Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii o zmenu, ev.č.: 2106/6058, 2106/6059


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Sanval® 5 mg
Sanval® 10 mg
filmom obalené tablety
zolpidemi tartras

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Sanval 5 mg alebo 10 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Sanval 5 mg alebo 10 mg
3. Ako užívať Sanval 5 mg alebo 10 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Sanval 5 mg alebo 10 mg
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Sanval 5 mg alebo 10 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Zolpidem, liečivo Sanvalu, je hypnotická látka s veľmi rýchlym nástupom
účinku, ktorá patrí do skupiny hypnotík tretej generácie. Zolpidem
skracuje čas nástupu spánku, znižuje počet nočných prebudení, predlžuje
celkový čas spánku a zlepšuje jeho kvalitu pri zachovaní prirodzenej
štruktúry spánku.

Sanval sa používa na krátkodobú liečbu nespavosti u dospelých a mladistvých
starších ako 15 rokov.

Liek nemá nepriaznivý účinok na pamäť, nespôsobuje liekovú závislosť,
neznižuje svalové napätie a nepôsobí protikŕčovo.

Ak sa dodržiava odporučené dávkovanie, zolpidem nespôsobuje ospalosť počas
dňa.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Sanval 5 mg alebo 10 mg

Neužívajte Sanval 5 mg alebo 10 mg
- keď ste alergický (precitlivený) na zolpidem alebo na niektorú
z ďalších zložiek lieku,
- keď ste tehotná alebo dojčíte,
- keď máte menej ako 15 rokov.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Sanvalu 5 mg alebo 10 mg
- keď trpíte ochorením nazývaným myastenia gravis,
- keď mávate počas spánku poruchy dychového rytmu,
- keď trpíte poruchami dýchacieho systému.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Počas liečby Sanvalom sa nemajú užívať alkoholické nápoje, pretože alkohol
veľmi výrazne zvyšuje tlmivé účinky tohto lieku na centrálny nervový
systém. Z rovnakého dôvodu, sa nemajú súčasne užívať akékoľvek iné
lieky, ktoré tiež majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Sú to
predovšetkým lieky zo skupiny hypnotík, benzodiazepínov, anxiolytík,
neuroleptík a antidepresív.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Tento liek sa nesmie užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu si zvýšenú pozornosť a
sústredenie, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie ako je vedenie
vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Sanvalu 5 mg alebo 10 mg
Liek obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred použitím tohto lieku.

3. AKO UŽÍVAŤ Sanval 5 mg alebo 10 mg

Vždy užívajte Sanval 5 mg alebo 10 mg presne tak, ako Vám povedal Váš
lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Zvyčajná dávka je 10 mg pred spaním, podľa potreby sa môže zvýšiť na 15 mg
alebo až na
maximálne 20 mg.
U starších pacientov a u pacientov so zhoršenou činnosťou pečene sa začína
s dávkou 5 mg,
ktorá sa neskôr môže zvýšiť na maximálne 10 mg.

Liek sa užíva tesne pred spaním.

Ak užijete viac Sanvalu 5 mg alebo 10 mg ako máte okamžite kontaktujte
svojho lekára alebo navštívte najbližšiu pohotovosť. Liek s touto
písomnou informáciou si zoberte so sebou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Sanval 5 mg alebo 10 mg môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Sanval sa zvyčajne dobre znáša, ale môžu sa vyskytnúť niektoré nežiaduce
účinky: ospalosť, porucha koordinácie pohybov, zmätenosť, nadmerne
dobrá nálada, nespavosť, závraty, dvojité videnie a iné poruchy zraku.
Menej často sa vyskytujú potenie, bledosť, závraty, podráždenosť,
halucinácie, zmena citlivosti, stuhnutosť svalov, hnačka, strata
rovnováhy.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Sanval 5 mg alebo 10 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Liek uchovávajte pri teplote do 25°C.

Nepoužívajte Sanval po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale (EXP).
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete.
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Sanval 5 mg alebo 10 mg obsahuje

Sanval 5 mg
Liečivo je zolpidemi tartras (zolpidemiumtartarát) 5mg v jednej filmom
obalenej tablete.
Ďalšie zložky sú: lactosum monihydricum (monohydrát laktózy), cellulosum
microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), carboxymethylamylum
natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), povidonum (povidón), silica
colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), magnesii
stearas (magnéziumstearát), hydroxypropylmethylcellulosum
(hydroxypropylmetylcelulóza), hyprolosum (hyprolóza), macrogolum
(makrogol), titanii dioxidum (oxid titaničitý), talcum (mastenec), cera
carnauba (karnaubsky vosk), ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý).

Sanval l0 mg
Liečivo je zolpidemi tartras (zolpidemiumtartarát) 10 mg v jednej filmom
obalenej tablete.
Ďalšie zložky sú: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum
microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), carboxymethylamylum
natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), povidonum (povidón), silica
colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), magnesii
stearas (magnéziumstearát), hydroxypropylmethylcellulosum
(hydroxypropylmetylcelulóza), hyprolosum (hyprolóza), macrogolum
(makrogol), titanii dioxidum (oxid titaničitý), talcum (mastenec), cera
carnauba (karnaubsky vosk).

Ako vyzerá Sanval 5 mg alebo 10 mg a obsah balenia

Filmom obalené tablety sú balené do blistrov a papierovej skladačky.
Balenie obsahuje aj písomnú informáciu pre používateľov.

Veľkosť balenia:
Sanval 5 mg - 20 filmom obalených tabliet.
Sanval 10 mg - 10 a 20 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova57
1000 Ljubljana
Slovinsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v septembri 2006

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii o zmenu, ev.č.: 2106/6058, 2106/6059


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Sanval® 5 mg
Sanval® 10 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Sanval® 5 mg - zolpidemi tartras 5 mg v 1 filmom obalenej tablete
Sanval® 10 mg - zolpidemi tartras 10 mg v 1 filmom obalenej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Sanval je určený na krátkodobú liečbu nespavosti. Hypnotiká sa vo
všeobecnosti nemajú podávať dlhšie ako 2-3 týždne. Ak pacient užíva tablety
dlhší čas, odporúča sa prehodnotiť jeho stav.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie lieku je potrebné upraviť podľa individuálnej terapeutickej
odpovede pacienta. Odporúča sa dávka 10 mg, ktorá sa podáva tesne pred
spaním. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 15 mg. Denná dávka
nesmie prekročiť 20 mg.
Zníženie dávky môže byť nevyhnutné, ak sa Sanval podáva s látkami,
o ktorých je známe, že majú utlmujúci účinok na CNS a to z dôvodu možného
sčítania týchto účinkov.

Starší a slabí pacienti môžu byť na účinky lieku vnímavejší. Pacienti
s insuficienciou pečene majú v porovnaní s pacientami s normálnou funkciou
pečene spomalený klírens liečiva. U týchto pacientov sa odporúča počiatočná
dávka 5 mg.

4.3 Kontraindikácie

Sanval je kontraindikovaný pacientom s precitlivenosťou na ktorúkoľvek
zložku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Sanval, podobne ako ostatné lieky so sedatívnymi a hypnotickými účinkami,
má tlmivé účinky na centrálny nervový systém.
U pacientov s výskytom spánkových apnoických páuz, môže zolpidem, podobne
ako benzodiazepíny, negatívne ovplyvniť respiračné funkcie.
Pacienta je potrebné upozorniť, že zolpidem môže zhoršiť jeho schopnosť
viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Poruchy spánku môžu byť prítomné pri prejavoch rôznych somatických a/alebo
psychiatrických ochorení a preto sa počas liečby sedatívnymi a hypnotickými
liekmi (vrátane Sanvalu) diagnostikujú nálezy, ktoré potvrdzujú niektoré zo
sprievodných ochorení. Niektoré z dôležitých nežiaducich účinkov Sanvalu sa
vyskytujú vo vzťahu k dávke a preto je dôležité podávať najnižšie môžné
účinné dávky, zvlášť starším pacientom. Symptomatická liečba insomnie sa
môže zahájiť len po starostlivom vyšetrení pacienta.
Pokiaľ sa terapeutický účino nedosiahne po 7-10 dňoch terapie, svedčí to
zvyčajne o prítomnosti primárneho psychiatrického a/alebo somatického
ochorenia, ktoré sa musí vyšetriť. Zhoršenie nespavosti alebo objavenie sa
nových abnormalít v myslení alebo v správaní sa, môže byť následkom
nespoznaných psychiatrických alebo somatických porúch.

/Upozornenie/
Zolpidem má utlmujúci účinok na CNS a rýchly nástup účinku a preto sa má sa
užívať bezprostredne pred spánkom.
Klinické skúsenosti so Sanvalom u pacientov s ďalšími pridruženými
systémovými ochoreniami sú obmedzené. Opatrnosť je potrebná, ak sa Sanval
podáva pacientom, u ktorých by mohlo dôjsť k ovplyvneniu metabolizmu alebo
hemodynamiky.
Aj keď sa v predchádzajúcich štúdiách nezistil tlmivý účinok pri
hypnotických dávkach Sanvalu na dychové centrum u zdravých jedincov,
opatrnosť je potrebná, ak sa tento liek podáva pacientom s respiračnou
insuficienciou, pretože hypnotiká majú schopnosť depresívne pôsobiť na
dýchanie.
Kumulácia zolpidemu alebo zmena farmakokinetických parametrov sa nedokázala
ani v terminálnych štádiách renálnej insuficiencie, preto pri znížení
renálnych funkcií nie je nutná úprava dávkovania. Títo pacienti však musia
byť starostlivo sledovaní.
Tak ako pri iných sedatívnych a hypnotických liekoch aj Sanval sa má
s opatrnosťou podávať pacientom, u ktorých sú prítomné príznaky alebo
symptómy depresie. U týchto pacientov môžu existovať suicidálne tendencie a
možné je, že budú potrebné ochranné opatrenia. Pri tejto skupine pacientov
je zámerné predávkovanie najčastejšie. Vždy sa má predpisovať najmenšie
možné množstvo lieku.

Liek obsahuje laktózu a preto ho pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pretože systematické zhodnotenie kombinácií Sanvalu s inými liekmi
ovplyvňujúcimi CNS je limitované, treba starostlivo zvážiť farmakológiu
iných liekov ovplyvňujúcich CNS, ktoré sa budú podávať spolu so zolpidemom.
Iné lieky s tlmivým pôsobením na CNS môžu potenciálne zvyšovať tlmivé
účinky zolpidemu. V týchto prípadoch sa musí dávka zolpidemu upraviť.
Pri súčasnom užití zolpidemu a alkoholu sa dokázal znásobujúci účinok na
psychomotorickú výkonnosť. Pri užívaní Sanvalu sa nesmú piť alkoholické
nápoje.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidným ženám a dojčiacim matkám sa užívanie zolpidemu neodporúča.
Perorálne denné dávky zolpidemu v množstve 4 – 100 mg/kg telesnej hmotnosti
nemali vplyv na fertilitu samcov a samíc potkanov, s výnimkou
nepravidelného estrogénového cyklu a prolongácie prekoitálneho intervalu.
Pri mladých oplodnených samiciach laboratórnych potkanov vyššie dávky
zolpidemu, medzi 20 – 100 m/kg, vyvolali ataxiu a letargiu matky a
nekompletnú osifikáciu lebkových kostí plodov. Tento účinok sa po aplikácii
sedatív a hypnotík u potkanov pozoruje často.
Teratogénny efekt sa po podaní zolpidemu nezistil. V dávke 4 mg/kg telesnej
hmotnosti sa nedokázal žiadny toxický efekt ani na matku ani na plod. U
oplodnených samíc králikov viedla dávka 16 mg/kg telesnej hmotnosti ku
zvýšeniu fetálnych postimplantačných strát a u životaschopných plodov došlo
k zníženiu osifikácie. Tieto zmeny plodov králikov sa pripisujú zníženým
hmotnostným prírastkom matiek. Neboli zistené žiadne klinicky evidentné
teratogénne účinky lieku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti nemajú po užití lieku vykonávať nebezpečné práce, ktoré si
vyžadujú úplné psychické sústredenie alebo motorickú koordináciu, ako je
obsluha strojov alebo vedenie vozidla. Je potrebné sa vyhýbať aj takým
činnostiam, kde môže byť na závadu potenciálne znížená výkonnosť a to aj
deň po podaní Sanvalu.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie sa v kontrolovaných klinických štúdiách počas krátkodobej
liečby (do 10 dní) Sanvalom v dávkach do 10 mg pozorovali nasledovné
nežiaduce účinky, ktoré súviseli s používaním zolpidemu a vykazovali
štatisticky signifikantné rozdiely s pacientami, ktorí sa liečili placebom:
ospanlivosť (pozorovaná u 2% pacientov), závraty (1%) a hnačka. Menej časté
nežiaduce účinky ( ( 1%) na autonómny nervový systém: potenie, bledosť,
posturálna hypotenzia;
centrálny nervový systém: agitovanosť, zníženie pozornosti, poruchy
koncentrácie, halucinácie, emocionálna labilita, migrenózne bolesti,
parestézie, tremor a stupor;
gastrointestinálny systém: zápcha, dysfágia, flatulencia, čkanie,
gastroenteritída;
kardiovaskulárny systém: cerebrovaskulárne poruchy, hypertenzia,
tachykardia;
pečeň a biliárny systém: zvýšenie SGPT;
metabolické poruchy: hyperglykémia;
muskuloskeletárny systém: artritída;
reprodukčný systém: menštruačné poruchy, vaginitída;
respiračný systém: bronchitída, kašeľ, dyspnoe;
urogenitálny systém: cystitída, inkontinencia moča;
iné: asténia, edémy, horúčka, nevoľnosť.

4.9 Predávkovanie

V správach o predávkovaní zolpidemom samotným sa uvádza zníženie stavu
vedomia od somnolencie až po komatózny stav. K úplnej normalizácii stavu
došlo u pacientov ešte aj po dávke 400 mg hydrogéntartaranu zolpidemu (táto
dávka je 40x vyššia ako je odporučená dávka).
Pri predávkovaniach spôsobených kombináciou látok tlmiacich CNS, vrátane
zolpidemu, môže stav vyústiť do závažnejších, až fatálnych stavov.

Pri predávkovaní je potrebné začať bežnú symptomatickú podpornú liečbu a
urobiť okamžitý výplach žalúdka. V prípade potreby sa začne parenterálna
infúzna terapia. Podanie flumazenilu môže byť prospešné. Pri všetkých
formách predávkovania sa musia starostlivo monitorovať základné životné
funkcie: pulz, dýchanie, krvný tlak a iné náležité parametre a musia sa
realizovať všeobecné podporné opatrenia. Hypotenzia a útlm CNS sa musia
monitorovať a riešiť zodpovedajúcim terapeutickým zákrokom. Sedatíva sa
majú pri predávkovaní zolpidemom vylúčiť, aj keď je pacient excitovaný.
Vhodnosť hemodialýzy pri predávkovaní zolpidemom sa zatiaľ nepotvrdila,
avšak klinické štúdie s hemodialyzovanými pacientami s renálnym zlyhaním,
ktorí sa liečili terapeutickými dávkami zolpidemu, nasvedčujú tomu, že
zolpidem nie je dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hypnotikum, sedatívum
ATC kód: N05CF02

Zolpidem patrí medzi imidazopyridínové deriváty, ktoré sa štrukturálne
líšia od benzodiazepínov, ale majú silné sedatívne účinky a minimálne
anxiolytické, myorelaxačné a antikonvulzívne vlastnosti.
Štúdie na zvieratách odhalili, že zolpidem, i keď nepatrí medzi
bezodiazepíny, prejavuje určitým spôsobom podobnú účinnosť ako
benzodiazepíny, má však svoje špecifické charakteristiky. /In vitro/ sa
dokázalo, že receptory pre inhibíciu neurotransmiteru gamaaminomaslovej
kyseliny (GABA) sú časťou väčšieho GABA-benzodiazepínchloridového kanál-
molekulárneho komplexu (GBKK), ktorý obsahuje okrem väzbového miesta pre
benzodiazepíny tiež väzbové miesta pre nejaké iné lieky a toxíny.
Benzodiazepíny väzbou na GBKK zvyšujú frekvenciu otvárania chloridových
kanálov, čo sa uskutočňuje prostredníctvom GABA a toto rezultuje do
zvýšeného prestupu chloridov z extracelulárneho priestoru do neurónov a do
ich hyperpolarizácie a k zníženiu dráždivosti. Sedatívne a anxiolytické
účinky benzodiazepínov ako aj ich antikonvulzívne a myorelaxačné účinky, sú
dôsledkom aktivity na centrálne neuróny.
Alosterické miesta na GBKK, na ktoré sa viažu benzodiazepíny sa podľa novej
klasifikácie nazývajú omega modulačné miesta alebo receptory.
Identifikovali sa najmenej tri podtypy takýchto receptorov: omega 1, omega
2 a omega 3. Na rozdiel od benzodiazepínov, ktoré sa neselektívne viažu a
aktivujú všetky tri podtypy omega receptorov, zolpidem sa predovšetkým
viaže na omega 1 receptor, ktorý sa nachádza predovšetkým v senzomotorickej
kortikálnej oblasti (lamina IV), v mozočku, v oblasti pontu a /colliculus/
/inferior/. Zolpidem vykazuje oveľa nižšiu afinitu k omega 2 receptorom (v
lumbálnej oblasti miechy, /hippocampus/) a k receptorom omega 3 (niektoré
periférne orgány).
Toto naznačuje, že zolpidem by sa mohol do určitej miery líšiť vo svojej
farmakologickej aktivite od benzodiazepínov.

/Mechanizmus účinku/
Ako už bolo spomenuté, zolpidem pôsobí prostredníctvom GBKK, stimuláciou
otvorenia chloridových kanálov vyvolaného s GABA, čo spôsobí
hyperpolarizáciu neurónov a zníži ich dráždivosť. Naviac, zolpidem má
selektívnu väzbu na omega 1 receptory, zatiaľ čo benzodiazepíny sa
neselektívne viažu na omega 1,2 a 3 receptory.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Zolpidem sa rýchlo vstrebáva zo zažívacieho traktu. Po aplikácii 5 mg
zolpidemu dosahujú maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) priemerné
hodnoty 59 ng/ml, pričom po podaní 10 mg dávky je to 121 ng/ml.
V obidvoch prípadoch sa maximálne plazmatické koncentrácie dosiahnu za 1,6
h. (Tmax ) po podaní. Zolpidem má v dávkach 5-20 mg lineárnu
farmakokinetickú závislosť. Súčasný príjem potravy čiastočne obmedzuje a
spomaľuje absorpciu zolpidemu. Z toho vyplýva, že zolpidem by sa nemal užiť
s jedlom alebo bezprostredne po ňom, ak je žiadúci rýchly nástup spánku.
Biologická dostupnosť perorálne podaného zolpidemu vo forme tabliet alebo
kapsúl je okolo 70 %. Charakter farmakokinetických parametrov sa ani počas
niekoľko týždenného podávania nemení.

/Distribúcia/
U zdravých jedincov sa na plazmatické bielkoviny neviaže 8 % zolpidemu, u
pacientov s cirhózou pečene sa množstvo nenaviazanej látky zvyšuje na 11% a
u pacientov s urémiou až na 15 %.

U laboratórnych zvierat sa zolpidem v iniciálnej fáze aplikácie rovnomerne
distribuuje z krvného obehu do tkanív a najvyššia koncentrácia sa dosahuje
v glandulárnych a tukových tkanivách, minimálna koncentrácia v mozgu. Pomer
koncentrácií v mozgu a v plazme je 0,3-0,5, hoci viac ako polovica
koncentrácie zolpidemu v mozgu zostáva intaktná. Distribúcia zolpidemu do
rôznych častí mozgu je dosť jednotná. Tri hodiny po perorálnom podaní 20 mg
zolpidemu dojčiacim matkám sa dosahuje pomer koncentrácií v materskom
mlieku a plazme okolo 0,13 v 3. hodine, zatiaľ čo po 13. a 16. hodine sa už
nedá v materskom mlieku detegovať.
Výpočty ukázali, že zolpidem sa vylučuje do materského mlieka v menšom
množstve ako 0,02 % podanej dávky.

/Metabolizmus a eliminácia/
U laboratórnych potkanov sa dokázalo väčšie množstvo neaktívnych
metabolitov zolpidemu, zatiaľ čo u človeka sa identifikovali 3 takéto
metabolity. Pri biotransformácii zolpidemu dochádza k oxidácii metylovej
skupiny a hydroxylácii imidazopyridínovej skupiny. Až do 96% podanej dávky
sa vylučuje močom, žlčou a stolicou vo forme metabolitov. V moči sa našlo
len o niečo menej ako 1% nemetabolizovaného zolpidemu.
Polčas eliminácie zolpidemu je 1,5-2,4 hodiny a počas dvojtýždňovej terapie
zolpidemom v dennej dávke 20 mg nedošlo k zreteľným odchýlkam. Distribučný
objem je 0,54 l/kg telesnej hmotnosti a systémový klírens 0,26 l/kg
telesnej hmotnosti/hod.
U pacientov s cirhózou pečene sa dosahujú signifikantne vyššie plazmatické
hladiny zolpidemu a polčas eliminácie sa niekoľkokrát zvýši. Avšak tieto
hodnoty sa signifikantne nemenia ani u uremických pacientov ani u
dialyzovaných pacientov. Z uvedeného vyplýva, že aktivita zolpidemu veľmi
závisí od jeho metabolizmu v pečeni a teda pacientom s poškodenou činnosťou
pečene sa odporúča podávať znížené dávky zolpidemu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Sanval/( /5 mg/
lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum/,/ carboxymethylamylum
natricum, povidonum/,/ silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas,
hydroxypropylmethylcellulosum/,/ hyprolosum, macrogolum, titanii dioxidum (E
171), talcum/,/ ferri oxidum rubrum (E 172)/,/ cera carnauba/./

/Sanval/( /10 mg/
lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum/,/ carboxymethylamylum
natricum, povidonum/,/ silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas,
hydroxypropylmethylcellulosum/,/ hyprolosum, macrogolum, titanii dioxidum (E
171)/,/ talcum/,/ cera carnauba/./

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek sa uchováva pri teplote do 25şC.
Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister
papierová skladačka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia:
Sanval® 5 mg - 20 filmom obalených tabliet.
Sanval® 10 mg - 10 a 20 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ljubljana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Sanval( 5 mg 57/0154/00
Sanval( 10 mg 57/0155/00


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

registrácia predĺžená do 30.5.2010


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

september 2006