Písomná informácia pre používateľov




Písomná informácia pre používateľa



COSTI

/(domperidonum)/
Tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
MEDOCHEMIE Ltd, Limassol, Cyprus


Zloženie lieku
Liečivo:
Domperidonum (domperidon) 10 mg v jednej tablete.
Pomocné látky:
Maydis amylum pregelificatum (predželatinový kukuričný škrob), cellulosum
microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), carboxymethylamylum natricum
(sodná soľ karboxymetylškrobu), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid
kremičitý), erythrosinum natricum (sodná soľ erytrozínu) E127, magnesii
stearas (magnéziumstearát).


Farmakoterapeutická skupina

Prokinetikum, antiemetikum

Charakteristika
Účinná látka domperidón pôsobí tlmivo na určité štruktúry (dopamínové
receptory) v mozgu (špeciálne v centre pre vracanie) ako aj v iných
častiach organizmu.

Indikácie
Úľava príznakov ako je nevoľnosť a vracanie, pocit nasýtenia v krátkom
časovom intervale po jedle, ťažoba v žalúdku, pri ťažkostiach, ktoré sú
spôsobené návratom žalúdočnej kyseliny do pažeráka, ako sú grganie a
pálenie záhy.
Deti
Úľava príznakov ako je nevoľnosť a vracanie.

Kontraindikácie
Liek COSTI sa nesmie v žiadnom prípade užívať pri známej precitlivenosti na
domperidón alebo iné zložky lieku, pri krvácaní do tráviaceho ústrojenstva,
pri mechanickej nepriechodnosti tráviacej trubice, pri podozrení na
perforáciu (prasknutie) kdekoľvek v tráviacom ústrojenstve a pri
endokrinologickom ochorení spojenom so vznikom určitého typu nádoru
(prolaktinómu) v mozgovom podväzku (hypofýze).

Nežiaduce účinky
Liek sa zvyčajne veľmi dobre toleruje, ale môžu sa vyskytnúť ojedinele
alergická reakcia, kožná vyrážka, chvenie rúk alebo trasenie prstov horných
končatín spolu so svalovou stuhlosťou a miernym spomalením pohybov, poruchy
tráviaceho ústrojenstva, zväčšenie prsníkov, samovoľný odtok mlieka,
vynechanie menštruácie.
Prípadný výskyt týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
oznámte ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie
Účinky lieku COSTI a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré v súčasnej
dobe užívate alebo ktoré začnete užívať a to na lekársky predpis i bez
neho.
Skôr ako začnete súčasne s užívaním lieku COSTI užívať nejaký voľne
predajný liek alebo dietetický prostriedok, poraďte sa svojím ošetrujúcim
lekárom.
Upozornite svojho lekára, ak užívate lieky na liečbu žalúdkového alebo
dvanástnikového vredu (cimetidín, ranitidín) a lieky neutralizujúce
žalúdočnú kyselinu (antacidá), ďalej lieky na liečbu hubových infekcií
nazývané azolové antimykotiká (napr. ketokonazol).

Dávkovanie
Presné dávkovanie stanovuje vždy lekár. Costi sa odporúča užívať pred
jedlom.
/Dospelí a mladiství:/
Zvyčajne sa užívajú 1 až 2 tablety 3-4 krát denne v pravidelných
intervaloch (maximálne 8 tabliet denne). Úvodná liečba trvá 4 týždne.

Upozornenie
Ak ste tehotná, o ďalšom užívaní lieku COSTI sa poraďte s lekárom.
Dojčenie sa počas užívania lieku COSTI neodporúča.
COSTI sa nemá podávať pacientom s poruchou funkcie pečene.
Pri predávkovaní alebo náhodnom užití väčšej dávky lieku COSTI dieťaťom
vyhľadajte neodkladne lekársku pomoc.




Varovanie

Liek sa nesmie užívať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.

Balenie
20, 30, 100, 250, 500 a 1000 tabliet v jednom balení.

Uchovávanie
Uchovávajte na suchom, chladnom mieste. Chráňte pred svetlom.
Liek uschovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie
február 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




Súhrn charakteristických vlastností lieku



1. NÁZOV LIEKU


COSTI



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá tableta obsahuje domperidonum 10 mg.


3. LIEKOVÁ FORMA

Okrúhle, ploché, ružové tablety, s poliacou ryhou na jednej strane, s
označením “MC” na strane druhej.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
/Dospelí:/
Úľava príznakov ako je nauzea, vomitus, pocit plnosti v epigastriu, pocit
abdominálnej distenzie a regurgitácia obsahu žalúdka.

/Deti:/
Úľava príznakov ako je nauzea a vomitus.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Costi sa odporúča užívať pred jedlom. Ak sa užíva po jedle, absorpcia lieku
sa mierne spomalí.

/Dospelí a adolescenti (nad 12 rokov s váhou od 35 kg):/
Úvodná dĺžka liečby je 4 týždne. Po 4 týždňoch je potrebné stav pacienta
prehodnotiť a zvážiť ďalšie pokračovanie v liečbe.
1 – 2 tablety 3-4 krát denne s maximálnou dennou dávkou 80 mg.

4.3 Kontraindikácie
Liek Costi je kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:
. u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo domperidón a pomocné
látky obsiahnuté v lieku,
. u pacientov s nádorom hypofýzy uvoľňujúcim prolaktín (prolaktinóm)
Costi sa nemá užívať v prípade, že by mohla byť stimulácia gastrickej
motility nebezpečná: napríklad pri gastrointestinálnom krvácaní,
mechanickej obštrukcii alebo perforácii.

4.4 Špeciálne upozornenia
/Užívanie u dojčiacich matiek:/
Predpokladá sa, že celkové množstvo domperidónu, ktoré sa vylúči do
ľudského mlieka neprekračuje 7?g denne, pri podávaní najvyšších
odporučených dávok. Nie je známe, či je táto dávka škodlivá pre
novorodencov. Preto sa matkám, ktoré užívajú liek Costi neodporúča dojčiť.

/Užívanie u detí:/
Neurologické nežiaduce účinky sú zriedkavé (pozri časť 4.8 Nežiaduce
účinky).
Keďže hematoencefalická bariéra a metabolické funkcie nie sú v prvých
mesiacoch života dobre vyvinuté, riziko neurologických nežiaducich účinkov
je u malých detí vyššie. Preto sa odporúča veľmi presné stanovenie a
sledovanie dávkovania u novorodencov, dojčiat, batoliat a malých detí.

Predávkovanie môže u detí spôsobiť extrapyramídové príznaky, ale treba brať
do úvahy aj iné príčiny vzniku týchto príznakov.

/Užívanie pri poruchách pečene:/
Keďže sa domperidón metabolizuje prevažne v pečeni, Costi sa nemá podávať
pacientom s poškodenou pečeňou.

/Užívanie pri poruchách obličiek:/
U pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou (kreatinín v sére >6
mg/100 ml, t.j. >0,6 mmol/l) sa polčas eliminácie domperidónu zvýšil zo 7,4
h na 20,8 h, ale hladiny lieku v plazme boli nižšie ako u zdravých
dobrovoľníkov. Pretože sa obličkami vylučuje veľmi malé množstvo
nezmeneného lieku, je veľmi nepravdepodobné, že pri jednorazovom podaní
pacientom s obličkovou nedostatočnosťou treba upraviť dávku. Avšak pri
opakovanom podávaní treba znížiť frekvenciu dávkovania na 1 krát alebo 2
krát denne v závislosti od závažnosti poškodenia a môže byť potrebné dávku
znížiť. Takíto pacienti na dlhodobej liečbe, by mali byť pravidelne
kontrolovaní lekárom.

4.5 Liekové a iné interakcie
Hlavný metabolizmus domperidónu prebieha prostredníctvom CYP3A4. Na základe
/in vitro/ údajov sa predpokladá, že súbežné podávanie liečiv významne
inhibujúcich tento enzým môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín
domperidónu. /In vivo/ interakčné štúdie s ketokonazolom odhalili výraznú
inhibíciu metabolizmu prvého prechodu domperidónu sprostredkovaného CYP3A4
spôsobenú ketokonazolom.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Existujú len obmedzené post-marketingové údaje o používaní domperidónu
u tehotných žien. Štúdia na potkanoch preukázala reprodukčnú toxicitu po
podaní vysokej, v tehotenstve toxickej dávke. Potenciálne riziko pre ľudí
nie je známe. Preto sa Costi v tehotenstve môže podávať len po potvrdení
očakávaného terapeutického prínosu.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka potkanov v období laktácie
(väčšinou vo forme metabolitov: najvyššia koncentrácia 40 ng/ml, resp.
800 ng/ml po perorálnom a i.v. podaní 2,5 mg/kg). U dojčiacich žien sú
koncentrácie domperidónu v materskom mlieku 10-50% zodpovedajúcej
koncentrácie v plazme a predpokladá sa, že neprevyšujú 10 ng/ml.
Predpokladá sa, že celkové množstvo domperidónu vylúčeného do materského
mlieka pri najvyššom odporučenom dávkovaní je menej ako 7 µg/deň. Nie je
známa miera škodlivosti pre novorodencov. Preto sa dojčenie neodporúča
matkám, ktoré užívajú Costi.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Costi nemá žiadny alebo má len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť
motorové vozidlo a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky
/. Poruchy imunitného systému:/ veľmi zriedkavo; alergická reakcia
/. Poruchy endokrinného systému:/ zriedkavo; zvýšené hladiny prolaktínu
/. Poruchy nervového systému:/ veľmi zriedkavo; extrapyramídové vedľajšie
účinky
/. Gastrointestinálne poruchy:/ zriedkavo; gastrointestinálne poruchy
vrátane veľmi zriedkavých prechodných črevných kŕčov
/. Poruchy kože a podkožného tkaniva:/ veľmi zriedkavo; urtikária
/. Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/ zriedkavo; galaktorea,
gynekomastia a amenorea.

Keďže sa hypofýza nachádza mimo hematoencefalickej bariéry, domperidón môže
spôsobiť zvýšenie hladiny prolakínu. V zriedkavých prípadoch môže táto
hyperprolaktinémia spôsobiť neuro-endokrinologické nežiaduce účinky, ako sú
galaktorea, gynekomastia a amenorea.

Extrapyramídové nežiaduce účinky sú veľmi zriedkavé u novorodencov a malých
detí a len výnimočne sa vyskytujú u dospelých. Po ukončení liečby tieto
nežiaduce účinky spontánne a úplne vymiznú.

4.9 Predávkovanie

Symptómy

Symptómy predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, dezorientáciu
a extrapyramídové reakcie, najmä u detí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiemetikum, prokinetikum
ATC kód: A03FA03

Domperidón je antagonista dopamínu s antiemetickými účinkami, avšak
domperidón neprechádza ľahko cez hematoencefalickú bariéru. U pacientov
užívajúcich domperidón, predovšetkým u dospelých, sa veľmi zriedkavo
vyskytujú extrapyramídové nežiaduce účinky, ale domperidón podporuje
uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy. Jeho antiemetický účinok môže byť
spôsobený kombináciou periférnych (gastrokinetických) účinkov a
antagonizmom dopamínových receptorov v chemoreceptorovej spúšťacej zóne,
ktorá leží mimo hematoencefalickej bariéry v area postrema. Štúdie na
zvieratách poukazujú spolu s nízkymi koncentráciami zistenými v mozgu na
prevažne periférny účinok domperidónu na dopamínové receptory.

Klinické štúdie poukazujú na to, že perorálny domperidón zvyšuje nižší tlak
ezofageálneho sfinktera, zvyšuje trvanie antroduodenálnej motility a
zrýchľuje vyprázdňovanie žalúdka. Neovplyvňuje žalúdočnú sekréciu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

U jedincov nalačno sa domperidón po perorálnom podaní rýchlo absorbuje s
najvyššími plazmatickými koncentráciami od 30 do 60 minút. Nízka absolútna
biologická dostupnosť perorálneho domperidónu (približne 15%) je spôsobená
extenzívnym metabolizmom prvého prechodu v črevnej stene a pečeni.
Hoci sa u zdravých jedincov zvyšuje biologická dostupnosť domperidónu, keď
sa užíva po jedle, pacienti s tráviacimi ťažkosťami by mali užívať
domperidón 15 – 30 minút pred jedlom. Znížená žalúdočná acidita nepriaznivo
ovplyvňuje absorpciu domperidónu. Perorálna biologická dostupnosť sa
znižuje predchádzajúcim podaním cimetidínu alebo bikarbonátu sodného. Keď
sa perorálny liek užíva po jedle, dosiahnutie najvyššej absorpcie sa mierne
oneskoruje a AUC sa mierne zvyšuje.


Distribúcia

Nezdá sa, že by sa perorálny domperidón kumuloval alebo indukoval vlastný
metabolizmus, najvyššia plazmatická koncentrácia po 90 minútach (21 ng/ml)
po dvoch týždňoch perorálneho podávania 30 mg denne bola takmer rovnaká (18
ng/ml) ako po prvej dávke. 91-93% domperidónu sa viaže na plazmatické
bielkoviny. Štúdie na zvieratách, ktoré boli zamerané na distribúciu
rádioaktívne označeného lieku, poukazujú na rozsiahlu distribúciu v
tkanivách, ale na nízku koncentráciu v mozgu. V štúdii na potkanoch boli
zistené, že malé množstvá liečiva prechádzajú cez placentu.


Metabolizmus

Domperidón podlieha rýchlemu a extenzívnemu metabolizmu v pečeni
hydroxyláciou a N-dealkyláciou. In vitro štúdie metabolizmu s
diagnostickými inhibítormi odhalili, že CYP3A4 je hlavnou izoformou
cytochrómu P450, ktorá sa podieľa na N-dealkylácii domperidónu, zatiaľ čo
CYP3A4,CYP1A2 a CYP2E1 sa podieľajú na hydroxylácii aromatického jadra
domperidónu.


Vylučovanie

Vylučovanie močom a stolicou dosahuje 31%, resp. 66% perorálnej dávky.
Podiel liečiva, ktorý sa vylučuje v nezmenenej forme, je malý (10% sa
vylučuje stolicou a približne 1% sa vylučuje močom).
U zdravých jedincov je biologický polčas po jednorazovej perorálnej dávke 7
– 9 hodín, ale u pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou je
predĺžený.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách na potkanoch bol po podaní vysokej, v tehotenstve toxickej dávky
(viac ako 40-krát vyššia ako odporučená dávka pre ľudí), pozorovaný
teratogénny účinok. Na králikoch a myšiach nebol teratogénny účinok
pozorovaný.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok
Maydis amylum pregelificatum, cellulosum microcristallinum,
carboxymethylamylum natricum, silica colloidalis anhydrica, erythrosinum
natricum E127, magnesii stearas.

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
60 mesiacov.

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Skladujte na suchom, chladnom mieste. Chráňte pred svetlom.
Liek uschovávajte mimo dosahu detí.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
a/ Blister (PVDC/Al), papierová skladačka, písomná informácia pre
používateľa.
b/ liekovka z plastickej hmoty s potrebným označením, písomná informácia
pre používateľa.
Veľkosť balenia: 20x 10 mg, 30x 10 mg, 100x 10 mg, 250x 10 mg, 500x 10 mg,
1000x 10 mg

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek sa nesmie užívať po uplynutí dátumu exspirácie, ktorý je vyznačený na
obale.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Medochemie Ltd, Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
49/0073/93-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
február 2007