Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE ev. č. 1318 /2005





Písomná informácia pre používateľa




Ubretid 5 mg

distigmini bromidum

Tablety

/Držiteľ rozhodnutia o registrácii/
NYCOMED Austria GmbH
St. Peter Strasse 25
A-4020 Linz
Rakúsko

/Zloženie lieku/
1 tableta obsahuje:
liečivo: distigmini bromidum /(distigmíniumbromid)/ 5 mg
pomocné látky: magnesii stearas /(magnéziumstearát)/, talcum /(mastenec),/
maydis amylum /(kukuričný škrob)/ lactosum /(laktóza)/

/Farmakoterapeutická skupina/
Parasympatomimetikum

/Charakteristika/
Ubretid zvyšuje aktivitu svaloviny žalúdočno-črevného traktu, pevnosť
močového mechúra, sfinkterov (zvieračov), močovodov a kostrových svalov.

/Indikácie/
- pooperačná ochabnutosť čriev
- pooperačná ochabnutosť močového mechúra a močovodov
- neurogénne poruchy močenia
- porucha zadržiavania moča
- chronická hypotonická zápcha
- rozsiahle rozšírenie časti hrubého čreva
- ťažká svalová slabosť (myasthenia gravis pseudoparalytica)

/Kontraindikácie/
Ubretid sa nesmie podávať pri nasledujúcich ochoreniach:
- precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku
- alergia na bróm
- ťažká vagotónia (prevaha parasympatickej časti autonómneho
vegetatívneho nervového systému) sprevádzaná poklesom krvného tlaku
a spomalením pulzu, pri kyslosti žalúdka, zvýšenej peristaltike čriev
a žalúdka, pri zvýšenom vylučovaní slín, pri poruchách cirkulácie
v končatinách, kŕčoch v črevnom trakte, žlčovodoch a močových cestách,
pri žalúdočných vredoch a zápaloch čriev
- myotónia a tetania
- epilepsia
- Parkinsonova choroba
- pooperačný šok a obehová kríza
- kongestívne zlyhanie srdca
- infarkt myokardu
- bronchiálne astma




/Nežiaduce účinky/

Nauzea, vracanie, hnačka, kŕče v črevách, zvýšená aktivita žalúdka, čriev,
močovodov, zvýšené vylučovanie slín a sĺz, astmatické stavy, spomalený pulz
(pod 60 úderov /min), mióza (zúženie zreničiek), svalové kŕče, zášklby
svalov, svalová slabosť, ťažkosti s prehĺtaním.
Pri prechodnej amenorrhoe (chýbanie menštruačného krvácania) môže
Ubretid vyvolať krvácanie.

Ak by ste počas liečby spozorovali iné nežiaduce účinky ako sú popísané,
ihneď informujte svojho lekára.

/Interakcie/
Účinky lieku Ubretid a niektorých iných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať.
Anticholínergiká ako atropín (uvoľňuje kŕče), liečivá ovplyvňujúce
psychický stav (psychofarmaká), lieky na liečbu reakcií precitlivenosti
(alergie) a niektoré liečivá (typu kurare) spôsobujúce ochabnutosť svalov
rušia účinok lieku Ubretid, kým iné (napr. suxametónium) jeho účinok
predlžujú, preto je nutné jeho užívanie pred operáciami prerušiť.
Niektoré antibiotiká (lieky voči ochoreniam, ktoré sú spôsobené
mikroorganizmami, hlavne neomycín, streptomycín, kanamycín) mierne blokujú
svaly a nervy, čím znižujú účinok lieku Ubretid.

/Dávkovanie a spôsob podávania/

Ak lekár nepredpíše inak, užívajte presne podľa tohto odporúčania:
Na začiatku liečby sa užíva 1 tableta denne.
Po jednom týždni liečby sa prechádza na 2 až 3 dňový interval (1 až 2
tablety) v závislosti od reakcie.
Ak kvôli požitiu veľkého množstva potravy naraz s liekom Ubretid dávka nie
je účinná, dávkovanie sa nesmie zopakovať počas niekoľkých hodín kvôli
riziku nekontrolovateľného hromadenia liečiva.

Celá denná dávka sa má užiť naraz – ráno, nalačno, pol hodiny pred
raňajkami a zapiť tekutinou.

Ak užitie väčšej dávky lieku Ubretid nemalo účinok, pretože ste ho užili po
jedle alebo počas jedla, v žiadnom prípade nesmiete užiť ďalšiu dávku
v priebehu niekoľkých hodín. Mohlo by to viesť k nekontrolovateľnému
hromadeniu lieku.

/Upozornenia/

Pokiaľ by ste spozorovali nežiaduce účinky, informujte o tom, prosím,
ošetrujúceho lekára.
[pic]
Ubretid môže zhoršiť mentálne funkcie potrebné na vedenie motorových
vozidiel a obsluhu strojov.

/Počas tehotenstva a dojčenia/ sa môže Ubretid užívať iba v prípade, ak vám
ho vyslovene predpísal váš lekár. Informujte svojho lekára, ak by ste
v priebehu liečby otehotneli.

/Balenie/
20 alebo 50 tabliet

/Uchovávanie/
Uchovávajte v suchu pri teplote do 25?C, chráňte pred svetlom.

/Varovanie/
Ubretid nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí.


/Dátum poslednej revízie/

Marec 2007

Ďalšie informácie o tomto lieku vám poskytne váš lekár alebo lekárnik.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA č. 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCIE ev. č. 2108/00400



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU

Ubretid 5 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Každá tableta obsahuje: distigmini bromidum 5 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

tableta



4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
- pooperačná terapia a profylaxia intestinálnej atónie, paralytického
ileu
- atónia močového mechúra a uretry
- funkčná insuficiencia vezikálneho sfinktera a hypotónia močového
mechúra
- chronická hypotonická obstipácia a megakolon
- pri rôznych neurologických ochoreniach (periférna paralýza priečne
pruhovaného svalstva, pseudoparalytická myastenia gravis) sa môže
dosiahnuť funkčné zlepšenie.



4.2. Dávkovanie a spôsob podávania


Základné informácie pre správne dávkovanie


Dávku je potrebné stanoviť vždy individuálne podľa stavu pacienta,
zvlášť podľa reakcie vegetatívneho nervového systému, najmä
u vagotonických pacientov a pri súčasnom užívaní vagotonických liekov.


Vzhľadom na dlhotrvajúci účinok lieku sú dostačujúce intervaly medzi
perorálne aplikovanými dávkami 2 až 3 dni.


V zásade sa má Ubretid užívať ráno na lačno pol hodinu pred raňajkami.


Keď po súbežnej konzumácii veľkého množstva jedla podaná dávka
Ubretidu nie je účinná, medikácia sa nesmie opakovať počas niekoľkých
hodín kvôli riziku nekontrolovateľnej akumulácie.


Najprv sa podáva 1 tableta denne, až kým nie je viditeľný terapeutický
účinok. Zvyčajne po prvom týždni liečby sa môže prejsť na interval 2
až 3 dní v závislosti od individuálnej reakcie.


Denná dávka sa musí užiť ako jednorazová dávka.


Dávkovanie u niektorých indikácií:
/Pooperačná atónia močového mechúra a močovodov:/


Ak sa pooperačne aplikuje radiácia X-lúčmi, odporúčajú sa 2 tablety
Ubretid (=10 mg) dva krát do týždňa až do ukončenia radiačnej liečby.


/Funkčná insuficiencia sfinktera mechúra/
Obvykle je postačujúca nasledovná liečba. V prvých dňoch liečby sa
odporúča 1 tableta denne, až kým nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta.
Na udržanie dosiahnutého účinku väčšinou postačuje dávka 1 – 2 tablety
každý druhý až tretí deň.


/Chronická hypotonická obstipácia a megakolon/
Liečba sa vo väčšine prípadov začína perorálne zvyšujúcimi sa dávkami,
aby sa zistila individuálna odpoveď. Dávkovanie sa udržiava iba do
návratu funkcie čriev (10 až 14 dní). Na začiatku sa podáva ˝ tablety
pol hodiny pred raňajkami, dávka sa zvyšuje každý tretí deň o ˝
tablety (na maximálnu dávku 2 tablety denne). Potrebná je mimoriadna
starostlivosť kvôli riziku predávkovania alebo akumulácie!


/Periférna paralýza/
Každý druhý deň sa podajú 3 tablety. K nástupu účinku dôjde za
niekoľko hodín a trvá 1,5 až 2 dni.


/Myastenia gravis pseudoparalytica/
Perorálna liečba je vhodná u miernych a stredne ťažkých stavov.
V prvom týždni liečby sa podáva 1 tableta denne, v druhom týždni sa
denná dávka zvýši na 1˝ tablety a v treťom týždni na 2 tablety.

/Spôsob podávania/
Perorálne s malým množstvom tekutiny.


/Renálna a hepatálna insuficiencia/
/Starší pacienti/
Odporúča sa zachovať dlhšie intervaly medzi jednotlivými dávkami (2 –
3 dni) v závislosti od individuálnej reakcie pacienta na liečbu.

/Aplikácia deťom/
S aplikáciou lieku Ubretid deťom nie je sú dostatočné informácie.

4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku, alergia na bróm, ťažká
vagotónia, spazmy v črevnom trakte, žlčovodoch a močových cestách,
žalúdočný vred, enteritída.


Ťažká hypotenzia, myotónia, tetania, epilepsia, Parkinsonova choroba,
pooperačný šok a cirkulačné krízy; kongestívne srdcové zlyhanie,
infarkt myokardu, bronchiálna astma.


4.4. Špeciálne upozornenia
Pri liečbe neurogénnej paralýzy močového mechúra so súčasnou
kŕčovitosťou krčka uzáveru mechúra (dyssynergia) sa môže Ubretid
aplikovať len v kombinácii a alfa-adrenergickými blokátormi.


Pri aplikácii vysokých dávok Ubretid-u potrebných v liečbe myastenia
gravis sa odporúča kombinácia s perorálne aplikovaným atropínom.



4.5. Liekové a iné interakcie
Anticholínergiká ako atropín, niektoré psychofarmaká a antihistaminiká
sú antagonistami muskarínového účinku Ubretid-u. Niektoré
psychofarmaká (neuroleptiká, kognitíva, lítium) zvyšujú účinok
distigmínu, benzodiazepíny zvyšujú riziko vzniku delíria.
Ubretid je antagonistom svalových relaxancií typu kurare (preto je
nutné prerušiť liečbu pred operáciou!). Účinok depolarizujúcich
svalových relaxancií (napr. suxametónium) môže Ubretid-u predĺžiť.
Niektoré antibiotiká, hlavne neomycín, streptomycín a kanamycín majú
nepatrný blokujúci účinok na svaly a nervy, tak znižujú účinnosť
Ubretid-u.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o používaní počas gravidity. Počas
tohoto obdobia sa Ubretid môže aplikovať len v urgentných indikáciách.
Nie je známe, či sa distigmín bromid vylučuje do materského mlieka.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje môže byť
porušená.

4.8. Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sú väčšinou výhradne zapríčinené predávkovaním a majú
charakter muskarínových alebo nikotínových účinkov.


Muskarínové účinky: nauzea, vracanie, hnačka, kŕče v bruchu alebo
zvýšená peristaltika, zvýšené slinenie a slzenie, bronchospazmus,
bradykardia, myóza a potenie.


Nikotínové účinky: kŕče svalov, zášklby, svalová slabosť, ťažkosti
s prehĺtaním. V prípadoch funkčnej amenorey môže Ubretid vyvolať
krvácanie.

Terapia nežiaducich účinkov je uvedená v časti 4.9. Predávkovanie.


4.9. Predávkovanie
Rovnako ako u všetkých cholínergík, výrazné predávkovanie Ubretid-om
môže viesť k „cholínergickej kríze“. Ak sa objaví zvýšená svalová
slabosť, môže vzniknúť paralýza dýchacích svalov; v takom prípade je
nevyhnutná anesteziologická liečba pacienta v nemocnici (jednotka
intenzívnej starostlivosti).

Terapia nežiaducich účinkov (predávkovania):
Vzhľadom na dlhodobý účinok Ubretid-u môže byť potrebná opakovaná
aplikácia atropínu, až kým zaniknú prejavy predávkovania.

Ubretid má v porovnaní s atropínom dlhotrvajúci účinok!

Atropín sa aplikuje vo forme síranovej soli v dávke 0,5 až 1 mg (ak je
to potrebné až 2 mg) intravenózne, prípadne subkutánne.
Aplikácia atropínu sa odporúča aj pri cholínergickej kríze, v
závažných prípadoch je potrebná aj umelá ventilácia.

/Liečba nežiaducich účinkov/
Účinky muskarínového typu sa rýchlo upravia aplikáciou atropínu. Ak je
potrebné podávať atropín, musí sa vzhľadom na dlhotrvajúci účinok
Ubretid-u, aplikovať opakovane, až kým prejavy predávkovania
nevymiznú.
Nutné je uvedomiť si dlhšie trvanie účinku Ubretid-u v porovnaní s
atropínom! 0,5 až 1,0 mg (do 2 mg) sulfátu atropínu sa aplikuje
intravenózne, prípadne subkutánne. Pri terapii myasténie vysokými
dávkami Ubretid-u je často potrebná kombinácia s perorálnym podávaním
atropínu.


Rovnako pri cholínergickej kríze sa odporúča atropín. V prípade
nutnosti sa musí iniciovať umelá ventilácia. Reaktivátory
cholínesterázy ako obidoxim (Toxogonín®) nie sú takými silnými
antagonistami inhibítorov typu Ubretid-u ako sérové cholínesterázy.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: N07AA03
Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetikum


Ubretid je inhibítor cholínesterázy.


Acetylcholín je prenášačom nervových vzruchov v cieľových orgánoch,
predovšetkým v parasympatických, niektorých anatomicky symaptických
nervov (napr. autonómnych nervov potných žliaz) ako aj
senzomotorických nervov kostrových svalov.


Bezprostredne po uvoľnení z nervových zakončení sa acetylcholín štiepi
špecifickou cholínesterázou (acetylcholínesteráza) a stáva sa tak
neaktívnym.


Ubretid zvyšuje účinnosť acetylcholínu tvorbou reverzibilných
komplexov s cholínesterázou. Dosiahne sa tak zvýšenie tonusu
a peristaltiky v gastrointestinálnom trakte, zvýši sa tonus močového
mechúra, sfinkterov, močovodov a priečne pruhovaných svalov.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Rovnako ako iné inhibítory cholínesterázy aj Ubretid je organická
amóniová soľ. Tieto zlúčeniny ťažko prechádzajú bunkovou membránou a
neprechádzajú hemato-encefalickou bariérou, preto neovplyvňujú
účinnosť acetylcholínu ako prenášača substancie, ktorá stimuluje
centrálny nervový systém. Takisto nemajú signifikantný účinok na
prenos gangliami v autonómnom nervovom systéme.


Vzhľadom na to, že Ubretid má dve organické amóniové skupiny, je jeho
väzba na acetylcholínesterázu je pevnejšia ako väzba iných inhibítorov
s jednou organickou amóniovou skupinou. Po jeho hydrolytickom štiepení
enzýmami, je aj vylučovanie močom pomalšie ako u inhibítorov
cholínesterázy iba s jednou amóniovou skupinou.


5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách akútnej toxicity u myší, potkanov a králikov ako aj v
štúdii chronickej toxicity na potkanoch a psoch trvajúcej 6 mesiacov
sa nedokázali toxické vplyvy klinického významu.
V štúdiách teratogenity u myší sa zaznamenali konvulzívne stavy, tieto
zmeny však nevznikali u králikov.
Reprodukčné štúdie neposkytli žiaden dôkaz poškodenia fertility.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
magnesii stearas, talcum, maydis amylum, lactosum


6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte v suchu pri teplote do 25?C, chráňte pred svetlom.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/PVDC/AL blister
20 alebo 50 tabliet v blistrovom balení


6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
NYCOMED Austria GmbH
St. Peter Strasse 25
4020 Linz
Rakúsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
67 /0004 /70-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE
30. 7. 1970

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Marec 2007