Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/08825




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



TENSAMIN®
(dopamini hydrochloridum)
injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva k.s., Praha, Česká republika

Zloženie lieku
/Liečivo:/ dopamini hydrochloridum (dopamíniumchlorid) 40 mg v 1 ml
injekčného roztoku
/Pomocné látky:/ voda na injekciu, disiričitan sodný

Farmakoterapeutická skupina
Sympatomimetikum

Charakteristika
Dopamín je prirodzený katecholamín, prekurzor norepinefrínu
(noradrenalínu). Pôsobí na alfa- a beta-adrenergické receptory a na
špecifické dopamínergické receptory v renálnom a splanchnickom -
mezenteriálnom cievnom riečisku. Pri nízkom a strednom dávkovaní má dopamín
predovšetkým beta-mimetický účinok, zatiaľ čo po vysokých dávkach je viac
vyznačený účinok alfa-mimetický.
Primerané dávky dopamínu zvyšujú srdcovú kontraktilitu a minútový srdcový
objem a tonizujú kapacitné cievy. Dopamín zvyšuje prietok krvi obličkami,
mezenteriálnym a koronárnym riečiskom. Pulzová frekvencia a krvný tlak nie
sú pri podávaní nízkych dávok významne ovplyvnené. Zvýšenie perfúzie
medulárnej oblasti obličiek vedie k zvýšeniu glomerulárnej filtrácie a
zvyšuje exkréciu nátria. Dopamín zvyšuje spotrebu kyslíka v myokarde, čo
môže pri limitovanej funkcii koronárneho riečiska viesť k nepomeru medzi
ponukou kyslíka a zvýšenou spotrebou kyslíka pri zvýšenom srdcovom výkone.
Dopamín mierne zvyšuje pľúcnu cievnu rezistenciu.

Farmakokinetické údaje
Po intravenóznom podaní nastupuje účinok dopamínu do 5 minút a trvá do 10
minút. Dopamín sa rýchlo metabolizuje na noradrenalín, ďalej sa degraduje a
vylúči močom. Neprestupuje hematoencefalickú bariéru.

Indikácie
Dopamín je indikovaný ako súčasť komplexnej terapie pri akútnom zlyhaní
perfúzie v životne dôležitých orgánoch (predovšetkým v obličkách) a na
profylaxiu reaktívnej vazokonstrikcie v splanchnickej oblasti pri
centralizácii a redistribúcii krvi. Slúži na prevenciu tvorby ischemických
mediátorov a neskoršieho multisystémového a multiorgánového postihnutia.
Ďalšia indikácia je kongestívna srdcová nedostatočnosť, pooperačný,
traumatický, anafylaktický a endotoxínový šok, skorý popáleninový šok,
kardiogénny a septický šok, otravy, pankreatitída, neurogénny šok pri
vysokých léziách miechy. Veľmi malé dávky dopamínu (2-4 mikrogramy/kg/min)
sú indikované profylakticky pri hraničných a instabilných obehových
situáciách na protekciu splanchnickej a renálnej perfúzie, príp. pri umelej
pľúcnej ventilácii so zaradením vyššieho endexpiračného pretlaku (PEEP).

Kontraindikácie
Absolútnou kontraindikáciou dopamínu je feochromocytóm. Dopamín sa nemá
podávať pacientom s nekorigovanou tachyarytmiou alebo varovnými komorovými
extrasystolami, pri výraznej hypokaliémii, alkalóze, pri hypoxii alebo
hypovolémii bez súčasnej úpravy týchto stavov. Podanie dopamínu v
tehotenstve je vyhradené len pre krajné prípady, kedy ide o záchranu života
matky.


Nežiaduce účinky

Malé dávky dopamínu vedú k dilatácii ciev splanchnickej oblasti, podkožia a
kože, kostrového svalstva. Zvyšujú diurézu aj pri hraničnom perfúznom
tlaku, čo môže falošne priaznivo zakryť závažný stav. Vyššie a vysoké dávky
môžu vyvolať tachykardiu, ektopické sťahy, palpitácie, anginózne ťažkosti,
vazokonstrikciu, príp. bradykardiu, rozšírenie komorového komplexu,
dyspnoe, nauzeu, bolesť hlavy a dávenie, náhle zníženie diurézy až pľúcny
edém z ľavostrannej srdcovej nedostatočnosti.

Interakcie
Halogénované inhalačné anestetiká, predovšetkým halotan a ďalej cyklopropán
zvyšujú citlivosť myokardu na dopamín s arytmogénnym účinkom. U pacientov,
ktorí sú liečení inhibítormi MAO, je nutné pred nasadením dopamínu najskôr
ich dávku vynechať a ďalej ju úmerne znížiť najmenej na 1/10 zvyčajnej
dávky. Inhibícia MAO predlžuje a potencuje účinok dopamínu. Droperidol
pravdepodobne blokuje účinok dopamínu na renálne riečisko a účinky dopamínu
na srdce sú antagonizované beta-blokátormi.

Dávkovanie a spôsob podávania
Pred podaním dopamínu alebo súčasne s ním je potrebné korigovať
hypovolémiu. Pri podávaní renoprotektívnych a tzv. minidávok treba
priebežne dbať na obehovú stabilitu. Vždy je nevyhnutné monitorovať EKG.
Pri infúznom podávaní vyšších dávok je vhodné monitorovanie arteriálneho
tlaku, intermitentné meranie krvného tlaku sa vykonáva v päťminútových
intervaloch.
Dopamín sa nikdy nesmie aplikovať neriedený. Podáva sa len v intravenóznej
kvapôčkovej infúzii, ktorej rýchlosť sa musí prísne kontrolovať.
Najvhodnejšie sú volumetrické infúzne pumpy, do centrálneho katétra sa môže
dopamín podávať aj lineárnym dávkovačom.
Dopamín sa podáva vo fyziologickom roztoku, v 5% glukóze alebo sorbitole, v
Ringerovom roztoku, v Ringerovom roztoku s laktátom. /Nesmie sa riediť alebo/
/zmiešať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného (natrium hydrogencarbonicum)/
/ani s inými alkalickými roztokmi, v ktorých sa inaktivuje./
Roztok musí byť pripravený vždy čerstvý a chránený pred svetlom. Dávkovanie
lieku a doba jeho aplikácie sú prísne individuálne. V priebehu infúzie je
nutná priebežná kontrola stavu pacienta - TK, frekvencia pulzu, EKG s
ohľadom na segment ST a arytmie, diuréza. Rýchlosť infúzie sa riadi stavom
pacienta a uvedenými údajmi. Ak je krvný tlak stabilizovaný, pulzová
frekvencia pokojná, EKG bez arytmií a ak sú známky dobrého prekrvenia
obličiek, môže sa dávka dopamínu pomaly znižovať tak, aby sa udržiavali
dosiahnuté parametre a optimálna diuréza. Infúzia s dopamínom sa môže
podávať aj viac dní a potom veľmi postupne a pri stálej kontrole vysadiť.
Zníženie dosiahnutej diurézy, vznik tachykardie alebo poruchy rytmu sú
známkami nevyhnutnosti znížiť dávku lieku alebo infúziu dočasne prerušiť či
liečbu vhodne doplniť.
Minidávky sa pohybujú v rozmedzí 2-5 mikrogramov/kg/min. Dávky do 50
mikrogramov/kg/min majú beta-mimetický účinok. Zvyšovanie dávky až do
nástupu alfa-mimetického účinku sa nepoužíva. Využívajú sa však kombinácie
s norepinefrínom (na dosiahnutie uspokojivého arteriálneho tlaku bez
tachykardie) alebo s izoprenalínom (pri predchádzajúcich bradykardiách).

Špeciálne upozornenia
Pri paravenóznej aplikácii a pri dlhodobom podávaní koncentrovanejšej
infúzie dopamínu do tenkej periférnej žily môže vzniknúť nekróza okolitého
tkaniva. Prvým opatrením je v tomto prípade subkutánna infiltrácia
postihnutej oblasti 5-10 mg fentolamínu v 10 ml fyziologického roztoku.

/Podávanie lieku v tehotenstve a počas dojčenia/
Bezpečnosť podávania dopamínu v tehotenstve a počas dojčenia nie je
dostatočne preukázaná. Neexistujú žiadne štúdie teratogenity a
embryotoxicity na zvieratách. Takisto nie sú žiadne skúsenosti s podávaním
dopamínu v tehotenstve a počas dojčenia. Z tohto dôvodu sa môže povoliť
podávanie lieku v tehotenstve len v krajnom prípade, ak ide o záchranu
života matky. Chronické podávanie lieku v tehotenstve a počas dojčenia sa
nepredpokladá.

/Predávkovanie:/
Známky predávkovania nastupujú v uvedenom poradí: pocit búšenia srdca,
vzostup srdcovej frekvencie, anginózne bolesti, poruchy rytmu, depresia
úseku ST na EKG. Pri extrémnom predávkovaní sa objavuje náhla
vazokonstrikcia, bledosť, pilomotorický efekt, známky hromadenia vody v
pľúcach až pľúcny edém. Je nevyhnutné znížiť rýchlosť infúzie alebo ju na
prechodný čas prerušiť. Vzhľadom na krátkodobý účinok dopamínu po prerušení
infúzie známky predávkovania spontánne rýchlo vymiznú.
V prípadoch, kedy sa takto stav pacienta stabilizovať nepodarí, je na
mieste opatrné, frakcionované použitie alfa-adrenergického blokátora, napr.
i.v. fentolamínu, dávkovaného postupne až po dosiahnutie normalizácie TK.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.

Balenie
10 ampúl po 5 ml

Uchovávanie
Uchovávajte suchu pri teplote 10-25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!


Dátum poslednej revízie textu

Október 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/08825



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

TENSAMIN


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Dopamini hydrochloridum (dopamíniumchlorid) 40 mg v 1 ml injekčného
roztoku.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok
Číry bezfarebný až slabo žltkastý roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dopamín je indikovaný ako súčasť komplexnej terapie pri akútnom zlyhaní
perfúzie v životne dôležitých orgánoch (predovšetkým v obličkách) a na
profylaxiu reaktívnej vazokonstrikcie v splanchnickej oblasti pri
centralizácii a redistribúcii krvi. Slúži na prevenciu tvorby ischemických
mediátorov a neskoršieho multisystémového a multiorgánového postihnutia.
Ďalšia indikácia je kongestívna srdcová nedostatočnosť, pooperačný,
traumatický, anafylaktický a endotoxínový šok, skorý popáleninový šok,
kardiogénny a septický šok, otravy, pankreatitída, neurogénny šok pri
vysokých léziách miechy. Veľmi malé dávky dopamínu (2-4 mikrogramy/kg/min)
sú indikované profylakticky pri hraničných a instabilných obehových
situáciách na protekciu splanchnickej a renálnej perfúzie, príp. pri umelej
pľúcnej ventilácii so zaradením vyššieho endexpiračného pretlaku (PEEP).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pred podaním dopamínu alebo súčasne s ním je potrebné korigovať
hypovolémiu. Pri podávaní renoprotektívnych a tzv. minidávok treba
priebežne dbať na obehovú stabilitu. Vždy je nevyhnutné monitorovať EKG.
Pri infúznom podávaní vyšších dávok je vhodné monitorovanie arteriálneho
tlaku, intermitentné meranie krvného tlaku sa vykonáva v päťminútových
intervaloch.
Dopamín sa nikdy nesmie aplikovať neriedený. Podáva sa len v intravenóznej
kvapôčkovej infúzii, ktorej rýchlosť sa musí prísne kontrolovať.
Najvhodnejšie sú volumetrické infúzne pumpy, do centrálneho katétra sa môže
dopamín podávať aj lineárnym dávkovačom.
Dopamín sa podáva vo fyziologickom roztoku, v 5% glukóze alebo sorbitole, v
Ringerovom roztoku, v Ringerovom roztoku s laktátom. /Nesmie sa riediť alebo/
/zmiešať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného (natrium hydrogencarbonicum)/
/ani s inými alkalickými roztokmi, v ktorých sa inaktivuje./
Roztok musí byť pripravený vždy čerstvý a chránený pred svetlom. Dávkovanie
lieku a doba jeho aplikácie sú prísne individuálne. V priebehu infúzie je
nutná priebežná kontrola stavu pacienta - TK, frekvencia pulzu, EKG s
ohľadom na segment ST a arytmie, diuréza. Rýchlosť infúzie sa riadi stavom
pacienta a uvedenými údajmi. Ak je krvný tlak stabilizovaný, pulzová
frekvencia pokojná, EKG bez arytmií a ak sú známky dobrého prekrvenia
obličiek, môže sa dávka dopamínu pomaly znižovať tak, aby sa udržiavali
dosiahnuté parametre a optimálna diuréza. Infúzia s dopamínom sa môže
podávať aj viac dní a potom veľmi postupne a pri stálej kontrole vysadiť.
Zníženie dosiahnutej diurézy, vznik tachykardie alebo poruchy rytmu sú
známkami nevyhnutnosti znížiť dávku lieku alebo infúziu dočasne prerušiť či
liečbu vhodne doplniť.
Minidávky sa pohybujú v rozmedzí 2-5 mikrogramov/kg/min. Dávky do 50
mikrogramov/kg/min majú beta-mimetický účinok. Zvyšovanie dávky až do
nástupu alfa-mimetického účinku sa nepoužíva. Využívajú sa však kombinácie
s norepinefrínom (na dosiahnutie uspokojivého arteriálneho tlaku bez
tachykardie) alebo s izoprenalínom (pri predchádzajúcich bradykardiách).

4.3 Kontraindikácie

Absolútnou kontraindikáciou dopamínu je feochromocytóm. Dopamín sa nemá
podávať pacientom s nekorigovanou tachyarytmiou alebo varovnými komorovými
extrasystolami, pri výraznej hypokaliémii, alkalóze, pri hypoxii alebo
hypovolémii bez súčasnej úpravy týchto stavov. Podanie dopamínu v
tehotenstve je vyhradené len pre krajné prípady, kedy ide o záchranu života
matky.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri paravenóznej aplikácii a pri dlhodobom podávaní koncentrovanejšej
infúzie dopamínu do tenkej periférnej žily môže vzniknúť nekróza okolitého
tkaniva. Prvým opatrením je v tomto prípade subkutánna infiltrácia
postihnutej oblasti 5-10 mg fentolamínu v 10 ml fyziologického roztoku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Halogénované inhalačné anestetiká, predovšetkým halotan a ďalej cyklopropán
zvyšujú citlivosť myokardu na dopamín s arytmogénnym účinkom. U pacientov,
ktorí sú liečení inhibítormi MAO, je nutné pred nasadením dopamínu najskôr
ich dávku vynechať a ďalej ju úmerne znížiť najmenej na 1/10 zvyčajnej
dávky. Inhibícia MAO predlžuje a potencuje účinok dopamínu. Droperidol
pravdepodobne blokuje účinok dopamínu na renálne riečisko a účinky dopamínu
na srdce sú antagonizované beta-blokátormi.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť podávania dopamínu v gravidite a počas laktácie nie je
dostatočne preukázaná. Neexistujú žiadne štúdie teratogenity a
embryotoxicity na zvieratách. Takisto nie sú žiadne skúsenosti s podávaním
dopamínu v gravidite a počas laktácie. Z tohto dôvodu sa môže povoliť
podávanie lieku v gravidite len v krajnom prípade, ak ide o záchranu života
matky. Chronické podávanie lieku v gravidite a počas laktácie sa
nepredpokladá.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na indikácie lieku neprichádza do úvahy.

4.8 Nežiaduce účinky

Malé dávky dopamínu vedú k dilatácii ciev splanchnickej oblasti, podkožia a
kože, kostrového svalstva. Zvyšujú diurézu aj pri hraničnom perfúznom
tlaku, čo môže falošne priaznivo zakryť závažný stav. Vyššie a vysoké dávky
môžu vyvolať tachykardiu, ektopické sťahy, palpitácie, anginózne ťažkosti,
vazokonstrikciu, príp. bradykardiu, rozšírenie komorového komplexu,
dyspnoe, nauzeu, bolesť hlavy a dávenie, náhle zníženie diurézy až pľúcny
edém z ľavostrannej srdcovej nedostatočnosti.

4.9 Predávkovanie

Známky predávkovania nastupujú v uvedenom poradí: pocit búšenia srdca,
vzostup srdcovej frekvencie, anginózne bolesti, poruchy rytmu, depresia
úseku ST na EKG. Pri extrémnom predávkovaní sa objavuje náhla
vazokonstrikcia, bledosť, pilomotorický efekt, známky hromadenia vody v
pľúcach až pľúcny edém. Je nevyhnutné znížiť rýchlosť infúzie alebo ju na
prechodný čas prerušiť. Vzhľadom na krátkodobý účinok dopamínu po prerušení
infúzie známky predávkovania spontánne rýchlo vymiznú.
V prípadoch, kedy sa takto stav pacienta stabilizovať nepodarí, je na
mieste opatrné, frakcionované použitie alfa-adrenergického blokátora, napr.
i.v. fentolamínu, dávkovaného postupne až po dosiahnutie normalizácie TK.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Sympatomimetikum.
ATC kód: C01CA04

Dopamín je prirodzený katecholamín, prekurzor norepinefrínu
(noradrenalínu). Pôsobí na alfa- a beta-adrenergické receptory a na
špecifické dopamínergické receptory v renálnom a splanchnickom -
mezenteriálnom cievnom riečisku. Pri nízkom a strednom dávkovaní má dopamín
predovšetkým beta-mimetický účinok, zatiaľ čo po vysokých dávkach je viac
vyznačený účinok alfa-mimetický.
Primerané dávky dopamínu zvyšujú srdcovú kontraktilitu a minútový srdcový
objem a tonizujú kapacitné cievy. Dopamín zvyšuje prietok krvi obličkami,
mezenteriálnym a koronárnym riečiskom. Pulzová frekvencia a krvný tlak nie
sú pri podávaní nízkych dávok významne ovplyvnené. Zvýšenie perfúzie
medulárnej oblasti obličiek vedie k zvýšeniu glomerulárnej filtrácie a
zvyšuje exkréciu nátria. Dopamín zvyšuje spotrebu kyslíka v myokarde, čo
môže pri limitovanej funkcii koronárneho riečiska viesť k nepomeru medzi
ponukou kyslíka a zvýšenou spotrebou kyslíka pri zvýšenom srdcovom výkone.
Dopamín mierne zvyšuje pľúcnu cievnu rezistenciu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenóznom podaní nastupuje účinok dopamínu do 5 minút a trvá do 10
minút. Dopamín sa rýchlo metabolizuje na noradrenalín, ďalej sa degraduje a
vylúči močom. Neprestupuje hematoencefalickú bariéru.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD50 pre zvieratá sa u dopamínu neudáva.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Aqua ad iniectabilia, natrii disulfis.

6.2 Inkompatibility

Dopamín sa nesmie riediť alebo zmiešať s roztokom hydrogénuhličitanu
sodného (natrium hydrogencarbonicum) ani s inými alkalickými roztokmi,
pretože sa v alkalickom prostredí inaktivuje.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

V suchu pri teplote 10-25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

/Druh obalu:/ Sklenené ampulky, vložka s prepážkami, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
/Veľkosť balenia/: 10 ampúl po 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Len na intravenóznu infúziu po nariedení.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

78/0170/82-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

9.12.1982


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Október 2009