Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene registrácie ev.č. 2009/02068


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Alerid
(cetirizini dihydrochloridum)
filmom obalené tablety


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
tento liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znova prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Alerid a na čo sa používa.
2. Skôr ako použijete Alerid.
3. Ako užívať Alerid.
4. Možné vedľajšie účinky.
5. Ako uchovávať Alerid.
6. Ďalšie informácie.


1. Čo je ALERID a na Čo sa pouŽÍva

Liečivom lieku Alerid je cetirizín dihydrochlorid.
Alerid je antialergikum.

U dospelých a detí vo veku 6 rokov a starších je Alerid určený:
- na zmiernenie nosových a očných príznakov sezónnej a celoročnej
alergickej nádchy,
- na zmiernenie príznakov dlhotrvajúcej žihľavky nejasného pôvodu
(chronická idiopatická urtikária).


2. skôr ako použijete ALERID

Nepoužívajte Alerid
- Ak máte závažnú poruchu obličiek (závažné zlyhanie obličiek
s hodnotami klírensu kreatinínu menej ako 10 ml/min),
- Ak ste alergický(á) alebo precitlivený(á) na liečivo obsiahnuté
v lieku Alerid, na ktorúkoľvek z iných zložiek alebo prísad prítomných
v lieku, na deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (príbuzné liečivá
iných liekov).
- Ak máte dedičné problémy neznášanlivosti galaktózy, lapónskeho
nedostatku laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Alerid
Ak máte závažnú poruchu obličiek, požiadajte o radu Vášho lekára, ktorý
môže určiť novú dávku.

Ak máte epilepsiu alebo sa u Vás v minulosti vyskytli kŕče, mali by ste o
tom povedať Vášmu lekárovi a požiadať ho o radu.

Žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (pri hladine 0,5
promile v krvi, čo zodpovedá vypitiu jedného pohárika vína) a cetirizínom
v bežných liečebných dávkach sa nezistili. Avšak, tak ako v prípade
všetkých antihistaminík, odporúča sa vylúčiť súčasnú konzumáciu alkoholu.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Vzhľadom na bezpečnostný profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie
s ostatnými liekmi.

Užívanie lieku Alerid s jedlom a nápojmi
Jedlo významne neovplyvňuje mieru vstrebávania cetirizínu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Rovnako ako iné lieky, Alerid sa nemá podávať tehotným ženám. Napriek tomu
by prípadné náhodné užitie lieku tehotnou ženou nemalo mať žiadne škodlivé
účinky na plod. Užívanie lieku sa však ma ukončiť.

Alerid sa nemá užívať počas dojčenia, pretože cetirizín prechádza do
materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Klinické štúdie nepreukázali poruchu pozornosti, bdelosti a schopnosti
viesť motorové vozidlo po užití Alerid u v odporúčaných dávkach.
Ak sa chystáte viesť motorové vozidlo, zúčastňovať sa na možných
nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, neprekračujte odporúčanú
dávku a dôkladne sledujte reakcie svojho organizmu na liek.
Ak ste citlivý pacient, môže súbežné užívanie alkoholu alebo užívanie iných
látok tlmiacich centrálnu nervovú sústavu vyvolať ďalšie zníženie bdelosti
a výkonnosti.

Dôležitá informácia o niektorých zložkách lieku Alerid
Alerid obsahuje laktózu. V prípade, že Vám Váš lekár oznámil, že neznášate
niektoré cukry, prosím kontaktujte Vášho lekára predtým, ako užijete tento
liek.


3. ako UŽÍVAŤ ALERID

Ako a kedy máte užívať Alerid
Tieto pokyny sú platné, ak Váš lekár Vám neurčil odlišné pokyny, ako užívať
Alerid.
Prosím, dodržiavajte tieto pokyny, inak Alerid nemusí byť plne účinný.

Tablety je treba prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:
10 mg tableta jedenkrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov:
5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek
Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča 5 mg
jedenkrát denne.

Ak máte pocit, že účinok lieku Alerid je veľmi slabý alebo veľmi silný,
poraďte sa prosím s Vaším lekárom.

Dĺžka liečby:
Dĺžka liečby závisí od druhu, trvania a priebehu Vášho ochorenia a určuje
ju Váš lekár.

Ak užijete viac lieku Alerid, ako máte
Ak užijete vyššiu ako odporúčanú dávku lieku Aleridu informujte prosím
Vášho lekára, ktorý rozhodne o ďalších opatreniach, ak sú potrebné.

Po závažnom predávkovaní sa vedľajšie účinky uvedené ďalej môžu vyskytnúť
so zvýšenou intenzitou. Boli popísané tieto nežiaduce účinky: zmätenosť,
hnačka, závraty, únava, bolesti hlavy, nevoľnosť, rozšírenie zreničiek,
svrbenie, nepokoj, útlm, spavosť, otupenosť, abnormálne rýchla činnosť
srdca, tras a zadržiavanie moču.

Ak zabudnete užiť Alerid
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Alerid
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa tohto lieku, obráťte sa prosím na
Vášho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Alerid môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené po uvedení lieku na trh. Ich
výskyt je určený ako: časté: od 1 pacienta zo 100 do 1 z 10; menej časté:
od 1 pacienta z 1 000 do 1 zo 100; zriedkavé: od 1 pacienta z 10 000 do 1
z 1 000; veľmi zriedkavé: menej ako 1 pacient z 10 000.

- ochorenia krvi a lymfatického systému:
veľmi zriedkavé: úbytok krvných doštičiek;


- telo ako celok:
časté: únava;

- ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:
zriedkavé: tachykardia (zrýchlená činnosť srdca);

- ochorenia oka:
veľmi zriedkavé: porucha akomodácie šošovky (schopnosti zaostrovania
pohľadu), neostré/rozmazané videnie; mimovoľné cirkulárne pohyby očnej
gule;

- poruchy a ochorenia žalúdočno-črevného traktu:
časté: hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť;
menej časté: bolesti brucha;


- celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
menej časté: asténia (extrémna únava), nevoľnosť;
zriedkavé: edém (opuch);

- poruchy imunitného systému:
zriedkavé: alergické reakcie, niektoré závažné reakcie
z precitlivenosti (veľmi zriedkavo);

- ochorenia pečene a žlčových ciest:
zriedkavé: abnormálna funkcia pečene;

- abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia:
zriedkavé: prírastok hmotnosti;

- poruchy nervového systému:
časté: závraty, bolesti hlavy;
menej časté: parestézia (abnormálne pocity na koži);
zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;
veľmi zriedkavé: porucha chuti, mdloby, tras;


- psychiatrické poruchy a ochorenia:
časté: ospalosť;
menej časté: rozrušenie;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;
veľmi zriedkavé: tiky;

- poruchy obličiek a močových ciest:
veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením;

- ochorenia dýchacieho systému:
časté: zápal hltanu, nádcha;

- poruchy kože a podkožného tkaniva:
menej časté: svrbenie, vyrážka;
zriedkavé: žihľavka;
veľmi zriedkavé: opuch, lokalizovaná lieková vyrážka.

Ak sa u Vás objaví niektorý z vyššie vymenovaných nežiaducich účinkov,
informujte prosím Vášho lekára, ktorý posúdi závažnosť účinku a rozhodne o
ďalších možných nevyhnutných opatreniach. Ak si myslíte, že sa u Vás
objavil akýkoľvek nežiaduci účinok nespomenutý v tejto informácii pre
používateľa, informujte prosím Vášho lekára alebo lekárnika.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ALERID

Pri teplote do 25 °C.
Uschovávajte mimo dosahu detí.

Nepoužívajte Alerid po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený na obale.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Alerid obsahuje:
- Liečivom lieku Alerid je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom
obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.
- Pomocné látky: škrob, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý
bezvodý,
magnéziumstearát, mastenec, mikrokryštalická celulóza, Opadry white
31F58914

Ako vyzerá Alerid a obsah balenia
Biele filmom obalené tablety s deliacou ryhou.

Veľkosť balenia: 10, 20, 50 alebo 100 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Cipla UK Ltd., Weybridge, Surrey, Veľká Británia


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene registrácie ev.č. 2009/02068


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU

Alerid


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.

Zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelým a deťom vo veku 6 rokov a starším:
- cetirizín je indikovaný na zmiernenie nosových a očných príznakov
sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy
- cetirizín je indikovaný taktiež na zmiernenie prejavov chronickej
idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 mg (polovica tablety) 2x denne
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 10 mg (1 tableta) 1x denne.
Tablety sa prehĺtajú a zapíjajú pohárom vody.

Nie je potrebné upravovať dávkovanie u starších pacientov za predpokladu
normálnych renálnych funkcií.

U pacientov so stredným až závažným stupňom poruchy funkcie obličiek
neexistujú údaje dokumentujúce pomer účinnosť/bezpečnosť. Vzhľadom k tomu,
že cetirizín sa vylučuje hlavne močom (pozri časť 5.2), môže sa použiť
v prípade, že neexistuje iná alternatíva liečby. Intervaly dávkovania sa
majú prispôsobiť individuálne podľa funkcie obličiek.
Dávkovanie prispôsobte podľa informácií uvedených v tabuľke. Najprv treba
vykonať odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml/min zo stanoveného
sérového kreatinínu (mg/dl) pomocou nasledovného vzorca:

|[pic] |(x 0,85 pre ženy) |

Prispôsobenie dávkovania dospelým pacientom s poškodenou funkciou obličiek

|Skupina |Klírens kreatinínu |Dávkovanie a |
| |(ml/min) |frekvencia |
|Normálna |? 80 |10 mg raz denne |
|Mierna porucha |50 - 79 |10 mg raz denne |
|Stredná porucha |30 - 49 |5 mg raz denne |
|Závažná porucha |< 30 |5 mg raz za 2 dni |
|Konečné štádium |< 10 |kontraindikované |
|ochorenia obličiek - | | |
|pacienti podstupujúci | | |
|dialýzu | | |

U detských pacientov trpiacich poruchou obličiek je nutné upraviť
dávkovanie individuálne s prihliadnutím na hodnotu renálneho klírensu
každého pacienta, vek a jeho hmotnosť.
U pacientov trpiacich iba poškodením pečene nie je nutná úprava dávkovania.
U pacientov s poškodením pečene a poruchou obličiek sa odporúča
prispôsobenie dávkovania ako u pacientov so stredným až závažným stupňom
poruchy funkcie obličiek.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na niektorú z pomocných látok, na hydroxyzín
alebo akýkoľvek derivát piperazínu.
Pacienti so závažnou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu
menším než 10 ml/min.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú
užívať filmom obalené tablety cetirizínu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečebných dávkach sa nedokázali žiadne klinicky významné interakcie
s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g/l). Ak však pacient súbežne
užíva alkohol, odporúča sa opatrnosť.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a u pacientov s rizikom
výskytu kŕčov.
Použitie filmom obalených tabliet sa neodporúča u detí mladších ako 6
rokov, pretože táto lieková forma nedovoľuje vhodnú úpravu dávky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Vzhľadom na farmakokinetický a farmakodynamický profil a profil
znášanlivosti cetirizínu sa neočakávajú interakcie s týmto
antihistaminikom. V uskutočnených štúdiách liekových interakcií neboli
aktuálne popísané farmakodynamické ani významné farmakokinetické
interakcie, obzvlášť s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg/deň).
Príjem potravy neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, ale dochádza
k zníženiu rýchlosti absorpcie.

4.6 Gravidita a laktácia

K dispozícii sú veľmi obmedzené poznatky o užívaní cetirizínu v gravidite.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na
graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku tehotným alebo dojčiacim
ženám, pretože cetirizín prechádza do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Objektívne meranie schopnosti viesť vozidlá, latencie spánku a výkonnosti
pri montážnej linke pri odporúčanej dávke 10 mg nepreukázalo žiadne
klinicky relevantné účinky.
Pacienti, ktorí sa pripravujú viesť vozidlá, zúčastňovať sa na potenciálne
nebezpečných činnostiach alebo obsluhovať stroje, by nemali prekračovať
odporúčanú dávku a mali by zohľadniť reakcie svojho organizmu na daný liek.
U týchto citlivých pacientov môže súbežné požívanie alkoholu alebo užívanie
iných látok tlmiacich CNS vyvolať ďalšie zníženie bdelosti a zníženie
výkonnosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie ukázali, že pri odporúčanom dávkovaní má cetirizín mierne
nežiaduce účinky na CNS, vrátane ospalosti, únavy, závratu a bolesti hlavy.
V niektorých prípadoch sa hlásila paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych
H1 receptorov a nevykazuje relatívne anticholinergné pôsobenie, hlásili sa
ojedinelé prípady ťažkostí s močením, poruchy akomodácie oka a pocit sucha
v ústach.
Ďalej sa hlásili prípady abnormálnej funkcie pečene so zvýšenou hladinou
pečeňových enzýmov, sprevádzané zvýšenou hladinou bilirubínu. Tieto
príznaky po ukončení liečby cetirizínom zväčša odzneli.

Klinické štúdie
Dvojito-zaslepené kontrolované klinické alebo farmakoklinické štúdie
porovnávajúce cetirizín s placebom alebo inými antihistaminikami
v odporúčanej dávke (10 mg denne u cetirizínu), z ktorých sú k dispozícii
kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahŕňali vyše 3 200 pacientov, ktorým
podávali cetirizín.
Z tohto súboru sa pri dávke cetirizínu 10 mg v štúdiách kontrolovaných
placebom hlásili tieto nežiaduce účinky s mierou výskytu 1,0 % a viac:

|Nežiaduci účinok |Cetirizín |Placebo |
| |10 mg |(n = 3 061) |
| |(n = 3 260) | |
|Telo ako celok - celkové | | |
|ochorenia |1,63 % |0,95 % |
|Únava | | |
|Poruchy centrálnej a periférnej| | |
|nervovej sústavy | | |
|Závraty |1,10 % |0,98 % |
|Bolesť hlavy |7,42 % |8,07 % |
|Poruchy a ochorenia | | |
|gastrointestinálneho traktu |0,98 % |1,08 % |
|Bolesť brucha |2,09 % |0,82 % |
|Sucho v ústach |1,07 % |1,14 % |
|Nevoľnosť | | |
|Psychiatrické poruchy a | | |
|ochorenia |9,63 % |5,00 % |
|Ospalosť | | |
|Ochorenia dýchacej sústavy | | |
|Zápal hltanu |1,29 % |1,34 % |

Napriek tomu, že ospalosť bola štatisticky častejšia než v skupine
s placebom, zväčša išlo o prípady miernej až strednej ospalosti. Objektívne
testy dokázané inými štúdiami ukázali, že zvyčajné každodenné činnosti pri
odporúčanej dávke u zdravých mladých dobrovoľníkov nie sú ovplyvnené.

Nežiaduce účinky s mierou výskytu 1 % alebo viac u detí vo veku od 6
mesiacov do 12 rokov, vrátane klinických alebo farmakoklinických štúdií
kontrolovaných placebom, sú:

|Nežiaduca reakcia na liek |Cetirizín |Placebo |
| |10 mg |(n = 1 294) |
| |(n = 1 656) | |
|Poruchy a ochorenia | | |
|gastrointestinálneho traktu |1,0 % |0,6 % |
|Hnačka | | |
|Psychiatrické poruchy a | | |
|ochorenia |1,8 % |1,4 % |
|Ospalosť | | |
|Ochorenia dýchacej sústavy | | |
|Nádcha |1,4 % |1,1 % |
|Telo ako celok - celkové | | |
|ochorenia |1,0 % |0,3 % |
|Únava | | |

Post-marketingové skúsenosti
Popri nežiaducich účinkoch hlásených počas klinických štúdií a uvedených
vyššie sa v rámci post- marketingových skúseností (po uvedení lieku na trh)
hlásili nasledovné ojedinelé nežiaduce reakcie. Pre tieto menej často
hlásené nežiaduce účinky je ich odhadovaný výskyt (menej časté: ? 1/1 000
až < 1/100, zriedkavé: ? 1/10 000 až < 1/1 000, veľmi zriedkavé: <
1/10 000) založený na post- marketingovej skúsenosti.

/Ochorenia krvi a lymfatického systému:/
veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

/Poruchy imunitného systému:/
zriedkavé: hypersenzitivita;
veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.

/Psychiatrické poruchy a ochorenia:/
menej časté: agitovanosť;
zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť;
veľmi zriedkavé: tiky.

/Poruchy nervového systému:/
menej časté: parestézia;
zriedkavé: kŕče, poruchy pohybu;
veľmi zriedkavé: porucha chuti, synkopa, tras, dystónia, dyskinézia.

/Ochorenia oka:/
/veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie šošovky, neostré/rozmazané videnie,/
/mimovoľné cirkulárne pohyby očnej gule./

Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:
zriedkavé: tachykardia.

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu:/
menej časté: hnačka.

/Ochorenia pečene a žlčových ciest:/
/zriedkavé: abnormálna funkcia pečene (zvýšené transaminázy, alkalická/
/fosfatáza, ?-GT a bilirubín)./

Poruchy kože a podkožného tkaniva:
menej časté: pruritus, vyrážka
zriedkavé: urtikária;
veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, lokalizované kožné erupcie.

/Poruchy obličiek a močových ciest:/
veľmi zriedkavé: ťažkosti s močením, enuréza.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
menej časté: asténia, nevoľnosť;
zriedkavé: edém.

/Abnormálne laboratórne a funkčné vyšetrenia:/
zriedkavé: prírastok hmotnosti.

4.9 Predávkovanie

Symptómy
Symptómy pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým
s účinkami CNS alebo s javmi, ktoré by mohli naznačovať anticholinergný
účinok.
Nežiaduce udalosti hlásené po požití minimálne 5 odporúčaných denných dávok
sú: zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, rozšírenie
zreničky, svrbenie, nepokoj, sedácia, ospalosť, stupor, tachykardia, tras
a zadržiavanie moču.

Opatrenia
Nie je známe žiadne špecifické antidotum cetirizínu.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná
liečba.
Odporúča sa zvážiť výplach žalúdka čo najskôr po užití lieku.
Cetirizín nie je účinne odstránený dialýzou .


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti:

Farmakoterapeutická skupina: Deriváty piperazínu
ATC kód: R06AE07
Cetirizín, ľudský metabolit hydroxyzínu, je účinný a selektívny antagonista
periférnych H1 receptorov. Štúdie viazania receptorov /in vitro/ nedokázali
žiadnu inú merateľnú afinitu pre iné ako H1 receptory.
Okrem jeho anti-H1 účinkov sa u cetirizínu tiež dokázalo antialergické
pôsobenie: pri dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje neskorú
fázu prieniku eozinofilov do pokožky a spojovky atopických pacientov
vystavených pôsobeniu antigénov.
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg
silne inhibuje „wheal and flare“ reakciu vyvolanú veľmi vysokými
koncentráciami histamínu v pokožke, avšak vzťah k účinnosti nebol
stanovený.
Štúdia s deťmi vo veku od 5 do 12 rokov, trvajúca 35 dní, nezistila žiadnu
toleranciu na antihistamínový účinok cetirizínu (inhibícia „wheal and
flare“). Po ukončení liečby s opakovaným podávaním cetirizínu pokožka
obnoví svoju normálnu reaktivitu na histamín v priebehu 3 dní.
Počas šesťtýždňovej štúdie kontrolovanej placebom, na ktorej sa zúčastnilo
186 pacientov s alergickou nádchou a súčasne s miernou až stredne závažnou
astmou, dávka 10 mg cetirizínu jedenkrát denne viedla k zlepšeniu symptómov
nádchy a neovplyvnila pľúcne funkcie. Táto štúdia podporuje bezpečnosť
podávania cetirizínu alergickým pacientom s miernou až stredne závažnou
astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokých denných
dávkach 60 mg počas 7 dní nespôsobil žiadne štatisticky významné predĺženie
QT intervalu.
Pri odporúčanom dávkovaní cetirizín preukázal zlepšenie kvality života
pacientov s celoročnou alebo sezónnou alergickou rinitídou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave je približne 300
ng/ml a dosiahne sa za 1,0 ± 0,5 h. U cetirizínu sa po denných dávkach
10 mg počas 10 dní nepozorovala akumulácia. Rozloženie farmakokinetických
parametrov, ako je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod
krivkou (AUC) je u ľudských dobrovoľníkov unimodálne.
Príjmom potravy sa neznižuje miera absorpcie cetirizínu, ale dochádza
k zníženiu rýchlosti absorpcie. Biologická dostupnosť cetirizínu je
porovnateľná ako v prípade podania cetirizínu vo forme roztoku, kapsúl
alebo tabliet.
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je
93 ± 0,3 %. Cetirizín neovplyvňuje väzbu warfarínu na plazmatické
bielkoviny.
Pri prvom prechode („first-pass“) pečeňou cetirizín neprechádza extenzívnym
metabolizmom. Približne dve tretiny dávky sa bez zmeny vylučujú močom.
Biologický polčas je približne 10 hodín.
Cetirizín vykazuje v rozsahu 5 až 60 mg lineárnu kinetiku.

Osobitné skupiny populácie
/Starší pacienti:/ Po podaní jedinej dávky 10 mg perorálne u 16 starších
pacientov v porovnaní s normálnymi pacientmi došlo k zvýšeniu polčasu
približne o 50 % a klírens klesol o 40 %. Zdá sa, že pokles klírensu
cetirizínu u dobrovoľníkov vyššieho veku súvisel s ich zníženou funkciou
obličiek.
/Deti, dojčatá a batoľatá :/ U detí vo veku od 6 do 12 rokov bol biologický
polčas cetirizínu asi 6 hodín a u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín.
U dojčiat a batoliat vo veku od 6 do 24 mesiacov je znížený na 3,1 hodiny.
/Pacienti s poškodenou funkciou obličiek:/ Farmakokinetika lieku u pacientov
s miernou poruchou obličiek (klírens kreatinínu vyšší než 40 ml/min) bola
podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov so stredne závažnou
poruchou obličiek v porovnaní s normálnymi dobrovoľníkmi došlo
k trojnásobnému zvýšeniu biologického polčasu a k 70 % zníženiu klírensu.
Pacienti na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší než 7 ml/min), ktorým sa
perorálne podala jednorazová dávka 10 mg, mali v porovnaní so zdravými
dobrovoľníkmi trojnásobné predĺženie biologického polčasu a 70 % zníženie
klírensu. Stupeň odstránenia cetirizínu hemodialýzou bol nízky. U pacientov
so stredne závažným alebo závažným poškodením obličiek je nutné upraviť
dávkovanie.
/Pacienti s poškodením pečene:/ U pacientov s chronickými chorobami pečene
(hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorým sa podalo 10
alebo 20 mg cetirizínu jednorazovo, v porovnaní so zdravými jedincami došlo
k 50 % predĺženiu biologického polčasu a k 40% zníženiu klírensu.
Úprava dávkovania je nevyhnutná iba u pacientov s poškodením pečene, ktorí
majú súčasne aj poruchu funkcie obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a
reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

škrob, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý,
magnéziumstearát, mastenec, mikrokryštalická celulóza.
Opadry white 31F58914, zloženie (% w/w):
hypromelóza 2910 (34,950), monohydrát laktózy (27,180), oxid titaničitý
(25, 240), makrogol 4000 (9,700), dihydrát citrátu sodného (2,930), čistená
voda.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Pri teplote do 25 °C. Liek sa musí uschovávať mimo dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

AI/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
Veľkosť balenia: 10, 20, 50 alebo 100 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Cipla UK Ltd., Weybridge, Surrey, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0128/97-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

13.03.1997/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2009