa dosahujú u detí po podaní ekvivalentných
dávok (mg/kg telesnej hmotnosti), sú podobné ako u dospelých.




/Distribúcia/

99,7 % diklofenaku sa viaže na sérové bielkoviny, hlavne na albumín
(99,4 %). Vypočítaný zdanlivý distribučný objem je 0,12 až 0,17 l/kg.

Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sa maximálne koncentrácie
namerajú 2 až 4 hodiny po dosiahnutí maximálnych hladín v plazme. Zdanlivý
polčas eliminácie zo synoviálnej tekutiny je 3 až 6 hodín. Dve hodiny po
dosiahnutí maximálnych hladín v plazme sú koncentrácie liečiva už vyššie v
synoviálnej tekutine ako v plazme a zostávajú vyššie až 12 hodín.




/Biotransformácia/

Biotransformácia diklofenaku prebieha čiastočne ako glukuronidácia
neporušenej molekuly, ale hlavne ako jednorazová a viacnásobná hydroxylácia
a metoxylácia, čím vzniká niekoľko fenolických metabolitov (3´-hydroxy-, 4´-
hydroxy, 5-hydroxy-, 4´,5-dihydroxy- a 3´-hydroxy-4´-metoxydiklofenak), z
ktorých sa väčšina premieňa na glukuronidové konjugáty. Dva z týchto
fenolických metabolitov sú biologicky aktívne, ale v oveľa menšej miere ako
diklofenak.




/Eliminácia/

Celkový systémový klírens diklofenaku z plazmy je 263 ( 56 ml/min
(priemerná hodnota ( SD). Konečný polčas v plazme je 1 až 2 hodiny. Štyri
metabolity, vrátane dvoch aktívnych, majú tiež kratšie plazmatické polčasy,
a to 1 až 3 hodiny. Jeden metabolit, 3´-hydroxy-4´-metoxydiklofenak, má
oveľa dlhší plazmatický polčas. Tento metabolit je však prakticky
neaktívny.

Približne 60 % podanej dávky sa vylúči močom ako glukuronidový konjugát
intaktnej molekuly a ako metabolity, z ktorých väčšina sa tiež premieňa na
glukuronidové konjugáty. Menej ako 1 % sa vylúči ako nezmenená látka.
Zvyšok dávky sa vylúči ako metabolity cez žlč do stolice.




/Charakteristika u osobitných skupín pacientov/

Nepozorovali sa významné rozdiely v absorpcii, metabolizme a vylučovaní
závislé od veku.

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek nemožno usudzovať z kinetiky po
jednorazovom podaní pri obvyklej dávkovacej schéme na akumuláciu
nezmeneného liečiva. Pri klírense kreatinínu nižšom ako 10 ml/min sú
vypočítané rovnovážne hladiny hydroxymetabolitov v plazme asi 4-krát vyššie
ako u zdravých jedincov. Metabolity sa však napokon vylúčia cez žlč.

U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sú
kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaké ako u pacientov bez ochorenia
pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané zo štúdií akútnej a chronickej toxicity, ako aj
zo štúdií genotoxicity, mutagenity a karcinogenity diklofenaku nepreukázali
pri predpokladaných terapeutických dávkach osobitné riziko pre ľudí. Nie sú
dôkazy o teratogénnom potenciále u myší, potkanov alebo králikov.

Diklofenak nemal vplyv na fertilitu potkanov. Neovplyvnil prenatálny,
perinatálny a postnatálny vývoj ich potomstva.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety/
Silica colloidalis anhydrica, lactosum, maydis amylum, carboxymethylamylum
natricum, povidonum, cellulosum microcristallinum, magnesii stearas

/Obal tablety/
Hypromellosum, ferri oxidum flavum (E172), talcum, titanii dioxidum (E171),
copolymerum methacrylatum L 30 D, macrogolum 8000, dimeticoni emulsio SE 2,
ferri oxidum rubrum (E172), hydrogenoricinomacogolum 2000

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister Al a PVC/PE/PVDC, papierová škatuľa, písomná informácia pre
používateľov

20 x 50 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0294/91-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 04.09.1991
Registrácia platná bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2011