Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.:2108/11581-R


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Actamone 5 mg
Pre deti vo veku od 6 do 14 rokov
žuvacie tablety

montelukast


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako Vaše dieťa začne
užívať tento liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vášmu dieťaťu. Nedávajte ho nikomu inému.
Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vaše
dieťa.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Actamone a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Actamone
3. Ako užívať Actamone
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Actamone
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ACTAMONE A NA ČO SA POUŽÍVA

Actamone 5 mg je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje
látky, ktoré sa nazývajú leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch
dýchacích ciest v pľúcach. Blokovaním leukotreínov Actamone zlepšuje
príznaky astmy a pomáha kontrolovať astmu.

Lekár Vášho dieťaťa predpísal Actamone 5 mg na liečbu astmy alebo na
prevenciu príznakov astmy počas dňa i noci.

- Actamone 5 mg sa používa na liečbu pacientov vo veku 6 až 14 rokov,
ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní ich súčasnou liečbou astmy a
potrebujú dodatočnú liečbu.
- Actamone 5 mg sa môže použiť ako alternatívna liečba k inhalačným
kortikosteroidom u pacientov vo veku 6 až 14 rokov, ktorí v poslednej
dobe neužívali na astmu perorálne (ústami užívané) kortikosteroidy, a u
ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní užívať inhalačné
kortikosteroidy.
- Actamone 5 mg tiež pomáha pacientom vo veku 6 rokov a starším
predchádzať zúženiu dýchacích ciest vyvolaného námahou.

Lekár rozhodne o tom, ako sa má užívať Actamone 5 mg na základe príznakov
a závažnosti astmy Vášho dieťaťa.
.

2. SKÔR AKO UŽIJETE ACTAMONE

Informujte lekára o akýchkoľvek zdravotných problémoch alebo alergiách,
ktoré Vaše dieťa práve má alebo ich malo v minulosti.


Nepodávajte Actamone 5 mg svojmu dieťaťu

- keď je Vaše dieťa alergické (precitlivené) na montelukast alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Actamone 5 mg (pozri časť 6. Ďalšie
informácie).

Buďte zvlášť opatrný pri podávaní Actamone 5 mg Vášmu dieťaťu

- ak sa astma alebo dýchanie Vášho dieťaťa zhorší, okamžite to povedzte
lekárovi Vášho dieťaťa.
- Actamone 5 mg užívaný ústami nie je určený na liečbu akútnych
astmatických záchvatov. Ak Vaše
dieťa dostane záchvat, postupujte podľa inštrukcií, ktoré Vám dal
lekár Vášho dieťaťa. Záchranný
inhalačný liek na astmatický záchvat noste vždy so sebou. (t.j.
krátkodobo pôsobiacich inhalačných
beta-agonistov, tiež zvaných ako bronchodilatátor alebo uvoľňujúci
inhalátor).
- je dôležité, aby Vaše dieťa užívalo všetky lieky, ktoré mu lekár
predpísal na liečbu astmy.
Actamone 5 mg nie je náhrada za ostatné lieky na liečbu astmy, ktoré
Vášmu dieťaťu predpísal lekár.
- ak Vaše dieťa užíva lieky na liečbu astmy, musíte si byť vedomý, že
ak sa objaví kombinácia príznakov,
ako je ochorenie podobné chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v
rukách alebo nohách, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, musíte tento stav konzultovať s
lekárom Vášho dieťaťa.
- Ak sa astma Vášho dieťaťa zhorší, nesmie užívať kyselinu
acetylsalicylovú (aspirín) alebo
protizápalové lieky (známe tiež ako nesteroidné protizápalové lieky
alebo NSAID).

Užívanie iných liekov

Niektoré lieky môžu ovplyvniť to, ako Actamone 5 mg účinkuje, alebo
Actamone 5 mg môže ovplyvniť účinok liekov Vášho dieťaťa.

Ak Vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, lekárovi Vášho dieťaťa alebo lekárnikovi.

Oznámte Vášmu lekárovi ak Vaše dieťa užíva nasledujúce lieky skôr ako začne
užívať Actamone 5 mg:
• fenobarbital (používa sa na liečbu epilepsie)
• fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
• rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých ďalších
infekcií)

Užívanie Actamone 5 mg s jedlom a nápojmi

Actamone 5 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne s jedlom, majú
sa užiť aspoň jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie

Táto časť sa netýka Actamone 5 mg, keďže je určený na užívanie deťom vo
veku 6 až 14 rokov, avšak nasledovné informácie sa týkajú liečiva,
montelukastu.

/Používanie počas tehotenstva/
Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa majú poradiť so svojím
lekárom, skôr ako začnú užívať Actamone 5 mg. Váš lekár posúdi, či môžete
užívať Actamone 5 mg počas tejto doby.

/Používanie počas dojčenia/
Nie je známe, či sa Actamone 5 mg vylučuje do materského mlieka. Poraďte so
svojím lekárom, skôr ako začnete užívať Actamone 5 mg ak dojčíte alebo
plánujete dojčiť. Váš lekár posúdi, či môžete užívať Actamone 5 mg počas
tejto doby.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Táto časť sa netýka Actamone 5 mg, keďže je určený na užívanie deťom vo
veku 6 až 14 rokov, avšak nasledovné informácie sa týkajú liečiva,
montelukastu.

Neočakáva sa, že Actamone bude ovplyvňovať Vašu schopnosť viesť vozidlo
alebo obsluhovať stroje. Reakcia na liečbu však môže byť u každého pacienta
odlišná. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat a ospalosť), ktoré boli
veľmi zriedkavo hlásené pri užívaní Actamone, môžu ovplyvniť schopnosť
niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Actamone 5 mg
Actamone 5 mg žuvacie tablety obsahuje aspartám, ktorý je zdrojom
fenylalanínu. Môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou (genetická
porucha postihujúca metabolizmus).
Actamone 5 mg žuvacie tablety obsahujú laktózu. Ak Vám bolo povedané, že Vy
alebo Vaše dieťa má neznášanlivosť na niektoré cukry, kontaktujte svojho
lekára predtým, než užijete tento liek.


3. AKO UŽÍVAŤ ACTAMONE

- Vaše dieťa má užívať Actamone 5 mg presne tak, ako povedal lekár
Vášho dieťaťa. Ak si nie ste niečím
istý, overte si to u lekára Vášho dieťaťa alebo lekárnika.
- Tento liek sa má dieťaťu podávať pod dohľadom dospelej osoby.
- Vaše dieťa má užiť len jednu tabletu Actamone 5 mg raz denne, ako je
predpísané lekárom.
- Liek sa má užívať dokonca aj vtedy, ak Vaše dieťa nemá nijaké
príznaky alebo ak má akútny
astmatický záchvat.
- Liek sa užíva vnútorne (cez ústa).

Deti vo veku 6 až 14 rokov
Jedna Actamone 5 mg žuvacia tableta sa užíva raz denne večer. Actamone 5 mg
sa nemá užívať bezprostredne po jedle. Má sa užiť 1 hodinu pred jedlom
alebo 2 hodiny po jedle. Ak Vaše dieťa užíva Actamone 5 mg, uistite sa, že
neužíva aj iný liek, ktorý obsahuje to isté liečivo, montelukast.

Ak Vaše dieťa užíva Actamone 5 mg, uistite sa, že Vaše dieťa nebude užívať
žiadne iné lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, montelukast.

Iné vekové skupiny
Pre ostatne vekové skupiny sú k dispozícii iné sily a liekové formy
montelukastu.


Ak Vaše dieťa užije viac Actamone 5 mg, ako má
Okamžite kontaktujte lekára Vášho dieťaťa a požiadajte ho o radu.

Vo väčšine prípadov neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky z predávkovania.
Najčastejšie príznaky predávkovania u detí a dospelých sú bolesť brucha,
ospanlivosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivita.

Ak zabudnete podať Actamone 5 mg Vášmu dieťaťu
Usilujte sa podávať Actamone 5 mg tak, ako to predpísal lekár. Ak Vaše
dieťa vynechá dávku, začnite znovu so zvyčajným dávkovaním jedna tableta
raz denne.

Nepodávajte dieťaťu dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.


Ak Vaše dieťa prestane užívať Actamone 5 mg
Actamone 5 mg môže liečiť astmu Vášho dieťaťa len vtedy, ak sa užíva
nepretržite.
Je dôležité, aby Vaše dieťa užívalo Actamone 5 mg tak dlho ako to predpíše
jeho lekár, aby ste udržali jeho astmu pod kontrolou.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa lekára
Vášho dieťaťa alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Actamone 5 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u Vášho dieťaťa prejaví jeden alebo viaceré z nasledujúcich vážnych
vedľajších účinkov, ihneď prestaňte podávať Actamone 5 mg a oznámte to
lekárovi:
• náhly sipot, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážka, mdloby
alebo ťažkosti s prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).
• chrípke podobná choroba, mravenčenie alebo necitlivosť rúk a nôh,
zhoršenie pľúcnych príznakov a / alebo vyrážka (Churgov -Straussovej
syndróm)

Nasledovné vedľajšie účinky boli hlásené v súvislosti s montelukastom:
/Časté (postihuje 1 až 10 pacientov zo 100)/
- bolesť hlavy
- bolesť brucha
- smäd


Nasledujúce vedľajšie účinky boli tiež hlásené:
- zvýšená náchylnosť ku krvácaniu
- alergické reakcie zahrňujúce opuch tváre, pier, jazyka a/alebo
hrtana, ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním
- zvýšenie niektorých látok v krvi (transamináz)
- abnormálne sny vrátane nočných mor, halucinácie, podráždenosť, pocit
úzkosti, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho správania, tras,
depresia, poruchy spánku, samovražedné myšlienky a akcie (vo veľmi
zriedkavých prípadoch)
- závraty, ospalosť, mravčenie / necitlivosť, záchvat
- palpitácie
- krvácanie z nosa
- hnačka, sucho v ústach, poruchy trávenia, nevoľnosť, vracanie
- hepatitída, pečeňové problémy (pečeňová eozinofilná infiltrácia)
- modriny, svrbenie, žihľavka, vyrážka, jemné červené hrudky pod kožou
najčastejšie na predkoleniach (erythema nodosum),
- bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče
- únava, pocit nevoľnosti, opuchy, horúčka

Ak spozorujete akýkoľvek závažný vedľajší účinok alebo ak spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to, prosím, lekárovi Vášho dieťaťa alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ACTAMONE

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Actamone po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a
na vonkajšom obale.. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Actamone obsahuje
Liečivo je montelukast (ako sodná soľ montelukastu).

Každá žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu v množstve, ktoré
zodpovedá 5 mg montelukastu.

/Ďalšie zložky sú:/
mikrokryštalická celulóza
hyprolóza
sodná soľ kroskarmelózy
monohydrát laktózy
červený oxid železitý (E172)
manitol
silarom s čerešňovou príchuťou (prírodné aromatické látky, aromatické
prípravky,maltodextrín (zemiakový), arabská guma ( agát) (E414), triacetín
(E1518), etyl maltol, maltol, alfa-tokoferol (E307))
aspartám (E951)
magnéziumstearát.

Ako vyzerá Actamone a obsah balenia
/Actamone/ /5 mg/ sú: ružové, okrúhle, obojstranne vypuklé žuvacie tablety
s označením „M5“ na jednej strane.

Actamone 5 mg je dostupný v baleniach
OPA-Al-PVC/Al blistrové balenie: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 98 alebo 100
žuvacích tabliet


Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia
Actavis Group PTC ehf., Reykjavíkurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörđur, Island

Výrobca
Actavis Ltd., BLB016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Dánsko |
|Actamone |
| |
|Bulharsko |
|Actamone |
| |
|Česká republika |
|Montelukast Actavis 5 mg |
| |
|Estónsko |
|Montelukast Actavis |
| |
|Maďarsko |
|RESPIREL rágótabletta |
| |
|Lotyšsko |
|Montelukast Actavis 5 mg kramtomosios tablet?s |
| |
|Litva |
|Montelukast Actavis |
| |
|Malta |
|Actamone |
| |
|Poľsko |
|Actamone, chewable tablets |
| |
|Rumunsko |
|Montelukast Actavis 5 mg, comprimate masticabile |
| |
|Slovenská republika |
|Actamone 5 mg |
| |
|Cyprus |
|Actamone |
| |
|Slovinsko |
|Actamone 5 mg žvečljive tablete |
| |

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júni
2010.



-----------------------
Version number: |Príloha č | |Supersedes document of issue date: |Chyba!
Neznámy názov vlastnosti dokumentu., Chyba! Neznámy názov vlastnosti
dokumentu. | |Number of appendices: |Chyba! Neznámy názov vlastnosti
dokumentu. | |Prepared by: |marosz | |Document length: |5 pages |
|Initiation/Alteration number and date: |Chyba! Neznámy názov vlastnosti
dokumentu., Chyba! Neznámy názov vlastnosti dokumentu. | |Issue date:
|Chyba! Neznámy názov vlastnosti dokumentu. | |

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii, ev. č.: 2108/11581-R


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Actamone 5 mg

žuvacie tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá žuvacia tableta Actamone 5 mg obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo
zodpovedá 5 mg montelukastu.

/Pomocná látka:/
Každá žuvacia tableta obsahuje 4,5 mg monohydrátu laktózy a 1,5 mg
aspartámu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Žuvacia tableta.

/Actamone 5 mg/ sú:ružové, okrúhle, obojstranne vypuklé žuvacie tablety
s označením M5 na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Actamone 5 mg žuvacie tablety sú indikované na liečbu astmy ako doplnková
terapia u tých pacientov vo veku od 6 do 14 rokov s miernou až stredne
ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je pod primeranou kontrolou
pomocou inhalačných kortikosteroidov a u ktorých podávanie krátko
účinkujúcich ?-agonistov „podľa potreby“ neposkytuje primeranú klinickú
kontrolu astmy.

Actamone 5 mg žuvacie tablety môžu byť alternatívnou liečebnou možnosťou k
nízko-dávkovým inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku od 6 do 14
rokov s miernou perzistentnou astmou, u ktorých sa v poslednom čase
nevyskytol závažný astmatický záchvat vyžadujúci si perorálne užitie
kortikosteroidov a u ktorých sa preukázala neschopnosť použitia inhalačných
kortikosteroidov (pozri časť 4.2).

Actamone 5 mg žuvacie tablety sú tiež určené na profylaxiu astmy u 6 až 14
ročných pacientov, u ktorých je prevládajúcou zložkou záťažou navodená
bronchokonstrikcia.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Spôsob podávania:/
Perorálne použitie. Tablety je potrebné žuť.

Dávkovanie pre deti a mladistvých vo veku 6-14 rokov je jedna 5 mg žuvacia
tableta denne, ktorá sa má sa užiť večer. Ak sa Actamone 5 mg žuvacia
tableta užíva spolu s jedlom, má sa užívať 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po
jedle. V tejto vekovej skupine nie je potrebná žiadna úprava dávkovania..

/Všeobecné odporúčania:/
Terapeutický účinok Actamone 5 mg na kontrolné ukazovatele astmy sa objaví
v priebehu jedného dňa. Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní
Actamone 5 mg, aj keď je ich astma pod kontrolou, ako aj v obdobiach
zhoršenia astmy.

Nie je potrebná úprava dávkovania u pacientov s renálnou insuficienciou
alebo s miernym až stredne ťažkým poškodením pečene. Údaje o pacientoch s
ťažkým poškodením pečene nie sú k dispozícii. Dávkovanie je rovnaké pre
chlapcov aj dievčatá.

/Actamone 5 mg ako možnosť alternatívnej liečby k nízkodávkovým inhalačným/
/kortikosteroidom pri miernej perzistujúcej astme:/

Montelukast sa neodporúča v monoterapii u pacientov so stredne ťažkou
perzistujúcou astmou. Užívanie montelukastu ako liečebnej alternatívy k
nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom u detí s miernou perzistujúcou
astmou sa má zvážiť iba u pacientov, ktorí nemajú v anamnéze vážne
astmatické záchvaty, ktoré vyžadovali podávanie perorálnych
kortikosteroidov, a u ktorých sa preukázala neschopnosť používania
inhalačných kortikosteroidov (pozri časť 4.1). Mierna perzistujúca astma je
definovaná ako astmatické symptómy, ktoré sa vyskytujú častejšie ako
jedenkrát týždenne, ale menej ako jedenkrát denne, nočné symptómy sú
častejšie ako dvakrát mesačne, ale menej časté ako jedenkrát týždenne, s
normálnou funkciou pľúc medzi epizódami. Pokiaľ sa pri ďalšom vyšetrení
nedosiahne uspokojivá kontrola astmy (zvyčajne po jednom mesiaci), treba
zvážiť potrebu doplnkovej alebo inej protizápalovej liečby, založenej na
postupnom systéme liečby astmy U pacientov sa má kontrola astmy
vyhodnocovať v pravidelných intervaloch.

/Liečba liekom Actamone 5 mg v spojitosti s inou liečbou astmy:/

Ak sa liečba Actamone 5 mg používa ako prídavná liečba k inhalačným
kortikosteroidom, nemá sa Actamone náhle použiť ako náhrada inhalačných
kortikosteroidov (pozri časť 4.4).

Pre ostatne vekové skupiny sú k dispozícii iné sily a liekové formy
montelukastu.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientom sa má poradiť, aby perorálny montelukast nikdy nepoužívali na
liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe
pripravenú svoju zvyčajnú vhodnú záchrannú liečbu. V prípade akútneho
záchvatu sa má použiť krátko účinkujúci inhalačný ?-agonista. Ak pacient
potrebuje viac inhalácií krátko účinkujúcich ?-agonistov ako zvyčajne, mal
by sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

K dispozícii nie sú žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych
kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa môže objaviť u pacientov liečených
antiastmatikami, vrátane montelukastu, systémová eozinofília, ktorá sa
niekedy prejavuje klinickými črtami vaskulitídy, zhodnej s Churgovým-
Straussovej syndrómom, čo je stav, ktorý sa často lieči podávaním
systémových kortikosteroidov. Tieto prípady sa zvyčajne, hoci nie vždy,
spájajú so znížením alebo vysadením perorálnej liečby kortikosteroidmi.
Možnosť, že by sa s výskytom Churgovho-Straussovej syndrómu moli spájať
antagonisty receptorov leukotriénu sa nedá potvrdiť, ani vyvrátiť. Lekári
musia byť ostražití v prípade, že sa u ich pacientov objavia eozinofília,
vaskulitická vyrážka, zhoršenie pľúcnych symptómov, srdcových komplikácií
a/alebo neuropatia. U pacientov, u ktorých sa prejavia tieto príznaky, je
potrebné znovu vyšetriť ich zdravotný stav a prehodnotiť ich liečebný
režim.

Actamone 5 mg žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu. Môže
byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou. Actamone 5 mg obsahuje laktózu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpciou glukózy-galaktózy nesmú
tento liek užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila
asi o 40 % u ľudí, ktorým sa súčasne podával fenobarbital. Keďže
montelukast je metabolizovaný CYP 3A4, je potrebné venovať pozornosť, najmä
u detí, ak sa montelukast podáva súčasne s induktormi CYP 3A4 ako napríklad
s fenytoínom, fenobarbitalom či rifampicínom.

Montelukast sa môže podávať popri iných terapiách, ktoré sa rutinne
používajú v profylaxii a pri chronickej liečbe astmy. V štúdiách liekových
interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významný
vplyv na farmakokinetiku nasledovných liekov: teofylínu, prednizónu,
prednizolónu, perorálnych kontraceptív (etinylestradiolu/noretindrónu
35/1), terfenadínu, digoxínu a warfarínu.

Štúdie /in vitro/ preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Avšak klinické štúdie liekových interakcií, zahŕňajúce montelukast a
rosiglitazón (pokusný substrát, predstavujúci látky prednostne
metabolizované cez CYP 2C8) ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in/
/vivo./ Preto sa nepredpokladá, že bude montelukast výrazne meniť
metabolizmus látok, metabolizovaných týmto enzýmom (napr. paklitaxel,
rosiglitazón a repaglinid).

4.6 Gravidita a laktácia

/Používanie počas gravidity/
Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo
embryonálny/fetálny vývoj.

Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidných žien nepoukazujú na
príčinnú súvislosť medzi Actamone a malformáciami (t.j. defektmi končatín),
ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po uvedení
lieku na trh.

Actamone 5 mg môže používať u dojčiacich matiek len vtedy, ak sa to
považuje za úplne nevyhnutné.

/Užívanie počas laktácie/
Štúdie na potkanoch preukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka..

Montelukast sa môže používať u dojčiacich matiek len vtedy, ak sa to
považuje za úplne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepredpokladá sa, že montelukast bude ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci uvádzali
ospalosť alebo závraty.


8. Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v nasledovných klinických štúdiách:
. 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov, vo
veku 15 rokov a starších.
. 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku
6 až 14 rokov.
. 4 mg žuvacie tablety u 851 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5
rokov.

Nasledujúce nežiaduce reakcie spojené s užívaním liečiva boli hlásené v
klinických štúdiách ako časté (> 1/100 až < 1/10) u pacientov liečených
montelukastom a s výskytom väčším ako u pacientov liečených placebom:

|Trieda |Dospelí |Pediatrickí |Pediatrickí |
|orgánových |pacienti, |pacienti vo |pacienti vo |
|systémov |15-roční a |veku 6 až 14 |veku 2 až 5 |
| |starší (dve |rokov (jedna |rokov (jedna |
| |12-týždňové |8-týždňová |12-týždňová |
| |štúdie; |štúdia; |štúdia; |
| |n=795) |n=201) (dve |n=461) (jedna |
| | |56-týždňové |48-týždňová |
| | |štúdie; |štúdia; |
| | |n=615) |n=278) |
|Poruchy |bolesť hlavy |bolesť hlavy | |
|nervového | | | |
|systému | | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |bolesť brucha |
|gastrointestinál| | | |
|neho traktu | | | |
|Celkové poruchy | | |smäd |
|a reakcie v | | | |
|mieste podania | | | |

Pri pokračujúcej liečbe v klinických štúdiách s obmedzeným počtom pacientov
počas až 2 rokov u dospelých a až 12 mesiacov u pediatrických pacientov vo
veku 6 až 14 rokov, sa bezpečnostný profil nezmenil.

Kumulatívne bolo liečených montelukastom 502 pediatrických pacientov vo
veku 2 až 5 rokov najmenej 3 mesiace, 338 počas 6 alebo viac mesiacov a 534
pacientov počas 12 mesiacov a dlhšie. Ani u týchto pacientov sa počas
dlhodobej liečby nezmenil bezpečnostný profil.

Z postmarketingového užívania boli hlásené nasledovné nežiaduce účinky:

Poruchy krvi a lymfatického systému
náchylnosť k zvýšenej krvácavosti.

Poruchy imunitného systému
hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie, hepatická eozinofilná
infiltrácia

Psychické poruchy
poruchy snov vrátane nočných môr, halucinácie, insomnia, námesačnosť,
podráždenosť, úzkosť, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho a hostilného
správania, tremor, depresia, suicidálne (samovražedné) myšlienky a
správanie vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému
závrat, ospanlivosť, parestézie/hypoestézie, záchvaty.


Poruchy srdca a srdcovej činnosti
palpitácie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
krvácanie z nosa

Poruchy gastrointestinálneho traktu
hnačka, suchosť v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest
zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitída (vrátane
cholestatickej, hepatocelulárnej a poškodenia pečene z rôznych príčin).

Poruchy kože a podkožného tkaniva
angioedém, modriny, žihľavka, pruritus, vyrážky, nodózny erytém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
artralgia, myalgia, vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
asténia/únava, celkový pocit choroby, edém, pyrexia. U astmatických
pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi zriedkavo prípady
Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

9. Predávkovanie

O liečbe predávkovania montelukastom nie sú k dispozícii žiadne konkrétne
informácie. V štúdiách chronickej astmy bol montelukast podávaný v dávkach
do 200 mg/deň dospelým pacientom po dobu 22 týždňov a krátkodobých štúdiách
až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky závažných nežiaducich
účinkov.

V postmarketingových skúsenostiach a klinických štúdiách boli zaznamenané
akútne predávkovania montelukastom. Tieto zahŕňajú hlásenia u dospelých a
detí s dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa).
Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s bezpečnostným
profilom u dospelých a detských pacientov. U väčšiny hlásení predávkovania
neboli žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce
účinky boli zhodné s bezpečnostným profilom montelukastu a zahŕňali
abdominálnu bolesť, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a
psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisty leukotriénových receptorov.

ATC kód: RO3DCO3

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú silné zápalové eikosanoidy,
ktoré sa uvoľňujú z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl leukotriénové
(CysLT) receptory, ktoré sa nachádzajú v dýchacích cestách človeka a
pôsobia aktívne v dýchacích cestách vrátane bronchokonstrikcie, mukóznej
sekrécie, vaskulárnej permeability a mobilizácie eozinofilov.

Montelukast je perorálne účinná látka, ktorá sa viaže vysokou afinitou a
selektivitou na receptor CysLT1. V klinických štúdiách montelukast
inhiboval bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4 už pri dávkach 5 mg.
Bola pozorovaná bronchodilatácia v priebehu dvoch hodín po perorálnom
podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený ?-agonistom bol aditívny k účinku
montelukastu. Liečba montelukastom inhibovala včasnú aj neskorú fázu
bronchokonstrikcie, vyvolanú pôsobením antigénu.
Montelukast, v porovnaní s placebom, znížil výskyt eozinofilov
v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej
štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích
cestách (meraných v spúte) a v periférnej krvi, pričom sa zlepšili klinické
ukazovatele astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg v
porovnaní s placebom významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4% vs. 2,7%
v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej výdychovej
rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena 24,5 l/min vs. 3,3 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia
?-agonistu (zmena -26,1% vs. -4,6% v porovnaní s východiskovým stavom).
Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení
denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť
klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne
s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43% vs. 1,04%; použitie ?-
agonistu:
- 8,70% vs. 2,64%). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 µg 2-
krát denne so spacerom(nadstavcom)) sa po montelukaste zistila rýchlejšia
počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-týždňovej štúdie mal
beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre
FEV1: 7,49% vs. 13,3%; použitie ?-agonistu: -28,28% vs. -43,89%). U
vysokého percenta pacientov liečených montelukastom, v porovnaní
s beklometazónom, sa však dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50%
pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 v priemere o 11%
alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri liečbe
montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42% pacientov).

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov
podávanie montelukastu 5 mg jedenkrát denne významne zlepšilo respiračné
funkcie v porovnaní s placebom (zmena FEV1 8,71% vs. 4,16% v porovnaní s
východiskovým stavom; zmena dopoludňajšieho PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a zníženie použitia ?-agonistu „podľa
potreby“ (zmena -11,7% vs. +8,2% v porovnaní s východiskovým stavom).).

V 12-mesačnej štúdii, porovnávajúcej účinnosť montelukastu s inhalačným
flutikazónom pri kontrole astmy na pediatrických pacientov vo veku 6 až 14
rokov s miernou pretrvávajúcou astmou nebol montelukast menej účinný ako
flutikazón pri zvyšovaní percenta dní bez záchrannej astmatickej liečby
(RFDs), čo bol primárny ukazovateľ. Priemerný nárast dní bez RFDs astmy
počas 12-mesačného obdobia liečby sa zvýšil z 61,6 na 84,0 v skupine
montelukastu a z 60,9 na 86,7 v skupine flutikazónu. Rozdiel v priemernej
hodnote LS (metóda najmenších štvorcov) zvýšenia percenta dní bez RDFs
astmy medzi skupinami bol štatisticky významný: -2,8 s 95 % CI -4,7; -0,9;
ale v rámci preddefinovaného limitu, ktorý nie je klinicky nižší.
Montelukast aj flutikazón tiež zlepšili kontrolu astmy v ďalších
premenných, hodnotených počas 12-mesačnej liečby:
FEV1 vzrástol z 1,83 l na 2,09 l v skupine montelukastu a z 1,85 l na 2,14
l v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi skupinami v LS priemernom zvýšení
FEV1 bol -0,02 L s 95 % CI -0,06; 0,02. Priemerné zvýšenie od východiskovej
hodnoty v % predpovedaného FEV1 bolo 0,6 % v skupine montelukastu a 2,7 % v
skupine flutikazónu. Rozdiel v LS priemerných hodnotách pre zmenu od
východiskovej hodnoty v % predpovedaného FEV1 bol významný: -2,2 % s 95 %
CI -3,6; -0,7.

Percento dní s použitím ?-agonistu kleslo z 38,0 na 15,4 v skupine
montelukastu a z 38,5 na 12,8 v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi
skupinami v priemerných hodnotách LS pre percento dní s použitím ?-agonistu
bol významný: 2,7 s 95 % CI 0,9; 4,5.

Percento pacientov s astmatickým záchvatom (záchvat astmy definovaný ako
obdobie zhoršenia astmy, ktoré vyžadovalo liečbu perorálnymi steroidmi,
neplánovanú návštevu u lekára, návštevu pohotovosti, alebo hospitalizáciu)
bolo 32,2 v skupine montelukastu a 25,6 v skupine flutikazónu; percento
pravdepodobnosti (95 % CI) bolo významné: rovnajúce sa 1,38 (1,04; 1,84).

Percento pacientov s užívaním systémových (prevažne perorálnych)
kortikosteroidov počas štúdie bolo 17,8 % v skupine montelukastu a 10,5 % v
skupine flutikazónu. Rozdiel medzi skupinami v priemerných hodnotách LS bol
7,3 % s 95% CI 2,9; 11,7.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí
dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy, liečba
montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom
(zmena FEV1 8,55% vs -1,74% v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie
celkového použitia ?-agonistu -27,78% vs. 2,09% v porovnaní s východiskovým
stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg
filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická
koncentrácia (Cmax) dosiahne za tri hodiny (Tmax). Priemerná perorálna
biologická dostupnosť je 64 %. Štandardná strava neovplyvňuje perorálnu
biologickú dostupnosť, ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala
v klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalené tablety podávali bez
ohľadu na čas príjmu potravy.

Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za dve
hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardná
strava ju znižuje na 63 %.

/Distribúcia/
Montelukast sa vo viac než 99 % viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu je v rovnovážnom stave priemerne 8-11
litrov. Štúdie na potkanoch s rádioaktívne značeným montelukastom naznačujú
minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Navyše, koncentrácie
rádioaktívne značeného materiálu 24 hodín po podaní boli vo všetkých
tkanivách minimálne.

/Biotransformácia/
Montelukast sa rozsiahlo metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami
sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu u dospelých a detí v
rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa zúčastňuje cytochróm P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy
P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Prínos metabolitov k liečebnému účinku
montelukastu je minimálny.

/Eliminácia/
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne
45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa
v priebehu 5 dní vylúčilo 86 % rádioaktivity stolicou a menej ako
0,2 % močom. Spolu s určením perorálnej biologickej dostupnosti to
poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer
výlučne žlčou.

/Charakteristiky u pacientov/
U starších pacientov a pri miernej až strednej závažnej hepatálnej
insuficiencii nie je potrebná úprava dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u
pacientov s poškodením funkcie obličiek. Keďže sa montelukast a jeho
metabolity vylučujú žlčou, nepredpokladá sa potreba úpravy dávkovania u
pacientov s poškodením funkcie obličiek. U pacientov s ťažkou hepatálnou
insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú žiadne údaje
o farmakokinetike montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- a 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozoroval pokles plazmatických koncentrácií teofylínu. Pri
odporúčanej dávke 10 mg denne sa tento účinok nepozoroval.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách boli pozorované menšie biochemické zmeny
sérového ALT, glukózy, fosforu a triglyceridov, ktoré boli prechodného
charakteru. Príznakmi toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín,
gastrointestinálne symptómy, riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto
príznaky sa objavili pri dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok
systémovej expozície pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa
vedľajšie účinky objavili pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok
systémovej expozície pozorovanej pri klinických dávkach).
V štúdiách na zvieratách pri systémovej expozícii presahujúcej klinickú
systémovú expozíciu viac ako 24-násobne montelukast neovplyvnil fertilitu
alebo reprodukčný výkon. Mierne zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa
pozorovalo v štúdii samičej fertility u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (>
69-násobok klinickej systémovej expozície). V štúdiách na králikoch sa pri
systémovej expozícii > 24-násobok klinickej systémovej expozície
pozorovanej pri klinickej dávke pozorovala vyššia incidencia neúplnej
osifikácie v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami. U potkanov sa
nepozorovali žiadne abnormality. Potvrdilo sa, že montelukast prechádza
placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.

Pri testovaní maximálnej dávky po jednorázovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5 000 mg/kg u myší a potkanov (15 000
mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu uhynutiu. Táto
dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej dávky u dospelých
ľudí (vychádzajúcej z dávky u dospelého pacienta s telesnou hmotnosťou 50
kg).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch in vitro a in vivo
a ani tumorogénny účinok.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza
Hyprolóza
Sodná soľ kroskarmelózy
Monohydrát laktózy
Červený oxid železitý (E172)
Manitol
Silarom s čerešňovou príchuťou (prírodné aromatické látky, aromatické
prípravky,maltodextrín (zemiakový), arabská guma ( agát) (E414), triacetín
(E1518), etyl maltol, maltol, alfa-tokoferol (E307))
Aspartám (E951)
Magnéziumstearát.



6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

OPA-Al-PVC/Al blistre: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 98 alebo 100 žuvacích
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Actavis Group PTC ehf.
Reykjavíkurvegi 76-78
220 Hafnarfjörđur
Island

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0401/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

-----------------------




Version number: |M13.5_01.MUT.sod.oct4.001.04 | |Supersedes document of
issue date: |None, new document | |Number of appendices: |None | |Prepared
by: |Drs. S.J. Marinus | |Document length: |9 pages |
|Initiation/Alteration number and date: |##.####, dd-mm-yy | |Issue date:
|22-01-09 | |