Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV.Č. 2011/01793



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


Blemaren N

šumivé tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
esparma , GmbH
Seepark 7
39 116 Magdeburg, Nemecko


Zloženie lieku

1 šumivá tableta obsahuje:
Liečivo :
Acidum citricum anhydricum 1197,0 mg
(kyselina citrónová bezvodá )
Natrii citras anhydricus 835,5 mg
(nátriumcitrát)
Kalii hydrogencarbonas 967,5 mg
(hydrogénuhličitan draselný)

Pomocné látky :
monohydrát laktózy, manitol, citrónová aróma, sodná soľ sacharínu, kyselina
adipová,
makrogol 6000.

Farmakoterapeutická skupina
Urologikum, rozpúšťadlo močových kameňov

Charakteristika
Blemaren obsahuje zásadité citráty, ktoré znižujú kyslosť moču (alkalizácia
moču), čím umožňujú rozpúšťanie kameňov v močových cestách (hlavne kameňov
zložených z kyseliny močovej, kameňov zmiešaných, ak je ich hlavná zložka
kyselina močová a cystínových kameňov). Blemaren bráni zväčšovaniu a
novotvorbe týchto kameňov.


Indikácie

Rozpúšťanie kameňov kyseliny močovej vo vývodných močových cestách,
prevencia ich opätovného tvorenia,
rozpúšťanie urátovo-oxalátových zmiešaných kameňov,
alkalizácia moču počas urikozurickej a cytostatickej liečby,
alkalizácia moču pri cystínových kameňoch,
alkalizácia moču pri renálnej tubulárnej acidóze s fosfátovou litiázou,
symptomatická terapia porphyria cutanea tarda (porucha látkovej premeny
pigmentu červených krvniek),
ako pomocná liečba pri zvýšenej hladine kyseliny močovej,
podpora liečby zvýšenej hladiny kyseliny močovej alopurinolom.

Kontraindikácie
Znížená vylučovacia schopnosť obličiek.
Metabolická alkalóza.
Infekcie močových ciest spôsobené baktériami štiepiacimi močovinu
(nebezpečenstvo tvorby struvitových kameňov).
Adynamia episodica hereditaria (vrodená slabosť spojená so zvýšenou
hladinou draslíku).

Nežiaduce účinky
V ojedinelých prípadoch sa môžu dostaviť žalúdočné a črevné ťažkosti.
Použitie šumivej tablety môže u vnímavých pacientov spôsobiť nevoľnosť a
vracanie. Boli zaznamenané prípady grgania, pálenia záhy, plynatosti,
bolesti brucha a hnačky.

V PRÍPADE VÝSKYTU UVEDENÝCH NEŽIADUCICH ÚČINKOV ALEBO ĎALŠÍCH NEZVYČAJNÝCH
REAKCIÍ SA PORAĎTE S VAŠÍM LEKÁROM.

Interakcie
Účinky Blemarenu a iných súčasne podávaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať. Váš lekár by mal byť preto informovaný o všetkých liekoch,
ktoré užívate, alebo začnete užívať, a to voľnopredajných a aj na predpis.
Blemaren znižuje účinnosť srdcových glykozidov (napr. digoxínu).
Pri súčasnom podávaní s liekmi obsahujúcimi soli hliníka (napr. lieky
používané pri zvýšenej kyslosti v žalúdku) sa vstrebávanie hliníka zvyšuje,
preto je nutné dodržať 2 hodinový odstup od užitia Blemarenu.
Blemaren zvyšuje množstvo draslíku v organizme, a preto pri súčasnom
používaní s látkami, ktoré znižujú jeho vylučovanie (draslík šetriace
močopudné látky, látky brániace vzniku cievy zužujúceho angiotenzínu II -
ACE inhibítory, nesteroidné protizápalové lieky, niektoré lieky proti
bolesti), sa môže hladina draslíku v krvi zvýšiť.

Dávkovanie a spôsob podávania
Presné dávkovanie určí vždy lekár.
Pri rozpúšťaní močových kameňov sa začína obvykle dávkou 3-krát (resp.2-
krát) denne 1 šumivá tableta. Šumivú tabletu rozpustenú v tekutine je nutné
piť v pravidelných intervaloch, napr. 8.00, 14.00 a 20.00 hod. Vždy pred
vypitím rozpustenej tablety je nutné zmerať pH (zásaditosť) moču (viď
Upozornenie). Konečná dávka lieku závisí od nameranej hodnoty pH
(zásaditosti) moču a na tom, aké pH je potrebné pri liečbe dosiahnuť.
Vo väčšine prípadov je dávkovanie správne vtedy, ak sa hodnoty pH pohybujú
medzi hodnotami 6,2 a 6,8. Pri nameraných hodnotách pod 6,2 sa dávka
Blemarenu zvyšuje o pol až jednu tabletu a pri pH nad 6,8 sa dávka zníži o
pol až jednu tabletu. Presný postup Vám určí lekár.
Dávkovanie sa môže u jednotlivých pacientov výrazne odlišovať, a to od
dávky 2-krá 1 až k dávke 3-krá 2 šumivé tablety. Podľa veľkosti kameňov je
potrebná doba liečenia liekom od 4 týždňov do 6 mesiacov. Pokiaľ vynecháte
1 dávku, je možné užiť tabletu až dve hodiny po stanovenom termíne. Pri
dlhšom vynechaní dávky, užite až dávku nasledujúcu, a túto dávku
nezvyšujte.
Blemaren N šumivé tablety musíte rozpustiť v tekutine (voda, čaj, a iné) a
v stanovenom čase vypiť. Liek sa užíva po jedle.
V KAŽDOM PRÍPADE DBAJTE NA POKYNY LEKÁRA.

Upozornenie
V odporučených terapeutických dávkach liek nevykazuje žiaden negatívny
vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.
V odporučených terapeutických dávkach lieku neboli pozorované žiadne
nežiaduce účinky v tehotenstve a počas dojčenia.
Pred začiatkom liečby Vám bude vyšetrená hladina sodíka, draslíka v krvi a
funkcia obličiek.
Počas liečby musíte užívať liek pravidelne, stále v rovnakých hodinách dňa,
a vždy pred každou dávkou je nutné (podľa návodu v osobnom kalendári)
zmerať pH moču pomocou špeciálnych prúžkov (BlemaStrip) tohto priloženého
kalendára. Do kalendára sa zapisujú namerané hodnoty pH moču, ktoré
predložíte pri kontrole svojmu lekárovi.
Počas liečby sa musí obmedziť príjem potravín bohatých na puríny (napr.
vnútornosti, sardinky) a denne vypiť 2-3 litre tekutiny (čaj, džúsy,
alkalické minerálne vody)!
Liek obsahuje aj laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.


/PREDÁVKOVANIE :/
Prípadné predávkovanie lieku (zistené podľa zásaditosti moču) je možné
veľmi rýchlo upraviť znížením dávky.
Pri náhodnom požití lieku dieťaťom sa ihneď poraďte s lekárom.

Varovanie
LIEK SA NESMIE POUŽÍVAŤ PO UPLYNUTÍ DÁTUMU POUŽITEĽNOSTI UVEDENOM NA OBALE.

Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.

Balenie
Biele polypropylénové tuby s potlačou, polyetylénový uzáver s vysušovadlom,
indikátorový papier (BlemaStrip), kontrolný kalendár, písomná informácia
pre používateľov, papierová škatuľka.
Jedna tuba obsahuje 20 šumivých tablet.
Veľkosť balenia: 80 tabliet (4 tuby po 20 tabliet) alebo 100 tabliet (5 túb
po 20 tabliet).

Uchovávanie
Balenia so šumivými tabletami Blemaren N uchovávajte dobre uzavreté a
v suchu pri teplote 15-25 şC.

LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ.

Dátum poslednej revízie
Marec 2011

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV.Č. 2011/01793


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Blemaren N


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 šumivá tableta Blemaren N obsahuje:

Acidum citricum anhydricum 1197,0 mg

Natrii citras anhydricus 835,5 mg

Kalii hydrogencarbonas 967,5 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

šumivá tableta
Biele okrúhle šumivé tablety, ploché z oboch strán, so šikmo zrezanými
okrajmi.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Šumivé tablety Blemaren N sú určené:
- na rozpúšťanie konkrementov kyseliny močovej vo vývodných močových
cestách a na zabránenie ich novotvorby;
- na rozpúšťanie zmiešaných konkrementov kyseliny močovej a oxalátu vo
vývodných močových cestách a na zabránenie ich novotvorby;
- na alkalizáciu moču počas liečby urikozurikami alebo počas cytostatickej
liečby;
- na alkalizáciu moču u pacientov s cystínovou litiázou;
- na alkalizáciu moču pri renálnej tubulárnej acidóze s fosfátovou
litiázou;
- ako adjuvans pri liečbe hyperurikémie;
- na symptomatickú liečbu porphyria cutanea tarda.

Šumivé tablety Blemaren N môžu účinne podporiť liečbu alopurinolom pri
hyperurikémii.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania

Šumivé tablety Blemaren N se dávkujú podľa účinku, t.j. podáva se taká
dávka, ktorá zaistí optimálnu hodnotu pH moču. Dennú dávku je potrebné
rovnomerne rozdeliť (napr. 08.00; 14.00; 20.00 hod.).

Šumivé tablety se rozpúšťajú v tekutine (voda, ovocná šťava). Kontrola
účinnosti sa robí trikrát za deň, vždy pred ďalšou dávkou určením hodnoty
pH moču. Nato slúži pribalený špeciálny indikačný papierik. Ponorením do
moču sa navlhčí indikačná zóna testovacích prúžkov. Do 2 minut se porovná
farebná reakcia s farebnou stupnicou a takto zistená hodnota pH se
zaznamená do kontrolného kalendára.

Pri liečbe konkrementov kyseliny močovej platí:
Dávkovanie lieku Blemaren N je správne vtedy, keď je hodnota pH moču
(meraná trikrát denne pred aplikáciou nasledujúcej dávky) v rozmedzí hodnôt
6,2 až 6,8. Priemerná denná dávka je individuálna. Môže se pohybovať mezi
6,0 g až 18,0 g liečiva, t.j. dvakrát denne jedna tableta až trikrát denne
dve šumivé tablety Blemaren N. Ak sú denné profily pod hodnotou pH 6,2,
dávku je potrebné zvýšiť, pri prekročení hodnoty pH 6,8 je potrebné dávku
znížiť.

Na rozpúšťanie konkrementov zmesi kyseliny močovej a oxalátu vápenatého je
potrebné zaistiť hodnotu pH moču od 6,8 až 7,4.

Na alkalizáciu moču pacientov s cystínovou litiázou sa musí hodnota pH
čerstvého moču pohybovať v rozmedzí od 7,5 až 8,5. Tu je potrebné vyššie
dávkovanie.

Pri cytostatickej liečbe má hodnota pH dosahovať aspoň 7,0, zatiaľčo pri
liečbe porphyria cutanea tarda je potrebná hodnota pH v rozmedzí od 7,2 do
7,5.

Liečba urikozurikami má prebiehať rovnako ako liečba konkrementov kyseliny
močovej pri hodnote pH moču od 6,2 do 6,8.


Spôsob podávania

Šumivé tablety Blemaren N sa rozpustia v pohári vody, minerálnej vody alebo
ovocnej šťavy a takto sa vypijú.


Pokyny k času podávania

V závislosti na veľkosti konkrementov je pre ich rozpustenie potrebná doba
podávania od štyroch týždňov do šiestich mesiacov.
Pri prevencii recidív se uprednostňuje individuálne stanovená intermitentná
liečba.

Ďalšie pokyny:
Pri liečbe cystínových konkrementov a pri liečbe porphyria cutanea tarda
nie je možné na kontrolu hodnoty pH moču použiť priložený indikačný
papierik.
K tomuto účelu predpíše lekár špeciálny indikačný papierik s rozsahom
merania pH 7,2 až 9,7.

Pri súčasnej poruche metabolizmu kyseliny močovej môžu byť podávané
preparáty allopurinolu spolu s tabletami Blemaren N.

Šumivé tablety Blemaren N sú vhodné pre diabetikov (1 šumivá tabl. = 0,02
chlebové jednotky).

Počas podávania je nutné vynechať príjem potravín s vysokým obsahom purínov
(napr. vnútornosti, sardinky).

Odporúča sa denná konzumácia tekutín cca. 2-3 l vo forme čaju, ovocných
štiav či alkalizujúcich minerálnych vôd.

4.3 Kontraindikácie

- znížená vylučovacia funkcia obličiek,
- metabolická alkalóza,
- infekcie močových ciest spôsobené baktériami štiepiacimi močovinu
(nebezpečenstvo tvorby struvitovej litiázy),
- adynamia episodica hereditaria.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Pred aplikáciou je potrebné vyšetriť sérový ionogram a skontrolovať funkciu
obličiek. V prípade podozrenia na renálnu tubulárnu acidózu (RTA) je
potrebné skontrolovať parametre acidobázickej rovnováhy.

V prípade kardiálnej insuficiencie pri digitalizácii je potrebné myslieť na
to, že priemerná denná dávka 4 šumivých tabliet Blemaren N obsahuje asi
1,5 g iónov draslíka, takže u starších pacientov môže dôjsť k zmene odozvy
myokardu.

So zvýšenou opatrnosťou má byť Blemaren N aplikovaný pri predpísanej diéte
s nízkym obsahom sodíka. Je potrebné brať do úvahy obsah cca. 0,9 g
sodíkových iónov v 4 šumivých tabletách Blemaren N (jedna šumivá tableta
Blemaren N obsahuje 220 mg sodíkových iónov resp. 9,7 mmol sodíka).

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Zvýšená extracelulárna koncentrácia draslíka znižuje účinok srdcových
glykozidov a zvyšuje tým ich arytmogénny účinok.

Antagonisti aldosterónu, diuretiká šetriace draslík, ACE-inhibítory,
nesteroidové antiflogistiká a periférne analgetiká znižujú vylučovanie
draslíka obličkami. Je dôležité myslieť na to, že jedna šumivá tableta
Blemaren N obsahuje 380 mg iónov draslíka resp. 9,7 mmol draslíka, čo môže
viesť k hyperkaliémii.

Súčasné podanie prípravkov obsahujúcich citrát a ióny hliníka môže viesť k
zvýšenej rezorbcii hliníka, preto se odporúča podávanie s dvojhodinovým
odstupom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Pri podávaní tohto lieku v odporučených terapeutických dávkach neboli
pozorované žiadne nežiaduce účinky v priebehu gravidity a počas laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V odporučených terapeutických dávkach liek nevykazuje žiaden negatívny
vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V ojedinelých prípadoch se môžu objaviť žalúdočné a črevné ťažkosti.
Podanie tablety rozpustenej v tekutine môže u vnímavých pacientov viesť k
nevoľnosti a vracaniu. Boli taktiež zaznamenané: grganie, pálenie záhy,
zvýšená plynatosť, bolesti brucha a hnačka.

4.9 Predávkovanie

Nepriaznivé ovplyvnenie metabolicko-fyziologických parametrov sa pri
dostatočnej funkcii obličiek neočakáva ani pri vyšších než doporučených
dávkach, pretože renálne vylučovanie nadbytku báz je prirodzeným regulačným
mechanizmom pre zachovanie acidobázickej rovnováhy.

Je nutné zabrániť niekoľkodenným prekročeniam daného rozsahu hodnoty pH
moču, pretože při vyšších hodnotách pH (pH >7,8) sa zvyšuje riziko
kryštalizácie fosfátov a dlhodobé pretrvávanie metabolickej alkalózy je
nežiadúce.
Eventuálne predávkovanie je možné kedykoľvek korigovať znížením dávok; v
prípade potreby je treba myslieť na príslušné opatrenia vedúce ku korekcii
metabolickej alkalózy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : urologická, rozpúšťadlá močových kameňov
ATC kód: G04BC

Na alkalizáciu (neutralizačnú liečbu) slúžia soli silných báz so slabými
kyselinami, pričom by mala byť kyselinová zložka metabolicky
transformovateľná. Citrátový ión z citrátov alkalických kovov sa oxiduje na
CO2, resp. hydrogénuhličitan. Nadbytok báz zo zostávajúcich zásaditých
iónov je vylučovaný obličkami a spôsobuje zvýšenie hodnoty pH moču.
Perorálnym podávaním citrátov alkalických kovov (napr. komplex účinných
látok v tabletách Blemaren N) možno dosiahnuť v závislosti na veľkosti
dávky neutralizáciu až alkalizáciu moču.

Týmto sa zvyšuje stupeň disociácie a rozpustnosť kyseliny močovej resp.
cystínu. je dokázaná Litolýza konkrementov kyseliny močovej je dokázaná
rentgenologicky.
Koncentrácia hydrogénuhličitanu v sére (negatívny nadbytok báz) je
regulujúcim faktorom pre vylučovanie citrátu. Negatívnym nadbytkom báz
nastáva metabolická alkalóza so zmenou intracelulárnej hodnoty pH. To vedie
k alkalózou indukovanému spomaleniu renálneho tubulárneho metabolizmu
citrátu a k zníženej spätnej rezorbcii citrátu a zvýšenému vylučovaniu
citrátu. Alkalizácia vplýva aj na renálny transport kalcia, vedie k
významnému zníženiu vylučovanie kalcia do moču.
Alkalizácia moču, zvýšené vylučovanie citrátu a znížené vylučovanie kalcia
spôsobujú pokles tvorby oxalátu vápenatého, pretože citrát tvorí v slabo
zásaditom prostredí s kalciom stabilné komplexy. Okrem toho je citrátový
ión považovaný za najúčinnejší fyziologický inhibítor tvorby kryštálov
oxalátu vápenatého (a fosforečnanu vápenatého) a agregácie týchto
kryštálov.
Pre rozpustnosť cytostatík vylučovaných obličkami platia podobné pravidlá.
Možno predpokladať vzťah medzi agresivitou metabolitov (napr.
oxazafosforínové cytostatiká ako cyklofosfamid) a koncentráciou vodíkových
iónov v moči ako i závislosť rozpustnosti cytostatika resp. jeho
metabolitov v moči od pH (napr. metotrexát).
Na dostatočné obmedzenie uro- a nefrotoxického vplyvu cystostatickej liečby
by mala byť hodnota pH moču pri adjuvantnej dávke hydrogéncitrátu
draselno-sodného minimálne 7,0.
Pri porphyria cutanea tarda vzniká nedostatok uroporfyrinogendekarboxylázy,
ktorá transformuje uroporfyrinogén na koproporfyrinogén. Pri metabolickej
alkalóze by se malo zabrániť spätnej difúzii koproporfyrínu v obličkových
kanálikoch, aby se zvýšil klírens koproporfyrínu. Ako dôsledok zvýšenej
exkrécie koproporfyrínu by mala byť zvýšená syntéza koproporfyrinogénu z
uroporfyrinogénu a tým dosiahnutý pokles cirkulujúceho uroporfyrínu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Šumivé tablety Blemaren N majú 100 % biologickú dostupnosť.

Citrátový ión se takmer úplne metabolizuje. Len 1,5 až 2 % pôvodne
podaného množstva sa objavujú v nezmenenej forme v moči. Podanie 4 šumivých
tablet Blemaren® N predstavuje prísun cca. 38 mmol citrátu; to zodpovedá
menej ako 2 % celkového množstva citrátu potrebného pre dennú energetickú
látkovú výmenu.

Po jednodennom užívaní šumivých tabliet Blemaren N budú podané množstvá
sodíka a draslíka behom 24 – 48 hodin kvantitatívne vylúčené obličkami. Pri
dlhodobom podávaní zodpovedá denné vylučovanie sodíka a draslíka dennému
prísunu. V krvi alebo sére neboli pozorované žiadne významné zmeny krvných
plynov a elektrolytov. To znamená, že prostredníctvom renálnej regulácie
alkalózy zostáva acidobázická rovnováha v tele zachovaná a kumulácia
sodíka a draslíka je pri dostatečnej funkcii obličiek vylúčená.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti lieku


Akútna toxicita

Z experimentálneho stanovenia akútnej perorálnej toxicity uskutočnenej na
potkanoch a myšiach vyplynuli hodnoty LD50 5000 mg/kg.

/Chronická toxicita/
Experimentálne určenie chronickej toxicity uskutočnenej na potkanoch a
psoch pri dávkovaní do max. 3000 mg/kg p.o. nedokázalo žiadne znaky
špecificky toxických účinkov.


Karcinogénny a mutagénny potenciál

Karcinogénne a mutagénne pôsobenie sa pri terapeutickom dávkovaní
neočakáva.


/Reprodukčná toxicita/

Pri experimentálnom stanovení reprodukčnej toxicity uskutočnenom na
potkanoch a králikoch sa do maximálnej testovanej dávky 2000 mg/kg p.o.
neprejavil žiadny embryotoxický potenciál.
Štúdie hodnotiace ovplyvnenie plodnosti, peri- a postnatálneho obdobia nie
sú k dispozícii.
Nie sú k dispozícii žiadne špeciálne štúdie tehotných a dojčiacich žien,
avšak na základe skúseností s touto triedou látok sa neočakávajú žiadne
riziká.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, mannitolum, aroma citri, saccharinum natricum,
acidum adipinicum,
macrogolum 6000

6.2 Inkompatibilita

Žiadna.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte dobre uzavreté a v suchu pri teplote 15 až 25 şC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biele polypropylénové tuby s potlačou, polyetylénový uzáver s vysušovadlom,
indikátorový papier (BlemaStrip), kontrolný kalendár, písomná informácia
pre používateľov, papierová škatuľka.
Jedna tuba obsahuje 20 šumivých tablet.
Veľkosť balenia: 80 (4x20) alebo 100 (5x20) tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

esparma , GmbH
Seepark 7
39 116 Magdeburg, Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

87/0113/98-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

10.03.1998


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2011