Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 /k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 1500/03/
Príloha č. 3 k notifikácií o zmene v registrácii, ev.č.:2108/03978






/Písomná informácia pre používateľov/





/Informácia o použití, čítajte pozorne!/


PENICILIN G 1,0 DRASELNÁ SOĽ BIOTIKA
PENICILIN G 5,0 DRASELNÁ SOĽ BIOTIKA
(benzylpenicillinum kalicum)
prášok na injekčný roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča, Slovenská republika

Zloženie
Liečivo: benzylpenicillinum kalicum (draselná soľ benzylpenicilínu)
1 000 000 IU alebo 5 000 000 IU v injekčnej liekovke.
Pomocná látka: žiadna.
1 milión jednotiek obsahuje 65,7 mg (1,68 mmol) draslíka.

Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum.

Charakteristika
Draselná soľ benzylpenicilínu na parenterálnu aplikáciu, veľmi dobre
rozpustná vo vode. Je to základné baktericídne antibiotikum so stredne
širokým spektrom a s krátkodobým účinkom. Draselná soľ benzylpenicilínu sa
po intramuskulárnej aplikácii veľmi rýchlo vstrebáva a maximálnu
koncentráciu v krvi dosahuje už o 15 - 30 minút. Hladina potom rýchlo klesá
a už o 4 hodiny sa zníži pod účinnú koncentráciu. Dobre preniká do väčšiny
tkanív a nachádza sa predovšetkým v extracelulárnej tekutine. Do
cerebrospinálneho moku a komorovej vody oka preniká málo. Pri zápaloch
(meningitis) však preniká do cerebrospinálneho moku (a tiež do iných
telových tekutín) v podstatne väčšej miere a rýchlejšie. Nedostatočne
preniká do hnisavých ložísk, ischemických oblastí a nekrotických tkanív.
Biologický polčas je približne pol hodiny, pri anúrii sa predlžuje na 7 -10
hodín. Vylučuje sa do materského mlieka.
A n t i m i k r o b i á l n e s p e k t r u m : veľmi dobre pôsobí proti
pyogénnym a ostatným hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom a
meningokokom, korynebaktériám, listériám, /Erysipelothrix/ insidiosa, bacilu
antraxu, aktinomycétam, Clostridium tetani a klostrídiám anaeróbnych
traumatóz; taktiež proti moraxelám, /Treponema pallidum a/ väčšine kmeňov
leptospir.

Terapeutické indikácie
Podávanie draselnej soli benzylpenicilínu je indikované na začiatku liečby
ťažkých infekcií spôsobených patogénmi citlivými na penicilín (neskôr sa
môže pokračovať podávaním prokaínbenzylpenicilínu). Je liekom prvej voľby
pri pneumóniách a ďalších infekciách vyvolaných pneumokokmi (s výnimkou
enterokokov), pri pneumokokových meningitídach (v kombinácii so
sulfónamidmi), infekciách vyvolaných pyogénnymi streptokokmi, citlivými
zlatými stafylokokmi, gonokokmi a meningokokmi (v kombinácii so
sulfónamidmi), ďalej pri liečbe antraxu, diftérie, lues, listeriózy,
aktinomykózy. Je účinný pri infekciách vyvolaných klostrídiami a
korynebaktériami a pri liečbe ostatných infekcií spôsobených pôvodcami
citlivými na penicilín. Megadávky benzylpenicilínu sú indikované pri liečbe
subakútnej bakteriálnej endokarditídy a bakteriálnej meningitídy, pokiaľ
testy preukážu dobrú citlivosť. Penicilín G je vysoko efektívny v liečbe
rôznych štádií syfilisu aj u pacientov s HIV a syfilisom.
Liečba hepatotoxických otráv 1. typu (otravy muchotrávkou zelenou a ďalšími
27 druhmi húb, ktoré obsahujú amatoxíny).


Kontraindikácie
A b s o l ú t n e : hypersenzitivita na penicilíny a cefalosporíny.
R e l a t í v n e : podávanie osobám, ktoré majú v anamnéze alergiu,
bronchiálnu astmu, sennú nádchu a žihľavku. Pri aplikácii megadávok
draselnej soli benzylpenicilínu je potrebné rátať so značným prívodom
draslíka do organizmu, preto sa megadávky nesmú podávať pri systémových
neurologických ochoreniach, pri hyperkaliémii a stavoch, ktoré ju
vyvolávajú. Mimoriadne opatrne sa musia podávať megadávky deťom do 6
týždňov a osobám nad 60 rokov so zhoršenými tubulárnymi funkciami obličiek.
Podávanie benzylpenicilínu nie je kontraindikované v gravidite,
šestonedelí, v laktácii, ani u chorých s insuficienciou obličiek (pokiaľ sa
nepodávajú megadávky).

Nežiaduce účinky
Najzávažnejším a najčastejším nežiaducim účinkom sú alergické reakcie,
ktorých výskyt je častejší u osôb s alergickou dispozíciou. Najťažším
prejavom je anafylaktická reakcia, ktorá sa dostaví o 1 - 2 minúty po
podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) formou kolapsu až
kardiorespiračného zlyhania s prípadným letálnym koncom. Ďalšie alergické
prejavy sú: žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov, angioneurotický edém. Vážnou
komplikáciou môže byť Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov syndróm.
Vyskytuje sa nauzea, dávenie, hnačka; hemorágia, hemolytická anémia,
eozinofília, trombocytopénia, ojedinelo cholestatická žltačka a rozvoj
lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu vzniká asi v 50 % prípadov
Jarischova-Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením,
bolesťami hlavy až kolapsom. Príčinou je uvoľnenie endotoxínov. Pri
kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi ťažký priebeh
(primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže končiť až letálne.
Podávanie megadávok vyvoláva vyšší výskyt nežiaducich účinkov. Môžu sa
dostaviť poruchy funkcie obličiek, pečene krvotvorby a CNS. Najčastejšie sa
po aplikácii megadávok benzylpenicilínu dostavuje prechodná horkosť v
ústach, bolesti hlavy, niekedy dávenie a tiež príznaky podráždenia CNS:
lokalizované kŕče svalov tváre alebo končatín, epileptiformné záchvaty až
generalizované tonicko-klonické kŕče prípadne až kóma.

Interakcie
Pri súčasnom podávaní s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi,
chloramfenikolom, erytromycínom) nastáva vzájomné zníženie účinku.
Benzylpenicilín znižuje účinnosť perorálnych antikoagulancií. Chlórpromazín
znižuje účinnosť benzylpenicilínu. Súčasné podávanie probenecidu spôsobuje
vzájomné zvýšenie plazmatických hladín. Hladinu penicilínu v krvi zvyšuje
súčasná aplikácia salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. V infúznych
roztokoch je benzylpenicilín inkompatibilný s metaraminolom, tiopentalom,
amobarbitalom, kyselinou askorbovou, prometazínom, oxytetracyklínom,
tetracyklínom, vankomycínom, chloramfenikolom a sulfadiazínom.
Benzylpenicilín zvyšuje hyperkaliemickú účinnosť iných látok, vyvoláva
falošnú pozitivitu testov na prítomnosť bielkovín a cukru v moči.




Dávkovanie a spôsob podávania

Z farmakokinetických údajov vyplýva, že draselnú soľ benzylpenicilínu je
nutné podávať každú štvrtú alebo najneskôr každú šiestu hodinu, preto sa
liek hodí len na ústavnú liečbu. Dávkovanie závisí od druhu a lokalizácie
infekčného procesu, od citlivosti etiologického agensa a veku pacienta. Pri
liečbe bežných infekcii sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne 25 000
- 100 000 IU/kg/deň rozdelených do 4 - 6 čiastkových dávok. Obvyklé denné
dávky sú:
deti do 1 roku 100 000 IU
deti od 1 roku do 6 rokov 400 000 až 1 000 000 IU
deti nad 6 rokov a dospelí 800 000 až 2 400 000 IU
Tieto dávky sa podávajú ešte najmenej 3 dni po poklese teploty a vymiznutí
klinických príznakov ochorenia. Na ukončenie liečby streptokokových
infekcii je potrebné podať injekciu Pendeponu alebo Pendeponu Compositum.
Pri liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditídy a pri bakteriálnych
meningitídach sa používajú megadávky t.j. 15 - 30 - 60 maximálne 80
miliónov IU denne. Pri podávaní megadávok nemá jednotlivá dávka prekročiť
10 miliónov jednotiek a má sa aplikovať v intravenóznej infúzii najmenej
jednu hodinu. Pri dávkach nad 5 miliónov jednotiek je potrebná kontrola
funkcie obličiek najneskôr na druhý deň terapie. Pri dennej dávke nad 20
miliónov jednotiek treba počítať s výskytom neurotoxických reakcií, ktoré
sa objavujú pri prekročení hladiny penicilínu 12 IU/ml likvoru. Pri ďalšom
zvýšení dávok treba sledovať i hladiny penicilínu v krvi a cerebrospinálnom
moku. Deťom je možné podávať aj megadávky 0,5 – 1,0 miliónov IU na kg
telesnej hmotnosti denne, ale musí sa pamätať na zvýšený prívod draslíka.
Pri prejavoch podráždenia CNS sa musí aplikácia prerušiť, prípadne podať
antikonvulzívum. Pri liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditídy sa majú
podávať megadávky benzylpenicilínu 4-6 týždňov.
Pri aplikácii megadávok draselnej soli benzylpenicilínu je nutné
kontrolovať kaliémiu. Takúto liečbu je preto možné vykonávať len v
zariadeniach, kde je možná jej priebežná kontrola.
Pri lokálnej aplikácii (instilácie a výplachy dutín) sa má vždy súčasne
podávať penicilín parenterálne alebo perorálne.
V oftalmológii na liečbu infekcii vyvolaných citlivými mikróbmi
subkonjunktiválne 200 000 I.U. rozpustených v 1 ml fyziologického roztoku.
Túto aplikáciu je nutné kombinovať s parenterálnym podaním.
Na liečbu otráv hubami (hepatotoxické otravy) je potrebné podávať megadávky
penicilínu G t. j.
300 000 až 2 000 000 IU na kg telesnej hmotnosti a deň i.v. počas troch dní
dospelým, deťom i gravidným ženám. Liečbu je vhodné kombinovať s podávaním
silymarínu v dávke 20 mg / kg telesnej hmotnosti a deň v i.v. infúzii 3 až
4 dni.

/Príprava injekčného roztoku:/
Draselná soľ benzylpenicilínu je dobre rozpustná už v malom objeme
kvapaliny (vody na injekciu, izoosmotickom roztoku chloridu sodného, 5 %
roztoku glukózy), ktorá sa pridáva do liekovky v množstve prepočítanom
podľa požadovanej koncentrácie roztoku. Na aplikáciu megadávok sa
antibiotikum rozpustí v 50 - 250 ml vody na injekciu.

/Spôsob podania:/
Roztok draselnej soli benzylpenicilínu sa aplikuje intravenózne,
intramuskulárne, subkutánne, subkonjunktiválne alebo i lokálne (instilácie
a výplachy dutín). Pri lokálnej aplikácii sa má vždy súčasne podávať
penicilín parenterálne alebo perorálne.

Upozornenie
Pri príprave roztoku je nutné vyvarovať sa kontaktu roztoku
benzylpenicilínu s kožou alebo sliznicou pre vysoké nebezpečenstvo
senzibilizácie. Z tohto dôvodu sa nesmie pred aplikáciou vytláčať nasatý
vzduch z injekčnej striekačky do vzduchu, ale vždy len späť do prázdnej
liekovky. Pri anafylaktickom šoku po podaní benzylpenicilínu treba
predovšetkým zvládnuť zlyhanie krvného obehu a prípadné poruchy dýchania
adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať antihistaminiká a
vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25 ° C, v suchu, chrániť pred svetlom.

Balenie
1,10 a 50 inj. liekoviek s obsahom 1 000 000 IU alebo 5 000 000 IU

Dátum poslednej revízie
Jún 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k /rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č.: 1500/03/
Príloha č. 2 k notifikácií o zmene v registrácii, ev.č.:2108/03978


Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)


1. NÁZOV LIEKU
PENICILIN G 1,0 DRASELNÁ SOĽ BIOTIKA

PENICILIN G 5,0 DRASELNÁ SOĽ BIOTIKA



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
benzylpenicillinum kalicum ,1 000 000 IU alebo 5 000 000 IU v injekčnej
liekovke
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok na injekčný roztok.
Biely alebo takmer biely mikrokryštalický prášok, veľmi ľahko rozpustný vo
vode, prakticky nerozpustný v mastných olejoch a v tekutom parafíne.

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Podávanie draselnej soli benzylpenicilínu je indikované na začiatku liečby
ťažkých infekcií spôsobených patogénmi citlivými na penicilín (neskôr sa
môže pokračovať podávaním prokaínbenzylpenicilínu). Je liekom prvej voľby
pri pneumóniách a ďalších infekciách vyvolaných pneumokokmi (s výnimkou
enterokokov), pri pneumokokových meningitídach (v kombinácii so
sulfónamidmi), infekciách vyvolaných pyogénnymi streptokokmi, citlivými
zlatými stafylokokmi, gonokokmi a meningokokmi (v kombinácii so
sulfónamidmi), ďalej pri liečbe antraxu, diftérie, lues, listeriózy,
aktinomykózy. Je účinný pri infekciách vyvolaných klostrídiami a
korynebaktériami a pri liečbe ostatných infekcií spôsobených pôvodcami
citlivými na penicilín. Megadávky benzylpenicilínu sú indikované pri liečbe
subakútnej bakteriálnej endokarditídy a bakteriálnej meningitídy, pokiaľ
testy preukážu dobrú citlivosť. Penicilín G je vysoko efektívny v liečbe
rôznych štádií syfilisu aj u pacientov s HIV a syfilisom.
Liečba hepatotoxických otráv 1. typu (otravy muchotrávkou zelenou a ďalšími
27 druhmi húb, ktoré obsahujú amatoxíny).

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Z farmakokinetických údajov vyplýva, že draselnú soľ benzylpenicilínu je
nutné podávať každú štvrtú alebo najneskôr každú šiestu hodinu, preto sa
liek hodí len pre ústavnú liečbu. Dávkovanie závisí od druhu a lokalizácie
infekčného procesu, od citlivosti etiologického agensa a veku pacienta. Pri
liečbe bežných infekcií sa podáva 25 000 -100 000 IU/kg/deň rozdelených do
4 - 6 čiastkových dávok. Obvyklé denné dávky sú:
deti do 1 roka 100 000 IU
deti od 1 roka do 6 rokov 400 000 až 1 000 000 IU
deti nad 6 rokov a dospelí 800 000 až 2 400 000 IU
Tieto dávky sa podávajú ešte najmenej 3 dni po poklese teploty a vymiznutí
klinických príznakov ochorenia. Na ukončenie liečby streptokokových
infekcii je potrebné podať injekciu Pendepon alebo Pendepon Compositum. Pri
liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditídy a pri bakteriálnych
meningitídach sa používajú megadávky, t.j. 15 - 30 - 60, maximálne 80
miliónov IU denne. Pri podávaní megadávok nemá jednotlivá dávka prekročiť
10 miliónov jednotiek a má sa aplikovať v intravenóznej infúzii najmenej
jednu hodinu. Pri dávkach nad 5 miliónov jednotiek je potrebná kontrola
funkcie obličiek najneskôr od druhého dňa terapie. Pri dennej dávke nad 20
miliónov jednotiek treba počítať s výskytom neurotoxických reakcií, ktoré
sa objavujú pri prekročení hladiny penicilínu 12 IU/ml likvoru. Pri ďalšom
zvýšení dávok treba sledovať i hladiny penicilínu v krvi a cerebrospinálnom
moku. Deťom je možné podávať aj megadávky 0,5 - 1,0 miliónov IU na kg
telesnej hmotnosti denne, ale musí sa pamätať na zvýšený prívod draslíka.
Pri prejavoch podráždenia CNS sa musí aplikácia prerušiť, poprípade podať
antikonvulzívum. Pri liečbe subakútnej bakteriálnej endokarditidy sa majú
podávať megadávky benzylpenicilínu 4 - 6 týždňov. Pri aplikácii megadávok
draselnej soli benzylpenicilínu je nutné kontrolovať kaliémiu. Takúto
liečbu je preto možné prevádzať len v zariadeniach, kde je možná ich
priebežná kontrola.
Pri lokálnej aplikácii (instilácia a výplachy dutín) sa má vždy súčasne
podávať penicilín parenterálne alebo perorálne.
V oftalmológii na liečbu infekcií vyvolaných citlivými mikróbmi
subkonjunktiválne 200 000 IU rozpustených v 1 ml fyziologického roztoku.
Túto aplikáciu je nutné kombinovať s parenterálnym podaním.
Na liečbu otráv hubami (hepatotoxické otravy) je potrebné podávať megadávky
penicilínu G t.j. 300 000 až 2 000 000 IU na kg telesnej hmotnosti a deň
i.v. počas troch dní dospelým, deťom i gravidným ženám. Liečbu je vhodné
kombinovať s podávaním silymarínu v dávke 20 mg na kg telesnej hmotnosti a
deň v i.v. infúzií 3 až 4 dni.

4.3. Kontraindikácie
Absolútnou kontraindikáciou je hypersenzitivita na penicilíny a
cefalosporíny.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní osobám, ktoré majú v anamnéze alergiu,
bronchiálnu astmu, sennú nádchu a žihľavku. Mimoriadne opatrne sa musia
podávať megadávky deťom do 6 týždňov a osobám nad 60 rokov so zhoršenými
tubulárnymi funkciami obličiek. Podávanie benzylpenicilínu nie je
kontraindikované v gravidite, šestonedelí, v laktácii a ani u chorých
s insuficienciou obličiek (pokiaľ sa nepodávajú megadávky).

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri aplikácii megadávok draselnej soli benzylpenicilínu sa musí počítať so
značným prívodom draslíka do organizmu, a preto sa nesmú podávať megadávky
pri systémových neurologických ochoreniach, pri hyperkaliémii a stavoch,
ktoré ju vyvolávajú. Penicilín G je možné podávať i ľuďom s alergiou na
penicilín, ak si ochorenie vyžaduje liečbu penicilínom a to po
desenzibilizácii podávaním postupne zvyšujúcich sa dávok penicilínu.
Desenzibilizáciu je možné vykonávať len na jednotke intenzívnej
starostlivosti, pretože táto procedúra nesie riziko ohrozenia života.

4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom podávaní s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi,
chloramfenikolom, erytromycínom) nastáva vzájomné zníženie účinku.
Benzylpenicilín znižuje účinnosť perorálnych antikoagulancii. Chlórpromazín
znižuje účinnosť benzylpenicilínu. Súčasné podávanie probenecidu spôsobuje
vzájomné zvýšenie plazmatických hladín. Hladinu penicilínu v krvi zvyšuje
súčasná aplikácia salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. Benzylpenicilín
zvyšuje hyperkaliemickú účinnosť iných látok, vyvoláva falošnú pozitivitu
testov na prítomnosť bielkovín a cukru v moči.

4.6. Gravidita a laktácia
Dlhodobými skúsenosťami s podávaním benzylpenicilínu sa potvrdila
bezpečnosť pre plod. V bežných dávkach nie je prípravok kontraindikovaný.
Penicilín sa vylučuje do materského mlieka a môže byť príčinou
senzibilizácie i alergickej reakcie. Preto počas podávania penicilínu sa má
dojčenie radšej prerušiť.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Prípravok je bezpečný a nie je predpoklad ovplyvnenia pozornosti.

4.8. Nežiaduce účinky
Najzávažnejším a najčastejším nežiaducim účinkom sú alergické reakcie,
ktorých výskyt je častejší u osôb s alergickou dispozíciou (1 - 10 %
pacientov). Najťažším prejavom je anafylaktická reakcia, ktorá sa dostaví o
1 - 2 minúty po podaní (niekedy do pol hodiny, ojedinelo i neskôr) formou
kolapsu až kardiorespiračného zlyhania s prípadným letálnym koncom. Ďalšie
alergické prejavy sú: žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov, angioneurotický
edém. Vážnou komplikáciou môže byť Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov
syndróm. Vyskytuje sa nauzea, zvracanie, hnačka; hemorágia, hemolytická
anémia, eozinofília, trombocytopénia, ojedinelo cholestatická žltačka a
rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu vzniká až v 50 % prípadov
Jarischova-Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením,
bolesťami hlavy až kolapsom. Príčinou je uvoľnenie endotoxínov. Pri
kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi ťažký priebeh
(primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže skončiť až letálne.
Podávanie megadávok vyvoláva vyšší výskyt nežiaducich účinkov. Môžu sa
dostaviť poruchy funkcie obličiek, pečene, krvotvorby a CNS. Najčastejšie
sa po aplikácii megadávok benzylpenicilínu dostavuje prechodná horkosť v
ústach, bolesti hlavy, niekedy zvracaní a taktiež príznaky podráždenia CNS:
lokalizované kŕče svalov tváre alebo končatín, epileptiformné záchvaty až
generalizované tonicko-klonické kŕče prípadne až kóma. Pri anafylaktickom
šoku po aplikácii benzylpenicilínu treba predovšetkým zvládnuť zlyhanie
krvného obehu a prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom,
hydrokortizónom, podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad
pre zvládnutie týchto reakcií.

4.9. Predávkovanie
Benzylpenicilín je antibiotikum s veľmi nízkou toxicitou. LD50 u myší a
krýs je vyššie ako 5 000 mg / kg, čo je možné považovať prakticky za
netoxickosť.
Nepriama toxicita: po podaní vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu
môže u pacientov so zníženou funkciou obličiek dôjsť ku kumulatívnej otrave
draslíkom. Iným prejavom nepriamej toxicity sú zmeny normálnej bakteriálnej
flóry s premnožením penicilínrezistentnej flóry a prejavy superinfekcie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum
ATC klasifikácia: J01CE01
Penicilín G je prvé antibiotikum zavedené do klinickej praxe. Pôsobí
mechanizmom spoločným pre všetky betalaktámové antibiotiká, inhibíciou
syntézy bunkovej steny baktérií. Väzbou na bielkoviny bunkovej steny
inhibuje transpeptidáciu peptidoglykánu, inhibuje syntézu mureínu. Následne
dochádza k aktivácii autolytických enzýmov a deštrukcii bunkovej steny.
Draselná soľ benzylpenicilínu pre parenterálnu aplikáciu je základné
baktericídne antibiotikum stredne širokého spektra s krátkodobým účinkom.
Je veľmi dobre rozpustné vo vode.
A n t i m i k r o b i á l n e s p e k t r u m : pôsobí veľmi dobre proti
pyogénnym a ostatným hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom a
meningokokom, korynebaktériám, listériám, /Erysipelothrix/ insidiosa, bacil
antraxu, aktinomycétam, /Clostridium/ tetani a klostrídiám anaeróbnych
traumatóz; a taktiež proti moraxelám, /Treponema pallidum/ a väčšine kmeňov
leptospir. Menej pôsobí na viridujúce streptokoky (asi na 70 - 80 %
kmeňov), na enterokoky (len 20 - 40 % kmeňov) a zo stafylokokov len na
kmene, ktoré netvoria penicilinázu (asi 15 % kmeňov). Ak sú dosiahnuté
vyššie koncentrácie (v sére podaním vysokých dávok, v moči i bežnými
dávkami) pôsobí benzylpenicilín i na niektoré gramnegatívne črevné paličky,
napr. na Escherichia coli, plazivé formy protea a salmonely. Toto je možné
využiť klinicky, napr. u niektorých infekcií močových ciest. Necitlivé sú
pseudomonády, brucely, francisely, bordetely, hemofily (s výnimkou
/Haemophilus/ /hemolyticus/) a mykobaktérie, ale tiež mykoplazmy, riketsie,
bedsonie, huby a prvoky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Benzylpenicilín je v kyslom prostredí nestabilný, dochádza k hydrolýze
betalaktámového kruhu. Absorpcia z gastrointestinálneho traktu je
nepravidelná a nespoľahlivá, preto sa podáva výhradne parenterálne.
Draselná soľ benzylpenicilínu sa po intramuskulárnej aplikácii veľmi rýchlo
vstrebáva a maximálna koncentrácia v krvi je dosiahnutá už o 15 - 30 minút.
Hladina potom rýchlo klesá a už o 4 hodiny sa zníži pod účinnú
koncentráciu.








|Dávka |Spôsob | |
|mil. IU|podania |Sérové hladiny PNC G v IU /ml |
| | |0,5 h |1 h |4 h |6 h |8 h |
|0,6 |i.m. |6 - 9 |3 - 6 |0,03 - |< 0,03 |0 |
| | | | |0,3 | | |
|1 |i.m. |20 - 28 |18 - 24 |1,5 - 3 |0,2 - 0,6|0,08 |
|5 |i.v. |60 - 120 |- |- |6 – 12 |3 - 9 |
| |infúzia | | | | | |
|10 |i.v. |80 - 300 |- |- |10 – 30 |2 - 15 |
| |infúzia | | | | | |

/Distribúcia do telových tekutín a tkanív v relácii k séru:/
Likvor < 5 %
CNS < 3 %
Bronchiálny sekrét 15 - 50 %
Kosti < 10%
Materské mlieko 3 -10 %
Pasáž placentou 25 - 50 %
Pleurálny výpotok 20 - 65 %
Peritoneálna tekutina 18 - 50 %
Synoviálna tekutina 40 %
Tkanivá a orgány 30 - 50 %
Žlč 180 - 500 %
Dobre preniká do väčšiny tkanív, perikardiálnej a pleurálnej dutiny, do
žlče, slín, mlieka. Prechádza tiež placentou. Nachádza sa predovšetkým v
extracelulárnej tekutine. Na bielkoviny sa viaže 40 - 50 % dávky. Do
cerebrospinálneho moku a komorovej vody oka preniká málo. Pri zápaloch
(meningitis) však preniká do cerebrospinálneho moku (a tiež do iných
telových tekutín) v podstatne väčšej miere a rýchlejšie. Nedostatočne
preniká do hnisavých ložísk, ischemických oblastí a nekrotických tkanív.
Polčas v plazme je 0,4 - 0,65 h. Vylučuje sa prevažne obličkami, tubulárnou
sekréciou 80 %, glomerulárnou sekréciou 20 %. Inhibítor tubulárnej sekrécie
probenecid predlžuje polčas a zvyšuje plazmatickú hladinu, čo sa tiež
terapeuticky využíva. Biologický polčas sa pri anúrii predlžuje na 7 - 10
hodín. Vylučuje sa do materského mlieka a u dojčiat môže vyvolať exantém a
pri lues congenita Jarischovu-Herxheimerovu reakciu.
1 milión jednotiek obsahuje 65,7 mg (1,68 mmol) draslíka.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Liek neobsahuje žiadne pomocné látky.

6.2. Inkompatibility
V infúznych roztokoch je benzylpenicilín inkompatibilný s metaraminolom,
tiopentalom, amobarbitalom, kyselinou askorbovou, prometazínom,
oxytetracyklínom, tetracyklínom, vankomycínom, chloramfenikolom a
sulfadiazínom.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25 ° C, v suchu, chrániť pred svetlom.



6.5. Druh obalu a obsah balenia
Injekčná liekovka s nalepeným štítkom, gumová zátka s hliníkovou obrubou,
škatuľka.

Veľkosť balenia:
1,10 a 50 injekčných liekoviek s obsahom 1 000 000 IU alebo 5 000 000 IU.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Liek sa musí pred podaním rozpustiť. Draselná soľ benzylpenicilínu je dobre
rozpustná už v malom objeme kvapaliny (vody na injekciu, izotonickom
roztoku chloridu sodného, 5% roztoku glukózy), ktorá sa pridáva do liekovky
v množstve prepočítanom podľa požadovanej koncentrácie roztoku. Na
aplikáciu megadávok sa antibiotikum rozpustí v 50 - 250 ml vody na
injekciu. Pri príprave roztoku je nutné sa vyvarovať kontaktu roztoku
benzylpenicilínu s kožou alebo sliznicou pre vysoké nebezpečenstvo
senzibilizácie. Z tohto dôvodu sa nesmie pred aplikáciou vystrekovať nasatý
vzduch z injekčnej striekačky do vzduchu, ale vždy len späť do prázdnej
liekovky.
Roztok draselnej soli benzylpenicilínu sa aplikuje intramuskulárne,
intravenózne, subkutánne, subkonjunktiválne alebo aj lokálne (instilácia a
výplachy dutín). Pri lokálnej aplikácii sa má vždy súčasne podávať
penicilín parenterálne alebo perorálne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15 / 0156 / 69 - S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
1969 /


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2008