Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2010/02117-Z1A


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ASTMASAN 10 mg filmom obalené tablety

Montelukast

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je ASTMASAN 10 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete ASTMASAN 10 mg
3. Ako užívať ASTMASAN 10 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať ASTMASAN 10 mg
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE ASTMASAN 10 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

ASTMASAN 10 mg je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje
látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch
dýchacích ciest v pľúcach a tiež vyvolávajú alergické príznaky.
Blokádou leukotriénov ASTMASAN 10 mg zlepšuje príznaky astmy, pomáha
kontrolovať astmu a zlepšuje príznaky sezónnej alergie (tiež známej ako
senná nádcha alebo sezónna alergická nádcha).

Váš lekár Vám ASTMASAN 10 mg predpísal na liečbu astmy, predchádzanie
príznakom astmy počas dňa a noci.
. ASTMASAN 10 mg sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne
kontrolovaní ich súčasnou liečbou a potrebujú doplnkovú liečbu.
. ASTMASAN 10 mg tiež pomáha predchádzať zúženiu dýchacích ciest
vyvolaného námahou.
. U astmatických pacientov, ktorým je ASTMASAN 10 mg predpísaný na liečbu
astmy, poskytuje aj úľavu pri sezónnej alergickej nádche.

Váš lekár rozhodne o dávke, ktorú budete užívať na základe príznakov
a závažnosti Vašej astmy.

Čo je astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
. ťažkosti s dýchaním z dôvodu zúženia dýchacích ciest. Toto zúženie sa
vplyvom rôznych podmienok môže zhoršovať alebo zlepšovať.
. citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnoho vecí, ako je cigaretový
dym, peľ, studený vzduch alebo námaha.
. opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.

K príznakom astmy patria: kašeľ, chrčanie a tlak na hrudníku.

Čo sú sezónne alergie?
Sezónne alergie (tiež známe ako senná nádcha alebo sezónna alergická
nádcha) sú alergické reakcie často vyvolané poletujúcim peľom zo stromov,
tráv a burín. K typickým príznakom sezónnych alergií patria: upchatý,
usoplený, svrbiaci nos; kýchanie; slziace, opuchnuté, červené, svrbiace
oči.


2. SKÔR AKO UŽIJETE ASTMASAN 10 mg

Neužívajte ASTMASAN 10 mg
- keď ste alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek ASTMASANU 10 mg.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní ASTMASANU 10 mg
- Ak sa Vaša astma alebo dýchanie zhorší, okamžite to povedzte svojmu
lekárovi.
- ASTMASAN 10 mg užívaný ústami nie je určený na liečbu akútnych
astmatických záchvatov. Ak dostanete záchvat, postupujte podľa
inštrukcií, ktoré Vám dal Váš lekár. Záchranný inhalačný liek na
astmatický záchvat noste vždy so sebou.
- Je dôležité, aby ste užívali všetky lieky, ktoré Vám lekár predpísal
na liečbu astmy. ASTMASAN 10 mg nie je nahráda za ostatné lieky na
liečbu astmy, ktoré Vám lekár predpísal.
- Niektorí pacienti, ktorí užívajú lieky na liečbu astmy, si musia byť
vedomí, že ak sa objaví kombinácia príznakov ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, musia svoj stav konzultovať
s lekárom.
- Ak viete, že kyselina acetylsalicylová alebo protizápalové lieky
(tiež známe ako nesteroidové protizápalové lieky alebo NSAID) zhoršujú
Vašu astmu, vyhnite sa ich užívaniu.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok ASTMASANU 10 mg, alebo ASTMASAN
10 mg môže ovplyvňovať účinok iných liekov.

Ak užívate niektorý z nasledovných liekov, pred začatím užívania ASTMASANU
10 mg to povedzte svojmu lekárovi:
. fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie)
. fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
. rifampicín (používaný na liečbu tuberkolózy a niektorých ostatných
infekcií).

Užívanie ASTMASANU 10 mg s jedlom a nápojmi
ASTMASAN 10 mg sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Používanie počas tehotenstva
Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím
užívania ASTMASANU 10 mg poradiť so svojim lekárom. Váš lekár rozhodne,
či môžete užívať ASTMASAN 10 mg.

Používanie počas dojčenia
Nie je známe, či ASTMASAN 10 mg prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte
alebo sa chystáte začať dojčiť, pred začatím užívania ASTMASANU 10 mg
sa musíte poradiť so svojim lekárom.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nepredpokladá sa, že by ASTMASAN 10 mg ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlo
alebo obsluhovať stroje. Reakcia na liečbu však môže byť u každého
pacienta rôzna. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat a ospanlivosť),
ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri užívaní ASTMASANU 10 mg môžu
ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať
stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách ASTMASANU 10 mg
ASTMASAN 10 mg filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Ak Vám Váš lekár
povedal, že neznášate niektoré cukry, pred užívaním tohto lieku
kontaktujte svojho lekára.


3. AKO UŽÍVAŤ ASTMASAN 10 mg

Vždy užívajte ASTMASAN 10 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

. Užívajte len jednu tabletu ASTMASANU 10 mg raz denne, tak ako Vám
predpísal lekár.
. Užívajte ju aj vtedy, ak nemáte žiadne príznaky alebo máte akútny
astmatický záchvat.
. Užívajte ju vnútorne (cez ústa).

Zvyčajná dávka je
U dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších:
Jedna 10 mg tableta sa užíva raz denne večer. ASTMASAN 10 mg sa môže užívať
s jedlom alebo bez jedla.

Ak užívate ASTMASAN 10 mg, uistite sa, že neužívate aj iný liek, ktorý
obsahuje to isté liečivo, montelukast.

ASTMASAN 10 mg sa nemá používať u detí mladších ako 15 rokov z dôvodu
vysokého obsahu liečiva.

Pre mladšie deti sú k dispozícii iné liekové formy s vhodnou silou.

Ak užijete viac ASTMASANU 10 mg, ako máte
Okamžite kontaktujte svojho lekára a požiadajte ho o radu.

Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Najčastejšie sa vyskytujúcimi príznakmi pri predávkovaní u dospelých
a detí sú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie
a hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť ASTMASAN 10 mg
Snažte sa užívať ASTMASAN 10 mg tak, ako Vám predpísal lekár. Ak však
zabudnete užiť dávku, začnite znovu so zvyčajným dávkovaním jedna
tableta raz denne.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať ASTMASAN 10 mg
ASTMASAN 10 mg môže liečiť astmu len vtedy, ak sa užíva nepretržite. Je
dôležité, aby ste ASTMASAN 10 mg užívali tak dlho, ako Vám povie Váš
lekár, aby ste udržali Vašu astmu pod kontrolou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj ASTMASAN 10 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

V klinických štúdiách s 10 mg filmom obalenými tabletami montelukastu boli
najčastejšie (prejavili sa u 1 až 10 zo 100 pacientov) hlásené
nasledovné vedľajšie účinky, ktoré súviseli s montelukastom:
. bolesť brucha,
. bolesť hlavy.

Navyše, od kedy je liek na trhu, boli hlásené nasledovné vedľajšie účinky:
. alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním,
svrbenie a žihľavku,
. únava, nervozita, chorobný motorický nepokoj vrátane agresívneho
správania, podráždenosť, tras, depresie, závrat, ospanlivosť,
halucinácie, nenormálne sny, vrátane nočných mor a ťažkosti so spánkom,
mravčenie/znecitlivenie, záchvat,
. pocit choroby, bolesť svalov a kĺbov, svalové kŕče, sucho v ústach,
nutkanie na vracanie, vracanie, porucha trávenia, hnačka, zápal pečene,
. zvýšená náchylnosť na krvácanie, modriny, búšenie srdca,
. opuch.

U astmatických pacientov liečených montelukastom bola vo veľmi zriedkavých
prípadoch (u menej ako 1 z 10 000 pacientov) hlásená kombinácia príznakov
ako je ochorenie podobné chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách
a nohách, zhoršenie pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej
syndróm). Ak sa u Vás objaví jeden z týchto príznakov, okamžite to musíte
povedať Vášmu lekárovi.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ASTMASAN 10 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte ASTMASAN 10 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
obale, po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 30°C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou a svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo ASTMASAN 10 mg obsahuje

Liečivo je montelukast.

Jedna filmom obalená tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá
10 mg montelukastu.

Ďalšie zložky sú:
/Jadro:/ monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza typu EF, mikrokryštalická
celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát.
/Filmotvorná vrstva:/ hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, žltý
oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá ASTMASAN 10 mg a obsah balenia
Štvorhranné, dvojito vypuklé, filmom obalené tablety béžovej farby
s označením „10“ na jednej strane.

Balené v
OPA/Al/PVC/Al blistroch:
7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko

Výrobca
Salutas Pharma GmbH
Otto-von-Guericke-Allee 1
39179 Barleben
Nemecko

Salutas Pharma GmbH
Dieselstrasse 5
70839 Gerlingen
Nemecko

Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1526 Ľubľana
Slovinsko

Lek Pharmaceuticals d.d.
Trimlini 2 D
9220 Lendava
Slovinsko

LEK S.A.
Ul. Podlipie 16 C
95 010 Strykow
Poľsko

LEK S.A.
Ul. Domaniewska 50
02-672 Varšava
Poľsko

S.C. Sandoz S.R.L.
Str. Livezeni nr 7A
540472 Targu-Mures
Rumunsko

Sandoz N.V.
Medialaan 40-1800 Vilvoorde
Belgicko

s výrobným miestom:
Van Rooijen Pharma
Schietstandlaan 2 – 2300 Turnhout
Belgicko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Montelukast Sandoz 10 mg filmomhulde tabletten
Bulharsko: Montelex
Česká republika: CASTISPIR 10 mg
Dánsko: Montelukast Sandoz
Estónsko: Telucal 10 mg
Fínsko: Montelukast Sandoz 10 mg tabletti,
kalvopäällysteinen
Francúzsko: MONTELUKAST Sandoz 10 mg, comprimé pelliculé
Grécko: Montelucast/Sandoz
Holandsko: Montelukast Sandoz 10 mg, filmomhulde tabletten
Litva: Telucal 10 mg plévele dengtos tabletés
Maďarsko: Montelukast Sandoz 10 mg filmtabletta
Nemecko: Montelukast Sandoz 10 mg Filmtabletten
Nórsko: Montelukast Sandoz
Poľsko: Montelukast Sandoz
Portugalsko: Montelucaste Sandoz
Rakúsko: Montelukast Sandoz 10 mg - Filmtabletten
Rumunsko: Astmasa 10 mg Comprimate filmate
Slovenská republika: ASTMASAN 10 mg filmom obalené tablety
Slovinsko: Montelukast Lek 10 mg filmsko obložene tablete
Španielsko: Montelukast Sandoz 10 mg comprimidos recubiertos con
película EFG
Švédsko: Montelukast Sandoz
Taliansko: Montelukast Sandoz 10 mg compresse rivestite con film
Veľká Británia: Montelukast 10 mg Film-coated Tbalets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
08/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2108/05137


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

ASTMASAN 10 mg filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá
10 mg montelukastu.

Pomocná látka: 84,7 mg laktózy v tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Štvorhranná, bikonvexná, filmom obalená tableta béžovej farby s označením
„10“ na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ASTMASAN je určený na liečbu astmy ako doplnková liečba u pacientov s
miernou až stredne ťažkou perzistujúcou astmou, ktorí sú nedostatočne
kontrolovaní inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých krátkodobo pôsobiace
?-agonisty, podávané “v čase potreby” neposkytujú dostatočnú klinickú
kontrolu astmy. U astmatických pacientov, ktorým sa ASTMASAN indikoval na
liečbu astmy, môže poskytnúť tiež symptomatickú úľavu od sezónnej
alergickej rinitídy.

ASTMASAN je tiež určený na profylaxiu astmy, kde prevládajúcou zložkou je
námahou indukovaná bronchokonstrikcia.

ASTMASAN je určený pre dospelých a dospievajúcich vo veku od 15 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie u dospelých a dospievajúcich pacientov vo veku ? 15 rokov s
astmou, alebo s astmou a sprievodnou sezónnou alergickou rinitídou je jedna
10 mg tableta denne podávaná večer.

Spôsob podávania
Na perorálne použitie.

Všeobecné odporúčania
Terapeutický účinok ASTMASANU na kontrolné ukazovatele astmy sa objaví
v priebehu jedného dňa. ASTMASAN sa má užívať s jedlom alebo bez jedla.
Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní ASTMASANU aj v prípade,
že ich astma je pod kontrolou, ako aj v obdobiach zhoršenia astmy. ASTMASAN
sa nemá podávať súbežne s inými liekmi, ktoré obsahujú to isté liečivo,
montelukast.

U starších pacientov, alebo u pacientov s renálnou insuficienciou, alebo s
miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava
dávkovania. O pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene nie sú dostupné
údaje. Dávkovanie je rovnaké pre obe pohlavia.

Liečba ASTMASANOM v spojitosti s inou liečbou astmy
ASTMASAN sa môže pridať k existujúcemu liečebnému režimu pacienta.

Inhalačné kortikosteroidy
Liečba ASTMASANOM sa môže použiť ako doplnková liečba u pacientov, ktorým
inhalačné kortikosteroidy a krátkodobo pôsobiace ?-agonisty, podávané “v
čase potreby”, neposkytujú dostatočnú klinickú kontrolu.
ASTMASAN nemá nahradiť inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.4).

ASTMASAN sa nemá používať u detí mladších ako 15 rokov z dôvodu vysokého
obsahu liečiva.

Pre mladšie deti sú k dispozícii iné liekové formy s vhodnou silou.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientov treba upozorniť, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na
liečbu akútnych záchvatov astmy, a aby mali pre tieto prípady v dosahu ich
zvyčajné vhodné záchranné lieky. Ak dôjde k akútnemu záchvatu, treba použiť
krátkodobo pôsobiace inhalačné ?-agonisty. Ak pacient potrebuje viac
inhalácií krátkodobého ?-agonistu ako zvyčajne, má čo najskôr vyhľadať
lekársku pomoc.

Montelukast nemá nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú dostupné žiadne údaje, ktoré preukazujú, že v prípade súbežného
podávania montelukastu je možné znížiť dávku perorálnych kortikosteroidov.

V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami,
vrátane montelukastu, objaviť systémová eozinofília, ktorá sa niekedy
prejavuje klinickými črtami vaskulitídy, zhodnej s Churgovým-Straussovej
syndrómom, čo je stav, ktorý sa často lieči podávaním systémových
kortikosteroidov. Tieto prípady sa zvyčajne, hoci nie vždy, spájali so
znížením dávky alebo vysadením perorálnych kortikosteroidov. Možnosť, že by
sa výskyt Churgovho-Straussovej syndrómu mohol spájať s antagonistami
receptorov leukotriénu sa nedá potvrdiť, ani vyvrátiť. Lekári musia byť
ostražití v prípade, že sa u ich pacientov objaví eozinofília, vaskulitická
vyrážka, zhoršenie pľúcnych symptómov, srdcové komplikácie a/alebo
neuropatia. Pacientov, u ktorých sa vyvinú tieto symptómy, treba znovu
vyšetriť a prehodnotiť ich liečbu.

Liečba montelukastom pre pacientov s astmou citlivou na kyselinu
acetylsalicylovú nemení nič na tom, že títo pacienti sa majú vyhýbať
užívaniu kyseliny acetylsalicylovej a ostatných nesteroidných
protizápalových liekov.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa u
jedincov, ktorým bol súbežne podaný fenobarbital, znížila približne o 40 %.
Keďže sa montelukast metabolizuje cez CYP 3A4, opatrnosť sa vyžaduje najmä
u detí, pokiaľ sa montelukast podáva súbežne s induktormi CYP 3A4, ako je
fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

Štúdie /in vitro/ preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Klinické štúdie liekových interakcií, zahŕňajúce montelukast a rosiglitazón
(pokusný substrát, predstavujúci látky primárne metabolizované cez CYP 2C8)
však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in vivo./ Preto sa
nepredpokladá, že by montelukast výrazne menil metabolizmus látok
metabolizovaných týmto enzýmom (napr. paklitaxelu, rosiglitazónu a
repaglinidu).

Montelukast sa môže podávať popri iných terapiách, ktoré sa rutinne
používajú v profylaxii a pri chronickej liečbe astmy. V štúdiách liekových
interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významný
vplyv na farmakokinetiku nasledovných liečiv: teofylínu, prednizónu,
prednizolónu, perorálnych kontraceptív (etinylestradiolu/noretindrónu
35/1), terfenadínu, digoxínu a warfarínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Užívanie počas gravidity
Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo
embryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidity nenaznačujú príčinný vzťah
medzi montelukastom a malformáciami (napr. defektmi končatín), ktoré sa
zriedkavo hlásili z celosvetových postmarketingových skúseností.

Montelukast sa môže používať počas gravidity len vtedy, ak sa to považuje
za úplne nevyhnutné.

Užívanie počas laktácie
Štúdie na potkanoch preukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka.

Montelukast sa môže používať u dojčiacich matiek len vtedy, ak sa to
považuje za úplne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepredpokladá sa, že montelukast bude ovplyvňovať schopnosť pacienta viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však
jednotlivci hlásili ospanlivosť a závrat.

4.8 Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:

. 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých astmatických
pacientov, vo veku 15 rokov a starších.
. 10 mg filmom obalené tablety u približne 400 dospelých astmatických
pacientov so sezónnou alergickou rinitídou vo veku 15 rokov a starších.
. 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických astmatických
pacientov vo veku od 6 do 14 rokov.

Nasledujúce nežiaduce účinky súvisiace s liekom boli v klinických štúdiách
u pacientov liečených montelukastom hlásené často (?1/100, <1/10)
a s vyššou incidenciou ako u pacientov, ktorých liečili placebom:


|Trieda |Dospelí pacienti, |Pediatrickí pacienti vo |
|orgánových |15-roční a starší |veku 6 až 14 rokov |
|systémov |(dve 12-týždňové štúdie;|(jedna 8-týždňová štúdia; |
| |n=795) |n=201) (dve 56-týždňové |
| | |štúdie; n=615) |
|Poruchy |bolesť hlavy |bolesť hlavy |
|nervového | | |
|systému | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |
|gastrointestiná| | |
|lneho traktu | | |

Pri pokračujúcej liečbe v klinických skúškach s obmedzeným počtom pacientov
počas 2 rokov u dospelých a počas 6 mesiacov u pediatrických pacientov vo
veku 6 až 14 rokov sa bezpečnostný profil nezmenil.

Z postmarketingového užívania boli hlásené nasledovné nežiaduce účinky:

Poruchy krvi a lymfatického systému
Zvýšená tendencia ku krvácaniu.

Poruchy imunitného systému
Reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie, hepatická eozinofilná
infiltrácia.

Psychické poruchy
Abnormálne sny vrátane nočných mor, halucinácie, psychomotorická
hyperaktivita (vrátane iritability, nepokoja, agitovanosť vrátane
agresívneho správania, a tremor), depresie, nespavosť.

Poruchy nervového systému
Závrat, ospanlivosť, parestézie/hypoestézie, záchvaty.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Palpitácie.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest
Zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická hepatitída.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Angioedém, podliatiny, urtikária, svrbenie, vyrážka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Asténia/únava, celkový pocit choroby, edém.

Počas liečby astmatických pacientov montelukastom boli hlásené veľmi
zriedkavé prípady (<1/10 000) Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri
časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné špecifické informácie.
V štúdiách chronickej astmy bol montelukast podávaný pacientom počas 22
týždňov v dávkach až 200 mg/deň a v krátkodobých štúdiách v dávke až
900 mg/deň pacientom počas približne jedného týždňa bez klinicky významných
nežiaducich účinkov.

Z postmarketingových skúseností a v klinických štúdiách boli hlásené
prípady akútneho predávkovania montelukastom. Zahrňujú hlásenia u dospelých
a detí s dávkami až 1000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa).
Pozorované klinické a laboratórne nálezy boli v súlade s bezpečnostným
profilom u dospelých a pediatrických pacientov. Vo väčšine prípadov
predávkovania neboli nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce
nežiaduce účinky boli v súlade s bezpečnostným profilom montelukastu a
zahrňovali abdominálnu bolesť, ospanlivosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a
psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či sa dá montelukast odstrániť peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné systémové liečivá na liečbu obštrukčných
ochorení dýchacích ciest, antagonisty leukotriénových receptorov.
ATC kód: R03DC03

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú silné zápalové eikosanoidy,
ktoré sa uvoľňujú z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité pro-astmatické mediátory sa viažu na cysteinyl leukotriénové
(CysLT) receptory. Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) sa nachádza v dýchacích
cestách človeka (vrátane buniek hladkej svaloviny a makrofágov v dýchacích
cestách) a v iných pro-zápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých
myeloidných kmeňových buniek). CysLT sú vo vzájomnom vzťahu
s patofyziológiou astmy a alergickou rinitídou. Pri astme, leukotriénmi
sprostredkované účinky zahŕňajú bronchokonstrikciu, mukóznu sekréciu,
vaskulárnu permeabilitu a mobilizáciu eozinofilov. Pri alergickej rinitíde
sú CysLT uvoľnené z nosovej sliznice po pôsobení alergénu počas včasnej aj
neskorej fázy reakcií a sú spojené so symptómami alergickej rinitídy.
Intranazálny imunologický test s CysLT preukázal zvýšenú rezistenciu
nosovej časti dýchacích ciest a symptómy nosovej obštrukcie.

Montelukast je perorálne liečivo, ktoré sa viaže vysokou afinitou a
selektivitou na receptor CysLT1. V klinických štúdiách inhiboval
montelukast bronchokonstrikciu následkom vdýchnutého LTD4 v tak nízkych
dávkach ako 5 mg. Bronchodilatácia sa pozorovala do dvoch hodín po
perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený ?-agonistom bol
aditívny k účinku montelukastu. Liečba montelukastom inhibovala ako ranú,
tak neskorú fázu bronchokonstrikcie, vyvolanej pôsobením antigénu.
Montelukast, oproti placebu, znižoval eozinofily v periférnej krvi
dospelých aj pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba
montelukastom významne znížila eozinofily v dýchacích cestách (merané v
spúte) a v periférnej krvi, pričom zlepšila klinickú kontrolu astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi preukázal montelukast v dávke 10 mg
jedenkrát denne v porovnaní s placebom významné zlepšenia ranných
FEV1 (10,4 % vs 2,7 % zmena oproti východiskovej hodnote), dopoludňajšej
maximálnej výdychovej rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR)
(24,5 l/min vs 3,3 l/min zmena oproti východiskovej hodnote) a významné
zníženie celkového použitia ?-agonistu (-26,1 % vs -4,6 % zmena oproti
východiskovej hodnote). Zlepšenie stavu denných a nočných symptómov astmy,
ktoré boli hlásené pacientmi, bolo významne lepšie než s placebom.

Štúdie u dospelých preukázali schopnosť montelukastu doplniť klinický
účinok inhalačných kortikosteroidov (% zmeny oproti východiskovej hodnote
pre inhalovaný beklometazón plus montelukast vs. beklometazón pre FEV1:
5,43 % vs 1,04 %; použitie ?-agonistu: -8,70 % vs 2,64 %). V porovnaní s
inhalačným beklometazónom (200 ?g dvakrát denne s nadstavcom) montelukast
preukázal oveľa rýchlejšiu úvodnú odpoveď, hoci počas 12-týždňovej štúdie
poskytoval beklometazón vyšší priemerný účinok liečby (% zmeny oproti
východiskovej hodnote pre montelukast vs beklometazón pre FEV1: 7,49 % vs
13,3 %; použitie ?-agonistu: -28,28 % vs -43,89 %). V porovnaní s
beklometazónom však vysoké percento pacientov liečených montelukastom
dosiahlo podobnú klinickú odpoveď (napr. 50 % pacientov liečených
beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 o približne 11 % alebo viac nad
východiskovú hodnotu, pričom približne 42 % pacientov liečených
montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď).

Klinická štúdia sa uskutočnila za účelom zhodnotenia montelukastu pre
symptomatickú liečbu sezónnej alergickej rinitídy u dospelých astmatických
pacientov, 15 ročných a starších, so súbežnou sezónnou alergickou
rinitídou. V tejto štúdii preukázal montelukast, v dávke 10 mg podávanej
raz denne, štatisticky významné zlepšenie výsledku denných príznakov
rinitídy, v porovnaní s placebom.
Hodnotenie denných príznakov rinitídy je priemer hodnotení denných
nazálnych príznakov (priemer upchania nosa, nádcha, kýchanie, svrbenie
nosa) a hodnotení nočných príznakov (priemer upchania nosa pri prebúdzaní,
problémy pri zaspávaní a počet nočných prebudení). Celkové hodnotenie
alergickej rinitídy pacientmi a lekármi sa v porovnaní s placebom významne
zlepšilo. Hodnotenie účinnosti na astmu nebolo primárnym predmetom tejto
štúdie.

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov,
montelukast v dávke 5 mg raz denne v porovnaní s placebom významne zlepšil
dýchaciu funkciu (FEV1 8,71 % vs 4,16 % zmena oproti východiskovej hodnote;
AM PEFR 27,9 l/min vs 17,8 l/min zmena oproti východiskovej hodnote) a
znížil potrebu použitia ?-agonistu 'podľa potreby' (-11,7 % vs +8,2 % zmena
oproti východiskovej hodnote).

Významné zníženie bronchokonstrikcie indukovanej námahou (exercise-induced
bronchoconstriction, EIB) sa preukázalo v 12-týždňovej štúdii u dospelých
(maximálny pokles FEV1 22,33 % pri montelukaste vs. 32,40 % pri placebe;
čas obnovenia FEV1 na východiskovú hodnotu ± 5 % bol 44,22 min vs. 60,64
min pri placebe). Tento účinok pretrvával počas celej 12-týždňovej štúdie.
Zníženie EIB sa tiež preukázalo v krátkodobej štúdii u pediatrických
pacientov (maximálny pokles FEV1 18,27 % vs. 26,11 %; čas obnovenia FEV1 na
východiskovú hodnotu ± 5 % bol 17,76 min vs. 27,98 min). Účinok bol v oboch
štúdiách preukázaný na konci dávkovacieho obdobia raz denne.

U astmatických pacientov, citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí sú
súbežne liečení inhalačnými a/alebo perorálnymi kortikosteroidmi, viedla
liečba montelukastom v porovnaní s placebom k významnému zlepšeniu kontroly
astmy (FEV1 8,55 % vs. -1,74 % zmena oproti východiskovej hodnote a
zníženie celkového použitia ?-agonistu -27,78 % vs. 2,09 % zmena oproti
východiskovej hodnote).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg
filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická
koncentrácia (Cmax) dosiahne za tri hodiny (Tmax). Priemerná perorálna
biologická dostupnosť je 64 %. Štandardná strava neovplyvňuje perorálnu
biologickú dostupnosť, ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala
v klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalené tablety podávali bez
ohľadu na čas príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za dve
hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardná
strava ju znižuje na 63 %.

Distribúcia
Montelukast sa vo viac než 99 % viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu je v rovnovážnom stave priemerne 8-11
litrov. Štúdie na potkanoch s rádioaktívne značeným montelukastom naznačujú
minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Navyše, koncentrácie
rádioaktívne značeného materiálu 24 hodín po podaní boli vo všetkých
tkanivách minimálne.

Biotransformácia
Montelukast sa rozsiahlo metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami
sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu u dospelých a detí v
rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa zúčastňuje cytochróm P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy
P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Prínos metabolitov k liečebnému účinku
montelukastu je minimálny.

Eliminácia
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne
45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa
v priebehu 5 dní vylúčilo 86 % rádioaktivity stolicou a menej ako 0,2 %
močom. Spolu s určením perorálnej biologickej dostupnosti to poukazuje na
to, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.

Charakteristiky u pacientov
U starších pacientov alebo pri miernej až strednej závažnej hepatálnej
insuficiencii nie je potrebná úprava dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u
pacientov s poškodením funkcie obličiek. Keďže sa montelukast a jeho
metabolity vylučujú žlčou, nepredpokladá sa potreba úpravy dávkovania u
pacientov s poškodením funkcie obličiek. U pacientov s ťažkou hepatálnou
insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú k dispozícii žiadne
údaje o farmakokinetike montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- a 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozoroval pokles plazmatických koncentrácií teofylínu. Pri
odporúčanej dávke 10 mg raz denne sa tento účinok nepozoroval.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali prechodné malé sérové
biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi
toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy,
riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili
pri dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili
pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinických dávkach). V štúdiách na zvieratách, pri
systémovej expozícii presahujúcej klinickú systémovú expozíciu viac ako 24-
násobne, montelukast neovplyvnil fertilitu alebo reprodukčný výkon. Mierne
zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa pozorovalo v štúdii samičej fertility
u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (> 69-násobok klinickej systémovej
expozície). V štúdiách na králikoch sa pri systémovej expozícii > 24-
násobok klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke
pozorovala vyššia incidencia neúplnej osifikácie v porovnaní so súbežnými
kontrolnými zvieratami. U potkanov sa nepozorovali žiadne abnormality.
Potvrdilo sa, že montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa
do materského mlieka zvierat.

Pri testovaní maximálnej dávky po jednorázovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5000 mg/kg u myší a potkanov
(15 000 mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu
uhynutiu. Táto dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej
dávky u dospelých ľudí (vychádzajúcej z dávky u dospelého pacienta
s telesnou hmotnosťou 50 kg).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch /in vitro/ a /in/
/vivo/ a ani tumorogénny účinok.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro
Monohydrát laktózy
Hydroxypropylcelulóza typu EF
Mikrokryštalická celulóza
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát

Filmotvorná vrstva
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 400
Žltý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30°C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou a svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Balené v
OPA/Al/PVC/Al blistroch:
7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0721/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU