Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2108/07034


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Montecon 10 mg
filmom obalené tablety

Montelukast

Pre dospievajúcich a dospelých od 15 rokov

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Montecon a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Montecon
3. Ako užívať Montecon
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Montecon
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE MONTECON A NA ČO SA POUŽÍVA

Montecon je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje látky
nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích
ciest v pľúcach a tiež vyvolávajú alergické príznaky. Blokádou
leukotriénov Montecon zlepšuje príznaky astmy, pomáha kontrolovať astmu
a zlepšuje príznaky sezónnej alergie (tiež známej ako senná nádcha
alebo sezónna alergická nádcha).

Váš lekár Vám Montecon predpísal na liečbu astmy, predchádzanie ktorý
pomáha predchádzať astmatickým príznakom počas dňa a noci.
. Montecon sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne
kontrolovaní ich súčasnou liečbou a potrebujú doplnkovú liečbu.
. Montecon tiež pomáha zabrániť zúženiu dýchacích ciest vyvolaného
telesnou námahou.
. U astmatických pacientov, ktorým je Montecon 10 mg predpísaný na liečbu
astmy, poskytuje aj úľavu pri sezónnej alergickej nádche.

Váš lekár určí, ako sa má Montecon užívať v závislosti od príznakov
a závažnosti Vašej astmy.

Čo je astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
. sťažené dýchanie z dôvodu zúženia dýchacích ciest. Toto zúženie
dýchacích ciest sa zhoršuje alebo zlepšuje vplyvom rôznych podmienok.
. citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na veľa podnetov, ako je
cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo telesná námaha.
. opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.
. Medzi príznaky astmy patrí: kašeľ, sipot a ťažoba na hrudníku.

Čo sú sezónne alergie?
Sezónne alergie (tiež známe ako senná nádcha alebo sezónna alergická
nádcha) sú alergické reakcie často vyvolané poletujúcim peľom zo stromov,
tráv a burín. Príznaky sezónnej alergie môžu zvyčajne zahŕňať: upchatý,
usoplený, svrbiaci nos; kýchanie; slziace, opuchnuté, červené, svrbiace
oči.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MONTECON

Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných ťažkostiach alebo
alergiách, ktoré máte alebo ste mali v minulosti.

Neužívajte Montecon
- keď ste alergický (precitlivený) na montelukast, sóju, arašidy alebo
na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Monteconu 10 mg (pozri časť 6. ĎALŠIE
INFORMÁCIE).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Montecon
- Ak sa Vaša astma alebo dýchanie zhorší, okamžite to povedzte svojmu
lekárovi.
- Montecon užívaný ústami nie je určený na liečbu akútnych astmatických
záchvatov. Ak dostanete záchvat, riaďte sa pokynmi, ktoré Vám dal Váš
lekár. Vždy pri sebe majte Váš inhalačný záchranný liek na astmatický
záchvat..
- Je dôležité, aby ste užívali všetky lieky, ktoré Vám lekár predpísal
na liečbu astmy. Montecon 10 mg nie je nahráda za ostatné lieky na
liečbu astmy, ktoré Vám lekár predpísal.
- Niektorí pacienti, ktorí užívajú lieky na liečbu astmy, si musia byť
vedomí, že ak sa objaví kombinácia príznakov ako je ochorenie podobné
chrípke, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, musia svoj stav konzultovať
s lekárom.
- nemali by ste užívať kyselinu acetylsalicylovú (aspirin) alebo
protizápalové lieky (tiež známe ako nesteroidové protizápalové lieky
alebo NSAID) ak zhoršujú Vašu astmu.
- Ak Vám lekár povedal,že neznášate niektoré cukry, pred užitím
tohto lieku sa poraďte s
lekárom

Užívanie u detí
Montecon 10 mg filmom obalené tablety sa neodporúča užívať dospievajúcim
a deťom mladším ako
15 rokov.
Pre deti vo veku od 2 do 5 rokov je dostupný Montecon 4 mg žuvacie tablety.
Pre deti vo veku od 6 do 14 rokov je dostupný Montecon 5 mg žuvacie
tablety.

Užívanie iných liekov
Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok Monteconu alebo Monteconu môže
ovplyvňovať účinok iných liekov.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užívate niektorý z nasledovných liekov, pred začatím užívania Monteconu
to povedzte svojmu lekárovi:
. fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie)
. fenytoín (používaný na liečbu epilepsie)
. rifampicín (používaný na liečbu tuberkolózy a niektorých ostatných
infekcií).

Užívanie Monteconu s jedlom a nápojmi
Montecon 10 mg sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
/Používanie v tehotenstve/
Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím
užívania Monteconu poradiť so svojim lekárom. Váš lekár rozhodne, či
môžete počas tohto obdobia Montecon užívať.

/Používanie pri dojčení/
Nie je známe, či Montecon prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte alebo
plánujete dojčiť, musíte sa pred užívaním Monteconu poradiť so svojím
lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nepredpokladá sa, že by Montecon ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlo alebo
obsluhovať stroje. Reakcia na liečbu však môže byť u každého pacienta
rôzna. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat a ospanlivosť), ktoré
boli veľmi zriedkavo hlásené pri užívaní Monteconu môžu ovplyvniť
schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Monteconu
Montecon 10 mg filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Ak Vám Váš lekár
povedal, že neznášate niektoré cukry, pred užívaním tohto lieku
kontaktujte svojho lekára.

Montecon 10 mg obsahuje sójový olej. Ak ste alergický na sóju alebo arašidy
nesmiete užívať tento liek.

3. AKO UŽÍVAŤ MONTECON


. Užívajte len jednu tabletu Monteconu 10 mg raz denne, tak ako Vám
predpísal lekár.
. Užívajte ju aj vtedy, ak nemáte žiadne príznaky alebo máte akútny
astmatický záchvat.
. Vždy užívajte Montecon presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
. Užívajte ju vnútorne (cez ústa).

U dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov:
Jedna Montecon 10 mg tableta sa užíva raz denne večer. Montecon 10 mg sa
môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Ak užívate Montecon, uistite sa, že neužívate aj iný liek, ktorý obsahuje
to isté liečivo, montelukast.

Ak užijete viac Monteconu, ako máte
Okamžite kontaktujte svojho lekára a poraďte sa s ním.

Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Najčastejšie sa vyskytujúcimi príznakmi pri predávkovaní u dospelých
a detí sú bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie
a hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť Montecon
Snažte sa užívať Montecon tak, ako Vám predpísal lekár. Ak však zabudnete
užiť dávku, začnite znovu so zvyčajným dávkovaním jedna tableta raz
denne.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Montecon
Montecon môže liečiť astmu len vtedy, ak sa užíva nepretržite.
Je dôležité, aby ste Montecon užívali tak dlho, ako Vám predpísal Váš
lekár. To pomôže kontrolovať Vašu astmu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Montecon môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

V klinických štúdiách s 10 mg filmom obalenými tabletami montelukastu boli
najčastejšie (prejavili sa u viac ako 1 zo 100 alebo menej ako 1z 10
pacientov) hlásené nasledovné vedľajšie účinky, ktoré súviseli
s montelukastom:
. bolesť brucha,
. bolesť hlavy.

Tieto účinky boli zvyčajne mierne a vyskytli sa vo vyššej frekvencii
u pacientov liečených Monteconom než pri placebe (tableta neobsahujúca
žiadne liečivo).

Po uvedení lieku do praxe boli dodatočne hlásené nasledovné vedľajšie
účinky:
. zvýšený sklon ku krvácaniu, epistaxa
. alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní,
. zmeny správania a nálady (poruchy snov zahŕňajúce nočné mory,
halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, rozrušenosť vrátane
agresívneho správania, tras, depresia, ťažkosti so zaspávaním,
samovražedné myšlienky a činy (vo veľmi zriedkavých prípadoch)),
. závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie, záchvat,
. búšenie srdca,
. krvácanie z nosa,
. hnačka, sucho v ústach, tráviace ťažkosti, nevoľnosť, vracanie,
. hepatitída (žltačka),
. podliatina, svrbenie, žihľavka, citlivé červené opuchliny pod kožou,
najčastejšie na predkolení (erythema nodosum),
. bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče,
. únava, pocit choroby, opuch, horúčka.

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi
zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke,
mravčenie alebo znecitlivenie horných a dolných končatín, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa
u Vášho dieťaťa objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov, musíte o tom
ihneď informovať svojho lekára.

Pre ďalšie informácie o vedľajších účinkoch sa obráťte na svojho lekára
alebo lekárnika. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako
závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto
písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, Vášmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MONTECON

. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
. Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie „EXP“, ktorý je uvedený na
obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
. Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť
životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Montecon 10 mg obsahuje

Liečivo je montelukast.
Každá filmom obalená tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu
10 mg montelukastu.

Ďalšie zložky sú:
/Jadro tablety:/ mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ
kroskarmelózy, hydroxypropylcelulóza , magnéziumstearát.

/Oba tablety:/ polyvinylalkohol, oxid titaničitý, mastenec, červený oxid
železitý, čierny oxid železitý,
žltý oxid železitý, lecitín, xantánová guma

Ako vyzerá Montecon 10 mg a obsah balenia

Montecon 10 mg sú béžové, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety.
Veľkosť balenia: 1,7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 alebo 100
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
GENERICON s.r.o.
Anny Letenské 1108/15
120 00 Praha 2
Česká republika

Výrobca
Pharmathen S.A.
6 Dervenakion street, Pallini Attiki, 15351 Grécko
Tel.: +30 210 6664300
Fax: +30 210 6666749
E-mail: info@pharmathen.com

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
/UK/H/2691/01/DC:/
Spojené Kráľovstvo Alukast 10 mg film-coated tablets
Česká republika Montecon 10 mg
Nemecko Montelukast Aurus 10 mg
for adolescents and adults
from 15 years
Estónsko Montelukast Portfarma 10mg
Island Montelukast Portfarma 10mg
Litva Montelukast Portfarma 10mg
Poľsko Montelukast Quisisana 10mg
Slovensko Montecon 10 mg

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júni
2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č. 2108/07034

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

NÁZOV LIEKU

Montecon 10 mg
filmom obalené tablety

Pre dospievajúcich a dospelých od 15 rokov


KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu
10 mg montelukastu.

Pomocná látka: 89,30 mg monohydrátu laktózy a 0,12 lecitínu (sója) v
tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Béžové, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety.


KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Montecon 10 mg tablety sú indikované na liečbu astmy ako doplnková liečba
u dospelých a dospievajúcich pacientov starších ako 15 rokov s miernou až
stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktorých stav nie je dostatočne
kontrolovaný inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých podávanie krátkodobo
pôsobiacich ?-agonistov „podľa potreby“ neposkytuje dostatočnú klinickú
kontrolu astmy.
U astmatických pacientov, u ktorých je montelukast indikovaný na liečbu
astmy, Montecon môže tiež poskytnúť symptomatickú úľavu pri sezónnej
alergickej rinitíde.

Montecon 10 mg filmom obalené tablety sú indikované tiež na profylaxiu
astmy v prípade, kedy hlavnou zložkou je bronchokonstrikcia spôsobená
telesnou námahou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Spôsob podávania:/
Perorálne použitie.
Tablety sa prehĺtajú celé a zapijú dostatočným množstvom tekutiny ( napr:
pohárom vody).

U dospelých a dospievajúcich vo veku 15 a starších, s astmou alebo s astmou
a súčasne sezónnou alergickou rinitídou, je dávkovanie jedna 10 mg tableta
denne užitá vo večerných hodinách.

Všeobecné odporúčania
Terapeutický účinok Monteconu na ukazovatele kontroly astmy sa prejaví
v priebehu jedného dňa. Montecon sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní Monteconu, keď je ich
astma pod kontrolou, ako aj v obdobiach zhoršenia astmy. Montelukast sa
nesmie užívať súbežne s inými liekmi, ktoré obsahujú rovnaké liečivo
montelukast.

Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov alebo u pacientov s
renálnou insuficienciou alebo s miernym až stredným poškodením pečene.
Údaje o pacientoch s ťažkým poškodením pečene nie sú k dispozícii.
Dávkovanie je rovnaké pre mužov a ženy.

Terapia Monteconom vo vzťahu k inej liečbe astmy
Montecon sa môže pridať k doterajšiemu liečebnému režimu pacienta.

Inhalačné kortikosteroidy
Liečba Monteconom sa môže pridať k liečebnému režimu pacientom, ak iné
lieky, ako napríklad inhalačné kortikosteroidy plus krátkodobo pôsobiace ?-
agonisty „podľa potreby“, neposkytujú dostatočnú klinickú kontrolu.
Montecon nemá nahradiť inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.4).


/Iné dostupné sily/liekové formy/

10 mg filmom obalené tablety sú dostupné pre dospelých a dospievajúcich vo
veku 15 rokov a starších.
5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti a dospievajúcich vo veku od 6 do
14 rokov.
4 mg žuvacie tablety sú dostupné pre deti vo veku od 2 do 5 rokov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, sóju, arašidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientov treba poučiť, aby nikdy nepoužívali perorálny Montecon na liečbu
akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel mali pri sebe
pripravený svoj zvyčajný vhodný záchranný liek. V prípade akútneho záchvatu
sa má použiť krátkodobo pôsobiaci inhalačný ?-agonista. Ak pacienti
potrebujú viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich ?-agonistov ako zvyčajne,
majú sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montecon nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by preukázali, že dávky perorálnych
kortikosteroidov je možné znížiť pri súčasnom podávaní Monteconu.

V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami,
vrátane Monteconu, vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými
prejavmi vaskulitídy, ktoré sa zhodujú s Churgovým-Straussovej syndrómom –
ochorením, ktoré sa často lieči podávaním systémových kortikosteroidov.
Tieto prípady zvyčajne, ale nie vždy, súviseli so znížením dávkovania alebo
s vysadením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Pravdepodobnosť, že
antagonisty leukotriénových receptorov sa spájajú s výskytom Churgovho-
Strasussovej syndrómu, nemožno ani vylúčiť ani potvrdiť. Lekári majú
venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršeniu
pľúcnych príznakov, srdcovým komplikáciám a/alebo neuropatii u svojich
pacientov. Pacientov, u ktorých sa objavia tieto symptómy, je potrebné
znovu vyšetriť a prehodnotiť ich liečebný režim.

Liečba montelukastom nemá vplyv na nutnosť vyhnúť sa užívaniu kyseliny
acetylsalicylovej a ostatných nesteroidných protizápalových liekov u
pacientov s astmou citlivou na kyselinu acetylsalicylovú.

Tento liek obsahuje laktózu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovou intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie tento
liek nesmú užívať.

Je známe, že prípravky s obsahom sóje môžu vyolať alergické reakcie vrátane
ťažkej anyfylaktickej reakcie u pacientov s alergiou na sóju. Pacienti so
známou alergiou na arašidy majú zvýšené riziko závažných reakcií na
prípravky s obsahom sóje.

4.5 Liekové a iné interakcie

Montecon sa môže podávať spolu s inými liekmi bežne používanými na
profylaxiu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala
odporúčaná klinická dávka montelukastu žiadne klinicky významné účinky na
farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón,
perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín,
digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila
približne o 40 % u osôb, ktoré súčasne užívali fenobarbital. Keďže je
montelukast metabolizovaný prostredníctvom CYP 3A4, je potrebná opatrnosť,
predovšetkým u detí, keď sa montelukast podáva súčasne s induktormi CYP
3A4, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

/Interakcie montelukastu s inými liekmi/
In vitro štúdie preukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP 2C8.
Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a
rosiglitazón (testovací substrát predstavujúci liečivá metabolizované
hlavne CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 /in vivo/.
Preto sa nepredpokladá, že by montelukast významne menil metabolizmus
liečiv, ktoré sú metabolizované týmto enzýmom (napr. paklitaxel,
rosiglitazón a repaglinid).

4.6 Gravidita a laktácia


/Používanie v gravidite/

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo
emryonálny/fetálny vývoj.
Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidity nepoukazujú na príčinnú
súvislosť medzi montelukastom a malformáciami (t.j. defektmi končatín),
ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po uvedení
lieku na trh.
Montelukast sa môže používať v gravidite, len ak sa to považuje za
jednoznačne nevyhnutné.


/Používanie počas laktácie/

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri
časť 5.3).
Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka u ľudí.
Dojčiace matky môžu užívať montelukast, len ak sa to považuje za
jednoznačne nevyhnutné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepredpokladá sa, že by montelukast ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci hlásili
ospalosť alebo závrat.

Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v nasledujúcich klinických štúdiách:

. 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov vo
veku 15 rokov a starších
. 10 mg filmom obalené tablety u približne 400 dospelých astmatických
pacientov so sezónnou alergickou rinitídou vo veku 15 a starších.
. 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku 6
až 14 rokov.
. 4 mg žuvacie tablety u 851 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov.


Nasledujúce nežiaduce reakcie lieku boli hlásené v klinických štúdiách ako
časté (> 1/100, < 1/10) u pacientov liečených montelukastom a s výskytom
väčším ako u pacientov liečených placebom:

|Trieda |Dospelí |Pediatrickí |Pediatrickí pacienti |
|orgánových |pacienti vo |pacienti vo veku 6 |vo veku 2 až 5 rokov |
|systémov |veku 15 rokov a|až 14 rokov (jedna |(jedna 12-týždňová |
| |starší (dve |8-týždňová štúdia; |štúdia; n=461) (jedna|
| |12-týždňové |n=201) (dve |48-týždňová štúdia; |
| |štúdie; n=795) |56-týždňové štúdie;|n=278) |
| | |n=615) | |
|Poruchy |bolesť hlavy |bolesť hlavy | |
|nervového | | | |
|systému | | | |
|Poruchy |bolesť brucha | |bolesť brucha |
|gastrointestiná| | | |
|lneho traktu | | | |
|Celkové poruchy| | |smäd |
|a reakcie | | | |
|v mieste | | | |
|podania | | | |

Profil bezpečnosti sa nemenil pri dlhodobej liečbe v klinických štúdiách
s obmedzených počtom pacientov po dobu až do 2 rokov u dospelých a až do 12
mesiacov u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov.

Celkovo 502 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov bolo liečených
montelukastom po dobu minimálne 3 mesiace, 338 pacientov po dobu minimálne
6 mesiacov a 534 pacientov po dobu minimálne 12 mesiacov. Pri dlhodobej
liečbe sa u týchto pacientov profil bezpečnosti vôbec nemenil.

Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Poruchy krvi a lymfatického systému
zvýšený sklon ku krvácaniu

Poruchy imunitného systému
hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie, hepatálna eozinofilná
infiltrácia

Psychické poruchy
Nezvyčajné sny vrátane nočných môr, halucinácie, psychomotorická
hyperaktivita (vrátane podráždenosti, nepokoja, agitovanosť vrátane
agresívneho správania a tremor), úzkosť, depresia, nespavosť, samovražedné
myšlienky a správanie (suicidalita) vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému
závrat, ospalosť, parestézia/hypoestézia, záchvat

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
palpitácie

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
epistaxa

Poruchy gastrointestinálneho traktu
hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea, vracanie

Poruchy pečene a žlčových ciest
zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická hepatitída

Poruchy kože a podkožného tkaniva
angioedém, modriny, urtikária, pruritus, vyrážka, nodózny erytém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
asténia/únava, nevoľnosť, edém, pyrexia

U astmatických pacientov boli počas liečby montelukastom hlásené veľmi
zriedkavo prípady Churgovho-Straussovej syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

Predávkovanie

Symptómy
O liečbe predávkovania montelukastom nie sú dostupné žiadne špecifické
informácie. V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný
v dávkach až do 200 mg/deň dospelým pacientom po dobu 22 týždňov a
krátkodobých štúdiách až do 900 mg/deň približne jeden týždeň bez klinicky
významných nežiaducich účinkov.

Po uvedení na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli zaznamenané
hlásenia o akútnom predávkovaní. Zahŕňajú hlásenia u dospelých a detí s
dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u 42-mesačného dieťaťa).
Pozorované klinické a laboratórne zistenia boli zhodné s profilom
bezpečnosti u dospelých a pediatrických pacientov. U väčšiny hlásení o
predávkovaní neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie sa
vyskytujúce nežiaduce účinky boli zhodné s profilom bezpečnosti
montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy,
vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.


Liečba

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.


FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné antiastmatiká na systémové použitie.
Antagonisty leukotriénových receptorov.

ATC kód: R03D C03

Cysteinyl leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy
uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl leukotriénové
(CysLT) receptory. CysLT receptor typu 1 (CysLT1) sa nachádza v dýchacích
cestách človeka (vrátane hladkých svalových buniek a makrofágov dýchacích
ciest) a na ďalších prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých
myeloidných kmeňových buniek). CysLT majú vzťah k patofyziológii astmy a
alergickej rinitídy. Pri astme zahŕňajú leukotriénmi sprostredkované účinky
bronchokonstrikciu, sekréciu hlienu, ovplyvnenie cievnej permeability a
mobilizáciu eozinofilov. Pri alergickej rinitíde sa CysLT uvoľňujú z
nazálnej sliznice po expozícií alergénu počas včasnej aj neskorej fázy
reakcie a sú spojené s príznakmi alergickej rinitídy. Intranazálny
imunologický test s CysLT preukázal zvýšenú rezistenciu nazálnej časti
dýchacích ciest a príznaky nazálnej obštrukcie.

Montelukast je perorálne aktívna látka, ktorá sa viaže s vysokou afinitou a
selektivitou na CysLT1 receptor. V klinických štúdiách montelukast
inhibuje bronchokonstrikciu navodenú inhaláciou LTD4 pri dávkach už od 5
mg. Bola pozorovaná bronchodilatácia v priebehu 2 hodín po perorálnom
podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený ?-agonistom bol aditívny k účinku
montelukastu. Liečba montelukastom inhibuje včasnú aj neskorú fázu
bronchoconstrikcie, vyvolanej pôsobením antigénu.
Montelukast, v porovnaní s placebom, znížil výskyt eozinofilov
v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej
štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích
cestách (meraných v spúte) a v periférnej krvi, pričom sa zlepšili klinické
ukazovatele astmy.

V štúdiách s dospelými pacientmi vykázala denná dávka montelukastu 10 mg, v
porovnaní s placebom, významné zlepšenie v rannom FEV1 (zmena 10,4% vs.
2,7% v porovnaní s východiskovým stavom), dopoludňajšej maximálnej
výdychovej rýchlosti (PEFR) (zmena 24,5 l/min vs. 3,3 l/min v porovnaní
s východiskovým stavom) a významné zníženie celkového použitia ?-agonistu
(zmena -26,1% vs. -4,6% v porovnaní s východiskovým stavom).
Pri porovnaní s placebom pacienti hlásili významné zlepšenie v hodnotení
denných a nočných symptómov astmy.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu zosilniť
klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri inhalačnom beklometazóne
s montelukastom vs. beklometazón, pre FEV1: 5,43% vs. 1,04%; použitie ?-
agonistu: - 8,70% vs. 2,64%). Pri porovnaní s inhalačným beklometazónom
(200 µg 2-krát denne so spacerom(nadstavcom)) sa po montelukaste zistila
rýchlejšia počiatočná odpoveď, hoci počas celého trvania 12-týždňovej
štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný účinok (percentuálna zmena
v porovnaní s východiskovým stavom pri montelukaste vs. beklometazón, pre
FEV1: 7,49% vs. 13,3%; použitie ?-agonistu: -28,28% vs. -43,89%). U
vysokého percenta pacientov liečených montelukastom, v porovnaní
s beklometazónom, sa však dosiahla podobná klinická odpoveď (napr. 50%
pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 v priemere 11%
alebo viac v porovnaní s východiskovým stavom pričom pri liečbe
montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď približne 42% pacientov).

Bola vykonaná klinická štúdia na hodnotenie montelukastu pri symptomatickej
liečbe sezónne alergickej rinitídy u dospelých a dospievajúcich pacientov
vo veku 15 rokov a viac s astmou a súčasne sezónnou alergickou rinitídou.
V tejto štúdii podávanie 10 mg tabliet montelukastu jedenkrát denne
preukázalo štatisticky významné zlepšenie, v porovnaní s placebom,
v hodnotení denných symptómov rinitídy. Hodnotenie denných symptómov
rinitídy predstavuje priemer hodnotení denných nazálnych príznakov (a jeho
jednotlivých zložiek - nazálnej kongescie, rinorey, kýchania a svrbenia
nosa), a hodnotení nočných príznakov (a jeho jednotlivých zložiek -
nazálnej kongescie po prebudení, ťažkostí so zaspávaním a počet nočných
prebúdení). Celkové hodnotenia alergickej rinitídy pacientmi a lekármi v
porovnaní s placebom sa významne zlepšili. Hodnotenie účinnosti na astmu
nebolo primárnym cieľom tejto štúdie.

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov
podávanie montelukastu 5 mg jedenkrát denne významne zlepšilo respiračné
funkcie v porovnaní s placebom (zmena FEV1 8,71% vs. 4,16% v porovnaní s
východiskovým stavom; zmena dopoludňajšieho PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min
v porovnaní s východiskovým stavom) a zníženie použitia ?-agonistu „podľa
potreby“ (zmena -11,7% vs. +8,2% v porovnaní s východiskovým stavom).

V 12-týždňovej štúdii u dospelých sa preukázalo významné zníženie námahovej
bronchokonstrikcie (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maximálny
pokles FEV1 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo; čas obnovenia
FEV1 na hodnotu pred námahou ±5% 44,22 min vs. 60,64 min). Tento účinok bol
počas 12-týždňového trvania štúdie konzistentný. Zníženie EIB bolo
preukázané aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až
14 rokov (maximálny pokles FEV1 18,27% vs. 26,11%; čas obnovenia FEV1 na
hodnotu pred námahou ±5% 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách bol
tento účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu s dávkovaním
jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú, ktorí
dostávali súčasne inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy liečba
montelukastom významne zlepšila kontrolu astmy v porovnaní s placebom
(zmena FEV1 8,55% vs -1,74% v porovnaní s východiskovým stavom a zníženie
celkového použitia ?-agonistu -27,78% vs. 2,09% v porovnan? s východiskovým
stavom).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10 mg
filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická
koncentrácia (Cmax) dosiahne za tri hodiny (Tmax). Priemerná perorálna
biologická dostupnosť je 64 %. Obvyklá potrava neovplyvňuje perorálnu
biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala v
klinických štúdiách, kde sa 10 mg filmom obalená tableta podávala bez
ohľadu na dobu príjmu potravy.
Po podaní 5 mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za dve
hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a obvyklá potrava
ju znižuje na 63 %.

Distribúcia
Viac ako 99 % montelukastu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný
objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8 – 11 litrov. Štúdie u
potkanov s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú na minimálny
distribučný prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ostatných
tkanivách 24 hodín po podaní minimálne.

Biotransformácia
Montelukast sa extenzívne metabolizuje. V štúdiách s terapeutickými dávkami
u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v
rovnovážnom stave nedali detegovať.
Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa podieľajú cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších in vitro výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450
3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému
účinku montelukastu je minimálny.

Eliminácia
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne
45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 %
rádioaktivity vylúčilo v priebehu 5 dní v stolici a < 0,2 % v moči. Spolu s
odhadom perorálnej biologickej dostupnosti montelukastu to poukazuje na to,
že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.

Charakteristiky u pacientov
U starších pacientov ani u pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou
insuficienciou nie je potrebná úprava dávkovania. Neuskutočnili sa štúdie u
pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pretože montelukast a jeho
metabolity sa vylučujú žlčou, nepredpokladá sa, že by u pacientov
s poruchou funkcie obličiek bola potrebná úprava dávky. U pacientov s
ťažkou hepatálnou insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre > 9) nie sú k
dispozícii údaje o farmakokinetike montelukastu.

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- až 60-násobok odporúčanej dávky pre
dospelých) sa pozorovalo zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu.
Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg raz denne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali prechodné malé sérové
biochemické zmeny v ALT, glukóze, fosfore a triglyceridoch. Príznakmi
toxicity u zvierat bola zvýšená exkrécia slín, gastrointestinálne symptómy,
riedka stolica a iónová nerovnováha. Tieto príznaky sa objavili
pri dávkovaní, ktoré predstavovalo > 17-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinickom dávkovaní. U opíc sa vedľajšie účinky objavili
pri dávkach od 150 mg/kg/deň (> 232-násobok systémovej expozície
pozorovanej pri klinických dávkach). V štúdiách na zvieratách, pri
systémovej expozícii presahujúcej klinickú systémovú expozíciu viac ako 24-
násobne, montelukast neovplyvnil fertilitu alebo reprodukčný výkon. Mierne
zníženie telesnej hmotnosti mláďat sa pozorovalo v štúdii samičej fertility
u potkanov pri dávke 200 mg/kg/deň (> 69-násobok klinickej systémovej
expozície). V štúdiách na králikoch sa pri systémovej expozícii > 24-
násobok klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke
pozorovala vyššia incidencia neúplnej osifikácie v porovnaní so súbežnými
kontrolnými zvieratami. U potkanov sa nepozorovali žiadne abnormality.
Potvrdilo sa, že montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa
do materského mlieka zvierat.

Pri testovaní maximálnej dávky po jednorázovom perorálnom podaní sodnej
soli montelukastu v dávkach až do 5000 mg/kg u myší a potkanov
(15 000 mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov) nedošlo k žiadnemu
uhynutiu. Táto dávka je ekvivalentná 25 000-násobku odporúčanej dennej
dávky u dospelých ľudí (vychádzajúcej z dávky u dospelého pacienta
s telesnou hmotnosťou 50 kg).

Potvrdilo sa, že montelukast nie je fototoxický pre myši pri UVA, UVB alebo
viditeľnom svetelnom spektre v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne > 200-
násobok odvodený od systémovej expozície).

U hlodavcov nemal montelukast mutagénny účinok v testoch /in vitro/ a /in/
/vivo/ a ani tumorogénny účinok.


FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza
Sodná soľ kroskarmelózy
Hydroxypropylcelulóza
Magnéziumstearát

/Obal tablety:/
Opadry AMB TAN (80W27179) zložená z:
Polyvinylalkohol
Oxid titaničitý (E171)
Mastenec
Žltý oxid železitý (E172)
Lecitín
Xantánová guma
Červený oxid železitý (E172)
Čierny oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PA/ALL/PVC hliníkový blister v papierovej škatuli

Veľkosti balenia:
1, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 alebo 100 filmom obalený
tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
národnými požiadavkami.


DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GENERICON s.r.o.
Anny Letenské 1108/15
120 00 Praha 2
Česká republika


REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0390/10-S


DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


DÁTUM REVÍZIE TEXTU