Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2009/09008




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Letizen

Filmom obalené tablety 10 mg

cetirizín dihydrochlorid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
tento liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znova prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Letizen a na čo sa používa.
2. Skôr ako použijete Letizen.
3. Ako užívať Letizen.
4. Možné vedľajšie účinky.
5. Ako uchovávať Letizen.
6. Ďalšie informácie.


ČO JE LETIZEN A NA ČO SA POUŽÍVA

Liečivom Letizenu je cetirizín dihydrochlorid.
Letizen je antialergikum.

U dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších je Letizen určený:
- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej
alergickej nádchy,
- na zmiernenie príznakov dlhotrvajúcej žihľavky nejasného pôvodu
(chronická idiopatická urtikária).


SKÔR AKO POUŽIJETE LETIZEN

Nepoužívajte Letizen
- Keď máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek s
hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min.),
- Keď ste alergický(á) (precitlivený(á) na liečivo Letizenu, na
ktorúkoľvek z iných zložiek alebo prísad obsiahnutých v lieku, na
deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (úzko súvisiace liečivá iných
liekov).

Nepoužívajte Letizen 10 mg filmom obalené tablety
- Keď máte dedičné problémy neznášanlivosti galaktózy, lapónskeho
nedostatku laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Letizenu
Ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte Vášho lekára o radu a ak je to
potrebné, budete užívať nižšiu dávku. Novú dávku určí Váš lekár.

Ak máte epilepsiu alebo sa u Vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o
tom povedať Vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.

Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5
promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom v
bežných liečebných dávkach sa nezistili. Avšak, tak ako v prípade všetkých
antihistaminík, odporúča sa vylúčiť súčasnú konzumáciu alkoholu.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vzhľadom na profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s ostatnými
liekmi.

Užívanie Letizen u s jedlom a nápojmi
Jedlo významne neovplyvňuje mieru vstrebávania cetirizínu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Rovnako ako iné lieky, Letizen sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu
by prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé
účinky na plod. Užívanie lieku sa však ma ukončiť.

Letizen sa nemá užívať počas dojčenia, pretože cetirizín prechádza do
materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti
viesť motorové vozidlo po užití Letizen u v odporúčaných dávkach.
Ak sa chystáte viesť motorové vozidlo, zúčastňovať sa na možných
nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, neprekračujte odporúčanú
dávku a dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek.

Ak ste citlivý pacient, môže súbežné užívanie alkoholu alebo užívanie iných
látok tlmiacich centrálnu nervovú sústavu vyvolať ďalšie zníženie bdelosti
a výkonnosti.

Dôležitá informácia o niektorých zložkách Letizenu
Letizen, filmom obalené tablety, obsahuje laktózu. V prípade, že Vám Váš
lekár oznámil, že neznášate niektoré cukry, prosím kontaktujte Vášho lekára
predtým, ako užijete tento liek.


AKO UŽÍVAŤ LETIZEN

Ako a kedy máte užívať Letizen

Tieto pokyny sú platné, ak Váš lekár Vám neurčil odlišné pokyny, ako užívať
Letizen.
Prosím, dodržiavajte tieto pokyny, inak Letizen nemusí byť plne účinný.

Tablety je treba prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:
10 mg tableta jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:
5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek
Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg
jedenkrát denne.
Ak máte pocit, že účinok lieku Letizen je veľmi slabý alebo veľmi silný,
poraďte sa prosím s Vaším lekárom.

Dĺžka liečby:
Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu Vášho ochorenia a určuje
ju Váš lekár.

Ak užijete viac Letizenu, ako máte
Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku Letizenu, informujte prosím Vášho
lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.

Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť
so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť,
hnačka, závraty, únava, bolesti hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničiek,
svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť
srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Letizen
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Letizen
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa tohto lieku, obráťte sa prosím na
Vášho lekára alebo lekárnika.


MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Letizen môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené po uvedení lieku na trh. Ich
výskyt je určený ako: časté: od 1 pacienta zo 100 do 1 z 10; menej časté:
od 1 pacienta z 1 000 do 1 zo 100; zriedkavé: od 1 pacienta z 10 000 do 1 z
1 000; veľmi zriedkavé: menej ako 1 pacient z 10 000.

/Poruchy krvi a lymfatického systému:/
veľmi zriedkavé: úbytok krvných doštičiek;


/Telo ako celok:/
časté: únava;

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
zriedkavé: tachykardia (zrýchlená činnosť srdca);


/Poruchy oka:/
veľmi zriedkavé: porucha akomodácie šošovky (schopnosti zaostrovania
pohľadu), neostré/rozmazané
videnie; mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule;


/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
časté: hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť;
menej časté: bolesti brucha;


/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
menej časté: asténia (extrémna únava), nevoľnosť;
zriedkavé: edém (opuch);


/Poruchy imunitného systému:/
zriedkavé: alergické reakcie, niektoré závažné reakcie z precitlivenosti
(veľmi zriedkavo);


/Poruchy pečene a žlčových ciest:/
zriedkavé: abnormálna funkcia pečene;


/Laboratórne a funkčné vyšetrenia:/
zriedkavé: prírastok hmotnosti;


/Poruchy nervového systému:/
časté: závraty, bolesti hlavy;
menej časté: parestézia (abnormálne pocity na koži);
zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;
veľmi zriedkavé: porucha chuti, mdloby, tras;


/Psychické poruchy:/
časté: ospalosť;
menej časté: rozrušenie;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;
veľmi zriedkavé: tiky;


/Poruchy obličiek a močových ciest:/
veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením;


/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka amediastínia:/
časté: zápal hltanu, nádcha;


/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
menej časté: svrbenie, vyrážka;
zriedkavé: žihľavka;
veľmi zriedkavé: opuch, lokalizovaná lieková vyrážka;

Ak sa u Vás objaví niektorý z vyššie vymenovaných nežiaducich účinkov,
informujte prosím Vášho lekára, ktorý posúdi závažnosť účinku a rozhodne o
ďalších možných nevyhnutných opatreniach. Ak si myslíte, že sa u Vás
objavil akýkoľvek nežiaduci účinok nespomenutý v tejto informácii pre
používateľa, informujte prosím Vášho lekára alebo lekárnika.


AKO UCHOVÁVAŤ LETIZEN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Letizen po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený na obale.

Uchovávajte pri teplote do 30 şC.


ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Letizen obsahuje:
- Liečivom Letizenu je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom obalená
tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.
- Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón,
magnéziumstearát, hydroxypropylmetylcelulóza, oxid titaničitý,
makrogol, triacetín.


Ako vyzerá Letizen a obsah balenia

Biele okrúhle mierne dvojvypuklé filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
jednej strane.

Veľkosť balenia: 7, 20 alebo 50 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
septembri 2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2009/09008





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Letizen


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

1 filmom obalená tableta obsahuje liečivo: cetirizini dihydrochloridum 10
mg

Pomocné látky: 1 filmom obalená tableta obsahuje 75,0 mg monohydrátu
laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. FARMACEUTICKÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele okrúhle mierne bikonvexné filmom obalené tablety s deliacou ryhou na
jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:

- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov
sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy;
- cetirizín je tiež indikovaný na zmiernenie prejavov chronickej
idiopatickej urtikárie.


2. Dávkovanie a spôsob podávania

Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg 2-krát denne (polovica tablety 2-krát
denne).

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 10 mg 1-krát denne (1 tableta).

Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom vody.

Starší pacienti: zatiaľ sa nepreukázala potreba znížiť dávku u starších
pacientov za predpokladu normálnej funkcie obličiek.

Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek:
neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť u pacientov s
poruchami funkcie obličiek. Vzhľadom k tomu, že cetirizín sa vylučuje
hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť v prípade, že neexistuje iná
alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa majú prispôsobiť individuálne
podľa funkcie obličiek. Prezrite si, prosím, nasledovnú tabuľku a
dávkovanie prispôsobte podľa uvedených informácií. Aby sa táto tabuľka dala
využiť, treba vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min.
Hodnotu CLcr (ml/min) možno odhadnúť zo stanoveného sérového kreatinínu
(mg/dl) s pomocou nasledovného vzorca:

|CLcr =|[140 - vek (v rokoch)] x | (x 0,85 |
| |hmotnosť (kg) |pre ženy) |
| |72 x sérový kreatinín (mg/dl)| |

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

|Skupina |Klírens kreatinínu |Dávkovanie a |
| |(ml/min) |frekvencia |
|Normálna |? 80 |10 mg raz denne |
|Mierna porucha |50 - 79 |10 mg raz denne |
|Stredná porucha |30 - 49 |5 mg raz denne |
|Závažná porucha |< 30 |5 mg raz za 2 dni |
|Konečné štádium ochorenia |< 10 |kontraindikované |
|obličiek - pacienti | | |
|podstupujúci dialýzu | | |

U detských pacientov trpiacich poruchou obličiek je nutné upraviť
dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu
každého pacienta, vek a jeho hmotnosť.

Pacienti s poškodením pečene: u pacientov trpiacich iba poškodením pečene
nie je nutná úprava dávkovania.

Pacienti s poškodením pečene a poruchou obličiek: odporúča sa prispôsobenie
dávkovania (pozri vyššie Pacienti so stredným až závažným stupňom poruchy
funkcie obličiek).


3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorkoľvek z pomocných látok, na hydroxyzín
alebo akýkoľvek derivát piperazínu.

Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu
menším než 10 ml/min.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo- galaktózovej malabsorpcie nemajú
užívať filmom obalené tablety cetirizínu.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie s
alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne
užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom
výskytu kŕčov.

Použitie filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6
rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

5. Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil
znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto
antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli
aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické
interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).

Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza k
zníženiu rýchlosti absorpcie.


6. Gravidita a laktácia

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na
graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným alebo dojčiacim
ženám, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti
pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne
klinicky relevantné účinky.
Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne
nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať
odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.
U týchto citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie
iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie
výkonnosti.

8. Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne
nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy.
V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.

Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych H1
receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa
ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha
v ústach.

Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou
pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto
príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.

Klinické štúdie

Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie
porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami v
odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii
kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým
podávali cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných
placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:

|Nežiaduci účinok |Cetirizín 10 |Placebo |
|(WHO-ART) |mg |(n = 3 |
| |(n = 3 260) |061) |
|Telo ako celok - celkové ochorenia| | |
| |1,63 % |0,95 % |
|Únava | | |
|Poruchy centrálnej a periférnej | | |
|nervovej sústavy |1,10 % |0,98 % |
|Závraty |7,42 % |8,07 % |
|Bolesť hlavy | | |
|Poruchy gastrointestinálneho | | |
|traktu |0,98 % |1,08 % |
|Bolesť brucha |2,09 % |0,82 % |
|Sucho v ústach |1,07 % |1,14 % |
|Nevoľnosť | | |
|Psychické poruchy | | |
|Ospalosť |9,63 % |5,00 % |
|Poruchy dýchacej sústavy | | |
|Zápal hltanu |1,29 % |1,34 % |

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine s
placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne
testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri
odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6
mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií
kontrolovaných placebom, sú:

|Nežiaduca reakcia na liek |Cetirizín 10 |Placebo |
|(WHO-ART) |mg |(n = 1 |
| |(n = 1 656) |294) |
|Poruchy gastrointestinálneho | | |
|traktu |1,0 % |0,6 % |
|Hnačka | | |
|Psychické poruchy | | |
|Ospalosť |1,8 % |1,4 % |
|Poruchy dýchacej sústavy | | |
|Nádcha |1,4 % |1,1 % |
|Telo ako celok - celkové ochorenia| | |
| |1,0 % |0,3 % |
|Únava | | |

Post-marketingové skúsenosti

Popri nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených
vyššie sa v rámci postmarketingových skúseností (po uvedení lieku na trh)
hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie. Pre tieto menej často
hlásené nežiaduce účinky je ich odhadovaný výskyt (menej časté: ? 1/1 000
až < 1/100, zriedkavé: ? 1/10 000 až < 1/1 000, veľmi zriedkavé: < 1/10
000) založený na postmarketingovej skúsenosti.

/Poruchy krvi a lymfatického systému:/
veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

/Poruchy imunitného systému:/
zriedkavé: hypersenzitivita;
veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.

/Psychické poruchy:/
menej časté: agitovanosť;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;
veľmi zriedkavé: tiky.

/Poruchy nervového systému:/
menej časté: parestézia;
zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;
veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinézia.

/Poruchy oka:/
veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie,
mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule.

/Poruchy srdca a poruchy srdcovej činnosti:/
zriedkavé: tachykardia.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
menej časté: hnačka.

/Poruchy pečene a žlčových ciest:/
zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická
fosfatáza, ?-GT a bilirubín).

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
menej časté: pruritus, vyrážka
zriedkavé: urtikária;
veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie.

/Poruchy obličiek a močových ciest:/
veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením, enuréza.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
menej časté: asténia, nevoľnosť;
zriedkavé: edém.

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia:/
zriedkavé: prírastok hmotnosti.


9. Predávkovanie

Symptómy

Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s
účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný
účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 odporúčaných denných dávok
sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, rozšírenie
zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras a
zadržiavanie moču.

Opatrenia

Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná
liečba.
Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.
Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou .


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmokoterapeutická skupina: antihistaminiká, deriváty piperazínu, ATC
klasifikácia: R06AE07

Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista
periférnych H1 receptorov.
Štúdie viazania receptorov /in vitro/ nedokázali žiadnu inú merateľnú afinitu
pre iné ako H1 receptory.

Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické
pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú
fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov
vystavených pôsobeniu antigénov.

Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg
silne inhibuje „wheal
and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými koncentráciami histamínu v
pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol stanovený.
Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu
toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and
flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka
obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.

Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo
186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou
astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov
nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť
podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou
astmou.

V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných
dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie
QT intervalu.

Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života
pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300
ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach 10
mg počas 10 dní nepozorovala akumulácia. Rozloženie farmakokinetických
parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod
krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza k
zníženiu rýchlosti absorpcie.
Biologická dostupnosť cetirizínu je porovnateľná ako v prípade podania
cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl alebo tabliet.

Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je
93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické
bielkoviny.

Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym
metabolizmom. Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom.
Biologický polčas je približne 10 hodín.

Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny populácie

/Starší pacienti:/ Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších
pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu
približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu
cetirizínu u týchto dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou
funkciou obličiek.

/Deti, dojčatá a batoľatá:/ U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický
polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín. U
dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.

/Pacienti s poškodenou funkciou obličiek:/ Farmakokinetika lieku u pacientov
s miernou poruchou obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola
podobná ako u zdravých dobrovoľníkov.
U pacientov so stredne závažnou poruchou obličiek v porovnaní s normálnymi
dobrovoľníkmi došlo k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 %
zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa
perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými
dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie
klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov
so stredne závažným alebo závažným poškodením obličiek je nutné upraviť
dávkovanie (pozri časť 4.2).

/Pacienti s poškodením pečene:/ U pacientov s chronickými chorobami pečene
(hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10
alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo
k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40 % zníženiu klírensu. Úprava
dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením pečene, ktorí majú
súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a
reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

Momohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Povidón
Magnéziumstearát
Hydroxypropylmetylcelulóza
Oxid titaničitý
Makrogol
Triacetín

2. Inkompaktibility

Neaplikovateľné.

3. Čas použiteľnosti

5 rokov.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 30 şC.

5. Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (AL/PVC).
Veľkosť balenia: 7, 20 alebo 50 filmom obalených tabliet po 10 mg


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA d.d., Novo mesto, Novo mesto, Slovinsko


8. Číslo rozhodnutia o registrácii

24/0345/01-S


9. Dátum registrácie / Dátum predĺženia registrácie

06.11.2001/


10. Dátum poslednej revízie textu

September 2009