Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.1 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2108/05429
Príloha č.3 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2108/05428
Príloha č.3 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č.: 2108/05199


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Asilar 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Omeprazol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok alebo ak spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.





V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Asilar a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Asilar
3. Ako užívať Asilar
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Asilar
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Asilar A NA ČO SA POUžÍVA

Liečivo, ktoré sa nachádza v Asilare, patrí do skupiny liekov nazývaných
inhibítory protónovej pumpy. Tieto lieky znižujú tvorbu kyseliny v žalúdku,
čo pomáha zastaviť tvorbu vredov a umožňuje jestvujúcim vredom, aby sa
zahojili. Pomáhajú tiež znížiť nevoľnosť, ktorá je dôsledkom zápalu
pažeráka (trubice, ktorá vedie z úst do žalúdka) a umožňuje, aby sa
zahojili všetky poškodenia.

Asilar sa môže používať na liečbu nasledujúcich stavov:
. ak máte „dvanástnikový vred“ (vred na trubici, ktorá vychádza z dolnej
časti žalúdka),
. ak máte „gastrický vred“ (žalúdkový vred),
. ak máte „refluxnú ezofagitídu“ alebo príznaky „gastroezofageálnej
refluxnej choroby“ (spôsobenej unikaním kyseliny zo žalúdka do trubice,
ktorá vedie z úst do žalúdka),
. ak ste predtým trpeli na „refluxnú ezofagitídu“, aby sa zastavil jej
návrat,
. ak máte chorobu nazývanú „Zollingerov-Ellisonov syndróm“ (nádor
v pankrease, ktorý podnecuje Váš žalúdok, aby tvoril viac kyseliny, než
by mal),
. ak máte vred vyvolaný užívaním protizápalových liekov nazývaných
nesteroidné protizápalové lieky (ktoré sa často označujú ako „NSAIDs“ –
Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs),
. ak užívate protizápalové lieky nazývané nesteroidné protizápalové lieky
(často označované ako „NSAIDs“ – Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs)
a predtým ste trpeli na vredy, aby sa predišlo ich recidíve,
. spolu s antibiotikami, ak máte vred infikovaný baktériou /Helicobacter/
/pylori./


2. SKÔR AKO UžIJETE Asilar

Neužívajte Asilar
- ak ste alergický (precitlivený) na omeprazol alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek Asilaru,
- v kombinácii s klaritromycínom (liekom na liečbu niektorých infekcií), ak
máte problémy s pečeňou,
- ak užívate atazanavir (liek, používaný na liečbu HIV).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Asilaru
v prípade niektorej z nasledujúcich chorôb:
- Povedzte svojmu lekárovi, ak trpíte alebo ste nedávno trpeli niektorým
z nasledovných príznakov: neúmyselné chudnutie, opakované zvracanie
alebo zvracanie krvi alebo tmavá stolica. Lekár môže potom urobiť
doplňujúce vyšetrenie nazývané endoskópia, ktorým diagnostikuje vašu
chorobu a/alebo vylúči iné, ešte vážnejšie choroby.
- Liečba inhibítormi žalúdkovej kyseliny spôsobuje mierne zvýšené riziko
infekcie tráviaceho traktu. Informujte svojho lekára, ak trpíte
niektorým gastrointestinálnym príznakom, ako je hnačka alebo bolesť
brucha.
- Asilar nie je určený na podávanie deťom alebo dojčatám mladším ako dva
roky.
- Ak tento liek užívate dlhšiu dobu (viac ako rok), mali by ste sa
pravidelne radiť so svojím lekárom, aby ste sa presvedčili, či je
liečba aj naďalej potrebná.
- Ak máte alebo ste mali problémy s pečeňou alebo obličkami, musíte to
povedať svojmu lekárovi. Krvnými skúškami môže skontrolovať ich
funkciu, najmä vtedy, ak máte Asilar užívať po dlhšiu dobu.
- Ak Vám lekár predpísal Asilar ako doplnok iných liekov, nazývaných
antibiotiká (pre liečbu infekcií baktériou nazývanou /Helicobacter/
/pylori/), alebo spolu s protizápalovými liekmi (na liečbu bolesti alebo
reumatizmu), prečítajte si, prosím, pozorne aj informáciu pre
používateľa pribalenú k týmto liekom.

Spýtajte sa svojho lekára, či niektoré z predchádzajúcich upozornení sa Vás
týka alebo sa Vás týkalo v minulosti.

Užívanie iných liekov
Súčasne užívané lieky sa môžu navzájom ovplyvňovať, čo sa týka ich
účinku/účinkov a/alebo vedľajšieho účinku/vedľajších účinkov. Tento jav sa
nazýva interakcia. Interakcie sa môžu vyskytnúť aj vtedy, ak ste nejaké
lieky užívali nedávno alebo ich mienite užívať v blízkej budúcnosti. Ak
užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov,
ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím,
svojmu lekárovi.

Je mimoriadne dôležité, aby ste svojmu lekárovi povedali, či ste nedávno
užívali nejaký liek, ktorý obsahuje:
. atazanavir (liek používaný na liečbu HIV)
. cyklosporín a takrolimus (lieky, ktoré potláčajú obranný mechanizmus
a tým predchádzajú odmietnutiu)
. digoxín (liek na choroby srdca),
. disulfiram (liek na liečbu alkoholizmu),
. lieky, ktoré podliehajú látkovej premene v pečeni, ako:
- benzodiazepíny (lieky so sedatívnymi, uspávajúcimi a/alebo
svalovo uvoľňujúcimi vlastnosťami), ako diazepam, triazolam,
flurazepam,
- fenytoín (liek na liečbu, napríklad, epilepsie)
- warfarín (liek, ktorý bráni zrážaniu krvi)
- niektoré lieky, ktoré sa používajú pri liečbe depresie, ako
citalopram, imipramín a klomipramín,
. ketokonazol a itrakonazol (lieky, používané na liečbu plesňových
infekcií) a iné lieky, ktorých absorpcia je ovplyvnená kyslosťou
žalúdkového obsahu,
. makrolidy (isté lieky na predchádzanie/potláčanie niektorých
infekcií), ako klaritromycín, roxitromycín a erytromycín,
. ľubovník bodkovaný (výťažok z liečivej rastliny, ktorý sa často
používa ako prírodné antidepresívum),
. vitamín B12.

Ak užívate tieto druhy liekov, potom by ste si mali tieto poznámky
zapamätať a požiadať svojho lekára alebo lekárnika o radu.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.

Upozornenie: vyššie uvedené lieky môžete poznať pod inými, neraz obchodnými
názvami. V tejto časti sme uviedli len liečivo alebo terapeutickú skupinu,
nie obchodný názov. Preto, aby ste zistili liečivú látku alebo terapeutickú
skupinu príslušného lieku, musíte sa vždy pozrieť na obal a informácie pre
používateľov tých liekov, ktoré práve beriete.


Užívanie v gravidite a počas laktácie

Ak ste tehotná, ak si myslíte, že môžete byť tehotná alebo plánujete
otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár bude musieť uvážiť každé
možné riziko spojené s užívaním Asilaru. V súčasnosti nie je k dispozícii
dosť informácií potrebných pre posúdenie, či omeprazol – liečivo obsiahnuté
v Asilare, má nežiaduce účinky na nenarodené dieťa. V súčasnosti o tom
neexistujú žiadne dôkazy.

Počas dojčenia by ste mali Asilar užívať len vtedy, ak to Váš lekár
považuje za absolútne potrebné. V súčasnosti nie je k dispozícii dosť
informácii na vyhodnotenie rizika, ktoré Vášmu dieťaťu prináša dojčenie.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Neexistujú dôkazy o účinkoch na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať
stroje. Treba pripomenúť, že sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako
ospalosť a poruchy videnia, a ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo
a obsluhovať stroje.

Dôležitá informácia o niektorých zložkách Asilaru:
Tento liek obsahuje cukor sacharózu. Ak vám lekár povedal, že neznášate
niektoré cukry, skôr ako užijete tento liečivý prostriedok, spojte sa so
svojím lekárom.


3. AKO UžÍVAť Asilar


Dávkovanie a podávanie

Vždy užívajte Asilar presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Zvyčajné dávky
sú zhrnuté nižšie:

Dvanástnikový vred (vred na trubici, ktorá vedie von z dolnej časti Vášho
žalúdka)
Jedna kapsula obsahujúca 20 mg omeprazolu denne po dobu 2 až 4 týždňov. Ak
je to potrebné, Váš lekár Vám môže zvýšiť dennú dávku na 40 mg. Na
prevenciu opakovania dvanástnikového vredu slúži normálna dávka 20 mg
denne, hoci aj dávka 10 mg môže za istých okolností postačovať.


Gastrický vred (vred v žalúdku)

Jedna kapsula s 20 mg omeprazolu denne, obvykle po dobu 4 týždňov, ktorú
možno predĺžiť na 8 týždňov. Ak je to potrebné, Váš lekár môže zvýšiť dennú
dávku na 40 mg omeprazolu.

Refluxná ezofagitída (spôsobená kyselinou, unikajúcou z Vášho žalúdka do
trubice vedúcej z Vašich úst do Vášho žalúdka)
Jedna kapsula s 20 mg omeprazolu denne, obvykle po dobu 4 týždňov, ktorú
možno predĺžiť na 8 týždňov. Ak je to potrebné, Váš lekár môže zvýšiť denné
dávky na 40 mg omeprazolu.
V prípade udržiavacej liečby zameranej na prevenciu možno predpísať jednu
kapsulu s 10 – 20 mg omeprazolu raz denne.

Gastroezofageálny reflux (príznaky, ktoré sa objavujú ako dôsledok úniku
kyseliny zo žalúdka do pažeráka)
Jedna kapsula obsahujúca 10 mg alebo 20 mg omeprazolu obvykle po dobu 2-4
týždňov. Ak sa Vaše príznaky nezlepšia po 2 týždňoch liečenia, Váš lekár sa
môže rozhodnúť pre vykonanie ďalších vyšetrení.




Zollingerov-Ellisonov syndróm (nádor v pankrease, následkom ktorého Váš
žalúdok produkuje viac kyseliny, ako by mal)

Liečba sa obvykle začína dávkou 60 mg omeprazolu denne. Dávky vyššie ako 80
mg denne sa musia rozdeliť do dvoch dávok.



Liečba vredov spôsobených užívaním protizápalových liekov:
Zvyčajná dávka je 20 mg denne. Liečba trvá 4-8 týždňov.

Udržiavacia liečba vredov spôsobených užívaním protizápalových liekov:
Zvyčajná dávka je 20 mg denne.

Asilar užívaný v kombinácii s antibiotikami, ak máte vred infikovaný
baktériou /Helicobacter pylori/
Obvyklá dávka je jedna kapsula s obsahom 20 mg omeprazolu dva razy denne.
Váš lekár Vám tiež prikáže, aby ste po dobu jedného týždňa užívali dve
z nasledujúcich antibiotík: amoxicilín, klaritromycín, metronidazol.

Odporúčané kombinácie s antibiotikami sú:

. 20 mg omeprazolu + 1000 mg amoxicilínu + 500 mg klaritromycínu
. 20 mg omeprazolu + 250 mg klaritromycínu + 400-500 mg metronidazolu

... všetky podávané dva razy denne. Váš lekár Vám povie, ktorú z kombinácií
máte užívať.

Liečba trvá obvykle jeden týždeň. Neprerušujte liečbu pred uplynutím tejto
doby, pretože by niektoré baktérie mohli prežiť (a stať sa odolnými).

Deti staršie ako 2 roky a adolescenti
Naďalej je málo skúseností s používaním omeprazolu u detí. Omeprazol by sa
mal preto používať len u detí, ktoré majú ťažkú refluxnú ezofagitídu (zápal
pažeráka spôsobený kyselinou unikajúcou zo žalúdka). U pacientov
s hmotnosťou 10-20 kg je obvyklá dávka jedna 10 mg kapsula denne.
U pacientov s hmotnosťou vyššou ako 20 kg je obvyklá dávka 20 mg omeprazolu
každý deň. Liečba trvá obvykle 4-8 týždňov a možno ju predĺžiť až na 12
týždňov.

Osobitné skupiny pacientov:

Deti
Omeprazol nie je určený deťom mladším ako 2 roky.

Pacienti s poruchami funkcie pečene (problémy s pečeňou)
Ak máte problémy s pečeňou, môže byť potrebné znížiť Vašu dávku omeprazolu.
Ak sa to vzťahuje aj na Vás, potom je maximálna dávka omeprazolu 20 mg.


Podávanie

Kapsuly sa musia prehltnúť celé a zapiť pohárom vody pred jedlom (napr.
pred raňajkami alebo večerou) nalačno. Kapsuly sa nesmú žuvať alebo drviť.

Ak máte ťažkosti s prehltnutím kapsúl alebo potrebujete podať liek malému
dieťaťu, obal kapsuly môžete otvoriť a obsah zmiešať s malým množstvom
jogurtu alebo ovocnej šťavy a potom ihneď užiť (bez žuvania).

Blistre sa otvárajú roztrhnutím dvoch vrstiev hliníkovej fólie na mieste,
kde malý úsek fólií nie je zlepený.

Ak spozorujete, že účinok kapsúl Asilaru je príliš silný, alebo naopak
nedostačujúci, poraďte sa, prosím, so svojím lekárom alebo lekárnikom.


Ak užijete viac Asilaru ako máte

Vyhľadajte ihneď svojho lekára alebo lekárnika.
Príznaky predávkovania omeprazolu môžu zahŕňať ospalosť, záchvaty,
dýchavicu a zníženú telesnú teplotu.


Ak zabudnete užiť Asilar

Ak zabudnete užiť Asilar, chýbajúcu dávku užite hneď, ako si spomeniete. Ak
však už nadišiel čas ďalšej dávky, neužite chýbajúcu dávku a pokračujte
v užívaní Vášho lieku v pravidelnom čase, v ktorom ste zvykli liek užívať.
Neužite dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili zabudnutú dávku.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky o užívaní tohto produktu, spýtajte sa
svojho ošetrujúceho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Asilar môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého. Môžu sa objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

/Časté (postihujúce menej ako jednu osobu z 10 a viac ako jednu osobu zo/
/100):/
- hnačka, zápcha, plynatosť (môže byť spojená s bolesťou brucha), nevoľnosť
alebo zvracanie;
- ospalosť, poruchy spánku (nespavosť), závrat a bolesť hlavy. Tieto
príznaky obvykle vymiznú počas liečby.

/Menej časté (postihujúce menej ako jednu osobu zo 100 a viac ako jednu/
/osobu z 1000):/
- svrbenie, vyrážka, vypadávanie vlasov, tvorba pľuzgierov na pokožke,
zvýšená precitlivenosť na slnečné svetlo a zvýšené potenie;
- rozmazané videnie, zúženie zorného poľa, poruchy sluchu alebo chuti;
- zadržiavanie tekutín (edém);
- zmeny krvných skúšok, ktoré sa používajú na kontrolu zdravotného stavu
Vašej pečene;

/Zriedkavé (postihujúce menej ako jednu osobu z 1000 a viac ako jednu osobu/
/z 10 000):/
- hnedočierne sfarbenie jazyka pri súčasnom užívaní klaritromycínu (liek na
prevenciu/potláčanie niektorých infekcií) a nezhubné (benígne) cysty
(dutiny vyplnené tekutinou) v žľazách;
- svalová slabosť, svalová bolesť a bolesť kĺbov;
- vnímanie dráždenia, svrbenia alebo pichania bez zjavnej príčiny
(parestézia) a pocit závratu. Zmätenosť a vnímanie vecí, ktoré nie sú
prítomné (halucinácie), najmä u ťažko chorých alebo starších pacientov;
- anémia u detí.


/Veľmi zriedkavé (postihujúce menej ako jednu osobu z 10000):/
- sucho v ústach, zápal sliznice v ústach, plesňové infekcie
(kandidóza) a zápal pankreasu (pankreatitída);
- zápal pečene (hepatitída) so žltačkou alebo bez (žlté sfarbenie pokožky
a očí) a mozgové zmeny charakterizované, napríklad spazmami (sťahmi
svalstva) a stratou vedomia u pacientov so skôr existujúcou chorobou
pečene;
- laboratórne nálezy mimo normy;
- ťažké alergické reakcie, ako sú ťažké choroby kože, horúčka, náhle
hromadenie tekutiny v pokožke a slizniciach (napr. v hrdle a v jazyku),
dýchacie ťažkosti, zápal krvných ciev a šok (prudký pokles krvného tlaku,
bledosť, nepokoj, slabý pulz kombinovaný s vysokou pulzovou frekvenciou,
spotená pokožka, strata vedomia);
- zápal obličiek s výskytom krvi v moči, horúčkou a bolesťami v bokoch
(nefritída);
- agitovanosť a depresívne reakcie prevažne u ťažko chorých alebo starších
pacientov;
- rast prsníkov u mužov.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Asilar

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Neužívajte Asilar po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po
„EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote pod 25°C.
Al/Al blister: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
HDPE fľaša: Fľašu uchovávajte pevne uzavretú na ochranu pred vlhkosťou.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo obsahuje Asilar:
- Liečivo je omeprazol: Asilar 20 mg, každá kapsula obsahuje 20 mg
omeprazolu.

- Ďalšie zložky sú:
/. Obsah kapsúl:/ cukrové guľôčky (pozostávajúce z kukuričného škrobu
a sacharózy), nátriumlaurylsulfát, bezvodý dinátriumfosfát, manitol,
hypromelóza, makrogol 6000, mastenec, polysorbát 80, oxid titaničitý
a disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (1:1)
30%.
/. Obal kapsuly:/ želatína. 20 mg kapsuly obsahujú tiež farebné činidlá
chinolínovú žltú a oxid titaničitý.

Ako vyzerajú kapsuly Asilaru a obsah balenia:
Tvrdá gastrorezistentná kapsula.
Asilar 20 mg: nepriehľadné žlté kapsuly obsahujúce špinavobiele až
krémovobiele mikrogranuly tvaru guľôčky.

Kapsuly sa dodávajú v blistroch s obsahom 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60,
90, 100, 140 280 a 500 kapsúl a v HDPE fľašiach s obsahom 5, 7, 14, 28, 30,
56, 60, 90 a 500 kapsúl.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca:


Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
1103 Budapešť
Maďarsko

Výrobca Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
1103 Budapešť
Maďarsko

LABORATORIOS LICONSA, S.A.
Av. Miralcampo, Nş 7, Polígono Industrial
Miralcampo
19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara)
Španielsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Česká republika: Asilar 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky
Estónska republika: Omolin
Holandské kráľovstvo: Omolin 20 mg, maagsapresistente capsule, hard
Maďarská republika: Ludea 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény
kapszula
Talianska republika: Omolin 20 mg capsule rigide gastroresistenti
Litovská republika: Omolin 20 mg skrandyje neirios kietos
kapsules
Lotyšská republika: Omolin 20 mg zarnas skistosas cietas
kapsulas
Poľská republika: Agastin 20 mg
Slovinská republika: Omolin 20 mg gastrorezistentna kapsula,
trda
Slovenská republika: Asilar 20 mg tvrdé gastrorezistentné
kapsuly

Táto písomná informácia bola naposledy schválená v decembri 2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2108/05428
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev. č.:2108/05199


Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

Asilar 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Asilar 20 mg kapsuly: jedna kapsula obsahuje 20 mg omeprazolu.

Pomocné látky: sacharóza.
Každá 20 mg kapsula obsahuje 102 až 116 mg sacharózy.


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá gastrorezistentná kapsula

Asilar 20 mg kapsuly: nepriehľadné žlté kapsuly obsahujúce špinavobiele
až krémovobiele mikrogranuly guľového tvaru.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

. vredy dvanástnika
. benígne vredy žalúdka
. refluxná ezofagitída
. udržiavacia liečba na prevenciu relapsov refluxnej ezofagitídy
. symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby
. Zollingerov-Ellisonov syndróm
. liečba vredov žalúdka a dvanástnika spôsobených užívaním
nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)
. udržiavacia liečba na prevenciu relapsov vredov dvanástnika
a žalúdka spôsobených užívaním NSAIDS
. v kombinácii s vhodným antibakteriálnymi terapeutickými režimami na
eradikáciu /Helicobacter pylori/ u pacientov s peptickou vredovou
chorobou spojenou s /Helicobacter pylori/ (pozri časť 4.2).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Vredy dvanástnika
Zvyčajná dávka je 20 mg raz denne. Dĺžka liečby je 2-4 týždne.


Udržiavacia liečba:
U udržiavacej liečby zameranej na prevenciu recidívy vredov
dvanástnika, ktoré nereagujú na eradikáciu /Helicobacter pylori,/ je
treba liečbu individuálne prispôsobiť klinickej odpovedi. Normálna
dávka je 20 mg denne. Niektorým pacientom môže postačovať 10 mg denne.


Benígne vredy žalúdka:
Zvyčajná dávka je 20 mg raz denne. Dĺžka liečby je 4-(6)-8 týždňov.

Refluxná ezofagitída:
Zvyčajná dávka je 20 mg raz denne. Dĺžka liečby je 4-8 týždňov.

Poznámky:
V ojedinelých prípadoch sa môže pri liečbe vredov dvanástnika,
benígnych vredov žalúdka a refluxnej ezofagitídy dávkovanie omeprazolu
zvýšiť na 40 mg raz denne.


Vred dvanástnika a žalúdka sa môže liečiť monoterapiou omeprazolom len
v prípade, ak nie je indikovaná eradikačná terapia alebo ak bola
neúspešná.

/Deti staršie ako 2 roky a adolescenti so závažnou refluxnou/
/ezofagitídou:/
Klinické skúsenosti s užívaním omeprazolu u detí sú obmedzené.
Omeprazol sa má používať len u detí so závažnou refluxnou ezofagitídou,
ktorá je rezistentná voči iným terapeutickým opatreniam.
Liečba sa má začať pod dohľadom nemocničného pediatra. Ak to napomôže
optimálnej terapeutickej odpovedi, môže sa v prípade potreby
kontinuálne merať pH a určiť genotyp (pokiaľ ide o stav CYP 2C19). Malo
by sa použiť nasledujúce dávkovanie (zodpovedá približne dávke 1
mg/kg/deň):
Hmotnosť 10-20 kg: 10 mg/deň
Hmotnosť nad 20 kg: 20 mg/deň

Liečba trvá zvyčajne 4-8 týždňov a vzhľadom na nedostatok údajov o
dlhodobom používaní u tejto vekovej skupiny nemala by prekročiť 12
týždňov.

Udržiavacia liečba na prevenciu relapsov refluxnej ezofagitídy:
Zvyčajná dávka je 10-20 mg v závislosti od klinickej odpovede.

Zollingerov-Ellisonov syndróm:
Dávkovanie sa musí upraviť individuálne a liečba musí pokračovať pod
dohľadom špecialistu tak dlho, ako je to klinicky indikované.
Odporúčaná počiatočná dávka je 60 mg raz denne. Pri dávkach vyšších ako
80 mg denne musí sa dávka rozdeliť a podávať dva razy denne. U
pacientov so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom liečba nie je časovo
ohraničená.

Liečba vredov dvanástnika a žalúdka spôsobených užívaním NSAID:
Zvyčajná dávka je 20 mg denne. Liečba trvá 4-8 týždňov.

Udržiavacia liečba na prevenciu relapsov vredov dvanástnika a žalúdka
spôsobených užívaním NSAID:
Zvyčajná dávka je 20 mg denne.


Symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby:
Zvyčajná dávka je 10-20 mg v závislosti od klinickej odpovede. Liečba
trvá 2-4 týždne. Ak pacient po dvojtýždennej liečbe nezaznamená žiadne
zlepšenie príznakov, je potrebné urobiť ďalšie vyšetrenia.

Eradikačná terapia:
Pacientov s peptickými vredmi, spôsobenými infekciou /Helicobacter/
/pylori,/ je potrebné liečiť eradikačnou terapiou, ktorá pozostáva z
vhodnej kombinácie antibiotík v primeraných dávkovacích režimoch. Výber
vhodného režimu sa musí opierať o pacientovu znášanlivosť a
terapeutické smernice. Testovali sa nasledujúce kombinácie:
. 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoxicilínu, 500 mg klaritromycínu, všetky 2x
denne
. 20 mg omeprazolu, 250 mg klaritromycínu, 400-500 mg metronidazolu,
všetky 2x denne
Eradikačná liečba trvá jeden týždeň. Aby sa predišlo vývoju
rezistencie, nesmie sa dĺžka liečby skrátiť.
U pacientov s aktívnymi vredmi sa môže monoterapia omeprazolom predĺžiť
podľa dávkovania a liečba môže trvať tak dlho, ako je uvedené vyššie.


Keď sa volí vhodná kombinovaná terapia, je treba vziať do úvahy
oficiálne miestne smernice týkajúce sa rezistencie baktérií, trvania
liečby (najčastejšie 7 dní, no niekedy až 14 dní) a vhodného použitia
antibakteriálnych látok. Metronidazol by sa nemal považovať za terapiu
prvej voľby vzhľadom na mutagénne a karcinogénne vlastnosti, ktoré sa
zistili pri skúškach na zvieratách.


Osobitné skupiny populácie


/Starší pacienti/:
Starším pacientom nie je potrebné upravovať dávkovanie.


/Deti/
Omeprazol nie je určený deťom mladším ako 2 roky.

/Poruchy funkcie obličiek:/
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať
dávkovanie.

/Poruchy funkcie pečene:/
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa musí dávka znížiť. Maximálna
denná dávka je 20 mg (pozri tiež 4.4).

Spôsob podávania:
Kapsuly sa musia prehltnúť celé s dostatočným množstvom tekutiny (napr.
1 pohárom vody) pred jedlom (napr. pred raňajkami alebo večerou)
nalačno. Kapsuly sa nesmú žuvať alebo drviť.


Pri liečení pacientov s ťažkosťami pri prehltávaní alebo malých detí
možno kapsuly otvoriť a ich obsah premiešať s malým množstvom ovocnej
šťavy alebo jogurtu. Vytvorená disperzia sa musí ihneď užiť.

4.3 Kontraindikácie


Omeprazol je kontraindikovaný u pacientov precitlivených na omeprazol
alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.
U pacientov s poruchou pečene sa nesmie aplikovať kombinovaná terapia
s klaritromycínom.
Omeprazol je kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú atazanavir
(pozri časť 4.5).


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Ak je to relevantné, je potrebné u pacientov s peptickou vredovou
chorobou určiť prítomnosť /Helicobactera pylori./ U pacientov
s pozitívnym nálezom /H. pylori/ je potrebné vždy, keď je to možné,
zamerať sa na odstránenie tejto baktérie eradikačnou terapiou.

Pri podozrení na vred žalúdka je potrebné pred začiatkom liečby
kapsulami omeprazolu najprv vylúčiť možnosť malignity, pretože liečba
môže zmierniť symptómy a oddialiť diagnózu.

Refluxná ezofagitída sa musí potvrdiť endoskopicky.

Znížená acidita žalúdka zavinená rôznymi príčinami – vrátane
inhibítorov protónovej pumpy – zvyšuje obsah baktérií v žalúdku, ktoré
sú normálne prítomné v gastrointestinálnom trakte. Terapia liekmi,
ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny, môže mať za následok mierne
zvýšenie rizika gastrointestinálnych infekcií, ako Salmonella a
Campylobacter.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene sa musia pri liečbe
kapsulami omeprazolu pravidelne kontrolovať hodnoty pečeňových enzýmov.


Pre zabezpečenie lepšej účinnosti liečby vredov vyvolaných NSAID, je
nevyhnutné zvážiť ukončenie užívania látky, ktorá ich vyvoláva.

Udržiavaciu liečbu vredov spojenú s užívaním NSAID je treba obmedziť na
rizikových pacientov.

Vzhľadom na obmedzené množstvo bezpečnostných údajov o pacientoch,
ktorých udržiavacia liečba trvá dlhšie ako 1 rok, je potrebné
pravidelné kritické prehodnotenie liečby a dôkladné zváženie pomeru
rizika a úžitku.

Počas terapie s omeprazolom v kombinácii s inými liekmi (pri liečbe
vredov spôsobených užívaním NSAID alebo eradikácii H. pylori) je
potrebná zvýšená opatrnosť, pretože podávanie ďalších liekov môže
interakciami zosilniť alebo potenciovať ich účinok (pozri časť 4.5).

Opatrnosť je potrebná aj pri kombinovanej liečbe pacientov s renálnou
alebo hepatálnou dysfunkciou (obmedzenie dávkovania pozri v časti 4.2).
Omeprazol sa nesmie používať u dojčiat a detí mladších ako 2 roky.


Aj napriek tomu, že pri perorálnom podávaní omeprazolu nebola
zaznamenaná – na rozdiel od podávania injekčnej formy – slepota a
hluchota, u ťažko chorých pacientov sa odporúča sledovať zrak a sluch.


Upozornenia týkajúce sa pomocných látok obsiahnutých v lieku:


Tento liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými hereditárnymi
problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou
alebo sacharózo-izomaltázovou nedostatočnosťou nesmú tento liek užívať.




4.5 Liekové a iné interakcie


Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.


Účinok omeprazolu na farmakokinetiku iných liekov


Lieky s absorpciou závislou na pH


/Atazanavir/
Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg raz denne) s atazanavirom
300mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k podstatnému
zníženiu uvoľňovania atazanaviru (približne 75% zníženie AUC, Cmax
a Cmin). Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nedokázalo kompenzovať
vplyv omeprazolu na uvoľňovanie atazanaviru. Vzhľadom na to inhibítory
protónovej pumpy vrátane omeprazolu sa nesmú podávať súčasne
s atazanavirom. /Hoci sa iné denné dávky omeprazolu neštudovali, možno/
/právom predpokladať, že vyvolajú podobné následky, a preto súčasné/
/podávanie iných dávok omeprazolu je tiež kontraindikované/ (pozri časť
4.3).


/Ketokonazol and itrakonazol:/
Prítomnosť žalúdkovej kyseliny zvyšuje absorpciu ketokonazolu
a itrakonazolu z gastrointestinálneho traktu. Podávanie omeprazolu môže
mať za následok subterapeutické koncentrácie ketokonazolu
a itrakonazolu, a preto je treba vyhýbať sa tejto kombinácii.


Digoxín
Súčasná liečba omeprazolom a digoxínom viedla k 10 % zvýšeniu
biologickej dostupnosti digoxínu.


Lieky metabolizované CYP2C19 a CYP2C9 (včítane warfarínu a fenytoínu)
Keďže sa omeprazol metabolizuje v pečeni enzymatickým systémom P450,
môže inhibovať izoenzýmy CYP2C19 a CYP2C9, čo môže spôsobiť zvýšené
plazmatické koncentrácie iných liekov metabolizovaných týmito enzýmami.
To bolo pozorované u diazepamu (a tiež u iných benzodiazepínov, ako
triazolam a flurazepam), warfarínu a fenytoínu. Preto sa odporúča na
začiatku alebo pri prerušení liečby omeprazolom pravidelne monitorovať
pacientov, ktorí užívajú warfarín alebo fenytoín, a podľa výsledku
prispôsobiť dávky warfarínu alebo fenytoínu. Ďalšie lieky, ktoré môžu
byť ovplyvnené, sú: hexabarbital, citalopram, imipramín, klomipramín
atď.


Disulfiram
Omeprazol môže inhibovať hepatálny metabolizmus disulfiramu. Boli
zaznamenané prípady svalovej stuhnutosti, ktoré mohli súvisieť
s interakciou omeprazolu s disulfiramom.


Cyklosporín
O interakcii omeprazolu s cyklosporínom existujú protirečivé údaje.
Preto je potrebné u pacientov, ktorí sú liečení omeprazolom, sledovať
plazmatické hladiny cyklosporínu, pretože môže dôjsť k zvýšeniu
cyklosporínových hladín.


Takrolimus
Hoci boli zaznamenané protichodné údaje, súbežné podávanie omeprazolu
a takrolimu môže zvýšiť sérové hladiny takrolimu. Preto kombinácia
týchto prípravkov vyžaduje opatrnosť.


Klaritromycín
Plazmatické koncentrácie omeprazolu a klaritromycínu sú pri súbežnom
podávaní zvýšené.


Vitamín B12
Omeprazol môže znížiť perorálnu absorpciu vitamínu B12. U pacientov
s nízkymi základnými hladinami, ktorí podstupujú dlhodobú liečbu
omeprazolom, je treba tento jav brať do úvahy.


Ľubovník bodkovaný
Vzhľadom na možnosť klinicky významnej interakcie sa ľubovník bodkovaný
nesmie súčasne užívať s omeprazolom.


Iné lieky a alkohol
Nie sú dôkazy o interakcii omeprazolu s kofeínom, propranolom,
teofylínom, metoprololom, lidokaínom, chinidínom, fenacetínom,
estradiolom, amoxycilínom, budezonidom, diklofenakom, metronidazolom,
naproxénom, piroxikamom alebo antacidami. Alkohol neovplyvňuje
absorpciu omeprazolu.

4.6 Gravidita a laktácia


Obmedzené epidemiologické štúdie nepreukázali nežiaduce účinky
omeprazolu počas gravidity alebo celkové zvýšenie výskytu malformácií.
Nie sú však k dispozícii dostatočné informácie o výskyte špecifických
abnormalít.


U potkanov sa omeprazol a jeho metabolity vylučovali do mlieka.
O expozícii dojčiat prostredníctvom materského mlieka nie je dostatok
údajov. Koncentrácia omeprazolu v ľudskom materskom mlieku dosahuje
približne 6 % maximálnej plazmatickej koncentrácie u matiek. Použitie
omeprazolu počas gravidity a laktácie si vyžaduje dôkladné posúdenie
pomeru úžitku a rizika.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje pri súbežnom užívaní omeprazolu. Môžu sa však
vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako ospalosť, spavosť a vizuálne poruchy
(pozri časť 4.8). Tieto podmienky môžu ovplyvniť schopnosť viesť
a obsluhovať stroje.


4.8 Nežiaduce účinky

Výskyt nežiaducich účinkov je definovaný nasledovne:
- veľmi časté (>1/10)
- časté (>1/100, <1/10)
- menej časté (>1/1000, <1/100)
- zriedkavé (>1/10 000, <1/1000)
- veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)


|Ochorenia krvi |Zriedkavé: |
|a lymfatického systému|hypochrómna, mikrocytárna anémia u detí. |
| |Veľmi zriedkavé: |
| |zmeny krvného obrazu, reverzibilná |
| |trombocytopénia, leukopénia alebo |
| |pancytopénia a agranulocytóza. |
|Poruchy imunitného |Veľmi zriedkavé: |
|systému |urtikária, zvýšená telesná teplota, |
| |angioedém, bronchokonstrikcia alebo |
| |anafylaktický šok, alergická vaskulitída |
| |a horúčka. |
|Poruchy nervového |Časté: |
|systému |somnolencia, poruchy spánku (insomnia), |
| |vertigo, bolesti hlavy a ospalosť. Počas|
| |pretrvávajúcej liečby tieto ťažkosti |
| |obvykle vymiznú. |
| |Zriedkavé: |
| |Parestézia a mierna bolesť hlavy. |
| |Zmätenosť a halucinácie prevažne u ťažko |
| |chorých alebo starších pacientov. |
| |Veľmi zriedkavé: |
| |agitovanosť a depresívne reakcie prevažne|
| |u ťažko chorých alebo starších pacientov.|
|Ochorenia oka |Menej časté: |
| |poruchy videnia (rozmazané videnie, |
| |strata zrakovej ostrosti alebo redukcia |
| |zrakového poľa). Tieto stavy zvyčajne |
| |vymiznú po prerušení liečby. |
|Ochorenia ucha |Menej časté: |
|a labyrintu |sluchová dysfunkcia (napr. tinitus). |
| |Tieto stavy zvyčajne vymiznú po prerušení|
| |liečby. |
|Poruchy a ochorenia |Časté: |
|gastrointestinálneho |hnačka, zápcha, flatulencia (môže byť |
|traktu |spojená s bolesťou brucha), nauzea alebo |
| |zvracanie; Vo väčšine prípadov sa tieto |
| |symptómy v priebehu liečby zlepšia. |
| |Menej časté: |
| |poruchy chuti. Tieto ťažkosti zvyčajne |
| |vymiznú po prerušení liečby. |
| |Zriedkavé: |
| |hnedočierne sfarbenie jazyka počas |
| |súbežného podávania s klaritromycínom a |
| |benígne glandulárne cysty: oba príznaky |
| |sú reverzibilné po prerušení liečby. |
| |Veľmi zriedkavé: |
| |sucho v ústach, stomatitída, kandidóza |
| |alebo pankreatitída. |
|Ochorenia pečene |Menej časté: |
|a žlčových ciest |zmeny v hodnotách pečeňových enzýmov |
| |(ktoré sa upravia po prerušení liečby). |
| |Veľmi zriedkavé: hepatitída so žltačkou |
| |alebo bez žltačky, hepatálne zlyhanie a |
| |encefalopatia u pacientov so skôr |
| |existujúcim ťažkým ochorením pečene. |
|Poruchy kože a |Menej časté: |
|podkožného tkaniva: |pruritus, kožné erupcie, alopécia, |
| |multiformný erytém alebo fotosenzitivita |
| |a zvýšený sklon k poteniu. |
| |Veľmi zriedkavé: |
| |Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická|
| |epidermálna nekrolýza. |
|Poruchy kostrovej |Zriedkavé: |
|a svalovej sústavy a |svalová únava, myalgia a bolesť kĺbov. |
|spojivových tkanív | |
|Poruchy obličiek a |Veľmi zriedkavé: |
|močových ciest |nefritída (intersticiálna nefritída) |
|Celkové ochorenia a |Menej časté: |
|reakcie v mieste |periférny edém (ktorý zmizne po prerušení|
|podania |liečby). |
| |Veľmi zriedkavé: |
| |hyponatriémia, gynekomastia. |

4.9 Predávkovanie

Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania omeprazolom u ľudí. Veľké
jednorazové perorálne dávky do 160 mg/deň a denné dávky do 400 mg ako
aj intravenózne jednorazové dávky do 80 mg a denné intravenózne dávky
do 200 mg alebo 520 mg počas troch dní boli tolerované bez nežiaducich
účinkov.



5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Inhibítory protónovej pumpy, ATC kód: A02B
C 01

Omeprazol, substituovaný benzimidazol, je inhibítor gastrickej
protónovej pumpy, t. j. omeprazol priamo a v závislosti od dávky
inhibuje enzým H+,K+-ATPázu, ktorý je zodpovedný za sekréciu žalúdkovej
kyseliny v parietálnych bunkách žalúdka. Kvôli tomuto selektívnemu
intracelulárnemu mechanizmu účinku a nízkej afinite k ostatným
receptorom membrány (ako sú histamínový H2, muskarínový M1 alebo
gastrinergný receptor) bol omeprazol začlenený do samostatnej skupiny
látok inhibujúcich sekréciu žalúdkovej kyseliny, ktoré blokujú konečnú
fázu produkcie žalúdkovej kyseliny.

V dôsledku tohto mechanizmu účinku, omeprazol inhibuje bazálnu aj
stimulovanú sekréciu kyseliny, bez ohľadu na typ stimulu. Omeprazol
zvyšuje hodnotu pH a redukuje objem sekrécie žalúdkovej kyseliny.

Proliečivo omeprazol je slabá zásada, ktorá sa hromadí v kyslom
prostredí parietálnych buniek a účinným inhibítorom H+,K+-ATPázy sa
stane až po protonizácii a preskupení.


V kyslom prostredí pri pH menšom ako 4 sa protonizovaný omeprazol
konvertuje na sulfénamid omeprazolu, ktorý je vlastným liečivom. V
porovnaní s plazmatickým polčasom bázy omeprazolu, sulfénamid
omeprazolu zostáva v bunke dlhšiu dobu (pozri časť 5.2). Dostatočne
nízke pH sa zistilo len v parietálnych bunkách žalúdka, čo vysvetľuje
vysokú špecifickosť omeprazolu. Sulfénamid omeprazolu sa viaže na enzým
a inhibuje jeho aktivitu.

Ak je enzýmový systém inhibovaný, hodnota pH sa zvýši a v parietálnych
bunkách žalúdka sa akumuluje alebo konvertuje menej omeprazolu.
Následkom toho je akumulácia omeprazolu regulovaná mechanizmom spätnej
väzby.


Pri dlhodobej liečbe omeprazol v dôsledku inhibície žalúdkovej kyseliny
mierne zvyšuje produkciu gastrínu. Počas dlhodobej liečby dochádza k
miernemu až strednému nárastu ECL-buniek. Karcinoidy, ktoré sa zistili
pri experimentoch na zvieratách (pozri časť 5.3), sa u ľudí doposiaľ
nepreukázali.

Väčšina dostupných klinických skúseností z kontrolovaných
randomizovaných klinických skúšaní naznačuje, že užívaním omeprazolu v
dávke 20 mg 2 x denne v kombinácii s dvomi antibiotikami po dobu 1
týždňa možno u pacientov s gastroduodenálnymi vredmi dosiahnuť až
>80%nú eradikáciu baktérie /Helicobacter pylori./ Tak, ako sa
predpokladalo, významne nižší stupeň eradikácie bol pozorovaný u
pacientov s izolátmi /Helicobacter pylori/ rezistentnými na metronidazol.
Preto sa pri výbere vhodného kombinovaného režimu eradikačnej terapie
/Helicobacteru pylori/ musia vziať do úvahy lokálne informácie o
prevalencii rezistencie a lokálne terapeutické smernice. Okrem toho, u
pacientov s perzistujúcou infekciou je potrebné vziať do úvahy možnosť
vzniku sekundárnej rezistencie (u pacientov s primárne rezistentnými
kmeňmi) na antibakteriálne látky a zvážiť použitie nového režimu
preliečenia.

Klinické údaje tiež naznačujú, že po úspešnej eradikačnej terapii u
pacientov s peptickou vredovou chorobou je výskyt relapsov duodenálnych
vredov a pravdepodobne aj žalúdkových vredov mimoriadne nízky v
porovnaní s pacientmi s prirodzeným priebehom ochorenia s
pretrvávajúcou infekciou.


2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Omeprazol je citlivý na pôsobenie kyseliny, preto sa perorálne podáva
vo forme gastrorezistentných granúl v tvrdých želatínových kapsulách.
Absorpcia omeprazolu prebieha v tenkom čreve. Maximálne plazmatické
koncentrácie sa dosiahnu v priebehu 1 až 3 hodín po podaní. Biologická
dostupnosť jedinej perorálnej dávky omeprazolu je približne 35 %. Pri
opakovanom podávaní sa biologická dostupnosť zvýši na približne 60 %.


Distribúcia
Distribučný objem omeprazolu v organizme je relatívne nízky (0,3 l/kg
telesnej hmotnosti), čo zodpovedá objemu extracelulárnej tekutiny.
Približne 95 % podaného omeprazolu je naviazaných na proteíny.


Eliminácia
Omeprazol sa úplne metabolizuje predovšetkým v pečeni prostredníctvom
CYP 2C19.
Po intravenóznom podávaní 40 mg omeprazolu po dobu 5 dní sa zvýšila
absolútne meraná biologická dostupnosť o 50 %, čo možno vysvetliť
zníženým hepatálnym klírensom v dôsledku saturácie enzýmu CYP2C19. V
plazme bol nájdený sulfón, sulfid a hydroxyomeprazol. Tieto metabolity
nemajú významný účinok na sekréciu kyseliny. Okolo 20 % podanej dávky
sa vylúči stolicou a ostávajúcich 80 % je vylúčených v moči vo forme
metabolitov. Hlavnými dvomi metabolitmi v moči sú: hydroxyomeprazol
a zodpovedajúca kyselina karboxylová. Plazmatický polčas je okolo 40
minút a celkový plazmatický klírens je 0,3-0,6 l/min.


Vzťah medzi plazmatickou koncentráciou a účinkom
Omeprazol sa akumuluje ako slabá zásada v kyslom prostredí
intracelulárneho kanálového systému parietálnych buniek. V tomto kyslom
prostredí sa omeprazol protonizuje a konvertuje na aktívnu substanciu –
sulfénamid omeprazolu. Aktívna látka sa kovalentne viaže ku gastrickej
protónovej pumpe (H+,K+-ATPáza) na sekrečný povrch gastrickej
parietálnej bunky a inhibuje jej aktivitu. Preto inhibícia vylučovania
kyseliny trvá podstatne dlhšie, ako doba, po ktorú je báza omeprazolu
prítomná v plazme. Stupeň inhibície vylučovania kyseliny priamo
koreluje k ploche pod krivkou plazmatická koncentrácia/čas (AUC), ale
nie k plazmatickej koncentrácii v ktoromkoľvek čase.


Osobitné skupiny populácie


/Starší pacienti/
Biologická dostupnosť omeprazolu je mierne zvýšená u starších pacientov
a rýchlosť eliminácie je trochu znížená. No individuálne hodnoty sa
takmer rovnajú hodnotám mladých zdravých jedincov, a nič nezaznačuje,
že by tolerancia starších pacientov, liečených normálnymi dávkami
omeprazolu, bola znížená.


/Deti/
Pri liečbe pediatrických pacientov starších ako 2 roky odporúčanými
dávkami, sú dosahované plazmatické koncentrácie podobné koncentráciám
u dospelých.


/Poruchy funkcie obličiek/
U pacientov s poruchou obličiek sa kinetika omeprazolu veľmi podobala
kinetike omeprazolu u zdravých jedincov. Nakoľko však renálna
eliminácia je najdôležitejšia cesta vylučovania metabolizovaného
omeprazolu, rýchlosť eliminácie je zredukovaná na stupeň zodpovedajúci
obmedzeniam funkcie obličiek. Akumulácii omeprazolu sa možno vyhnúť
jeho podávaním raz denne.


/Poruchy funkcie pečene/
U pacientov s chronickou chorobou pečene je znížený klírens omeprazolu
a plazmatický polčas sa môže zvýšiť až na približne 3 hodiny.
Biologická dostupnosť môže byť vtedy presiahnuť 90 %. Omeprazol
podávaný v dávkovacom režime 20 mg raz denne po dobu 4 týždňov bol
dobre tolerovaný a nebola pozorovaná žiadna akumulácia omeprazolu alebo
jeho metabolitov.


/Pomalí metabolizátori CYP2C19/
U malého percenta pacientov (pomalých metabolizátorov CYP2C19)
s genetickým kódovaním pre nefunkčný enzým CYP2C19 bola pozorovaná
znížená eliminácia omeprazolu. V týchto prípadoch polčas konečnej
eliminácie môže byť približne 3 razy taký dlhý ako je normálna hodnota,
a plocha pod krivkou plazmatická koncentrácia/čas (AUC) môže byť až
desaťnásobne väčšia.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické dáta na základe obvyklých štúdií farmakologickej
bezpečnosti, toxicity, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu
a reprodukčnej toxicity opakovaných dávok neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí.


U potkanov liečených omeprazolom alebo podrobených čiastočnej
fundektómii bola v rámci celoživotných štúdií pozorovaná hyperplázia
ECL-buniek v žalúdku a karcinoidy. Tieto zmeny sú dôsledkom
pretrvávajúcej hypergastrinémie, ktorá vzniká sekundárne po inhibícii
kyseliny.




6 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok


/Obsah kapsuly:/
cukry (pozostávajúce z kukuričného škrobu a sacharózy)
nátriumlaurylsulfát
bezvodý dinátriumfosfát
manitol
hypromelóza, E 464
makrogol 6000
mastenec
polysorbát 80
oxid titaničitý, E 171
disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (1:1) 30%


/Obal kapsuly:/
želatína
chinolínová žltá E 104
oxid titaničitý, E 171


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25° C
Al/Al blistrový obal: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred
vlhkosťou.
HDPE fľaša: Uchovávajte fľašu pevne uzatvorenú, na ochranu pred
vlhkosťou.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 140, 280 a 500 kapsúl
HDPE fľaša so silikagélovým vysúšadlom, ktoré sa nachádza
v polypropylénovom viečku:
5, 7, 14, 28, 30, 56, 60, 90 a 500 kapsúl


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
1103 Budapešť
Maďarsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0239/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.6.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2008