Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene registrácie ev.č. 0381/1998
Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev. č. 0412/2000
Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev. č. 0979/2005

Písomná informácia pre používateľov.

INFORMÁCIE O POUŽITÍ, ČÍTAJTE POZORNE!

Aethoxysklerol( 0,5 %,
Aethoxysklerol( 1 %,
Aethoxysklerol( 2 %,
Aethoxysklerol( 3 %
injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Chemische Fabrik Kreussler & Co. GmbH
Rheingaustraße 87-93
D - 65203 Wiesbaden
Nemecko

Zloženie lieku
liečivo: lauromacrogolum 400 (makrogollauryléter)

|Aethoxysklerol |Množstvo liečiva |
|0,5 % |5 mg/1ml |
|1 % |10 mg/1ml |
|2 % |20 mg/1ml |
|3 % |30 mg/1ml |

pomocné látky: ethanolum 96 % (etanol), natrii hydrogenophosphas dihydricus
(dihydrát hydrogénfosforečnanu sodného), kalii dyhydrogenophosphas
(dihydrogénfosforečnan draselný), aqua pro iniectione (voda na injekciu)

Farmakoterapeutická skupina
Venofarmakum, antivarikózum





Charakteristika

Makrogollauryléter je sklerotizujúca látka, poškodzujúci cievny endotel, v
závislosti od koncentrácie a objemu. Jeho účinkom dochádza k spomaleniu
rastu trombu. Okrem toho má in vitro preukázateľný slabý antikoagulačný
efekt a lokálny anestetický účinok, prečo je sklerotizačná liečba
s Aethoxysklerolom takmer bezbolestná.
Pomocou následne priloženého kompresívneho obväzu na dolnú končatinu sú
žilové steny stlačené k sebe, čo bráni rekanalizácii trombu. Postupne
dochádza k požadovanej premene varixov na fibrózny jazvovitý pruh a
následne ku sklerotizácii. Pri správnej voľbe koncentrácie a dávkovania,
ako aj pri správnej liečebnej technike a doliečovacej starostlivosti sa
Aethoxysklerol dobre znáša a spôsobuje spoľahlivú a trvalú sklerotizáciu.

Indikácie
V závislosti od veľkosti kŕčových žíl určených na sklerotizáciu, sú
potrebné rôzne koncentrácie lieku Aethoxysklerol.

Aethoxysklerol 0,5 %
Sklerotizácia metličkových varixov, centrálnych žíl metličkových varixov a
retikulárnych varixov.

Aethoxysklerol 1 %
Sklerotizácia centrálnych žíl metličkových varixov, retikulárnych varixov a
malých varixov (s priemerom 1-3 mm).

Aethoxysklerol 2 %
Sklerotizácia stredne veľkých varixov (s priemerom 3-6 mm) v prípade
chronickej žilovej nedostatočnosti, napr. varixov vedľajších vetiev.

Aethoxysklerol 3 %
Sklerotizácia varixov dolných končatín: stredne veľké až veľké varixy (s
priemerom 3-6 mm),
Skleroterapia hemoroidov (stupeň I a II).





Kontraindikácie


/Podávanie lieku Aethoxysklerol je absolútne kontraindikované v nasledovných/
/prípadoch:/

. známa precitlivenosť na liečivo makrogollauryléter alebo na ktorúkoľvek
inú zložku
lieku Aethoxysklerol.
. akútne závažné systémové ochorenia (hlavne neliečené).


/Skleroterapia kŕčových žíl dolných končatín je absolútne kontraindikovaná v/
/prípadoch:/

. pacientov pripútaných k lôžku alebo neschopných chôdze
. závažných artériosklerotických okluzívnych ochorení tepien (III. A IV.
Stupeň podľa
Fontaina)
. pacientov s tromboembolitickými ochoreniami
. pacientov s vysokým rizikom trombózy (napr. u pacientov s viacnásobnými
rizikovými faktormi ako používanie hormonálnej antikoncepcie, obezita,
fajčenie, dlhá alebo permanentnou imobilita a pod.)


/Sklerotizácia hemoroidov je absolútne kontraindikovaná v prípade:/

. akútnych zápalov v análnej oblasti.


/Podľa stupňa závažnosti môže byť skleroterapia varixov a hemoroidov/
/relatívne kontraindikovaná pri pacientoch:/

. so známou hyperkoagulabilitou
. s horúčkovitými stavmi
. s bronchiálnou astmou alebo známou silnou dispozíciou k alergii.


/Podľa stupňa závažnosti môže byť skleroterapia varixov relatívne/
/kontraindikovaná pri pacientoch:/

. s metličkovými varixami: 2. stupeň (tepnových uzáverov)
artériosklerotických okluzívnych
ochorení (podľa Fontaina)
. s edémami dolných končatín (ktoré sa nedajú ovplyvniť kompresiou)
. so zápalovými ochoreniami kože v liečenej oblasti
. so symptómami mikroangiopatie alebo neuropatie
. so zniženou pohyblivosťou alebo s celkovým zlým zdravotným stavom

Nežiaduce účinky

Pri hodnotení vedľajších účinkov sa použila nasledovná kategorizácia
frekvencie výskytu.
|Veľmi časté: |Časté: |
|viac ako 1 z 10 liečených |viac ako 1 zo 100 liečených |
|osôb |osôb |
|Menej časté: |Zriedkavé: |
|viac ako 1 z 1000 liečených|viac ako 1 z 10 000 liečených|
|osôb |osôb |
|Veľmi zriedkavé: |
|1 alebo menej z 10 000 liečených osôb vrátane |
|jednotlivých hlásení |



Skleroterapia kŕčových žíl

Po omylom aplikovanej (paravazálnej) injekcii Aethoxysklerolu do okolitého
tkaniva došlo k lokálnym nežiaducim účinkom (napr. nekrózam) predovšetkým v
koži a podkožnom tkanive (zriedkavo nervov). Takéto riziko je vyššie pri
vyšších podávaných koncentráciách a objemoch Aethoxysklerolu. Okrem toho
boli pozorované nasledovné vedľajšie účinky s rôznou frekvenciou výskytu:

/Poruchy imunitného systému:/
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok, Quinckov edém, generalizovaná žihľavka
(urticaria), astma

/Poruchy nervového systému:/
Veľmi zriedkavé: bolesť hlavy, migréna, parestézia (lokálne), bezvedomie,
zmätenosť, závraty.
/Poruchy očí:/
Veľmi zriedkavé: poruchy zraku

/Kardiálne poruchy/
Veľmi zriedkavo: palpitácia (búšenie srdca)

/Cievne poruchy/
Časté: neovaskularizácia, hematómy
Menej časté: tromboflebitída (thrombophlebitis superficialis), flebitída
(zápal žíl)
Zriedkavé: hlboké žilové trombózy dolných končatín (neznámej etiológie,
môže byť spôsobený aj podkladovým ochorením)
Veľmi zriedkavé: pľúcna embólia, vazovagálna synkopa, vaskulárny kolaps,
vaskulitída

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Veľmi zriedkavé: dyspnoea (dýchavičnosť), pocit tlaku v hrudníku

/Gastrointestinálne poruchy/
Veľmi zriedkavé: poruchy chute, nevoľnosť (nausea)

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Časté: hyperpigmentácia, ekchymóza
Menej časté: alergická dermatitída, kontaktná žihľavka (urticaria),
podráždenia kože, erytém.
Veľmi zriedkavé: hypertrichóza v oblasti skleroterapie

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Časté: bolesť (krátkodobá, lokálna – v mieste vpichu), trombóza v mieste
vpichu (lokálne intravarikózne tromby)
Menej časté: nekrózy, indurácie (stvrdnutia tkaniva), opuchy
Veľmi zriedkavé: horúčka, návaly tepla

/Vyšetrenia/
Veľmi zriedkavé: pokles krvného tlaku
/Poranenia, intoxikácie a komplikácie spôsobené operáciami/
Menej časté: poranenia nervov


Skleroterapia hemoroidov


Podanie injekcie s liekom Aethoxysklerol môže kvôli farmakologickým
vlastnostiam lieku a spôsobe podania vyvolať nasledovné reakcie:

/Poruchy imunitného systému:/
Veľmi zriedkavo: anafylaktický šok, Quinckov edém.
/Poruchy nervového systému:/
Veľmi zriedkavé: závraty.
/Cievne poruchy:/
Zriedkavé: krvácanie

/Gastrointesttinálne poruchy/
Veľmi zriedkavé: nevoľnosť (nausea)
/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté: alergická dermatitída, kontaktná urticaria (žihľavka),
podráždenia kože.

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
Veľmi zriedkavé: poruchy erekcie
/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Menej časté: indurácie (stvrdnutie), podráždenia kože
Zriedkavé: nekrózy (lokálne, s rozšírením do okolitého tkaniva).

/Vyšetrenia/
Veľmi zriedkavé: pokles krvného tlaku

/Poranenia, intoxikácie a komplikácie spôsobené operáciami/
Veľmi zriedkavé: bolesť, predovšetkým u mužov podstupujúcich skleroterapiu
hemoroidu v lokalizácii 11 hodín (oblasť prostaty). Bolesť môže trvať 2-3
dni.

/Neznáme nežiaduce účinky/
Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.

Interakcie
Svojho lekára alebo lekárnika informujte o všetkých liekoch, ktoré práve
užívate alebo ste nedávno užívali, vrátane liekov, ktoré ste dostali bez
lekárskeho predpisu.
Účinnosť nasledovných látok liekov môže byť ovplyvnená pri spoločnom
užívaní s liekom Aethoxysklerol.
Makrogollauryléter je tiež lokálny liek proti bolesti (lokálne
anestetikum). Pri súčasnom podaní iného anestetika hrozí nebezpečenstvo
zosilnenia jeho účinku na kardiovaskulárny systém (napr. antiarytmický
efekt).

Dávkovanie a spôsob podávania
Vo všeobecnosti sa dávka 2 mg makrogollauryléteru na kg telesnej hmotnosti
na deň nemá prekročiť. Pri pacientovi s telesnou hmotnosťou 70 kg možno
celkovo podať 140 mg makrogollauryléteru. V jednotlivých koncentráciách je
množstvo 140 mg liečiva makrogollauryléteru obsiahnuté nasledovne:
Aethoxysklerol 0,5 % 28 ml
Aethoxysklerol 1 % 14 ml
Aethoxysklerol 2 % 7 ml
Aethoxysklerol 3 % 4,6 ml

Pri úvodnej liečbe pacienta s dispozíciou na alergické reakcie by sa nemala
podať viac ako 1 injekcia. V závislosti od výsledku možno podať v
následných fázach liečby niekoľko injekcií za predpokladu, že sa neprekročí
maximálna dávka makrogollauryléteru.

Aethoxysklerol 0,5% a 1 %

/Skleroterapia metličkových varixov/
Podľa veľkosti sklerotizovanej oblasti sa aplikuje pomalým intravaskulárnym
podaním v jednej injekcii 0,1- 0,2 ml 0,5% roztoku Aethoxysklerol.

/Skleroterapia centrálnych žíl metličkových varixov/
Podľa veľkosti sklerotizovanej oblasti sa v jednej injekcii aplikuje
pomalým intravaskulárnym podaním 0,1 - 0,2 ml 0,5% alebo 1% roztoku
Aethoxysklerol.

/Skleroterapia retikulárnych varixov/
Podľa veľkosti kŕčovej žily sa aplikuje v jednej injekcii 0,1 - 0,3 ml 1%
roztoku Aethoxysklerol.

/Skleroterapia malých varixov/
Podľa veľkosti kŕčových žíl sa aplikuje v jednej injekcii 0,1-0,3 ml 1%
roztoku Aethoxysklerol.

Aethoxysklerol 2 %, 3 %

/Skleroterapia stredne veľkých varixov/
Aethoxysklerol 2 % alebo 3 % sa používa v závislosti od priemeru varixov
určených na sklerotizáciu. V prvej fáze liečby by sa mala podať len jedna
injekcia 0,5 -1 ml roztoku Aethoxysklerol 2 % alebo 3 %. Podľa výsledku
liečby a dĺžky úseku na sklerotizáciu sa môže pri nasledujúcej liečbe
podávať viac injekcií až do 2 ml na injekciu, pri dodržaní maximálnej dávky
makrogollauryléteru.

Aethoxysklerol 3 %
/Skleroterapia veľkých varixov (s priemerom 3-6 mm a 4-8 mm)/
V prvej fáze liečby by sa mala podať len jedna injekcia 1 ml roztoku
Aethoxysklerol 3 %. Podľa výsledku liečby a dĺžky úseku na sklerotizáciu sa
môže v nasledujúcej liečbe podávať viac injekcií (2-3) až do 2 ml na
injekciu, pri dodržaní maximálnej dávky makrogollauryléteru.

/Skleroterapia hemoroidov/
Počas liečby sa nesmie prekročiť celkové množstvo 3 ml 3% roztoku
Aethoxysklerol. V závislosti od nálezu sa aplikuje prísne submukóznou
injekciou do jedného uzla maximálne 1 ml. Výnimku tvoria u mužov uzly
v lokalizácii 11 hodín, kde by sa nemalo aplikovať viac ako 0,5 ml.

Spôsob podávania
Pre aplikáciu lieku Aethoxysklerol skleroterapiou vo forme peny nie je v
súčasnosti možné pre nedostatok údajov zhodnotenie rizika a prínosu a
stanovenie odporúčanej dávky.
Podávanie lieku Aethoxysklerol 2 % formou penovej skleroterapie sa považuje
za experimentálnu formu terapie kvôli nedostatku údajov o účinnosti a
bezpečnosti (stupeň B “štandardne opodstatnený” podľa direktív
“diagnostikovania a terapie varikózy” Nemeckej spoločnosti pre flebológiu
(Deutsche Gesellschaft der Phlebologie, DGP), Nemeckej spoločnosti cievnej
chirurgie (Deutsche Gesellschaft für Gefäßchirurgie), Profesnej organizácie
flebológov (Berufsverband der Phlebologen e. V.), a pracovnej skupiny
cievnych chirurgov Nemecka (Arbeitsgemeinschaft der niedergelassenen
Gefäßchirurgen Deutschlands e. V.).

Skleroterapia varixov

Aethoxysklerol 0,5 % a 1 %

Injekcia sa aplikuje len do vodorovne umiestnenej alebo 30-45° nad
vodorovnú polohu zdvihnutej dolnej končatiny. Všetky injekcie by sa mali
podávať intravenózne, vrátane injekcií do metličkových varixov.
Používajú sa najjemnejšie ihly (napr. inzulínové) a kvalitné striekačky s
plynulým pohybom. Vpich sa vykonáva tangeciálne, s pomalým podaním a
s intravenóznou polohou ihly.


Aethoxysklerol 2 %

Nezávisle od spôsobu vpichu (u stojaceho pacienta len s kanylou alebo
u sediaceho pacienta s injekciou pripravenou na vstreknutie) má byť
prostriedok vstreknutý len do vodorovne umiestnenej alebo 30-45°nad
vodorovnú polohu nadvihnutej nohy.
Injekcie musia byť prísne intravenózne!


Aethoxysklerol 3 % a 4 %

Nezávisle od spôsobu vpichu (u stojaceho pacienta len s kanylou alebo u
sediaceho pacienta s injekciou pripravenou na vstreknutie) má byť
prostriedok vstreknutý len do vodorovne umiestnenej alebo 30-45°nad
vodorovnú polohu nadvihnutej nohy.
Injekcie musia byť prísne intravenózne!

Poznámka k všetkým sklerotizáciám:
Eventuálne vzniknuté intravarikózne tromby sa odstraňujú bodovou incíziou a
expresiou trombu.

V závislosti od závažnosti a rozsahu varixov môže byť potrebných niekoľko
opakovaných liečení v intervale 1-2 týždne.


Kompresívna liečba po podaní injekcie lieku Aethoxysklerol

Po prekrytí miesta vpichu sa prikladá pevný kompresívny obväz a ihneď potom
by mal pacient po dobu 30 minút chodiť pod dohľadom lekára.
Po sklerotizácii metličkových varixov je obväz priložený po dobu 2-3 dní,
inak 5-7 dní (Aethoxysklerol 0,5/ 1%). Pri rozsiahlych varixoch je vhodné
ďalšie kompresívne liečenie s obväzmi s krátkym ťahom.
Po podaní 2%, 3% alebo 4% roztoku Aethoxysklerol sa má kompresívny obväz
nosiť 3 – 5 týždňov. Pri rozsiahlych varixoch je vhodné ďalšie kompresívne
liečenie s obväzmi s krátkym ťahom po dobu niekoľkých mesiacov.
Obväz musí byť zaistený proti zosúvaniu, hlavne na stehne a kužeľovito
tvarovaných končatinách, odporúča sa použitie penovej opory pod samotným
kompresným obväzom.

Úspech sklerotizačnej liečby výrazne závisí na následnej kompresívnej
liečbe. Obväzy môžu byť odstránené len pri zdvihnutej dolnej končatine a
musia byť opäť priložené pri každom, hoci aj krátkodobom vstávaní.

Skleroterapia hemoroidov
Injekcia sa aplikuje prísne submukózne priamo do uzla alebo pod uzol.
Zvláštnu opatrnosť si vyžaduje oblasť vnútorného zvierača konečníka kvôli
riziku poškodenia a následných problémov s únikom moča. Pri liečbe
hemoroidu u mužov v lokalizácii 11 hodín nesmie podávané množstvo prekročiť
dávku 0,5 ml 3% alebo 4% roztoku Aethoxysklerol kvôli blízkosti prostaty a
močovej trubice.
Podľa stupňa postihnutia a rozsahu hemoroidov je vhodné podľa potreby
liečbu opakovať v odstupe 1-2 týždne.


Špeciálne upozornenia
Skleroterapia žíl
. sklerotizujúci prostriedok sa nikdy nesmie aplikovať intraarteriálne
(priamo do cievy),
pretože to môže spôsobiť rozsiahle odumieranie tkaniva (ťažkú
nekrózu), s prípadnou
nutnosťou následnej amputácie. V týchto prípadoch je nutné situáciu
okamžite konzultovať
s cievnym chirurgom!
. aplikácia každého sklerotizačného prostriedku do oblasti tváre sa musí
prísne a starostlivo
zvážiť, pretože intravaskulárnou injekciou môže dôjsť k obráteniu
tlaku v artériách a tým
k ireverzibilnému poškodeniu zraku (oslepnutiu).
. v určitých oblastiach, napríklad v oblasti chodidiel a členkov by sa malo
používať len malé
množstvo a nízka koncentrácia sklerotizačnej látky, keďže je tu
zvýšené nebezpečenstvo
neúmyselnej injekcie do artérie. Týmto oblastiam by sa mala počas
liečby venovať zvýšená
starostlivosť.

Skleroterapia hemoroidov
. pri sklerotizácii hemoroidov sa musí postupovať opatrne, aby nedošlo k
poškodeniu
vnútorného svalu zvierača konečníka a predišlo sa tak problémom s
inkontinenciou.
. pri liečbe hemoroidov u mužov v lokalizácii 11 hodín neaplikujte viac ako
0,5 ml
Aethoxysklerol 3 % z dôvodu blízkosti iných štruktúr (prostaty a
močovej trubice).

Všetky koncentrácie lieku Aethoxysklerol obsahujú 5 obj.% alkoholu.
Nebezpečné pri pečeňových ochoreniach, alkoholizme, epilepsii, poškodeniach
mozgu ako aj pre tehotné ženy a deti. Môže zvýšiť účinok iných liekov.
Aethoxysklerol obsahuje potassium (draslík), avšak menej ako 1 mmol (39 mg)
na ampulu.
Aethoxysklerol obsahuje sodium (sodík), avšak menej ako 1 mmol (23 mg) na
ampulu.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 0,5%
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 1%
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 2%
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 3%
1x30 ml injekčná liekovka Aethoxysklerol 0,5%
1x30 ml injekčná liekovka Aethoxysklerol 1 %
1x30 ml injekčná liekovka Aethoxysklerol 2%
1x30 ml injekčná liekovka Aethoxysklerol 3%

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25şC, chráňte pred mrazom.
Ampulky sú určené na jednorazové použitie. Zvyšný obsah má byť
znehodnotený.

Dátum poslednej revízie textu
Máj 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev. č. 0412/2000
Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie ev. č. 0979/2005

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Aethoxysklerol® 0,5 %
Aethoxysklerol® 1 %
Aethoxysklerol® 2 %
Aethoxysklerol® 3 %

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŹENIE

Liečivo: lauromacrogolum 400 (makrogollauryléter)

Aethoxysklerol 0,5% - obsahuje 5 mg/1 ml lauromacrogolum 400
Aethoxysklerol 1% - obsahuje 10 mg/1 ml lauromacrogolum 400
Aethoxysklerol 2% - obsahuje 20 mg/1 ml lauromacrogolum 400
Aethoxysklerol 3% - obsahuje 30 mg/1 ml lauromacrogolum 400

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.
Vzhľad lieku: bezfarebný, číry roztok.

4. KLINICKĚ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Aethoxysklerol 0,5 %
Sklerotizácia metličkových varixov a centrálnych žíl metličkových varixov.
Aethoxysklerol 1 %
Sklerotizácia centrálnych žíl metličkových varixov, retikulárnych varixov a
malých varixov (s priemerom 1–3 mm).
Aethoxysklerol 2 %
Sklerotizácia stredne veľkých varixov (s priemerom 3-6 mm) v prípade
chronickej žilovej nedostatočnosti, napr. pri varixoch vedľajších vetiev.
Aethoxysklerol 3 %
Sklerotizácia varixov dolných končatín: stredne veľké až veľké varixy (s
priemerom 3-6 mm),
Skleroterapia hemoroidov (stupeň I a stupeň II).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Vo všeobecnosti by sa nemala prekročiť dávka 2 mg makrogollauryléteru na kg
telesnej hmotnosti na deň. Pri pacientovi s telesnou hmotnosťou 70 kg možno
celkovo podať 140 mg liečiva makrogollauryléteru. Avšak reálne podané dávky
sú obvykle značne pod hranicou spomínanej maximánej dávky.
V jednotlivých koncentráciách je množstvo 140 mg liečiva makrogollauryléter
obsiahnuté nasledovne:
Aethoxysklerol 0,5 % 28 ml
Aethoxysklerol 1 % 14 ml
Aethoxysklerol 2 % 7 ml
Aethoxysklerol 3 % 4,6 ml
Rozsiahla varikóza sa má vždy mala liečiť niekoľkými fázami liečby.
Pri úvodnej liečbe pacienta s dispozíciou na alergické reakcie by sa nemala
podať viac ako 1 injekcia. V závislosti od výsledku možno podať v
následných fázach liečby niekoľko injekcií za predpokladu, že sa neprekročí
maximálna dávka makrogollauryléteru.

Aethoxysklerol 0,5%,1 %
/Skleroterapia metličkových varixov/
Podľa veľkosti sklerotizovanej oblasti sa aplikuje pomalým intravaskulárnym
podaním v jednej injekcii 0,1-0,2 ml 0,5% roztoku Aethoxysklerol.


/Skleroterapia centrálnych žíl metličkových varixov/
Podľa veľkosti sklerotizovanej oblasti sa v jednej injekcii aplikuje
pomalým intravaskulárnym podaním 0,1 -0,2 ml 0,25% až 1% roztoku.

/Skleroterapia retikulárnych varixov/
Podľa veľkosti kŕčovej žily sa aplikuje v jednej injekcii 0,1 - 0,3 ml 1%
roztoku.

/Skleroterapia malých varixov/
Podľa veľkosti kŕčových žíl sa aplikuje v jednej injekcii 0,1-0,3 ml 1%
roztoku.

Aethoxysklerol 2 %, 3 %
/Sklerotizácia stredne veľkých varixov/
Aethoxysklerol 2 % alebo 3 % sa používa v závislosti od priemeru varixov
určených na sklerotizáciu. V prvej fáze liečby by sa mala podať len jedna
injekcia 0,5 - 1 ml roztoku Aethoxysklerol 2 % alebo 3 %. Podľa výsledku
liečby a dĺžky úseku na sklerotizáciu sa môže pri nasledujúcej liečbe
podávať viac injekcií až do 2 ml na injekciu, pri dodržaní maximálnej dávky
makrogollauryléteru.

Aethoxysklerol 3 %
/Skleroterapia veľkých varixov (s priemerom 3-6 mm a 4-8 mm)/
V prvej fáze liečby by sa mala podať len jedna injekcia 1 ml roztoku
Aethoxysklerol 3 % alebo 4%. Podľa výsledku liečby a dĺžky úseku na
sklerotizáciu sa môže v nasledujúcej liečbe podávať viac injekcií (2-3) až
do 2 ml na injekciu, pri dodržaní maximálnej dávky makrogollauryléteru.

/Skleroterapia hemoroidov/
Počas liečby sa nemá prekročiť celkové množstvo 3 ml 3% roztoku.
V závislosti od nálezu sa aplikuje prísne submukóznou injekciou do jedného
uzla maximálne 1 ml. Výnimku tvoria u mužov uzly v lokalizácii 11 hodín,
kde by sa nemalo aplikovať viac ako 0,5 ml.
Injekcia sa aplikuje prísne submukózne priamo do uzla alebo pod uzol.
Zvláštnu opatrnosť si vyžaduje oblasť vnútorného zvierača konečníka kvôli
riziku poškodenia a následných problémov s inkontinenciou. Pri liečbe
hemoroidu u mužov v lokalizácii 11 hodín nesmie podávané množstvo prekročiť
dávku 0,5 ml 3% injekčného roztoku Aethoxysklerol kvôli blízkosti prostaty
a močovej trubice.
Podľa stupňa postihnutia a rozsahu hemoroidov je vhodné podľa potreby
liečbu opakovať v odstupe 1-2 týždne.

Spôsob a doba podávania
Aethoxysklerol 0,5% a 1 %
Injekcia sa aplikuje len do vodorovne uloženej alebo 30-45° nad vodorovnú
polohu nadvihnutej dolnej končatiny.

Všetky injekcie sa musia podávať intarvenózne, vrátane injekcií do
metličkových varixov.
Používajú sú najjemnejšie ihly (napr. inzulínové) a kvalitné striekačky s
plynulým pohybom. Vpich sa vykonáva tangeciálne, s pomalým podaním a
s intravenóznou polohou ihly.
V závislosti od rozsahu varixov môže byť potrebných niekoľko opakovaní
liečby.

Aethoxysklerol 2 %
Nezávisle od spôsobu vpichu (u stojaceho pacienta len s kanylou alebo
u sediaceho pacienta s injekciou pripravenou na vstreknutie) má byť liečivo
vstreknuté len do vodorovne umiestnenej alebo 30-45°nad vodorovnú polohu
nadvihnutej nohy.
Injekcie musia byť prísne intravenózne!
V závislosti od závažnosti a rozsahu varixov môže byť potrebných niekoľko
opakovaných liečení v intervale 1-2 týždne.

Aethoxysklerol 3 %
Nezávisle od spôsobu vpichu (u stojaceho pacienta len s kanylou alebo u
sediaceho pacienta s injekciou pripravenou na vstreknutie) má byť liečivo
vstreknuté len do vodorovne umiestnenej alebo 30-45°nad vodorovnú polohu
nadvihnutej nohy.
Injekcie musia byť prísne intravenózne!
V závislosti od závažnosti a rozsahu varixov môže byť potrebných niekoľko
opakovaných liečení v intervale 1-2 týždne.

/Poznámka k všetkým sklerotizáciám:/
Eventuálne vzniknuté intravarikózne tromby sa odstraňujú bodovou incíziou a
expresiou trombu.

Kompresívna liečba po podaní injekcie lieku Aethoxysklerol
Po prekrytí miesta vpichu sa prikladá pevný kompresívny obväz a ihneď potom
má pacient po dobu 30 minút chodiť pod dohľadom lekára.
Po sklerotizácii metličkových varixov je obväz priložený po dobu 2-3 dní,
inak 5-7 dní (Aethoxysklerol 0,5% a 1%). Pri rozsiahlych varixoch je vhodné
ďalšie kompresívne liečenie s obväzmi s krátkym ťahom.
Po podaní 2%, 3% injekčného roztoku Aethoxysklerol sa má kompresívny obväz
nosiť 3 – 5 týždňov. Pri rozsiahlych varixoch je vhodné ďalšie kompresívne
liečenie s obväzmi s krátkym ťahom po dobu niekoľkých mesiacov.
Obväz musí byť zaistený proti zosúvaniu, hlavne na stehne a kužeľovito
tvarovaných končatinách, odporúča sa použitie penovej opory pod samotným
kompresným obväzom.
Úspech sklerotizačnej liečby výrazne závisí na následnej kompresívnej
liečbe.
Obväzy môžu byť odstránené len pri zdvihnutej dolnej končatine a musia byť
opäť priložené pri každom, hoci aj krátkodobom vstávaní.

3. Kontraindikácie

Podávanie lieku Aethoxysklerol je absolútne kontraindikované v nasledovných
prípadoch:
- známa precitlivenosť na liečivo makrogollauryléter alebo na ktorúkoľvek
inú zložku lieku
Aethoxysklerol
- akútne závažné systémové ochorenia (hlavne neliečené).
Skleroterapia kŕčových žíl je abslútne kontraindikovaná u:
- pacientov pripútaných k lôžku alebo neschopných chôdze
- závažných arteriosklerotických ochorení tepien (III. A IV. Stupeň podľa
Fontaina)
- pacientov s tromboembolickými ochoreniami
- pacientov s rizikom trombózy (napr. u pacientov s viacnásobnými
rizikovými faktormi, ako
používanie hormonálnej antikoncepcie, obezita, fajčenie, dlhá alebo
permanentná imobilita a
pod.)

Sklerotizácia hemoroidov je absolútne kontraindikovaná u akútnych zápalov v
análnej oblasti.

Podľa stupňa závažnosti môže byť skleroterapia varixov a hemoroidov
relatívne kontraindikovaná u pacientov:
- so známou hyperkoagulabilitou
- s horúčkovitými stavmi
- s bronchiálnou astmou alebo známou silnou dispozíciou k alergii.
Podľa stupňa závažnosti môže byť skleroterapia varixov relatívne
kontraindikovaná u pacientov:
- smetličkovými varixami: 2. stupeň (tepnových uzáverov)
artériosklerotických okluzívnych
ochorení (podľa Fontaina)
- s edémami dolných končatín (ktoré sa nedajú ovplyvniť kompresiou)
- so zápalovými ochoreniami kože v liečenej oblasti
- so symptómami mikroangiopatie alebo neuropatie
- so zniženou pohyblivosťou alebo s celkovým zlým zdravotným stavom

4. Špeciálne upozornenia

Všetky koncentrácie lieku Aethoxysklerol obsahujú 5 objemových percent
alkoholu. To treba vziať do úvahy pri pacientoch s anamnézou alkoholizmu.
Liek Aethoxysklerol obsahuje potassium (draslík), avšak menej ako 1 mmol
(39 mg) na injekčnú liekovku.
Prípravok Aethoxysklerol obsahuje sodium (sodík), avšak menej ako 1 mmol
(23 mg) na ampulu.

/Skleroterapia kŕčových žíl/
Sklerotizujúci prostriedok sa nikdy nesmie aplikovať intraarteriálne, mohlo
by dôjsť k ťažkým nekrózam, prípadne až s nutnosťou následnej amputácie.
V týchto prípadoch je nutné situáciu okamžite konzultovať s cievnym
chirurgom (pozri časť 4.9)!
Aplikácia každého sklerotizačného prostriedku do oblasti tváre sa musí
prísne a starostlivo zvážiť, pretože intravaskulárnou injekciou môže dôjsť
k obráteniu tlaku v artériách a tým k ireverzibilnému poškodeniu zraku
(oslepnutiu).
V určitých oblastiach, napríklad v oblasti chodidiel a členkov sa má
používať len malé množstvo a nízka koncentrácia sklerotizačnej látky, keďže
je tu zvýšené nebezpečenstvo neúmyselnej injekcie do artérie. Týmto
oblastiam by sa má počas liečby venovať zvýšená starostlivosť.
/Skleroterapia hemoroidov/
Pri sklerotizácii hemoroidov sa musí postupovať opatrne, aby sa predišlo
poškodeniu vnútorného zvierača konečníka a predišlo problémom s
inkontinenciou.
Pri liečbe hemoroidov u mužov v lokalizácii 11 hodín neaplikujte viac ako
0,5 ml 3 % Aethoxysklerolu kvôli blízkosti iných štruktúr (prostaty a
močovej trubice).

4.5 Liekové a iné interakcie

Liečivo makrogollauryléter je lokálne anestetikum. Pri súčasnom podaní
iného anestetika hrozí nebezpečenstvo zosilnenia jeho účinku na
kardiovaskulárny systém (napr. antiarytmický efekt).

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita
S podávaním lieku Aethoxysklerol u gravidných žien nie sú dostatočné
skúsenosti. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, no žiadny
teratogénny potenciál (viď 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti). Z tohto
dôvodu sa liek Aethoxysklerol má podávať počas gravidity len v nevyhnutných
prípadoch.

Laktácia
Štúdie o možnom prieniku makrogollauryléteru do materského mlieka nie sú
k dispozícii. V prípade, že by sklerotizácia bola nevyhnutná počas
dojčenia, odporúča sa prerušiť dojčenie na 2-3 dni.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známy žiadny negatívny vplyv lieku Aethoxysklerol na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Skleroterapia kŕčových žíl
Po omylom aplikovanej (paravazálnej) injekcii lieku Aethoxysklerol do
okolitého tkaniva došlo k lokálnym nežiaducim účinkom (napr. nekrózam)
predovšetkým v koži a podkožnom tkanive (zriedkavo nervov). Takéto riziko
je vyššie pri vyšších podávaných koncentráciách a objemoch lieku
Aethoxysklerol. Okrem toho boli pozorované nasledovné vedľajšie účinky s
rôznou frekvenciou výskytu
Veľmi časté /(? 10 %); časté (? 1 % - < 10 %); menej časté (? 0,1 % -/
/< 1 %); zriedkavé (? 0,01 % - < 0,1 %); veľmi zriedkavé, vrátane/
/jednotlivých hlásení (< 0,01 %)./

/Poruchy imunitného systému:/
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok, Quinckeho edém, generalizovaná žihľavka
(urticaria), astma

/Poruchy nervového systému:/
Veľmi zriedkavé: bolesti hlavy, migréna, parestézia (lokálne), bezvedomie,
zmätenosť, závraty.

/Poruchy očí:/
Veľmi zriedkavé: poruchy zraku


/Kardiálne poruchy/
Veľmi zriedkavé: palpitácia

/Cievne poruchy/
Časté: neovaskularizácia, hematómy
Menej časté: tromboflebitída (thrombophlebitis superficialis), flebitída
Zriedkavé: hlboké žilové trombózy dolných končatín (neznámej etiológie,
môžu byť spôsobený aj podkladovým ochorením)
Veľmi zriedkavé: pľúcna embólia, vazovagálna synkopa, vaskulárny kolaps,
vaskulitída

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Veľmi zriedkavé: dyspnoea, pocit tlaku v hrudníku

/Gastrointestinálne poruchy/
Veľmi zriedkavé: poruchy chute, nevoľnosť (nausea)

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Časté: hyperpigmentácia, ekchymóza
Menej časté: alergická dermatitída, kontaktná žihľavka (urticaria),
podráždenia kože, erytém.
Veľmi zriedkavé: hypertrichóza v oblasti skleroterapie

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Časté: bolesť (krátkodobá, lokálna – v mieste vpichu), trombóza v mieste
vpichu (lokálne intravarikózne tromby)
Menej časté: nekrózy, indurácie (stvrdnutia tkaniva), opuchy
Veľmi zriedkavé: horúčka, návaly tepla

/Vyšetrenia/
Veľmi zriedkavé: pokles krvného tlaku

/Poranenia, intoxikácie a komplikácie spôsobené operáciami/
Menej časté: poranenia nervov

Sklerotizácia hemoroidov
Podanie injekcie s liekom Aethoxysklerol môže vyvolať nasledovné reakcie:

Veľmi časté /(? 10 %); časté (? 1 % - < 10 %); menej časté (? 0,1 % -/
/< 1 %); zriedkavé (? 0,01 % - < 0,1 %); veľmi zriedkavé, vrátane/
/jednotlivých hlásení (< 0,01 %)./

/Poruchy imunitného systému:/
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok, Quinckov edém.
/Poruchy nervového systému:/
Veľmi zriedkavé: závraty.
/Cievne poruchy:/
Zriedkavé: krvácanie

/Gastrointesttinálne poruchy/
Veľmi zriedkavé: nevoľnosť (nausea)
/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté: alergická dermatitída, kontaktná urticaria (žihľavka),
podráždenia kože.

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
Veľmi zriedkavé: poruchy erekcie

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Menej časté: indurácie (stvrdnutie), podráždenia kože
Zriedkavé: nekrózy (lokálne, s rozšírením do okolitého tkaniva).

/Vyšetrenia/
Veľmi zriedkavé: pokles krvného tlaku

/Poranenia, intoxikácie a komplikácie spôsobené operáciami/
Vzriedkavé: bolesť, predovšetkým u mužov podstupujúcich skleroterapiu
hemoroidu v lokalizácii 11 hodín (oblasť prostaty). Bolesť môže trvať 2-3
dni.

4.9 Predávkovanie

a) Intraarteriálna injekcia
Kanylu ponechať v mieste aplikácie alebo miesto aplikácie znova vyhľadať.
Aplikovať 5-10 ml 1% až 2% lidocainu alebo mepivacainu bez pridania
epinefrínu.
Aplikovať 10000 jednotiek heparínu.
Postihnutú končatinu zabaliť do vaty a uložiť nižšie.
Pacienta preventívne hospitalizovať na oddelení cievnej chirurgie.

b) Paravenózna injekcia
Podľa množstva a koncentrácie aplikovaného Aethoxysklerolu aplikovať do
pôvodného miesta sklerotizácie 5 ml až 10 ml fyziologického roztoku, pokiaľ
možno spoločne s hyaluronidázou. Ak má pacient silné bolesti, možno
aplikovať lokálne anestetikum (napr. 0,5 až 2,0 ml 1% procainu bez
epinefrínu).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Venofarmakum, antivarikózum
ATC kód: C05BB02
Makrogollauryléter poškodzuje cievny endotel v závislosti od koncentrácie a
objemu. Okrem toho má in vitro preukázateľný slabý antikoagulačný efekt a
lokálny anestetický účinok.
Pomocou následne priloženého kompresívneho obväzu na dolnú končatinu sú
žilové steny stlačené k sebe, čo bráni rekanalizácii organizovaného trombu.
Postupne dochádza k požadovanej premene na fibrózny jazvovitý pruh a
následne ku sklerotizácii.
Makrogollauryléter je anestetikum, ktoré v ohraničenom mieste reverzibilne
ruší citlivosť senzibilných receptorov aj vodivú schopnosť senzibilných
nervových vlákien. Tým je vysvetľovaná takmer bezbolestná sklerotizačná
liečba.

Aethoxysklerol 0,5 % a 1 %
S Aethoxysklerolom 0,5 % a Aethoxysklerolom 1 % neboli vykonané žiadne
kontrolované štúdie s pomocnou látkou.
Existuje štúdia, v ktorej bol Aethoxysklerol 0,25 % porovnávaný s
fyziologickým roztokom ako placebom u 22 alebo 23 pacientov. Oblasti
dolných končatín s výskytom metličkových varixov boli vyfotografované pred
skleroterapiou a štyri týždne po liečbe. Fotografická dokumentácia sa
odoslala na posúdenie nezávisle dvom flebológom. Pomocou stupnice VAS od 0-
100 mm (kde “0” neznamená žiadny benefit, t. j. žiadnu obliteráciu
metličkových varixov a ”100” znamená obliteráciu 100 % metličkových varixov
z testovacej oblasti) bol hodnotený prínos terapie. Pri druhom objektívnom
kritériu sa sledovala spokojnosť pacientov a hodnotenie vyšetrujúceho
lekára.
Porovnanie skupiny s liečivom a skupiny liečenej placebom, ktoré vykonal
odborný lekár č. 1 skončilo priemerným skóre 31 pre skupinu s pravým liekom
a 15,3 pre skupinu s placebom. Hodnotenie odborného lekára č. 2 skončilo s
priemerným skóre 30 pre skupinu s pravým liekom a 16,3 pre skupinu s
placebom. Oba výsledky boli signifikantné. Rozdiel medzi hodnoteniami oboch
odborníkov mal strednú hodnotu 17,25 pre skupinu s pravým liekom
(signifikantná) a pre skupinu s placebom (nesignifikantná).
Lekár ohodnotil benefit pre pravý liek priemerným skóre 1,41 (na stupnici s
rozsahom 0-3) a pre placebo 0,22.
Hodnotenie pacientov pre liečivo bolo v priemere 2,09 a pre placebo 0,91.
Pre Aethoxysklerol 0,5 % existujú dva výsledky rovnakých štúdií vykonaných
v USA, v ktorých bol Aethoxysklerol 0,5 % porovnávaný s natrii tetradecylis
sulfas (Sotradecol®) celkom u 51 pacientov. Čo sa týka obliterácie malých
varixov (< 1 mm), nebol medzi oboma skupinami pozorovaný žiadny
signifikantný rozdiel. Po štyroch mesiacoch liečby bol pre Aethoxysklerol
0,5 % pozorovaný faktor účinnosti 4,51 (pri štandardnej odchýlke 0,47)
alebo 3,96 (štandardná odchýlka 0,83), pričom hodnota 3 znamenala
obliteráciu menšiny varixov, hodnota 4 obliteráciu väčšiny varixov a
hodnota 5 obliteráciu všetkých varixov.
Pre Aethoxysklerol 1 % existujú dva výsledky rovnakých štúdií vykonaných v
USA, v ktorých bol Aethoxysklerol 1 % porovnávaný s natrii tetradecylis
sulfas (Sotradecol®) celkom u 50 pacientov. Čo sa týka obliterácie malých
varixov ( 1-3 mm), nebol medzi oboma skupinami pozorovaný žiadny
signifikantný rozdiel. Po štyroch mesiacoch liečby bol pre Aethoxysklerol
1 % pozorovaný faktor účinnosti 4,31 (pri štandardnej odchýlke 0,62) alebo
4,28 (štandardná odchýlka 0,89), pričom hodnota 3 znamenala obliteráciu
menšiny varixov, hodnota 4 obliteráciu väčšiny varixov a hodnota 5
obliteráciu všetkých varixov.
V súčasnosti nie sú známe žiadne výsledky z dlhodobých kontrolovaných
klinických štúdií pre Aethoxysklerol 0,5 % a Aethoxysklerol 1 %.




Aethoxysklerol 2 %
S liekom Aethoxysklerol 2 % neboli vykonané žiadne riadené štúdie s
pomocnou látkou.
V prospektívnej klinickej štúdii boli Aethoxysklerol 2 % a 3 % porovnávané
celkom u 15 pacientov s varixami laterálnych vetiev s fyziologickým
roztokom ako placebom. V čase 12 týždňov po skleroterapii sa nálezy
duplexnej sonografie (preukázateľná oklúzia, vymiznutie spätného toku a
vnútorného echa) signifikantne líšili. Index VAFI (index veno-arteriálneho
prietoku) meraný u pacientov liečených Aethoxysklerolom sa štatisticky
významne znížil z počiatočnej hodnoty 1,49 (štandardná odchýlka 0,62) až na
1,06 (štandardná odchýlka 0,19), zatiaľ čo v skupine s placebom nedošlo k
žiadnemu významnému zníženiu. Stratifikácia výsledkov s ohľadom na
koncentráciu Aethoxysklerolu nebola vykonaná. Väčšina pacientov v skupine
s pravým liekom (10 pacientov z 15) dostávala Aethoxysklerol 2%.
V súčasnosti nie sú známe žiadne výsledky z dlhodobých kontrolovaných
klinických śtúdii.

Aethoxysklerol 3%
S liekom Aethoxysklerol 3 % neboli vykonané žiadne riadené štúdie s
pomocnou látkou.
Pre Aethoxysklerol 3 % existujú dva výsledky rovnakých štúdií vykonaných v
USA, v ktorých bol Aethoxysklerol 3 % porovnávaný s natrii tetradecylis
sulfas (Sotradecol®) celkom u 52 pacientov. Čo sa týka obliterácie
stredných až veľkých (3 – 6 mm), nebol medzi oboma skupinami pozorovaný
žiadny signifikantný rozdiel. Po štyroch mesiacoch liečby bol pre
Aethoxysklerol 3 % pozorovaný faktor účinnosti 4,56 (pri štandardnej
odchýlke 0,45) alebo 4,51 (štandardná odchýlka 0,46), pričom hodnota 3
znamenala obliteráciu menšiny varixov, hodnota 4 obliteráciu väčšiny
varixov a hodnota 5 obliteráciu všetkých varixov.
V súčasnosti nie sú známe žiadne výsledky z dlhodobých riadených klinických
śtúdií pre Aethoxysklerol 3 % .

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Šiestim zdravým dobrovoľníkom bola aplikovaná injekcia 37 mg 14C-mac
makrogollauryléteru v silne zriedenom roztoku do vena saphena magna. Časový
priebeh koncentrácie makrogollauryléteru v plazme bol dvojfázový – s
konečným distribučným polčasom rozpadu makrogollauryléteru a jeho
označených metabolitov 4,09 hodiny. AUC? bola 3,155 µg x h/ml, celkový
klírens 11,68 l/h. Z podanej dávky bolo 89 % eleminovaných z krvi do prvých
12 hodín.
V inej štúdii boli plazmatické koncentrácie základných molekúl
makrogollauryléteru (nezmetabolizovaných) stanovené u 6 pacientov s
varixami (s priemerom > 3 mm) po liečbe Aethoxysklerolom 3 %. Plazmatický
polčas nezmenených komponentov bol 0,94 – 1,27 h, AUC? 6,19 – 10,90 µg x
h/ml.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V pokusoch na zvieratách makrogollauryléter preukázal porovnateľne nízku
akútnu toxicitu. Bezpečnostné farmakologické štúdie preukázali negatívne
chronotropné, inotropné a dromotropné účinky, pri ktorých dochádza k
poklesu krvného tlaku. Pri súčasnom podaní s inými lokálnymi anestetikami
boli pozorované dodatočné antiarytmické efekty. Pri opakovanom podávaní
Aethoxysklerolu došlo k signifikantným histologickým zmenám v črevách,
nadobličkách a pečeni všetkých vyšetrovaných druhov zvierat, u králikov aj
v obličkách.
Makrogollauryléter viedol k hematúrii u všetkých vyšetrovaných druhov
zvierat. Od dávky 4 mg/kg telesnej hmotnosti za deň u samcov potkanov bol
pozorovaný nárast hmotnosti pečene a od 14 mg/kg telesnej hmotnosti sa
pozorovalo zvýšenie aktivity ALT/GPT a AST/GOT.
Mutagenita
Makrogollauryléter bol rozsiahlo testovaný in vitro a in vivo. Všetky testy
vykázali negatívne výsledky, iba v jednom teste in vitro boli v bunkách
cicavcov indukované polyploidy. Avšak ak sa Aethoxysklerol používa podľa
pokynov, žiadny klinicky relevantný genotoxický potenciál sa nepredpokladá.
Reprodukčná toxicita
Denné intravenózna aplikácia makrogollauryléteru počas niekoľkých týždňov
alebo počas organogenézy nemali vplyv na samčiu alebo samičiu fertilitu,
ani na skorý vývoj plodu a nevyvolali u potkanov ani u králikov teratogénne
účinky, ale embryonálne a fetoxické účinky (zvýšená úmrtnosť zárodku a
plodu, nižšie hmotnosti plodu) u materskej toxickej dávky stúpli. Keď sa
trvanie liečby počas obdobia organogenézy obmedzilo na intervaly štyroch,
po sebe idúcich dňoch, nevyskytli sa toxické účinky na matku ani
embryo/fetotoxické efekty (králiky). Peri a postnatálny vývoj, správanie a
reprodukcia nebola zhoršená u potkanov, ktorých matky dostávali i. v.
makrogollauryléter každý druhý deň počas neskorej gestácie a počas obdobia
laktácie. Makrogollauryléter prechádza placentárnou bariérou potkanov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Ethanolum 96 %
Natrii hydrogenphosphas dihydricus
Kalii dihydrogenphosphas
Aqua pro iniectione

6.2 Inkompatibility
Neboli zistené.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 25°C, chráňte pred mrazom.

5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 0,5%
1x30 ml injekčné liekovky Aethoxysklerol 0,5%
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 1%
1x30 ml injekčné liekovky Aethoxysklerol 1%
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 2%
1x30 ml injekčné liekovky Aethoxysklerol 2%
5x2 ml odlamovacie ampulky Aethoxysklerol 3%
1x30 ml injekčné liekovky Aethoxysklerol 3%

a) odlamovacie ampulky (2 ml), vložka s prepážkami, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
Ampula je určená na jednorazové použitie. Zvyšný nepoužitý roztok má byť
znehodnotený.

b) injekčné liekovky z bezfarebného skla (30 ml), gumená prepichovacia
zátka s hliníkovým krytom, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.


6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Chemische Fabrik Kreussler & Co. GmbH
Rheingaustraße 87-93
65203 Wiesbaden
Nemecko

8. REGISTRAĆNÉ ĆÍSLO

85/0032/70-C/S

9. DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

27.07.1970

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Máj 2007