Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.: 2009/05880


Písomná informácia pre používateľov

Informácia o použití, čítajte pozorne!

DITHIADEN® INJ
(bisulepini hydrochloridum)
injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie
/Liečivo:/ bisulepini hydrochloridum (bisulepíniumchlorid) 1,2 mg (=
bisulepinum /bisulepín/ 1 mg) v 2 ml injekčného roztoku.
/Pomocné látky:/ glukóza, edetan vápenato-disodný, voda na injekciu

Farmakoterapeutická skupina
Antihistaminikum

Charakteristika
Dithiaden inj má intenzívne a pomerne selektívne antihistamínové pôsobenie,
pôsobí sedatívne, nemá antiadrenergné a má len veľmi nízke anticholinergné
a antiserotonínové účinky.

Farmakokinetické údaje:
Dithiaden inj sa po parenterálnom podaní čiastočne metabolizuje na
metabolity s nižšou antihistamínovou aktivitou a pomaly sa vylučuje,
čiastočne nezmenený.
V priebehu 6 dní sa vylúči asi 3/4 podanej dávky.

Indikácie
Prejavy precitlivenosti včasného typu (sprostredkované IgE protilátkami);
akútne alergické stavy, alergická nádcha (najmä sezónna), asthma bronchiale
I. typu; alergické reakcie po uštipnutí hmyzom, po aplikácii alergénu pri
hyposenzibilizácii, po podaní liekov či požití potravín; žihľavka,
Quinckeho edém, atopická dermatitída.
Absolútna indikácia na injekčné (najlepšie i.v.) podanie je celková
alergická reakcia (anafylaktický šok) ihneď v nadväznosti na podanie
adrenalínu, prípadne glukokortikoidov.

Kontraindikácie
Precitlivenosť, status asthmaticus; vo všetkých prípadoch, kde je na závadu
ospalosť.
Liek sa neodporúča podávať počas tehotenstva, najmä v 1. trimestri, bez
uváženia priaznivého liečebného efektu pre matku a potenciálneho rizika pre
plod.
Nie sú známe údaje o vylučovaní do materského mlieka, preto by sa liek
nemal podávať dojčiacim ženám.

Nežiaduce účinky
Odhadovaný výskyt je 10 – 15 %, častejšie u detí a starších ľudí; prevláda
celkový útlm s rizikom zníženej pozornosti; anticholinergný účinok (sucho v
ústach s ťažkosťami pri prehĺtaní, smäd, poruchy zraku, zvýšený vnútroočný
tlak, začervenanie a suchosť kože, poruchy TK, rytmu a frekvencie srdca,
zníženie motility tráviacej sústavy s obstipáciou, poruchy mikcie);
fotosenzitivita. Pri dlhšom užívaní, pri vyšších dávkach a u citlivých
jednotlivcov ojedinele možnosť porúch psychiky, endokrinných (gynekomastia)
a metabolických funkcií, pečene, krvotvorby.

Interakcie
Centrálne tlmivý účinok Dithiadenu inj zosilňujú súčasne podávané látky
tlmiace CNS (neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva, anestetiká, antidepresíva,
alkohol a pod.).
Anticholinergný účinok zosilňujú súčasne podávané anticholinergiká.

Dávkovanie a spôsob podávania
Individuálne, podľa povahy ochorenia a podľa znášanlivosti. Na počiatku je
vhodné podávať dávky vyššie a ďalej sa riadiť intenzitou účinku a únosnou
mierou ospalosti. Možné je začať liečbu injekčnou formou a potom prejsť na
perorálnu.
Injekčný roztok sa môže podávať i.m. alebo pomaly i.v., riediť ho je možné
len 5 % glukózou.
Dospelým sa môže podať denne 4 - 8 mg, deťom vo veku 1 - 6 rokov 0,5 - 1 mg
2 až 3-krát denne, vo veku 7 - 14 rokov 1 - 2 mg 2 až 3-krát denne.
Po dosiahnutí účinku je zvyčajne možné vystačiť s nižšími dávkami.

Osobitné upozornenia
Počas liečby liekom Dithiaden inj nie je vhodné piť alkoholické nápoje.
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť činností vyžadujúcich zvýšenú
pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie
motorových vozidiel, ovládanie strojov, práce vo výškach a pod.).

/Predávkovanie/
Predávkovanie sa prejaví útlmom až spavosťou s anticholinergnými príznakmi.
Liečba je symptomatická a podporná so zameraním na udržanie vitálnych
funkcií.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale.

Balenie
10 ampuliek po 2 ml

Uchovávanie
V suchu pri teplote 10 – 25 şC, chrániť pred svetlom.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí!

Dátum poslednej revízie
Jún 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č.2009/05880


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU
DITHIADEN INJ

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Bisulepini hydrochloridum 1,2 mg (bisulepinum 1 mg) v 2 ml injekčného
roztoku.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok
Číry bezfarebný až slabo žltkastý injekčný roztok bez mechanických
nečistôt.

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Prejavy precitlivenosti včasného typu (sprostredkované IgE protilátkami);
akútne alergické stavy, alergická nádcha (najmä sezónna), asthma bronchiale
I. typu; alergické reakcie po uštipnutí hmyzom, po aplikácii alergénu pri
hyposenzibilizácii, po podaní liekov či požití potravín; žihľavka,
Quinckeho edém, atopická dermatitída.
Absolútna indikácia na injekčné (najlepšie i.v.) podanie je celková
alergická reakcia (anafylaktický šok). Aplikácia Dithiadenu nadväzuje na
podanie adrenalínu, prípadne glukokortikoidov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Individuálne, podľa povahy ochorenia a podľa znášanlivosti. Na začiatku je
vhodné podávať dávky vyššie a ďalej sa riadiť intenzitou účinku a únosnou
mierou ospalosti.
Injekčný roztok sa môže podávať i.m. alebo pomaly i.v., riedi sa len 5%
glukózou.
Dospelým sa môže podať denne 4 - 8 mg, deťom vo veku 1 - 6 rokov 0,5 - 1 mg
2 až 3-krát denne, vo veku 7 - 14 rokov 1 - 2 mg 2 až 3-krát denne.
Po dosiahnutí účinku je zvyčajne možné vystačiť s nižšími dávkami.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na niektorú zložku liekov, status asthmaticus; vo všetkých
prípadoch, kde je na závadu ospalosť.
Relatívne: Tehotenstvo, najmä 1. trimester - neodporúča sa podávať bez
uváženia priaznivého liečebného efektu pre matku a potenciálneho rizika pre
plod, dojčenie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Vzhľadom na anticholinergný účinok lieku by sa mal zvážiť pomer rizika a
prínosu lieku aj pri obštrukcii v močových cestách, pri hypertrofii
prostaty, pri retencii moču, glaukóme (predovšetkým s uzavretým uhlom) a
pri kóme.
Počas liečby Dithiadenom sa nemajú piť alkoholické nápoje.

4.5 Liekové a iné interakcie
Centrálne tlmivý účinok Dithiadenu inj zosilňujú súčasne podávané látky
tlmiace CNS (neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva, anestetiká, antidepresíva,
alkohol a pod.).
Anticholinergný účinok zosilňujú súčasne podávané anticholinergiká.



4.6 Gravidita a laktácia
Bezpečnosť pri podávaní počas tehotenstva sa nepreverila. Liek sa preto
neodporúča podávať počas tehotenstva, najmä v 1. trimestri, bez uváženia
priaznivého liečebného efektu pre matku a potenciálneho rizika pre plod.
Údaje o vylučovaní do materského mlieka nie sú známe, liek by sa teda nemal
podávať dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť činností vyžadujúcich zvýšenú
pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie
motorových vozidiel, ovládanie strojov, práce vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky
Odhadovaný výskyt je 10 – 15 %, častejšie u detí a starších ľudí; prevláda
celkový útlm s rizikom zníženej pozornosti; anticholinergný účinok (sucho v
ústach s ťažkosťami pri prehĺtaní, smäd, poruchy zraku, zvýšený vnútroočný
tlak, začervenanie a suchosť kože, poruchy TK, srdcového rytmu a
frekvencie, zníženie motility tráviacej sústavy s obstipáciou, poruchy
mikcie); fotosenzitivita. Pri dlhšom užívaní, pri vyšších dávkach a u
citlivých jednotlivcov ojedinele možnosť porúch psychiky, endokrinných
(gynekomastia) a metabolických funkcií, pečene, krvotvorby.

4.9 Predávkovanie
Predávkovanie sa prejaví útlmom až spavosťou s anticholinergnými príznakmi
(pozri časť 4.8.). Liečba je symptomatická a podporná so zameraním na
udržanie vitálnych funkcií.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminikum.
ATC skupina: R06AX
Bisulepín má intenzívne a pomerne selektívne antihistamínové pôsobenie,
pôsobí sedatívne, nemá antiadrenergné a len veľmi nízke anticholinergné a
antiserotonínové účinky.
Centrálne tlmivý efekt sa u experimentálnych zvierat prejavoval až pri
dávkach, ktoré boli rádovo dvakrát vyššie ako antihistamínové.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Dithiaden inj sa po parenterálnom podaní čiastočne metabolizuje na
metabolity s nižšou antihistamínovou aktivitou a pomaly sa vylučuje,
čiastočne nezmenený. Počas 6 dní sa vylúči cca 78 % podanej látky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 v mg/kg bisulepínu u rôznych druhov zvierat:

| myš potkan králik pes |
| |
|i.v. 36 29,5 10 - 20 cca 20 |
|p.o. 320 cca 560 500 250 - 500 |

Bisulepín nemal vplyv na priebeh gravidity, na vývoj zárodku, pôrod,
laktáciu a odchov mláďat u potkanov a králikov.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Glucosum, natrii calcii edetas, aqua pro injectione

6.2 Inkompatibility
Dithiaden inj sa nesmie miešať s inými liekmi v injekčnej striekačke ani v
infúzii.

6.3 Čas použiteľnosti
2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
V suchu pri teplote 10 – 25 şC, chrániť pred svetlom.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.


6.5 Druh obalu a obsah balenia
Sklenené ampulky, vhodná vložka s prepážkami, písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 2ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Na intramuskulárne alebo intravenózne podanie.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0170/79-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10.11.1979/

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Jún 2009