Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku ev.č.: 2011/05352


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé kapsuly
Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé kapsuly
Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé kapsuly
gabapentín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Gabapentin Aurobindo a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Gabapentin Aurobindo
3. Ako užívať Gabapentin Aurobindo
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Gabapentin Aurobindo
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE GABAPENTIN AUROBINDO A NA ČO SA POUŽÍVA

Gabapentin patrí do skupiny liekov, ktoré sa používajú na liečbu epilepsie
a periférnej neuropatickej bolesti (dlhodobá bolesť spôsobená poškodením
nervov).


Gabapentin Aurobindo sa používa na liečbu:

- rôznych foriem epilepsie (záchvaty, ktorých výskyt je spočiatku
obmedzený len na určité časti mozgu, bez ohľadu na to, či sa záchvat
ďalej rozšíri do ostatných častí mozgu alebo nie). Váš lekár Vám
predpíše Gabapentin Aurobindo, aby Vám pomohol liečiť epilepsiu, pokiaľ
Vaša doterajšia liečba nedostatočne upravuje Vaše ochorenie. Gabapentin
Aurobindo musíte užívať popri svojej doterajšej liečbe, pokiaľ Vám
lekár nepovie inak. Gabapentin Aurobindo sa môže tiež používať
samostatne na liečbu dospelých a detí nad 12 rokov.

- periférnej neuropatickej bolesti (dlhodobej bolesti spôsobenej
poškodením nervov). Periférnu neuropatickú bolesť (ktorá sa vyskytuje
najmä v rukách a nohách) môže spôsobiť množstvo rôznych ochorení, ako
je diabetes alebo pásový opar. Pocity bolesti sa môžu opísať ako
horúčava, pálenie, búšenie, bodanie, vystreľujúca bolesť, kŕče,
bolestivosť, štípanie, znížená citlivosť, mravčenie, atď.


2. SKÔR AKO UŽIJETE GABAPENTIN AUROBINDO

Neužívajte Gabapentin Aurobindo
- keď ste alergický (precitlivený) na gabapentín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Gabapentinu Aurobindo.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Gabapentinu Aurobindo
- ak máte problémy s obličkami, lekár Vám môže predpísať iný dávkovací
režim
- ak ste na hemodialýze (za účelom odstránenia odpadových látok kvôli
zlyhaniu obličiek), povedzte Vášmu lekárovi, ak sa u Vás objaví bolesť
svalov a/alebo slabosť
- ak sa u Vás objavia príznaky, ako je pretrvávajúca bolesť brucha,
nutkanie na vracanie alebo vracanie, kontaktujte ihneď na svojho
lekára, pretože to môžu byť príznaky akútnej pankreatitídy (zapaleného
pankreasu)

Malý počet ľudí liečených antiepileptikami, akým je gabapentín, mal
sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Ak máte kedykoľvek takéto
myšlienky, kontaktujte ihneď svojho lekára.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Lieky obsahujúce morfín
Ak užívate akékoľvek lieky obsahujúce morfín, povedzte to, prosím, svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi, pretože morfín môže zvýšiť účinok Gabapentinu
Aurobindo.

Antacidá na poruchy trávenia
Ak sa Gabapentin Aurobindo a antacidá obsahujúce hliník a horčík užívajú
v rovnakom čase, vstrebávanie lieku Gabapentin Aurobindo zo žalúdka sa môže
znížiť. Preto sa odporúča, aby sa Gabapentin Aurobindo užil najskôr dve
hodiny po užití antacida.

Gabapentin Aurobindo:
- neočakáva sa, že bude vzájomne reagovať s inými antiepileptikami alebo
s perorálnou antikoncepciou.
- môže ovplyvňovať niektoré laboratórne testy; ak budete potrebovať
vyšetriť moč, povedzte svojmu lekárovi alebo v nemocnici, čo užívate.

Užívanie lieku Gabapentin Aurobindo s jedlom a nápojmi
Gabapentin Aurobindo sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Tehotenstvo
Gabapentin Aurobindo sa nesmie užívať počas tehotenstva, ak Vám Váš lekár
nepovie inak. Ženy v plodnom veku musia používať spoľahlivú antikoncepciu.

U tehotných žien sa nerobili žiadne štúdie zamerané na používanie
gabapentínu, ale u iných liekov používaných na liečbu záchvatov bolo
hlásené zvýšené riziko poškodenia vyvíjajúceho sa dieťaťa, zvlášť keď sa
súbežne užívalo viac protizáchvatových liekov. Preto vždy, keď je to možné,
a len na základe odporúčania Vášho lekára, musíte sa počas tehotenstva
pokúsiť užívať iba jeden protizáchvatový liek.

Ak počas užívania Gabapentinu Aurobindo otehotniete, myslíte si, že môžete
byť tehotná, alebo plánujete otehotnieť, oznámte to ihneď Vášmu lekárovi.
Neprerušte užívanie tohto lieku odrazu, pretože to môže viesť ku vzniku
náhlych záchvatov, ktoré by mohli mať vážne následky pre Vás a Vaše dieťa.

Dojčenie
Gabapentín, liečivo Gabapentine Aurobindo, prechádza do materského mlieka.
Keďže účinok na bábätko nie je známy, neodporúča sa, aby ste počas užívania
Gabapentinu Aurobindo dojčili.


Vedenie vozidla a obsluha strojov
Gabapentin Aurobindo môže spôsobiť závraty, ospalosť a únavu. Nesmiete
viesť vozidlo, obsluhovať zložité stroje alebo sa venovať iným potenciálne
nebezpečným aktivitám, pokiaľ neviete, či tento liek ovplyvňuje Vašu
schopnosť vykonávať tieto činnosti.


3. AKO UŽÍVAŤ GABAPENTIN AUROBINDO

Vždy užívajte Gabapentin Aurobindo presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár Vám presne určí, aká dávka je pre Vás vhodná.

Ak máte dojem, že účinok lieku Gabapentin Aurobindo je príliš silný alebo
príliš slabý, oznámte to čo najskôr svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak ste starší pacient (vo veku nad 65 rokov), užívajte normálnu dávku
Gabapentinu Aurobindo, pokiaľ nemáte problémy s obličkami. Ak máte problémy
s obličkami, lekár Vám môže predpísať iný dávkovací rozvrh a/alebo dávku.

Pokračujte v užívaní Gabapentinu Aurobindo, pokým Vám lekár nepovie, aby
ste ju ukončili.

Spôsob a cesta podávania
Gabapentin Aurobindo je na vnútorné použitie. Kapsuly vždy prehltnite celé
s dostatočným množstvom vody.

Epilepsia, zvyčajná dávka je:
Dospelí a dospievajúci:
Užívajte také množstvo kapsúl, aké máte nariadené. Váš lekár Vám obyčajne
bude zvyšovať dávku postupne. Úvodná dávka bude spravidla medzi 300 mg
a 900 mg denne. Dávka sa potom môže zvyšovať podľa pokynov Vášho lekára až
na maximum 3 600 mg denne, pričom lekár Vám povie, aby ste ju užívali
v troch samostatných dávkach, napr. raz ráno, raz na obed a raz večer.

Deti vo veku od 6 rokov:
Dávku pre Vaše dieťa určí lekár na základe výpočtu podľa hmotnosti dieťaťa.
Liečba začína nízkou úvodnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje počas
približne 3 dní. Zvyčajná dávka na liečbu epilepsie je 25 – 35 mg na kg za
deň. Zvyčajne sa podáva v troch samostatných dávkach, pričom kapsula
(kapsuly) sa užívajú každý deň, obvykle raz ráno, raz na obed a raz večer.

Gabapentin Aurobindo sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov.

Periférna neuropatická bolesť, zvyčajná dávka je:
Dospelí:
Užívajte také množstvo kapsúl, aké Vám nariadil Váš lekár. Lekár Vám
obyčajne bude zvyšovať dávku postupne. Úvodná dávka bude spravidla medzi
300 mg a 900 mg denne. Dávka sa potom môže zvyšovať podľa pokynov Vášho
lekára až na maximum 3 600 mg denne, pričom lekár Vám povie, aby ste ju
užívali v troch samostatných dávkach, napr. raz ráno, raz na obed a raz
večer.

Ak máte problémy s obličkami alebo ste na hemodialýze
Ak máte problémy s Vašimi obličkami alebo podstupujete hemodialýzu, lekár
Vám môže predpísať iný dávkovací režim a/alebo dávku.

Ak užijete viac Gabapentinu Aurobindo, ako máte
Vyššie ako odporúčané dávky môžu mať za následok zvýšenie počtu vedľajších
účinkov vrátane straty vedomia, závratu, dvojitého videnia, nezrozumiteľnej
reči, ospalosti a hnačky. Zavolajte svojmu lekárovi, alebo choďte ihneď na
najbližšiu pohotovosť do nemocnice, ak užijete viac Gabapentinu Aurobindo,
ako Vám predpísal Váš lekár. Zoberte si so sebou všetky kapsuly, ktoré ste
neužili, spolu s obalom a písomnou informáciou pre používateľov, aby
v nemocnici ľahko zitili, aký liek ste užili.

Ak zabudnete užiť Gabapentin Aurobindo
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju, akonáhle si na to spomeniete, ak však
nie je čas pre ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Gabapentin Aurobindo
Gabapentin Aurobindo neprestaňte užívať, pokiaľ Vám to nepovie Váš lekár.
Ak sa má Vaša liečba ukončiť, musí sa to urobiť postupne minimálne počas
1 týždňa. Ak prestanete užívať Gabapentin Aurobindo odrazu alebo skôr, ako
Vám to povie lekár, vystavujete sa zvýšenému riziku vzniku záchvatov.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Gabapentin Aurobindo môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Kontaktujte okamžite svojho lekára, ak sa u Vás po užití tohto lieku
objavia akékoľvek z nasledujúcich príznakov, pretože môžu byť závažné:

. závažné kožné reakcie, ktoré si vyžadujú okamžitú starostlivosť, ako je
opuch pier a tváre, kožná vyrážka a sčervenenie kože a/alebo
vypadávanie vlasov (môžu to byť príznaky závažnej alergickej reakcie)
. pretrvávajúca bolesť žalúdka, nutkanie na vracanie a vracanie, keďže to
môžu byť príznaky akútnej pankreatitídy (zapáleného pankreasu)

Ak ste na hemodialýze, povedzte Vášmu lekárovi, ak sa u Vás objaví bolesť
svalov a/alebo slabosť.

Ostatné nežiaduce účinky zahŕňajú:
Veľmi časté vedľajšie účinky
(ktoré môžu ovplyvniť viac ako 1 osobu z 10):
. vírusové infekcie
. pocit ospalosti, závraty, nedostatočná koordinácia
. pocit únavy, horúčka

Časté vedľajšie účinky
(ktoré môžu ovplyvniť viac ako 1 osobu zo 100):
. zápal pľúc, infekcie dýchacej sústavy, infekcia močových ciest, zápal
ucha alebo iné infekcie
. nízky počet bielych krviniek
. nechutenstvo, zvýšená chuť do jedla
. hnev voči ostatným, zmätenosť, zmeny nálady, depresia, úzkosť,
nervozita, ťažkosti pri premýšľaní
. kŕče, trhavé pohyby, ťažkosti pri rozprávaní, strata pamäti, tras,
nespavosť, bolesť hlavy, precitlivená pokožka, zníženie
citlivosti (znecitlivenie), ťažkosti s koordináciou, neobvyklé pohyby
očí, zosilnené, zoslabené alebo chýbajúce reflexy
. rozmazané videnie, dvojité videnie
. závrat
. vysoký krvný tlak, návaly alebo rozšírenie krvných ciev
. ťažkosti pri dýchaní, zápal priedušiek, bolesť hrdla, kašeľ, sucho
v nose
. vracanie (dávenie), nutkanie na vracanie (pocit nevoľnosti), problémy
so zubami, zápal ďasien, hnačka, bolesť žalúdka, tráviace ťažkosti,
zápcha, sucho v ústach alebo hrdle, nadúvanie
. opuch tváre, modriny, vyrážka, svrbenie, akné
. bolesť kĺbov, bolesť svalov, bolesť chrbta, zášklby
. problémy s erekciou (impotencia)
. opuch nôh a rúk, ťažkosti pri chôdzi, slabosť, bolesť, indispozícia,
príznaky podobné chrípke
. zníženie počtu bielych krviniek, nárast hmotnosti
. úraz, zlomeniny, odreniny

Naviac, v klinických štúdiách u detí bolo často hlásené agresívne správanie
a trhavé pohyby.

Menej časté vedľajšie účinky
(ktoré môžu ovplyvniť viac ako 1 osobu z 1 000):
. alergická reakcia, ako je žihľavka
. znížená hybnosť
. zrýchlený pulz
. opuch, ktorý môže postihnúť tvár, trup a končatiny
. odchýlky výsledkov vyšetrenia krvi naznačujúce problémy s pečeňou

Od uvedenia na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:
. znížený počet trombocytov (krvných doštičiek)
. halucinácie
. problémy s nezvyčajnými pohybmi, ako sú zvíjanie sa, trhavé pohyby
a strnulosť
. zvonenie v ušiach
. skupina nežiaducich účinkov, ktoré môžu zahŕňať spolu sa vyskytujúce
zdurené lymfatické uzliny (izolované malé zväčšené hrčky pod kožou),
horúčku, vyrážku a zápal pečene
. žltnutie pokožky a očí (žltačka), zápal pečene
. akútne zlyhanie obličiek, neschopnosť udržať moč
. nárast prsného tkaniva, zväčšenie prsníkov
. nežiaduce účinky po náhlom prerušení liečby gabapentínom (úzkosť,
nespavosť, nutkanie na vracanie, bolesť, potenie), bolesť na hrudi
. kolísanie hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ GABAPENTIN AUROBINDO

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Gabapentin Aurobindo po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke/štítku/fľaši po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Blistrové balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale.
Balenie v HDPE fľaši: Uchovávajte v pôvodnom obale.
Spotrebujte do 12 mesiacov po prvom otvorení HDPE fľaše.


Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Gabapentin Aurobindo obsahuje

- Liečivo je gabapentín.
Každá 100 mg tvrdá kapsula obsahuje 100 mg gabapentínu
Každá 300 mg tvrdá kapsula obsahuje 300 mg gabapentínu
Každá 400 mg tvrdá kapsula obsahuje 400 mg gabapentínu

- Ďalšie zložky sú:
Obsah kapsuly: kukuričný škrob a mastenec.
Obal kapsuly:
100 mg: oxid titaničitý (E171), želatína, laurylsulfát sodný
300 mg: žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína,
laurylsulfát sodný
400 mg: červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), oxid
titaničitý (E171), želatína, laurylsulfát sodný
Potlač: šelak, propylénglykol, čierny oxid železitý, hydroxid draselný.


Ako vyzerá GABAPENTIN AUROBINDO a obsah balenia

Tvrdá kapsula
Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé kapsuly obsahujúce biely až takmer
kryštalický prášok majú na bielej čiapočke vytlačené ‘D’ a na bielom tele
‘02’.

Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé kapsuly obsahujúce biely až takmer
kryštalický prášok majú na žltej čiapočke vytlačené ‘D’ a na žltom tele
‘03.

Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé kapsuly obsahujúce biely až takmer
kryštalický prášok majú na oranžovej čiapočke vytlačené ‘D’ a na oranžovom
tele ‘04’.



Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé kapsuly sú dostupné v:
- Polyamid/hliník/PVC a hliník blistrových baleniach po 10, 20, 30, 50,
60, 90, 100 a 200 tvrdých kapsúl.
- HDPE fľaši s polypropylénovým uzáverom obsahujúcim pohlcovač
vlhkosti silikagél po 100, 200 a 1000 tvrdých kapsúl


Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé kapsuly sú dostupné v:
- Polyamid/hliník/PVC a hliník blistrových baleniach po 10, 20, 30, 50,
60, 90, 100 a 200 tvrdých kapsúl.
- HDPE fľaši s polypropylénovým uzáverom obsahujúcim pohlcovač
vlhkosti silikagél po 100, 200 a 1000 tvrdých kapsúl.


Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé kapsuly sú dostupné v:
- Polyamid/hliník/PVC a hliník blistrových baleniach po 10, 20, 30, 50,
60, 90, 100, 200 a 300 tvrdých kapsúl.
- HDPE fľaši s polypropylénovým uzáverom obsahujúcim pohlcovač
vlhkosti silikagél po 100, 200, 300 a 500 tvrdých kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Aurobindo Pharma Limited
Ares, Odyssey Business Park
West End Road
South Ruislip HA4 6QD
Veľká Británia

Výrobca
APL Swift Services (Malta) Limited
HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far
Birzebbugia, BBG 3000
Malta

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledujúcimi názvami:

Rakúsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg Hartkapseln
Belgicko Gabapentine Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg,
capsules, hard
Bulharsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg ???????,
??????
Česká republika Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg tvrdé tobolky
Dánsko Gabapentin Aurobindo
Fínsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kapseli,
kova
Francúzsko Gabapentine Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg, gélules
Nemecko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg
Hartkapseln
Grécko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg ???????,
??????
Maďarsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kemény
kapszula
Írsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsules, hard
Taliansko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsule
rigide
Lotyšsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg ciet?s
kapsulas
Litva Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kietos kapsul?s
Holandsko Gabapentine Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg,
capsules, hard
Nórsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kapsler,
hard
Poľsko Gabapentin Aurobindo
Portugalsko Gabapentina Aurobindo
Rumunsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsule
Slovenská republika Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg tvrdé
kapsuly
Slovinsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg trde
capsule
Španielsko Gabapentina Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg cápsulas duras
Švédsko Gabapentin Aurobindo 100 mg/ 300 mg/ 400mg kapslar,
hĺrda
Spojené Kráľovstvo Gabapentin 100 mg/ 300 mg/ 400mg capsules, hard


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku ev.č.: 2011/05352


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé kapsuly
Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé kapsuly
Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé kapsuly


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá 100 mg tvrdá kapsula obsahuje 100 mg gabapentínu
Každá 300 mg tvrdá kapsula obsahuje 300 mg gabapentínu
Každá 400 mg tvrdá kapsula obsahuje 400 mg gabapentínu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula

Gabapentin Aurobindo 100 mg tvrdé kapsuly obsahujúce biely až takmer
kryštalický prášok majú na bielej čiapočke vytlačené ‘D’ a na bielom tele
‘02’.

Gabapentin Aurobindo 300 mg tvrdé kapsuly obsahujúce biely až takmer
kryštalický prášok majú na žltej čiapočke vytlačené ‘D’ a na žltom tele
‘03.

Gabapentin Aurobindo 400 mg tvrdé kapsuly obsahujúce biely až takmer
kryštalický prášok majú na oranžovej čiapočke vytlačené ‘D’ a na oranžovom
tele ‘04’.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Epilepsia

Gabapentin Aurobindo je indikovaný ako prídavná terapia na liečbu
parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej
u dospelých a detí vo veku od 6 rokov (pozri časť 5.1).

Gabapentin Aurobindo je indikovaný ako monoterapia na liečbu parciálnych
záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u dospelých
a adolescentov vo veku od 12 rokov.

Liečba periférnej neuropatickej bolesti

Gabapentin Aurobindo je indikovaný na liečbu periférnej neuropatickej
bolesti, ako je bolestivá diabetická neuropatia a postherpetická neuralgia
u dospelých.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na vnútorné použitie.

Gabapentin Aurobindo sa môže podávať s jedlom alebo nezávisle od jedla
a má sa prehltnúť celý a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (napr.
pohárom vody).

Titračná schéma pre všetky indikácie na začiatku liečby je uvedená
v Tabuľke 1, ktorá sa odporúča pre dospelých a dospievajúcich vo veku od
12 rokov. Pokyny na dávkovanie pre deti do 12 rokov sú uvedené nižšie
v tejto časti pod samostatným nadpisom.

|Tabuľka 1 |
|DÁVKOVACIA SCHÉMA – INICIÁLNA TITRÁCIA |
|1. deň |2. deň |3. deň |
|300 mg jedenkrát |300 mg dvakrát |300 mg trikrát |
|denne |denne |denne |

Ukončenie liečby gabapentínom
V súlade so súčasnou klinickou praxou, ak sa musí liečba gabapentínom
ukončiť, sa odporúča, aby sa to urobilo postupne počas minimálne 1 týždňa,
nezávisle od indikácie.

Epilepsia

Epilepsia si zvyčajne vyžaduje dlhodobú liečbu. Dávkovanie určuje
ošetrujúci lekár podľa individuálnej znášanlivosti a účinnosti.

/Dospelí a dospievajúci:/

Účinná dávka v klinických štúdiách bola v intervale 900 až 3 600 mg/deň.
Liečba sa môže začať titrovaním dávky, ako je uvedené v Tabuľke 1, alebo
prvý deň podaním dávky 300 mg trikrát denne (TID). V závislosti od odpovede
a znášanlivosti individuálneho pacienta sa potom dávka môže ďalej zvyšovať
každý 2. – 3. deň o prídavok 300 mg/deň až na maximálnu dávku 3 600 mg/deň.
Pre jednotlivých pacientov môže byť vhodná pomalšia titrácia dávky
gabapentínu. Najkratší čas na dosiahnutie dávky 1 800 mg/deň je jeden
týždeň, na dosiahnutie 2 400 mg/deň sú to celkovo 2 týždne a na dosiahnutie
3 600 mg/deň sú to celkovo 3 týždne. V dlhodobých nezaslepených klinických
štúdiách sa dobre tolerovali dávky až do 4 800 mg/deň. Celková denná dávka
má byť rozdelená do troch samostatných dávok, pričom maximálny časový
interval medzi dávkami nesmie byť dlhší než 12 hodín, aby sa predišlo
náhlemu vzniku záchvatov.

/Deti vo veku od 6 rokov:/

Úvodná dávka sa má pohybovať v rozpätí od 10 do 15 mg/kg/deň a účinná dávka
sa dosiahne postupnou titráciou počas približne troch dní. Účinná dávka
gabapentínu u detí vo veku od 6 rokov je 25 až 35 mg/kg/deň. V dlhodobých
klinických štúdiách sa dobre tolerovali dávky až do 50 mg/kg/deň. Celková
denná dávka má byť rozdelená do troch samostatných dávok, pričom maximálny
časový interval medzi dávkami nesmie prekročiť 12 hodín.

Na optimalizáciu liečby nie je potrebné monitorovať plazmatické
koncentrácie gabapentínu. Navyše sa gabapentín môže kombinovať s inými
antiepileptikami bez obavy z ovplyvnenia plazmatických koncentrácií
gabapentínu alebo sérových koncentrácií iných antiepileptík.

Periférna neuropatická bolesť

/Dospelí/

Liečba sa môže začať titráciou dávky, ako je uvedené v Tabuľke 1. Alebo je
úvodná dávka 900 mg/deň, ktorá sa podáva rozdelená do troch rovnakých
dávok. V závislosti od odpovede a znášanlivosti individuálneho pacienta sa
potom dávka môže ďalej zvyšovať každý 2. – 3. deň o prídavok 300 mg/deň až
na maximálnu dávku 3 600 mg/deň. Pre jednotlivých pacientov môže byť vhodná
pomalšia titrácia dávky gabapentínu. Najkratší čas na dosiahnutie dávky
1 800 mg/deň je jeden týždeň, na dosiahnutie 2400 mg/deň sú to celkovo
2 týždne a na dosiahnutie 3 600 mg/deň sú to celkovo 3 týždne.

Účinnosť a bezpečnosť liečby periférnej neuropatickej bolesti, ako je
bolestivá diabetická neuropatia a postherpetická neuralgia, sa nesledovala
v klinických štúdiách počas obdobia dlhšieho ako 5 mesiacov. Ak liečba
periférnej neuropatickej bolesti vyžaduje u pacienta podávanie lieku dlhšie
ako 5 mesiacov, ošetrujúci lekár musí posúdiť klinický stav pacienta
a rozhodnúť o potrebe ďalšej liečby.

Pokyny pre všetky terapeutické indikácie

U pacientov v zlom zdravotnom stave, t.j. s nízkou telesnou hmotnosťou, po
transplantácii orgánov, atď., sa má dávka titrovať oveľa pomalšie, buď
užívaním nižších dávok alebo dlhšími intervalmi medzi jednotlivými
zvýšeniami dávok.

Použitie u starších pacientov (vo veku nad 65 rokov)

Keďže s vekom sa znižuje funkcia obličiek, starší pacienti môžu vyžadovať
úpravu dávkovania (pozri Tabuľku 2). U starších pacientov sa môže častejšie
vyskytnúť somnolencia, periférny edém a asténia.

Použitie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek, ako je uvedené v Tabuľke 2,
a/alebo u hemodialyzovaných pacientov sa odporúča úprava dávkovania. 100 mg
kapsuly gabapentínu sa môžu používať podľa odporúčaného dávkovania pre
pacientov s renálnou insuficienciou.

|Tabuľka 2 |
|DÁVKOVANIE GABAPENTÍNU U DOSPELÝCH V ZÁVISLOSTI OD RENÁLNYCH FUNKCIÍ |
|Klírens kreatinínu (ml/min) |Celková denná dávkaa (mg/deň) |
|( 80 |900 – 3 600 |
|50 – 79 |600 – 1 800 |
|30 – 49 |300 – 900 |
|15 – 29 |150b – 600 |
|< 15c |150b – 300 |


a Celková denná dávka sa má podávať rozdelená do 3 dávok. Znížené dávky sú
určené pre pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu
< 79 ml/min).
b Podáva sa ako 300 mg každý druhý deň.
c U pacientov s klírensom kreatinínu < 15 ml/min sa denná dávka musí znížiť
úmerne ku klírensu kreatinínu (napr. pacienti s klírensom kreatinínu
7,5 ml/min majú dostať polovicu dennej dávky pacientov s klírensom
kreatinínu 15 ml/min).

Použitie u hemodialyzovaných pacientov

U anurických hemodialyzovaných pacientov, ktorí nikdy neužívali gabapentín,
sa odporúča nasycovacia dávka 300 - 400 mg a ďalej 200 - 300 mg gabapentínu
nasledujúce každé 4 hodiny počas hemodialýzy. V dňoch, keď pacient nie je
dialyzovaný, sa nemá gabapentín užívať.

U hemodialyzovaných pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má
udržiavacia dávka gabapentínu stanoviť podľa odporúčaného dávkovania
uvedeného v Tabuľke 2. Okrem udržiavacej dávky sa nasledujúce každé
4 hodiny počas hemodialýzy odporúča podávať ďalšia 200 - 300 mg dávka.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Samovražedné myšlienky a správanie boli hlásené u pacientov liečených
antiepileptikami pri niekoľkých indikáciách. Meta-analýza randomizovaných
placebom kontrolovaných klinických skúšaní antiepileptík tiež ukázala malé
zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tohto
rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika
u gabapentínu.

Pacienti majú byť preto sledovaní kvôli príznakom samovražedných myšlienok
a správania a má sa u nich zvážiť vhodná liečba. Pacienti (a ich
opatrovatelia) majú byť upozornení, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa
príznaky samovražedných myšlienok alebo správania objavia.

Ak sa u pacienta počas liečby gabapentínom vyvinie akútna pankreatitída, má
sa zvážiť prerušenie liečby gabapentínom (pozri časť 4.8).

Hoci neexistujú dôkazy o návrate záchvatov po vysadení gabapentínu náhle
vysadenie protizáchvatových liekov môže u pacientov trpiacich na epilepsiu
viesť k vzniku status epilepticus (pozri časť 4.2).

Tak ako u ostatných antiepileptík, aj počas liečby gabapentínom môže dôjsť
u niektorých pacientov k zvýšenej frekvencii záchvatov alebo ku vzniku
nových typov záchvatov.

Tak ako u ostatných antiepileptík, pokusy o vysadenie sprievodných
antiepileptík v liečbe zle kontrolovateľných pacientov, ktorí užívajú viac
ako jedno antiepileptikum, za účelom dosiahnutia monoterapie
s gabapentínom, má malú úspešnosť.

Gabapentín sa nepovažuje za účinný voči primárne generalizovaným záchvatom,
ako sú absencie, pričom u niektorých pacientov môže tieto záchvaty zhoršiť.
Preto sa gabapentín musí používať s opatrnosťou u pacientov so zmiešanými
záchvatmi vrátane absencií.

U pacientov vo veku od 65 rokov neboli vykonané žiadne systematické štúdie
s gabapentínom. V jednej dvojito-zaslepenej štúdii u pacientov
s neuropatickou bolesťou sa somnolencia, periférny edém a asténia vyskytli
v o niečo vyššom percente u pacientov vo veku od 65 rokov než u mladších
pacientov. Napriek týmto zisteniam klinické vyšetrenia v tejto vekovej
skupine nepreukázali odlišný profil nežiaducich účinkov od toho, ktorý sa
pozoroval u mladších pacientov.

Účinok dlhodobej (dlhšej ako 36 mesiacov) liečby gabapentínom na schopnosť
učiť sa, inteligenciu a vývoj detí a adolescentov nebol dostatočne
študovaný. Preto sa musí zvážiť prínos dlhodobej liečby voči potenciálnemu
riziku takejto terapie.

Laboratórne testy
Pri semikvantitatívnom stanovení celkového obsahu bielkovín v moči
indikátorovým papierikom sa môžu získať falošne pozitívne nálezy. Preto sa
odporúča overiť pozitívny výsledok indikátorového testu metódami založenými
na inom analytickom princípe, ako sú Biuretova metóda, turbidimetria alebo
vyfarbovacie metódy, alebo použiť tieto alternatívne metódy hneď na
začiatku.

Upozornenie: HDPE fľaša obsahuje pohlcovač vlhkosti. Neprehĺtať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Keď sa v štúdii so zdravými dobrovoľníkmi (N = 12) podávala kapsula
s riadeným uvoľňovaním s dávkou 60 mg morfínu 2 hodiny pred podaním kapsuly
s dávkou 600 mg gabapentínu, zvýšila sa priemerná hodnota AUC gabapentínu
o 44 % v porovnaní s hodnotami gabapentínu podaného bez morfínu. Z toho
dôvodu musia byť pacienti starostlivo sledovaní, či sa u nich nevyvíjajú
príznaky útlmu CNS, ako je somnolencia a dávka gabapentínu alebo morfínu sa
musí primerane znížiť.

Nepozorovali sa žiadne interakcie gabapentínu s fenobarbitalom, fenytoínom,
kyselinou valproovou alebo karbamazepínom.

Farmakokinetické parametre gabapentínu v rovnovážnom stave sú u zdravých
jedincov podobné ako u pacientov epileptikov užívajúcich tieto
antiepileptiká.

Súbežné podávanie gabapentínu s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi
noretisterón a/alebo etinylestradiol neovplyvňuje v rovnovážnom stave
farmakokinetické parametre žiadneho z nich.

Súbežné podávanie gabapentínu s antacidami obsahujúcimi alumínium
a magnézium znižuje biologickú dostupnosť gabapentínu až o 24 %. Gabapentín
sa odporúča užiť najskôr dve hodiny po podaní antacíd.

Probenecid neovplyvňuje renálnu exkréciu gabapentínu.

Nepredpokladá sa, že mierny pokles renálnej exkrécie gabapentínu, ktorý sa
pozoroval pri súbežnom podávaní s cimetidínom, má klinický význam.

4.6 Gravidita a laktácia

Riziko spojené s epilepsiou a antiepileptikami vo všeobecnosti

Potomkovia matiek liečených antiepileptikami majú 2 – 3-násobne zvýšené
riziko vzniku vrodených chýb. Najčastejšie sú hlásené rázštepy pery,
kardiovaskulárne malformácie a defekty neurálnej trubice. Kombinovaná
liečba antiepileptikami môže byť v porovnaní s monoterapiou spojená
s vyšším rizikom vzniku kongenitálnych malformácií, preto je dôležité, aby
sa všade tam, kde to je možné, uprednostnila monoterapia. Ženy, u ktorých
existuje pravdepodobnosť otehotnenia, alebo ktoré sú v reprodukčnom veku,
majú byť poučené odborníkom a potreba liečby antiepileptikami sa musí
prehodnotiť, keď žena plánuje otehotnieť. Liečba antiepileptikami sa nesmie
ukončiť náhle, pretože to môže viesť k náhlemu vzniku záchvatov, ktoré môžu
mať závažné následky pre matku i dieťa. Zriedkavo sa u detí matiek
s epilepsiou pozorovalo spomalenie vývoja. Nedá sa rozlíšiť, či je toto
spomalenie spôsobené genetickými alebo sociálnymi faktormi, epilepsiou
matky alebo liečbou antiepileptikami.

Riziko spojené s gabapentínom

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití gabapentínu u gravidných
žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Nie
je známe potenciálne riziko u ľudí. Gabapentín sa má užívať počas gravidity
iba v nevyhnutných prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku
prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Vzhľadom na samotnú epilepsiu a prítomnosť konkomitantných antiepileptík
počas každej hlásenej gravidity, nie je možné urobiť jednoznačný záver, či
je užívanie gabapentínu počas gravidity spojené so zvýšeným rizikom vzniku
kongenitálnych malformácií.

Gabapentín sa vylučuje do materského mlieka. Vzhľadom na to, že účinok na
dojčené dieťa nie je známy, pri podávaní gabapentínu dojčiacim matkám je
potrebná opatrnosť. Gabapentín sa má dojčiacim matkám podávať len
v prípade, keď prínos liečby jasne prevažuje nad rizikom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Gabapentín môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje. Gabapentín pôsobí na centrálny nervový systém a môže
spôsobiť únavu, závraty alebo iné súvisiace príznaky. Aj keď môžu byť len
mierneho alebo stredne ťažkého stupňa, tieto nežiaduce účinky môžu
predstavovať potenciálne riziko u pacientov vedúcich vozidlá alebo
obsluhujúcich stroje. Toto platí najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení
dávky.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali počas klinických štúdií zameraných na
epilepsiu (prídavnú terapiu a monoterapiu) a neuropatickú bolesť, sú
zoradené nižšie v jednom zozname podľa triedy a frekvencie: veľmi časté
(( 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10), menej časté (( 1/1 000 až ( 1/100);
zriedkavé (( 1/10 000 až ( 1/1 000); veľmi zriedkavé (( 1/10 000). Pokiaľ
sa nežiaduci účinok vyskytol v klinických štúdiách v rôznych frekvenciách,
bol zaradený do skupiny s najvyššie hlásenou frekvenciou.

Ďalšie reakcie hlásené po uvedení lieku na trh sú zahrnuté v zozname nižšie
kurzívou s frekvenciou neznáme (z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí
klesajúcej závažnosti.

/Infekcie a nákazy/
Veľmi časté vírusové infekcie
Časté pneumónia, respiračné infekcie, infekcia močového traktu, infekcia,
zápal stredného ucha

/Poruchy krvi a lymfatického systému/
Časté leukopénia
Neznáme trombocytopénia

/Poruchy imunitného systému/
Menej časté alergické reakcie (napr. urtikária)
Neznáme syndróm precitlivenosti, systémová reakcia s rozmanitými
prejavmi, ktoré môžu zahŕňať horúčku, vyrážku, hepatitídu,
lymfadenopatiu, eozinofíliu a niekedy iné znaky a príznaky

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Časté anorexia, zvýšená chuť do jedla

/Psychické poruchy/
Časté nepriateľstvo, zmätenosť a emočná labilita, depresia, úzkosť,
nervozita, abnormálne myslenie
Neznáme halucinácie

/Poruchy nervového systému/
Veľmi časté somnolencia, závraty, ataxia
Časté kŕče, hyperkinéza, dyzartria, strata pamäti, tremor, nespavosť,
bolesť hlavy, zmeny citlivosti, ako parestézia, hypestéza,
abnormálna koordinácia, nystagmus, hyperreflexia,
hyporeflexia alebo areflexia
Menej časté hypokinéza
Neznáme ostatné poruchy hybnosti (napr. choreoatetóza, dyskinéza,
dystónia)

/Poruchy oka/
Časté poruchy videnia, ako amblyopia, diplopia

/Poruchy ucha a labyrintu/
Časté vertigo
Neznáme tinitus

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Menej časté palpitácie

/Poruchy ciev/
Časté hypertenzia, vazodilatácia

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Časté dyspnoe, bronchitída, faryngitída, kašeľ, nádcha

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Časté vracanie, nauzea, stomatologické poruchy, gingivitída, hnačka, bolesť
brucha, dyspepsia, zápcha, sucho v ústach alebo hrdle,
flatulencia
Neznáme pankreatitída

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
Neznáme hepatitída, žltačka

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Časté opuch tváre, purpura, najčastejšie popisovaná ako modrina po telesnom
poranení, vyrážka, pruritus, akné
Neznáme Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, multiformný
erytém, alopécia

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Časté artralgia, myalgia, bolesť chrbta, zášklby
Neznáme myoklónia

/Poruchy obličiek a močových ciest/
Neznáme akútne renálne zlyhanie, inkontinencia

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
Časté impotencia
Neznáme hypertrofia prsníkov, gynekomastia

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Veľmi časté únava, horúčka
Časté periférny edém, abnormálna chôdza, asténia, bolesť, nevoľnosť,
chrípkový syndróm
Menej časté generalizovaný edém
Neznáme abstinenčné príznaky (hlavne anxiozita, nespavosť, nauzea,
bolesti, potenie), bolesť na hrudi. Náhle, nevysvetlené
úmrtia boli hlásené v prípadoch, kedy sa nezistila kauzálna
súvislosť s liečbou gabapentínom

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia/
Časté zníženie počtu bielych krviniek (white blood cell count, WBC),
prírastok na hmotnosti
Menej časté zvýšené hodnoty pečeňových testov SGOT (AST), SGPT (ALT)
a bilirubínu
Neznáme kolísanie hladiny cukru u pacientov s diabetes mellitus

/Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu/
Časté úraz, zlomeniny, odreniny

Pri liečbe gabapentínom boli hlásené prípady akútnej pankreatitídy.
Príčinná súvislosť s gabapentínom nie je jasná (pozri časť 4.4).

U pacientov na hemodialýze kvôli poslednému štádiu renálneho zlyhávania
bola hlásená myopatia so zvýšenými hladinami kreatínkinázy.

Infekcie dýchacích ciest, zápal stredného ucha, kŕče a bronchitída boli
hlásené iba v klinických štúdiách u detí. Naviac, v klinických štúdiách
bolo u detí často hlásené agresívne správanie a hyperkinéza.

4.9 Predávkovanie

Akútna, život ohrozujúca toxicita nebola zaznamenaná pri predávkovaní
gabapentínom až do dávky 49 g. Príznaky predávkovania zahŕňali závraty,
dvojité videnie, zlú výslovnosť, únavu, letargiu a miernu hnačku. Všetci
pacienti sa plne uzdravili po zavedení podpornej liečby. Znížená absorpcia
gabapentínu pri vyšších dávkach môže limitovať absorpciu lieku pri
predávkovaní, a tým minimalizovať jeho toxicitu z predávkovania.

Predávkovania gabapentínom, zvlášť v kombinácii s inými antidepresívami
CNS, môžu mať za následok kómu.

I keď sa dá gabapentín odstrániť hemodialýzou, predchádzajúce skúsenosti
ukazujú, že to obvykle nie je potrebné. Hemodialýza však môže byť
indikovaná u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Perorálna letálna dávka gabapentínu u myší a potkanov, ktorí dostali dávky
až vo výške 8 000 mg/kg, sa nezistila. Znaky akútnej toxicity u zvierat
zahrňovali ataxiu, namáhavé dýchanie, ptózu, hypoaktivitu alebo excitáciu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: ostatné antiepileptiká, ATC kód: N03AX12

Presný mechanizmus účinku gabapentínu nie je známy.
Gabapentín je štrukturálnym analógom neurotransmiteru GABA
(gama–aminomaslová kyselina), ale jeho mechanizmus účinku je odlišný od
účinku viacerých iných liečiv, ktoré interagujú s GABA synapsami, vrátane
valproátu, barbiturátov, benzodiazepínov, inhibítorov GABA-transaminázy,
inhibítorov vychytávania GABA, GABA agonistov a GABA prekurzorov. /In vitro/
štúdie so značkovaným gabapentínom popísali nové peptidové väzobné miesta
v mozgovom tkanive potkana vrátane neokortexu a hipokampu, ktoré môžu
súvisieť s protizáchvatovou a analgetickou aktivitou gabapentínu a jeho
štrukturálnych derivátov. Väzobné miesto pre gabapentín bolo identifikované
ako alfa2-delta podjednotka napäťovo riadených kalciových kanálov.

Gabapentín sa v klinicky relevantných koncentráciách neviaže na iné bežné
liekové a neurotransmiterové mozgové receptory vrátane receptorov GABAA,
GABAB, benzodiazepínov, glutamátu, glycínu alebo N-metyl-D-aspartátu.

Gabapentín neinteraguje /in vitro/ so sodíkovými kanálmi, a tým sa odlišuje
od fenytoínu a karbamazepínu. Gabapentín v niektorých testovacích systémoch
/in vitro/ čiastočne redukuje odpoveď na agonistu glutamátu, N-metyl-D-
aspartát (NMDA), ale len v koncentráciách vyšších než 100 ?mol/l, ktoré sa
nedosiahnu /in vivo/. Gabapentín /in vitro/ mierne redukuje uvoľňovanie
monoamínových neurotransmiterov/./ Podávanie gabapentínu u potkanov zvyšuje
obrat GABA vo viacerých regiónoch mozgu spôsobom podobným, ako to robí
valproát sodný, hoci v iných regiónoch mozgu. Významnosť týchto rôznych
účinkov gabapentínu pre jeho protizáchvatový účinok treba ešte objasniť.
U zvierat gabapentín rýchlo vstupuje do mozgu a zabraňuje záchvatom
z maximálnych elektrošokov, z chemických látok vyvolávajúcich záchvaty
vrátane inhibítorov GABA syntézy a záchvatom generovaným v genetických
modeloch.

Klinická štúdia prídavnej liečby parciálnych záchvatov u pediatrických
pacientov vo veku od 3 do 12 rokov ukázala číselný, ale nie štatisticky
významný rozdiel u 50 % pacientov, ktorí odpovedali na liečbu, v prospech
gabapentínovej skupiny v porovnaní s placebom. Dodatočná následná analýza
počtu pacientov odpovedajúcich na liečbu podľa veku neodhalila štatisticky
významný vplyv veku, či už ako kontinuálnej alebo ako dichotomickej
premennej veličiny (rozdelenej na vekové skupiny 3 - 5 rokov a 6 -
12 rokov). Údaje z tejto ďalšej následnej analýzy sú zhrnuté nižšie
v tabuľke:

|Odpoveď (( 50 % zlepšenie) podľa liečby a veku populácie |
|MITT* |
|veková kategória|placebo |gabapentín |p-hodnota |
|< 6 rokov |4/21 (19,0 %)|4/17 (23,5 %)|0,7362 |
|6 až 12 rokov |17/99 |20/96 |0,5144 |
| |(17,2 %) |(20,8 %) | |

*Modifikovaný zámer liečiť (modified intent to treat, MITT) populáciu bol
definovaný ako všetci pacienti randomizovaní na liečbu v štúdii, ktorí tiež
mali k dispozícii hodnotiteľné denníky záchvatov za obdobie 28 dní počas
oboch fáz, fázy na začiatku sledovania a dvojito–zaslepenej fázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa maximálne plazmatické koncentrácie gabapentínu
dosiahnu počas 2 až 3 hodín. Biologická dostupnosť gabapentínu (podiel
absorbovanej dávky) so stúpajúcou dávkou klesá. Absolútna biologická
dostupnosť 300 mg kapsuly gabapentínu je približne 60 %. Jedlo, vrátane
jedla s vysokým obsahom tuku, nemá klinicky významný vplyv na
farmakokinetiku gabapentínu.

Farmakokinetika gabapentínu nie je ovplyvnená opakovaným podávaním. Hoci
plazmatické koncentrácie gabapentínu v klinických štúdiách boli vo
všeobecnosti v rozmedzí 2 ?g/ml a 20 ?g/ml, z takýchto koncentrácií sa nedá
predpovedať jeho bezpečnosť alebo účinnosť. Farmakokinetické parametre sú
uvedené v Tabuľke 3.

Tabuľka 3
Súhrn priemerných (% CV) rovnovážnych farmakokinetických parametrov
gabapentínu
po podávaní každých osem hodín.

|Farmakokineti|300 mg |400 mg |800 mg |
|cký |(N = 7) |(N = 14) |(N = 14) |
|parameter | | | |
| |Prieme|% CV |Priemer|% CV |Priemer|% CV |
| |r | | | | | |
|Cmax ((g/ml) |4,02 |(24) |5,74 |(38) |8,71 |(29) |
|tmax (h) |2,7 |(18) |2,1 |(54) |1,6 |(76) |
|T1/2 (h) |5,2 |(12) |10,8 |(89) |10,6 |(41) |
|AUC(0-8) |24,8 |(24) |34,5 |(34) |51,4 |(27) |
|((g(h/ml) | | | | | | |
|Ae% (%) |NA |NA |47,2 |(25) |34,4 |(37) |
|Cmax = maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom|
|stave |
|tmax = čas potrebný na dosiahnutie Cmax |
|T1/2 = eliminačný polčas |
|AUC(0-8) = plocha zodpovedajúca rovnovážnemu stavu pod |
|krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času |
|v čase od 0 do 8 hodín po podaní dávky |
|Ae% = percentuálne množstvo dávky vylúčenej |
|v nezmenenej forme močom v čase od 0 do 8 hodín po |
|podaní dávky |
|NA = údaje nie sú dostupné |

Distribúcia

Gabapentín sa neviaže na plazmatické bielkoviny a má distribučný objem
57,7 litra. U pacientov s epilepsiou dosahujú koncentrácie gabapentínu
v cerebrospinálnom moku približne 20 % zodpovedajúcich plazmatických
koncentrácií v rovnovážnom stave. Gabapentín sa nachádza v materskom mlieku
dojčiacich žien.

Metabolizmus

O metabolizme gabapentínu u ľudí neexistujú dôkazy. Gabapentín neindukuje
tvorbu pečeňových oxidáz zmiešaných funkcií zodpovedných za metabolizmus
liekov.

Eliminácia

Gabapentín sa eliminuje výlučne obličkami v nezmenenej forme. Eliminačný
polčas gabapentínu je nezávislý na dávke a dosahuje v priemere 5 – 7 hodín.

U starších pacientov a u pacientov s poškodenou funkciou obličiek je
znížený plazmatický klírens gabapentínu. Eliminačná rýchlostná konštanta
gabapentínu, plazmatický klírens a obličkový klírens sú priamo úmerné
klírensu kreatinínu.

Gabapentín možno z plazmy odstrániť hemodialýzou. U pacientov so zhoršenou
funkciou obličiek alebo dialyzovaných pacientov sa odporúča úprava
dávkovania (pozri časť 4.2).

Farmakokinetika gabapentínu u detí sa skúmala u 50 zdravých jedincov vo
veku od 1 mesiaca do 12 rokov. Plazmatické koncentrácie gabapentínu u detí
starších ako 5 rokov sú vo všeobecnosti podobné koncentráciám u dospelých,
pokiaľ je dávka stanovená na základe prepočtu v mg/kg.

Linearita/Nelinearita

Biologická dostupnosť gabapentínu (podiel absorbovanej dávky) klesá so
zvyšujúcou sa dávkou, čo vnáša nelinearitu do farmakokinetických
parametrov, ktoré zahŕňajú parameter biologickej dostupnosti (F), napr.
Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetika eliminácie (farmakokinetické parametre,
ktoré nezahŕňajú F, ako sú CLr a T1/2) sa dá najlepšie popísať lineárnou
farmakokinetikou. Plazmatické koncentrácie gabapentínu v rovnovážnom stave
sa dajú predpovedať z údajov jednej dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Karcinogenéza

Gabapentín sa podával v potrave myšiam v dávkach 200, 600 a 2 000 mg/kg/deň
a potkanom v dávkach 250, 1 000 a 2 000 mg/kg/deň počas 2 rokov.
Štatisticky významný nárast incidencie pankreatického tumoru acinárnych
buniek sa zistil len u potkaních samcov pri najvyššej dávke. Maximálne
plazmatické koncentrácie lieku u potkanov pri dávke 2 000 mg/kg/deň sú 10-
krát vyššie než plazmatické koncentrácie u ľudí pri dávke 3 600 mg/deň.
Pankreatické acinárne tumory u potkaních samcov vykazujú nízky stupeň
malignity, neovplyvňovali prežívanie, nemetastázovali, ani nenapadali
okolité tkanivo a boli podobné tumorom, ktoré sa zistili u súbežných
kontrolných skupín. Významnosť týchto pankreatických acinárnych tumorov
u potkaních samcov pre karcinogénne riziko u človeka nie je jasná.

Mutagenéza

Gabapentín nevykazoval genotoxický potenciál. Nebol mutagénny /in/
/vitro/ v štandardných skúškach s bakteriálnymi a cicavčími bunkami.
Gabapentín /in vitro/ alebo /in vivo/ neindukoval štrukturálne chromozomálne
aberácie v cicavčích bunkách a neindukoval tvorbu mikronukleov v kostnej
dreni škrečkov.

Poškodenie fertility

Nepozorovali sa žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo reprodukciu
u potkanov pri dávkach do 2 000 mg/kg (približne päťnásobok maximálnej
dennej dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2 povrchu tela).

Teratogenéza

Gabapentín nezvyšoval incidenciu malformácií v porovnaní s kontrolnými
skupinami u potomkov myší, potkanov alebo králikov v dávkach do 50-, 30-,
resp. 25-násobku 3 600 mg dennej dávky pre človeka (čo predstavuje 4-, 5-,
resp. 8-násobok dennej dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2).

Gabapentín indukoval oneskorenú osifikáciu lebky, stavcov, predných
a zadných končatín hlodavcov, čo svedčí o retardácii rastu plodu. Tieto
účinky sa objavili u gravidných myší, ktoré dostávali perorálne dávky 1 000
alebo 3 000 mg/kg/deň počas organogenézy a u potkanov pri dávkach 500,
1 000 alebo 2 000 mg/kg podaných pred a počas párenia, ako i počas celej
gestácie. Tieto dávky predstavujú približne 1 až 5-násobok 3 600 mg dávky
pre človeka vyjadrenej v mg/m2.

Žiadne účinky sa nepozorovali u gravidných myší po podaní 500 mg/kg/deň
(približne ˝ dennej dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2).

Zvýšený výskyt hydrouréteru a/alebo hydronefrózy sa pozoroval u potkanov po
dávke 2 000 mg/kg/deň v štúdii fertility a všeobecnej reprodukcie, po dávke
1 500 mg/kg/deň v teratologickej štúdii a po dávke 500, 1 000
a 2 000 mg/kg/deň v perinatálnej a postnatálnej štúdii. Významnosť týchto
nálezov nie je známa, ale súvisia so spomalením vývoja. Tieto dávky sú tiež
približne 1 až 5-násobkom 3 600 mg dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2.

V teratologickej štúdii s králikmi sa pozoroval zvýšený výskyt
postimplantačných fetálnych odumretí po podaní dávok 60, 300
a 1 500 mg/kg/deň počas organogenézy. Tieto dávky tvoria približne Ľ až 8-
násobok 3 600 mg dennej dávky pre človeka vyjadrenej v mg/m2.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Obsah kapsuly: kukuričný škrob a mastenec.
Obal kapsuly:
100 mg: oxid titaničitý (E171), želatína, laurylsulfát sodný
300 mg: žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína,
laurylsulfát sodný
400 mg: červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), oxid
titaničitý (E171), želatína, laurylsulfát sodný
Potlač: šelak, propylénglykol, čierny oxid železitý, hydroxid draselný.

6.2 Inkompability

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky
Čas použiteľnosti po prvom otvorení HDPE fľaše: 12 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Blistrové balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale.
Balenie v HDPE fľaši: Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenia z polyamid/hliník/PVC a hliníkovej fólie:
100 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 tvrdých kapsúl.
300 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 tvrdých kapsúl.
400 mg: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 a 300 tvrdých kapsúl.

HDPE fľaša s polypropylénovým uzáverom obsahujúcim pohlcovač vlhkosti
silikagél:
100 mg: 100, 200 a 1000 tvrdých kapsúl.
300 mg: 100, 200 a 1000 tvrdých kapsúl.
400 mg: 100, 200, 300 a 500 tvrdých kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Aurobindo Pharma Limited
Ares, Odyssey Business Park
West End Road
South Ruislip HA4 6QD
Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Gabapentin Aurobindo 100 mg: 21/0877/10-S
Gabapentin Aurobindo 300 mg: 21/0878/10-S
Gabapentin Aurobindo 400 mg: 21/0879/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1.12.2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011