Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2011/00971,
2011/00972



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

AFLUDITEN 25 mg/ml
Injekčný roztok
(Fluphenazini decanoas)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je AFLUDITEN 25 mg/ml a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete AFLUDITEN 25 mg/ml
3. Ako užívať AFLUDITEN 25 mg/ml
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať AFLUDITEN 25 mg/ml
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE AFLUDITEN 25 mg/ml A NA ČO SA POUŽÍVA

Liek AFLUDITEN 25 mg/ml je depotnou formou neuroleptika fenotiazínového
typu. Flufenazín pôsobí na všetkých úrovniach centrálneho nervového systému
a na mnohé orgánové systémy. Mechanizmus terapeutického účinku nie je
známy, môže súvisieť s anticholinergnými účinkami liečiva.

Flufenazín je vo veľkej miere biotransformovaný pri prvom prechode pečeňou
((first pass effect() a vylučuje sa močom a stolicou. Flufenazín je z 90 %
viazaný na bielkoviny plazmy. Esterifikáciou flufenazínu s mastnou
kyselinou s dlhým reťazcom a rozpustením v sezamovom oleji sa spomaľuje
difúzia a dostupnosť uvoľneného farmaka z depotného miesta. Po
intramuskulárnom podaní sa vrcholová plazmatická hladina dosiahne za 24
hodín. Nástup účinku je 24 až 72 hodín po injekčnom podaní a účinok na
psychotické symptómy sa prejaví o 48 až 96 hodín. Sérový biologický polčas
je približne 7 až 10 dní. Flufenazín prechádza hematoencefalickou bariérou,
placentou a nemožno ho odstrániť dialýzou.

Liek AFLUDITEN 25 mg/ml sa používa na udržiavaciu liečbu psychotických
porúch u dospelých, mladistvých a detí od 12 rokov


2. SKÔR AKO POUŽIJETE AFLUDITEN 25 mg/ml

Nepoužívajte AFLUDITEN 25 mg/ml
Ak ste precitlivený na liečivo alebo pomocné látky.
U pacientov so známou precitlivenosťou na iné fenotiazínové zlúčeniny je
potrebná opatrnosť, pretože nie je možné vylúčiť skríženú precitlivenosť.
AFLUDITEN 25 mg/ml sa nemá užívať pri poškodení, alebo pri podozrení na
organické poškodenie mozgu, pri
podávaní vysokých dávok látok s tlmivým účinkom na centrálnu nervovú
sústavu (alkohol, barbituráty, narkotiká, hypnotiká), pri komatóznych alebo
ťažkých depresívnych stavoch, pri extrapyramídových poruchách, pri
poškodení pečene, pri krvnej dyskrázii.
AFLUDITEN 25 mg/ml sa nepodáva tehotným a dojčiacim ženám a deťom do 12
rokov.
Liek sa nemá užívať, ak sa u Vás vyskytuje chronické ochorenie srdca a
obličiek, Parkinsonova choroba, glaukóm, hypertrofia prostaty, malígny
neuroleptický syndróm v anamnéze a príznaky tardívnej dyskinézy alebo
dystaxie, epilepsia.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku AFLUDITEN 25 mg/ml
- ak u Vás alebo niekoho iného vo Vašej rodine došlo k tvorbe krvných
zrazenín, pretože lieky ako tento sú spájané s tvorbou krvných zrazenín.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.

Fenotiazíny môžu zvyšovať útlm CNS vyvolaný alkoholom, hypnotikami,
sedatívami, prípadne analgetikami a antagonizovať účinok adrenalínu a iných
sympatomimetík aj gvanetidínu a klonidínu. Prípravok zoslabuje účinok L-
dopy, antikonvulzív, biotransformáciu tricyklických antidepresív a môže
zhoršiť kompenzovaný diabetes. Interakcia s lítiom sa môže prejaviť
neurotoxicky.

Tehotenstvo a dojčenie
Liek sa neordinuje v gravidite, pretože nebola preverená jeho bezpečnosť.
Flufenazín prechádza do materského mlieka, u dojčiat môže spôsobiť slabosť,
kožný exantém a výnimočne cholestatický ikterus.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže najmä na začiatku liečby ovplyvniť schopnosť pacienta viesť
vozidlo alebo vykonávať činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, schopnosť
rozhodovania a koordináciu pohybov.


3. AKO POUŽÍVAŤ AFLUDITEN 25 mg/ml

Dospelým a mladistvým sa optimálna dávka a frekvencia podávania musí
stanoviť podľa individuálnej terapeutickej odozvy pacienta. Je výhodné
začať liečbu u hospitalizovaných pacientov, nie je to však podmienkou. U
väčšiny pacientov sa odporúča začínať s dávkou 12,5 až 25 mg (0,5 až 1 ml).
Jedna injekcia postačí na udržiavaciu liečbu v trvaní 4 týždňov, u
niektorých pacientov až 6 týždňov. Dávka nemá prekročiť 100 mg. Ak sa
ukáže, že pacient potrebuje dávku vyššiu ako 50 mg, majú sa nasledujúce
dávky postupne opatrne zvyšovať o 12,5 mg.
Deťom od 12 rokov sa obvykle podáva polovica dávky pre dospelých. Začína sa
dávkou 6,25 mg
(0,25 ml), túto možno postupne zvyšovať podľa terapeutickej odpovede
pacienta.
Pacientom vyššieho veku väčšinou stačí 1/4 až 1/3 dávky pre dospelých a
mladistvých.
Pri prechode z liečby perorálnym liekom sa predchádzajúca udržiavacia dávka
perorálnych neuroleptík zníži a prvýkrát sa podá hlboko do svalu polovica
ampulky (12,5 mg) AFLUDITEN 25 mg/ml. Rovnaká dávka sa opakuje po 14 dňoch
a súčasne sa postupne znižuje perorálna medikácia. Nakoniec sa prejde na
pravidelnú udržiavaciu dávku 25 mg AFLUDITEN 25 mg/ml raz za 4 týždne. Len
zriedka je potrebné podávať túto dávku v trojtýždňových intervaloch.
AFLUDITEN 25 mg/ml sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne suchou
striekačkou a ihlou. Použitie vlhkej striekačky alebo ihly môže spôsobiť
zákal roztoku.

Ak použijete viac lieku AFLUDITEN 25 mg/ml, ako máte

Príznaky predávkovania sa prejavujú zvýraznením farmakologických aj
nežiaducich účinkov predovšetkým závažných extrapyramídových reakcií,
hypotenzie a útlmu. Útlm centrálnej nervovej sústavy môže pokračovať až do
vzniku kómy a areflexie.
Príznakmi mierneho predávkovania sú nekľud, zmätenosť a excitácia. Pri
predávkovaní sa má okamžite prerušiť aplikácia prípravku a symptómy treba
liečiť podpornými opatreniami. Ak sa objaví hypotenzia, je vhodné podať
antihypotenzívum; pri závažných extrapyramídových reakciách treba začať (a
po niekoľko týždňov aj pokračovať) medikáciou antiparkinsoník. Hemodialýza
je neúčinná, terapeuticky efektívna je hemoperfúzia.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY


Centrálny nervový systém - najčastejšie sa vyskytujú extrapyramídové
poruchy (pseudoparkinsonizmus, dystónia, dyskinéza, akatatízia,
okulogyrické krízy, opistotonus, hyperreflexia). Môže sa vyskytnúť tardívna
dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, ospalosť, letargia, bolesti
hlavy, pseudodepresie.
Hypertenzia, kolísanie krvného tlaku. Zriedka hypotenzia.
Endokrinné a metabolické poruchy - zmena telesnej hmotnosti, periférny
edém, abnormálna laktácia, gynekomastia, nepravidelnosti menštruácie,
impotencia u mužov a zmeny libida u žien, falošné výsledky testu na
graviditu.
Alergické reakcie - kožné poruchy (svrbenie, žihľavka, seborea,
fotosenzitivita, ekzém a exfoliatívna dermatitída). Zriedka sa vyskytne
astma, edém laryngu, angioneurotický edém.
Hematologické reakcie - krvné dyskrázie (leukopénia, agranulocytóza,
trombocytopenická alebo netrombocytová purpura, eozinofília, pancytopénia).
Pri objavení sa akejkoľvek bolesti v ústach, na ďasnách alebo v krku a
príznakoch infekcie horných dýchacích ciest a pokiaľ sa pri kontrole
krvného obrazu potvrdí depresia kostnej drene, treba podávanie prerušiť.
Poruchy pečene - cholestatická žltačka (medikáciu treba prerušiť).
Iné nežiaduce účinky - boli zaznamenané nečakané a nevysvetliteľne úmrtia
po podaní fenotiazínov. Predisponujúcim faktorom je predchádzajúce
poškodenie mozgu alebo epileptické záchvaty.
Iné neobvyklé reakcie - “lupus erythematosus-like syndróm" a zmena EKG. Pri
dlhodobom podávaní kožné pigmentácie, zákal šošovky a rohovky.

Krvné zrazeniny v žilách, najmä v nohách (príznakmi sú opuch, bolesť
a začervenanie nohy), ktoré sa môžu pohybovať cez cievy do pľúc a spôsobujú
bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z týchto
príznakov, vyhľadajte okamžite lekársku pomoc.

U starších pacientov s demenciou, ktorí boli liečení antipsychotikami, bol
pozorovaný malý nárast úmrtí v porovnaní s tými, ktorí nimi liečení neboli.


5. AKO UCHOVÁVAŤ AFLUDITEN 25 mg/ml

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Neuchovávajte v mrazničke. Uchovávajte
v pôvodnom obale
na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Liek sa nesmie použiť po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo liek AFLUDITEN 25 mg/ml obsahuje

Liečivo: Fluphenazini decanoas (flufenazíndekanoát) 25 mg v 1 ml injekčného
roztoku.

Pomocné látky: benzylalkohol, sezamový olej na injekciu.


Ako vyzerá liek AFLUDITEN 25 mg/ml a obsah balenia

Injekčný roztok
Číry, svetlo žltý olejový roztok.


Obsah balenia


Ampulka sklenená hnedá (1ml), tvarovaný výsek z PVC, etiketa, škatuľka.
Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 1 ml

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika

Ďalšie informácie o tomto lieku získate u držiteľa rozhodnutia
o registrácii.

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2011/00971,
2011/00972



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU
AFLUDITEN 25 mg/ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Fluphenazini decanoas 25 mg v 1 ml injekčného roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok
Číry, svetlo žltý olejový roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Udržiavacia liečba psychotických porúch u dospelých, mladistvých a detí od
12 rokov.

2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelým a mladistvým sa optimálna dávka a frekvencia podávania musí
stanoviť podľa individuálnej terapeutickej odozvy pacienta. Je výhodné
začať liečbu u hospitalizovaných pacientov, nie je to však podmienkou. U
väčšiny pacientov sa odporúča začínať s dávkou 12,5 až 25 mg (0,5 až 1 ml).
Jedna injekcia postačí na udržiavaciu liečbu v trvaní 4 týždňov, u
niektorých pacientov až 6 týždňov. Dávka nemá prekročiť 100 mg. Ak sa
ukáže, že pacient potrebuje dávku vyššiu ako 50 mg, majú sa nasledujúce
dávky postupne opatrne zvyšovať o 12,5 mg.
Deťom od 12 rokov sa obvykle podáva polovica dávky pre dospelých. Začína sa
dávkou 6,25 mg (0,25 ml), túto možno postupne zvyšovať podľa terapeutickej
odpovede pacienta.
Pacientom vyššieho veku väčšinou stačí 1/4 až 1/3 dávky pre dospelých a
mladistvých.
Pri prechode z liečby perorálnym liekom sa predchádzajúca udržiavacia dávka
perorálnych neuroleptík zníži a prvýkrát sa podá hlboko do svalu polovica
obsahu ampulky (12,5 mg) AFLUDITEN 25 mg/ml. Rovnaká dávka sa opakuje po 14
dňoch a súčasne sa postupne znižuje perorálna medikácia. Nakoniec sa prejde
na pravidelnú udržiavaciu dávku 25 mg AFLUDITEN 25 mg/ml raz za 4 týždne.
Len zriedka je potrebné podávať túto dávku v trojtýždňových intervaloch.
AFLUDITEN 25 mg/ml sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne suchou
striekačkou a ihlou. Použitie vlhkej striekačky alebo ihly môže spôsobiť
zákal roztoku.

3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo pomocné látky. U pacientov so známou
precitlivenosťou na iné fenotiazínové zlúčeniny je potrebná opatrnosť,
pretože nie je možné vylúčiť skríženú precitlivenosť.
AFLUDITEN 25 mg/ml je kontraindikovaný pri poškodení, alebo pri podozrení
na organické poškodenie mozgu, pri podávaní vysokých dávok látok s tlmivým
účinkom na centrálnu nervovú sústavu (alkohol, barbituráty, narkotiká,
hypnotiká), pri komatóznych alebo ťažkých depresívnych stavoch, pri
extrapyramídových poruchách. Poškodenie pečene, krvné dyskrázie.
AFLUDITEN 25 mg/ml sa nepodáva gravidným a dojčiacim ženám a deťom do 12
rokov.
Relatívnou kontraindikáciou sú chronické ochorenia srdca a obličiek,
Parkinsonova choroba, glaukóm, hypertrofia prostaty, malígny neuroleptický
syndróm v anamnéze a príznaky tardívnej dyskinézy alebo dystaxia,
epilepsia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Relatívnou kontraindikáciou sú chronické srdcové a obličkové ochorenia,
Parkinsonova choroba, glaukóm, hypertrofia prostaty, malígny neuroleptický
syndróm v anamnéze a príznaky tardívnej dyskinézy alebo dystaxie,
epilepsia.
Pri liečbe neuroleptikami sa môže u niektorých pacientov vyvinúť tardívna
dyskinéza, syndróm pozostávajúci z potenciálne ireverzibilných
nedobrovoľných dyskinetických pohybov. Výskyt tohoto syndrómu je síce
najvyšší u osôb vyššieho veku, obzvlášť u žien, nedá sa však predvídať, u
ktorého pacienta sa prejaví. Syndróm sa môže objaviť aj po krátkodobej
medikácii v nízkych dávkach. Liečba tardívnej dyskinézy nie je známa, pri
prerušení aplikácie neuroleptík obyčajne ustúpi úplne alebo čiastočne.
Podávanie neuroleptík vrátane flufenazínu môže do značnej miery potlačiť
príznaky syndrómu a tak maskovať prebiehajúci chorobný proces. Chronická
liečba neuroleptikami preto má byť ordinovaná predovšetkým pacientom so
známou terapeutickou odozvou na tieto liečivá, u ktorých alternatívne
účinná, avšak pravdepodobne bezpečnejšia medikácia nie je vhodná alebo
dostupná. Týmto sa majú podávať čo najnižšie dávky a čo najkratšiu dobu.
Pritom sa má pravidelne preverovať potreba ďalšej chronickej liečby. Pokiaľ
sa objavia známky a príznaky tardívnej dyskinézy, má sa podávanie
neuroleptík prerušiť.
Pri liečbe neuroleptikami bol popísaný potenciálne fatálny komplex symptómu
nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Jeho klinickými prejavmi sú
hyperpyrexia, svalová rigidita, zmenený mentálny stav a zjavná autonómna
nestabilita (nepravidelný tep alebo tlak krvi, tachykardia, diaforéza a
srdcová dysrytmia. Liečba tohto syndrómu zahŕňa okamžité prerušenie
aplikácie antipsychotických liečiv a iných liečiv nepodstatných pri
terapii, intenzívnu liečbu príznakov, lekárske sledovanie pacienta a liečbu
všetkých súčasných závažných zdravotných problémov, pokiaľ je vhodná
špecifická liečba. V súčasnosti nie je všeobecný konsenzus o špecifickom
farmakologickom režime liečby nekomplikovaného neuroleptického malígneho
syndrómu.
Pokiaľ pacient naďalej vyžaduje antipsychotickú liečbu po odznení
neuroleptického malígneho syndrómu, má sa vhodnosť ďalšej medikácie
starostlivo zvážiť a pacient má byť dôkladne monitorovaný.
V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho
trombembolizmu (VTE). Keďže pacienti liečení antipsychotikami majú často
získané rizikové faktory pre VTE, je nutné identifikovať všetky rizikové
faktory pre VTE pred, ako aj počas liečby liekom AFLUDITEN 25 mg/ml
a prijať potrebné preventívne opatrenia.

Zvýšená mortalita u starších pacientov s demenciou
Výsledky dvoch veľkých výskumných štúdií ukázali, že starší pacienti
s demenciou, ktorí sú liečení antipsychotikami, majú mierne zvýšené riziko
úmrtia v porovnaní s tými, ktorí nimi liečení nie sú. V súčasnosti nie sú
dostupné dostatočné údaje na spoľahlivý odhad veľkosti rizika a príčina
zvýšeného rizika nie je známa.
AFLUDITEN 25 mg/ml nie je vhodný na liečbu porúch správania súvisiacich s
demenciou.

5. Liekové a iné interakcie
Fenotiazíny môžu zvyšovať útlm CNS vyvolaný alkoholom, hypnotikami,
sedatívami, prípadne analgetikami a antagonizovať účinok adrenalínu a iných
sympatomimetík aj gvanetidínu a klonidínu. Liek zoslabuje účinok L-dopy,
antikonvulzív, biotransformáciu tricyklických antidepresív a môže zhoršiť
kompenzovaný diabetes. Interakcia s lítiom sa môže prejaviť neurotoxicky.

4.6 Gravidita a laktácia
Liek sa neordinuje v gravidite, pretože nebola preverená jeho bezpečnosť.
Flufenazín prechádza do materského mlieka, u dojčiat môže spôsobiť slabosť,
kožný exantém a výnimočne cholestatický ikterus.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže ovplyvniť schopnosť pacienta viesť vozidlo a obsluhovať stroje,
predovšetkým na začiatku liečby.

8. Nežiaduce účinky
Centrálny nervový systém - najčastejšie sa vyskytujú extrapyramídové
poruchy (pseudoparkinsonizmus, dystónia, dyskinéza, akatízia, okulogyrické
krízy, opistotonus, hyperreflexia). Môže sa vyskytnúť tardívna dyskinéza,
neuroleptický malígny syndróm, ospalosť, letargia, bolesti hlavy,
pseudodepresie.
Hypertenzia, kolísanie krvného tlaku. Zriedka hypotenzia.
Endokrinné a metabolické poruchy - zmena telesnej hmotnosti, periférny
edém, abnormálna laktácia, gynekomastia, nepravidelnosti menštruácie,
impotencia u mužov a zmeny libida u žien, falošné výsledky testu na
graviditu.
Alergické reakcie - kožné poruchy (svrbenie, žihľavka, seborea,
fotosenzitivita, ekzém a exfoliatívna dermatitída). Zriedka sa vyskytne
astma, edém laryngu, angioneurotický edém.
Hematologické reakcie - krvné dyskrázie (leukopénia, agranulocytóza,
trombocytopenická alebo netrombocytová purpura, eozinofília, pancytopénia).
Pri objavení sa akejkoľvek bolesti v ústach, na ďasnách alebo v krku a
príznakoch infekcie horných dýchacích ciest a pokiaľ sa pri kontrole
krvného obrazu potvrdí depresia kostnej drene, treba podávanie prerušiť.
Poruchy pečene - cholestatická žltačka (medikáciu treba prerušiť).
Iné nežiaduce účinky - boli zaznamenané nečakané a nevysvetliteľne úmrtia
po podaní fenotiazínov. Predisponujúcim faktorom je predchádzajúce
poškodenie mozgu alebo epileptické záchvaty.
Iné neobvyklé reakcie - „lupus erythematosus-like syndróm" a zmena EKG. Pri
dlhodobom podávaní kožné pigmentácie, zákal šošovky a rohovky.
V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho
trombembolizmu, vrátane pľúcneho embolizmu a hlbokej venóznej trombózy.
Frekvencia neznáma.

4.9 Predávkovanie
Príznaky predávkovania sa prejavujú zvýraznením farmakologických aj
nežiaducich účinkov predovšetkým závažných extrapyramídových reakcií,
hypotenzie a útlmu. Útlm centrálnej nervovej sústavy môže pokračovať až do
vzniku kómy a areflexie.
Príznakmi mierneho predávkovania sú nekľud, zmätenosť a excitácia. Pri
predávkovaní sa má okamžite prerušiť aplikácia lieku a symptómy treba
liečiť podpornými opatreniami. Ak sa objaví hypotenzia, je vhodné podať
antihypotenzívum; pri závažných extrapyramídových reakciách treba začať (a
po niekoľko týždňov aj pokračovať) medikáciou antiparkinsoník. Hemodialýza
je neúčinná, terapeuticky efektívna je hemoperfúzia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: neuroleptikum, antipsychotikum
ATC kód: N05AB02

Flufenazín vykazuje aktivitu na všetkých rovinách centrálneho nervového
systému, ale aj iných orgánových systémov. Mechanizmus terapeutickej
účinnosti nie je známy, ale dáva sa do spojitosti s antidopaminergným
pôsobením liečiva. Hlavné účinky dekanoátu nie sú odlišné od účinkov
chloridu flufenazínu s výnimkou dĺžky pôsobenia. Esterifikácia flufenazínu
výrazne predlžuje dĺžku účinku farmaka.

2. Farmakokinetické vlastnosti
Podobne ako iné antipsychotické látky je aj flufenazín charakterizovaný
interindividuálnou variabilitou farmakokinetických parametrov.
Intramuskulárne podanie zaručuje optimálne vstrebávanie a biologickú
dostupnosť. Interindividuálne kolísanie farmakokinetických údajov a vzťahu
dávka-terapeutická odozva môže byť ovplyvnené vekom, genetickými faktormi a
interakciami s inými liečivami.
Flufenazín je vo veľkej miere biotransformovaný, podlieha biotransformácii
v pečeni („first pass effect“) a vylučuje sa močom a stolicou. V plazme je
z viac ako 90 % viazaný na plazmatické proteíny. Esterifikáciou flufenazínu
s mastnou kyselinou s dlhým reťazcom a rozpustením esteru v sezamovom oleji
sa spomaľuje difúzia a dostupnosť voľnej účinnej látky z miesta vpichu.
Vrcholové plazmatické koncentrácie sa dosahujú v prvých 24 hodinách po
intramuskulárnej injekcii. Nástup účinku je všeobecne 24 až 72 hodín po
injekčnej aplikácii a pôsobenie na príznaky psychózy sa prejaví do 48 až 96
hodín. Sérový biologický polčas je približne 7 až 10 dní.
Fenotiazíny prestupujú hematoencefalickou bariérou, ľahko prechádzajú do
placenty a nemôžu sa odstrániť dialýzou.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Neuroleptiká zvyšujú hladinu prolaktínu, ktorá pretrváva po celú dobu
podávania. Pokusmi „/in vitro/“ bola dokázaná súvislosť medzi zvýšenou
hladinou prolaktínu a karcinómom prsníka, jedna tretina karcinómu prsníka
je prolaktín dependentná. U hlodavcov sa dokázala súvislosť medzi dlhodobým
podávaním neroleptík a výskytom karcinómu mliečnej žľazy. U ľudí zatiaľ
údaje o súvislosti medzi dlhodobým podávaním neuroleptík a výskytom
karcinómu prsníka nie sú známe.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok
Alcohol benzylicus, sesami oleum pro iniectione

6.2 Inkompatibility
Injekcia AFLUDITEN 25 mg/ml sa nemá miešať s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti
3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Neuchovávajte v mrazničke.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

5. Druh obalu a obsah balenia
Ampulka sklenená hnedá (1ml), tvarovaný výsek z PVC, etiketa, škatuľka.
Veľkosť balenia: 5 x 1ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
AFLUDITEN 25 mg/ml sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne suchou
striekačkou a ihlou. Použitie vlhkej striekačky alebo ihly môže vyvolať
zákal roztoku.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov treba vrátiť do
lekárne.


7. DRžITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
68/0012/76-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
27.07.1976 /15.11.2006 - bez obmedzenia platnosti


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2011