Písomná informácia pre používateľov




MEDROL® 4 mg
MEDROL® 16 mg
/(methylprednisolonum)/
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia




Zloženie

Liečivo:
/Methylprednisolonum/ (metylprednizolón) 4 mg alebo 16 mg v 1 tablete
Pomocné látky:
MEDROL® 4 mg:
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), saccharosum (sacharóza), calcii
stearas (kalcium stearát), maydis amylum (kukuričný škrob)
MEDROL® 16 mg:
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), saccharosum (sacharóza),
paraffinum liquidum (tekutý parafín), calcii stearas, (kalcium stearát),
maydis amylum (kukuričný škrob)

Farmakoterapeutická skupina
Hormón, glukokortikoid


Charakteristika

Liečivo metylprednizolón patrí medzi syntetické glukokortikoidy.
Glukokortikoidy nemajú len dôležitý význam pri zápalových a imunitných
procesoch, ale ovplyvňujú tiež metabolizmus cukrov, bielkovín a tukov.
Ovplyvňujú tiež srdcovo-cievny systém, kostrové svaly a nervový systém.


Indikácie

Metylprednizolón potláča príznaky lokálneho zápalu (horúčka, opuch,
bolesti, sčervenanie) a reakcie precitlivenosti. Pôsobí na mnoho ľudských
orgánov a ovplyvňuje niektoré metabolické procesy. Používa sa na liečbu
mnohých ochorení, napr.:
- reumatické ochorenia rôzneho pôvodu
- alergické reakcie ako je astma, alergia na lieky
- kožné ochorenia
- ochorenia očí alergického alebo zápalového pôvodu
- niektoré zápalové ochorenia zažívacieho traktu
- niektoré ochorenia dýchacích ciest
- niektoré závažné ochorenia krvi
- nadobličková nedostatočnosť


Kontraindikácie

Liek sa nesmie podávať v prípade:
- precitlivenosti na liečivo alebo pomocné látky
- mykózy (hubové infekcie)

Tehotenstvo a dojčenie
Použitie lieku počas tehotenstva a dojčenia musí prísne zvážiť lekár. Ak
otehotniete počas liečby, ihneď to oznámte lekárovi.
Kortikoidy sa vylučujú do materského mlieka.


Upozornenia

Počas liečby musíte byť pod stálym lekárskym dohľadom:
- ak patríte medzi rizikovú skupinu pacientov (pozri prvý odsek v časti
Nežiaduce účinky)
- ak máte tuberkulózu, ochorenie zažívacieho traktu, srdcové ochorenia
alebo infekciu
- ak je potrebná dlhodobá liečby týmto liekom
- ak je nevyhnutné očkovanie počas liečby

Informujte lekára pred vykonaním biologických testov, že užívate tento
liek.

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Zriedkavo sa môžu objaviť vizuálne poruchy, preto sa odporúča opatrnosť
u pacientov, ktorí vedú motorové vozidlo alebo obsluhujú stroje.


Interakcie s inými liekmi a potravou

- Kombinácia glukokortikoidov s niektorými protizápalovými liekmi
zvyšuje riziko zažívacích komplikácií.
- Glukokortikoidy môžu zvyšovať potrebu inzulínu alebo perorálnych
hypoglykemík (lieky na zníženie hladiny cukru) u diabetikov.
- Glukokortikoidy potláčajú mechanizmus imunizácie. Preto sa počas
liečby neodporúča očkovanie.


Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie lieku ako aj dĺžka liečby závisia od ochorenia. Presné užívanie
lieku vám určí lekár. Dávkovanie musíte presne dodržiavať.
Liek sa zvyčajne zapíja dostatočným množstvom vody alebo mlieka.

Predávkovanie
Pri akútnom predávkovaní sa neprejavia viditeľné príznaky. Pri chronickom
predávkovaní sa naopak objavia príznaky ako mesiačikovitá tvár, opuch
a zadržiavanie vody.


Nežiaduce účinky

Nasledovní pacienti, patriaci k rizikovým skupinám, musia byť počas liečby
pod stálym lekárskym dohľadom:
- deti: počas dlhodobej liečby môže dôjsť k spomaleniu rastu
- diabetici: zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík
- hypertenzní pacienti (so zvýšeným krvným tlakom)
- pacienti s psychiatrickými ochoreniami
- pacienti s osteoporózou
- pacienti s renálnou insuficienciou (nedostatočná funkcia obličiek)
Nežiaduce účinky sa vyskytujú zriedkavo, ak sa liek podáva krátkodobo.
Vyšší výskyt nežiaducich účinkov sa zaznamenal, ak sa dlhodobo podávali
vysoké dávky. Medzi najdôležitejšie účinky patria: mesiačikovitá tvár,
zápaly, prírastok hmotnosti, zažívacie problémy, bolesti hlavy, zmeny
nálady, bolesti svalov, nepravidelný menštruačný cyklus, problémy s očami,
kožné zmeny, zvýšenie krvného tlaku, osteoporóza, náchylnosť k infekcii.

Informujte svojho lekára alebo lekárnika o výskyte každého nežiaduceho
účinku.


Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený
na obale.


Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.


Balenie

MEDROL® 4 mg: 30 alebo 100 tabliet
MEDROL® 16 mg: 14 alebo 50 tabliet



Dátum poslednej revízie

August 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




1. NÁZOV LIEKU
MEDROL® 4 mg
MEDROL® 16 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivo: Každá tableta obsahuje methylprednisolonum 4 mg, resp.16 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
tableta


4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Glukokortikoidy sa majú podávať len pri symptomatickej liečbe, iba
v prípade endokrinných ochorení sa podávajú ako substitučná terapia.

MEDROL® sa používa pri nasledovných indikáciách:
NON-ENDOKRINNÉ OCHORENIA:
1. Reumatické ochorenia
Ako podporná terapia na krátkodobé podávanie (u pacientov po akútnom
záchvate alebo exacerbácii) v prípade:
- psoriatická artritída
- reumatoidná artritída vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy
(v niektorých prípadoch postačuje
udržiavacia liečba nízkymi dávkami)
- ankylózna spondylitída
- akútna a subakútna burzitída
- akútna nešpecifická tenosynovitída
- akútna dnavá artritída
- posttraumatická osteoartritída
- synovitída pri osteoartritíde
- epikondylitída

2. Kolagénové ochorenia
Počas exacerbácie alebo na udržiavaciu liečbu v nasledovných prípadoch:
- systémový lupus erythematosus
- systémová dermatomyozitída (polymyozitída)
- polymyalgia rheumatica
- artritída obrovských buniek
- akútna reumatická karditída

3. Dermatologické ochorenia
- pemfigus
- bulózna dermatitis herpetiformis
- závažná forma erythema multiforme (Stevens-Johnsonov syndróm)
- exfoliatívna dermatitída
- mycosis fungoides
- závažná psoriáza
- závažná seboroická dermatitída

4. Alergické reakcie
Kontrola závažných alergických reakcií, ktoré nie je možné zvládnuť
zvyčajnými liečebnými postupmi:
- sezónna alebo celoročná alergická rinitída
- sérová choroba
- bronchiálna astma
- liekové alergie
- kontaktná dermatitída
- atopická dermatitída

5. Oftalmologické ochorenia
Závažné akútne a chronické alergické a zápalové procesy postihujúce oči
a ich adnexy ako sú:
- alergické rohovkové marginálne vriedky
- herpes zoster ophtalmicus
- zápal predného segmentu
- difúzna uveitída a choroitída v zadnej oblasti
- sympatetická oftalmia
- alergická konjunktivitída
- keratitída
- chorioretinitída
- optická neuritída
- iritída a iridocyklitída

6. Respiračné ochorenia
- symptomatická pľúcna sarkoidóza
- Loefflerov syndróm neodpovedajúci na inú liečbu
- berylióza
- fulminantná alebo diseminovaná pľúcna tuberkulóza, ak súčasne prebieha
vhodná antituberkulózna
chemoterapia
- aspiračná pneumonitída

7. Hematologické poruchy
- idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých
- sekundárna trombocytopénia u dospelých
- získaná (autoimúnna) hemolytická anémia
- kongenitálna (erytroidná) hypoplastická anémia

8. Neoplastické ochorenia
Paliatívna liečba:
- leukémie a lymfómu u dospelých
- akútnej leukémie u detí

9. Edematózne stavy
Navodenie diurézy alebo remisie proteinúrie pri nefrotoxickom syndróme, bez
urémie, idiopatický typ alebo typ v dôsledku lupus erythematosus

10. Gastrointestinálne ochorenia
Prekonanie kritického obdobia pri nasledovných ochoreniach:
- ulcerózna kolitída
- Crohnova choroba

11. Nervový systém
- akútna exacerbácia sklerózy multiplex
- edém vyvolaný mozgovým tumorom

12. Zmiešané
- tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim
blokom, ak súčasne
prebieha vhodná antituberkulózna chemoterapia
- trichinóza s neurologickou alebo myokardiálnou účasťou


13. Orgánové transplantácie

ENDOKRINNÉ OCHORENIA:
- primárna alebo sekundárna adrenokortikálna insuficiencia
(prvou voľbou je hydrokortizón alebo kortizón; syntetické analógy sa môžu
podať spolu
s mineralokortikoidmi; u detí suplementácia mineralokortikoidov je zvlášť
dôležitá).
- kongenitálna adrenálna hyperplázia
- non-supuratívna tyroitída
- hyperkalciémia spojená s rakovinou

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Úvodná dávka MEDROL® tabliet sa pohybuje v rozmedzí 4 mg až 48 mg
metylprednizolónu za deň, v závislosti od druhu ochorenia. V menej
závažných prípadoch sa podávajú vo všeobecnosti nižšie dávky, zatiaľ čo
niektorí pacienti potrebujú vysoké dávky. Medzi ochorenia vyžadujúce
podávanie vysokých dávok patrí skleróza multiplex (200 mg/deň), cerebrálny
edém (200 až 1000 mg/deň) a orgánové transplantácie (do 7 mg/kg/deň). Ak sa
počas príslušného obdobia nedosiahne uspokojivá klinická odpoveď,
MEDROL® sa má vysadiť a pacientovi treba určiť na inú vhodnú terapiu. Ak je
po dlhodobej liečbe potrebné liečbu prerušiť, odporúča sa , aby sa liek
nevysadil náhle, ale postupne.
Ak sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď na liečbu, možno postupne dávku
znižovať po malých dávkach a vo vhodných intervaloch na udržiavaciu dávku,
pokiaľ sa dosiahne pri najnižšom dávkovaní adekvátna klinická odpoveď. Vždy
treba monitorovať stav pacienta a podľa toho v prípade potreby upravovať
dávkovanie. Medzi takéto prípady patria napr. nasledovné:
- zmeny klinického stavu sekundárne vyúsťujúce do remisie alebo exacerbácie
ochorenia
- individuálna odpoveď pacienta na liečbu
- pacient vystavený stresovým situáciám neodpovedá na obvyklú liečbu
V poslednom prípade je potrebné zvýšiť dávkovanie lieku MEDROL® podľa stavu
pacienta.
Potrebné je zdôrazniť, že úprava dávkovania je variabilná a pri úprave
dávok treba postupovať individuálne na základe samotného ochorenia
a klinickej odpovede pacienta.

Terapia každý druhý deň (alternatívna terapia)
Táto terapia kortikosteroidmi predstavuje schému dávkovania, kedy sa podáva
dvojnásobná obvyklá dávka každý druhé ráno. Zámerom tejto schémy je
poskytnúť pacientovi zodpovedajúcu dlhodobú liečbu účinnými dávkami
s priaznivými účinkami kortikosteroidov a zároveň minimalizovať možné
nežiaduce účinky, vrátane supresie hypofýza – nadoblička, Cushingovho
syndrómu, príznakov z vysadenia kortikoidov a spomalenia rastu u detí.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.
Systémové hubové infekcie.

Relatívne kontraindikácie
/Špeciálne rizikové skupiny pacientov:/
Deti, diabetici, hypertenzní pacienti a pacienti s psychiatrickými
problémami v anamnéze, niektorými infekčnými ochoreniami ako tuberkulóza
alebo niektoré vírusové ochorenia ako herpes zoster spojený s očnými
symptómami. Títo pacienti musia byť pod stálou lekárskou kontrolou a liečba
má byť čo najkratšia (pozri tiež časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia
pri používaní a 4.8 Nežiaduce účinky).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
/Rizikové skupiny pacientov/
Rizikové skupiny pacientov musia byť pod stálym lekárskym dohľadom a títo
pacienti sa majú liečiť čo najkratšie:
- /deti:/ počas dlhodobej liečby, ak sa glukokortikoidy podávajú denne,
u detí môže dôjsť k spomaleniu rastu. Tento spôsob podávania sa má
uplatňovať len pri veľmi závažných indikáciách. Na minimalizovanie
nežiaducich účinkov sa odporúča terapia každý druhý deň.
- /diabetici:/ manifestácia latentného diabetu alebo zvýšená potreba inzulínu
alebo perorálnych hypo-glykemík.
- /hypertenzní pacienti:/ zhoršenie arteriálnej hypertenzie
- /pacienti s psychiatrickými problémami:/ citová nestabilita alebo tendencie
k psychózam sa môže zhoršiť počas liečby glukokortikoidmi.
- keďže komplikácie počas liečby glukokortikoidmi závisia od veľkosti
podávanej dávky a od dĺžky liečby, pomer rizika a prínosu z liečby treba
posudzovať u každého pacienta individuálne a podľa toho upraviť dávkovanie
a dĺžku liečby ako aj schému dávkovania, t.j. každodennú alebo alternatívnu
terapiu.
- vo všeobecnosti má liečba trvať čo najkratšie. Lekársky dohľad sa
odporúča pri chronickej liečbe (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob
podávania). Najnižšie možné dávky kortikosteroidov treba pravidelne
kontrolovať klinickým stavom pacienta a ak je možné podávať nižšie dávky,
dávky treba znižovať postupne. Prerušenie chronickej liečby musí taktiež
prebiehať pod dohľadom lekára (postupné prerušenie liečby, kontrola
adrenokortikálnej funkcie). Medzi najdôležitejšie symptómy
adrenokortikálnej insuficiencie patria asténia, ortostatická hypotenzia
a depresia.
- u pacientov liečených kortikosteroidmi a vystavených stresu sa indikuje
zvýšenie dávok pred, počas a po stresových situáciách.
- kortikosteroidy môžu maskovať niektoré príznaky infekcií a počas liečby
sa môžu objaviť nové infekcie. Pri užívaní kortikosteroidov sa môže
vyskytnúť znížená odolonosť a neschopnosť lokalizovať infekciu .
- počas liečby kortikosteroidmi nesmú byť pacienti očkovaní proti kiahňam.
Ostatné vakcinácie sa neodporúčajú najmä u pacientov pri podávaní vysokých
dávok kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a strate imunity.
- podávanie lieku MEDROL® pri aktívnej tuberkulóze treba obmedziť len na
prípady fulminantnej alebo diseminovanej tuberkulózy, kedy sa kortikoidy
používajú na liečbu tohto ochorenia spolu s vhodnými antituberkulotikami.
Ak sa kortikosteroidy indikujú u pacientov s latentnou tuberkulózou alebo
tuberkulínovou reaktivitou, pacientov treba pozorne sledovať, lebo môže
dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej kortikosteroidovej liečby
pacienti musia dostávať chemoprofylaxiu.
- nie je všeobecne potvrdené, či sú kortikosteroidy zodpovedné za vznik
peptických vredov počas terapie. Glukokortikoidy však môžu maskovať
symptómy peptického vredu perforácie alebo hemorágie bez príznačnej
bolesti.
- u pacientov užívajúcich vysoké dávky glukokortikoidov môže byť porušená
základná obranyschopnosť organizmu a zvyšuje sa tak citlivosť voči
mykotickým, bakteriálnym ako aj vírusovým infekciám.
- liekom navodenú adrenokortikálnu insuficienciu možno minimalizovať
postupnou redukciou dávky. Tento typ relatívnej insuficiencie môže
pretrvávať aj niekoľko mesiacov po prerušení terapie.
- ak sa počas liečby vyskytnú nadmerné stresové situácie, treba znovu začať
hormonálnu terapiu .
Keďže môže byť narušená aj mineralokortikoidná sekrécia, súčasne sa
odporúča podávať soli a/alebo mineralokortikoidy.
- u pacientov s hypotyroidizmom a s cirhózou sa prejavuje zvýšený účinok
kortikosteroidov.
- kortikosteroidy sa musia podávať s opatrnosťou pacientom s nešpecifickou
ulceróznou kolitídou kvôli možnému riziku perforácie, pacientom s abscesom
alebo pyogénnou infekciou, divertikulitídou, čerstvou intestinálnou
anastomózou, pacientom s aktívnym alebo latentným peptickým vredom,
pacientom s renálnou insuficienciou, hypertenziou, osteoporózou alebo
myasténiou gravis.
- liečbu kortikosteroidmi treba vziať do úvahy pri posudzovaní celkových
výsledkov biologických testov a parametrov (napr. kožné testy, hladiny
tyroidných hormónov).
- v súvislosti s podávaním kortikosteroidov sa nezistil mutagénny ani
karcinogénny potenciál, ani porucha fertility.

4.5 Liekové a iné interakcie
Želané interakcie
- pri liečbe fulminantnej alebo diseminovanej pľúcnej tuberkulózy
a tuberkulóznej meningitídy so subarachnoidovým blokom alebo hroziacim
blokom sa odporúča metylprednizolón podávať spolu s vhodnými
antituberkulóznymi chemoterapeutikami.
- pri liečbe neoplastických ochorení ako je leukémia a lymfóm sa
metylprednizolón podáva zvyčajne s alkylujúcim agens, antimetabolitom
a vinca-alkaloidmi.

Neželané interakcie
- kombinácia glukokortikoidov s ulcerogénnymi liekmi (napr. salicyláty
a nesteroidové protizápalové lieky) zvyšuje riziko gastrointestinálnych
komplikácií
- kombinácia glukokortikoidov s tiazidovými diuretikami zvyšuje riziko
glukózovej intolerancie
- glukokortikoidy zvyšujú potrebu inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík
u diabetikov
- počas liečby kortikosteroidmi pacienti nesmú byť očkovaní proti kiahňam.
Ostatné vakcinácie sa neodporúčajú najmä u pacientov pri podávaní vysokých
dávok kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a strate imunity.
- kyselina acetylsalicylová sa musí podávať spolu s glukokortikoidmi
s opatrnosťou kvôli riziku hypoprotrombinémie

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Ak sa v štúdiách u zvierat podávali vysoké dávky kortikosteroidov matkám,
došlo v niektorých prípadoch k malformáciám plodu.
Keďže u ľudí sa nevykonali reprodukčné testy s glukokortikoidmi, pri ich
použití v tehotenstve, počas dojčenia alebo u žien, ktoré môžu potenciálne
otehotnieť, treba zvážiť pomer prínosu a rizika pre matku, embryo alebo
plod. Glukokortikoidy sa počas gravidity môžu podať len v nevyhnutných
prípadoch. Ak je počas gravidity potrebné chronickú liečbu kortikosteroidmi
prerušiť (ako pri iných chronických liečbach), vysadenie lieku musí byť
postupné (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania). V niektorých
prípadoch (napr. substitučná liečba adrenokortikálnej insuficiencie) treba
v liečbe pokračovať alebo dokonca zvýšiť dávky. Kortikosteroidy ľahko
prechádzajú placentou. Novorodencov, ktorých matky počas gravidity užívali
glukokortikoidy, treba starostlivo sledovať, aby sa zistili prípadné
príznaky adrenálnej insuficiencie. Kortikosteroidy sa vylučujú do
materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Zriedkavo sa môžu objaviť vizuálne poruchy, preto sa odporúča opatrnosť
u pacientov, ktorí vedú motorové vozidlo alebo obsluhujú stroje.

4.8 Nežiaduce účinky
Vyskytnúť sa môžu systémové nežiaduce reakcie. Keďže sa môžu vyskytnúť aj
počas krátkodobej liečby, treba ich pozorne sledovať. Tieto nežiaduce
účinky sa môžu objaviť počas kortikoterapie a nie sú teda špecifické len
pre tento liek.
Medzi možné nežiaduce účinky glukokortikoidov (ako je metylprednizolón)
patria nasledovné:

/Porucha rovnováhy tekutín a elektrolytov:/
- priemerné alebo vysoké dávky hydrokortizónu alebo kortizónu môžu vyvolať
mineralokortikoidné účinky. Tieto účinky sú menej pravdepodobné pri
syntetických derivátoch, s výnimkou, ak sa podávajú vo vysokých dávkach.
Potrebná je diéta chudobná na soľ a náhrada draslíka. Všetky kortikoidy
zvyšujú vylučovanie kalcia.
- retencia sodíka
- kongestívne srdcové zlyhanie u citlivých pacientov
- hypertenzia
- retencia tekutín
- strata draslíka
- hypokaliemická alkalóza

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
- steroidová myopatia
- svalová únava
- osteoporóza: osteoporóza je spoločným, ale nie častým nežiaducim účinkom
spojeným s dlhodobým
podávaním vysokých dávok glukokortikoidov
- aseptická nekróza
- vertebrálne kompresívne fraktúry
- patologické fraktúry

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu:/
- peptický vred s možnou perforáciou alebo hemorágiou
- gastrická hemorágia
- pankreatitída
- ezofagitída
- perforácia čreva

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
- narušené hojenie rán
- petechie a ekchymóza
- stenčenie a hebkosť kože


/Poruchy metabolizmu a výživy:/
negatívna bilancia dusíka v dôsledku katabolizmu proteínov

/Poruchy nervového systému:/
- zvýšený intrakraniálny tlak
- pseudotumor cerebri
- psychické poruchy: tieto poruchy v spojitosti s kortikosteroidmi sa
pohybujú v rozsahu eufórie, nespavosti, premenlivej nálady, zmien osobnosti
a závažnej depresie až po otvorené psychotické manifestácie
- záchvaty
- vertigo

/Poruchy endokrinného systému:/
- poruchy menštruačného cyklu
- rozvoj adrenogenitálneho syndrómu
- supresia pituitárnej - adrenálnej osi
- zníženie tolerancie karbohydrátov
- manifestácia latentnej diabetes mellitus
- zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík u diabetikov
- supresia rastu u detí

/Alergické reakcie/
- angioedém

/Oftalmologické problémy:/
- Dlhodobé užívanie kortikosteroidov môže vyvolať subkapsulárnu kataraktu
v zadnej časti, glaukóm s možným poškodením očných nervov a môže sa zvýšiť
rozvoj sekundárnych očných infekcií v dôsledku prerastania húb alebo
vírusov.
- kortikosteroidy sa musia s opatrnosťou podávať pacientom s očným herpes
simples kvôli možnej perforácii rohovky.
- zvýšenie vnútroočného tlaku
- exoftalmus

/Kardiovaskulárne problémy:/
- pri podávaní vysokých dávok sa môže objaviť tachykardia

/Poruchy imunitného systému:/
Maskovanie infekcií
- latentné infekcie sa stávajú aktívnymi
- infekcie oportúnnymi organizmami
- hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie
- môže dôjsť k supresívnej reakcie pri kožných testoch

4.9 Predávkovanie
Nie sú známe typické príznaky predávkovania po metylprednizolóne. Pri
chronickom predávkovaní vzniká typický Cushingov syndróm. Metylprednizolón
je možné dialyzovať.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kortikosteroidy na systémové
použitie/glukokortikoid/metylprednizolón
ATC kód: H 02 AB 04

Metylprednizolón patrí medzi syntetické glukokortikoidy.
Glukokortikoidy prechádzajú cez bunkové membrány a vytvárajú komplex so
špecifickými cytoplazmatickými receptormi. Tieto komplexy vstupujú do
bunkových jadier, viažu sa na DNA (chromatín) a stimulujú transkripciu mRNA
a následne syntézu proteínov rôznych enzýmov, čím sú napokon zodpovedné za
systémový účinok glukokortikoidov.
Glukokortikoidy nemajú len dôležitý význam pri zápalových a imunitných
procesoch, ale ovplyvňujú tiež metabolizmus karbohydrátov, proteínov
a lipidov. Ovplyvňujú tiež kardiovaskulárny systém, kostrové svaly
a nervový systém.
/Ovplyvnenie zápalového a imunitného procesu:/
Protizápalové, imnusupresívne a antialergické vlastnosti glukokortikoidov
sú zodpovedné za väčšinu terapeutických aplikácií. Tieto vlastnosti navodia
nasledovné účinky:
- pokles imunoaktívnych buniek v blízkosti zápalového fokusu
- redukciu vazodilatácie
- stabilizáciu lyzozomálnych membrán
- inhibíciu fagocytov
- pokles produkcie prostaglandínov a podobných látok
Dávka 4,4 mg metylprednizolón acetátu (zodpovedá 4 mg metylprednizolónu) má
rovnaký glukokortikoidný účinok (protizápalový) ako 20 mg hydrokortizónu.
Metylprednizolón má len minimálny mineralokortikoidný účinok (200 mg
metylprednizolón je ekvivalentných 1 mg deoxykortikosterónu).

/Ovplyvnenie metabolizmu karbohydrátov a proteínov:/
Glukokortikoidy majú katabolický účinok na proteíny. Voľné aminokyseliny sa
konvertujú na glukózu a glykogén v pečeni v procese glukoneogenézy.
Absorpcia glukózy v periférnych tkanivách sa znižuje, čo vedie
k hyperglykémii a glukozúrii, zvlášť u pacientov so sklonom k diabetes

/Ovplyvnenie metabolizmu lipidov:/
Glukokortikoidy majú lipolytický účinok. Lipolytická aktivita prevažne
ovplyvňuje končatiny. Majú tiež lipogenetický účinok, čo sa prejavuje najmä
na hrudníku, krku a hlave. Všetky tieto účinky vedú k redistribúcii zásob
lipidov.
Maximálna farmakologická aktivita kortikosteroidov je za maximálnymi
hladinami v krvi a naznačuje, že najväčší účinok liekov pochádza skôr
z modifikácie enzymatickej aktivity než z priameho účinku lieku.

2. Farmakokinetické vlastnosti
/In vivo/ perfúzia v ľudskom tenkom čreve naznačila, že steroidy sa absorbujú
predovšetkým v proximálnej časti tenkého čreva. Absorpcia v distálnej časti
je polovičná v porovnaní s absorpciou v proximálnej časti.
U ľudí sa metylprednizolón vytvára slabo disociovateľnú väzbu na albumín
a transkortín. Viaže sa približne 40-90 % dávky lieku. Metabolizmus
metylprednizolónu prebieha cez hepatálne cesty kvalitatívne podobne ako
u kortizolu. Majoritné metabolity sú 20-?-hydroxymetyl prednizolón a 20-?-
hydroxy-6-?-metylprednizolón. Metabolity sa vylučujú močom vo forme
glukuronidov, sulfátov a nekonjugovaných zložiek. Konjugované reakcie
prebiehajú prevažne v pečeni a niektoré v obličkách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Neuvádzajú sa.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
MEDROL® 4 mg: lactosum monohydricum, saccharosum, calcii stearas, maydis
amylum
MEDROL® 16 mg: lactosum monohydricum, saccharosum, paraffinum liquidum,
calcii stearas, maydis amylum

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/Al blister alebo sklenená fľaška s PVC/Al uzáverom, písomná informácia
pre používateľa, papierová škatuľka
MEDROL® 4 mg: 30 x4 mg, 100 x4 mg
MEDROL® 16 mg: 14 x16 mg, 50 x16 mg

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Výdaj lieku viazaný na lekársky predpis.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
56/0156/88-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 25.08.1988


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
August 2007